До кальцій зберігають гіпотензивних препаратів відносяться. Список препаратів від тиску нового покоління. Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову ниркову систему

Лекція №18

гіпотензивні (антигіпертензивні) засоби

Застосовуються на лікування гіпертонічної хвороби.

Принципи лікування гіпертонічної хвороби

зниження ОППС – судинорозширюючі засоби (вазодилататори).

зменшення роботи серця та зниження серцевого викиду. Бета-адреноблокатори.

зменшення ОЦК – сечогінні засоби (діуретики).

зменшення вироблення реніну, активації РААС та утворення ангіотензину II.

зниження згортання крові.

6) нормалізація ліпідного діапазону.

7) зменшення нервово-психічної напруги.

класифікація гіпотензивних

засобів за механізмом дії

Нейротропні препарати:засоби, що пригнічують СДЦ , гангліоблокатори, симпатолітики, α-, β-АБ, α- та β-АБ, седативні засоби.

Міотропні препарати:інгібітори ФДЕ, донатори NO, блокатори кальцієвих та активатори калієвих каналів, різні засоби.

Кошти, що впливають на РААС.

Сечогінні засоби.

Комбіновані препарати.

антигіпертензивні засоби

центральної дії

Клофелін (клонідин)

Стимулює постсинаптичні α 2 -АР та імідазолінові I 1 -рецептори нейронів ядер солітарного тракту в довгастому мозку. Це призводить до пригнічення СДЦ, зниження тонусу симпатичної іннервації та розширення судин.

Підвищує тонус блукаючих нервів, викликає брадикардію та зниження серцевого викиду.

Стимулює периферичні пресинаптичні α 2 -АР та зменшує вивільнення норадреналіну з нервових закінчень.

Пригнічує ЦНС, надає седативну та снодійну дію, потенціює дію снодійних, психотропних засобів, алкоголю; є неопіоїдним аналгетиком центральної дії.

Зменшує продукцію внутрішньоочної рідини та знижує внутрішньоочний тиск.

Тривалість дії становить 5-12 годин, застосовується внутрішньо, парентерально, у складі очних крапель.

Застосовуєтьсяпри гіпертонічній хворобі 1-2 стадії, для усунення гіпертонічного кризу, при глаукомі.

Побічні ефекти:при швидкому внутрішньовенному введенні гіпертензія, сонливість, загальмованість, сухість у роті, запори, пригнічення дихання у дітей, затримує в організмі натрій та воду, викликає синдром відміни (для його профілактики препарат скасовують поступово, протягом 10 – 40 днів).

Гуанфацин –аналогічний клофеліну, діє триваліше, призначається один раз на добу.

Метилдофа (допегіт) –перетворюється на альфа-метилнорадреналін, який стимулює центральні α 2 -АР та пригнічує СДЦ. У високих дозах знижує вміст норадреналіну, дофаміну та серотоніну в тканинах мозку та більшості периферичних тканинах. Пригнічує ЦНС.

Моксонідин (фізіотенс, цинт) -селективний агоніст I 1 -імідазо-лінових рецепторів. Пригнічує СДЦ та розширює судини, знижує продукцію реніну, АТ II, альдостерону, знижує роботу серця, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, седативну дію. Має виражений гіпотензивний ефект, призначається один раз на добу.

Бета-адреноблокатори

Знижують роботу серця, зменшують серцевий викид, пригнічують ЦНС, зменшують секрецію реніну та активність РААС, відновлюють барорецепторний депресорний рефлекс, при тривалому застосуванні розширюють судини (знижують центральні симпатичні впливи на серце та судини, зменшують звільнення норадреналіну з пресину).

РЕЧОВИНИ, ЩО ВПЛИВАЮТЬ НА РААС

Зменшення виділення реніну

-адреноблокатори

Порушують освіту АТII.

А) інгібітори АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту) - іАПФ каптоприл (капотен), еналаприл (енап) та ін.

Б) інгібітори вазопептидаз - омапатрилат

II(АТ 1 )

лозартан (козаар), валзартан (діован)

Антагоністи альдостерону

спіронолактон (верошпірон)

Серцево-судинні ефекти АТ II, опосередковані АТ 2 – рецепторами, протилежні ефектам збудження АТ 1 – рецепторів. Стимуляція АТ 2 – рецепторів супроводжується вазодилатацією, інгібуванням клітинного росту, пригніченням проліферації ендотеліальних та гладком'язових клітин та фібробластів, гальмуванням гіпертрофії кардіоміоцитів.

Інгібітори АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту)

1-го покоління – каптоприл, 2-го покоління – еналаприл, лізиноприл, периндоприл та ін.

Механізм дії:

Порушують перехід АТ I у АТ II і, у зв'язку з цим, знижують тонус артеріальних та венозних судин, зменшують систолічний та діастолічний АТ, навантаження на серце, збільшують кровотік в органах.

Інгібування АПФ призводить до накопичення брадикініну, простацикліну, ПГ Е 2 та інших судинорозширювальних речовин.

Зменшується гіпертрофія міокарда та судин, посилюється скоротливість серця та знижуються ознаки серцевої недостатності.

Збільшується діурез.

Застосування:есенціальна та симптоматична ниркова гіпертензія, хронічна серцева недостатність, діабетична нефропатія.

Побічні ефекти:гіпотензії, алергічні реакції, сухий, наполегливий кашель, пов'язаний із накопиченням брадикініну (не купірується кодеїном), диспепсичні розлади, гіперкаліємія.

Важливо враховувати, що інгібітори АПФ не повністю блокують синтез АТ II. РААС виявлено у багатьох тканинах. Зокрема у серці, де утворення АТ ІІ з АТ І каталізує фермент хімазу. Тому найповніше вимикають РААС блокатори АТ 1 -рецепторів.

Омапатрилатблокує АПФ та нейтральну ендопептидазу, яка інактивує ендогенні пептиди, що розширюють судини. Тому усуває дисбаланс між пресорними та депресорними впливами.

Застосовуєтьсяпри ГБ, хронічній СН.

Побічні ефекти: біль голови, кашель, діарея.

Блокатори рецепторів ангіотензинуII(АТ 1 )

Лозартан, валсартан, телмісартан та ін. Механізм гіпотензивної дії цих препаратів пов'язаний з розвитком наступних ефектів:

1. Блокада АТ 1 – рецепторів попереджає несприятливий вплив АТ II на судинний тонус та супроводжується зниженням АТ.

2. Тривалий прийом цих препаратів призводить до ослаблення проліферації гладком'язових клітин судин, зменшення і навіть зворотного розвитку гіпертрофії лівого шлуночка.

3. На тлі блокади АТ 1 – рецепторів АТ II стимулює АТ 2 – рецептори та розширює судини, знижує навантаження на серце.

4. Крім того, з АТ I та II утворюються ангіотензини 1-7, які стимулюють рецептори АТ х, посилюють виділення NO, ПГ Е та ПЦ та мають вазодилатуючу, натрійуретичну та антиагрегантну дію.

Усі блокатори АТ 1 – рецепторів діють поступово, антигіпертензивний ефект розвивається плавно та триває до 24 годин. Для підвищення ефективності терапії рекомендується комбінувати ці препарати з діуретиками: Гізаар (лозартан + гідрохлортіазид), Ко-діован (валсартан + гідрохлортіазид) та інші.

Інгібітори АТ 1 – рецепторів протипоказані при індивідуальній гіперчутливості, вагітності та годуванні груддю, оскільки експериментальні дані на тваринах свідчать, що засоби, що впливають на РААС, можуть спричинити пошкодження у плода, смерть плода та новонародженого.

міотропні судинорозширювальні засоби

Блокатори повільних кальцієвих каналів

Гальмують надходження кальцію всередину клітини, розширюють артеріоли та вени та знижують системний артеріальний тиск. Поліпшують кровопостачання життєво важливих органів (серця, мозку, нирок). Найбільш ефективні при артеріальній гіпертензії дигідропіридини (ніфедипін, нітрендипін та фелодипін).

Антикальцієві препарати застосовуютьсяпри гіпертонічній хворобі середньої тяжкості, гіпертонічних кризах (ніфедипін під язик), надшлуночкових тахіаритміях та стенокардії. Для системного застосування краще застосовувати препарати тривалої дії.

Активатор калієвих каналів.

Міноксидил, діазоксид.

Міноксіділ.Розширює артеріоли, знижує систолічний та діастолічний АТ, зменшує навантаження на міокард, викликає рефлекторну тахікардію та збільшення серцевого викиду. Підвищує активність реніну та затримує натрій та воду в організмі.

Стимулює ріст волосся при андрогензалежному облисіння, оскільки розширює судини та покращує мікроциркуляцію в шкірі та трофіку волосяних цибулин.

Застосування.Особливо тяжкі форми артеріальної гіпертензії, резистентні до комбінованої терапії іншими гіпотензивними засобами; у вигляді розчину для зовнішнього застосування регіондля лікування алопеції.

ДонаториNO.

Натрію нітропрусид.Механізм дії. Розширює артеріоли та вени, що призводить до зниження артеріального тиску. При одномоментному внутрішньовенному введенні діє 1-2 хвилини. Тому вводиться внутрішньовенно крапельно при гіпертонічних кризах, серцевій недостатності, для керованої гіпотензії.

Побічні ефекти:тахікардія, біль голови, диспепсичні розлади.

Інгібітори фосфодіестерази.

Папаверін- алкалоїд опію ізохінолінового ряду. Механізм дії. Чинить не тільки гіпотензивну, а й спазмолітичну дію: знижує тонус гладких м'язів бронхів, ШКТ, сечостатевої системи. Застосовується у складі комбінованих препаратів на лікування гіпертонічної хвороби, при спазмах судин головного мозку, при коліках, при гіпертонічному кризі.

Різні міотропні засоби.

Бендазол -має спазмолітичну, антигіпертензивну та імуностимулюючу дію. АТ знижується, оскільки розширюються периферичні судини, і зменшується серцевий викид. Гіпотензивна активність дибазолу дуже помірна, і його ефект нетривалий. При гіпертонічній хворобі його зазвичай призначають разом із іншими гіпотензивними препаратами. Використовується в/в для усунення гіпертонічного кризу.

Імуностимулюючий ефект пов'язаний із посиленням синтезу нуклеїнових кислот, білків та інтерферону, утворенням антитіл, підвищенням фагоцитозу.

Магнію сульфат– пригнічує СДЦ, пригнічує передачу збудження у вегетативних гангліях, чинить пряму міотропну дію, пригнічуючи вхід кальцію до клітини. Застосовується для усунення гіпертонічного кризу.

Антигіпертензивні (гіпотензивні) засоби- Це речовини різної будови, тому частіше класифікуються за механізмом дії, а не за хімічною структурою.

Гіпотензивні засоби знижують артеріальний тиск різними механізмами. Тиск у будь-якій трубопровідній системі, з якою умовно можна порівняти ССС, залежить від об'єму рідини в ній, ширини просвіту труб (судин) та силою роботи насоса (серця). Гіпотензивні засоби знижують об'єм циркулюючої крові, збільшують ширину просвіту судин і цим знижують загальний периферичний опір (ОПС). Також вони зменшують силу серцевих скорочень та серцевий викид.

Класифікація гіпотензивних засобів

• 1. Діуретики: тіазиди ( гідрохлортіазид("Гіпотіазид"), індапамід),петлеві діуретики ( фуросемід) і калійзберігаючі діуретики ( спіронолактон, тріамптерен)усувають надлишок рідини в судинах та судинній стінці, використовуються у літніх хворих із серцевою недостатністю та набряками.
• 2. Засоби, що впливають на системне гуморальне регулювання артеріального тиску.
• 2.1. Інгібітори синтезу ангіотензину II (інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (інгібітори АПФ)): каптоприл("Капотен"), хінаприл, лізиноприл, периндоприл("Престаріум"), фозиноприл, еналаприл("Берлінріл", "Вазолаприл", "Вазонрен", "Веро-еналанріл", "Нормапрес", "Реніпріл", "Ренітек", "Едніт", "Еналакор", "Еіалаїріл", "Енам", "Енан" ), раміприл- інгібують фермент, що перетворює ангіотензин-1 на вазоактивний ангіотензин-2. Зниження рівня ангіотензину-2 призводить до зниження альдостерону та зменшення зворотного всмоктування (реабсорбції) натрію у нирках. Вони застосовуються при супутній серцевій недостатності, ураженні нирок на тлі гіпертонічної хвороби (ГБ) (нефропатії), у хворих, які перенесли інфаркт міокарда (ІМ), що страждають на цукровий діабет.
• 2.2. Блокатори ангіотензинових рецепторів валсартан("Діован"), ірбесартан("Апровель"), кандесартан("Атаканд"), телмісартан("Мікардіс", "Прайтор"), епросартан("Таветен") – блокують рецептори ангіотензину-2.
• 3. Кошти, що зменшують стимулюючий вплив адренергічної іннервації на серцево-судинну систему (нейротропні засоби)
• 3.1. Периферичні адреноблокатори. Порушують постгангліонарну адренергічну передачу.

A) β-блокатори блокують бета-адренорецептори симпатичної нервової системи. Застосовуються у хворих на ГХ у поєднанні з ІХС, аритміями, що перенесли ІМ:

• блокуючі бета1- та бета2-адренорецептори ( пропранолол("Анапрілін")) викликають бронхоспазм, біль у кінцівках, підвищення холестерину, серцеву недостатність;
• блокують переважно бета1-адренорецептори (кардіоселективні). Атенолол("Тенормін"), метопролол("Беталок"), бетаксолол("Локрен"), лабеталол, надолов("Коргард"), небіволол("Невотенз"), піндолол(Віскен) рідше викликають побічні ефекти.
• Б) а, β-адрсноблокатори. Карведилол("Акридилол") використовується при гіпертензії, стенокардії та серцевій недостатності.

B) α-адреноблокатори блокують α-адренорецептори симпатичної нервової системи. Алкалоїди ріжків ( дигідроергокристин) мають α1- і α2-адреноблокирукицей активністю, входять до складу комплексних гіпотензивних засобів ("Норматенс"). Доксазазін("Кардура") блокує постсинаптичні α2-адренорецептори. Застосовуються у хворих на ГХ у поєднанні з доброякісною гіперплазією передміхурової залози, підвищеним холестерином та цукровим діабетом.

• 3.2. Симпатолітики обмежують виділення медіатора пресинаптичними закінченнями. Резерпінпорушує надходження катехоламінів у пресинаптичні закінчення. Симпатолітики відрізняються великою кількістю побічних ефектів, оскільки пригнічують усю симпатичну нервову систему.
• 3.3. Кошти, що знижують тонус вазомоторних центрів – центральні α2-АМ – клонідин("Клофелін"), метилдопа("Допегіт®") – збуджують пресинаптичні α2-АР ЦНС, знижуючи симпатичну іннервацію артеріального тиску. Також вирізняються великою кількістю побічних ефектів.

Моксонідин("Фізіотенз", "Цит") відноситься до нової групи препаратів селективних агоністів імідазолінових рецепторів. Його застосування має перевагу у хворих на ГБ у менопаузі.

• 3.4. Засоби, що блокують вегетативні ганглії ( гангліоблокатори). Азаметонія бромід("Пентамін") використовується в лікуванні гіпертонічного кризу
• 4. Вазодилататори розслаблюють артеріальну м'язову стінку, знижують артеріальний опір судин системи кровообігу.
• 4.1. Антогоністи кальцію ( амлодипін, верапаміл, дилтіазем-редард, ніфедипін-ретард, фелодипін)зменшують вміст кальцію в стінках судин та клітинах міокарда. Це призводить до зменшення серцевого викиду та розслаблення судин, зниження ОПС.
• 4.2. Різні препарати ( натрію нітропрусид("Ніпрід"), дигідралазин, бендазол("Дібазол"), магнію сульфат, папаверин("Папаверину гідрохлорид"),

Антигіпертензивні засоби використовують окремо або у комбінації для лікування підвищеного артеріального тиску. Препарати можна використовувати парентерально при кризах (злоякісна гіпертензія, еклампсія, надмірний викид катехоламінів).

Основні засоби, що застосовуються для лікування гіпертензії, – засоби, що впливають на ренін-ангіотензинову систему.

Схема функціонування ренін-ангіотензинової системи представлена ​​на рис. 5.5.

Мал. 5.5.

Інгібітори АПФ: каптоприл, хінаприл, лізиноприл, периндоприл, фозиноприл, еналаприл– є ефективними та добре переносимими препаратами.

Інгібітори АПФ абсолютно показані при поєднанні артеріальної гіпертензії з серцевою недостатністю, при дисфункції лівого шлуночка після перенесеного гострого ІМ. Інгібітори АПФ показані при неефективності або непереносимості тіазидних діуретиків та бета-адреноблокаторів, при поєднанні артеріальної гіпертензії з інсулінзалежним цукровим діабетом з нефропатією. Інгібітори АПФ мають сприятливий вплив при діабетичній нефропатії за рахунок зниження системного артеріального тиску та внутрішньоклубочкової гіпертензії. Їхнє тривале застосування супроводжується зменшенням частоти ускладнень цукрового діабету, а також може призвести до зниження частоти серцево-судинних ускладнень у цих хворих.

Абсолютним протипоказанням є вагітність та гіперкаліємія.

У пацієнтів з вираженим двостороннім стенозом ниркових артерій (або з вираженим стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки) прийом інгібіторів АПФ знижує клубочкову фільтрацію та може призвести до розвитку тяжкої прогресуючої ниркової недостатності. Тому їх використання у випадках протипоказано.

Комбіновані препарати: "Капозид", "Ноліпрел". Одна таблетка "Капозиду" містить 25 (50) мг каптоприлу та 25 (50) мг гідрохлортіазиду; одна таблетка "Ноліпрелу" містить 2 мг периндоприлу та 0,625 мг індапаміду; одна таблетка "Ноліпрелу форте" містить 4 мг периндоприлу та 1,25 мг індапаміду.

Специфічні антагоністи рецепторів ангіотензину. валсартан, ірбесартан, кандесартан, телмісартан, епросартан- багато в чому подібні до інгібіторів АПФ. Вони відносно недавно були впроваджені у клінічну практику. Спрямованість дії гіпотензивних засобів антагоністів рецепторів ангіотензину – серце та судини – представлена ​​на рис. 5.6.

Голова та верхні кінцівки

Мал. 5.6.

Показанням до призначення антагоністів рецепторів ангіотензину II може бути поєднання артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності при непереносимості інгібіторів АПФ у вигляді кашлю.

Як і інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ не слід призначати при вагітності.

Антагоністи рецепторів ангіотензину II слід обережно використовувати при стенозі ниркових артерій. Необхідний контроль концентрації калію в плазмі крові, особливо у хворих похилого віку та з порушенням функції нічок (у цих випадках може також знадобитися зменшення дози препаратів). Антагоністи рецепторів ангіотензину II слід обережно використовувати при стенозах аортального або мітрального клапана серця, гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії.

Комбінований препарат "Ко-діован" містить 80 мг. валсартаната 12,5 мг гідрохлортіазиду.

Бета-адреіоблокатори – велика група препаратів, що блокують бета-адренорецентори (розташовані в серці, периферичних судинах, бронхах, підшлунковій залозі, печінці). В даний час випускають багато ліків цієї групи, причому всі вони приблизно однаково ефективні. Однак є й деякі відмінності між ними. Ці відмінності можуть визначити вибір конкретного засобу конкретного хворого (наприклад, соталол використовують тільки для лікування аритмій).

Кардіоселективні β-адреноблокатори діють на β1-адренорецептори (перебувають у серці). Дія на β2-адренорецептори, що знаходяться переважно у бронхах та периферичних судинах, незначна. За вираженістю кардіоселективності розрізняють неселективні (пропранолол, карведилол), відносно кардіоселективні (атенолол, бетаксолол, метопролол, целіпролол та ін.) та висококардіоселективні (небіволол, бісопролол та ін.) препарати. Ступінь кардіоселективності знижується зі збільшенням дози препарату.

Внутрішня симпатоміметична активність – здатність бета-адреноблокатора не лише блокувати, а й стимулювати бета-адренорецептори. До цієї групи відносять окспренолол, піндолол, ацебутолол та целіпролол. Вони меншою мірою викликають брадикардію і спазм периферичних артерій.

Розрізняють водорозчинні бета-адреноблокатори та ліпофільні бета-адреноблокатори. Більшою мірою водорозчинні бета-адреноблокатори (атенолол, целіпролол, надолол, соталол) слабо проникають через гематоенцефалічний бар'єр, тому меншою мірою викликають порушення сну (нічні кошмари). Вони екскретуються нирками, тому можуть накопичуватись при нирковій недостатності (при порушеній функції нирок потрібне зниження дози). Всмоктування препаратів цієї групи залежить від їди.

Карведилолі небівололмають також вазодилатуючі властивості за рахунок різних механізмів і можуть знижувати (ОПС). В даний час немає даних про особливі переваги цих препаратів перед іншими бета-адреноблокаторами при лікуванні артеріальної гіпертензії.

Бета-адреноблокатори із відносно короткою тривалістю дії призначають 2–3 рази на добу. При цьому багато хто з них існує у вигляді пролонгованих форм, які можна приймати 1 раз на добу (їх зазвичай використовують при лікуванні артеріальної гіпертензії).

Деякі бета-адреноблокатори ( бетаксолол, карведилол, надолові особливо небіволол)власними силами діють довго і можна призначати 1 разів у добу. Існує препарат ультракороткої дії. есмолол("Бревіблок"), Його застосування краще за необхідності швидкого прояву і швидкого припинення ефекту.

Абсолютними показаннями призначення бета-адреноблокаторів є супутня стенокардія, перенесена ГІМ, тахіаритмії.

Всі бета-адреноблокатори зменшують частоту серцевих скорочень і можуть пригнічувати скоротливість міокарда. Їх не можна призначати хворим з атріовентрикулярною блокадою 2-3 ступені. Бета-адреноблокатори потенційно здатні викликати серцеву недостатність або погіршувати її перебіг. Однак деякі з них (карведилол, бісопролол, метопролол) можуть позитивно впливати на самопочуття хворих із стабільною хронічною серцевою недостатністю та можуть бути обережно використані при ній. Соталол може викликати шлуночкові аритмії, особливо при гіпокаліємії. Бета-адреноблокатори здатні спричинити бронхоспазм. Це їхня дія потенційно дуже небезпечна, тому їх не слід призначати хворим з бронхіальною астмою або хронічними неспецифічними захворюваннями легень в анамнезі. Відносними протипоказаннями до застосування бета-адреноблокаторів є дисліпідемія, хвороба периферичних судин.

Призначення бета-адреноблокаторів може супроводжуватися почуттям слабкості, підвищеною стомлюваністю, похолоданням кінцівок (це менш виражено у небівололу та бета-адреноблокаторів з внутрішньою симпатоміметичною активністю), порушеннями сну з кошмарними сновидіннями (менше виражено у водорозчинних). Цукровий діабет – не протипоказання до застосування бета-адреноблокаторів. Однак слід пам'ятати, що вони можуть призводити до деякого зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет та змінювати метаболічні та вегетативні реакції, гіпоглікемію. При цукровому діабеті найкращі кардіоселективні препарати.

Альфа-адреноблокатори(доксазозині теразозип)блокують переважно постсинаптичні альфа-адренорецептори, дають вазодилатуючий ефект та рідко викликають тахікардію. При призначенні цих препаратів може спостерігатись виражене зниження артеріального тиску після прийому першої дози, тому починати лікування слід з обережністю. Додаток дії доксазазину представлено на рис. 5.7.

Мал. 5.7.

Абсолютними показаннями до їх використання є гіпертрофія передміхурової залози (ГПЗ), дана група може використовуватися при порушенні толерантності до глюкози та дисліпідеміях. При лікуванні артеріальної гіпертензії ці препарати можуть бути використані в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами.

Доксазазін("Кардура", "Тонокардин", "Магурол") – селективний альфа-адреноблокатор; розширює артеріоли та вени, знижує ОПС та артеріальний тиск. Показаний при артеріальній гіпертензії, ГПР. Застосовують внутрішньо при артеріальній гіпертензії спочатку 1 мг на добу в ранкові або вечірні години, при необхідності через 1-2 тижні збільшують дозу до 2 мг на 1 раз на добу, потім до 4 мг на 1 раз на добу; максимальна доза – 16 мг на добу. Протипоказання: стеноз гирла аорти. Побічні ефекти: ортостатична гіпотензія; запаморочення, біль голови, стомлюваність, астенія. Іноді виникають набряки, сонливість, нудота, риніт. Рідше відзначаються дискомфорт у животі, пронос, блювання. Доксазазин може викликати збудження, тремор, висипання, свербіж. Можлива поява затуманеності зору, носової кровотечі, гематурії, тромбоцитопенії, пурпури. Рідко виникає лейкопенія, гепатит, жовтяниця, холестаз, нетримання сечі.

Гіпотензивні препарати центральної дії ( метилдопа, клонідин, моксонідин, гуанфацин), а також симпатолітик резерпінта деякі інші алкалоїди раувольфії в даний час використовуються рідше, ніж раніше.

Перевагою метилдопи є її безпека при бронхіальній астмі, серцевій недостатності, вагітності, а також невелика кількість ускладнень при використанні добових доз, що не перевищують 1 г.

Істотним недоліком клонідину є небезпека гіпертензивного кризу при раптовому припиненні прийому препарату.

Гуанфацін("Естулік") стимулює постсинаптичні альфа2-адренорецептори в довгастому мозку, пригнічує судинно-руховий центр, зменшує симпатичну активність, знижує артеріальний тиск та ЧСС. Показання: артеріальна гіпертензія. Застосовується внутрішньо: початкова доза 0,5–1 мг 1 раз на добу (лежачи в ліжку, на ніч), при необхідності можна збільшувати дозу на 0,5–1 мг/тиждень, максимальна добова доза – 6 мг на один прийом на ніч (рідше – у два прийоми).

Побічні ефекти: сухість у роті, слабкість, сонливість, загальмованість. Іноді виникає ортостатична гіпотензія, брадикардія, затримка рідини, синдром Рейно. Можливі головний біль, запаморочення, ейфорія, безсоння, висипання, нудота, запор. Рідко розвивається імпотенція, знижується лібідо. Протипоказання: кардіогенний шок, гіпотензія, АВ-блокади, депресія, виражений атеросклероз судин головного мозку, облітеруючі захворювання периферичних артерій, вагітність, годування груддю.

Прийом препарату може вплинути на виконання робіт, які потребують концентрації уваги (керування автомобілем).

Через 2-7 днів після припинення прийому препарату можливий розвиток синдрому відміни.

Селективні агоністи імідазолінових l 1-рецепторів моксонідин, рілменідинта аналогічний клонідинупрепарат гуанфацинможуть бути корисні у випадках, коли використовувати стандартне лікування (тіазидні діуретики, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ та блокатори кальцієвих каналів) не можна або воно недостатньо ефективне.

Вазодилататори вважають ефективними препаратами, особливо при використанні в комбінації з бета-адреноблокаторами та тіазидними діуретиками.

Артеріальні та венозні вазодилататори – препарати міотропної дії (міотронні засоби) – представлені препаратами кількох гронів.

• 1. Кошти, що впливають на іонні канали:
  • а) блокатори кальцієвих каналів: ніфедипін("Фенігідін"), дилтпіазем, верапаміл, амлодипін("Порваск", "Нормодіпін", "Кардилопін"), фелодипін);
  • б) активатор калієвих каналів: міноксидил("Косілон"),
• 2. Донатори оксиду азоту (NO): нітропрусид натрію("Наніпрус"),
• 3. Різні препарати: гідралазин, бендазол("Дібазол"), магнію сульфат.

Блокатори кальцієвих каналів запобігають переміщенню іонів кальцію через кальцієві канали 1-типу. Вони впливають на кардіоміоцити (зменшують скоротливість міокарда), клітини провідної системи серця (пригнічують утворення та проведення електричних імпульсів), гладком'язові клітини судин (знижують тонус коронарних та периферичних судин). Спрямованість дії блокаторів кальцієвих каналів представлена ​​на рис. 5.8.

Мал. 5.8.

Абсолютними показаннями для призначення блокаторів кальцієвих каналів при артеріальній гіпертензії є систолічна гіпертензія, літній вік хворих, супутня стенокардія. Відносним показанням можуть бути супутні ураження периферичних судин.

Верапаміл("Ізоптин", "Фіноїтин") використовують для лікування стенокардії, артеріальної гіпертензії та порушень ритму серця. Він знижує серцевий викид (надає найбільш виражену негативну інотропну дію), ЧСС, може уповільнити АВ-провідність. Препарат здатний посилити серцеву недостатність та порушення провідності, у високих дозах може спричинити артеріальну гіпотензію та не повинен використовуватись у комбінації з бета-адреноблокаторами. Найчастіша побічна дія – запори.

Ділтіазем("Ділцем", "Тіакем", "Карділ") ефективний при більшості форм стенокардії. Довготривалі форми препарату використовують для лікування артеріальної гіпертензії. Можна застосовувати у випадках, коли бета-адреноблокатори протипоказані чи неефективні.

Ділтіазем дає менш виражений негативний інотропний ефект порівняно з верапамілом, значне зменшення скоротливості міокарда виникає рідко, проте через ризик брадикардії його з обережністю слід використовувати у поєднанні з бета-адрсноблокаторами.

Ніфедипін("Ніфедікап", "Фенігідін", "Корінфар", "Ніфелат адалат СЛ", "Кордафлекс", "Кордипін-ретард", "Ніфегексал", "Ніфекард ХЛ") розслаблює гладку мускулатуру судин і розширює коронарні та ширині коронарні та ширині. Препарат має більш виражену дію на судини і меншу – на серці (порівняно з верапамілом) і не має антиаритмічної активності. Негативний інотропний ефект ніфедипіну протистоїть зменшення навантаження на міокард за рахунок зниження ОПСС. Препарати ніфедипіну короткої дії не рекомендують для лікування стенокардії або тривалого лікування артеріальної гіпертензії, оскільки їх використання може супроводжуватися непередбачуваними змінами артеріального тиску та рефлекторною тахікардією.

Амлодипін("Норваск", "Нормодіпін", "Кардилопін") та фелодипін("Пленділ", "Фелодип") подібні до ніфедипіну, але практично не знижують скоротливості міокарда. Вони мають більшу тривалість дії і можуть призначатися 1 раз на добу.

Ніфедипін (крім короткодіючих препаратів), амлодилін та фелодипін використовують для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії. Всі вони мають виражену позитивну дію при формах стенокардії, обумовлених спазмом коронарних артерій.

Лацидипін("Сакур") подібний до ніфедипіну, але використовується тільки для лікування артеріальної гіпертензії.

Німодіпінподібний до ніфедипіну, але розслаблює в основному гладку мускулатуру артерій головного мозку. Його використання обмежується запобіганням спазму судин після субарахноїдального крововиливу.

Найбільш часті побічні ефекти похідних дигідропіридину пов'язані з вазодилатацією (приплив спека і головний біль, що зменшується через кілька днів, а також набряки кісточок, які лише частково зменшуються при призначенні діуретиків). Не рекомендується призначати похідні дигідропіридину при порушенні скоротливої ​​дисфункції міокарда.

Активатор калієвих каналів ( міноксидил), донатор оксиду азоту (нітропрусид натрію)використовують у поодиноких випадках, наприклад, коли для усунення тяжкого гіпертензивного кризу необхідне парентеральне введення.

До різних препаратів міогропної дії відносяться гідралазин, бендазол, магнію сульфат.

Магнію сульфатпри парентеральному введенні має седативну, діуретичну, судинорозширювальну, протисудомну, антиаритмічну, гіпотензивну, спазмолітичну дію. У великих дозах він пригнічує нервово-м'язову передачу, що розслаблює матку, снодійну дію, пригнічує дихальний центр. Mg2+ регулює обмінні процеси, мсжпсйрональну передачу та м'язову збудливість, перешкоджає надходженню Са2+ через пресинаптичну мембрану, знижує підвищений артеріальний тиск, посилює діурез. Протисудомна дія – Mg2+ зменшує вивільнення ацетилхоліну з нервово-м'язових синапсів, пригнічуючи при цьому нервово-м'язову передачу, має пряму пригнічуючу дію на центральну нервову систему. Антиаритмічна дія – Mg2+ знижує збудливість кардіоміоцитів, відновлює іонну рівновагу, стабілізує клітинні мембрани, порушує струм Na+, повільний вхідний струм Са2+ та односторонній струм К+. Кардіонротекторний ефект зумовлений розширенням коронарних артерій та агрегації тромбоцитів. Токолітична дія – Mg2+ пригнічує скорочувальну здатність міометрію (зниження поглинання, зв'язування та розподілу Са2+ у клітинах гладкої мускулатури), посилює кровотік у матці внаслідок розширення її судин.

Системні ефекти розвиваються майже миттєво після внутрішньовенного та через 1 год після внутрішньом'язового введення. Тривалість дії при внутрішньовенному введенні – 30 хв, при внутрішньом'язовому – 3–4 год. При прийомі внутрішньо має жовчогінну та проносну дію. Жовчогінний ефект є проявом рефлекторної дії на рецептори слизової оболонки дванадцятипалої кишки. Проносна дія пов'язана з тим, що через погану всмоктування препарату в кишечнику у просвіті кишки створюється високий осмотичний тиск. Відбувається накопичення води у кишечнику. Вміст кишківника розріджується, перистальтика посилюється. Є антидотом при отруєннях солями.

Бендазол("Дібазол") має судинорозширювальну, спазмолітичну, імуностимулюючу дію. Безпосередньо розслаблює гладкі м'язи кровоносних судин та внутрішніх органів (належить до спазмолітиків міогропної дії). Полегшує синаптичну передачу у спинному мозку. Імуностимулююча активність пов'язана з регуляцією співвідношення концентрацій цГМФ та цАМФ в імунних клітинах (підвищує вміст цГМФ). Це призводить до проліферації зрілих сенсибілізованих Т-і В-лімфоцитів. Імунокомпетентні клітини виділяють фактори взаємного регулювання. Посилюються імунні реакції. Бендазол знижує артеріальний тиск за рахунок зменшення серцевого викиду та розширення периферичних судин. Має нетривалий (2-3 год) і помірний гіпотензивний ефект, добре переноситься. Викликає розширення (нетривале) мозкових судин і тому особливо показано при формах гіпертонічної хвороби, зумовлених хронічною гіпоксією мозку через місцеві порушення кровообігу (склероз церебральних артерій). Чинить сприятливу дію при периферичному паралічі лицевого нерва.

Папаверінінгібує фосфодіестеразу (ФДЕ), викликає накопичення в клітині циклоаденозинмонофосфату та зниження вмісту Са2+; знижує тонус і розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів (ЖКТ, дихальної та сечостатевої системи) та судин. У великих дозах знижує збудливість серцевого м'яза та уповільнює внутрішньосерцеву провідність. Дія на ЦНС виражена слабко. У великих дозах справляє седативний ефект. Показання для застосування – спазм гладких м'язів: органів черевної порожнини при холециститі, спастичному коліті, нирковій коліці. Папаверин застосовується при спазмі периферичних судин; судин серця (стенокардія). Можливе застосування при бронхоспазму.

Гідралазінзазвичай застосовують у поєднанні з бета-адреноблокаторами та діуретиками, при ізольованому використанні викликає тахікардію та затримку рідини. При дозах менше 100 мг на добу, побічні явища виникають рідко. Описано випадки системного червоного вовчака.

Розглянемо побічні дії гіпотензивних препаратів з огляду на особливості дії.

Інгібітори АПФ.

• 1. Швидке зниження артеріального тиску (особливо у хворих, які продовжують приймати діуретики), тому першу дозу слід дати перед сном. У пацієнтів, які вже отримують високі дози петлевих діуретиків (наприклад, фуросемід 80 мг на добу і більше), після першої дози інгібіторів АПФ може виникнути артеріальна гіпотензія. Лікування інгібіторами АПФ слід починати з дуже низької дози (наприклад, каптоприл 6,25 мг) при дотриманні постільного режиму під ретельним наглядом лікаря в умовах, коли є можливості лікування вираженої гіпотензії. Дозу препаратів слід поступово збільшувати.
• 2. Гінеркаліємія (калійзберігаючі діуретики та препарати калію повинні бути скасовані перед призначенням інгібіторів АПФ).
• 3. Антагоніст конвертуючого ферменту – каптоприл – здатний викликати нейтропенію, агранулоцитоз, а також анорексію, поліурію, гостру ниркову недостатність, холестатичну жовтяницю.

Побічні ефекти антагоністів рецепторів ангіотензину II зазвичай незначні. Може виникнути симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо у хворих з гіповолемією (наприклад, які приймають високі дози діуретиків), можлива гіперкаліємія.

Периферичні симпатолітики, бета-АБ ( пропранолол) викликають брадикардію, серцеву недостатність, з боку шлунково-кишкового тракту – виразку, можлива депресія кровотворення, з боку ЦНС – депресії, галюцинації, органічні ураження мозку, минущі порушення слуху.

Інші побічні ефекти – збільшення сироваткових гліцеридів, бронхоспазм, псоріаз. Побічні ефекти менш виражені у кардіоселективних бета-АБ.

Для доксазозінухарактерний ефект першої дози: непритомність, серцебиття, затримка рідини. З боку центральної нервової системи викликає слабкість, сонливість, головний біль, запаморочення, холінолітичну дію.

Резерпінвикликає депресію, порушення сну, брадикардію, ШКТ-розлади, нежить.

Центральний альфа-2-AM ( клонідин)спричиняє загальмованість, сонливість, сухість у роті, раптовий підйом тиску після відміни препарату, безсоння, головний біль, порушення ритму.

Метилдопаз боку ССС викликає ортостатичну гіпотензію, брадикардію, загальмованість, пропасницю, а також коліт, гепатит, цироз, гемолітичну анемію.

Вазодилататори викликають:

• розлади Ж КТ;
• розлади з боку центральної нервової системи – запаморочення, головний біль;
• розлади із боку ССС – тахікардію, затримку рідини, стенокардію;
• закладеність носа; гепатит; гломерулонефрит.

Медикаментозне лікування гіпертонічної хвороби показано всім хворим із артеріальним тиском вище, ніж 160/100 мм рт. ст., а також тоді, коли заходи щодо модифікації способу життя не призвели до нормалізації показників тиску та воно зберігається вище, ніж 140/90 мм рт. ст. Препаратів, які знижують артеріальний тиск, дуже багато. Залежно від складу та механізму дії вони поділені на групи і навіть підгрупи.

Ці лікарські засоби називають антигіпертензивними, або гіпотензивними. Пропонуємо до вашої уваги огляд препаратів для зниження артеріального тиску.

Принципи медикаментозного лікування гіпертонічної хвороби

Препарати, які знижують тиск, при гіпертонічній хворобі слід приймати не курсами, а довічно.

Перш, ніж розглянути окремо кожну з груп препаратів, коротко поговоримо про основні принципи медикаментозного лікування есенціальної гіпертензії, або гіпертонічної хвороби.

1. Препарати, які знижують артеріальний тиск, повинні прийматися пацієнтом безперервно протягом усього життя.
2. Гіпотензивний засіб має бути призначений виключно лікарем. Вибір його залежить від індивідуальних особливостей перебігу хвороби певного пацієнта, від наявності або відсутності недостатності вінцевих судин серця або аритмії, типу гемодинаміки, ураження органів-мішеней, наявності або відсутності факторів ризику хвороб серця та судин, супутньої патології та, нарешті, від переносимості даного лікарського засобу препарату хворим.
3. Лікування починають із мінімально можливої ​​дози препарату, таким чином оцінюють реакцію на нього організму хворого та зменшують вираженість можливих побічних ефектів. Якщо лікарський засіб добре переноситься, проте зниження тиску до бажаних цифр не відзначається, то дозу препарату збільшують, але не відразу до максимально можливої, а поступово.
4. Швидко знижувати артеріальний тиск неприпустимо: це може призвести до ішемічних ушкоджень життєво важливих органів. Особливо цей пункт актуальний для пацієнтів похилого та старечого віку.
5. Препарати тривалої дії приймають один раз на день. Саме таким засобам слід віддавати перевагу, оскільки при прийомі їх добові коливання артеріального тиску виражені меншою мірою, плюс пацієнтові простіше прийняти 1 таблетку вранці і забути про неї до завтра, ніж приймати 3 рази на день, періодично пропускаючи прийоми за власною неуважністю.
6. Якщо при прийомі мінімальної або середньої терапевтичної дози препарату, що містить лише один діючий засіб, бажаного ефекту не настає, не слід збільшувати дозу до максимуму: правильніше (ефективніше) додати до першого препарату невелику дозу гіпотензивного засобу іншої групи (з іншим механізмом дії). Таким чином, не тільки забезпечиться швидший гіпотензивний ефект, але й побічні реакції обох препаратів зведуть до мінімуму.
7. Існують препарати, що містять відразу кілька діючих гіпотензивних засобів із різних груп. Пацієнту набагато зручніше прийняти такий препарат, ніж 2 або 3 окремі таблетки.
8. Якщо ефект від проведеного лікування відсутній зовсім або воно погано переноситься хворим (побічні ефекти яскраво виражені і завдають пацієнту незручності), не слід комбінувати даний препарат з іншим або, тим більше, збільшувати його дозу: правильніше буде відмінити цей препарат і перейти до лікування лікарським препаратом. засобом іншої групи. Благо, вибір гіпотензивних засобів досить великий, і, методом спроб і помилок, кожному конкретному хворому таки вдасться підібрати адекватну, ефективну антигіпертензивну терапію.

Класифікація гіпотензивних препаратів

Препарати, що застосовуються з метою зниження артеріального тиску, можна розділити на 2 великі групи:
I. Препарати першої лінії.Є препаратами вибору під час лікування гіпертонічної хвороби. Переважній кількості пацієнтів-гіпертоніків рекомендовано призначати саме їх. Ця група включає ще 5 груп лікарських засобів:

• інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (скорочено – іАПФ);
• діуретики, або сечогінні препарати;
• інгібітори рецепторів ангіотензину ІІ;
• β-адреноблокатори, або β-блокатори;
• антагоністи кальцію.

ІІ. Препарати другої лінії.Для тривалого лікування есенціальної гіпертензії використовуються лише в окремих класів пацієнтів, наприклад, у жінок, або ж у осіб з невисоким рівнем доходів, які з фінансових причин не можуть дозволити собі придбання препаратів першої лінії. До цих препаратів належать:

• α-адреноблокатори;
• алкалоїди раувольфії;
• α2-агоністи центральної дії;
• вазодилататори прямої дії.

Розглянемо кожну із зазначених груп окремо.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, або іАПФ

Група найефективніших гіпотензивних препаратів. Зниження артеріального тиску прийому цих лікарських засобів відбувається з допомогою розширення судин: загальний периферичний опір їх зменшується, отже, знижується і тиск. На величину серцевого викиду та частоту скорочень серця і АПФ практично не впливають, тому широко застосовуються і при супутній хронічній серцевій недостатності.

Вже після прийому першої дози цієї групи пацієнт відзначає зниження артеріального тиску. При застосуванні протягом кількох тижнів гіпотензивний ефект посилюється і, досягнувши максимуму, стабілізується.

Побічні реакції на іАПФ відзначаються досить рідко і виявляються переважно нав'язливим сухим кашлем, порушенням смаку та ознаками гіперкаліємії (підвищення рівня калію в крові). Рідко спостерігаються реакції гіперчутливості на іАПФ у вигляді ангіоневротичного набряку.

Оскільки іАПФ виводяться переважно нирками, при тяжкій хворій дозу цих препаратів слід знизити. Протипоказані препарати цієї групи під час вагітності, у разі двостороннього стенозу ниркових артерій, а також при гіперкаліємії.

Основними представниками класу інгібіторів АПФ є:

• еналаприл (Енап, Берліприл, Ренітек) - добова доза препарату коливається в межах 5-40 мг на 1-2 прийоми;
• каптоприл - приймається в дозі 25-100 мг на добу за 2-3 прийоми;
• квінаприл (Аккупро) – добова доза становить 10-80 мг на 1-2 прийоми;
• лізиноприл (Лоприл, Діротон, Вітоприл) – рекомендовано приймати по 10-40 мг на добу, кратність прийому – 1-2 рази;
• моексіприл (Моекс) – 7.5-30 мг; добова доза, кратність прийому – 1-2 рази; слід зазначити, що це препарат – одне з иАПФ, рекомендованих прийому особами з тяжким ступенем хронічної ниркової недостатності;
• периндоприл (Пренеса, Престаріум) – добова доза становить 5-10 мг на 1 прийом;
• раміприл (Трітаце, Амприл, Хартіл) – добова доза 2.5-20 мг на 1-2 прийоми;
• спіраприл (Квадроприл) – приймається у дозі 6 мг 1 раз на добу;
• трандолаприл (Гоптен) – приймається у дозі 1-4 мг 1 раз на день;
• фозиноприл (Фозікард) - приймають по 10-20 мг 1-2 рази на день.

Сечогінні препарати, або діуретики

Як і иАПФ, широко застосовують у лікуванні гіпертонічної хвороби. Ці препарати збільшують обсяг сечі, що виділяється, в результаті чого зменшується обсяг циркулюючої крові і позаклітинної рідини, знижується серцевий викид і розширюються судини, - всі ці механізми в результаті забезпечують зниження артеріального тиску. Варто зазначити, що на фоні прийому діуретиків можливий розвиток.

Сечогінні препарати найчастіше використовуються у складі комбінованої терапії гіпертонічної хвороби: вони виводять із організму зайву воду, яка затримується при прийомі багатьох інших гіпотензивних засобів. Протипоказані вони за .

Діуретики можна розділити на кілька груп.
1. Тіазидні діуретики.Найчастіше застосовуються із саме гіпотензивною метою. Зазвичай рекомендуються низькі дозування. Неефективні при вираженій нирковій недостатності, яка є протипоказанням до їх прийому. Найбільш часто з тіазидних діуретиків застосовується гідрохлортіазид (гіпотіазид). Добова доза препарату становить 12.5-50 мг, кратність прийому – 1-2 рази на добу.
2. Тіазидоподібні діуретики.Найбільш яскравим представником цієї групи лікарських засобів є індапамід (Індап, Аріфон, Равел-SR). Приймають його, зазвичай, по 1.25-2.5-5 мг 1 разів у добу.
3. Петльові діуретики.Істотної ролі препарати цієї групи у лікуванні гіпертонічної хвороби не грають, проте у разі супутньої чи ниркової недостатності гіпертоніка є препаратами вибору. Нерідко застосовують у гострих станах. Основними петлевими діауретиками є:

• фуросемід (Лазікс) – добова доза цього препарату становить від 20 до 480 мг залежно від ступеня тяжкості хвороби, кратність прийому – 4-6 разів на добу;
• торасемід (Тріфас, Торсид) – приймають у дозі 5-20 мг двічі на добу;
• етакринова кислота (Урегіт) – добова доза коливається в діапазоні 25-100 мг на два прийоми.

4. Калійзберігаючі діуретики.Має слабкий гіпотензивний ефект, а також виводять з організму невелику кількість натрію, зберігаючи калій. Самостійно для лікування гіпертонічної хвороби застосовуються рідко, частіше – у комбінаціях із препаратами інших груп. Чи не застосовуються при . Найбільш яскравими представниками даного класу є такі калійзберігаючі діуретики:

• спіронолактон (Верошпірон) – добова доза препарату становить 25-100 мг, кратність прийому – 3-4 рази на добу;
• тріамтерен - приймають по 25-75 мг 2 рази на добу.

Інгібітори рецепторів ангіотензину ІІ.

Друга назва препаратів цієї групи – сартани. Це порівняно новий клас гіпотензивних лікарських засобів, що вирізняються високою ефективністю. Забезпечують ефективний 24-годинний контроль артеріального тиску при прийомі препарату 1 раз на добу. У сартанів відсутній найчастіший побічний ефект інгібіторів АПФ – сухий надсадний кашель, тому під час непереносимості і АПФ, як правило, замінюють їх на сартани. Протипоказані препарати цієї групи при вагітності, двосторонньому стенозі ниркових артерій, а також гіперкаліємії.

Основними представниками сартанів є:

• ірбесартан (Ірбетан, Конверіум, Апровель) – рекомендовано приймати по 150-300 мг 1 раз на добу;
• кандесартан (Кандесар, Касарк) – приймають у дозі 8-32 г 1 раз на добу;
• лозартан (Лозап, Лориста) – добова доза препарату 50-100 мг на 1 прийом;
• телмісартану (Прайтор, Мікардіс) – рекомендована добова доза 20-80 мг, в 1 прийом;
• Валсартан (Вазар, Діован, Вальсакор) - приймають у дозі 80-320 мг на добу за 1 прийом.

β-адреноблокатори

Бета-блокатори особливо показані особам, у яких гіпертонічна хвороба поєднується з тахікардією.

Знижують артеріальний тиск за рахунок блокуючого впливу на β-адренорецептори: зменшується серцевий викид та активність реніну в плазмі крові. Особливо показані при артеріальній гіпертензії, що поєднується зі стенокардією та деякими видами. Оскільки одним із ефектів β-блокаторів є зниження частоти серцевих скорочень, ці препарати протипоказані при брадикардії.
Препарати цього класу ділять на кардіоселективні та некардіоселективні.

Кардіоселективні β-адреноблокатори діють виключно на рецептори серця та судин, а на інші органи та системи впливу не надають.
До препаратів цього класу відносять:

• атенолол (Атенол, Тенолол, Тенобене) – добова доза цього препарату становить 25-100 мг, кратність прийому – двічі на добу;
• бетаксолол (Бетак, Бетакор, Локрен) – приймають у дозі 5-40 мг один раз на добу;
• бісопролол (Конкор, Коронал, Біпрол, Бікард) - приймають у дозі 2.5-20 мг на добу за один прийом;
• метопролол (Беталок, Корвітол, Егілок) – рекомендована добова доза препарату становить 50-200 мг на 1-3 прийоми;
• небіволол (Небілет, Небілонг, Небівал) – приймають по 5-10 мг один раз на добу;
• целіпролол (Целіпрол) – приймають по 200-400 мг один раз на добу.

Кардіонеселективні β-адреноблокатори впливають на рецептори не тільки серця, але й інших внутрішніх органів, тому вони протипоказані при ряді патологічних станів, таких як хронічне обструктивне захворювання легень, переміжна кульгавість.

Найчастіше використовуваними представниками цього класу лікарських засобів є:

• пропранолол (Анапрілін) - приймається по 40-240 мг на добу в 1-3 прийоми;
• карведилол (Коріол, Медокардил) – добова доза препарату становить 12.5-50 мг, кратність прийому – 1-2 рази на добу;
• лабеталол (Абетол, Лабетол) – рекомендовано приймати по 200-1200 мг на добу, розділивши дозу на 2 прийоми.

Антагоністи кальцію

Добре знижують артеріальний тиск, проте через механізми своєї дії можуть чинити дуже серйозні побічні ефекти.

1. Похідні фенілалкіламіну.Верапаміл (Фіноптін, Ізоптін, Вератард) - рекомендовано приймати в дозі 120-480 мг на добу в 1-2 прийоми; може викликати брадикардію та атріо-вентрикулярну блокаду.
2. Похідні бензотіазепіну.Ділтіазем (Алдізем, Діакордин) - добова доза його дорівнює такої верапамілу і становить 120-480 мг на 1-2 прийоми; викликає брадикардію та АV-блокаду.
3. Похідні дигідропіридину.Надають виражений судинорозширювальний ефект. Можуть викликати прискорення частоти скорочень серця. Основні представники даного класу антигоністів кальцію такі:

• амлодипін (Азомекс, Амло, Аген, Норваск) – добова доза препарату становить 2.5-10 мг на один прийом;
• лацидипін (Лаципіл) – приймають по 2-4 мг на добу за прийом;
• лерканідипін (Занідіп, Леркамен) – приймають по 10-20 мг один раз на добу;
• ніфедипін (ретардні – тривалої дії – форми: Корінфар ретард, Ніфекард-XL, Нікардія) – приймають по 20-120 мг на добу за один прийом;
• Фелодипін (Фелодип) – добова доза препарату становить 2.5-10 мг на один прийом.

Комбіновані препарати

Нерідко гіпотензивні лікарські засоби першого ряду входять до складу комбінованих препаратів. Як правило, вона містять 2, рідше – 3 діючі речовини, що відносяться до різних класів, а отже, що знижують артеріальний тиск різними шляхами.

Наведемо приклади таких препаратів:

• Тріампур – гідрохлортіазид + тріамтерен;
• Тонорма - атенолол + хлорталідон + ніфедипін;
• Каптопрес - каптоприл + гідрохлортіазид;
• Енап-Н - еналаприл + гідрохлортіазид;
• Ліпразид - лізиноприл + гідрохлортіазид;
• Вазар-Н - валсартан + гідрохлортіазид;
• Зіак - бісопролол + гідрохлортіазид;
• Бі-Престаріум - Амлодипін + периндоприл.

α-адреноблокатори

В даний час застосовуються порівняно рідко, як правило, у комбінації з препаратами 1-ї лінії. Основним досить серйозним недоліком лікарських засобів цієї групи є те, що тривалий прийом їх збільшує ризик серцевої недостатності, гострих порушень мозкового кровообігу (інсультів) і раптової смерті. Однак у α-блокаторів є і позитивна властивість, що відрізняє їх від інших препаратів: вони покращують показники обміну вуглеводів та ліпідів, через що є препаратами вибору для лікування гіпертонічної хвороби у осіб із супутнім цукровим діабетом та дисліпідеміями.

Основними представниками лікарських засобів цього класу є:

• празозин – приймають його по 1-20 мг 2-4 рази на добу; для цього препарату характерний ефект 1 дози: різке зниження артеріального тиску вже після першого прийому;
• доксазозин (Кардура, Зоксон) – рекомендована доза – 1-16 мг 1 раз на добу;
• теразозин (Корнам, Альфатер) – 1-20 мг на добу за 1 прийом;
• фентоламін – по 5-20 мг на добу.

Препарати раувольфії

Надають хороший гіпотензивний ефект (розвивається приблизно через 1 тиждень регулярного прийому препарату), проте мають безліч побічних ефектів, таких як сонливість, депресія, кошмарні сни, безсоння, сухість у роті, почуття тривоги, брадикардія, бронхоспазм, послаблення потенції у чоловіків, блювання , алергічні реакції; . Звичайно, ці препарати коштують дешево, тому багато літніх гіпертоніків продовжують їх приймати. Однак серед препаратів 1-ї лінії також є фінансово доступні більшості хворих варіанти: слід по можливості приймати їх, а від препаратів раувольфії поступово відмовитися. Протипоказані ці лікарські засоби при вираженому, епілепсії, паркінсонізмі, депресії, брадикардії та тяжкому ступені серцевої недостатності.
Представниками препаратів раувольфії є:

• резерпін – рекомендовано приймати по 0,05-0,1-0,5 мг 2-3 рази на день;
• раунатин - приймають за схемою, починаючи з 1 таблетки (2 мг) на добу на ніч, щодня збільшуючи дозу на 1 таблетку, доводячи до 4-6 таблеток на день.

Найчастіше застосовують комбінації цих препаратів:

• Адельфан (резерпін + гідралазин + гідрохлортіазид);
• Синепрес (резерпін + гідралазин + гідрохлортіазид + хлорид калію);
• Неокристепін (резерпін + дигідроергокристин + хлорталідон).

Центральні агоністи α2-рецепторів

Препарати цієї групи знижують артеріальний тиск шляхом на центральну нервову систему, знижуючи симпатичну гіперактивність. Можуть викликати досить серйозні побічні ефекти, однак у певних клінічних ситуаціях є незамінними, наприклад препарат метилдопу при артеріальній гіпертензії у вагітних. Побічні ефекти центральних агоністів α2-рецепторів обумовлені їх впливом на ЦНС – це сонливість, зниження уваги та швидкості реакцій, загальмованість, депресія, слабкість, стомлюваність, біль голови.
Основними представниками лікарських засобів цієї групи є:

• Клонідин (Клофелін) – застосовують по 0,75-1,5 мг 2-4 рази на день;
• Метилдопа (Допегіт) – разова доза становить 250-3000 мг, кратність прийому – 2-3 рази на день; препарат для лікування артеріальної гіпертензії у вагітних.

Вазодилататори прямої дії

Мають м'яку гіпотензивну дію за рахунок помірного розширення судин. Більш ефективні у формі ін'єкцій, ніж при пероральному прийомі. Головним мінусом цих препаратів і те, що викликають синдром «обкрадання» – грубо кажучи, порушують кровопостачання мозку. Це обмежує їх прийом у осіб, які страждають на атеросклероз, а це – основна маса хворих з високим тиском.
Представниками цієї групи препаратів є:

• бендазол (Дібазол) - внутрішньо застосовують по 0,02-0,05 г 2-3 рази на добу; частіше використовують внутрішньом'язово та внутрішньовенно для швидкого зниження артеріального тиску – по 2-4 мл 1% розчину 2-4 рази на добу;
• Гідралазин (Апресин) - початкова доза - 10-25 мг 2-4 рази на добу, середня терапевтична - 25-50 г на добу в 4 прийоми.

Лікарські засоби для лікування гіпертензивних кризів

З метою лікування неускладнених тиск рекомендовано знижувати не відразу, а поступово, протягом 1-2 діб. Виходячи з цього препарати призначаються у формі таблеток.

• Ніфедипін - застосовують внутрішньо або під язик (такий спосіб введення ефективності прирівнюють до внутрішньовенного) по 5-20 мг; при прийомі внутрішньо ефект настає через 15-20 хвилин, при сублінгвальному - вже через 5-10 хвилин; можлива поява таких побічних ефектів, як головний біль, виражена гіпотензія, тахікардія, почервоніння шкіри обличчя, симптоми стенокардії;
• Каптоприл - застосовують по 6.25-50 мг під язик; діяти починає через 20-60 хвилин;
• Клонідин (Клофелін) – приймають внутрішньо по 0.075-0.3 мг; ефект спостерігається вже за півгодини-годину; із побічних ефектів слід відзначити ефект седації, сухість у роті; варто дотримуватися обережності, застосовуючи цей препарат у хворих з ;
• Нітрогліцерин – рекомендована доза – по 0.8-2.4 мг сублінгвально (під язик); гіпотензивний ефект настає швидко – вже за 5-10 хвилин.

При лікуванні ускладнених гіпертензивних кризів пацієнту призначають внутрішньовенні інфузії (вливання) препаратів. У цьому здійснюють постійний контроль артеріального тиску. Більшість препаратів, що застосовуються з цією метою, починають діяти вже за кілька хвилин після введення. Як правило, використовують такі лікарські засоби:

• Есмолол – вводять внутрішньовенно краплинно; початок дії відзначають через 1-2 хвилини після початку інфузії, тривалість дії становить 10-20 хвилин; є препаратом вибору при аневризмі, що розшаровує, аорти;
• Нітропрусид натрію - застосовують внутрішньовенно краплинно; ефект відзначається відразу після початку інфузії, триває – 1-2 хвилини; на фоні введення препарату можлива поява нудоти, блювання, а також різке зниження артеріального тиску; слід бути обережними, використовуючи нітропрусид натрію в осіб з азотемією або високим внутрішньочерепним тиском;
• Еналаприлат – вводять внутрішньовенно по 1.25-5 мг; гіпотензивний ефект починається через 13-30 хвилин після ін'єкції та триває він протягом 6-12 годин; особливо ефективний цей препарат при гострій недостатності лівого шлуночка;
• Нітрогліцерин – вводять внутрішньовенно краплинно; ефект розвивається через 1-2 хвилини після інфузії, тривалість дії – 3-5 хвилин; на фоні інфузії часто виникає інтенсивний головний біль, нудота; прямим показанням до застосування цього препарату є ознаки ішемії серцевого м'яза;
• Пропранолол - вводять внутрішньовенно краплинно, ефект розвивається через 10-20 хвилин і продовжується протягом 2-4 годин; особливо ефективний даний препарат при гострому коронарному синдромі, а також у разі розшарування аневризми аорти;
• Лабеталол - вводять внутрішньовенно струминно по 20-80 мг кожні 5-10 хвилин або внутрішньовенно краплинно; зниження артеріального тиску відзначається після 5-10 хвилин, тривалість ефекту – 3-6 годин; на фоні прийому препарату можливе різке зниження тиску, нудота, бронхоспазм; протипоказаний він у разі гострої серцевої недостатності;
• Фентоламін – вводять внутрішньовенно по 5-15 мг, ефект відзначається вже через 1-2 хвилини та триває протягом 3-10 хвилин; можлива поява тахікардії, головного болю, а також почервоніння обличчя; особливо показаний препарат при гіпертензивному кризі на тлі пухлини надниркових залоз – феохромоцитоми;
• Клонідин – внутрішньовенно вводять по 0,075-0,3 мг, ефект розвивається через 10 хвилин; з побічних ефектів слід відзначити нудоту та головний біль; можливий розвиток толерантності (нечутливості) до препарату.

Оскільки ускладнені гіпертензивні кризи найчастіше супроводжуються затримкою в організмі рідини, лікування їх слід починати з внутрішньовенного струминного введення діуретика - фуросеміду або торасеміду в дозі 20-120 мг. Якщо ж криз супроводжується посиленим сечовиділенням або вираженим блюванням, сечогінні препарати не показані.
В Україні та Росії при гіпертензивному кризі найчастіше вводять такі препарати, як магнію сульфат (у народі – Магнезія), папаверин, дибазол, еуфілін та подібні. Більшість їх не мають бажаного ефекту, зниження артеріального тиску до певних цифр, а, навпаки, призводять до рикошетної гіпертензії: підвищення тиску.

До якого лікаря звернутися

Ускладнені гіпертензивні кризи вимагають інфузійного введення препаратів, що знижують тиск.

Для призначення антигіпертензивної терапії слід звернутися до терапевта. Якщо захворювання виявлено вперше або воно важко піддається лікуванню, терапевт може направити пацієнта до кардіолога. Додатково всіх хворих на гіпертонію оглядають невролог і офтальмолог для виключення ураження цих органів, а також проводиться УЗД нирок для виключення вазоренальної або вторинної ренальної гіпертонії.

До середини ХХ століття для лікування підвищеного тиску рекомендували суворе дієтичне харчування, ведення здорового способу життя та прийом седативних засобів. у другій половині минулого століття набула глобальних масштабів. Це спонукало вчених медиків до розробки спеціальних ліків для лікування цієї підступної хвороби. Так з'явилися гіпотензивні препарати центральної дії та не викликають кашель, що виділилися в окрему групу.

Статистика захворювань серцево-судинної системи показує, що практично кожен другий житель Землі стикається з віком із симптомами підвищеного тиску. Дані ознаки вимагають уваги лікарів, щоб знизити ризики, на які наражається організм гіпертоніка.

При виборі схеми лікування лікар встановлює точний діагноз, оцінює ризики, враховує індивідуальні особливості. Головним у лікуванні гіпертонії вважається плавне зниження показників та профілактика супутніх захворювань, наприклад, інфаркту, захворювань нирок та судин.

Грамотний підбір лікарської терапії знижує відсоток летальних наслідків від складних форм захворювання вдвічі. За рівня тиску 140/90 мм рт.ст. і вище можна говорити про розвиток гіпертонії. Терапія у кожному окремому випадку підбирається індивідуально. При виникненні ускладнень інших хвороб слід терміново розпочати лікування.

За даними ВООЗ, сучасні гіпотензивні препарати від тиску слід застосовувати при рівні діастолічного тиску вище 90 мм рт.ст. Особливо важливо почати використовувати кошти, якщо ці цифри тримаються стабільно більше кількох місяців. Лікарські препарати виписують пацієнту на тривалий термін, а багатьом і довічно, тому що часто скасування лікування призводить до рецидиву гіпертонії.

Для більшості пацієнтів довічне застосування препаратів призводить до стресу. Такі почуття можна зрозуміти, особливо у призначенні комплексу медикаментів. Кожен препарат має побічні дії, які зводяться до мінімуму при грамотно розробленій терапії. Кожному пацієнту підбирається своя схема лікування гіпотензивними препаратами з урахуванням особливостей організму, форми захворювання. Навіть за дотримання всіх умов лікування лікар зобов'язаний попередити про можливі побічні ефекти.

Призначення

Призначення гіпотензивних препаратів відбувається з урахуванням основних принципів медикаментозного лікування гіпертонії, які були сформульовані після низки досліджень за участю кількох тисяч хворих.

Основні принципи включають:

• призначення мінімальних доз на початку лікування, застосовуючи найбезпечніший препарат;
• при збереженні високого тиску, дозу препарату, що приймається, збільшують до тієї, яка підтримує оптимальні показники;
• розробка комплексного лікування;
• при збереженні дози основного препарату та при неефективності другого засобу підбір ведуть з інших груп, зберігаючи дозу та режим прийому;
• перевага надається тим лікам, які підтримують оптимальний рівень тиску протягом доби.

Не всі препарати, що мають властивість знижувати тиск, використовуються в лікуванні гіпертонії. Пов'язано це з тривалим періодом прийому цих засобів та переліком побічних властивостей.

В даний час використовуються п'ять основних груп гіпотензивних препаратів:

• Уповільнювач ангіотензин-перетворюючого ферменту (ІАПФ).
• Блокатори рецепторів ангіотензину ІІ (БРА).
• Бета-адреноблокатори.

Всі препарати цих груп є особливо результативними при лікуванні артеріальної гіпертензії і можуть прийматися як окремо, так і в комплексі. Підбираючи схему прийому лікарських препаратів, лікар ґрунтується на вимірювальних показаннях тиску пацієнта, на особливостях перебігу хвороби, що паралельно протікає.

Медичний працівник має враховувати можливі наслідки поєднання препаратів, попередній досвід лікування хворого.

В даний час не всі ліки пропонуються за ціною, доступною для будь-якої людини. В масі своєї препарати дорогі, і деякі пацієнти вимушено відмовляються від них, набуваючи більш доступних аналогів.

ІАПФ

З усіх груп лікарських препаратів особливою популярністю користуються ІАПФ (Інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту). Призначають їх практично всім категоріям гіпертоніків.

До цієї групи входять препарати:

• еналаприл;
• лізиноприл;
• каптоприл та інші.

Загальновідомо, що показники артеріального тиску залежать від повноцінної роботи нирок, у яких ренін-ангіотензин-альдостеронова система регулює тонус стінок судин. Перевищення рівня ангіотензину II провокує спазматичні явища у великих судинах великого кола кровообігу, тим самим підвищуючи опір кровотоку. У цій ситуації серце працює з підвищенням навантаження, і кров у судини надходить під посиленим тиском.

Для уповільнення процесу було розроблено препарати, які знижують вміст кальцію, з допомогою якого відбувається скорочення судин і знімається спазм.

При рекомендації прийому ІАПФ лікарем ймовірність серцево-судинних захворювань зменшується, знімається навантаження і з нирок. За наявності серцевих патологій у пацієнта стан прийому препаратів цієї групи стабілізується.

Особливості дії ІАПФ дозволяють приймати його людям з нефротичними захворюваннями, серцево-судинними, а також особам, схильним до аритмії, які страждають на діабет, які перенесли інфаркт. У певних ситуаціях дані ліки можна використовувати і вагітним жінкам.

Одним із суттєвих недоліків ІАПФ вважається сухий кашель, який виникає через зміну метаболізму брадикініну. У цьому випадку препарат краще відмінити і замінити більш підходящим для хворого.

Група БРА (блокатори рецепторів ангіотензину) – гіпотензивні препарати нового покоління. На відміну від ИАПФ вони лише знижують тиск, а й розслаблюють стінки судин, прискорюють виведення рідини і солі нирками. Такий ефект досягається завдяки порушенню зв'язку ангіотензину з рецепторами різних органів.

Найвідоміші препарати блокатори рецепторів ангіотензину:

• Лозартан та інші.

Кошти цієї групи високо результативні при захворюваннях нирок і серця. Перевага в тому, що вони немає практично побічних дій. Вони добре переносяться пацієнтами при тривалій схемі лікування, що допомагає лікарям широко їх застосовувати. З протипоказань можна відзначити: вагітність, індивідуальна нестерпність, гіперкаліємія.

Сечогінні

Сечогінні засоби (діуретики) – це найчастіше використовувана група препаратів. З їхньою допомогою з організму виводиться зайва рідина, сіль. Саме через це знижується об'єм крові, зменшується навантаження на серце та судини, які розслаблюються, самопочуття хворого покращується. Діуретики діляться на калійзберігаючі, тіазидні та петльові.

Назви гіпотензивних препаратів тіазидної групи багатьом гіпертонікам знайомі індапамід, хлорталідон, гіпотіазид та інші. У високих дозах вони можуть призвести до зміни електролітного балансу, обміну жирів і вуглеводів, але в мінімальних дозах, що рекомендуються, абсолютно безпечні при тривалому прийомі. Єдиним протипоказанням називається подагра.

Калійзберігаючі препарати діють м'якше. Механізм дії гіпотензивних препаратів цієї групи ґрунтується на блокуванні ефекту від альдостерону – антидіуретичного гормону, який затримує рідину. Гіпотензивні властивості досягаються через виведення рідини та солі, але при цьому зберігаються іони К, Са, Mg.

До препаратів цієї групи відносять:

• Амілорид;
• Еплеренон;
• Спіронолактон і таке інше.

Протипоказанням є гостра та хронічна ниркова недостатність.

Найшвидше знижують тиск петлеві діуретики, які діють дуже активно. Їх не радять застосовувати тривалий час, але під час успішно використовуються лікарями.

Антагоністи кальцію

Будь-яке скорочення м'язів забезпечується наявністю кальцію. Скорочення судин відбувається з його допомогою. Лікарські засоби групи антагоністів кальцію здійснюють свою дію завдяки надходженню Са в гладкі м'язи судинних клітин.

Список гіпотензивних препаратів цієї групи включає медикаменти, що відрізняються між собою ступенем впливу на стінки судин, міокард. Наприклад, фелодипін впливає на судини, знижуючи їх тонус, серцеву діяльність не порушує. А ось верапаміл, крім зниження тиску, впливає на серцевий м'яз, знижує пульс і використовується при порушенні серцевого ритму, блювому синдромі при стенокардії.

Антагоністи кальцію зменшують ризик виникнення інсульту.

Препарати групи бета-адреноблокаторів змінюють жировий та вуглеводний обмін, призводять до збільшення маси тіла, їх не рекомендують при цукровому діабеті.

Крім вищезгаданих груп препаратів для лікування гіпертонії застосовуються й інші засоби.

Наприклад, агоністи імідазолінових рецепторів впливають на нервові відділи в довгастому мозку, знижуючи активність симпатичної іннервації судин. Моксодонін сприяє покращенню обмінних процесів та сприяє зниженню ваги у хворих з ожирінням.

Хімічне виробництво активно розвивається, наукові групи постійно ведуть роботу з виробництва нових ефективніших препаратів зменшення тиску.

Список гіпотензивних препаратів очолюють:

• Аліскірен;
• Олмесартан;
• Торасемід.

Останній препарат радять приймати діабетикам. Можливе навіть тривале застосування цього лікарського засобу.

Для ефективнішого лікування лікарськими препаратами медики радять пацієнтам виправити спосіб життя. Рекомендують відмовитись від нікотинової залежності, солоної їжі, алкоголю. Активне фізичне навантаження допоможе підвищити гіпотензивний ефект від прийому препаратів, зміцнить судинні стінки. Вжиті заходи дозволять мінімізувати дози лікарських засобів у боротьбі з високим тиском.

Гіпертонічна хвороба – один із тих хронічних станів, боротися з якими доводиться все життя. Тому препарати від гіпертонії постійно вдосконалюються, з'являються нові лікарські засоби – ефективніші і мають менш виражені побічні ефекти. Слід зазначити, що для досягнення максимального ефекту подібні засоби завжди включаються до комплексного лікування за підвищеного артеріального тиску.

Препарати від гіпертонії – показання до застосування.

Мета призначення всіх антигіпертензивних препаратів – зниження та стабілізація артеріального тиску. Механізм дії може бути різний, але в ньому завжди є ефект розширення периферичних судин. Саме за рахунок нього відбувається перерозподіл крові - більше йде в дрібні судини, відповідно більше харчування отримують тканини, знижується навантаження на серце і знижується артеріальний тиск.

Залежно від механізму дії цей ефект може досягатися швидко в результаті застосування інгібіторів АПФ (Каптоприлу, Капотена), або поступово розвиватися при призначенні бета-адреноблокаторів (Конкора, Коронала). Медикаменти, ефект яких досягається протягом півгодини, використовують для лікування гіпертонічного кризу, інфаркту міокарда, порушень мозкового кровообігу. Кошти, що діють поступово, призначаються для щоденного прийому.

Велика кількість протигіпертонічних засобів зумовлено різними механізмами виникнення захворювання, а також тим, що підбір препаратів для лікування гіпертонії завжди здійснюється індивідуально, виходячи з особливостей перебігу хвороби та супутніх захворювань у пацієнта. Основними показаннями до призначення антигіпертензивної терапії є:

• Есенційна артеріальна гіпертензія;
• Захворювання серця – серцева недостатність, аритмія, постінфарктний стан;
• Захворювання нирок, що супроводжуються підвищенням тиску;
• Захворювання нервової системи, що спричиняють підвищення артеріального тиску.

При ендокринних захворюваннях, симптомом яких може стати артеріальна гіпертензія, засоби для зниження тиску призначаються лише після консультації з ендокринологом, оскільки без гормональної терапії їхня ефективність вкрай низька.

Такі захворювання, як стеноз аорти або ниркових артерій, також найчастіше є протипоказаннями для призначення гіпотензивних засобів, оскільки їх ефективність у даному випадку невисока, а ймовірність побічних ефектів набагато вища. Препарати, що знижують тиск майже ніколи не призначають вагітним жінкам, які годують матерям, дітям та підліткам. Застосування гіпотензивних засобів із різних груп, має свої особливості, показання та протипоказання. Тому призначати їх можуть лише фахівці з урахуванням індивідуальних особливостей пацієнта.

Основні групи препаратів при гіпертонії

Препарати від гіпертонії групи адреноблокаторів

Адреноблокатори – одна з найпоширеніших груп лікарських препаратів при гіпертонії, аритміях та серцевій недостатності. Дія медикаментів спрямована на запобігання синтезу збуджуючих нейромедіаторів (адреналіну та норадреналіну). Ці речовини викликають звуження судин, підвищення артеріального тиску, почастішання серцебиття та посилення сили серцевих скорочень. Адреноблокатори «вимикають» частину рецепторів до адреналіну, через що його вплив на серцево-судинну систему знижується.

За рівнем впливу препарати цієї фармакологічної групи поділяються на селективні та неселективні. Неселективні (пропранолол, анаприлін) впливають на всі види адренорецепторів, викликаючи сильний гіпертензивний ефект і безліч побічних реакцій у вигляді бронхоспазму, порушення кровообігу в нижніх кінцівках, імпотенції.

Селективні адреноблокатори впливають лише певний вид рецепторів. Найчастіше при хворобах серця, що сприяють гіпертонії, використовуються β-адреноблокатори (БАБ). Вони блокують рецептори, розташовані в периферичних судинах, які відповідають за їхнє звуження. За рахунок цього досягається гіпотензивний ефект. До них відносяться такі препарати від гіпертонії, як Карведилол, Бісопролол, Метопролол та інші. Показання до призначення БАБ:

• гіпертонічна хвороба;
• серцева недостатність;
• постінфарктний стан;
• аритмії зі схильністю до тахікардії

Ці препарати можна застосовувати у хворих з цукровим діабетом після консультації з ендокринологом. Препарати від гіпертонії нового покоління в цій групі, такі як Бісопролол, можна практично без ризику призначати хворим на бронхіальну астму та ХОЗЛ через високу селективність. При хворобах нирок, гіперальдостеронізмі та інших захворюваннях, не пов'язаних безпосередньо із серцем та судинами, використовуються як додатковий профілактичний засіб.

Альфа-адреноблокатори застосовуються набагато рідше. Вони мають сильну протигіпертензивну дію, покращують обмін глюкози та жирів, знижують вираженість симптомів аденоми простати. Їх застосовують як засіб для контролю артеріального тиску у хворих на цукровий діабет 2 типу, особливо у літніх чоловіків, за відсутності протипоказань.

Кошти, що впливають на РААС

Ренін-ангіотензин-альдостеронова система – друга система організму, що відповідає за підтримку ниркового кровотоку та підвищує артеріальний тиск. Це складний ланцюг біологічно активних речовин, що послідовно виділяються. Перериваючи цей ланцюжок, можна послабити його вплив на артеріальний тиск. Серед препаратів, що впливають на РААС, застосовуються два класи засобів – інгібітори АПФ та блокатори рецепторів ангіотензину-II.

Інгібітори АПФ бувають швидкої та повільної дії. Препарати від гіпертонії швидкої дії, такі як Каптоприл, необхідні для допомоги при гіпертонічному кризі або інфаркті міокарда, а також для реабілітації пацієнтів після інфаркту. При необхідності вони можуть бути призначені як засіб щоденного прийому для контролю артеріального тиску.

Еналаприл, лізиноприл та інші препарати від гіпертонії для щоденного прийому діють досить повільно, поступово нормалізуючи артеріальний тиск. Їх дозування підбирається індивідуально, виходячи із самопочуття пацієнта та ефективності препарату.

Показаннями до застосування інгібіторів АПФ є такі стани:

• есенційна артеріальна гіпертензія;
• серцева недостатність;
• реабілітація після інфаркту міокарда;
• захворювання нирок, у тому числі діабетичні нефропатії.

На відміну від БАБ інгібітори АПФ можна призначати при захворюваннях нирок, у цьому випадку вони не втрачають своєї ефективності. Протипоказання їх використання – стенози аорти чи ниркових артерій, ендокринні захворювання. При вадах серця їх призначають з обережністю.

Блокатори рецепторів ангіотензину відносяться до судинорозширювальних препаратів від гіпертонії. Вони також впливають на РААС, але на іншому етапі. Їх застосування дозволяє досягти тривалого впливу, і, як наслідок, стабільнішого контролю тиску.

До них відносяться такі засоби як Лозартан, Валсартан та інші. Вони мають ширший спектр застосування при захворюваннях нирок та ендокринних патологіях. Завдяки високій специфічності, мають мало побічних ефектів. Препарати обох груп є малоефективними при аритміях, захворюваннях нервової системи, що викликають підвищення артеріального тиску.

Блокатори кальцієвих каналів

Ці препарати від гіпертонії, які також називають антагоністами кальцію, блокують надходження кальцію до м'язової тканини. Насамперед вони впливають на тканину стінки судин, знижуючи її здатність до скорочення. Таким чином досягається протигіпертонічний ефект.

З побічних ефектів слід відзначити м'язову слабкість, зниження розумової працездатності, зміну лабораторних показників сечі та порушення серцевого ритму. У цій групі препарати від гіпертонії нового покоління, такі як Амлодипін, мають чіткі показання до застосування. Використовувати їх слід під контролем лікаря, оскільки існує можливість розвитку небезпечних ускладнень. Блокатори кальцієвих каналів застосовуються за таких патологій:

• ішемічної хвороби серця;
• інфаркті міокарда та постінфарктному стані;
• гіпертонічному кризі;
• деяких порушеннях серцевого ритму.

Більшість препаратів цієї групи призначені для застосування у екстрених випадках. Для постійного щоденного прийому використовуються інші лікарські засоби, м'якшої дії та з меншою кількістю побічних ефектів.

Сечогінні засоби також включені до списку препаратів від гіпертонії. Вони стимулюють виділення сечі, рахунок чого зменшується обсяг циркулюючої крові, як наслідок – знижується артеріальний тиск. Механізм дії різних груп діуретиків має свої особливості, унаслідок чого різняться та його побічні ефекти.

Більшість небажаних реакцій пов'язані з втратою електролітів і зневодненням організму, оскільки саме концентрацією натрію у сечі регулюється її кількість. Боротися з цими побічними проявами можна приймаючи препарати, що підтримують вміст електролітів у крові. При гіпертонії застосовують тіазидні сечогінні та сульфонаміди (гіпотіазид, індапамід, цикллометіазид). Показання до застосування діуретиків при підвищеному артеріальному тиску:

1. есенційна гіпертензія;
2. серцева недостатність;
3. захворювання нирок, у тому числі діабетична нефропатія;

Сечогінні препарати з обережністю слід призначати при порушеннях серцевого ритму. Побічні ефекти – спрага, м'язова слабкість, біль, судоми, головний біль, порушення серцевого ритму. У важких випадках можливі непритомні стани. Протипоказаннями до застосування є аритмії, ендокринні хвороби, вагітність та період грудного вигодовування.

Препарати від гіпертонії центральної дії

При артеріальній гіпертензії, спричиненій порушеннями регуляції артеріального тиску центрами головного мозку, використовуються препарати від гіпертонії центральної дії. Це найрадикальніші засоби для зниження АТ, які застосовують строго за показаннями.

Найсучаснішим препаратом на сьогоднішній день є Моксонідин, який призначається при захворюваннях центральної нервової системи, при поєднанні артеріальної гіпертензії та цукрового діабету. Перевага цього препарату в тому, що він не впливає на інсулінові рецептори.

Центральні протигіпертонічні препарати можуть використовуватися у поєднанні з іншими засобами зниження артеріального тиску. Вони мають виражені побічні реакції - ортостатичної гіпотензією, емоційними порушеннями, головними болями. Протипоказані при психічних захворюваннях, а також вагітним і жінкам, що годують, оскільки можуть викликати серйозні порушення регуляції артеріального тиску у малюка.

Огляд найкращих препаратів від тиску - список

Каптоприл (аналоги Капотен, Алкаділ)

Препарат із групи інгібіторів АПФ, блокує вироблення ферменту, що відповідає за звуження судин, перешкоджає гіпертрофії та потовщенню серцевого м'яза, скорочує приплив крові до серця та сприяє зняттю навантаження. Таблетки Каптоприлу призначені для усунення гострих станів (гіпертонічних кризів).

Для тривалого застосування (особливо у людей похилого віку з атеросклерозом) не підходять. При курсовому лікуванні приймають по 1 таблетці двічі на день за 1 годину до їди, починаючи з мінімальних доз. У препарату досить багато протипоказань (набряк Квінке в анамнезі, вагітність, лактація, патології нирок, ІХС, аутоімунні захворювання) та побічних ефектів, тому приймати ліки слід строго за показаннями. Вартість препарату в середньому становить 20-40 рублів.

Еналаприл (аналоги Енап, Енам, Реніпріл)

Інгібітор АПФ карбоксильної групи діє більш м'яко, ніж Каптоприл та його аналоги. Призначають для щоденного прийому з метою контролю за артеріальним тиском. При правильному застосуванні Еналаприл суттєво збільшує тривалість життя хворих на гіпертонію, але може викликати таке неприємне побічні явища, як сухий кашель.

Препарат зазвичай призначають у мінімальній дозі (5 мг), приймають одноразово (у ранковий час), надалі дозу поступово підвищують кожні 2 тижні. Як і у більшості медикаментів цієї групи, Еналаприл має багато протипоказань, з особливою обережністю препарат призначають при нирковій та печінковій недостатності, цукровому діабеті, у літньому віці. При побічних ефектах дозу зменшують, або скасовують препарат. Ціна Еналаприлу в аптеках - від 40 до 80 рублів.

Бісопролол

Препарат із групи селективних бета-блокаторів, що ефективно знижує ризик серцево-судинних ускладнень при високому тиску. Підходить для лікування резистентних форм гіпертонії, його призначають при стенокардії, хронічній серцевій недостатності, пацієнтам, які перенесли інфаркт.

Принцип дії препарату заснований на запобіганні виробленню гормонів (реніна та ангіотензину 2), що впливають на звуження судин, а також блокаді бета-рецепторів судин. Бісопролол від тиску можна застосовувати для тривалого лікування, його призначають одноразово, в дозі 5-10мг, приймають вранці. Скасувати медикамент слід поступово, інакше можливий різкий стрибок тиску. Ціна ліків варіюється від 50 до 200 рублів.

Популярний сартан (блокатор ангіотензинових рецепторів). Це відносно новий препарат, з меншою кількістю побічних ефектів та більш м'якою та пролонгованою дією. Ефективно знижує тиск, таблетку слід приймати одноразово (вранці чи перед сном).

Лікування починають із терапевтичної дози 50мг, стійкий гіпотензивний ефект розвивається в середньому через місяць регулярного прийому медикаменту. Протипоказань у Лозаратана небагато (вагітність, лактація, гіперкаліємія), але може викликати ряд небажаних побічних ефектів. Тому слід точно дотримуватись лікарських рекомендацій і не перевищувати зазначених дозувань. Ціна препарату – 300-500 рублів.

Представник групи блокаторів кальцієвих каналів. Застосування препарату дозволяє покращити переносимість фізичних навантажень, що особливо важливо при лікуванні пацієнтів похилого віку з порушеннями серцевого ритму, стенокардією або атеросклерозом. При поєднанні препарату з інгібіторами АПФ можна відмовитися від призначення сечогінних засобів.

Препарат приймають одноразово в дозі 5 мг надалі, з урахуванням переносимості, дозування збільшують до 10 мг на добу. Побічні ефекти при прийомі виникають рідко, протипоказання до застосування – гіперчутливість, печінкова недостатність, вагітність, лактація. Ціна медикаменту - 80-160 рублів.

Індапамід

Сечогінний засіб із групи сульфонамідів, що призначається при важких формах артеріальної гіпертензії, у складі комплексної терапії. Індапамід можна застосовувати при супутньому цукровому діабеті, оскільки він не впливає на рівень цукру в крові. Діуретик знижує ризик ускладнень на серці та судини, приймають його щодня, у дозі 2,5 мг, незалежно від їжі.

Після одноразового прийому терапевтичний ефект зберігається протягом доби. Індопамін не можна призначати при тяжкій нирковій або печінковій недостатності, у період вагітності та грудного згодовування. Препарат може викликати алергічні реакції та побічні ефекти з боку різних систем організму (нервової, травної). Вартість діуретика-від 120 рублів.

Загальні принципи лікування

Сучасна фармацевтична промисловість не спромоглася винайти препарати від гіпертонії без побічних дій, тому необхідно враховувати можливі небажані реакції при прийомі ліків від тиску. Реакція кожного пацієнта на певний препарат індивідуальна, тому необхідно не тільки підібрати самі ліки, а й точно розрахувати дозу.

Лікування антигіпертензивними препаратами завжди починають із мінімальної дози, потім її збільшують, якщо це необхідно. Якщо навіть на мінімальну дозу відбувається небажана реакція, препарат скасовують і замінюють іншим.

У терапії артеріальної гіпертензії важливу роль відіграє і фінансовий фактор - вартість цих препаратів різна, а приймати їх доводиться довічно. Саме тому у питанні, які препарати приймати при гіпертонії, лікар змушений орієнтуватися переважно на вартість медикаменту та фінансові можливості пацієнта.

glavvrach.com

Принципи призначення антигіпертензивної терапії

Завдяки багаторічним клінічним дослідженням за участю тисяч пацієнтів були сформульовані основні принципи медикаментозного лікування артеріальної гіпертензії:

• Лікування починають із найменших доз препарату, використовуючи ліки з мінімумом побічних ефектів, тобто, вибираючи найбезпечніший засіб.
• Якщо мінімальна доза переноситься добре, але рівень тиску все ж таки високий, то кількість ліків поступово збільшується до необхідного для підтримки нормального АТ.
• Для досягнення найкращого ефекту рекомендується застосовувати поєднання препаратів, призначаючи кожен із них у мінімально можливих дозах. Наразі розроблено стандартні схеми комбінованого лікування АГ.
• Якщо другий призначений препарат не дає бажаного результату або його прийом супроводжується побічними ефектами, варто спробувати засіб з іншої групи, не змінюючи при цьому дозування і режиму прийому першого препарату.
• Переважними є препарати з тривалою дією, що дозволяють підтримувати нормальний артеріальний тиск протягом доби, не даючи можливості коливанням, при яких ризик ускладнень збільшується.

Гіпотензивні засоби: групи, властивості, особливості

Гіпотензивні властивості мають багато лікарських препаратів, але не всі вони можуть бути застосовані для лікування пацієнтів з АГ з огляду на необхідність тривалого їх прийому та можливості побічних ефектів. На сьогоднішній день використовується п'ять основних груп гіпотензивних препаратів:

1. Інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту (ІАПФ).
2. Блокатори рецепторів ангіотензину ІІ.
3. Антагоністи кальцію.
4. Бета-адреноблокатори.

Ліки з цих груп ефективні при артеріальній гіпертонії, можуть бути призначені як початкове лікування або підтримуючу терапію, самостійно або в різних комбінаціях. Вибираючи конкретні гіпотензивні засоби, спеціаліст ґрунтується на показниках тиску у пацієнта, особливостях перебігу захворювання, наявності уражень органів-мішеней, супутньої патології, особливо з боку серцево-судинної системи. Завжди оцінюється загальний ймовірний побічний ефект, можливість поєднання ліків із різних груп, а також наявний досвід лікування гіпертонії у конкретного хворого.

На жаль, багато ефективних ліків не відрізняються дешевизною, що робить їх недоступними для широких мас населення. Вартість препарату може стати однією з умов, за якими пацієнт змушений буде відмовитися від нього на користь іншого, дешевшого аналога.

Інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту (ІАПФ)

Препарати з групи ІАПФ досить популярні і широко призначаються різним категоріям пацієнтів з підвищеним тиском. Список ІАПФ включає такі засоби як: каптоприл, еналаприл, лізиноприл, престаріум та ін.

Як відомо, рівень АТ регулюється нирками, зокрема, ренін-ангіотензин-альдостероновою системою, від правильної роботи якої залежить тонус судинних стінок та кінцевий рівень тиску. При надлишку ангіотензину ІІ відбувається спазм судин артеріального типу великого кола кровообігу, що призводить до наростання загального периферичного судинного опору. Для забезпечення адекватного кровотоку у внутрішніх органах серце починає працювати із надлишковим навантаженням, нагнітаючи в судини кров під підвищеним тиском.

Для того, щоб уповільнити утворення ангіотензину ІІ з попередника (ангіотензин І), було запропоновано використовувати препарати, які блокують фермент, який бере участь у цій стадії біохімічних перетворень. Крім того, ІАПФ знижують вивільнення кальцію, що бере участь у скороченні судинних стінок, завдяки чому зменшується їхній спазм.

Призначення ІАПФ зменшує ймовірність серцево-судинних ускладнень (інсульт, інфаркт міокарда, тяжка недостатність серця та ін.), ступінь ушкодження органів-мішеней, особливо серця та нирок. Якщо пацієнт вже страждає на хронічну серцеву недостатність, то прогноз захворювання при прийомі засобів з групи ІАПФ покращується.

Виходячи з особливостей дії, найбільш раціонально призначати ІАПФ пацієнтам з патологією нирок та хронічною серцевою недостатністю, з аритміями після перенесеного інфаркту серця, вони безпечні для застосування літніми особами та при цукровому діабеті, а в окремих випадках можуть бути використані навіть вагітними жінками.

Недоліком інгібіторів АПФ вважаються найчастіші побічні реакції у вигляді сухого кашлю,пов'язаного із зміною метаболізму брадикініну. Крім того, в частині випадків утворення ангіотензину II відбувається без спеціального ферменту поза нирок, тому ефективність ІАПФ при цьому різко знижується, а лікування передбачає вибір іншого лікарського засобу.

Абсолютними протипоказаннями до призначення ІАПФ вважають:

• Вагітність;
• Значне підвищення рівня калію у крові;
• Різкий стеноз обох ниркових артерій;
• Набряк Квінке при застосуванні ІАПФ у минулому.

Блокатори рецепторів ангіотензину ІІ (БРА)

Препарати із групи БРА – найбільш сучасні та ефективні.Подібно до ІАПФ, вони знижують дію ангіотензину II, але, на відміну від останніх, точка їх застосування не обмежується одним-єдиним ферментом. БРА діють ширше, надаючи потужний антигіпертензивний ефект за рахунок порушення зв'язування ангіотензину з рецепторами на клітинах різних органів. Завдяки такій цілеспрямованій дії досягається розслаблення судинних стінок, а також посилюється виведення нирками надлишків рідини та солі.

Найбільш популярні БРА - лозартан, валсартан, ірбесартан та ін.

Як і ІАПФ, засоби групи антагоністів рецепторів ангіотензину II показують високу ефективність при патології нирок і серця. Крім того, вони практично позбавлені побічних реакцій і добре переносяться при тривалому призначенні, що дозволяє їх широко використовувати. Протипоказання до БРА аналогічні для ІАПФ – вагітність, гіперкаліємія, стеноз ниркових артерій, алергічні реакції.

Сечогінні засоби

Діуретики – не тільки найбільша, але й група препаратів, що найбільш давно застосовується. Вони допомагають вивести з організму надлишки рідини та сіль, за рахунок чого зменшується обсяг циркулюючої крові, навантаження на серце та судини, які, зрештою, розслаблюються. Класифікація передбачає виділення груп калійзберігаючих, тіазидних та петлевих сечогінних засобів.

Тіазидні діуретики,серед яких – гіпотіазид, індапамід, хлорталідон, ефективності не поступаються інгібіторам АПФ, бета-блокаторам та іншим групам антигіпертензивних засобів. Високі концентрації їх здатні призвести до зміни електролітного обміну, метаболізму ліпідів та вуглеводів, але низькі дози цих препаратів визнані безпечними навіть при тривалому прийомі.

Тіазидні діуретики застосовують у складі комбінованої терапії поряд з ІАПФ та антагоністами рецепторів ангіотензину II. Можливе їх призначення літнім пацієнтам, особам, які страждають на цукровий діабет, різними метаболічними розладами. Абсолютним протипоказаннямдо прийому цих препаратів вважається подагра.

Калійзберігаючі сечогіннімають більш м'який ефект порівняно з іншими діуретиками. Механізм дії ґрунтується на блокуванні ефектів від альдостерону (антидіуретичного гормону, що затримує рідину). Зниження тиску досягається за рахунок виведення рідини та солі, але іони калію, магнію, кальцію при цьому не губляться.

До калійзберігаючих сечогінних відносять спіронолактон, амілорид, еплеренон та ін. Вони можуть призначатися пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю, вираженими набряками серцевого походження. Ці засоби ефективні при рефрактерної гіпертонії, що важко піддається лікуванню іншими групами ліків.

Зважаючи на дію на ниркові рецептори до альдостерону та ризик розвитку гіперкаліємії, ці речовини протипоказані при гострій та хронічній нирковій недостатності.

Петльові діуретики(Лазікс, едекрін) діють найбільш агресивно, але, разом з тим, і тиск здатні знизити швидше за інших. Для тривалого застосування вони не рекомендовані, оскільки високий ризик метаболічних порушень через виведення разом з рідиною та електролітами, але для терапії гіпертонічних кризів ці препарати успішно використовуються.

Антагоністи кальцію

Скорочення м'язових волокон відбувається за участю кальцію. Судинні стіни – не виняток. Препарати групи антагоністів кальцію здійснюють свою дію за рахунок зниження проникнення іонів кальцію у гладком'язові клітини кровоносних судин. Знижується і чутливість судин до вазопресорних речовин, що спричиняють судинний спазм (адреналін, наприклад).

Перелік антагоністів кальцію включає препарати трьох основних груп:

1. Дигідропіридин (амлодипін, фелодипін).
2. Бензотіазепінові антагоністи кальцію (Ділтіазем).
3. Фенілалкіламіни (верапаміл).

Препарати цих груп відрізняються характером на стінки судин, міокард, провідну систему серця. Так, амлодипін, фелодипін діють переважно на судини, знижуючи їхній тонус, при цьому робота серця не змінюється. Верапаміл, дилтіазем, крім гіпотензивного ефекту, впливають на роботу серця, викликаючи зниження пульсу та його нормалізацію, тому з успіхом використовуються при аритміях. За рахунок зниження потреби м'яза серця в кисні, верапаміл зменшує больовий синдром при стенокардії.

У разі призначення недигідропіридинових діуретиків необхідно враховувати можливу брадикардію та інші види брадіаритмій. Ці ліки протипоказані при вираженій серцевій недостатності, атріовентрикулярних блокадах та одночасно з внутрішньовенним введенням бета-адреноблокаторів.

Антагоністи кальцію не впливають на обмінні процеси, зменшують ступінь гіпертрофії лівого шлуночка серця при артеріальній гіпертензії, знижують ймовірність інсульту.

Бета-адреноблокатори

Бета-адреноблокатори (атенолол, бісопролол, небіволол) мають гіпотензивний ефект за рахунок зниження серцевого викиду та утворення реніну в нирках, що викликає судинний спазм. Зважаючи на здатність регулювати серцевий ритм і чинити антиангінальний ефект, бета-блокатори переважні для зниження тиску у пацієнтів, які страждають на ішемічну хворобу серця (стенокардію, кардіосклероз), а також при хронічній серцевій недостатності.

Бета-адреноблокатори змінюють вуглеводний, жировий обмін, можуть провокувати підвищення ваги, тому вони не рекомендовані при цукровому діабеті та інших метаболічних порушеннях.

Речовини з адреноблокуючими властивостями викликають спазм бронхів та уповільнення частоти серцевих скорочень, у зв'язку з чим вони протипоказані астматикам при важких аритміях, зокрема, атріовентрикулярній блокаді II-III ступеня.

Інші препарати з гіпотензивною дією

Крім описаних груп фармакологічних засобів для лікування артеріальної гіпертензії, успішно застосовуються і додаткові препарати – агоністи імідазолінових рецепторів (моксонідин), прямі інгібітори реніну (аліскірен), альфа-адреноблокатори (празозин, кардура).

Агоністи імідазолінових рецепторіввпливають на нервові центри у довгастому мозку, зменшуючи активність симпатичної стимуляції судин. На відміну від препаратів інших груп, що в кращому разі не впливають на вуглеводний та жировий обмін, моксонідин здатний покращувати метаболічні процеси, підвищувати чутливість тканин до інсуліну, знижувати тригліцериди та жирні кислоти в крові. Прийом моксонідину пацієнтами із зайвою вагою сприяє схудненню.

Прямі інгібітори ренінупредставлені препаратом Аліскірен. Аліскірен сприяє зниженню концентрації реніну, ангіотензину, ангіотензин-перетворюючого ферменту в сироватці крові, виявляючи гіпотензивну, а також кардіопротекторну та нефропротекторну дію. Аліскірен можна комбінувати з антагоністами кальцію, діуретиками, бета-адреноблокаторами, а ось одночасне застосування з інгібіторами АПФ та антагоністами рецепторів ангіотензину може спричинити порушення роботи нирок через схожість фармакологічної дії.

Альфа-адреноблокаторине вважають препаратами вибору, їх призначають у складі комбінованого лікування як третій або четвертий додатковий гіпотензивний засіб. Ліки цієї групи покращують жировий та вуглеводний обмін, підвищують кровотік у нирках, але протипоказані при діабетичній нейропатії.

Фармакологічна промисловість не стоїть на місці, вчені постійно займаються розробкою нових та безпечних лікарських засобів для зниження тиску. Препаратами останнього покоління можна вважати аліскірен (расилез), олмесартан із групи антагоністів рецепторів ангіотензину II. Серед діуретиків добре зарекомендував себе торасемід, який придатний для тривалого застосування, безпечний для літніх пацієнтів та хворих на цукровий діабет.

Широко застосовуються і комбіновані препарати, що включають представників різних груп «в одній таблетці», наприклад, екватор, що поєднує амлодипін та лізиноприл.

Народні гіпотензивні засоби?

Описані ліки мають стійкий гіпотензивний ефект, але вимагають тривалого прийому та постійного контролю рівня тиску. Побоюючись побічних ефектів, багато пацієнтів-гіпертоніків, особливо літні люди, які страждають та іншими захворюваннями, віддають перевагу прийому таблеток рослинним засобам і народній медицині.

Гіпотензивні трави мають право на існування, багато хто справді має гарний ефект, а дія їх пов'язана здебільшого з заспокійливими та судинорозширювальними властивостями. Так, найбільшою популярністю користуються глоду, собача кропива, м'ята перцева, валеріана та інші.

Існують вже готові збори, які у вигляді пакетованого чаю можна придбати в аптеці. Чай Евалар Біо, що містить мелісу, м'яту, глід та інші рослинні компоненти, Травіата – найвідоміші представники рослинних гіпотензивних засобів. Непогано зарекомендував себе гіпотензивний монастирський чай. На початковій стадії захворювання він чинить на пацієнтів загальнозміцнюючу та заспокійливу дію.

Звичайно, рослинні збори можуть бути ефективними, особливо у емоційно-лабільних суб'єктів, але слід підкреслити, що самостійне лікування гіпертонії неприпустимо. Якщо пацієнт літній, страждає на серцеву патологію, діабет, атеросклероз, то ефективність лише народної медицини сумнівна. У таких випадках потрібна медикаментозна терапія.

Для того щоб медикаментозне лікування було більш ефективним, а дозування лікарських засобів мінімальні, хворим на артеріальну гіпертензію лікар порадить насамперед змінити спосіб життя. Рекомендації включають відмову від куріння, нормалізацію ваги, дієту з обмеженням споживання кухонної солі, рідини, алкоголю. Важливе значення мають адекватне фізичне навантаження та боротьба з гіподинамією. Немедикаментозні заходи щодо зниження тиску дозволяють знизити потребу в лікарських препаратах та збільшити їх ефективність.

sosudinfo.ru

Принципи медикаментозного лікування

При легкій стадії захворювання основними є немедикаментозні методи лікування (здорове харчування, помірні фізичні навантаження, масаж, фізіотерапія, лікування травами). Лікарські препарати від гіпертензії призначаються, якщо через 3-4 місяці ефекту від немедикаментозних методів лікування не настає. Щоб вибрати засіб для лікування ГБ, який допоможе знизити показники артеріального тиску до норми, потрібна консультація лікаря. Тільки після проведення комплексного обстеження пацієнта та встановлення причин підвищення тиску можна правильно призначити препарат для його зниження.

Приймаючи препарати від гіпертонії необхідно дотримуватись режиму прийому ліків.

Головними принципами медикаментозної гіпотензивної терапії є:

• ступінчастість;
• сталість;
• комплексність.

Ступінчастість

Починати лікування гіпертонії ліками від тиску слід з монопрепаратів, а за їх неефективності - комбінувати кілька гіпотензивних засобів. Початкові дози препаратів повинні бути мінімальними і підвищуватися поступово.

Постійність

Щоб утримувати показники артеріального тиску на стабільному рівні, гіпотензивні засоби слід приймати постійно. Тому при гіпертонії їх призначають у зручних для самостійного щоденного прийому лікарських форм: таблетки, краплі, капсули. Засоби проти підвищеного тиску парентерального введення (уколи) швидко знижують тиск, тому вони показані для нормалізації кров'яного тиску при гіпертонічному кризі.

До лікування гіпертонії слід підходити комплексно

Комплексність

Комплексне лікування гіпертонії має на увазі одночасне етіологічне (усунення причини), патогенетичне (вплив на механізм підвищення тиску) та симптоматичне лікування. Щоб зменшити навантаження на детоксикаційні органи пацієнта (печінка, кишечник та нирки), при призначенні медикаментів віддають перевагу комбінованим препаратам при гіпертонії.

Гіпертонія часто супроводжується головним болем

Від чого залежить ефективність медикаментів?

Універсальних ліків від гіпертонії не існує. На вибір ефективного медичного препарату впливають:

• причини підвищення тиску;
• показники кров'яного тиску;
• вік та стать пацієнта;
• особливості фізіології (вагітність, годування груддю);
• умови проживання та праці.

Гіпертонія характеризується стрибкоподібною зміною артеріального тиску

Ефективність призначеного засобу оцінюють динамікою даних фізикального обстеження під час лікування. На ефективність ліків також вказують відгуки самого пацієнта про своє самопочуття. В арсеналі сучасних лікарів є багато сучасних лікарських засобів, у тому числі препаратів останнього покоління, які призначені для лікування ГБ. Але нові ліки від гіпертонії – не завжди означає ефективні. На ефективність лікування не впливає і вартість медикаменту: часто «старі», дешеві препарати допомагають не гірше, ніж лікарські засоби нового покоління. Лікарський засіб від високого тиску має бути не лише ефективним, а й безпечним для пацієнта. Як підібрати ліки, які будуть доступними, дієвими і максимально безпечними для пацієнта, знає тільки лікар.

Чим і як лікувати того чи іншого пацієнта залежить також від наявності уражень «органів-мішеней» (серця, церебральних, ниркових та периферичних судин, сітківки очей) та супутніх патологій (цукрового діабету, гіпотиреозу).

Якими є гіпотензивні препарати?

Залежно від спрямованості та механізму дії виділяють кілька типів ліків від гіпертонії. Препарати, що застосовуються для лікування гіпертонії, умовно можна розділити на дві великі групи, які представлені нижче у вигляді списку:

• Засоби першої лінії:

1. інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту - АПФ (Еналаприл, Капроприл, Лізіноприл);
2. діуретики – сечогінні засоби (Гідрохлортіазид, Верошпірон, Фуросемід);
3. інгібітори ангіотензинових рецепторів – сартани (Лозартан, Валсартан, Епросартан);
4. бета-адреноблокатори (Атенолол, Анапрілін, Лабетолол);
5. антагоністи кальцію (Амлодипін, Ділтіазем, Ніфедипін).

• Медикаменти другої лінії, список:

1. альфа-2-агоністи центральної дії (Метілдопа, Клонідін);
2. альфа-адреноблокатори (Фентоламін, Тропафен, Пірроксан);
3. периферичні вазодилататори - судинорозширювальні препарати (Пентоксифілін, Атропін, Молсідомін);
4. алкалоїди раувольфії (Резерпін, Раунатін).

Контролюйте свій тиск у будь-якому віці, якщо спостерігаються стрибки, необхідно звернутися до лікаря

Препарати від гіпертонії із цього списку є монозасобами, тобто мають у своєму складі лише одну діючу речовину. В даний час найкращими для лікування гіпертонії вважаються комплексні препарати, що містять комбінації з двох-трьох діючих речовин, наприклад, Каптопрес (Каптоприл + Дігідрохлортіазид) або Адельфан (Резерпін + Дігідралазин).

Засоби першої лінії

Вони вважаються засобами вибору при лікуванні артеріальної гіпертензії, ефективно нормалізуючимиартеріальний тиск, тому їх призначають практично всім пацієнтам із ГБ.

Сучасна медицина має величезний вибір препаратів із лікування гіпертонії.

Інгібітори АПФ опосередковано блокують утворення ангіотензину ІІ, який спазмує судини. При тривалому використанні цих засобів запобігають ураженню серця як органу-мішені. Діуретичні засоби стимулюють сечовиділення, тим самим зменшуючи об'єм крові, що циркулює у судинах. Відповідно, зі зменшенням об'єму крові в судинному руслі знижується тиск на стінки судин. Сартан порівняно з іншими групами ліків є відносно новими засобами. Якщо інгібітори АПФ пригнічують утворення ангіотензину ІІ, то сартани блокують рецептори, на які він впливає. Тим самим вони виявляють аналогічний ефект, але при цьому позбавлені побічної дії інгібіторів АПФ – сухого болісного кашлю. Блокатори бета-адренорецепторів зв'язуються з адреналіновими бета-рецепторами, не допускаючи їх активації. Внаслідок цього зменшується сила та частота серцевих скорочень, що позначається на рівні артеріального тиску. Це типові серцеві препарати при гіпертонії: їх часто призначають при поєднанні ГБ із стенокардією та тахіаритмією.

Для визначення наявності та ступеня гіпертонії використовується регулярний вимір артеріального тиску протягом декількох днів у різний час доби – так званий профіль тиску

Медикаменти другої лінії

Антагоністи кальцію не дозволяють іонам кальцію проникнути всередину гладких клітин судинних стінок і перешкоджають їх скороченню. При ГБ найефективнішими вважаються антагоністи кальцію останнього покоління (амлодипін).

Препаратами цієї групи найчастіше доповнюють схему базисного лікування гіпертонічної хвороби. Також їх використовують як базис у певних груп пацієнтів, наприклад, у вагітних. Альфа-2-агоністи – гіпотензивні засоби центральної виборчої дії. Вони збуджують лише альфа-2-рецептори, які знаходяться у судинно-руховому центрі головного мозку. Таким чином, не впливаючи на функції інших органів та систем, вони мають м'яку гіпотензивну дію. Є препаратами вибору при гіпертонії у вагітних.

Вагітних жінок з гіпертонією можна розділити на 2 категорії: ті, у яких кров'яний тиск був підвищеним до вагітності, і ті, у яких тиск підвищився у період вагітності

Альфа-адреноблокатори зв'язуються з адреналіновими альфа-рецепторами, викликаючи розслаблення стінок судин, посилюючи силу і частоту серцевих скорочень. Окрім гіпотензивного ефекту ці засоби знижують рівень холестерину, але не впливають на вміст глюкози в крові. Альфа-блокаторами доповнюють схеми лікування хворих з хронічною серцевою недостатністю та цукровим діабетом. Периферичні судинорозширюючі препарати при гіпертонії мають здатність розслаблювати судинні стінки периферичних судин, внаслідок чого покращується кровонаповнення периферичних тканин та органів. Алкалоїди раувольфії були першими ліками, які застосовували при ГБ. Вони не дуже ефективно знижують кров'яний тиск, при цьому мають великий перелік побічних дій (бронхоспазм, сонливість, депресія, паркінсонізм, підвищення онкориску). Однак, засоби з раувольфії використовуються при лікуванні гіпертонії і сьогодні, оскільки вони дешеві.

У комплексне лікування ГБ, крім гіпотензивних засобів, залежно від стадії, особливостей перебігу та супутніх захворювань, входять інші групи лікарських засобів:

• кроворозріджувальні засоби (Аспірин, Варфарин);
• що покращують мозковий кровообіг (Ноотропіл, Фезам);
• цукрознижувальні (Діаформін, Вітаксон, Інсулін);
• гормональні (Пероральні контрацептиви, тироксин);
• вітамінно-мінеральні комплекси.

До препаратів, що розріджують кров, відноситься Пентоксифілін.

Препарати для розрідження крові при гіпертонії безпосередньо не знижують артеріальний тиск, проте покращують плинність крові, що є сприятливим для судин.

Як правильно приймати препарати?

Щоб прийняті медикаменти виявили очікуваний ефект, необхідно знати, як їх пити при ГБ:

• якщо в інструкції до лікарського засобу не вказано інший спосіб прийому, приймати ліки краще за годину до їди або через дві години після їди;
• якщо за інструкцією потрібен прийом ліків при гіпертонії під час їжі, слід стежити, щоб страви не містили багато білка (білок знижує ефективність гіпотензивних засобів);
• запивати ліки слід теплою кип'яченою водою, а не молоком, компотом чи мінеральною водою.

Гіпертонія та цукровий діабет

Головною причиною гіпертензії у діабетиків є діабетична нефропатія. Саме тому для лікування гіпертензії при цукровому діабеті застосовуються ліки, які впливають на тонус ниркових судин та кровообіг у нирках.

При захворюванні на діабет необхідно уважно стежити за тиском

Лікарі найчастіше призначають такі препарати від гіпертонії при цукровому діабеті:

• діуретики (Лазікс);
• бета-блокатори (Небіволол, Атенолол);
• альфа-блокатори (Доксазозин);
• антагоністи кальцію (Алтіазем);
• інгібітори реніну (Расільоз);
• антагоністи ангіотензинових рецепторів (Апровель)

Які приймати препарати та як їх пити при цукровому діабеті першого чи другого типу, може сказати лише ендокринолог. Головним критерієм вибору для призначення гіпотензивних засобів діабетикам є контрольованість рівня глюкози в крові.

Гіпертонія у вагітних

Від генезу підвищення артеріального тиску у вагітної залежить які засоби їй будуть призначені. Лікування гіпертензії у вагітних медикаментами є останнім кроком на шляху зниження її артеріального тиску.

Гіпотензивні ліки при вагітності мають бути з мінімальними побічними діями. До їх вибору слід підходити вкрай обережно, зваживши всі «за» та «проти», адже шкода може бути завдана не тільки самій жінці, а й майбутній дитині. Гіпертонія вагітних лікується найбезпечнішими (за відгуками гінекологів) препаратами: Метилдопою, Лабеталолом, Гідралазином. Препаратами вибору ниркової гіпертонії вагітних є діуретики (Гідрохлортіазид).

При гіпертонії особливо відчувається біль у нирках та серце

Гіпертонічна хвороба перестав бути смертельним вироком. Головне завдання для її успішного лікування – раннє виявлення, своєчасно розпочате лікування та профілактика ускладнень. Пацієнт повинен усвідомлювати, що лише зміна свого способу життя може допомогти йому нормалізувати та утримувати показники кров'яного тиску в нормі. Симптоматичним самолікуванням можна лише погіршити ситуацію. Так, наприклад, при частих болях у голові потрібно не ковтати таблетки від головного болю, а звернутися до фахівця, пройти комплексне обстеження та суворо дотримуватися всіх рекомендацій лікаря.

stopvarikoze.ru

Які мають бути гіпотензивні препарати

Нормальний рівень артеріального тиску залежить від тонусу судин. При їхньому спазмі, викликаному скороченням гладком'язової тканини, звужується просвіт, що призводить до гіпертензії. Це відбувається зазвичай під час фізичного навантаження або через нервове перенапруження. Але іноді тиск підвищується через розвиток захворювань серцево-судинної системи, нирок, порушень гормонального балансу. Щоб її нормалізувати, лікар прописує гіпотензивні засоби.

Медикаменти, які використовуються для лікування гіпертензії, повинні не лише розширювати судини. З цим цілком чудово справлялися кошти, виготовлені на основі наперстянки. Проте смертність від гіпертонії була високою. В основному через ускладнення, викликані захворюванням та побічними діями зілля.

Ефективний препарат від гіпертонії повинен:

1. Нормалізувати тиск на тривалий термін.
2. Благотворно впливати на органи-мішені (нирки, серце, очі).
3. Не давати побічних реакцій. Негативна дія препарату має бути мінімізована.

Щоб медикаменти відповідали всім цим вимогам, у світі постійно проводять різні дослідження та розробки препаратів нового покоління.

Але й старі дієві ліки не забуваються. Їх удосконалюють, створюючи ефективні засоби від гіпертонії.

Сучасні гіпертензивні

Для лікування гіпертензії використовують медикаменти, що належать до різних груп. Найбільший ефект надають комплексні препарати. Вони не лише знижують тиск, розширюючи судини, а й відновлюють роботу нирок та серця, запобігають розвитку важких ускладнень.

Усі гіпотензивні препарати впливають на природний механізм регулювання артеріального тиску. Вони можуть впливати на центральну нервову систему або пригнічувати вироблення гормонів та ферментів, що викликають гіпертонію. Усі ліки класифікують після того, як саме вони змінюють звичайну регуляцію тиску.

Список груп дієвих гіпотензивних медикаментів:

• нейротропні;
• міотропної дії;
• що впливають на гуморальну регуляцію;
• діуретики.

Завдяки такій різноманітності простіше підібрати препарат індивідуально. Але вибір має здійснювати лікар. Тільки фахівець призначить необхідні таблетки, оскільки всі медикаменти нового покоління мають багатогранну дію.

Нейротропні засоби

Медикаменти цієї групи впливають на центральну нервову систему. Вони знижують активність симпатичної нервової системи. Цим знімають напругу гладком'язової тканини, що призводить до зниження тиску. До них відносяться:

1. Седативні препарати (клонідин гуанфацин, рілменідин, метилдофа). Впливають на судинно-руховий центр, що знаходиться в корі головного мозку, змушуючи таким чином розслабитися гладку мускулатуру. Через війну розширюються стінки судин і тиск знижується. Але вони викликають сонливість.
2. Гангліоблокуючі засоби (пентамін, бензогексоній). Впливають на нервові вузли, які іннервують м'язову тканину. Але їх застосування призводить до зниження тонусу всіх органів. Вони можуть викликати запор, порушення зору.
3. α-адреноблокатори (фентоламін, тропафен, празозин). Впливаючи на рецептори, що знаходяться в судинній стінці, вони пригнічують на судинно-руховий центр.
4. Симпатолітики (резерпін, гуанетидин, паргілін). Знижують рівень норадреналіну, що спричиняє звуження судин.
5. β-адреноблокатори (анаприлін, атенолол, талінолол, метопролол, лабеталол). Це нове покоління препаратів, що впливають не тільки на судинний центр. Вони послаблюють роботу серця, зменшують вироблення реніну, знижують рівень норадреналіну. Тому ці ліки вважаються найефективнішим гіпотензивним засобом.

Препарати нейротропної дії добре знижують тиск, сприятливо впливають на роботу серця, а β-адреноблокатори і на нирки. Але вони можуть викликати багато побічних ефектів. Передозування седативних засобів може спричинити зупинку серця. Адреноблокатори не рекомендовані при бронхіальній астмі. У всіх цих ліків багато протипоказань. Тому перед тим, як почати пити таблетки, необхідно порадитися з лікарем.

Важливо знати! Різке припинення прийому нейротропних медикаментів призводить до швидкого та стійкого підвищення тиску.

Міотропні препарати

Вони впливають на іонний обмін у гладком'язовій тканині. Діють міотропні таблетки різними способами, але призводять до того самого результату – зниження тиску.

Блокатори кальцієвих каналів:

• фенігідін;
• дилтіазем;
• ісрадипін;
• верапаміл.

Активатори калієвих канальців:

• міноксидил;
• діазоксид.

Стимулятори утворення оксиду азоту:

• нітропрусид натрію;
• молсидомін.

Інгібітори фосфодіестрази:

• папаверину гідрохлорид;
• бендазол;
• апресин;
• теобромін.

Препарати, що інгібують фосфодіестеразу, застосовуються вже давно. Але зараз їх майже не призначають, оскільки вони викликають посилення серця. Ліки нового покоління, які здебільшого відносяться до блокаторів кальцієвих каналів, набагато ефективніші. Вони мають незначні побічні ефекти.

Важливо знати! Верапаміл не можна поєднувати з β-адреноблокаторами. У сукупності вони можуть спричинити серйозні ускладнення у роботі серця.

Медикаменти, що впливають на гуморальне регулювання

В організмі виробляється гормон, що впливає на підвищення тиску – ангіотензин. Тому розробили препарати, які пригнічують його виробіток. До них відносяться:

• інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ);
• блокатори ангіотензинових рецепторів;
• блокатори альдостеронових рецепторів

Пігулки, що пригнічують АПФ, використовуються вже досить довго. Відомий і широко використовується препарат цієї групи - каптоприл. Він уповільнює розпад брадикардину (речовини, що розширює судини), сприятливо впливає серце. Але застосовувати його краще в комплексі з сечогінними та β-адреноблокаторами. Він викликає тахікардію, сухий кашель, ангіоневротичний набряк.

До препаратів нового покоління належить омапатрилат. Він інгібує АПФ та ендопептидазу, що руйнує брадикардин, адреномедулін (судинорозширюючі пептиди).

На даний момент розробляються препарати, що впливають на ангіотензивні рецептори. Їхня дія сильніша і триваліша.

Список блокаторів АТ-рецепторів:

• лозартан;
• ірбесартан;
• валсартан;
• телмісартан.

Вони можуть викликати запаморочення, алергію, але побічні ефекти виявляються дуже рідко. Важливо знати! Блокатори ангіотензинових рецепторів не можна приймати вагітним і таким, що годує.

Інгібітори альдостерону впливають на роботу нирок, знижуючи всмоктування води та натрію. В результаті зменшується обсяг циркулюючої крові, що сприяє зниженню тиску. Найефективнішим препаратом вважається спіронолактон.

Але останні дослідження показали, що чоловікам препарат приймати небажано. Він є антагоністом тестостерону і тому може спричиняти імпотенцію, фемінізацію.

Серед ліків, що впливають на гуморальну регуляцію тиску, особливе місце посідає нещодавно розроблений препарат аліскерен.

Він відноситься до сильнодіючих ліків, має тривалу дію. Невеликої дози цього препарату вистачає на добу. І при цьому він не викликає особливих побічних дій. Але визначити необхідність його приймати та дозування може лише лікар.

Препарати, що впливають на водно-сольовий обмін, використовують для лікування гіпертонії. Вони зменшують кількість рідини, що надходить у кров, і іонів натрію, тим самим сприяють зниженню тиску.

Сучасні сечогінні препарати змінюють реакцію судин вплив різних речовин. Вони посилюють сприйнятливість до симпатолітиків, гангліоблокаторів. Знижують вплив норадреналіну та інших судинозвужувальних.

Список найефективніших діуретиків:

• гіпотіазид;
• лазікс;
• етакринова кислота;
• альдактон.

Більшість діуретиків виводять із організму калій та магній. А ці мікроелементи важливі для роботи серця та нервової системи. Зменшення їх кількості призводить до серйозних ускладнень. Тому з сечогінними препаратами обов'язково призначають аспаркам та панангін.

Які сучасні гіпотензивні препарати кращі

Усі медикаменти, які впливають на природний механізм регулювання тиску, ефективні під час лікування гіпотонії. Але кожна група має свої побічні ефекти:

1. Нейротропіни пригнічують роботу ЦНС. Викликають сонливість, неуважність. У великих дозах вони можуть спровокувати зупинку серця. При тривалому прийомі хворі нарікають на втому, депресію. Гангліоблокатори викликають запори, затримку сечі (тому з ними в комплексі рекомендують діуретики), глаукому, затуманеність зору.
2. Міотропні ліки впливають попри всі органи. Вони здатні порушити роботу серця, нирок, печінки.
3. Препарати, що впливають на гормони та ферменти, здатні викликати стійку гіпотензію. Їх не рекомендують вагітним та при хворобах нирок. Також вони сприяють появі набряків та алергії.
4. Діуретики з організму виводять необхідні калій та магній. Сприяють збільшенню в крові ліпідів та глюкози. А це спричиняє розвиток атеросклерозу. Також вони небезпечні для тих, хто переніс інфаркт міокарда або хворіє на хронічну аритмію.

На даний момент розроблено багато гіпотензивних препаратів. Вибір найкращого для лікування гіпертонії залежить від багатьох факторів. Це індивідуальна переносимість ліків, супутні захворювання та навіть кількість мікроелементів у крові. Тому підбирати необхідні ліки повинен лікар, оскільки є протипоказання та особливості для кожного хворого.