Прокинетики инструкция по применению. Перспективы применения нового прокинетика с двойным механизмом действия в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Прокинетики - антагонисты дофаминовых рецепторов

При некоторых заболеваниях нарушается моторно-эвакуаторная функция нашего желудочно-кишечного тракта. С этой проблемой помогают справляться препараты, которые относятся к прокинетикам. Они влияют на антиперистальтические сокращения гладкой мускулатуры, нормализуя тем самым ее деятельность.

Прокинетики можно поделить по происхождению на растительные и искусственные. К средствам растительного происхождения относится всем известный имбирь. А по типу действия на селективные (домперидон) и неселективные (метоклопрамид). В этой статье мы рассмотрим некоторые прокинетики, список препаратов, механизм действия и когда стоит прибегать к их помощи. А также возможность использования при беременности и лечении детей.

Мотилиум

Это всем известное по телевизионной рекламе лекарство нового поколения. Производят его в Бельгии. Продают в виде таблеток для рассасывания по 10 и 30 шт. в упаковке. Также на прилавках аптек этот препарат можно встретить в виде суспензии, комплектом идет дозировочный шприц. С одной стороны, на нем указаны мл., а с другой – весовая градация пациента.

Основным действующим веществом Мотилиума является домперидон – средство нового поколения с улучшенным механизмом действия. Уменьшает рвоту, тошноту либо полностью предупреждает их появление. Иногда больной жалуется, что желудок «стоит». В нем не происходит процесс переваривания пищи и ее своевременной эвакуации в двенадцатиперстную кишку. Еда не продвигается далее по желудочно-кишечному тракту. Прокиенетики на основе домперидона способны оказать помощь и в этом случае. Мотилиум увеличивает продолжительность сокращений нижнего отдела желудка, ускоряя тем самым его опорожнение. Домперидон улучшает тонус нижнего пищевого сфинктера, что также благоприятно сказывается на моторной деятельности пищеварительных органов. Вот список нарушений, когда стоит использовать препарат Мотилиум:

  • рвота;
  • тошнота;
  • изжога;
  • тяжесть;
  • несварение;
  • отрыжка.

Важно различать вызваны ли тошнота и рвота перееданием либо плохой моторно-эвакуационной деятельностью желудка или это симптомы отравления. Во втором случае схема лечения нужна совсем иная.

Использование Мотилиума при беременности и для детей

Домперидон могут назначить при токсикозе во время беременности. Однако в инструкции к препарату беременность и лактация стоят в списке ограничений для употребления. Конкретных противопоказаний при беременности у Мотилиума нет. Но нет и данных о серьезных клинических исследованиях действия этого средства на процессы, происходящие в организме будущей матери. Поэтому вышеназванный прокинетик нельзя включать в список однозначно рекомендованных к применению лекарств. Прием препарата во время лактации приводит к тому, что небольшая концентрация домперидона регистрируется в грудном молоке.


Мотилиум используется в лечении даже самых маленьких детей. При диагнозе синдрома срыгивания первого года жизни в составе комплексной терапии назначают прокинетики. Бельгийский препарат один из допустимых.

Домперидон плохо проходит сквозь гематоэнцефалический барьер. Но у детей, не достигших одного года, он еще слабо развит. И поэтому прием препарата способен вызывать дистонические реакции. Стоит об этом помнить, используя его при лечении детей до года.

Малышей часто укачивает в транспорте. Их вестибулярный аппарат еще не так развит, как у взрослых. Поэтому возможно использование Мотилиума для уменьшения укачивания у детей.

О противопоказаниях тоже нелишним будет узнать:

  • непроходимость желудочно-кишечного тракта;
  • опухоль гипофиза;
  • желудочное кровотечение;
  • индивидуальная непереносимость.

Мотилиум способен вызывать аллергию так, как в его составе есть Полисорбат 20. Это средство в промышленности используют для эмульгирования отдушек или эфирных масел. А Сорбитол (Е420) способен усиливать токсическое воздействие на организм некоторых лекарств.

Метоклопрамид

Метоклопрамид относится к препаратам – прокинетикам первого поколения. У него несколько прокинетических механизмов действия. Блокирует рецепторы дофамина и серотонина, снижает двигательную активность пищевода и увеличивает тонус его нижнего сфинктера. Лекарство выпускается в форме таблеток и в ампулах для инъекций.


Воздействие метоклопрамида на желудочно-кишечный тракт

Метоклопрамид блокирует нервные окончания, которые передают сигнал от желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру, прерывая таким образом их связь. Дофамин тормозит моторную активность верхних отделов ЖКТ. Блокировка дофаминовых рецепторов приводит к нормализации работы желудка. Воздействуя на различные типы серотониновых рецепторов прокинетик, одновременно не допускает расслабления тканей гладкой мускулатуры полых органов и тонизирует их, усиливая сокращение мышечных волокон. Это помогает продвижению пищи из желудка в двенадцатиперстную кишку.

Однако, прокинетик метоклопрамид имеет большой список побочных эффектов:

  • спастическая кривошея;
  • слабость;
  • нарушение умственной активности;
  • спазм лицевой мускулатуры;
  • опистотонус и др.

Такого количества возможных побочных реакций со стороны организма не наблюдается у прокинетиков нового поколения. Список показаний довольно обычен для препаратов этой группы: метеоризм, тошнота, рвота, вызванная весьма различными причинами, от лекарственных препаратов до последствий травм.


При рвоте вестибулярного генеза он бесполезен. Хотя, есть у метоклопрамида и некоторое интересные плюсы:

  • он оказывает положительное влияние на заживление при язвенной болезни желудка;
  • также это средство способно помогать при мигренях;
  • высока его эффективность при синдроме Туретта;
  • облегчает рентгенодиагностику желудка и тонкого кишечника.

Но не стоит заниматься самолечением. Можете получить эффект, на который абсолютно не рассчитываете.

Метоклопрамид для будущих мамочек и малышей

В Дании было проведено масштабное исследование возможности приема этого прокинетика во время беременности. Контрольная группа составила около 35 тыс. женщин, получавших препарат в первом триместре. Не было зафиксировано повышения уровня врожденных пороков, самопроизвольных выкидышей, мертворождений. Полученные результаты напечатаны в журнале Американской медицинской ассоциации от 16 октября 2013 года. Наличие этих данных позволяет врачам более осознанно подходить к назначению метоклопрамида во время беременности. В связи с, большим количеством побочных эффектов, препарат стараются не использовать в лечении детей до 12 лет.

Напоследок хотелось бы предоставить небольшой список прокинетиков, которые вы можете найти на полках в наших аптеках: Церукал, Ганатон, Итомед, Пассажикс, Мотилак. К сожалению, практически все препараты или противопоказаны во время беременности или требуют осторожного применения под контролем врача. Помните, что за консультацией, касательно применения любых лекарств нужно идти к врачу.


В отечественной гастроэнтерологической литературе отсутствует единый общепризнанный список прокинетиков. Разные гастроэнтерологи по-разному очерчивают круг лекарств-прокинетиков. Многие из прокинетиков также могут быть включены в состав других групп (противорвотные, противодиарейные и даже антибиотики). В «теоретическом» (научном) плане анализа группы прокинетиков важно, что на российском рынке присутствует лишь меньшая часть существующих в мире прокинетиков. Однако для практической медицины это не имеет значения. Не зарегистрированные сегодня в России прокинетики либо запрещены (например, FDA в США), либо не обладают преимуществами перед разрешенными. Для российского пациента интерес представляют только два типа прокинетиков: с действующим веществом домперидон (мотилиум, мотилак и др.) и с действующим веществом итоприд ().

Распространенный ранее прокинетик (церукал, реглан и др.) считается устаревшим из-за большого числа побочных эффектов. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд (бимарал) по тем же причинам уже несколько лет в РФ не продается (в США запрещён). Считавшийся ранее перспективным цизаприд (координакс и др.) в 2000 году запрещен и в США, и в РФ.
Торговые наименования прокинетиков
  • домперидон (код АТХ A03FA03): дамелиум, домет, домперидон, домперидон гексал, домстал, мотилак , мотилиум , мотинорм, мотониум, пассажикс
  • лекарство с действующим веществом итоприда гидрохлорид: (на фармрынке Украины — праймер)
  • лекарства с действующим веществом (код АТХ A03FA01): апо-метоклоп, метамол, метоклопрамид, метоклопрамид 0,01 г, метоклопрамид-акри, метоклопрамид-промед, метоклопрамида гидрохлорид, метоклопрамида таблетки 0,01 г, перинорм, реглан, церуглан, церукал
  • лекарства с действующим веществом цизаприд (код АТХ A03FA02): координакс , перистил, препульсид, цисап
  • лекарство с действующим веществом бромоприд (код АТХ A03FA04): бимарал
  • лекарства с действующим веществом бетанехол , продающиеся в США: Duvoid и Urecholine
Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов
Антагонисты дофаминовых рецепторов, блокируют D 2 -дофаминовые рецепторы и, тем самым, оказывают стимулирующее моторную функцию желудка и противорвотное действия.

К антагонистам D 2 -дофаминовых рецепторов относятся: метоклопрамид, бромоприд, домперидон, диметпрамид. Также антагонистом D 2 -дофаминовых рецепторов является итоприд, но он, кроме того, является ингибитором ацелинхолина и, поэтому, часто в группе антагонистов дофаминовых рецепторов не рассматривается.

Широко известные прокинетики церукал и реглан (активное вещество метоклопрамид), менее известный бимарал (бромоприд) относятся к прокинетикам первого поколения.
Домперидон является к прокинетикам II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (и бромоприда), не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах. Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид .

Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов применяются при терапии ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезах кишечника, дискенизии желчевыводящих путей и метеоризме.

Прокинетики из этой группы также применяют при тошноте и рвоте по причине нарушения диеты, инфекционных заболеваний, раннего токсикоза беременных, болезней почек и печени, инфаркта миокарда, черепно-мозговой травмы, наркоза, лучевой терапии, в качестве профилактики рвоты перед эндоскопией и рентгеноконтрастными исследованиями. Антагонисты дофаминовых рецепторов не действуют на рвоту по причинам вестибулярного характера.

По фармакологическому указателю прокинетики-антагонисты дофаминовых рецепторов относятся к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ — к группе A03FA «Стимуляторы моторики ЖКТ».

Агонисты ацетилхолина стимуляторы перистальтики кишечника
Препараты этой группы чаще всего только частично относят к прокинетикам, хотя все они, обладают прокинетическими свойствами. В России из препаратов этой группы наиболее известен координакс. Однако его активное вещество, цизаприд, являясь холиномиметиком, может вызвать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, жизнеугрожающие нарушения сердечного ритма. Поэтому, хотя он и обладает наилучшими прокинетическими свойствами среди лекарств свой группы, цизаприд в настоящее время не рекомендуется для применения и имевшиеся разрешения на его использование отозваны.

К этой группе также относятся: М-холиномиметик отечественной разработки ацеклидин (был разрешён к применению в СССР), обратимые ингибиторы холинэстеразы (физиостигмин, дистигмина бромид, галантамин, неостигмина моносульфат, пиридостигмина бромид), а также церулетид и тегасерод .

Прокинетики — агонисты мотилиновых рецепторов
Гормон мотилин вырабатывается в желудке и двенадцатиперстной кишке , способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтики антральной части желудка, стимулируя его опорожнение. Эритромицин (а также другие макролиды: азитромицин, кларитромицин, атилмотин, последний не допущен к продаже ни в США, ни в России), взаимодействуют с рецепторами мотилина, имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса . Эритромицин может вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные таковым мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твердой пищи, эритромицин увеличивает скорость эвакуации из желудка при ряде патологических состояний, в частности при гастропарезе у диабетиков и больных с прогрессирующей системной склеродермией, сокращает время транзита кишечного содержимого в проксимальных отделах толстой кишки . Однако на моторику пищевода он практически не влияет и, поэтому, не применяется при лечении ГЭРБ (Маев И.В. и др.). Однако эритромицин при приеме в течение месяца и больше в два раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости и, поэтому, не рассматривается, как перспективный прокинетик.
В таблице ниже приведены сводные характеристики основных прокинетиков
Действующее вещество Торговые марки Механизм действия Прокинетическое действие Противорвотное действие Удлинение интервала Q-T Экстрапирамидные эффекты Примечание
церукал, реглан и др. D 2 -антагонист,
5-НТ 4 -агонист

выраженное

выраженное
не вызывает часто устаревшее средство (не запрещен)
бромоприд бимарал D 2 -антагонист,
5-НТ 4 -агонист
выраженное выраженное не вызывает часто в РФ и США не разрешен
домперидон мотилиум, мотилак и др. D 2 -антагонист выраженное умеренное не вызывает редко самый часто применяемый прокинетик
итоприд D 2 -антагонист, ингибитор ацетилхолина выраженное умеренное не вызывает редко новый, перспективный прокинетик
цизаприд координакс и др. 5-НТ 4 -агонист выраженное умеренное вызывает не часто запрещен* в США и РФ
тегасерод фрактал, zelnorm частичный 5-НТ 4 -агонист применялся для лечения синдрома раздраженной кишки с запором запрещен в США (в РФ не продается)

*) формулировка «запрещен» означает, что регулирующий орган первоначально допустил препарат к применению, а затем, в период действия разрешения, выпустил директиву об изъятии данного лекарства из обращения.

Прокинетики являются лекарственными препаратами комплексного спектра действия, фармакологические свойства которых заключаются в принудительной стимуляции моторики кишечника. Назначаются людям, страдающим от плохой функциональной активности органов пищеварения. Показан к применению в отношении большинства людей, склонных к расстройству в работе органов желудочно-кишечного тракта. Регулярный прием медикаментов данной группы позволяет восстановить стабильный процесс переваривания пищи, ее расщепление на питательные элементы с дальнейшим усвоением в полости кишечника с насыщением организма энергетической ценностью. Рассмотрим более подробно эффективность самых популярных прокинетиков, порядок их приема и форму выпуска.

Фактически прокинетики – это своего рода стимуляторы работы пищеварительной системы. В силу тех или иных обстоятельств, либо же индивидуальных особенностей работы органов брюшной полости конкретного человека, происходит слишком медленное продвижение употребленной еды по всем отделам ЖКТ.

Это может быть связано с наличием заболеваний, патологических нарушений по части работы центральной нервной системы, отвечающей за раздражение мышечных волокон, которые сокращаются и тем самым проталкивают пищу в кишечник.

Основные преимущества прокинетиков заключаются в том, что их своевременный прием позволяет избежать развития большого количества осложнений, связанных с застоем комка пищи в одном из отделов желудочно-кишечного тракта. Подобные ситуации возникают у больных, столкнувшихся с интоксикацией организма химическими веществами и ядами, пищевым отравлением, кишечной непроходимостью в связи с низкой рефлекторной активностью гладких мышц, расположенных в окружности тонкой кишки.

В тот же момент беспорядочный и неправильный прием прокинетиков способен нанести существенный вред здоровью человека. В первую очередь это касается тех клинических ситуаций, когда больной начинает самостоятельно употреблять препараты без контроля со стороны лечащего врача, подбирая дозировку медикамента исключительно на свое усмотрение. В таком случае возможно развитие воспалительного процесса в тканях поджелудочной железы, желчного пузыря, краткосрочное расстройство кишечника, проявляющееся в спазмах, болях внутри живота и жидком стуле.

Принцип действия прокинетиков

В состав каждого лекарственного средства, относящегося к данной фармакологической группе, входят активные компоненты блокаторы рецепторов, которые чувствительные к дофамину (гормон организма человека, который вырабатывается мозговым веществом, находящимся под корой надпочечников).

За счет этого свойства на пищеварительную систему больного оказывается следующий физиологический эффект:

  • стимулируется активность сфинктера, расположенного в нижнем отделе желудка;
  • пища, прошедшая первичный этап переваривания более быстро продвигается из желудка во внутрь двенадцатиперстной кишки, где начинается стадия расщепления жирных кислот;
  • усиливается сокращение гладких мышц кишечника, что ускоряет работу всех отделов ЖКТ;
  • фекалии, скапливающиеся в толстом кишечнике, выводятся за пределы организма человека в более ускоренном темпе, что исключает возникновение таких патологических состояний, как запор, каловые завалы.

Прокинетики нового поколения щадящим образом активируют моторику кишечника и желудка, приводят тонус мышечных волокон данных органов в эластичное и нормальное состояние, что позволяет стабилизировать работу ЖКТ человека.

Список препаратов-прокинетиков нового поколения растительного происхождения

Медикаменты данной группы классифицируют по спектру их воздействия на слизистую оболочку и мышцы органов пищеварительной системы. Каждый вид препарата нового поколения с растительной формулой, имеет следующие свойства и наименование:

Наибольшей популярностью среди больных, страдающих от расстройств в работе органов пищеварительной системы, а также врачей-гастроэнтерологов, пользуется препарат Ондастерон. Он обладает минимальным количеством побочных свойств и в тот же момент отлично переносится пациентами всех возрастных групп.

В каких случаях принимать прокинетики

Доктор, к которому на прием поступил больной с признаками патологий органов ЖКТ, проводит первичный осмотр пациента, состояние его брюшной полости и в тому случае, когда причина патологической работы пищеварительной системы заключается в слабости тонуса мышечных волокон, назначает к приему препараты прокинетики.

Лекарственные средства данной группы показаны к приему при диагностировании у больного следующих недугов:

  • язвенная болезнь желудка, находящаяся в латентном течении или в стадии обострения (главное, чтобы у пациента не было признаков внутреннего кровотечения, так как при наличии данного симптома усиление активности мышц стенок желудка может спровоцировать выделение капиллярной крови в полость органа пищеварения);
  • синдром постоянно раздраженной слизистой оболочки кишечника, когда орган практически не принимает участие в усвоении еды, не переваривает ее и она находится в его полости дольше обычного времени;
  • тяжелая форма атонии желудка, которая развилась в связи с развитием сахарного диабета, поддержания высокого уровня глюкозы в крови больного, когда он не предпринимает никаких терапевтических действий, направленных на снижение сахаров;
  • тошнота, позывы к рвоте, избыточное газообразование, спазм желудка и заброс кислого желудочного сока в пищевод системы ЖКТ, что проявляется в форме сильного жжения в груди и гортани.

В зависимости от степени тяжести обнаруженного заболевания, врач-гастроэнтеролог может назначить пациенту прием прокинетиков и при наличии других болезненных симптомов. В данном случае представлены основные клинические случаи, когда использование препаратов полностью оправдано с терапевтической точки зрения.

Побочные свойства

За счет того, что подавляющее большинство медикаментов данной группы, содержат в своем составе одни и те же самые активные компоненты, обеспечивающие стабилизацию работы системы пищеварения, побочные эффекты после приема прокинетиков очень похожи между собой и проявляются в форме следующих реакций организма:


В некоторых клинических случаях, если человек обладает склонностью к проявлению аллергической реакции на тот или иной компонент прокинетика, назначенного ему врачом, то не исключается возникновение таких побочных эффектов, как появление красной мелкой сыпи, крапивницы, зудящих пятен неустановленной этиологии.

3981 просмотров

Практически любое заболевание ЖКТ сопровождается нарушением моторно-эвакуаторной функции различных его отделов. Говоря проще, недуги замедляют продвижение пищевого кома по органам и вызывают целый ряд неприятных симптомов – от изжоги и рвоты до запоров и вздутия. Для стимуляции работы желудка и кишечника принято назначать средства из списка препаратов-прокинетиков, которые улучшают тонус их гладкой мускулатуры.

Как все должно работать

Природой был создан сложный механизм переваривания пищи в организме человека. Благодаря ему съеденное нами не остается комом в горле, а постепенно продвигается по органам ЖКТ, где обрабатывается желудочным соком и ферментами. Происходит это из-за того, что стенки желудка и кишечника устилает гладкая мускулатура, которая начинает «работать» в тот момент, когда еда или питье попадает из глотки в пищевод.

Ответственность за рефлекторную работу мышц лежит на дофаминовых (D2) и серотониновых (5-HT 3 , 5-НТ 4) рецепторах. Первые заставляют их расслабляться, чтобы стенки органа могли растянуться и принять определенный объем пищи. Вторые – вызывают сокращение, чтобы съеденное продвинулось дальше. В свою очередь, сигнал им дают нейромедиаторы – биологически активные вещества, которые синтезируются в крови человека.

По тем или иным причинам (чаще всего вследствие хронических или инфекционных заболеваний ЖКТ) в этой отлаженной системе происходит сбой. В таком случае назначаются препараты-прокинетики, в качестве симптоматической или вспомогательной терапии.

Классификация прокинетиков по типу действия

Нетрудно догадаться, что механизм действия большинства прокинетиков основан на блокировке или стимуляции тех или иных рецепторов. Условно их можно разбить на три группы:

  • агонисты серотониновых рецепторов подтипа 5-НТ 4 ;
  • блокаторы дофаминовых рецепторов (делятся на неселективные и селективные первого и второго поколения);
  • антагонисты серотониновых рецепторов подтипа 5-НТ 3 .

Подобная классификации прокинетиков позволяет подробно рассмотреть отличия препаратов, объединенных в разные группы.

Агонисты рецепторов 5-НТ 4

Самый простой путь улучшить перистальтику желудка и кишечника – активировать серотониновые рецепторы. Благодаря их действию пища быстро проходит пищевой тракт – соответственно, снимаются вопросы с изжогой, запорами, вздутием и синдромом раздраженного кишечника. К этой группе прокинетиков относятся:

  • цизаприд (Перистил, Координакс);
  • тегасерод (Фрактал, Зелмак).

Несмотря на то что эти прокинетики для стимулирования работы кишечника доказали свою эффективность на практике, целесообразность их применения находится под большим сомнением. Дело в том, что активные вещества в составе этих препаратов воздействуют на серотониновые рецепторы не только в ЖКТ, но и в других органах, поэтому их прием нередко приводит к нарушениям в работе сердечно-сосудистой системы.

Важно: продажа Пропульсида (средства на основе цизаприда) была запрещена в США еще в 2000 году, а срок регистрации Координакса в России истек в 2001-м.

Блокаторы дофаминовых рецепторов

Суть действия этих препаратов заключается в том, чтобы рецепторы D 2 не смогли подать мышцам сигнал на расслабление. Как правило, средства из этой группы не только улучшают перистальтику ЖКТ, но и обладают противорвотным действием. Они, в свою очередь, делятся на такие подгруппы:

  • неселективные – отличаются неизбирательным воздействием, а потому влияют не только на работу ЖКТ, но и на нервную систему (вызывают сонливость, заторможенность, депрессивные состояния), самый известный представитель – метоклопрамида гидрохлорид (Церукал, Метоклопрамид, Реглан);
  • селективные I поколения – препараты на основе активного вещества домперидон действуют избирательно и до недавних пор считались лучшими прокинетиками для нейтрализации изжоги и тошноты ( , Гастропом, Мотинорм, Моторикс);
  • селективные II поколения – несмотря на относительно недавнее присутствие на рынке, прокинетики на основе итоприда гидрохлорида уже успели показать себя как действенные средства, не вызывающие привыкания (Итомед, Праймер, Ганатон).

Антагонисты рецепторов 5-НТ 3

Препараты этой группы селективных прокинетиков способствуют высвобождению одного из нейромедиаторов – ацетилхолина. Он стимулирует холиновые рецепторы, а те, в свою очередь, усиливают перистальтику органов ЖКТ. Средства относятся к самому новому поколению, и благодаря небольшому количеству побочных эффектов (запор, головная боль) очень быстро завоевывают признание у медиков и пациентов.

К этому типу прокинетиков относятся лекарственные средства с такими действующими веществами:

  • ондансетрона гидрохлорид (Ондансетрон, Ондансет, Осетрон, Зофран);
  • силансетрон и трописетрон (препараты с аналогичными названиями), алосетрон (Лотронекс).

Показания для применения прокинетиков

Все препараты прокинетического действия можно купить без рецепта. Их часто принимают без назначения врачей – для того, чтобы избавиться от неприятных симптомов:

  • тошноты и рвоты, спровоцированными ошибками в питании, инфекционными заболеваниями ЖКТ, химио- и радиотерапией, недугами желчевыводящих путей;
  • запоров и вздутия кишечника;
  • чувства тяжести в желудке после обильной еды.

Кроме того, существует ряд заболеваний, для лечения которых современные прокинетики используются в комплексной терапии:

  • язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в острой или хронической форме;
  • диабетический гастропарез;
  • синдром раздраженного кишечника;

Когда прокинетики употреблять нельзя?

Даже для прокинетиков последнего поколения есть противопоказания к применению, обусловленные их стимулирующим действием практически на все отделы ЖКТ:

  • прободная язвенная болезнь;
  • желудочные и кишечные кровотечения;
  • онкозаболевания этих отделов ЖКТ;
  • непроходимость кишечника;
  • хронические и инфекционные заболевания почек.

Важно: из-за побочных эффектов в виде сонливости и заторможенности реакций такие препараты не назначают людям, чья работа требует повышенной концентрации внимания (например, водителям общественного транспорта или операторам электронных пультов управления). Кроме того, прокинетики нельзя принимать, если имеется непереносимость одного из их компонентов.

Прокинетики в педиатрии и акушерстве

В детском возрасте лечение прокинетиками допустимо только под наблюдением специалиста. Если есть такая необходимость, малышам от годика назначают лекарственные средства с действующим веществом домперидон. Для них подобные препараты выпускаются в виде суспензий, доза которых рассчитывается в зависимости от веса ребенка.

От рвоты, вызванной острым токсикозом в I триместре, будущим мамам разрешено принимать прокинетики только в крайних случаях – если недомогание носит неукротимый характер и может угрожать здоровью. В дальнейшие периоды беременности и во время кормления грудью подобных препаратов нужно избегать.

Почему прокинетики – это не всегда хорошо?

Прием прокинетиков, особенно первых поколений, может вызывать у пациентов такие побочные эффекты:

  • головные боли;
  • спазмы гладкой мускулатуры желудка и кишечника;
  • гипервозбудимость или, напротив, заторможенность нервной системы;
  • снижение эффективности препаратов, которые принимаются параллельно с прокинетиками (из-за быстрого прохождения по пищевому тракту);
  • привыкание (чаще всего у пожилых людей).

Здоровье от природы

Нежелание столкнуться с подобным действием препаратов заставляет искать помощи у природы. Оказывается, натуральные прокинетики тоже существуют. Наши предки издавна заваривали или настаивали различные части растений и налаживали работу кишечников и желудков без вреда для здоровья. Прокинетическим действием обладают:

  • фенхель обыкновенный и другие растения семейства зонтичных (тмин, кориандр, укроп);
  • бузина черная;
  • душица;
  • крушина ольховидная;
  • ромашка аптечная;
  • подорожник большой.

За природными прокинетиками необязательно отправляться в аптеку или на природу. Не хуже любого препарата простимулировать работу кишечника и желудка могут свежеприготовленные соки из тыквы и капусты, моркови и свеклы, винограда и дыни. Это не означает, что следует заменять назначенные доктором лекарственные средства на соки, отвары и настойки, особенно при комплексной терапии хронических заболеваний. Консультация специалиста нужна в любом случае.

Прокинетики - что это такое? В пространстве стран СНГ нет единого мнения о том, какие лекарства входят в эту группу, поэтому каждый гастроэнтеролог сам определяет, что вносить в этот список, а что нет. Прокинетики - что это такое? Это мы и попробуем выяснить.

Определение и краткая характеристика

Прокинетики - группа лекарственных препаратов, которые стимулируют моторику пищеварительной трубки и препятствуют появлению антиперистальтических волн.

Заболевания ЖКТ часто сопровождаются забросом химуса из нижележащих отделов кишечной трубки в вышележащие, нарушением пассажа пищевого комка или его застоем в отрезке кишечника. Все эти проявления связаны с нарушением продвижения химуса по пищеварительной трубке, значит убрать симптомы можно, повлияв на сокращения гладкой мускулатуры в ее стенках. Для этого и нужны прокинетики. Их лечебное действие связано с блокированием механизма ионного переноса (дофаминовые, 5-НТ4-рецепторы, комбинированные) или воздействием на метаболизм ацетилхолина. Достижение клинического эффекта происходит из-за увеличения количества ацетилхолина в синаптической щели либо же усиления продукции холинэстеразы, которая усиливает разложение АЦХ, уменьшение продукции АЦХ нервными окончаниями.

Физиологически эффекты от приема препаратов проявляются в повышении тонуса кардиального пищеводного сфинктера, эвакуации содержимого желудка, координации между антральным отделом и двенадцатиперстной кишкой, продуктивной перистальтике кишечника.

Первая группа лекарств

Прокинетики - препараты, которые блокируют D2-дофаминове рецепторы, стимулируя таким образом активность мышечных волокон ЖКТ и оказывая противорвотное действие. К этим лекарствам относят: "Метоклопрамид" (первое поколение, представители - "Церукал" и "Реглан"), "Бромоприд", "Домперидон" (второе поколение), "Диметпрамид", "Итоприд".

Лекарства-прокинетики применяются в терапии гастроэзофагиальнорефлюксной ЯЖДПК, характера, сужении пищевода после травм и в результате развития спаек, парезах послеоперационного вмешательства в брюшной полости, нарушении оттока желчи, повышенном газообразовании.

Также прокинетики - препараты, которые можно использовать при тошноте и рвоте, вызванными отравлениями или нарушением правил приема пищи, заболеваниями вирусной или бактериальной этиологии, беременностью в первом триместре, острой коронарной недостаточностью, травмами головы, анестезиологическим пособием, лучевой и химиотерапией. Неэффективны при рвоте вестибулярного происхождения, так как не воздействуют на среднее ухо и продолговатый мозг.

Нейролептики, помогающие при рвоте

"Сульпирид" и "Левосульпирид", являющиеся нейролептиками со схожим механизмом действия, также они оказывают положительный противорвотный эффект, поэтому могут использоваться в гастроэнтерологической практике.

"Метоклопрамид" (прокинетики): инструкция по применению

"Метоклопрамид" - прямой стимулятор гладкой мускулатуры и обладает всеми необходимыми свойствами для достижения клинически значимых результатов, но из-за проницаемости через гематогистологические барьеры его следует применять с осторожностью. Возможны побочные эффекты, такие как спазм лицевой мускулатуры, симптом «гусиной лапки», ритмическая протрузия языка, бульбарные расстройства, спазм экртраокулярных мышц, чрезмерный тонус мышц-разгибателей, синдром Паркинсона, сонливость, слабость, звон в ушах, головные боли, тревожность, рассеянность.

В каких случаях нежелательно принимать прокинетики? Инструкция по применению говорит, что нежелательно применение в случаях гиперчувствительности к компонентам препарата, опухоли коры надпочечников, прободении кишечника и вызванном им кровотечении, пролактинозависимой опухоли, эпилепсии и до 16 недели вынашивания ребенка, во время кормления грудью, детям до 5 лет. С осторожностью следует назначать при сниженном клиренсе креатинина, повышенном артериальном давлении, бронхиальной астме, возрасте до 14 лет.

Лекарство проглатывают за полчаса до еды, по таблетке в 9:00, 12:00, 15:00 и 18:00. Длительность лечения - от четырех до шести недель, иногда может быть продлена до полугода.

Если форма выпуска - жидкая, то вводят внутримышечно или внутривенно. Для взрослых и детей старше 14 лет - по 10 мг. Максимально за один прием - 20 мг, суточная доза - 60 мг. Содержимое ампулы можно разводить в изотоническом растворе или в 5% растворе глюкозы.

"Домперидон": инструкция по применению

"Домперидон" является более селективным блокатором дофаминовых рецепторов, к тому же не проникает через ГЭБ, поэтому при его приеме не развиваются описанные выше побочные эффекты. Но, повышая секрецию пролактина, он провоцирует гинекомастию, галакторею и отсутствие менструаций. Кроме того, больные отмечали кожную сыпь, сухость во рту, диарею и головные боли.

Не рекомендовано к применению людям с аллергическими реакциями на компоненты лекарства, кровотечением из органов ЖКТ, кишечной непроходимостью, пролактиномой, в период кормления грудью, возрастом до 5 лет или весом до 20 килограмм. С осторожностью принимать во время беременности, почечной и/или печеночной недостаточности.

Пить за двадцать минут перед каждым приемом пищи по 10 мг, в случае необходимости можно выпить и перед тем, как лечь спать. Максимальная доза за сутки - 80 мг. Если в лечении присутствуют антацидные препараты, уменьшающие секрецию желудочного сока, то их следует пить отдельно от домперидона, разделяя употребление приемом пищи.

"Итоприд": инструкция по применению

"Итоприд" соединяет в себе свойства антагониста дофаминовых рецепторов и блокатора ацетилхолинэстеразы. Влияет на гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему, повышая концентрации соматостатина и снижая адренокортикотропный гормон. Отрицательное действие выражается в лейкопении, тромбоцитопении, реакции гиперчувствительности, гиперпролактинемии, тошноте, треморе, желтухе. Во время приема необходимо мониторить состояние периферической крови и убедиться в отсутствии побочных эффектов.

Не рекомендуется принимать людям с гиперчувствительностью немедленного или замедленного типа, желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе, обтурированием просвета кишечника инородным телом или сдавлением его извне, возрастом до шестнадцати лет, при беременности, кормлении грудью.

Препарат принимать внутрь до еды по 50 мг три раза в сутки.

Антагонисты "Ацетилхолина"

К этой группе относятся:

  • "Ацеклидин" (М-холиномиметик)-
  • "Физиостигмин", "Галантамин", "Тегасерод", "Прукалоприд" (обратимые ингибиторы холинэстеразы)

Эти препараты только частично относят к труппе прокинетиков ввиду их побочных эффектов: влияния на обмен ионов калия, и как следствие, удлинения интервала Q-T, что ведет к нарушениям сердечного ритма. Ряд лекарственных средств были отозваны с фармакологического рынка именно по этой причине.

"Ацеклидин": инструкция по применению

Прокинетики - что это такое, как и в каких случаях их применять? В любом случае обязательна консультация врача и внимательное ознакомление с инструкцией по применению.

"Ацеклидин" применяется для устранения потери тонуса ЖКТ и мочевого пузыря после операций, снижает внутриглазное давление, поэтому может использоваться в офтальмологи. Форма выпуска - раствор для инъекций, вводится подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора. Максимальное количество на один прием - 0,004 г, при этом в сутки не более 0,012 г. Побочные эффекты - птиализм, потливость, понос.

Противопоказаниями к применению являются ИБС, повышенное содержание ЛВП, бронхиальная астма, гиперкинезы и другие паркинсонизмы, беременность, кровотечения из органов брюшной полости.

"Физиостигмин" применяют в основном в офтальмологической практике, но иногда могут задействовать и в гастроэнтерологии при Лекарство вкалывают под кожу по 0,5 - 1 мл 0,1% раствора. Максимальное количество препарата в сутки не должно превышать 0,001 г.

Побочными эффектами являются усиление слюноотделения, бронхоспазм, спазм мышц кишечника, изменение сердечного ритма, судороги.

Противопоказания: стенокардия, эпилепсия, бронхиальная астма, механическая обструкция кишечника, перитонит, сепсис, беременность.

"Галантамин": инструкция по применению

"Галантамин" в частных случаях применяют как антагонист для миорелаксантов в послеоперационном периоде при снижении тонуса мышц кишечника и мочевого пузыря. Противопоказаниями к применению являются гиперчувствительность, эпилепсия, бронхиальная астма, АД выше 139/99 мм.рт.ст., ХОБЛ, механическая закупорка кишечной трубки, снижение функции почек, возраст до 9 лет. Ограничено к назначению при беременности в тех случаях, когда потенциальный вред превышает пользу. Во время лактации может передаться ребенку через молоко.

Побочные действия: снижение ЧСС, ТТП, АВ-блокады, экстрасистолия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, мышечные спазмы, недержание мочи, гематурия, тремор.

Можно вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно, чрезкожно, внутрь. Доза подбирается индивидуально, исходя из анамнеза заболевания, и должна корригироваться лечащим врачом. В среднем суточная доза для взрослых - от 10 до 40 мг, разбитых на два-четыре приема.

Прокинетики нового поколения

На основе итоприда сегодня выпускают такие лекарственные средства, как "Ганатон", "Итомед", "Прамер". Одними из самых новых и действенных являются такие прокинетики нового поколения, как "Координакс" и "Препульсид". Хотя они могут вызывать серьезные побочные эффекты в работе сердца.

Самым популярным среди гастроэнтерологов остается "Мотилиум" (действующее вещество - домперидон), который сочетает качества метоклопрамида, но не имеет его негативных последствий.

Какие самые эффективные ппрокинетики? Список препаратов на сегодняшний день включает:

  1. "Итоприд" (действующее вещество) - "Ганатон", "Итомед", "Праймер" (коммерческие названия).
  2. "Метоклопрамид" - "Реглан", "Церукал".
  3. "Цизаприд" - "Координакс", "Препульсид".
  4. "Домперидон" - "Мотилиум", "Мотилак", "Мотинорм", "Пассажикс".

Теперь известно, что такое прокинетики. Список их, как видите, очень большой. Но помните, перед применением любого препарата нужно проконсультироваться с врачом! Будьте здоровы!


Внимание, только СЕГОДНЯ!

Все интересное

Препарат «Мотилак» используется при заболеваниях желудка, сопровождающися его замедленным опорожнением. Это лекарство оказывает противорвотное действие и стимулирует моторику желудочно-кишечного тракта (прокинетический эффект). …

«Тримедат» – это лекарственный препарат, предназначенный для регуляции моторной функции желудочно-кишечного тракта. Средство выпускается в виде таблеток для приема внутрь. «Тримедат» назначают при заболеваниях и…

«Трентал» относится к группе препаратов, улучшающих микроциркуляцию ангиопротекторов. Ангиопротекторы – это лекарства, которые способствуют нормализации метаболических процессов в сосудистой стенке, уменьшают проницаемость сосудов. …

"Спазмалгон" - нестероидное противовоспалительное средство, обладающее мощным спазмолитическим действием. Препарат оказывает выраженный обезболивающий эффект при спазмах различного происхождения, существенно облегчая состояние больного. Описание…

Церукал - препарат многофункциональный. Он является и противорвотным, и лекарство от укачивания, и, кроме того, способствует нормализации моторики желудочно-кишечного тракта. Также церукал успешно применят при наличии синдрома икоты. Принимать такое…

"Мотилиум" применяется как стимулятор перистальтики, обладающий противорвотным действием. Его действующее вещество домперидон является блокатором допаминовых рецепторов и не оказывает воздействие на секрецию желудка. Показания к…

Спазган – это комбинированный препарат группы спазмолитических и анальгетических лекарственных средств. Он продается в виде таблеток и в виде раствора для внутривенных инъекций. Показания к применению СпазганаБлагодаря комбинированному составу…