Атропин раствор для приема внутрь. Атропин, глазные капли: инструкция по применению,отзывы и аналоги, цены в аптеках. Способ применения Атропина

Препарат доступен только по рецепту!

При передозировке вещество действует как яд!

Фармакологическая группа: ;
Воздействие на рецепторы: мускариновые ацетилхолиновые рецепторы типов М1, М2, М3, М4 и М5
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS) - (8- метил-8-азабицикло окт-3- ил)-3 - гидрокси-2- фенилпропаноат
Торговые наименования: Atropen
Правовой статус: доступен только по рецепту
Применение: перорально, внутривенно, внутримышечно, ректально
Биодоступность: 25%
Метаболизм: 50% гидролизуется до и тропической кислоты
Период полувыведения: 2 часа
Выделение: 50% выводится в неизмененном виде с мочой
Формула: C 17 H 23 NO 3
Мол. масса: 289,369

Атропин является естественным тропановым алкалоидом, извлекаемым из (Atropa belladonna), (Datura stramonium), (Mandragora officinarum) и других растений семейства . Атропин является вторичным метаболитом этих растений и служит в качестве лекарственного средства с широким спектром эффектов. Атропин противодействует активности гланд, называемой “rest and digest” («отдых и переваривание пищи»), регулируемой парасимпатической нервной системой. Это связано с тем, что Атропин является конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов (ацетилхолин является главным нейромедиатором, используемым парасимпатической нервной системой). Атропин вызывает расширение зрачков, увеличение частоты сердечных сокращений, а также снижает слюноотделение и активность других секретов. Атропин входит в перечень жизненно необходимых медикаментов Всемирной Организации Здравоохранения.

Описание действия

Атропин – это натуральный тропановый алкалоид, рацемический вид гиоциамина, содержащийся в растениях семейства паслёновых (Solanaceae). Атропин является конкурентоспособным, селективным антагонистом постганглионарных холинергических рецепторов M1 и M2, притормаживающим действие ацетилхолина. Его действие может быть частично восстановлено при помощи ингибитора АХЭ. Оказывает воздействие на мускариновые рецепторы органов, блокируя их в следующей последовательности: бронхи, сердце, глазные яблоки, гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей; наименее воздействует на желудочную секрецию. Влияние атропина на организм человека является разнонаправленным и в зависимости от целевого органа включает в себя - дыхательные пути: релаксация гладкой мышцы, в результате чего увеличивается просвет бронхов, снижение выделения слизи; сердце: вызывает увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, а также оказывает влияние на синоатриальный узел сердца (в меньшей степени на атриовентрикулярный узел), ускоряя узловую проводимость и сокращая интервал PQ. Влияние атропина на сердце более выражено у молодых людей, с высоким тонусом блуждающего нерва; у пожилых людей, маленьких детей, чернокожих людей, у больных сахарным диабетом и уремической нейропатией атропин вызывает меньшие клинические эффекты. Атропин воздействует на пищеварительный тракт: вызывает снижение тонуса гладких стенок мышц желудочно-кишечного тракта, ослабляет перистальтику кишечника, снижая секрецию желудочного сока и накоплений содержимого желудка, действует противорвотно; мочевыделительную систему: снижает тонус гладких мышц стенок мочеточников и мочевого пузыря; экзокринные железы: снижает выделение слез, пота, слюны, слизи и пищеварительных ферментов; глазное яблоко: мидриаз и паралич цилиарной мышцы. Атропин не оказывает влияния на никотиновые рецепторы. Оказывает слабое обезболивающее действие. Повышает метаболизм. Хорошо всасывается при пероральном применении. При внутривенном введении действовать начинает немедленно, при ингаляции - в течение 3–5 минут, при введении внутримышечно – от нескольких минут до получаса. После введения в конъюнктивальный мешок мидриаз наступает через 30 мин и сохраняется в течение 8-14 дней, и паралич аккомодации происходит после примерно 2 часа и продолжается в течение приблизительно 5 дней. Период полувыведения составляет от 3 часов (взрослые) до 10 часов (дети и пожилые люди). Атропин в 25-50% связывается с белками плазмы, проникает в мозговое кровообращение, через плаценту и в грудное молоко. 30-50% препарата выводится в неизмененном виде почками, 50% в виде неактивных метаболитов через печень; остальная часть подвергается ферментативному разрушению.

Название

Свое название белладонна (bella donna, что с итальянского переводится как «красивая женщина») получила благодаря тому, что в прошлом ее использовали для расширения зрачков глаз, что считалось красивым косметическим эффектом. Название Атропина и название рода белладонны происходят от имени Атропы, одной из трех мойр, богинь судьбы, которые, согласно греческой мифологии, способны были выбирать способ смерти человека.

Медицинское использование

Атропин является конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов типов М1, М2, М3, М4 и М5. Он классифицируется как антихолинергический препарат. Действуя в качестве неселективного мускаринового ацетилхолинергического антагониста, Атропин увеличивает выпуск из синусового узла и проведение через атриовентрикулярный узел (АУ) сердца, противодействуя блуждающему нерву, блокируя участки ацетилхолиновых рецепторов, и уменьшая секрецию бронхов.

Офтальмологическое применение

Атропин используется местно в качестве циклоплегического средства для временного паралича рефлекса аккомодации, и в качестве мидриатика для расширения зрачков. Атропин медленно разлагается, как правило, в течение от 7 до 14 дней, поэтому его обычно используют в качестве терапевтического мидриатика, тогда как (холинергический антагонист более короткого действия) или (агонист α-адренергических рецепторов) более предпочтительно использовать для офтальмологических обследований. Атропин вызывает расширение зрачка, блокируя сокращение кругового зрачкового сфинктера, который обычно стимулируется высвобождением ацетилхолина, способствуя сокращению радиальной мышцы, сокращающей зрачок и расширяющей его. Атропин вызывает циклоплегию, парализуя ресничные мышцы, действие которых ингибирует аккомодацию, что обеспечивает точную рефракцию у детей и снимает боль, связанную с иридоциклитом. Атропин может применяться в лечении глаукомы, вызванной блоком ресничного тела (злокачественной глаукомы). Атропин противопоказан пациентам, предрасположенным к глаукоме. Атропин можно назначать пациентам, имеющим травмы глазного яблока.

Реанимация

Инъекционно Атропин используется для лечения брадикардии (крайне низкого сердечного ритма). Атропин блокирует действие блуждающего нерва, части парасимпатической системы сердца, чье основное действие заключается в снижении частоты сердечных сокращений. Таким образом, его основной функцией в этом ключе является увеличение частоты сердечных сокращений. Атропин был включен в международные руководящие принципы реанимации для использования при остановке сердца, связанной с асистолией и электромеханической диссоциацией, но был удален оттуда в 2010 году в связи с отсутствием доказательств. Для лечения симптоматической брадикардии, обычная доза препарата составляет от 0,5 до 1 мг внутривенно, которые можно повторять каждые 3-5 минут до достижения общей дозы 3 мг (максимально 0,04 мг/кг). Атропин также применяется для лечения блокады сердца второй степени типа Мобитца 1 (блокада Венкебаха), а также для лечения блокады сердца третьей степени с высоким ритмом Пуркинье или ритмом ветви предсердно-желудочкового узла. Препарат, как правило, не является эффективным для лечения блокады сердца второй степени типа Мобитца 2, и для лечения блокады сердца третьей степени с низким ритмом Пуркинье или желудочковой экстрасистолы. Одним из основных действий парасимпатической нервной системы является стимулирование мускаринового рецептора М2 в сердце, однако Атропин ингибирует это действие.

Секреции и бронхоспазмы

Действие Атропина на парасимпатическую нервную систему ингибирует слюнные и слизистые железы. Препарат может также ингибировать потоотделение через симпатическую нервную систему. Он может применяться в лечении гипергидроза, и может предотвращать предсмертный хрип у умирающих пациентов. Несмотря на то, что Атропин не был официально одобрен для любого из этих применений, он активно применялся в этих целях в лечебной практике.

Лечение отравления фосфорорганическими соединениями

Атропин не является реальным противоядием при отравлении фосфорорганическими соединениями. Однако, поскольку Атропин блокирует действие ацетилхолина на мускариновых рецепторах, он также применяется для лечения отравлений фосфорорганическими инсектицидами и нервно-паралитическими газами, такими как табун (GA), зарин (GB), зоман (GD) и VX. Участники военных действий, подвергающиеся риску химического отравления, часто делают инъекции Атропина и Обидоксима в мышцы бедра. Атропин часто используется в сочетании с пралидоксим хлоридом. Атропин применяется в качестве терапии для лечения симптомов синдрома SLUDGE (слюнотечение, слезотечение, мочеиспускание, потоотделение, усиление желудочно-кишечной перистальтики, рвота), вызванных отравлением фосфорорганическими соединениями, или DUMBBELSS (понос, мочеиспускание, миоз, брадикардия, бронхоспазм, возбуждение, слезотечение, слюнотечение и потливость). Некоторые из нервно-паралитических веществ атакуют и уничтожают ацетилхолинэстеразу путем фосфорилирования, увеличивая действие ацетилхолина. При отравлениях фосфорорганическими соединениями применяется пралидоксим (2-PAM), потому что он способен расщеплять это фосфорилирование. Атропин может применяться для уменьшения эффектов отравления, поскольку он блокирует мускариновые рецепторы ацетилхолина, которые в обратном случае подвергаются чрезмерной стимуляции путем чрезмерного накопления ацетилхолина.

Оптическая пенализация

В рефракционной и аккомодационной амблиопии, если метод окклюзии не подходит, Атропин иногда применяется для того, чтобы вызвать размытость в здоровом глазу.

Побочные эффекты Атропина и передозировка

Неблагоприятные реакции на Атропин включают фибрилляцию желудочков, суправентрикулярную или желудочковую тахикардию, головокружение, тошноту, ухудшение зрения, потерю равновесия, расширение зрачков, светобоязнь, сухость во рту и потенциально крайнюю степень волнения, диссоциативные галлюцинации и возбуждение, особенно среди пожилых людей. Эти последние эффекты связаны с тем, что Атропин способен пересекать гематоэнцефалический барьер. Из-за галлюциногенных свойств Атропина некоторые люди использовали препарат рекреационно, хотя такой опыт является потенциально опасным и часто неприятным. При передозировке, Атропин действует как яд. Иногда Атропин сочетают с препаратами, потенциально вызывающими привыкание, в частности, опиоидными препаратам против диареи, таким как дифеноксилат или дифеноксин, и в этом случае действие Атропина на снижение секреции может также применяться в борьбе с симптомами поноса. Хотя в чрезвычайных ситуациях Атропин применяется для лечения брадикардии (замедления пульса), при введении в очень низких дозах он может привести к парадоксальному замедлению сердечного ритма, по-видимому, в результате центрального воздействия на ЦНС. Атропин не действует в дозах от 10 до 20 мг на человека. Полулетальная доза препарата составляет 453 мг на человека (перорально). Противоядием от Атропина является или . Известный мнемоник, используемый для описания физиологических проявлений передозировки Атропина звучит следующим образом: «hot as a hare, blind as a bat, dry as a bone, red as a beet, and mad as a hatter» («горячий как заяц, слепой как летучая мышь, сухой как кость, красный как свекла, и сумасшедший как шляпник»). Эти ассоциации отражают специфические изменения теплоты, сухости кожи при снижении потоотделения, размытость зрения, снижение потоотделения/слезотечение, расширение кровеносных сосудов, и воздействие на мускариновые рецепторы типа 4 и 5 в центральной нервной системе. Эти симптомы известны как антихолинергический токсидром, и также могут быть вызваны использованием других лекарственных средств с антихолинергическими эффектами, такими как , и антипсихотический препарат .

Химия и фармакология

Атропин представляет собой рацемическую смесь d-гиосциамина и l-гиосциамина, при этом большинство его физиологических эффектов связанно с l-гиосциамином. Его фармакологические эффекты обусловлены привязкой к мускариновым рецепторам ацетилхолина. Атропин является антимускариновым препаратом. Значительные уровни Атропина в ЦНС достигаются в течение 30 минут - 1 часа. Атропин быстро выводится из крови с периодом полураспада около 2 часов. Около 60% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть остатка содержится в моче в качестве продуктов гидролиза и конъюгации. Воздействие препарата на радужную оболочку и цилиарную мышцу может длиться в течение более 72 часов. Наиболее распространенным соединением Атропина, используемым в медицине, является Атропин сульфат (моногидрат) (C17H23NO3) 2 H2O H2SO4, полное химическое название 1α H, 5α H-тропан-3-ол α (±)- тропат (сложный эфир), сульфат моногидрат. Блуждающие (парасимпатические) нервы иннервируют ацетилхолин (АХ), высвобождаемый в сердце в качестве основного медиатора. АХ связывается с мускариновыми рецепторами (М2), которые находятся в основном на клетках, содержащих синусовые и атриовентрикулярные узлы. Мускариновые рецепторы соединены с Gi-белком, поэтому блуждающая активация уменьшает цАМФ. Активация Gi-белка также приводит к активации каналов Kach, которые увеличивают отток калия и гиперполяризуют клетки. Увеличение активности блуждающего нерва по отношению к узлу SA уменьшает частоту пульсации синусовых клеток, уменьшая коэффициент пейсмекерного потенциала (фаза 4 потенциала действия); это уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательная хронотропия). Изменение в коэффициенте фазы 4 происходит в результате изменений в течениях калия и , а также медленно входящего тока натрия, ответственного за синусовое течение (If). Путем гиперполяризации клетки, активация блуждающего нерва увеличивает порог частоты пульсации клетки, что способствует уменьшению частоты пульсации. Подобные электрофизиологические эффекты имеют место и на AV узле, однако, в этой ткани эти изменения проявляются как уменьшение скорости проводимости импульса через АV узел (отрицательная дромотропия). В состоянии покоя наблюдается большая степень тонуса блуждающего нерва на сердце, что отвечает за снижение частоты сердечных сокращений в состоянии покоя. Существует также некоторая иннервация блуждающего нерва мерцательной мышцы, и в гораздо меньшей степени, желудочковой мышцы. Активация блуждающего нерва приводит к незначительному уменьшению сокращения предсердий (инотропии) и даже уменьшению сокращений в желудочке. Антагонисты мускариновых рецепторов связываются с мускариновыми рецепторами, тем самым предотвращая связывание ACh с рецептором и его активацию. Путем блокирования действия АХ, антагонисты мускариновых рецепторов очень эффективно блокируют действие блуждающего нерва на сердце. Таким образом, они увеличивают частоту сердечных сокращений и скорость проводимости.

История

В четвертом веке до нашей эры Теофраст описал мандрагору как средство для лечения ран, подагры и бессонницы, а также как «приворотное зелье». К первому веку нашей эры Диоскорид описал вино из мандрагоры в качестве анестезирующего средства для лечения боли или бессонницы, которое следовало давать до операции или прижигания. На протяжении римских и исламских империй, пасленовые, содержащие тропановые алкалоиды, использовались для анестезии, часто в сочетании с опиумом. Такое использование продолжилось в Европе, пока эти вещества не заменили эфир, хлороформ и другие современные анестетики. Клеопатра в прошлом веке до н.э. использовала экстракты Атропина из египетской белены для расширения зрачков, поскольку большие зрачки считались очень привлекательными. В эпоху Возрождения женщины использовали сок ягод белладонны для увеличения зрачков глаз, в косметических целях. В конце девятнадцатого и начале двадцатого века эта практика на короткое время была возобновлена в Париже. Мидриатические эффекты Атропина изучал, в частности, немецкий химик Фридлиеб Фердинанд Рунге (1795-1867). В 1831 году немецкий фармацевт Генрих Ф. Г. Майн (1799-1864) разработал Атропин в чистой кристаллической форме. Вещество было впервые синтезировано немецким химиком Ричардом Вильштеттером в 1901 году.

Натуральные источники атропина

Атропин содержится во многих растениях семейства пасленовых. Наиболее часто встречающиеся источники включают Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel, and D. stramonium. Другие источники включают растения родов Brugmansia и Hyoscyamus. Род Nicotiana (включающий растение табак, N. tabacum) также входит в семейство пасленовых, однако эти растения не содержат Атропина или других тропановых алкалоидов.

Синтез

Атропин может быть синтезирован в ходе реакции тропина с тропической кислотой в присутствии соляной кислоты.

Биосинтез

Биосинтез Атропина начинается с , претерпевающего трансаминирование с формированием фенилпировиноградной кислоты, которая затем восстанавливается до фенил-молочной кислоты. Коэнзим А затем соединяется с фенил-молочной кислотой с тропином, формируя литторин, который затем подвергается радикальной перекомпановке, инициированной ферментом Р450, формируя гиосциамин альдегид. Затем дегидрогеназа сводит альдегид в раствор первичного спирта (-)-гиоскамин, после рацемизации которого формируется Атропин.

"Атропин" - холинолитический медикамент, является блокатором холинорецепторов. Какие побочные эффекты сульфата атропина могут ждать пациента при применении?

Главная особенность лекарственного средства заключается в его способности блокировать холиноблокирующие системы в организме, расположенные в сердечной мышце, а также центральной нервной системе.

Форма выпуска "Атропина"

По инструкции к применению известно, что препарат бывает следующих видов:

Раствор для инъекций, с содержанием в одном миллилитре раствора одного миллиграмма атропина сульфата (в ампулах по одному миллилитру).
Глазные капли (1%).

Показания

Какое имеет описание вещество (atropinum) атропин? Лекарственное средство считается антихолинергическим и спазмолитическим медикаментом. Его действующий компонент - ядовитый алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, например:

белена;
красавка;
дурман.

Прием "Атропина" способствует снижению секреторной работы желез, расширению отверстия в радужной оболочке глаза, увеличению внутриглазного давления и способности глаза менять фокусное расстояние.

Согласно инструкции по применению и отзывам к "Атропину", известно, что ускорение и стимуляция сердечной деятельности после использования препарата объясняется его способностью устранять тормозящее воздействие блуждающего нерва. Действие медикамента на центральную нервную систему осуществляется в виде активизации нервного образования в продолговатом мозге, а при применении чрезмерных дозировок возможно появление судорог, зрительных галлюцинаций.

Обычно "Атропин" назначают при:

Язве желудка (хроническое заболевание, которое протекает с образованием повреждений в желудке, а также склонностью к дальнейшему развитию и появлению осложнений).
Спазмах мышц желудка и кишечника.
Гиперсаливации (повышенное выделение слюны в результате усиления активности слюнных желез).
Брадикардии (замедление пульса).
Остром панкреатите (поражение крупной эндокринной и пищеварительной железы, расположенной позади желудка).
Кишечной и почечной коликах (острый приступ болей в поясничной области, вызванный резким нарушением оттока мочи из почки и нарушением кровообращения в ней).
Спастическом колите (воспалительный процесс в области слизистой оболочки толстого кишечника).
Бронхоспазме (патологическое состояние, которое возникает при сокращении гладких мышц бронхов и уменьшении их просвета).
Бронхите с гиперсекрецией (диффузно-воспалительное заболевание бронхов, затрагивающее слизистую оболочку или всю толщу стенки бронхов).
Ларингоспазме (патологическое состояние, характеризующееся неконтролируемым сокращением гортани).

А также лекарственное средство применяют при проведении рентгена желудка и кишечника, для проведения предварительной медикаментозной подготовки больного к общей анестезии и хирургическому вмешательству в офтальмологии. Также препарат используют для:

расширения зрачка при проведении исследования рефракции глаза;
обследования глазного дна;
ликвидации спазма центральной артерии внутренней оболочки глаза;
устранения воспаления роговой оболочки глаза;
заживления поражения радужки зрительного органа;
ликвидации воспалительного процесса в сосудистой оболочке глаза;
восстановления слизистой при травмах глаза.

Противопоказания

Использование "Атропина" запрещено при сенситивности к входящим в структуру препарата микроэлементам. Это может быть, как индивидуальная непереносимость компонентов, так и чувствительность, связанная с применением несовместимых с "Атропином" средств.

Инструкция по применению

В зависимости от назначений доктора лекарство вводят подкожно, внутримышечно либо внутривенно по 0.25-1 миллиграмму, частота использования - до двух раз в сутки.

Взрослым пациентам для ликвидации брадикардии внутривенно применяют по 0.5-1 миллиграмму, при необходимости через пять минут процедуру необходимо повторить. Дозировка детям определяется согласно весу пациента - 0.01 миллиграмма на один килограмм.

Для предварительной медикаментозной подготовки больного к общей анестезии и хирургическому вмешательству "Атропин" вводят внутримышечно за сорок шестьдесят минут до операции. Препарат вводят до уменьшения сенситивности тела или его части вплоть до полного прекращения восприятия:

Взрослым пациентам необходимо вводить по 0.4-0.6 миллиграмма.
Детям необходимо по 0.01 миллиграмма на один килограмм веса.

Необходимо помнить, что препарат может вызывать у детей побочные эффекты.

"Атропин" применяют в офтальмологии: одну-две капли однопроцентного раствора закапывают в пораженный зрительный орган, частота использования - до трех раз в сутки с соблюдением промежутка пять-шесть часов. Под конъюнктиву необходимо вводить по 0.2-0.5 миллилитра средства.

"Атропин": побочные явления от приема

Даже при правильном использовании медикамента могут возникать следующие отрицательные реакции:

тахикардия;
сухость во ротовой полости;
затруднение мочеиспускания;
головокружение;
кишечная непроходимость;
фотофобия.

Если препарат применяется в виде капель, то характерными побочными эффектами "Атропина" являются:

расширение зрачка.
поражение зрения при близком расстоянии.

Негативные последствия, которые возникают при передозировке препаратом, наблюдаются через час после использования лекарства. Характерными побочными эффектами "Атропина" являются:

сухость всех слизистых оболочек;
уменьшение потоотделения;
повышение сердечных сокращений;
дрожание конечностей;
тяжелое дыхание;
покраснение кожи.

Особенности

"Атропин" необходимо использовать с особой осторожностью при заболеваниях сердца и сосудов, при которых не рекомендуется увеличивать сердечные сокращения:

Тахикардия.
Фибрилляция предсердий.
Ишемия сердца.
Заболевание сердца.
Артериальная гипертензия.
Порок клапана.

"Атропин" также нельзя принимать при наличии следующих патологий:

Повышенном уровне гормонов.
Остром кровотечении.
Заболеваниях пищевода, сопровождающихся развитием воспалительного процесса на его слизистой.
Повышенной температуре тела.
Увеличении внутриглазного давления.
Заболеваниях желудка и кишечника.
Гестозе.
Сухости в ротовой полости.
Хроническом воспалительном заболевании слизистой оболочки толстой кишки.
Поражении легких.
Печеночной и почечной недостаточности.
Аденоме.
Аутоиммунном нервно-мышечном заболевании, характеризующемся патологически быстрой утомляемостью поперечнополосатых мышц.
Синдроме Дауна.

Необходимо соблюдать промежуток не меньше одного часа между приемом антацидных медикаментов и "Атропина". При субконъюнктивальном применении лекарств, с целью снижении тахикардии, пациенту нужно принять капсулу валидола под язык. Во время терапии "Атропином" нужно соблюдать осторожность при вождении автомобиля и при работе на опасном производстве.

Дженерики

Если данный препарат вам не подходит, всегда можно использовать аналоги "Атропина". Инструкция к применению дженериков будет не сильно отличаться и иметь похожие показания и побочные эффекты. Заменить лекарство может:

"Мидримакс".
"Цикломед".
"Мидриацил".
"Циклоптик".
"Беллацехол".
"Тропикамид".
"Бекарбон".

"Цикломед"

Препарат производится в виде однопроцентного раствора. Капли не имеют оттенка и аромата, выпускаются во флаконах объемом пять миллилитров, которые оснащены пипеткой на конце.

В одном миллилитре лекарства содержится десять миллиграмм действующего компонента - циклопентолата гидрохлорида.

"Цикломед" назначают для подготовки больного к операциям на зрительных органах, для расширения зрачка при экстракапсулярной катаракте. Препарат также применяют перед проведением исследования глазного яблока. Стоимость препарата составляет 400 рублей."

"Тропикамид"

Препарат производится в виде 0.5% и 1% раствора для закапывания в глаза. Лекарственное средство выпускается во флаконах, оснащенных пипеткой-капельницей, с помощью которой удобно определить необходимую дозировку "Тропикамида".

С терапевтической целью "Тропикамид" используют в качестве капель для глаз шесть раз в день.

Людям, использующие контактные линзы, важно обратить внимание, что в структуре лекарственного средства имеется бензалкония хлорид - микроэлемент, который сохраняется на поверхности линз и может вызвать поражение их структуры. Перед применением медикамента линзы необходимо обязательно снимать и надевать не раньше, чем через пятнадцать минут после процедуры. Стоимость лекарства составляет 70 рублей.

"Циклоптик"

Лекарство производится в виде глазных капель, отпускается препарат во флаконах-капельницах по пять миллилитров. Противопоказаниями к применению служат: запор, гиперплазия предстательной железы, пенсионный возраст.

При применении "Циклоптика" важно осуществлять контроль внутриглазного давления. Для снижения вероятности возникновения побочных явлений, после использования глазных капель необходимо на протяжении двух минут надавливать пальцами на внутренние уголки глаз.

Людям во время закапывания "Циклоптика" нужно воздерживаться от управления автомобилем и работы, предполагающей опасные виды деятельности, которые требуют повышенной реакции и внимания. Цена "Циклоптика" составляет 200 рублей.

"Мидримакс"

Комплексное лекарственное средство для местного применения в офтальмологии, которое расширяет зрачок. Помимо этого, является блокатором холинорецепторов совместно с адреномиметиком. "Мидримакс" отпускается в аптечных пунктах в форме глазных капель. Производится в виде прозрачного раствора или жидкости светло-коричневого оттенка. Приобрести лекарственное средство можно только при наличии рецепта.

"Бекарбон"

Препарат относится к спазмолитическим медикаментам. Выпускают лекарство в форме таблеток для перорального употребления (по шесть штук в контурной упаковке, количество блистеров в пачке: от двух до пяти).

Медикамент принимают перорально, до приема пищи, по одной таблетке от двух до трех раз в день. Максимальное суточное дозирование для взрослых людей может составлять до пяти таблеток в сутки.

Длительное лечение "Бекарбоном" не рекомендуется осуществлять пациентам, у которых имеются камни в почках. Белладонна, входящая в состав препарата, усиливает отрицательное воздействие сердечных гликозидов, а также клофелина. Помимо этого, Белладонна понижает эффективность антихолинэстеразных лекарственных средств. При проведении лечения "Бекарбоном" больному человеку необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортом. Цена лекарства 40 рублей.

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для инъекций в виде бесцветной или слегка окрашенной, прозрачной жидкости.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота раствор 1М - до рН 3.0-4.5, вода д/и - до 1 мл.

2 мл - шприцы стеклянные (1) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м 1 -, м 2 - и м 3 -подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.

Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.

В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.

Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.

В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.

При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками умеренное.

T 1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% - в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Показания

Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).

Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к атропину.

Дозировка

Внутрь - по 300 мкг каждые 4-6 ч.

Для устранения брадикардии в/в взрослым - 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям - 10 мкг/кг.

С целью премедикации в/м взрослым - 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям - 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.

При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения - до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно - 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.

Побочные действия

При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме внутрь с , содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.

При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции , мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.

Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.

Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.

Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.

Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.

При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку под язык с целью уменьшения тахикардии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Беременность и лактация

Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.

При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.

При нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности (снижение метаболизма).

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным; при атонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), при гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы).

Международное непатентованное название (МНН) – Атропин. Является сильнодействующим средством, для приготовления которого применяют растительные компоненты. Медикамент характеризуется лечебным воздействием, влияющим на периферические и центральные М-холинорецепторы.

Показания к применению

Показаниями к использованию препарата являются следующие патологии и состояния:

Бронхиты.
Спазмы бронхов.
Холелитиаз – образование в желчном пузыре и протоках камней.
Брадикардия – замедление сердечной деятельности.
Почечные, желчные и кишечные колики.
– сокращение сфинктера желудка.
Бронхиальная астма.
Отравление солями, антихолинэстеразными лекарствами и стимуляторами М-холинорецепторов. Медикамент назначается в качестве антидота.
Гиперсаливация – увеличение выделения слюны.
– воспалительный процесс, локализующийся в желчном пузыре.

В офтальмологии средство назначается в следующих случаях:

При необходимости создания покоя для мышц глаза после травм или во время воспаления.
Для расширения зрачка и паралича аккомодации, что позволит провести диагностику глазного дна.

Фармакологическая группа

Является антихолинергическим медикаментом, обладающим способностью блокировать М-холинорецепторы.

Состав и форма выпуска

Средство выпускают в виде капель для глаз и раствора, используемого во время инъекций. Состав лекарства зависит от формы выпуска. Препарат не производится в виде таблеток.

Глазные капли

Средство выпускается во флаконах-капельницах, имеющих объем 5 мл. Активным веществом является сульфат атропина, присутствующий в количестве 10 мг. Вспомогательный компонент представлен гидрохлоридом натрия.

Раствор для инъекций

Порошок для приготовления раствора содержится в ампулах по 5 или 10 шт. Активное вещество – . В виде вспомогательного компонента применяются 200 мл гидрохлорида натрия или очищенная вода.

Способ применения и дозы

Лекарство в ампулах вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно. Дозировку назначает только врач, т.к. количество препарата зависит от имеющейся болезни и ее течения.

При обострении панкреатита лекарство в виде уколов используют 2-3 раза в сутки.

Побочные действия

Во время терапии могут появиться следующие побочные симптомы:

головная боль;
лихорадка;
галлюцинации;
эйфория;
спутанность сознания;
бессонница;
запор;
тахикардия;
нарушение тактильного восприятия;
паралич аккомодации;
расширение зрачка (мидриаз);
задержка мочеиспускания;
повышение внутриглазного давления;
покалывания;
покраснение век;
отсутствие нормального тонуса органов желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря;
ксеростомия – сухость слизистой рта из-за недостаточного слюноотделения;
раздражение;
отечность конъюнктивы глаз;
ухудшение течения ишемии сердца;
боязнь света;
головокружение.

Лекарство может оказать влияние на управление транспортным средством, поэтому в период терапии следует воздержаться от использования автомобиля и иных сложных механизмов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам средства является абсолютным противопоказанием. С осторожностью используют лекарство при наличии следующих состояний:

повышенного внутриглазного давления;
высокой температуры тела;
почечной или печеночной недостаточности;
болезней и нарушений в работе органов желудочно-кишечного тракта;
патологий сердечно-сосудистой системы;
грыжи внутренних органов;
при хронической форме – забросе в пищевод содержимого желудка.

Совместимость с алкоголем: запрещено в период лечения принимать спиртосодержащие напитки.

Атропин во время беременности и лактации

При грудном вскармливании лекарство не назначают, т.к. действующее вещество медикамента проникает в молоко. Во время беременности препарат запрещено применять, что связано со способностью медикамента проникать через плацентарный барьер.

Применение в детском возрасте

Лекарство в детском возрасте назначается с осторожностью. Запрещено самостоятельно использовать препарат. Нужно обратиться к специалисту и получить рецепт.

Применение Атропина у пожилых пациентов

Для лечения пожилых пациентов лекарство применяется с осторожностью в следующих случаях:

при – велика вероятность возникновении непроходимости;
при риске повышения частоты сердечных сокращений;
при задержке мочи или наличии болезней, способствующих этому;
во время гипертрофии предстательной железы.

Нужно проконсультироваться с врачом перед началом терапии.

Сколько действует Атропин

Медикамент начинает действовать быстро, максимальный эффект появляется спустя 20-40 минут и сохраняется в течение 3-4 дней.

Длительность лечения препаратом

Продолжительность приема лекарства варьируется от 5-7 дней до 1-3 недель. Длительность терапии зависит от тяжести течения заболевания, поэтому необходима консультация со специалистом.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат характеризуется следующими особенностями лекарственного взаимодействия:

Ослаблением эффективности антихолинэстеразных медикаментов и холиномиметиков.
Возрастанием лечебного воздействия при использовании Прометазина, Дифенгидрамина и средств с антихолинергическим свойством.
Повышением внутриглазного давления во время применения нитратов.
Изменением абсорбции Мексилетина и Леводопы при одновременном приеме с Атропином.
Усилением нежелательных эффектов в период использования Хинидина, Амантадина, трициклических антидепрессантов и антигистаминных лекарств.
Снижением абсорбции компонентов Атропина при приеме антацидов, содержащих алюминий и кальций.

Передозировка и отравление препаратом

Применение лекарства в повышенных дозах становится причиной появления следующих признаков:

сонливости;
сухости кожных покровов;
затрудненного глотания;
повышенного давления;
рвоты;
тахикардии;
покраснения кожи;
светобоязни;
жжения;
сухости во рту;
галлюцинаций;
спутанности сознания;
беспокойства;
сыпи на коже;
повышенной температуры тела;
тремора;
возбуждения.

В тяжелых случаях возможен летальный исход из-за дыхательной или сердечно-сосудистой недостаточности. Необходимо обратиться за медицинской помощью при возникновении симптомов передозировки.

Условия отпуска из аптек

Средство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Нужно беречь лекарство от воздействия солнечного света и высоких температур.

Срок годности

Препарат необходимо хранить не более 5 лет с момента выпуска.

Аналоги

Аналогами Атропина являются следующие лекарства:

Гиосциамин. Средство растительного происхождения, которое относится к группе М-холиноблокаторов.
Цикломед. Медикамент блокирует М-холинорецепторы и оказывает незначительное спазмолитическое воздействие.
Бекарбол. Средство в виде таблеток, относящееся к М-холиноблокаторам. Лекарство обладает гипосекреторным, спазмолитическим и антацидным эффектом.
. Препарат оказывает антихолинергическое действие на органы мочеполовой системы и желудочно-кишечного тракта, но не воздействует на нервную систему.

Цена препарата

Цена лекарства в ампулах – от 8 до 20 рублей. Лекарство в форме глазных капель имеет стоимость 40-60 рублей.