Lorista N: istruzioni per l'uso, analoghi e recensioni, prezzi nelle farmacie russe. Lorista n - istruzioni per l'uso Termini e condizioni di conservazione

Composizione e forma di rilascio del farmaco

Compresse rivestite con film da giallo chiaro a giallo, ovale, leggermente biconvesso, smussato.

Eccipienti: cellulosa (una miscela di lattosio monoidrato e cellulosa), amido pregelatinizzato, amido di mais, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato.

Composizione della conchiglia: ipromellosa, talco, glicole propilenico, colorante giallo di chinolina (E104), biossido di titanio (E171).

10 pezzi. - imballaggi a contorno cellulare (3) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballaggi a contorno cellulare (6) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballaggi a contorno cellulare (9) - pacchi di cartone.

effetto farmacologico

Agente antipertensivo. È un bloccante non peptidico dei recettori dell'angiotensina II. Ha un'elevata selettività e affinità per i recettori di tipo AT 1 (con la partecipazione dei quali si realizzano gli effetti principali dell'angiotensina II). Bloccando questi recettori, il losartan previene ed elimina l'effetto vasocostrittore dell'angiotensina II, il suo effetto stimolante sulla secrezione di aldosterone da parte delle ghiandole surrenali e alcuni altri effetti dell'angiotensina II. È caratterizzato da un'azione prolungata (24 ore o più), dovuta alla formazione del suo metabolita attivo.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, il losartan viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è di circa il 33%. Viene metabolizzato durante il "primo passaggio" attraverso il fegato con la formazione di un metabolita carbossilico, che ha un'attività farmacologica più pronunciata rispetto al losartan, e di una serie di metaboliti inattivi. La Cmax nel sangue del losartan e del metabolita attivo viene raggiunta rispettivamente dopo 1 ora e 3-4 ore. Il legame del losartan e del metabolita attivo con le proteine ​​plasmatiche è elevato: superiore al 98%.

La T½ del losartan e del metabolita attivo nella fase finale è rispettivamente di circa 1,5-2,5 ore e 3-9 ore. Il losartan viene escreto nelle urine e nelle feci (con la bile) immodificato e sotto forma di metaboliti. Circa il 35% viene escreto nelle urine e circa il 60% nelle feci.

Indicazioni

Ridurre il rischio di morbilità e mortalità cardiovascolare associata nei pazienti con ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra, manifestata da una riduzione cumulativa della mortalità cardiovascolare, dell’ictus e dell’infarto miocardico.

Reazioni dermatologiche: prurito.

Altri: disfunzione renale, mialgia.

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di diuretici ad alte dosi, è possibile l'ipotensione arteriosa.

Con l'uso simultaneo di preparati di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, aumenta il rischio di sviluppare iperkaliemia.

Con l'uso simultaneo di indometacina è possibile una diminuzione dell'efficacia del losartan.

Esiste un rapporto sullo sviluppo dell'intossicazione da litio con l'uso simultaneo di carbonato di litio.

Con l'uso simultaneo diminuisce l'effetto antipertensivo del losartan, che può portare ad un aumento significativo della pressione sanguigna, allo sviluppo di una crisi ipertensiva.

Con l'uso simultaneo della rifampicina, la clearance del losartan aumenta e la sua efficacia diminuisce.

istruzioni speciali

Va usato con cautela in caso di ipotensione arteriosa, diminuzione del BCC, disturbi dell'equilibrio idrico ed elettrolitico, stenosi bilaterale delle arterie renali o stenosi dell'arteria di un singolo rene, nell'insufficienza renale/epatica

I pazienti che presentano carenza di liquidi e/o sodio, prima di iniziare il trattamento, è necessario correggere i disturbi idrici ed elettrolitici o utilizzare una dose iniziale più bassa.

Nei pazienti affetti da disidratazione (ad es. trattati con alte dosi di diuretici), all'inizio del trattamento con losartan può verificarsi ipotensione sintomatica.

Durante il periodo di trattamento, il livello di potassio nel sangue deve essere regolarmente monitorato, soprattutto nei pazienti anziani, con funzionalità renale compromessa.

L'uso simultaneo di losartan e diuretici risparmiatori di potassio deve essere evitato.

Gravidanza e allattamento

Controindicato per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento.

Applicazione nell'infanzia

La sicurezza e l’efficacia del losartan nei bambini non sono state stabilite.

Per funzionalità renale compromessa

In caso di funzionalità renale compromessa può essere necessaria una riduzione della dose di losartan.

Per funzionalità epatica compromessa

Nei pazienti con anamnesi di malattia epatica, il losartan deve essere usato a basse dosi. Con la cirrosi epatica, la concentrazione di losartan nel plasma sanguigno aumenta in modo significativo.

Uso negli anziani

Nei pazienti anziani durante il trattamento è necessario monitorare regolarmente il livello di potassio nel sangue.

Il farmaco è un gruppo di farmaci antipertensivi. È caratterizzato da un'azione combinata.

Lorista N.

ATX

C09DA01 Losartan.

Forme di rilascio e composizione

Il farmaco in questione è prodotto in forma solida. 1 compressa contiene 2 principi attivi:

• losartan potassico (50 mg);
• idroclorotiazide (12,5 mg).

Componenti minori che non mostrano attività:

• amido;
• cellulosa microcristallina;
• lattosio monoidrato;
• stearato di magnesio.

Le targhe differiscono in una forma ovale, un'ombra giallo-verde. Puoi trovare in vendita confezioni contenenti 14, 30, 60 e 90 pezzi.

effetto farmacologico

Il farmaco provoca una diminuzione della pressione sanguigna. Questa possibilità è fornita dalle proprietà diuretiche del principio attivo (idroclorotiazide). Di conseguenza, aumenta l'attività di alcuni componenti nel sangue (ad esempio la renina). Allo stesso tempo, l'intensità della secrezione di aldosterone e la concentrazione di potassio nel plasma sanguigno diminuiscono. C'è anche un aumento del livello di angiotensina II.

Sotto l'influenza di un diuretico, si verifica una perdita di ioni di potassio. Le conseguenze di questo effetto sono attenuate dal losartan, che è dovuto all'inibizione della produzione di angiotensina II. Sotto l'influenza di una sostanza diuretica, il livello di acido urico aumenta leggermente. L'uso simultaneo di idroclorotiazide in combinazione con un altro principio attivo aiuta a ridurre l'iperuricemia.

Sotto l'influenza del farmaco, la frequenza cardiaca non cambia. L'effetto ipotensivo persiste per 1 giorno. Proprietà del componente losartan:

• diminuzione della resistenza vascolare periferica;
• la sostanza arresta lo sviluppo dell'ipertrofia del muscolo cardiaco;
• maggiore tolleranza all’aumento dello stress nei pazienti con patologie cardiovascolari.

Farmacocinetica

Un effetto positivo si nota entro 60-120 minuti dall'assunzione della pillola. Si conserva per 12 ore. Il livello più alto di attività del farmaco si verifica dopo 1-4 ore. Il farmaco è caratterizzato da un effetto cumulativo. La diminuzione del livello di pressione avviene per 3-4 giorni. Per garantire il risultato desiderato, spesso è necessario un lungo ciclo di trattamento.

Il processo di trasformazione del principio attivo e il rilascio dei metaboliti avviene durante il passaggio iniziale attraverso il fegato. La biodisponibilità del losartan è del 99%. Il secondo composto attivo (idroclorotiazide) ha un tasso di assorbimento dell'80%. La biodisponibilità di questo componente è del 64%. Le sostanze vengono escrete con la bile attraverso l'intestino o con la partecipazione dei reni.

Cosa aiuta?

Il farmaco viene utilizzato nei seguenti casi:

• ipertensione e il farmaco viene prescritto insieme ad altri farmaci nella composizione terapia complessa;
• ridurre la probabilità di sviluppare disturbi cardiaci, morte in pazienti con ipertensione confermata, patologie del ventricolo sinistro, provocando infarto miocardico, ictus;
• se è necessario ridurre l'intensità dello sviluppo dell'insufficienza renale, proteggere i reni al momento della diagnosi diabete 2 tipi;
• insufficienza cardiaca con inefficacia confermata dei farmaci del gruppo ACE inibitori, nonché nei casi in cui il paziente sviluppa una reazione individuale a tali farmaci.

A che pressione dovrei prenderlo?

Si consiglia di bere compresse con un aumento della pressione. La norma è considerata 120/80 mm Hg. Ciò significa che i segni dell’ipertensione compaiono quando si superano i valori di questo rapporto. L'agente in questione svolge una funzione antipertensiva. Se lo si utilizza a una pressione ridotta, l'indicatore della pressione sanguigna potrebbe diminuire ancora di più, il che rappresenta un pericolo per la salute.

Controindicazioni

Al fine di evitare il deterioramento delle condizioni del corpo, è vietato l'uso del farmaco in questione nei seguenti casi:

• lo sviluppo di una reazione negativa individuale ai componenti principali, inoltre, il farmaco non è prescritto per gravi effetti collaterali durante l'assunzione di derivati ​​sulfanilammidici;
• un aumento dell'intensità del deflusso di liquidi dal corpo, in particolare, sullo sfondo dell'uso di diuretici;
• iperkaliemia;
• ipotensione;
• mancanza di lattasi;
• sindrome da malassorbimento di glucosio, galattosio.

Con cautela, la terapia viene effettuata sullo sfondo di una violazione del metabolismo dell'acqua e degli elettroliti, una diminuzione dei livelli di potassio, magnesio, stenosi delle arterie renali, una tendenza a manifestazioni allergiche come angioedema, con ipercalcemia e diabete mellito.

Come usare?

Puoi bere le compresse prima o dopo i pasti, ciò non influisce sulla biodisponibilità dell'agente in questione. Il regime di trattamento varia a seconda del tipo di malattia:

• insufficienza cardiaca: è necessario iniziare il ciclo con una quantità minima del composto attivo (12,5 mg), settimanalmente viene aumentata di 2 volte fino al raggiungimento della dose massima, per questa malattia è di 150 mg al giorno;
• al fine di ridurre il rischio di sviluppare patologie CCC: la quantità del farmaco nella fase iniziale è di 50 mg / die, se necessario, la dose viene aumentata a 100 mg / die;
• ipertensione: un dosaggio sufficiente è 50 mg, durante la terapia è iniziale e aumenta gradualmente fino a 100 mg / die.

Con il diabete

Per proteggere i reni, si inizia un ciclo di trattamento con 50 mg al giorno. Se necessario, la dose viene ricalcolata, per questa condizione patologica è di 100 mg.

Quanto tempo impiegare?

Per alleviare i segni acuti di ipertensione, è sufficiente bere il farmaco per 3-4 giorni. Per stabilizzare lo stato del corpo, si consiglia di assumere le compresse per 3-4 settimane (o più a lungo).

Effetti collaterali

Lo svantaggio principale dell'agente in esame è un gran numero di conseguenze che si sviluppano sullo sfondo di una risposta negativa del corpo all'influenza dei composti attivi. Questi includono condizioni patologiche di vari organi e sistemi. Può verificarsi tosse, l'epatite si sviluppa meno spesso (con disturbi renali), appare dolore alla schiena e alle articolazioni.

Se non si aderisce al regime di trattamento, l'ipotensione viene spesso diagnosticata in questo contesto. Potrebbe esserci dolore al petto. Altri sintomi: gonfiore, debolezza generale. A volte la concentrazione dell'ematocrito e dell'emoglobina diminuisce.

Tratto gastrointestinale

Manifestazioni comuni: dolore all'addome, nausea e vomito, perdita di appetito.

Organi emopoietici

Si nota anemia. Può svilupparsi la malattia di Henoch-Schonlein.

sistema nervoso centrale

Ci sono mal di testa, vertigini. Si nota lo sviluppo dell'insonnia. In caso di violazioni sistema nervoso la stanchezza arriva più velocemente.

Influenza sulla capacità di controllare i meccanismi

Non ci sono informazioni sull'effetto del farmaco sul livello di attenzione. Tuttavia, è necessario tenere conto della probabilità di sviluppare un gran numero di effetti collaterali, comprese le reazioni causate da disturbi del sistema nervoso centrale (vertigini, ecc.). Quindi è necessario guidare con cautela.

allergie

Nota lo sviluppo dell'orticaria. Durante la terapia con l'agente in questione appare un intenso prurito.

istruzioni speciali

Il farmaco può influenzare i processi biochimici nel corpo. A volte aiuta ad aumentare la concentrazione di colesterolo, calcio, trigliceridi. Viola la tolleranza al glucosio, impedisce l'escrezione di calcio dal corpo. Prima di condurre uno studio sulla funzione delle ghiandole paratiroidi, il diuretico tiazidico viene cancellato. Ciò è dovuto al fatto che una sostanza di questo tipo influenza il metabolismo del calcio nel corpo, il che significa che esiste la possibilità di ottenere risultati dell'esame inaffidabili.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Durante il parto è vietato l'uso di questo farmaco. I componenti attivi possono provocare lo sviluppo di patologie nel feto e persino la morte.

Nomina di Lorist N ai bambini

Non utilizzare l'agente farmaceutico considerato per il trattamento di pazienti che non hanno raggiunto i 18 anni.

Dosaggio in età avanzata

La terapia viene effettuata utilizzando una quantità fissa del farmaco. Non è necessario iniziare il ciclo di trattamento con una dose minima del composto attivo.

Utilizzare per funzionalità renale compromessa

Il fattore determinante è la clearance della creatinina. Se questo indicatore è inferiore a 30 ml / minuto, l'agente in questione non è prescritto per tale patologia.

Utilizzare in violazione della funzionalità epatica

In questo caso, il metabolismo dei composti attivi cambia, il che può portare ad un aumento del livello del loro contenuto nel sangue.

Compatibilità con l'alcol

È necessario rifiutare l'uso di bevande alcoliche durante la terapia con Lorista N. Ciò è dovuto alle conseguenze negative della combinazione di tali sostanze. Possono svilupparsi complicazioni ed effetti collaterali imprevedibili. È consentito bere alcolici, ma non prima di 1 giorno dopo l'assunzione del farmaco. Il corso della terapia con Lorista N continua 14 ore dopo aver bevuto alcolici.

Overdose

• disidratazione;
• ipotensione;
• disturbi del sistema cardiovascolare: bradicardia, tachicardia.

Per eliminare le conseguenze negative, viene effettuata una terapia sintomatica, volta a ridurre l'intensità degli effetti collaterali in caso di sovradosaggio.

Interazione con altri farmaci

Il farmaco in questione può essere utilizzato insieme ad analoghi (altri agenti antipertensivi). È vietato l'uso di diuretici che aumentano il livello di potassio nel corpo.

Sotto l'influenza di farmaci come Rimfapicina, Fluconazolo, si osserva una leggera diminuzione del livello dei componenti attivi nel sangue. I farmaci che influenzano i livelli di potassio nel corpo contribuiscono allo sviluppo di ipo e iperkaliemia se usati contemporaneamente a Lorista N.

L'uso dei FANS (azione selettiva) può causare una diminuzione dell'efficacia del trattamento con farmaci antipertensivi. Inoltre, questa combinazione contribuisce al deterioramento del corpo in caso di disfunzione renale.

Con l'uso simultaneo dei glicosidi cardiaci, il decorso dell'aritmia è aggravato. L'assunzione di barbiturici, farmaci contenenti alcol e narcotici è la causa di una diminuzione della pressione. Se vengono utilizzati farmaci ipoglicemizzanti, la loro dose viene ricalcolata. I farmaci corticosteroidi provocano lo sviluppo di ipokaliemia. Con l'uso simultaneo di miorilassanti e Lorista N si nota un aumento dell'azione del primo.

Analoghi

Sostituti efficaci del farmaco in questione:

• Lozap Plus;
• Losartan;
• Lorista ND;
• Gizaar, ecc.

Qual è la differenza tra Lorista e Lorista N?

La differenza sta nella composizione. Quindi, una varietà di Lorista con la designazione H, oltre ad altri componenti, contiene la sostanza idroclorotiazide. Inoltre, lo scopo principale di questo farmaco è l'uso come parte di una terapia complessa insieme a farmaci che rappresentano un gruppo di bloccanti dei recettori dell'angiotensina.

Produttore

JSC "Krka, d.d., Novo Mesto", Slovenia.

Condizioni per la dispensazione in farmacia

Viene offerto un farmaco da prescrizione.

Prezzo per Lorista N

Il costo varia da 260 a 770 rubli, su cui influisce la dose del composto attivo e il numero di compresse nella confezione.

Condizioni di conservazione del farmaco

La temperatura ambiente accettabile è compresa tra +25°C.

Data di scadenza

Brevemente sui medicinali. Lorista e Losartan

Composizione e forma di rilascio del farmaco

Compresse rivestite con film da giallo a giallo con sfumatura verdastra, ovale, leggermente biconvesso, con rischio su un lato; vista in sezione trasversale della tavoletta: il nucleo della tavoletta è bianco.

Eccipienti: amido pregelatinizzato - 34,92 mg, cellulosa microcristallina - 87,7 mg, lattosio monoidrato - 63,13 mg, magnesio stearato - 1,75 mg.

Composto guscio della pellicola: ipromellosa - 5 mg, macrogol 4000 - 0,5 mg, colorante giallo di chinolina (E104) - 0,11 mg, biossido di titanio (E171) - 1,39 mg, talco - 0,5 mg.

10 pezzi. - blister (3) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - blister (6) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - blister (9) - pacchi di cartone.

effetto farmacologico

Agente antipertensivo combinato. Losartan e idroclorotiazide hanno un effetto antipertensivo additivo, abbassando la pressione sanguigna in misura maggiore rispetto a ciascuno dei componenti presi separatamente.

Losartanè un antagonista selettivo del recettore dell'angiotensina II (tipo AT 1) per somministrazione orale. In vivo e in vitro, il losartan e il suo metabolita farmacologicamente attivo E-3174 bloccano tutti gli effetti fisiologicamente significativi dell'angiotensina II sui recettori AT 1, indipendentemente dalla via della sua sintesi: porta ad un aumento dell'attività della renina nel sangue, riduce la concentrazione di aldosterone nel plasma sanguigno. Il losartan provoca indirettamente l'attivazione dei recettori AT2 aumentando la concentrazione di angiotensina II. Non inibisce l'attività della chininasi II, un enzima coinvolto nel metabolismo della bradichinina. Riduce la resistenza vascolare periferica, la pressione nella circolazione polmonare, riduce il postcarico sul miocardio, ha un effetto diuretico. Previene lo sviluppo dell'ipertrofia miocardica, aumenta la tolleranza a attività fisica nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica (CHF). L'assunzione di losartan 1 volta al giorno porta ad una diminuzione statisticamente significativa della pressione arteriosa sistolica e diastolica.

Il losartan controlla uniformemente la pressione sanguigna durante il giorno, mentre l'effetto antipertensivo corrisponde al ritmo circadiano naturale. La diminuzione della pressione arteriosa al termine della somministrazione del farmaco è stata pari a circa il 70-80% dell'effetto massimo del losartan, 5-6 ore dopo l'ingestione. Non esiste la sindrome da astinenza.

Il losartan non ha effetti clinicamente significativi sulla frequenza cardiaca, ha un effetto uricosurico moderato e transitorio.

Idroclorotiazide- diuretico tiazidico, il cui effetto diuretico è associato a una violazione del riassorbimento di sodio, cloro, potassio, magnesio, ioni acqua nel nefrone distale; ritarda l'escrezione di ioni calcio, acido urico. Ha un effetto antipertensivo, la cui azione si sviluppa a causa dell'espansione delle arteriole. Praticamente nessun effetto sulla pressione sanguigna normale. L'effetto diuretico si manifesta dopo 1-2 ore, raggiunge il massimo dopo 4 ore e dura 6-12 ore.L'effetto antipertensivo massimo si manifesta dopo 3-4 giorni, ma possono essere necessarie 3-4 settimane per raggiungere l'effetto terapeutico ottimale.

A causa dell'effetto diuretico, l'idroclorotiazide aumenta l'attività della renina plasmatica, stimola la secrezione di aldosterone, aumenta la concentrazione di angiotensina II e riduce la concentrazione di potassio nel plasma sanguigno. L'assunzione di losartan blocca tutti gli effetti fisiologici dell'angiotensina II e, grazie alla soppressione degli effetti dell'aldosterone, può aiutare a ridurre la perdita di potassio associata all'assunzione di un diuretico. L'idroclorotiazide provoca un leggero aumento della concentrazione di acido urico nel sangue; la combinazione di losartan e idroclorotiazide aiuta a ridurre la gravità dell'iperuricemia indotta dai diuretici.

Farmacocinetica

La farmacocinetica di losartan e idroclorotiazide con l'uso simultaneo non differisce da quella di quando vengono usati in monoterapia.

Losartan

Dopo somministrazione orale, il losartan viene ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Subisce un metabolismo significativo durante il "primo passaggio" attraverso il fegato, formando un metabolita carbossilato farmacologicamente attivo (E-3174) e metaboliti inattivi. La biodisponibilità è di circa il 33%. La Cmax media del losartan e del suo metabolita attivo viene raggiunta rispettivamente dopo 1 ora e dopo 3-4 ore. Il losartan e il suo metabolita attivo si legano alle proteine ​​plasmatiche (principalmente c) per oltre il 99%. V d di losartan è 34 litri. Penetra molto male attraverso la BBB.

Il losartan viene metabolizzato con la formazione di un metabolita attivo (E-3174) (14%) e inattivo, comprendente due metaboliti principali formati per idrossilazione del gruppo butilico della catena e un metabolita meno significativo, N-2-tetrazolglucuronide. La clearance plasmatica del losartan e del suo metabolita attivo è rispettivamente di circa 10 ml/sec (600 ml/min) e 0,83 ml/sec (50 ml/min). La clearance renale del losartan e del suo metabolita attivo è di circa 1,23 ml/sec (74 ml/min) e 0,43 ml/sec (26 ml/min). La T½ del losartan e del metabolita attivo è di 2 ore e 6-9 ore , rispettivamente. Escreto principalmente con la bile attraverso l'intestino - 58% , reni - 35% . Non si accumula.

Quando somministrato in dosi fino a 200 mg, il losartan e il suo metabolita attivo hanno una farmacocinetica lineare.

Idroclorotiazide

Dopo somministrazione orale, l'assorbimento dell'idroclorotiazide è del 60-80%. La Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta 1-5 ore dopo l'ingestione. Legame con le proteine ​​plasmatiche - 64%. Penetra attraverso la barriera placentare. È assegnato con latte materno. L'idroclorotiazide non viene metabolizzata ed è rapidamente escreta dai reni. T1/2 è di 5-15 ore.Almeno il 61% della dose ingerita viene escreta immodificata entro 24 ore.

Indicazioni

Ipertensione arteriosa (per i pazienti indicati per la terapia di combinazione); riducendo il rischio di morbilità e mortalità cardiovascolare nei pazienti con ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra.

Controindicazioni

Anuria; grave insufficienza renale (CK<30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к производным сульфонамида.

Accuratamente

Violazioni dell'equilibrio idrico ed elettrolitico del sangue (iponatriemia, alcalosi ipocloremica, ipomagnesiemia, ipokaliemia), stenosi bilaterale dell'arteria renale, stenosi dell'arteria dell'unico rene funzionante, condizione dopo trapianto di rene, ipercalcemia, iperuricemia e/o gotta, aggravata storia allergica, asma bronchiale, malattie sistemiche del tessuto connettivo (incluso lupus eritematoso sistemico), uso simultaneo di FANS, inclusi inibitori della COX-2, diabete mellito, funzionalità epatica compromessa, funzionalità renale compromessa (CC da 30-50 ml/min), ipovolemia (anche sullo sfondo dell'assunzione di diuretici ad alte dosi), un attacco acuto di glaucoma ad angolo chiuso.

Dosaggio

Effetti collaterali

Dal sistema immunitario: raramente - reazioni anafilattiche, angioedema (incluso edema della laringe e della lingua, che causa ostruzione delle vie aeree e/o gonfiore del viso, delle labbra, della faringe), eruzione cutanea orticarioide.

Dal sistema emopoietico: raramente - anemia, porpora di Shenlein-Genoch, ecchimosi, emolisi, agranulocitosi, anemia aplastica, anemia emolitica, leucopenia, trombocitopenia.

Dal sistema nervoso: spesso - mal di testa, vertigini, insonnia, aumento dell'affaticamento; raramente - emicrania, ansia, confusione, depressione, disturbi del sonno, disturbi della memoria, sonnolenza, nervosismo, parestesia, tremore, svenimento.

Dal lato del sistema cardiovascolare: spesso - ipotensione ortostatica (dose-dipendente), palpitazioni, tachicardia; raramente - blocco AV di II grado, dolore toracico, infarto miocardico, aritmie; raramente - vasculite.

Dal sistema respiratorio: spesso - tosse, infezioni del tratto respiratorio superiore, sinusite, gonfiore della mucosa nasale, congestione nasale; raramente - faringite, laringite, rinite, dispnea, bronchite, epistassi.

Dal sistema digestivo: spesso - diarrea, dispepsia, nausea, vomito, dolore addominale; raramente - epatite, disfunzione epatica.

Dal sistema urinario: raramente - infezioni del tratto urinario, minzione frequente, nicturia, glicosuria.

Dal sistema riproduttivo: raramente - indebolimento della libido, diminuzione della potenza.

Dagli organi di senso: raramente - visione offuscata, sensazione di bruciore agli occhi, congiuntivite.

Dal lato della pelle: spesso - alopecia, pelle secca, eritema, fotosensibilità, aumento della sudorazione; raramente - orticaria, prurito.

Dal sistema muscolo-scheletrico: spesso - mialgia, mal di schiena; raramente - artralgia.

Altri: spesso - astenia, debolezza, edema periferico; raramente - anoressia, esacerbazione del decorso della gotta.

Dal lato degli indicatori di laboratorio: spesso - iperkaliemia, leggera diminuzione della concentrazione di emoglobina ed ematocrito; raramente - un moderato aumento della concentrazione di urea e creatinina nel plasma sanguigno, iperglicemia, iperuricemia, disturbi dell'equilibrio idrico ed elettrolitico; raramente - aumento dell'attività dell'ALT; molto raramente - un aumento dell'attività ACT e della concentrazione di bilirubina.

interazione farmacologica

L'uso simultaneo di diuretici risparmiatori di potassio (eplerenone, triamterene, amiloride), preparati di potassio o sostituti del sale da cucina contenenti potassio, nonché l'uso di altri farmaci che aumentano la concentrazione di potassio nel plasma sanguigno, aumentano il rischio di sviluppare iperkaliemia .

FANS, incl. gli inibitori selettivi della COX-2 possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antipertensivi, compreso il losartan.

L'effetto antipertensivo del losartan, come di altri farmaci antipertensivi, può essere ridotto con l'uso dell'indometacina.

Doppio blocco del RAAS, vale a dire l'aggiunta di un ACE inibitore ad una terapia con antagonisti dei recettori dell'angiotensina II è possibile solo in casi selezionati e sotto stretto monitoraggio della funzionalità renale.

Nei pazienti con aterosclerosi, insufficienza cardiaca o diabete mellito con danno agli organi bersaglio, il duplice blocco del RAAS (con l'uso concomitante di antagonisti dei recettori dell'angiotensina II, ACE inibitori o aliskiren) è accompagnato da un'aumentata incidenza di ipotensione arteriosa, sincope, iperkaliemia e disfunzione renale (inclusa insufficienza renale acuta) rispetto all'uso del farmaco di uno dei gruppi elencati.

Possibile diminuzione dell'escrezione di ioni litio. Pertanto, con l’uso simultaneo degli antagonisti dei recettori dell’angiotensina II con sali di litio, le concentrazioni sieriche di litio devono essere attentamente monitorate.

Se usati contemporaneamente ai diuretici tiazidici, farmaci come etanolo, barbiturici e oppioidi possono potenziare il rischio di sviluppare ipotensione ortostatica.

Con l'uso simultaneo, è possibile aumentare l'effetto ipoglicemizzante degli agenti ipoglicemizzanti orali (derivati ​​della sulfonilurea) e / o dell'insulina nei pazienti con diabete mellito; con tali combinazioni è possibile aumentare la tolleranza, il che può richiedere un aggiustamento della dose degli agenti ipoglicemizzanti per somministrazione orale e/o dell'insulina.

Con l'uso simultaneo con altri farmaci antipertensivi - un effetto additivo.

L'assorbimento dell'idroclorotiazide è compromesso dalla presenza di colestiramina e colestipolo.

Con l'uso simultaneo di GCS, ACTH, si osserva una marcata diminuzione del contenuto di elettroliti, in particolare dell'ipokaliemia.

Vi è una diminuzione della gravità dell'effetto terapeutico dell'idroclorotiazide sullo sfondo dell'uso di amine pressorie (ad esempio epinefrina (adrenalina), norepinefrina (norepinefrina)).

L'idroclorotiazide potenzia l'effetto dei miorilassanti di tipo d'azione non depolarizzante (ad esempio, tubocurarina cloruro).

I diuretici riducono la clearance renale del litio e aumentano il rischio di tossicità da litio. L'uso simultaneo non è raccomandato.

Con l'uso simultaneo di barbiturici, analgesici narcotici, antidepressivi, etanolo, aumenta il rischio di sviluppare ipotensione ortostatica.

Farmaci usati per trattare la gotta (probenecid, sulfinpirazone e allopurinolo): l'idroclorotiazide può aumentare la concentrazione sierica di acido urico, quindi potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose dei farmaci uricosurici - un aumento della dose di probenecid o sulfinpirazone. L'uso simultaneo di diuretici tiazidici può aumentare la frequenza delle reazioni di ipersensibilità all'allopurinolo.

L'uso simultaneo con ciclosporina può aumentare il rischio di sviluppare iperuricemia e aggravare il decorso della gotta.

Gli anticolinergici (p. es., atropina, biperiden) aumentano la biodisponibilità dei diuretici tiazidici riducendo la motilità gastrointestinale e la velocità di svuotamento gastrico.

I diuretici tiazidici possono ridurre l’escrezione renale di farmaci citotossici (ciclofosfamide, metotrexato) e potenziare il loro effetto mielosoppressivo.

In caso di utilizzo di salicilati ad alte dosi, l'idroclorotiazide può aumentare i loro effetti tossici sul sistema nervoso centrale.

Esistono dati limitati sullo sviluppo di anemia emolitica con l'uso simultaneo di idroclorotiazide e metildopa.

L'ipokaliemia o l'ipomagnesiemia causata dai diuretici tiazidici può portare allo sviluppo di aritmie sullo sfondo dell'uso di glicosidi cardiaci.

istruzioni speciali

Sullo sfondo dell'uso del losartan è possibile una disfunzione renale reversibile, inclusa l'insufficienza renale, che scompare dopo la sospensione del losartan. I farmaci che agiscono sul RAAS possono portare ad un aumento della concentrazione di urea e creatinina nel plasma sanguigno nei pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria di un singolo rene. Questi cambiamenti nella funzionalità renale possono essere reversibili e scomparire dopo l’interruzione della terapia.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa trattati con FANS (inclusi gli inibitori della COX-2), la terapia con antagonisti dei recettori dell'angiotensina II può portare ad un ulteriore peggioramento della disfunzione renale, inclusa l'insufficienza renale acuta, che solitamente è reversibile, così come ad un aumento della concentrazione di potassio. nel plasma sanguigno in pazienti con insufficienza renale preesistente. Si raccomanda di usare questa combinazione con cautela, soprattutto nei pazienti anziani. I pazienti devono ricevere liquidi adeguati e monitorare la funzionalità renale prima e dopo l'inizio del trattamento con questa combinazione.

I pazienti devono essere monitorati per il rilevamento precoce di segni clinici di disturbi dei liquidi e degli elettroliti, quali disidratazione, iponatremia, alcalosi ipocloremica, ipomagnesiemia o ipokaliemia, che possono svilupparsi in presenza di diarrea o vomito concomitanti. In tali pazienti è necessario controllare il contenuto degli elettroliti nel plasma sanguigno.

La terapia con diuretici tiazidici può compromettere la tolleranza al glucosio. In alcuni casi può essere necessario aggiustare le dosi degli agenti ipoglicemizzanti per la somministrazione orale e/o dell'insulina.

I tiazidici possono ridurre l'escrezione di calcio da parte dei reni e causare un leggero aumento a breve termine della concentrazione di calcio nel plasma sanguigno. Una grave ipercalcemia può indicare un iperparatiroidismo latente.

A causa dell'effetto dei tiazidici sul metabolismo del calcio, il loro uso può distorcere i risultati dello studio della funzione paratiroidea, quindi prima di esaminare la funzione delle ghiandole paratiroidi, il diuretico tiazidico deve essere annullato.

Un aumento della concentrazione del colesterolo e dei trigliceridi nel sangue può anche essere associato alla terapia con diuretici tiazidici.

In alcuni pazienti l’uso di diuretici tiazidici può portare ad iperuricemia e/o allo sviluppo di gotta. Poiché il losartan riduce la concentrazione di acido urico, la sua associazione con idroclorotiazide riduce la gravità dell’iperuricemia indotta dai diuretici.

L'idroclorotiazide è una sulfonamide che può causare una reazione idiosincratica che porta allo sviluppo di un attacco acuto di glaucoma ad angolo chiuso.

Nei pazienti in trattamento con diuretici tiazidici possono verificarsi reazioni di ipersensibilità anche in assenza di un'anamnesi che indichi reazioni allergiche o asma bronchiale. Sono stati segnalati lo sviluppo di esacerbazione o progressione del lupus eritematoso sistemico in seguito all'uso di diuretici tiazidici.

Per funzionalità epatica compromessa

Controindicato in caso di grave insufficienza epatica.

Accuratamente A disfunzione epatica lieve e moderata.

In questo articolo puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Lorista. Vengono presentate le recensioni dei visitatori del sito: i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni dei medici e degli specialisti sull'uso di Lorista nella loro pratica. Ti chiediamo gentilmente di aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: il medicinale ha aiutato o meno a liberarti della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi di Lorista in presenza di analoghi strutturali esistenti. Utilizzare per trattare la pressione alta negli adulti, nei bambini e durante la gravidanza e l'allattamento.

Lorista- antagonista selettivo del recettore AT1 di tipo angiotensina 2 di natura non proteica.

Il losartan (il principio attivo di Lorista) e il suo metabolita carbossilico biologicamente attivo (EXP-3174) bloccano tutti gli effetti fisiologicamente significativi dell'angiotensina 2 sui recettori AT1, indipendentemente dalla via della sua sintesi: porta ad un aumento dell'attività della renina plasmatica, riduce la concentrazione di aldosterone nel plasma sanguigno.

Il losartan provoca indirettamente l'attivazione dei recettori AT2 aumentando il livello di angiotensina 2. Il losartan non inibisce l'attività della chininasi 2, un enzima coinvolto nel metabolismo della bradichinina.

Riduce l'OPSS, la pressione nella circolazione polmonare; riduce il postcarico, ha un effetto diuretico.

Previene lo sviluppo dell'ipertrofia miocardica, aumenta la tolleranza all'esercizio nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica.

L'assunzione di Lorista una volta al giorno porta ad una diminuzione statisticamente significativa della pressione sanguigna sistolica e diastolica. Durante il giorno, il losartan controlla uniformemente la pressione sanguigna, mentre l'effetto antipertensivo corrisponde al ritmo circadiano naturale. La diminuzione della pressione arteriosa al termine della dose del farmaco è stata pari a circa il 70-80% dell'effetto al picco del farmaco, 5-6 ore dopo la somministrazione. Non esiste la sindrome da astinenza; inoltre, il losartan non ha un effetto clinicamente significativo sulla frequenza cardiaca.

Il losartan è efficace negli uomini e nelle donne, così come nei pazienti più anziani (≥ 65 anni) e nei pazienti più giovani (≤ 65 anni).

L'idroclorotiazide è un diuretico tiazidico, il cui effetto diuretico è associato ad un alterato riassorbimento degli ioni sodio, cloro, potassio, magnesio e acqua nel nefrone distale; ritarda l'escrezione di ioni calcio, acido urico. Ha proprietà antipertensive; l'effetto ipotensivo si sviluppa a causa dell'espansione delle arteriole. Praticamente nessun effetto sulla pressione sanguigna normale. L'effetto diuretico si manifesta dopo 1-2 ore, raggiunge il massimo dopo 4 ore e dura 6-12 ore.

L'effetto antipertensivo si manifesta dopo 3-4 giorni, ma potrebbero essere necessarie 3-4 settimane per raggiungere l'effetto terapeutico ottimale.

Composto

Losartan potassio + eccipienti.

Losartan potassio + Idroclorotiazide + eccipienti (Lorista H e ND).

Farmacocinetica

La farmacocinetica di losartan e idroclorotiazide con l'uso simultaneo non differisce da quella con l'uso separato.

Losartan

Ben assorbito dal tratto gastrointestinale. L'assunzione del farmaco con il cibo non ha un effetto clinicamente significativo sulle sue concentrazioni sieriche. Praticamente non penetra attraverso il sangue cerebrale (BBB). Circa il 58% del farmaco viene escreto nella bile, il 35% nelle urine.

Idroclorotiazide

Dopo somministrazione orale, l'assorbimento dell'idroclorotiazide è del 60-80%. L'idroclorotiazide non viene metabolizzata ed è rapidamente escreta dai reni.

Indicazioni

• ipertensione arteriosa;
• ridotto rischio di ictus nei pazienti con ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra;
• insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di combinazione, con intolleranza o inefficacia della terapia con ACE inibitori);
• protezione della funzionalità renale nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 con proteinuria per ridurre la proteinuria, ridurre la progressione del danno renale, ridurre il rischio di sviluppo allo stadio terminale (prevenendo la necessità di dialisi, la probabilità di un aumento della creatinina sierica), o morte.

Modulo per il rilascio

Compresse da 12,5 mg, 25 mg, 50 mg e 100 mg.

Lorista N (contiene inoltre 12,5 mg di idroclorotiazide).

Lorista ND (contiene inoltre 25 mg di idroclorotiazide).

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Il farmaco viene assunto per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, la frequenza di somministrazione è 1 volta al giorno.

Con l'ipertensione arteriosa, la dose media giornaliera è di 50 mg. Il massimo effetto antipertensivo si ottiene entro 3-6 settimane di terapia. È possibile ottenere un effetto più pronunciato aumentando la dose del farmaco a 100 mg al giorno in due dosi o in una dose.

Contro lo sfondo dell'assunzione di diuretici ad alte dosi, si consiglia di iniziare la terapia con Lorista con 25 mg al giorno in una dose.

I pazienti anziani, i pazienti con funzionalità renale compromessa (compresi i pazienti in emodialisi) non richiedono un aggiustamento della dose iniziale del farmaco.

Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, il farmaco deve essere prescritto a una dose inferiore.

Nell'insufficienza cardiaca cronica, la dose iniziale del farmaco è di 12,5 mg al giorno in una dose. Per raggiungere la dose di mantenimento abituale di 50 mg al giorno, la dose deve essere aumentata gradualmente ad intervalli di 1 settimana (ad es. 12,5 mg, 25 mg, 50 mg al giorno). Lorista viene solitamente somministrato in combinazione con diuretici e glicosidi cardiaci.

Per ridurre il rischio di ictus nei pazienti con ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra, la dose iniziale standard è di 50 mg al giorno. In futuro potrà essere aggiunta idroclorotiazide a basso dosaggio e/o la dose di Lorista potrà essere aumentata a 100 mg al giorno.

Per la protezione renale nei pazienti diabetici di tipo 2 con proteinuria, la dose iniziale standard di Lorista è di 50 mg al giorno. La dose del farmaco può essere aumentata a 100 mg al giorno, tenendo conto della diminuzione della pressione sanguigna.

lato

• vertigini;
• astenia;
• mal di testa;
• fatica;
• insonnia;
• ansia;
• disturbi del sonno;
• sonnolenza;
• disturbi della memoria;
• neuropatia periferica;
• parestesia;
• ipoestesia;
• emicrania;
• tremore;
• depressione;
• ipotensione ortostatica (dose-dipendente);
• battito cardiaco;
• tachicardia;
• bradicardia;
• aritmie;
• angina;
• congestione nasale;
• tosse;
• bronchite;
• gonfiore della mucosa nasale;
• nausea;
• diarrea;
• dolore addominale;
• anoressia;
• bocca asciutta;
• mal di denti;
• flatulenza;
• stipsi;
• bisogno imperativo di urinare;
• funzionalità renale compromessa;
• diminuzione della libido;
• impotenza;
• convulsioni;
• dolore alla schiena, al petto, alle gambe;
• tinnito;
• disturbo del gusto;
• deficit visivo;
• congiuntivite;
• anemia;
• porpora di Shenlein-Henoch;
• pelle secca;
• aumento della sudorazione;
• alopecia;
• gotta;
• orticaria;
• eruzione cutanea;
• angioedema (incluso gonfiore della laringe e della lingua, che causa ostruzione delle vie aeree e/o gonfiore del viso, delle labbra, della faringe).

Controindicazioni

• ipotensione arteriosa;
• iperkaliemia;
• disidratazione;
• intolleranza al lattosio;
• galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio;
• gravidanza;
• periodo di allattamento;
• età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza nei bambini non sono state stabilite);
• ipersensibilità al losartan e/o ad altri componenti del farmaco.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non sono disponibili dati sull’uso di Lorist durante la gravidanza. La perfusione renale del feto, che dipende dallo sviluppo del sistema renina-angiotensina, inizia a funzionare nel 3o trimestre di gravidanza. Il rischio per il feto aumenta quando si assume losartan nel 2o e 3o trimestre. Una volta stabilita la gravidanza, la terapia con losartan deve essere interrotta immediatamente.

Non sono disponibili dati sull'assunzione del losartan nel latte materno. Pertanto, si deve considerare la questione se interrompere l’allattamento al seno o sospendere la terapia con losartan, tenendo conto della sua importanza per la madre.

istruzioni speciali

I pazienti con un volume di sangue circolante ridotto (ad esempio durante la terapia con dosi elevate di diuretici) possono sviluppare ipotensione arteriosa sintomatica. Prima di assumere losartan è necessario eliminare i disturbi esistenti o iniziare la terapia con piccole dosi.

Nei pazienti con cirrosi epatica da lieve a moderata, la concentrazione di losartan e del suo metabolita attivo nel plasma sanguigno dopo somministrazione orale è maggiore rispetto a quella delle persone sane. Pertanto, nei pazienti con una storia di malattia epatica, si raccomanda la terapia a dosi più basse.

I pazienti con funzionalità renale compromessa, sia con che senza diabete mellito, spesso sviluppano iperkaliemia, che deve essere tenuta presente, ma solo in rari casi di conseguenza interrompono il trattamento. Durante il periodo di trattamento, la concentrazione di potassio nel sangue deve essere regolarmente monitorata, soprattutto nei pazienti anziani, con funzionalità renale compromessa.

I farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina possono aumentare l'urea sierica e la creatinina nei pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi unilaterale dell'arteria di un rene unico. Le alterazioni della funzionalità renale possono essere reversibili dopo l’interruzione della terapia. Durante il trattamento è necessario monitorare regolarmente la concentrazione di creatinina nel siero del sangue a intervalli regolari.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Non sono disponibili dati sugli effetti di Lorist sulla capacità di guidare veicoli o altri mezzi tecnici.

interazione farmacologica

Non sono state riscontrate interazioni farmacologiche clinicamente significative con idroclorotiazide, digossina, anticoagulanti indiretti, cimetidina, fenobarbital, ketoconazolo ed eritromicina.

Durante la somministrazione simultanea di rifampicina e fluconazolo è stata osservata una diminuzione del livello del metabolita attivo del losartan potassico. Le conseguenze cliniche di questo fenomeno non sono note.

L'uso simultaneo di diuretici risparmiatori di potassio (p. es., spironolattone, triamterene, amiloride) e preparati di potassio aumenta il rischio di iperkaliemia.

L'uso simultaneo di farmaci antinfiammatori non steroidei, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2, può ridurre l'effetto dei diuretici e di altri farmaci antipertensivi.

Quando Lorista viene somministrato in concomitanza con diuretici tiazidici, la riduzione della pressione sanguigna è approssimativamente additiva. Migliora (reciprocamente) l'effetto di altri farmaci antipertensivi (diuretici, beta-bloccanti, simpaticolitici).

Analoghi del farmaco Lorista

Analoghi strutturali del principio attivo:

• Blocktran;
• Brozar;
• Vasotens;
• Vero Losartan;
• Zisacar;
• Cardomine Sanovel;
• Carsartan;
• Cozar;
• Lakea;
• Lozap;
• Losarel;
• Losartan;
• Losartan potassico;
• Losacor;
• Lotor;
• Presartano;
• Renicard.

In assenza di analoghi del farmaco per il principio attivo, è possibile seguire i collegamenti seguenti alle malattie con cui il farmaco corrispondente aiuta e vedere gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.

Nome latino: Lorista H

Codice ATX: C09DA01

Principio attivo: losartan + idroclorotiazide (losartan + idroclorotiazide)

Produttore: KRKA (Slovenia), KRKA-RUS (Russia)

Descrizione e aggiornamento foto: 25.10.2018

Lorista N è un farmaco antipertensivo combinato.

Forma e composizione del rilascio

Lorista N è prodotto sotto forma di compresse rivestite con film: ovali, leggermente biconvesse, su un lato del rischio, colore dal verde-giallastro al giallo, alla rottura spicca un nucleo bianco (7 pezzi in blister, in una confezione di cartone 2 , 4, 8, 12 o 14 blister, 10 pezzi in blister, in una confezione di cartone da 3, 6 o 9 blister, 14 pezzi in blister, in una confezione di cartone da 1, 2, 4, 6 o 7 blister ).

1 compressa contiene:

• principi attivi: losartan (sotto forma di losartan potassio) - 50 mg; idroclorotiazide - 12,5 mg;
• componenti ausiliari: cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, magnesio stearato, lattosio monoidrato;
• involucro della pellicola: macrogol 4000, ipromellosa, biossido di titanio (E171), colorante giallo di chinolina (E104), talco.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Lorista N è un farmaco antipertensivo combinato, la cui efficacia è dovuta alle proprietà dei suoi componenti attivi.

Il losartan è un antagonista selettivo del recettore dell’angiotensina II (sottotipo AT 1) di natura non proteica. La sostanza, insieme al suo metabolita carbossilico biologicamente attivo EXP-3174, secondo studi in vivo e in vitro, blocca tutti gli effetti fisiologicamente significativi dell'angiotensina II sui recettori AT 1, indipendentemente dal metodo della sua sintesi, aumentando così l'attività del sangue renina plasmatica e riducendo la concentrazione plasmatica di aldosterone. A causa dell'aumento del livello di angiotensina II, i recettori AT2 vengono attivati ​​indirettamente. L'attività dell'enzima coinvolto nel metabolismo della bradichinina - chininasi II non inibisce.

Il losartan riduce la TPVR (resistenza vascolare periferica totale), abbassando la pressione nella circolazione polmonare e nel postcarico, e ha anche un effetto diuretico. Prevenendo l'ipertrofia miocardica, il losartan aumenta la suscettibilità all'attività fisica nell'insufficienza cardiaca cronica (insufficienza cardiaca cronica).

Come risultato dell’assunzione di losartan una volta al giorno, la pressione sanguigna sistolica e diastolica (pressione sanguigna) viene ridotta in modo statisticamente significativo. Durante il giorno, il losartan normalizza la pressione sanguigna, mentre l'effetto antipertensivo è coerente con il ritmo circadiano naturale. Al termine dell'azione di una singola dose del farmaco, la diminuzione della pressione arteriosa è stata pari a circa il 70-80% del suo effetto massimo, che si verifica 5-6 ore dopo la somministrazione. Il losartan non provoca sintomi di astinenza alla sospensione della terapia e non ha effetti clinicamente significativi sulla frequenza cardiaca (frequenza cardiaca). L'efficacia della sostanza non dipende dal sesso (è lo stesso per uomini e donne), così come dall'età dei pazienti.

L'idroclorotiazide è un diuretico tiazidico, il cui effetto diuretico si basa sul ridotto riassorbimento degli ioni cloruro, sodio, magnesio, potassio e acqua nel nefrone distale. Ritarda l'eliminazione degli ioni calcio e acido urico. Ha un effetto ipotensivo, che si sviluppa a causa della vasodilatazione delle arteriole. L'idroclorotiazide non ha praticamente alcun effetto sulla normale pressione sanguigna. Il suo effetto diuretico si manifesta 1–2 ore dopo l'ingestione, raggiunge il massimo dopo 4 ore e dura 6–12 ore.

Farmacocinetica

La farmacocinetica di losartan e idroclorotiazide nella loro somministrazione combinata non differisce da quella nel trattamento separato.

Caratteristiche farmacocinetiche del losartan:

• assorbimento: è ben assorbito dal tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale), le concentrazioni sieriche della sostanza non dipendono in modo clinicamente significativo dalla dieta e dalla qualità del cibo. L'indice di biodisponibilità è ~ 33%. La Cmax (concentrazione massima) nel plasma viene determinata 1 ora dopo la somministrazione orale e la Cmax del suo metabolita carbossilico biologicamente attivo EXP-3174 viene raggiunta dopo 3-4 ore;
• distribuzione: losartan ed EXP-3174 sono legati per il 99% o più alle proteine ​​plasmatiche, principalmente all'albumina. V d (volume di distribuzione) è di 34 litri. La permeabilità attraverso la BBB (barriera ematoencefalica) è estremamente bassa;
• metabolismo: subisce un notevole metabolismo di primo passaggio, il cosiddetto. l'effetto del primo passaggio attraverso il fegato, con la formazione del metabolita attivo EXP-3174 (14%) e di una serie di metaboliti inattivi;
• escrezione: la clearance plasmatica del losartan e del suo metabolita attivo EXP-3174 è rispettivamente di ~ 600 ml/min (10 ml/s) e 50 ml/min (0,83 ml/s); i tassi di clearance renale sono rispettivamente di ~ 74 ml / min (1,23 ml / s) e 26 ml / min (0,43 ml / s). T1 / 2 (emivita) del losartan è di 2 ore, il metabolita EXP-3174 è di 6-9 ore.Circa il 58% del farmaco viene escreto nella bile, fino al 35% attraverso i reni.

Caratteristiche farmacocinetiche dell'idroclorotiazide:

• assorbimento e distribuzione: l'assorbimento dopo somministrazione orale varia dal 60 all'80%. La Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 1-5 ore Fino al 64% della sostanza si lega alle proteine ​​plasmatiche;
• metabolismo ed escrezione: non metabolizzato, escreto rapidamente dai reni; T 1/2 va dalle 5 alle 15 ore.

Indicazioni per l'uso

Il farmaco viene prescritto anche per ridurre il rischio di malattie cardiovascolari e mortalità nei pazienti con ipertensione arteriosa e ipertrofia ventricolare sinistra.

Controindicazioni

Assoluto:

• grave insufficienza renale con clearance della creatinina (CC)< 30 мл/мин;
• anuria;
• disidratazione (anche durante la terapia con diuretici ad alte dosi);
• iperkaliemia;
• grave insufficienza epatica;
• ipotensione arteriosa;
• ipokaliemia refrattaria;
• deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio, galattosemia;
• il periodo di gravidanza e allattamento (allattamento al seno);
• bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età;
• ipersensibilità ai derivati ​​sulfamidici, al losartan e/o ad altri ingredienti del farmaco.

Controindicazioni relative all'assunzione di Lorista H, in cui il farmaco deve essere assunto con cautela, sono: violazioni dell'equilibrio idrico ed elettrolitico del sangue (alcalosi ipocloremica, iponatremia, ipokaliemia, ipomagnesiemia), stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria di un rene singolo, diabete mellito, ipercalcemia, iperuricemia e/o gotta, storia allergica aggravata [edema angioneurotico in alcuni pazienti sviluppatosi in precedenza durante l'assunzione di altri farmaci, inclusi ACE inibitori (enzima di conversione dell'angiotensina)], asma bronchiale, malattie sistemiche del sangue (inclusi lupus eritematoso sistemico), uso simultaneo con FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei), inclusi inibitori della COX (cicloossigenasi)-2.

Istruzioni per l'uso Lorista N: metodo e dosaggio

Lorista N è per uso orale. La scelta del momento in cui assumere le compresse non dipende dalla dieta. Il farmaco può essere combinato con altri farmaci antipertensivi.

Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, si consiglia di assumere Lorista N nella dose iniziale e di mantenimento - 1 compressa (50 + 12,5 mg) 1 volta al giorno. Il massimo effetto antipertensivo si verifica entro la fine della terza settimana di trattamento. Per ottenere un effetto terapeutico più pronunciato, è possibile aumentare la dose del farmaco al massimo consentito: 2 compresse al giorno per 1 dose.

In caso di ridotto BCC (volume del sangue circolante), ad esempio, durante l'assunzione di dosi elevate di diuretici, si consiglia ai pazienti con ipovolemia di iniziare il trattamento con una dose di losartan - 25 mg 1 volta al giorno. A questo proposito, Lorista H dovrebbe essere iniziato dopo l'interruzione del trattamento diuretico e la correzione dell'ipovolemia.

I pazienti anziani, i pazienti con un grado medio di insufficienza renale (con una CC di 30-50 ml/min), compresi quelli in dialisi, non necessitano di aggiustamenti della dose iniziale.

Nell'ipertensione arteriosa e nell'ipertrofia ventricolare sinistra, al fine di ridurre il rischio di patologie cardiovascolari e mortalità, il losartan viene prescritto alla dose iniziale di 50 mg 1 volta al giorno. Se non è possibile raggiungere il valore target della pressione arteriosa durante l'assunzione di losartan alla dose giornaliera di 50 mg, è necessario selezionare la dose associandola a piccole dosi di idroclorotiazide (12,5 mg al giorno). Se necessario, la dose giornaliera di losartan deve essere aumentata a 100 mg in combinazione con idroclorotiazide alla dose di 12,5 mg, quindi la dose giornaliera di Lorista H deve essere aumentata a 2 compresse.

Effetti collaterali

• sistema nervoso centrale: spesso - mal di testa, vertigini (sistemiche e non sistemiche), affaticamento, insonnia; a volte - emicrania;
• apparato digerente: spesso - nausea / vomito, diarrea, dispepsia, dolore addominale; raramente - disfunzione epatica, epatite; estremamente raramente - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della bilirubina;
• sistema cardiovascolare: spesso - tachicardia, palpitazioni, ipotensione ortostatica dose-dipendente; raramente - vasculite;
• sistema respiratorio: spesso - infezioni delle vie respiratorie superiori, tosse, faringite, gonfiore della mucosa della cavità nasale;
• sistema ematopoietico: raramente - vasculite emorragica (porpora di Schonlein-Genoch), anemia;
• sistema muscolo-scheletrico: spesso - mal di schiena, mialgia; a volte - artralgia;
• reazioni di ipersensibilità: qualche volta - prurito, orticaria; raramente - anafilassi, angioedema (incluso gonfiore della lingua e della laringe, che causa ostruzione delle vie aeree e/o gonfiore delle labbra, del viso, della faringe);
• dati di laboratorio: spesso - un aumento clinicamente insignificante della concentrazione di ematocrito ed emoglobina, iperkaliemia; a volte - un moderato aumento delle concentrazioni sieriche di creatinina e urea;
• altre reazioni: spesso - debolezza, astenia, dolore toracico, edema periferico.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di losartan sono tachicardia, una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna e bradicardia dovuta alla stimolazione vagale (parasimpatica).

I sintomi di un sovradosaggio di idroclorotiazide il più delle volte (a causa di una carenza di elettroliti) sono ipokaliemia, ipocloremia, iponatriemia, a causa di un'eccessiva diuresi - disidratazione. Con l'uso combinato di glicosidi cardiaci, l'ipokaliemia può aggravare il decorso delle aritmie.

istruzioni speciali

Lorista N può essere assunto in concomitanza con altri farmaci antipertensivi.

A causa dell'uso di Lorista N, è possibile un aumento delle concentrazioni plasmatiche di urea e creatinina in caso di stenosi bilaterale delle arterie renali o stenosi dell'arteria renale di un singolo rene.

Sotto l'azione dell'idroclorotiazide, è possibile un aumento dell'ipotensione arteriosa e disturbi dell'equilibrio idrico ed elettrolitico, che si manifestano con una diminuzione del BCC, iponatriemia, alcalosi ipocloremica, ipomagnesemia, ipokaliemia, ridotta tolleranza al glucosio, ridotta eliminazione del calcio nelle urine e un transitorio , leggero aumento della concentrazione plasmatica di calcio nel sangue, aumento della concentrazione di colesterolo e TG (tireoglobulina), provocando la comparsa di iperuricemia e/o gotta.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

All'inizio dell'assunzione di Lorista N, alcuni pazienti possono manifestare effetti collaterali come ipotensione arteriosa e vertigini, che influenzano indirettamente il loro stato psicofisico. Queste situazioni richiedono maggiore attenzione quando si eseguono lavori potenzialmente pericolosi, inclusa la guida. È necessario condurre una valutazione obiettiva della risposta del corpo al trattamento.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non ci sono dati sufficienti provenienti da studi sull’uso del losartan durante la gravidanza. È noto che la funzione della perfusione renale fetale, che dipende dallo sviluppo del sistema renina-angiotensina, viene attivata nell'III trimestre di gravidanza, pertanto il rischio per lo sviluppo fetale durante l'assunzione di losartan aumenta nei trimestri II-III, poiché le sostanze che agiscono direttamente sul sistema renina-angiotensina assunte durante questo periodo possono portare alla morte del feto.

I diuretici non sono raccomandati durante la gravidanza a causa del rischio di ittero nel feto/neonato e di trombocitopenia nella madre. L'assunzione di diuretici non aiuta con lo sviluppo di tossicosi durante la gravidanza.

Se la gravidanza viene confermata, Lorista H deve essere interrotto immediatamente.

Se, secondo le indicazioni, il farmaco deve essere utilizzato durante l'allattamento, è necessario risolvere la questione dell'interruzione dell'allattamento al seno.

Applicazione nell'infanzia

Non ci sono dati sufficienti sulla sicurezza e sull'efficacia di Lorista N in pediatria e pertanto il farmaco è controindicato per il trattamento di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Per funzionalità renale compromessa

Lorist H 50 mg + 12,5 mg è controindicato in caso di grave insufficienza renale, nonché nei pazienti in emodialisi.

Per funzionalità epatica compromessa

Lorista N è controindicato per l'uso in gravi danni al fegato.

Uso negli anziani

I pazienti anziani non hanno bisogno di aggiustare la dose iniziale.

interazione farmacologica

Losartan

• idroclorotiazide, digossina, warfarin, cimetidina, fenobarbital, ketoconazolo, eritromicina: secondo gli studi non è stata identificata alcuna interazione farmacocinetica clinicamente significativa con losartan;
• rifampicina, fluconazolo: riducono il livello del metabolita attivo del losartan (il significato clinico di questa interazione non è stato studiato);
• diuretici risparmiatori di potassio (triamterene, spironolattone, amiloride), integratori di potassio o sali di potassio: può svilupparsi iperkaliemia;
• FANS (inclusi gli inibitori selettivi della COX-2): possono ridurre l'efficacia dei diuretici, così come di altri farmaci antipertensivi, incluso il losartan. In caso di compromissione della funzionalità renale in pazienti trattati con FANS (inclusi gli inibitori della COX-2) in associazione con antagonisti dei recettori dell'angiotensina II, si può sviluppare un ulteriore deterioramento della funzionalità renale, fino ad insufficienza renale acuta (solitamente reversibile);
• indometacina: può ridurre l'effetto antipertensivo del losartan, così come di altri farmaci antipertensivi.

Idroclorotiazide

• diuretici tiazidici, barbiturici, etanolo, sostanze narcotiche: possono aumentare la probabilità di sviluppare ipotensione ortostatica;
• farmaci ipoglicemizzanti per somministrazione orale e insulina: può essere necessario un loro aggiustamento della dose;
• altri farmaci antipertensivi: mostrano un sinergismo additivo;
• colestiramina, colestipolo: inibiscono l'assorbimento dell'idroclorotiazide;
• glucocorticosteroidi, ormone adrenocorticotropo: hanno una marcata diminuzione del livello degli elettroliti, in particolare causano ipokaliemia;
• epinefrina, norepinefrina, altre amine pressorie: l'idroclorotiazide ne riduce l'efficacia;
• miorilassanti non depolarizzanti, ad esempio la tubocurarina: l'idroclorotiazide ne aumenta l'efficacia;
• litio: i diuretici riducono la sua clearance renale e aumentano la probabilità di sviluppare un effetto tossico (l'uso simultaneo non è raccomandato);
• FANS (compresi gli inibitori selettivi della COX-2): possibile inibizione degli effetti diuretici, natriuretici e ipotensivi dei diuretici.

A causa dell'influenza dei diuretici tiazidici sul metabolismo del calcio, la loro somministrazione può distorcere i risultati dello studio della funzione delle ghiandole paratiroidi.

Analoghi

Gli analoghi di Lorista N sono: Idroclorotiazide + Losartan TAD, Blocktran GT, GIZAAR Forte, Gizaar, Losarel Plus, Lozap plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan / Idroclorotiazide-Teva, Lorista ND, Simartan-N, Presartan N.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 30 °C. Tenere lontano dai bambini.

Periodo di validità: 3 anni.