Антибіотики: класифікація, правила та особливості застосування. Сучасна класифікація антибіотиків Антибіотики для вагітних

Сьогодні дуже багато розмов точиться навколо лікування антибіотиками. Хтось боїться їх як вогню, вважаючи, що вживання антибіотиків може запросто зруйнувати весь організм, хтось, навпаки, при кожному чиху приймає антибіотик "про всяк випадок". Звичайно, і те й те є крайнощами, які ні до чого доброго не приводять. Але як правильно і доречно використовуватися антибіотики, щоб не нашкодити собі?

Необхідно розуміти, що антибіотик це серйозні ліки, незважаючи навіть на те, що його без рецептів та зайвих питань продають у будь-якій аптеці. Лікуватися антибіотиками треба строго показанням і бажано під контролем лікаря, тоді лікування буде дійсно ефективним та безпечним. У решті випадків воно загрожує неприємностями.

Що ж являє собою антибіотик

Антибіотик - це речовина, яка здатна блокувати розвиток або викликати загибель певних мікроорганізмів. З цього визначення сам напрошує висновок, що антибіотик – це отрута, спрямована на знищення бактерій. І посперечатися з цим не вийде, адже ми справді труїмо бактерій усередині свого організму, як це роблять, наприклад, з тарганами чи мишами, які заводяться у будинку.

А чи не шкодять антибіотики людям? Адже те, що вбиває один організм, може нашкодити й іншому. Насправді ми з бактеріями сильно відрізняємося, тому речовини, вбивчі для них, для нас абсолютно нешкідливі або їх токсичність дуже низька. Таку властивість антибіотиків називають принципом вибірковості.

Більшість сучасних антибіотиків впливають лише на певні структури мікробів, які не мають аналогів у людському організмі. Але навіть за такої вибірковості, деяка небезпека для людини все ж таки присутня, але вона зазвичай незрівнянна з небезпекою, яку становить захворювання. Хоча ситуації, коли застосування антибіотиків не вітається, є, наприклад, вагітність.

Коли треба застосовувати антибіотик?

Антибіотик – це засіб боротьби із бактеріями. Отже, свідченням його застосування є наявність патологічного процесу у організмі, викликаного саме бактеріями. У рідкісних випадках і за рекомендацією лікаря антибіотик може використовуватися профілактично.

Перш ніж призначити антибіотик, необхідно переконатися, що захворювання спричинене саме бактеріями, а не іншими мікроорганізмами. Найчастіше це з'ясувати допомагає звичайний загальний аналіз крові, в якому під час бактеріальної інфекції підвищується кількість лейкоцитів. Але іноді потрібно визначити не тільки наявність бактерії, а й конкретний вид для більш точного вибору антибіотика та ефективнішого лікування. Тоді зазвичай проводяться бакпосіви, які дозволяють виростити бактерії на живильному середовищі та визначити їхній вид.

Зазвичай антибіотики приймають при лікуванні бактеріальних пневмоній, інфекцій сечостатевої системи, гнійних запалень шкіри та інфекцій, що передаються статевим шляхом. Але багато людей практикують прийом антибіотиків і за будь-яких простудних захворювань, що в корені неправильно. Більшість простудних захворювань - це ГРВІ і викликаються вірусами, на які антибіотик ніяким чином не діє.

При цьому нормальна мікрофлора організму може постраждати, що значно зменшить його захисні сили. Інше питання, що до вірусної інфекції часто приєднується бактеріальна, але говорити про це можна лише після 3-х днів хвороби, якщо немає покращення або є погіршення. Тоді бажано здати ОАК і щодо нього приймати рішення про прийом антибіотиків.

Дуже багато лікарів рекомендують прийом антибіотиків, не спираючись на аналізи, а виходячи із власного досвіду. Звичайно, заперечувати те, що згодом лікар може навчитися визначати наявність бактеріальної інфекції «на око» важко, але краще настояти на аналізі.

Коли антибіотики застосовувати не треба

Більшість наших співвітчизників – затяті шанувальники самолікування. При цьому вони точно не можуть пояснити, що таке антибіотик, і вважають, що це просто сильні ліки від усього. Саме тому часто самі прописують собі антибіотики тоді, коли цього робити категорично не треба. Найчастіші ситуації - лікування підвищеної температури, ГРВІ та профілактичний прийом.

Підвищення температури тіла є універсальною захисною реакцією, викликати її може як вірусна, так і бактеріальна інфекція, аутоімунний процес, пухлина і навіть просте перевтома. Тому прописувати собі антибіотик при підвищенні температури не можна категорично, ймовірність того, що це саме бактеріальна інфекція, чутлива до препарату, невисока, а список побічних ефектів у більшості ліків немаленький. При підвищеній температурі її можна збивати жарознижувальними препаратами, але не антибіотиками.

Як ми вже говорили, безглуздо та небезпечно застосовувати антибіотики при ГРВІ. Приймати їх для профілактики також недоцільно здебільшого. Адже ніхто не розприскує по будинку отруту від тарганів, якщо тарганів удома немає. Звичайно, це безглуздо та небезпечно для мешканців будинку. Чому ж тоді профілактичний прийом антибіотика менш небезпечний? Профілактичний прийом антибіотика може допускатися у разі, якщо є реальна можливість зараження серйозним захворюванням, наприклад, холерою або сибіркою, іноді їх рекомендують перед хірургічними операціями та після них. Але тільки за показаннями та під наглядом лікарів, а самостійний прийом антибіотика «про всяк випадок» виключений.

Як вибирають правильні ліки та дозування

Підбір оптимального варіанта антибіотика – завдання лікаря. Найкраще, звичайно, провести спеціальний мікробіологічний аналіз, який дозволить виявити збудника захворювання та підібрати антибіотик, який точно на нього подіє, але роблять такий аналіз довго, приблизно 7-10 днів. Чекати стільки часу і не робити нічого для лікування пацієнта ніхто не може, тому антибіотик призначається, виходячи з клінічної картини.

Сучасна медицина має рекомендації у разі лікування всіх захворювань. Існують препарати першої лінії, які призначаються в першу чергу, наприклад, при лікуванні бактеріального синуситу зазвичай призначають амоксилав. Також є альтернативні препарати, які застосовують при неефективності або непереносимості препаратів першого ряду. Також є антибіотики резерву, які застосовують у складних ситуаціях, коли інші препарати не допомагають.

Дозування препарату також визначається лікарем. Якщо ви відчули поліпшення після дня або двох днів лікування, в жодному разі не можна знижувати дозування препарату, оскільки в меншій дозі він не знищить бактерії, а дозволить виробити стійкість. Те, що не вбиває бактерії, робить їх сильнішим, і наступного разу при лікуванні даним антибіотиком він уже не виявить належної ефективності. А підвищувати дозування ліків не можна через можливий токсичний вплив на печінку.

Також визначатися лікарем має тривалість лікування та порушувати її не можна. Раннє завершення, як і раннє зниження дози, загрожує формуванням антибіотикостійких штамів бактерій. При цьому саме захворювання може перейти до хронічної форми або дати ускладнення.

Як запобігти неприємним наслідкам при прийомі антибіотиків (Відео)

Антибіотик – це не цукерка, а серйозні ліки, які можуть викликати дуже серйозні наслідки. Найчастіше зустрічаються алергічні реакції, а також проблеми зі шлунково-кишковим трактом, нирками та печінкою. Найчастішим побічним ефектом є дисбактеріоз кишечника. Рідше трапляються неврологічні порушення. До уваги пацієнтів, більшість неприємних наслідків з'являється зовсім не через те, що ліки погані або лікар неправильний, а тому, що пацієнт поводиться неправильно.

Щоб уникнути більшості побічних ефектів, достатньо чітко дотримуватися рекомендацій лікаря та інструкції щодо застосування антибіотика. У разі виникнення алергічних реакцій препарат необхідно терміново скасовувати та шукати інший засіб. Для лікування дисбактеріозу часто рекомендують приймати пробіотики. Але насправді це не обов'язково, в більшості випадків досить просто нормально харчуватись і все пройде з часом.

Крім того:

не можна засмагати при прийомі тетрацикліну і ще 2 тижні після закінчення,
не можна фарбувати завивати волосся під час та після прийому антибіотиків,
тетрацикліни, рифампіцин та пеніциліни знижують ефективність оральних контрацептивів,
ліки, що розріджують кров, не приймають одночасно з антибіотиками пеніцилінового та цефалоспоринового рядів, щоб уникнути кровотечі.

Якщо приймати потрібний антибіотик і дотримуватися всіх правил, то шкода від нього буде мінімальною, а лікування буде швидким та легким.

medvoice.ru

Дізнайтеся про сучасну класифікацію антибіотиків за групою параметрів

Під поняттям інфекційних захворювань мають на увазі реакцію організму на присутність патогенних мікроорганізмів або інвазію ними органів та тканин, що проявляється запальною відповіддю. Для лікування застосовуються антимікробні препарати, що вибірково діють на ці мікроби, з метою їх ерадикації.

Мікроорганізми, що призводять до інфекційно-запальних захворювань в організмі людини, поділяються на:

бактерії (справжні бактерії, рикетсії та хламідії, мікоплазми);
гриби;
віруси;
найпростіші.

Тому протимікробні засоби поділяють на:

антибактеріальні;
противірусні;
протигрибкові;
протипротозойні.

Важливо пам'ятати, що один препарат може мати кілька видів активності.

Наприклад, Нітроксолін, преп. з вираженим антибактеріальним та помірним протигрибковим ефектом - називають антибіотиком. Різниця між таким засобом і «чистим» протигрибковим у тому, що Нітроксолін має обмежену активність по відношенню до деяких видів Candida, зате має виражений ефект щодо бактерій, на які протигрибковий засіб не діє взагалі.

Що таке антибіотики, із якою метою їх застосовують?

У 50-х роках двадцятого століття Флемінг, Чейн та Флорі отримали Нобелівську премію в галузі медицини та фізіології за відкриття пеніциліну. Ця подія стала справжньою революцією у фармакології, повністю перевернувши базові підходи до лікування інфекцій та суттєво збільшивши шанси пацієнта на повне та швидке одужання.

З появою антибактеріальних препаратів, багато захворювань, що викликали епідемії, що спустошували раніше цілі країни (чума, тиф, холера), перетворилися зі «смертного вироку» на «хворобу, що ефективно піддається лікуванню» і в даний час практично не зустрічаються.

Антибіотики - це речовини біологічного чи штучного походження, здатні вибірково пригнічувати життєдіяльність мікроорганізмів.

Тобто відмінною особливістю їхньої дії є те, що вони впливають тільки на прокаріотичну клітину, не пошкоджуючи клітини організму. Це з тим, що у тканинах людини немає мішені-рецептора їхнього дії.

Антибактеріальні ср-ва призначають при інфекційно-запальних захворюваннях, зумовлених бактеріальною етіологією збудника або важких вірусних інфекціях, з метою придушення вторинної флори. При виборі адекватної протимікробної терапії необхідно враховувати не тільки основне захворювання та чутливість патогенних мікроорганізмів, але також і вік хворого, наявність вагітності, індивідуальної непереносимості компонентів препарату, супутніх патологій та прийом преп., які не поєднуються з рекомендованими ліками.

Також важливо пам'ятати, що за відсутності клінічного ефекту від терапії протягом 72 годин, проводиться зміна лікарського ср-ва, з урахуванням можливої перехресної стійкості.

На тяжкі інфекції або з метою емпіричної терапії з неуточненим збудником рекомендовано комбінацію різних видів антибіотиків з урахуванням їх сумісності.

За впливом на хвороботворні мікроорганізми виділяють:

бактеріостатичні - пригнічують життєдіяльність, зростання та розмноження бактерій;
Антибіотики - це речовини, що повністю знищують збудника, внаслідок незворотного зв'язування з клітинною мішенню.

Однак такий поділ досить умовний, оскільки багато антиб. можуть проявляти різну активність, залежно від призначеного дозування та тривалості застосування.

Якщо пацієнт нещодавно застосовував протимікробний засіб, необхідно уникати його повторного застосування щонайменше шість місяців - для профілактики виникнення антибіотико-резистентної флори.

Як розвивається резистентність до лікарських препаратів?

Найчастіше спостерігається стійкість внаслідок мутації мікроорганізму, що супроводжується видозміною мішені всередині клітин, яку впливають різновиду антибіотиків.

Діюча речовина, призначеного ср-ва, проникає в бактеріальну клітину, проте може зв'язатися з необхідною мішенню, оскільки порушується принцип зв'язування на кшталт «ключ-замок». Отже, механізм пригнічення активності чи знищення патологічного агента не активується.

Іншим ефективним методом захисту від ліків є синтез бактерій ферментів, що руйнують основні структури антиб. Такий тип резистентності найчастіше виникає до бета-лактамів, рахунок продукції флорою бета-лактамаз.

Набагато рідше зустрічається підвищення стійкості, з допомогою зменшення проникності клітинної мембрани, тобто ліки проникає всередину надто малих дозах, надання клінічно значимого ефекту.

Як профілактика розвитку препаратостійкої флори, необхідно також враховувати мінімальну концентрацію пригнічення, що виражає кількісну оцінку ступеня та спектра дії, а також залежність від часу та концентр. у крові.

Для дозо-залежних засобів (аміноглікозиди, метронідазолу) характерна залежність ефективності дії від концентр. у крові та осередку інфекційно-запального процесу.

Ліки, що залежать від часу, вимагають повторних введень протягом доби для підтримки ефективної терапевтичної концентрації. в організмі (всі бета-лактами, макроліди).

Класифікація антибіотиків за механізмом дії

ліки, що інгібують синтезування клітинної стінки бактерій (антибіот.пеніцилінового ряду, всі покоління цефалоспоринів, Ванкоміцин);
клітини, що руйнують нормальну організацію, на молекулярному рівні і перешкоджають нормальному функціонуванню мембрани бак. клітин (поліміксин);
ср-ва, що сприяють придушенню синтезу білків, гальмують утворення нуклеїнових кислот та інгібуючі синтез білка на рибосомальному рівні (препарати Хлорамфеніколу, ряд тетрациклінів, макроліди, Лінкоміцин, аміноглікозиди);
інгібіт. рибонуклеїнових кислот - полімерази та ін. (ріфампіцин, хіноли, нітроімідазоли);
інгібуючі процеси синтезу фолатів (сульфаніламіди, діамінопіриди).

Класифікація антибіотиків з хімічної будови та походження

1. Природні – продукти життєдіяльності бактерій, грибів, актиноміцетів:

Граміцидини;
поліміксини;
Еритроміцин;
Тетрациклін;
Бензилпеніциліни;
Цефалоспорини та ін.

2. Напівсинтетичні – похідні природних антиб.:

Оксацилін;
Ампіцилін;
Гентаміцин;
Рифампіцин і т.д.

3. Синтетичні, тобто отримані внаслідок хімічного синтезу:

Левоміцетин;
Амікацин і т.д.

Класифікація антибіотиків за спектром дії та цілями застосування

Сучасна класифікація антибіотиків за групами: таблиця

Основна група	Підкласи
Бета-лактами
1. Пеніциліни	природні; Антистафілококові; Антисинегнійні; З розширеним спектром дійств.; Інгібіторозахищені; Комбіновані.
2. Цефалоспорини	4-ре покоління; Анти-MRSA цефеми.
3. Карбапенеми	-
4. Монобактами	-
Аміноглікозиди	Три покоління.
Макроліди	Чотирнадцяти-члені; П'ятнадцяти-члені (азоли); Шістнадцяти-члені.
Сульфаніламіди	Короткого дійства.; Середній тривалості дії.; Тривалого дійства.; Надтривалі;
Хінолони	Нефторовані (1-е покоління); Друге; Респіраторні (3-ті); Четверте.
Протитуберкульозні	Основний ряд; Група резерву.
Тетрацикліни	природні; Напівсинтетичні.

Не мають підкласів:

Лінкозаміди (лінкоміцин, кліндаміцин);
нітрофурани;
Оксихіноліни;
Хлорамфенікол (дана група антибіотиків представлена Левоміцетином);
Стрептограміни;
Рифаміцини (Римактан);
Спектиноміцин (Тробіцин);
Нітроімідазоли;
Антифолати;
циклічні пептиди;
Глікопептиди (ванкоміцин та тейкопланін);
Кетоліди;
Діоксидін;
Фосфоміцин (Монурал);
Фузидани;
Мупіроцин (Бактобан);
Оксазолідинони;
Еверніноміцини;
Гліцилцикліни.

Групи антибіотиків та препарати у таблиці

Пеніциліни

Як і всі бета-лактамні ср-ви, пеніциліни мають бактерицидний ефект. Вони впливають завершальний етап синтезу біополімерів, що утворюють клітинну стінку. Внаслідок блокування синтезу пептидогліканів, за рахунок дії на пеніцилінозв'язуючі ферменти, вони викликають загибель патологічної мікробної клітини.

Низький рівень токсичності в людини обумовлений відсутністю клітин-мішеней для антиб.

Механізми бактеріальної стійкості до цих препаратів подолані створенням захищених засобів, посилених клавулановою кислотою, сульбактамом тощо. Ці речовини пригнічують дію бак. ферментів та захищають лікарський засіб від руйнування.

Група	За діючою речовиною виділяють препар.	Назви
Природні	Бензилпеніциліну	Бензилпеніциліну Na і K солі.
Феноксіметилпеніциліну	Метилпеніцилін
З пролонгованим дейст.
Бензилпеніциліну прокаїн	Бензилпеніциліну новокаїнова сіль.
Бензилпеніциліну/ Бензилпеніциліну прокаїн/ Бензатин бензилпеніцилін	Бензицилін-3. Біцилін-3
Бензилпеніциліну прокаїн/Бензатин бензилпеніцилін	Бензицилін-5. Біцилін-5
Антистафілококові	Оксациліну	Оксацилін АКОС, натрієва сіль Оксациліну.
Пеніцилінзорезистентні	Клоксапцилін; Алюклоксацилін.
Ті, хто володіє розширеним спектром	Ампіциліну	Ампіцилін
Амоксициліну	Флемоксин Солютаб, Оспамокс, Амоксицилін.
З антисиньогнійною активністю	Карбеніциліну	Динатрієва сіль карбеніциліну, карфециліну, кариндациліну.
Урієдопеніциліни
Піперациліну	Піцилін, Піпрацил
Азлоциліну	Натрієва сіль азлоциліну, Секуропен, Мезлоцилін.
Інгібіторозахищені	Амоксициліну/клавуланат	Коамоксиклав, Аугментин, Амоксиклав, Ранклав, Енханцин, Панклав.
Амоксициліну сульбактам	Трифамокс ІБЛ,.
Амліциліну/сульбактам	Сулацилін, Уназін, Ампісід.
Піперациліну/тазобактам	Тазоцин
Тикарциліну/клавуланат	Тиментін
Комбінація пеніцилінів	Ампіциліну/оксацилін	Ампіокс.

Цефалоспорини

За рахунок малої токсичності, хорошої переносимості, можливості використовувати вагітним жінкам, а також широкого спектру дії – цефалоспорини є найчастіше використовуваними засобами з антибактеріальною дією у терапевтичній практиці.

Механізм впливу на мікробну клітину аналогічний до пеніцилінів, проте є більш стійким до впливу бак. ферментів.

Викл. цефалоспоринового ряду мають високу біодоступність та хорошу засвоюваність за будь-якого способу введення (парентеральний, пероральний). Добре розподіляються у внутрішніх органах (виняток становить передміхурова залоза), крові та тканинах.

Створювати клінічно дієві концентрації у жовчі здатні лише Цефтріаксон та Цефоперазон.

Високий рівень прохідності через гематоенцефалічний бар'єр та ефективність при запаленні мозкових оболонок відзначають у третього покоління.

Єдиний захищений сульбактамом цефалоспорин-цефоперазон/сульбактам. Має розширений спектр на флору, рахунок високої стійкості до впливу бета-лактамаз.

У таблиці представлені групи антибіотиків та назви основних препаратів.

Покоління	Препар.:	Назва
1-е	Цефазоліну	Кефзол.
Цефалексину*	Цефалексин-АКОС.
Цефадроксилу*	Дуроцеф.
2-ге	Цефуроксиму	Зінацеф, Цефурус.
Цефокситину	Мефоксин.
Цефотетану	Цефотетан.
Цефаклора*	Цеклор, Верцеф.
Цефуроксим-аксетила*	Зінат.
3-тє	Цефотаксиму	Цефотаксим.
Цефтріаксон	Рофецін.
Цефоперазона	Медоцеф.
Цефтазидима	Фортум, Цефтазідім.
Цефоперазону/сульбак-таму	Сульперазон, Сульзонцеф, Бакперазон.
Цефдиторена*	Спектрацеф.
Цефіксіма*	Супракс, Сорцеф.
Цефподоксиму*	Проксетіл.
Цефтибутена*	Цедекс.
4-те	Цефепіма	Максіпім.
Цефпірома	Кейтен.
5-те	Цефтобіпролу	Зефтера.
Цефтароліна	Зінфор.

*Мають оральну форму випуску.

Карбапенеми

Є препаратами резерву та застосовуються для лікування важких нозокоміальних інфекцій.

Високостійкі до бета-лактамаз, ефективні для терапії препаратостійкої флори. При життєзагрозних інфекційних процесах є першочерговими засобами для емпіричної схеми.

Доріпенема (Доріпрескс);
Іміпенема (Тієнам);
Меропенема (Меронем);
Ертапенема (Інванз).

Монобактами

Викл. має обмежений спектр застосування та призначається для усунення запально-інфекційних процесів, асоційованих Грам-бактеріями. Ефективний у терапії інфекцій. процесів сечовивідних шляхів, запальних захворювань органів малого тазу, шкіри, септичних станах.

Аміноглікозиди

Бактерицидна дія на мікроби залежить від рівня концентрації серед-ва в біологічних рідинах і зумовлена тим, що аміноглікозиди порушують процеси синтезу білків на рибосомах бактерій. Мають досить високий рівень токсичності та безліч побічних ефектів, проте рідко стають причиною алергічних реакцій. Практично не ефективні при пероральному прийомі, за рахунок поганої всмоктування у шлунково-кишковому тракті.

Порівняно з бета-лактамами, рівень проходження через тканинні бар'єри набагато гірший. Не мають терапевтично значущих концентрацій у кістках, лікворі та секреті бронхів.

Макроліди

Забезпечують гальмування процесу зростання та розмноження патогенної флори, обумовлене придушенням синтезування білків на рибосомах клітин. бактерій стінки. При збільшенні дозування можуть давати бактерицидний ефект.

Також, існують комбіновані викл.:

Пилобакт-комплексне середовище для терапії гелікобактер пілорі. Містить у своєму складі кларитроміцин, омепразол та тинідазол.
Зінерит - середовище для зовнішнього застосування, з метою лікування вугрової висипки. Діючими компонентами є еритроміцин та ацетат цинку.

Сульфаніламіди

Пригнічують процеси росту та розмноження хвороботворних мікроорганізмів, за рахунок структурної подібності з параамінобензойною кислотою, що бере участь у життєдіяльності бактерій.

Мають високий показник резистентності до дії у багатьох представників Грам-, Грам+. Застосовуються у складі комплексної терапії ревматоїдних артритів, зберігають хорошу протималярійну активність, ефективні проти токсоплазми.

Класифікація:

Для місцевого використання застосовують Сульфатіазол срібла (Дермазін).

Хінолони

За рахунок інгібування ДНК-гідрази мають бактерицидний ефект, є концентраційнозалежними середовищами.

До першого покоління належать нефторовані хінолони (налідиксова, оксолінова та піпемідинові кислоти);
Друге пок. представлено Грам-засобами (Ципрофлоксацин, Левофлоксацин і т.д.).;
Третє - це, так звані, респіраторні засоби. (Ліво- та Спарфлоксацин); Четверте - викл. з антианаеробною активністю (Моксифлоксацин).

Вам також може сподобатися

lifetab.ru

Небезпека та порятунок. Що потрібно знати про антибіотики батькам?

Історія антибіотиків

Вперше ідея пошуку речовин, які згубно діють на мікроорганізми, але нешкідливих для людини, була чітко сформульована і реалізована на рубежі XIX – XX століть Паулем Ерліхом. Такі речовини Ерліх порівняв із «магічною кулею». Перші речовини з властивостями магічної кулі були виявлені серед похідних синтетичних барвників, вони стали застосовуватися для лікування сифілісу і отримали назву хіміопрепарати, а процес лікування був названий хіміотерапією. У побуті сьогодні під хіміотерапією розуміють лише лікування онкологічних захворювань, що не зовсім правильно. Слід визнати, що ідеальну магічну кулю навряд чи вдасться знайти, оскільки в певних дозах будь-які речовини (навіть кухонна сіль) можуть надавати на організм людини несприятливу дію. Але пошук препаратів, здатних знешкодити мікроорганізми, продовжувався. Дещо пізніше вчені навчилися використовувати у своїх цілях таке явище, як протистояння (антагонізм) бактерій. Що це таке? Справа в тому, що бактерії поширені в природі практично повсюдно (у ґрунті, воді тощо), так само як і інші живі істоти, вони змушені вести між собою боротьбу за існування. І основною зброєю в цій боротьбі є спеціальні речовини, що виробляються одними видами бактерій, і згубно діють інші види. Саме ці речовини називаються антибіотиками.

Особливості медичної термінології

Отже, існують антибіотики – це речовини природного походження та хіміопрепарати – це штучно створені речовини аналогічної дії, поєднуються вони загальним терміном «антибактеріальні препарати». Особливості термінології можуть викликати складнощі у нефахівця. Іноді в аптеці можна почути, як покупець вимагає відповіді у провізора: «БІСЕПТОЛ (або, наприклад, ЦИПРОФЛОКСАЦИН) це антибіотик чи ні»? Справа в тому, що ці ліки є антибактеріальними препаратами з групи хіміопрепаратів. Але для пацієнта різниця між антибіотиками та хіміопрепаратами не дуже важлива.

Які бувають антибіотики?

Важливо знати, що процеси життєдіяльності клітин людини докорінно відрізняються від процесів життєдіяльності бактеріальної клітини. Антибіотики, на відміну від перекису водню та етилового спирту, надають вибірковий вплив саме на процеси життєдіяльності бактерій, пригнічуючи їх, і не торкаються процесів, що протікають у клітинах людського організму. Тому відомі нині антибіотики класифікуються з урахуванням їх механізму дії та хімічної структури. Так одні антибіотики пригнічують синтез зовнішньої оболонки (мембрани) бактеріальної клітини – структури, яка повністю відсутня в людській клітині. Найбільш важливими серед таких препаратів є антибіотики групи пеніцилінів, цефалоспоринів та деякі інші препарати. Інші ж антибіотики пригнічують різні етапи синтезу білка бактеріальними клітинами: це препарати, що входять до групи тетрациклінів (ДОКСИЦИКЛІН), макролідів (ЕРИТРОМІЦИН, КЛАРИТРОМІЦИН, АЗИТРОМІЦИН та ін), аміноглікозидів (СТРЕПТОМІЦ. Антибіотики значно різняться за своєю основною якістю – протибактеріальної активності. В інструкції до кожного антибактеріального препарату наведено перелік бактерій, на який препарат діє – спектр його активності; одні антибіотики діють багато видів бактерій, інші – лише з окремі види мікробів. На жаль, досі не виявлено антибактеріальних препаратів, які б пригнічували життєдіяльність одночасно і бактерій і вірусів, оскільки відмінності в будові та особливостях обміну речовин у цих мікроорганізмів мають принциповий характер. Лікарських препаратів, здатних діяти на віруси, незважаючи на значні успіхи останніх років, ще явно недостатньо, а ефективність їх відносно невисока.

Все живе, у тому числі й бактерії, швидко пристосовуються до несприятливих умов зовнішнього середовища. Вироблення стійкості до антибіотиків – один із найяскравіших прикладів такого пристосування. Можна стверджувати, що рано чи пізно будь-який вид бактерій зможе виробити стійкість до будь-якого антибактеріального препарату. Вироблення стійкості відбувається тим швидше, ніж у більшому обсязі застосовується ця речовина. У міру того, як бактерії виробляють стійкість до антибіотиків, людство змушене винаходити нові препарати. Тому можна припустити, що якщо сьогодні ми безконтрольно призначатимемо антибактеріальні препарати всім дітям, то завтра онуків нам лікувати буде просто нічим. У ході цих перегонів у суспільстві виникають конфлікти інтересів. Суспільство, загалом, зацікавлене у скороченні витрат на антибактеріальну терапію та дотриманні балансу між вартістю та ефективністю лікування. Для досягнення цієї мети необхідно обмежити застосування антибіотиків суворими показаннями, що дозволить уникнути зайвих витрат на розробку та виготовлення нових препаратів. Виробники антибіотиків навпаки зацікавлені у збільшенні обсягу продажів (за рахунок розширення показань), що неминуче призведе до більш швидкого поширення стійкості мікроорганізмів до ліків і, як наслідок, необхідності розробки все нових і нових препаратів. На жаль, масове та неконтрольоване застосування антибіотиків вже призвело до широкого поширення стійкості мікроорганізмів до них. Причому в Росії неконтрольоване застосування антибіотиків (в аптеках можлива їхня безрецептурна відпустка, що за міжнародними правилами неприпустимо) поєднується з дефіцитом коштів на охорону здоров'я. На сьогоднішній день у нашій країні більшість збудників найбільш поширених інфекцій стійкі до таких препаратів, як БІСЕПТОЛ, ГЕНТАМІЦИН та препаратів групи тетрациклінів. Неоднозначна ситуація з ПЕНІЦИЛІНОМ, АМПЦИЛІНОМ та АМОКСИЦИЛІНОМ, чутливість до цих препаратів зберігає лише один мікроорганізм – пневмокок. Тому для вибору препарату для лікування лікарю необхідно знати не лише яким збудником викликана інфекція, але й те, до якого препарату цей збудник чутливий. Здавалося б, що ця проблема легко вирішується під час проведення лабораторних досліджень. Але, на жаль, при застосуванні сучасних методів досліджень відповідь може бути отримана лише через 2 – 3 доби. Внаслідок цього у житті антибіотики призначають емпірично, тобто. виходячи з наявного практичного досвіду. Але навіть найблискучіший лікар не може самостійно накопичити досвід із застосування всіх можливих антибіотиків і впевнено сказати, що препарат А кращий за препарат Б. До того ж необхідно враховувати наскільки широко в конкретному географічному регіоні серед бактерій поширена стійкість до конкретного препарату. Лікарю неминуче доводиться спиратися на результати спеціальних досліджень, їхній критичний аналіз, світовий та національний досвід, а також на рекомендації щодо стандартів лікування, розроблені експертами.

Призначення антибіотиків

Після всього сказаного цілком очевидно, що антибіотики слід застосовувати лише при інфекціях, що викликаються бактеріями. У стаціонарі при тяжких і загрозливих для життя інфекційних захворюваннях (наприклад, менінгіт – запалення оболонок мозку, пневмонія – запалення легенів та ін.) відповідальність за правильність вибору цілком лежить на лікаря, який ґрунтується на даних спостереження за пацієнтом та на результатах спеціальних досліджень. При легких інфекціях, які у «домашніх» (амбулаторних) умовах, ситуація інша. Лікар оглядає дитину та призначає ліки, іноді це супроводжується поясненнями та відповідями на запитання, іноді – ні. Нерідко лікаря просять призначити антибіотик. У таких ситуаціях лікарю іноді психологічно легше виписати рецепт, а не наражати на ризик свою репутацію і витрачати час на пояснення недоцільності такого призначення. Тому ніколи не просіть лікаря призначити дитині антибіотики, тим більше, що після відходу лікаря зазвичай відбувається домашня порада, дзвінки родичам та знайомим і лише потім приймається рішення давати дитині антибіотики чи ні.

Як і коли треба застосовувати антибіотики

Розглянемо деякі ситуації, які, без сумніву, цікавить усіх батьків. Антибіотики при інфекції дихальних шляхів У цій ситуації насамперед батьки повинні чітко уявляти, що:

природна частота інфекцій дихальних шляхів в дітей віком дошкільного віку становить 6 – 10 епізодів на рік;
Призначення антибіотиків при кожному епізоді інфекції - непомірне навантаження на організм дитини.

Надійних зовнішніх ознак або простих та дешевих лабораторних методів, що дозволяють розрізняти вірусну та бактеріальну природу інфекцій дихальних шляхів, на жаль, немає. У той же час відомо, що гострий риніт (нежить) і гострий бронхіт (запалення слизової оболонки бронхів) практично завжди викликаються вірусами, а ангіна (запалення піднебінних мигдаликів та глотки), гострий отит (запалення вуха) та синусит (запалення слизової оболонки околоносових) ) у значній частині випадків – бактеріями. Природно припустити, що підходи до антибактеріальної терапії окремих гострих інфекцій верхніх дихальних шляхів мають дещо відрізнятися. При гострому риніті (нежиті) та бронхіті антибіотики не показані. На практиці все відбувається по-іншому: один – два дні підвищеної температури та кашлю у дитини батьки, як правило, досить легко витримують без дачі малюкові антибіотиків. Але надалі напруга зростає, найбільше батьків турбує питання, чи не ускладниться бронхіт пневмонією. Тут варто відзначити, що розвиток такого ускладнення можливий, але його частота практично не залежить від попереднього прийому антибіотиків. Основними ознаками розвитку ускладнення є погіршення стану (подальше підвищення температури тіла, посилення кашлю, поява задишки), у такій ситуації треба негайно викликати лікаря, який і вирішить, чи треба коригувати лікування. Якщо ж стан не погіршується, але й суттєво не покращується, то очевидної причини для призначення антибіотиків немає, проте саме в цей період деякі батьки не витримують і починають давати препарати дітям «про всяк випадок». Що можна сказати у цьому випадку? Призначення антибіотиків дітям не повинно замінювати призначення валеріанки батькам! Особливо слід зазначити, що за цим дуже популярним критерієм призначення антибіотиків при вірусних інфекціях - збереження підвищеної температури протягом 3-х днів - немає ніяких обґрунтувань. Природна тривалість пропасного періоду при вірусних інфекціях дихальних шляхів у дітей значно варіює, можливі коливання від 3 до 7 днів, але іноді і більше. Більш тривале збереження так званої субфебрильної температури (37,0-37,5 ° С) може бути пов'язано з багатьма причинами. У таких ситуаціях спроби домогтися нормалізації температури тіла призначенням послідовних курсів різних антибіотиків приречені на невдачу та відкладають з'ясування істинної причини патологічного стану. Типовим варіантом перебігу вірусної інфекції також є збереження кашлю на тлі покращення загального стану та нормалізації температури тіла. Слід пам'ятати, що антибіотики – не є протикашльовими засобами. Батьки в цій ситуації мають широкі можливості щодо застосування народних протикашльових засобів. Кашель є природним захисним механізмом, він зникає останнім із усіх симптомів захворювання. Однак якщо у дитини інтенсивний кашель зберігається 3 – 4 і більше тижнів, треба шукати його причину. При гострому отит тактика антибактеріальної терапії інша, оскільки ймовірність бактеріальної природи цього захворювання досягає 40 - 60%. Враховуючи це, одним із можливих підходів може бути призначення антибіотиків усім хворим (такий підхід донедавна був поширений у Північній Америці). Для гострого отиту характерні інтенсивні болі в перші 24 - 48 год, потім у більшості дітей стан значно покращується і захворювання дозволяється самостійно, лише у частини пацієнтів симптоми захворювання зберігаються. Існують цікаві розрахунки, що показують, що й антибіотики призначати всім дітям із гострим отитом, то деяку допомогу (скорочення гарячкового періоду і тривалості болю) вони можуть надати лише тим пацієнтам, які мали мало відбутися самостійного швидкого вирішення захворювання. Таким може бути лише одна дитина з 20. Що ж буде з рештою 19-ти дітей? При прийомі сучасних препаратів групи пеніцилінів, таких як АМОКСИЦИЛІН або АМОКСИЦИЛІН/КЛАВУЛАНАТ, нічого страшного не станеться, у 2 – 3 дітей може розвинутися пронос чи з'являться шкірні висипання, які швидко зникнуть після відміни препаратів, але одужання не прискориться. Як і у випадку з бронхітом, призначення антибіотиків при отіті не запобігає розвитку гнійних ускладнень. Ускладнені форми отиту з однаковою частотою розвиваються як у дітей, які отримували антибіотики, так і у тих, хто не отримував їх. На цей час вироблена інша тактика призначення антибіотиків при гострому отите. Антибіотики доцільно призначати всім дітям до 6 місяців навіть при сумнівному діагнозі гострого отиту (з'ясувати, що у маленької дитини болить саме вухо не так просто). У віці від 6 місяців до 2-х років при сумнівному діагнозі (або вкрай легкому перебігу) призначення антибіотиків можна відкласти та обмежитися спостереженням – це так звана тактика вичікувальної. Якщо протягом 24-48 год стан не поліпшиться, необхідно розпочати антибактеріальну терапію. Звісно, у разі до батьків пред'являються підвищені вимоги. Насамперед необхідно обговорити свою поведінку з лікарем та уточнити, на які ознаки захворювання необхідно звертати увагу. Головне вміти об'єктивно оцінити динаміку болю, її посилення або зменшення і вчасно помітити появу нових ознак хвороби - кашель, висип та ін. додатково, це питання слід вирішити з лікарем). У дітей старше 2 років початкове спостереження є найкращою тактикою, за винятком випадків найбільш тяжкого перебігу (температура вище 39 градусів С, інтенсивні болі) хвороби. Природно, під час спостереження дітям необхідно давати знеболювальні препарати та, за необхідності, жарознижувальні. При діагнозі пневмонія або серйозних підозр на цю патологію тактика антибактеріальної терапії відрізняється від двох попередніх випадків. Для окремих вікових груп дітей характерні деякі особливості переважаючих збудників хвороби. Так, у віці до 5-6 років, за даними деяких дослідників, до 50% випадків пневмонії можуть викликатися вірусами. У більш старшому віці ймовірність вірусної природи пневмонії суттєво знижується та зростає роль бактерій у розвитку запалення легень. Проте у всіх вікових групах частим збудником цього захворювання є пневмокок. Саме у зв'язку з високою ймовірністю пневмококової природи та ризиком тяжкого перебігу захворювання на пневмонію є безумовним показанням для призначення антибактеріальної терапії. При легких бактеріальних інфекціях, схильних до самостійного дозволу, позитивні ефекти антибіотиків виражені незначною мірою

Основні принципи антибактеріальної терапії

Побіжного погляду на особливості антибактеріальної терапії у наведених вище прикладах достатньо для виділення основних принципів антибактеріальної терапії:

Швидке призначення найефективніших препаратів у тих випадках, коли їхній ефект доведений.
Максимальне скорочення застосування антибіотиків у всіх інших випадках.

Вибір антибіотиків

За логікою подій, після визначення показань для призначення антибактеріальної терапії слідує етап вибору препаратів. В даний час для медичного застосування в Росії дозволено близько 50 різних антибактеріальних препаратів. Цілком очевидно, що вибір правильного препарату для лікування окремих захворювань потребує значних професійних знань, по-перше, про спектр дії кожного препарату, і по-друге, про найімовірніших збудників окремих інфекційних хвороб. Але є загальні положення, які потрібно знати і лікарям, і батькам маленьких пацієнтів. Йтиметься про можливість розвитку небажаних явищ після прийому ліків та про обмеження або заборону на прийом окремих препаратів. Відразу необхідно зазначити, що це заборони відносні, оскільки у критичних ситуаціях, за наявності реальної загрози життю, лікар може призначити навіть заборонений для дітей препарат. Щодо нових препаратів, як правило, діють обмеження на застосування їх у новонароджених дітей та дітей віком до 2 – 6 місяців. Подібні обмеження пояснюються відсутністю досвіду застосування нових препаратів у дітей молодших вікових груп та ризиком розвитку небажаних ефектів, пов'язаних із особливостями вікової фізіології. В інструкціях до ліків у таких ситуаціях просто вказують, що даних щодо безпеки препарату для дітей молодших вікових груп немає. Лікар повинен самостійно оцінити співвідношення користі та можливої шкоди при призначенні препарату. До найчастіших небажаних явищ, що зустрічаються у 10 - 15% пацієнтів при прийомі всіх антибіотиків, належать розлади шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, рідкий стілець - діарея, біль у животі), головний біль, різний висип на шкірі. Ці явища зазвичай зникають без наслідків після припинення прийому препаратів. До другої групи небажаних явищ відносяться алергічні реакції (від висипу на шкірі до анафілактичного шоку), вони найбільш характерні для препаратів групи пеніцилінів, препарати інших груп вони виникають вкрай рідко. Іноді батьки кажуть, що дитина алергія «на все». При ретельному аналізі кожної конкретної ситуації майже завжди виявляється, що це негаразд. До найбільш серйозних небажаних явищ відносяться специфічні ураження органів і систем, що розвиваються під впливом окремих ліків. Незважаючи на те, що сучасні препарати на стадії розробки проходять вкрай жорсткий контроль, іноді здатність викликати такі ураження може виявитися лише через кілька років після початку застосування препаратів. Саме тому до дозволених для застосування у дітей молодших вікових груп (і вагітних жінок) належать лише добре вивчені протягом багатьох років препарати.

Антибактеріальні препарати, особливо небезпечні для дітей

Серед усієї різноманітності сучасних антибіотиків слід виділити три групи препаратів, призначення яких можливе лише в екстремальних ситуаціях. Насамперед йдеться про ЛІВОМИЦЕТИН. При прийомі цього препарату (іноді достатньо однієї таблетки) можливий розвиток апластичної анемії (тотального пригнічення процесів кровотворення у кістковому мозку), що неминуче призводить до смерті. Незважаючи на те, що зазначене ускладнення розвивається вкрай рідко, сучасний рівень розвитку медицини не дозволяє наражати дітей навіть на мінімальний ризик. В даний час немає таких ситуацій, при яких левоміцетин не можна було б замінити ефективнішим та безпечнішим препаратом. У дітей не можна застосовувати антибактеріальні препарати групи тетрациклінів (ТЕТРАЦИКЛІН, ДОКСИЦИКЛІН, МІНОЦИКЛІН), які порушують формування зубної емалі. Не дозволені до застосування у дітей препарати важливої та перспективної групи фторованих хінолонів, які легко впізнати за назвою – всі вони містять закінчення «-флоксацин» (НОРФЛОКСАЦІН, ПЕФЛОКСАЦІН, ЦИПРОФЛОКСАЦІН, ОФЛОКСАЦІН та ін.). Препарати цієї групи є переважними (засобами вибору) при лікуванні інфекцій сечовивідних шляхів, кишкових інфекцій. Найбільш нові фторхінолони (ЛІВОФЛОКСАЦИН, МОКСИФЛОКСАЦИН) високо ефективні при інфекціях дихальних шляхів. Причиною обмеження застосування фторхінолонів у дітей є експериментальна знахідка: було виявлено, що вони порушують формування суглобових хрящів у нестатевих тварин (собак). У зв'язку з цим вже з моменту появи фторхінолонів у медичній практиці їх використання у дітей було заборонено. Надалі фторхінолони почали потроху застосовувати у дітей усіх вікових груп при загрозливих для життя інфекціях, якщо збудники виявлялися стійкими до всіх інших препаратів. Однак масово фторхінолони у дітей не застосовувалися, можливо, завдяки цьому пошкодження хрящової тканини у них не зареєстровані. Незважаючи на всю важливість та перспективність групи фторхінолонів для лікування інфекційних хвороб про їх необмежене застосування у дітей не може бути й мови. Не настільки категорично, але все ж таки настійно слід рекомендувати обмежити застосування у дітей сульфаніламідів та комбінованого препарату триметоприм + сульфаметоксазол, широко відомого під назвою БІСЕПТОЛ. Якщо сульфаніламіди у чистому вигляді вже практично зникли з практики, то бісептол ще має значну популярність. Існує кілька причин обмеження застосування цього препарату в усіх вікових групах: препарат лише гальмує розмноження бактерій, але з нищить їх. Серед переважної більшості бактерій – збудників інфекційних хвороб – саме до БІСЕПТОЛу широко поширена їхня стійкість. І нарешті цей препарат, хоч і вкрай рідко, але все ж таки може викликати важкі ураження шкіри та печінки, а також пригнічувати кровотворення. Можна сказати, що ймовірність негативних ефектів БІСЕПТОЛ переважує його вкрай сумнівні позитивні властивості.

Міфи про антибіотики

Отже, антибіотики, звичайно, можуть викликати цілком певні небажані реакції. Але на додачу до їхніх справжніх гріхів іноді доводиться чути й явно незаслужені звинувачення. Досить часто у науково-популярних, а й у спеціальних статтях як щось зовсім очевидне говорять про здатність антибіотиків пригнічувати імунітет. Подібні твердження абсолютно нічим не підтверджені. Численними дослідженнями однозначно встановлено, що жоден із дозволених до застосування в медичній практиці антибіотиків при використанні лікувальних доз не пригнічує систему імунітету. Наступна вкрай болісна проблема: вплив антибіотиків на кишкову мікрофлору та дисбактеріоз. Тут варто сказати кілька слів з питання, що виходить за межі теми цієї статті. Більш менш постійний склад кишкової мікрофлори у дитини формується протягом перших 6 - 12 місяців життя, а іноді і довше, залежно від виду вигодовування. Протягом цього періоду функція шлунково-кишкового тракту характеризується нестабільністю та частими порушеннями (болі, здуття живота, пронос), а видовий та кількісний склад кишкової мікрофлори – більш менш вираженими відхиленнями від середніх значень. У найзагальнішому вигляді описані зміни складу мікрофлори називають дисбактеріозом. Проте досі немає переконливих обґрунтувань того, які саме зміни у складі кишкової мікрофлори слід вважати патологічними. Використовувані критерії норми та патології є довільними, а надзвичайний суспільний інтерес до проблеми дисбактеріозу не має під собою серйозних підстав. На тлі прийому антибіотиків склад кишкової мікрофлори неминуче змінюється, більше того, під час прийому найпотужніших антибактеріальних засобів (препаратів групи цефалоспоринів ІІІ – ІV поколінь, карбапенемів – ІМІПЕНЕМУ або МЕРОПЕНЕМУ) на короткий термін можна навіть стерилізувати кишечник. Напевно, це можна назвати дисбактеріозом, але чи це практичне значення? Якщо дитину нічого не турбує, то абсолютно ніякої. Якщо ж у дитини на тлі прийому антибіотиків розвинувся пронос, необхідно порівняти тяжкість основного захворювання і потребу в антибактеріальній терапії з вираженістю шлунково-кишкового розладу. Прийде або терпіти і закінчити курс лікування, або скасувати антибіотик до закінчення проносу. Після відміни антибактеріального препарату практично завжди функція кишечника швидко нормалізується, але у найменших дітей процес відновлення може затягнутися. Основним методом корекції має бути оптимізація харчування, можливий прийом біопрепаратів, що містять «корисні» лакто- та біфідобактерії, але в жодному разі не слід намагатися виправити ситуацію призначенням нових антибіотиків. З концепцією дисбактеріозу пов'язане і уявлення про неминучу активізацію росту грибів, що живуть у кишечнику і потенційно здатні викликати інфекційні захворювання при прийомі антибіотиків. Наприклад, на слизовій оболонці статевих органів або на піднебінних мигдаликах може з'явитися пухкий наліт, що легко знімається, схожий на сир, при цьому самопочуття людини погіршується. Дійсно, у пацієнтів з імунним дефіцитом, які страждають на онкологічні захворювання крові або у хворих на СНІД, на тлі тривалої інтенсивної терапії антибіотиками можливий розвиток грибкової інфекції. Тому їм слід іноді призначати профілактичні курси протигрибкових препаратів. В інших ситуаціях профілактика грибкових інфекцій (особливо НІСТАТИНОМ) позбавлена сенсу, оскільки такі інфекції практично ніколи не виникають. На закінчення необхідно ще раз наголосити, що антибактеріальні препарати є єдиними ефективними засобами лікування інфекційних хвороб. Але, на жаль, швидке формування бактеріями стійкості до антибіотиків, зумовлене нераціональним використанням бактеріальних препаратів, призводить до швидкої втрати ефективності останніх. Тому поряд з пошуком препаратів із принципово новими механізмами дії необхідні спільні зусилля лікарів, фармацевтів та пацієнтів щодо впорядкування використання антибіотиків та збереження їх для майбутнього.

www.2mm.ru

АНТИБІОТИКИ – це... Що таке АНТИБІОТИКИ?

хімічні речовини, що виробляються мікроорганізмами, здатні гальмувати ріст і викликати загибель бактерій та інших мікробів. Протимікробна дія антибіотиків має вибірковий характер: на одні організми вони діють сильніше, на інші – слабші або взагалі не діють. Виборчий вплив антибіотиків і на тваринні клітини, внаслідок чого вони різняться за ступенем токсичності та впливу на кров та інші біологічні рідини. Деякі антибіотики становлять значний інтерес для хіміотерапії та можуть застосовуватися для лікування різних мікробних інфекцій у людини та тварин.

ІСТОРИЧНИЙ НАЧОР

У народній медицині для обробки ран та лікування туберкульозу здавна застосовували екстракти лишайників. Пізніше до складу мазей для обробки поверхневих ран стали включати екстракти бактерій Pseudomonas aeruginosa, хоча чомусь вони допомагають, ніхто не знав, і феномен антибіозу був невідомий. Однак деякі з перших вчених-мікробіологів зуміли виявити та описати антибіоз (придушення одними організмами зростання інших). Справа в тому, що антагоністичні відносини між різними мікроорганізмами проявляються при їх зростанні у змішаній культурі. До розробки методів чистого культивування різні бактерії та плісняви вирощувалися разом, тобто. у оптимальних для прояву антибіозу умовах. Луї Пастер ще в 1877 описав антибіоз між бактеріями ґрунту та патогенними бактеріями – збудниками сибірки. Він навіть припустив, що антибіоз може бути основою методів лікування. Перші антибіотики були виділені ще до того, як стала відомою їхня здатність пригнічувати зростання мікроорганізмів. Так, в 1860 був отриманий в кристалічній формі синій пігмент піоціаніну, що виробляється невеликими рухливими паличкоподібними бактеріями роду Pseudomonas, але його антибіотичні властивості були виявлені лише через багато років. У 1896 з культури цвілі вдалося кристалізувати ще одну хімічну речовину такого роду, що отримала назву мікофенолова кислота. Поступово з'ясувалося, що антибіоз має хімічну природу та зумовлений виробленням специфічних хімічних сполук. У 1929 році Олександр Флемінг, спостерігаючи антагонізм Penicillium notatum і стафілокока в змішаній культурі, відкрив пеніцилін і припустив можливість його застосування з лікувальною метою. Антагоністичні відносини між хвороботворними для рослин мікробами та непатогенними мікроорганізмами ґрунту, виявлені у змішаних культурах, зацікавили фітопатологів, і вони спробували використати цей феномен для боротьби з хворобами рослин. Було відомо, що в ґрунті є певний грибок, який зменшує випрівання паростків; в 1936 з культури цього грибка було виділено антибіотик, який отримав назву гліотоксин. Це відкриття підтвердило значення антибіотиків як засобу профілактики хвороб. Серед перших дослідників, які взялися за цілеспрямований пошук антибіотиків, був Р.Дюбо. Проведені ним та його співробітниками експерименти призвели до відкриття антибіотиків, що виробляються деякими ґрунтовими бактеріями, їх виділення у чистому вигляді та використання у клінічній практиці. У 1939 році Дюбо отримав тиротрицин - комплекс антибіотиків, що складається з граміцидину і тироцидину; це стало стимулом інших учених, які виявили ще важливіші для клініки антибіотики. У 1942 Х.Флорі зі своїми колегами по Оксфордському університету повторно досліджував пеніцилін і довів можливість його клінічного використання як нетоксичний засіб лікування багатьох гострих інфекцій. Тоді ці речовини почали називати антибіотиками. З.Ваксман зі своїми студентами в Університеті Ратджерса, США, займався актиноміцетами (такими як Streptomyces) і в 1944 відкрив стрептоміцин, ефективний засіб лікування туберкульозу та інших захворювань. Після 1940 було отримано безліч клінічно важливих антибіотиків, у тому числі бацитрацин, хлорамфенікол (левоміцетин), хлортетрациклін, окситетрациклін, амфотерицин В, циклосерин, еритроміцин, гризеофульвін, канаміцин, неоміцин, ністатин, полімікс, карбеніцилін, аміноглікозиди, стрептоміцин, гентаміцин. В даний час відкривають нові і нові антибіотики. У середині 1980-х років у США антибіотики прописувалися частіше, ніж будь-які інші ліки, за винятком седативних засобів та транквілізаторів.

ОТРИМАННЯ АНТИБІОТИКІВ

Здатність виробляти антибіотики мають не всі мікроорганізми, а лише деякі штами окремих видів. Так, пеніцилін утворюють деякі штами Penicillium notatum і P. chrysogenum, а стрептоміцин - певний штам Streptomyces griseus, тоді як інші штами тих самих видів або взагалі не виробляють антибіотики, або виробляють, але інші. Існують також відмінності між штамами-продуцентами антибіотиків, причому ці відмінності можуть бути кількісними чи якісними. Один штам, наприклад, дає максимальний вихід даного антибіотика, коли культура росте на поверхні середовища і знаходиться в стаціонарних умовах, а інший - лише коли його культура занурена в середу і постійно струшується. Деякі мікроорганізми виділяють не один, а кілька антибіотиків. Так, Pseudomonas aeruginosa утворює піоціаназу, піоціанін, піоліпоєву кислоту та інші піо-сполуки; Bacillus brevis виробляє граміцидин та тироцидин (суміш, відомий під назвою тиротрицин); P. notatum - пеніцилін та пенатин; Aspergillus flavus - пеніцилін та аспергілову кислоту; Aspergillus fumigatus - фумігатин, спинулозин, фумігацин (гельволеву кислоту) та гліотоксин; Streptomyces griseus – стрептоміцин, маннозидострептоміцин, циклогексімід та стрептоцин; Streptomyces rimosus - окситетрациклін та римоцидин; Streptomyces aureofaciens - хлортетрациклін та тетрациклін. Один і той же антибіотик може продукуватися різними мікроорганізмами. Так, гліотоксин утворюють види Gliocladium і Trichoderma, а також Aspergillus fumigatus та ін. Різні мікроорганізми або їх штами можуть виробляти різні хімічні форми одного і того ж антибіотика, наприклад, різні пеніциліни або різні форми стрептоміцину. В останні роки виділено та описано величезну кількість антибіотиків, що продукуються різними організмами. Здатність виробляти антибіотики мають як спороутворюючі, так і не утворюють спір бактерії, а крім того, більше половини вивчених на цей предмет пологів грибів.

Неспороутворюючі бактерії. З групи бактерій, раніше званих Bacillus pyocyaneus, а пізніше відомих як Pseudomonas aeruginosa, виділені піоціанін та піоціаназа. Інші бактерії, що не утворюють суперечку, теж виробляють антибіотики, що сильно розрізняються за хімічною структурою і антибактеріальними властивостями. Прикладом можуть бути коліцини, вироблені різними штамами кишкової палички (Escherichia coli).

Спороутворюючі бактерії. Багато видів спороутворюючих бактерій виробляють різні антибіотики. Так, штами Bacillus subtilis виробляють бацитрацин, субтилін та ін; B. brevis – тиротрицин, B. polimixa (B. aerosporus) – поліміксин (аероспорин). З B. mycoides, B. mesentericus і B. simplex виділено різноманітні, ще недостатньо вивчені сполуки: бацилін, колистатин та ін. Багато хто з них перешкоджає росту грибків. Актиноміцети. Крім пеніциліну, найбільш важливі антибіотики, що використовуються як хіміотерапевтичні засоби, були отримані з актиноміцетів (грибковоподібних бактерій). На цей час виділено або описано більше 200 таких сполук. Деякі їх широко застосовують у лікуванні інфекційних захворювань людини і тварин. До таких антибіотиків відносяться стрептоміцин, тетрацикліни, еритроміцин, новобіоцин, неоміцин та ін. Одні з них мають в основному антибактеріальну дію, інші - антигрибкову, а треті активні проти деяких великих вірусів. Грибки. Грибками в медицині називають мікроорганізми, що належать до царства грибів. Це одні з найважливіших виробників антибіотиків. Вони виробляють цефалоспорин, гризеофульвін, мікофенолову кислоту, пеніцилінову кислоту, гліотоксин, клавацин, аспергілову кислоту та багато інших сполук. Інші організми. Водорості. Багато водоростей здатні виробляти речовини, що мають антибіотичні властивості, але поки що жодна з них не знайшла клінічного застосування. Лишайники. До антибіотиків, що виробляються лишайниками, відносяться ліхенін та уснінова кислота. Вищі рослини. Вищі зелені рослини також утворюють антибактеріальні речовини, подібні за своїми властивостями до справжніх антибіотиків. До них відносяться фітонциди – аліцин, томатин та ін. Тварини. Серед продуктів тваринного походження, які мають антибактеріальні властивості, важливе місце займає лізоцим. Багато найпростіших, личинки комах і деякі інші тварини можуть перетравлювати живі бактерії та грибки, проте поки не з'ясовано, наскільки ця здатність пов'язана з виробленням речовин, що мають антибіотичні властивості. ХІМІЧНА ПРИРОДА Розроблено кілька систем класифікації антибіотиків, причому за основу бралися різні критерії: походження, антимікробні властивості, токсичність до тварин, розчинність або хімічна природа. Найбільш логічним є останній підхід до класифікації. Антибіотики можна, наприклад, розділити на ліпоїди, пігменти, поліпептиди, з'єднання, що містять серу, хінони, кетони, лактони, нуклеозиди і глікозиди. Деякі антибіотики вдалося синтезувати (піоціанін, циклосерин і, що найважливіше, пеніцилін). Однак весь пеніцилін G (бензилпеніцилін), що застосовувався в медицині до 1962, мав біологічне походження. Поєднання біологічного та хімічного синтезу дозволило створити велику родину нових пеніцилінів, багато з яких знайшли застосування як ліки.

МЕХАНІЗМ ДІЇ

Антибіотики вважаються переважно бактеріостатичними агентами, тобто. інгібіторами росту, хоча деякі з них мають виражену бактерицидну або навіть бактеріолітичну дію. Багато антибіотики, наприклад актиноміцин, високотоксичні по відношенню до тканин тваринного організму і застосовуються тільки як протипухлинні препарати; інші, зокрема пеніциліни, зовсім нетоксичні або (як стрептоміцин) мають лише слабку токсичність. Антибіотики широкого спектра дії (наприклад, тетрацикліни) порушують нормальну мікробну флору кишечника і можуть спричинити шлунково-кишкові розлади або сприяти вторинним інфекціям. Деякі нерозчинні у воді і тому використовуються лише для лікування поверхневих або місцевих інфекційних процесів. Одні (наприклад, тиротрицин) мають гемолітичну дію, тобто. руйнують еритроцити; інші (наприклад, іміпімен), навпаки, інактивуються клітинами організму. (Фермент, що інактивує іміпімен, в даний час відомий; введення іміпімена разом з інгібітором цього ферменту дозволяє зберегти високу активність антибіотика по всьому спектру дії.) Оскільки антибіотикам властива виборча антибактеріальна активність, жоден з них не може застосовуватися як загальний дезінфікуючий засіб проти будь-яких бактерій. . Пеніцилін та еритроміцин активні в основному проти кокових форм та різних грампозитивних бактерій, а стрептоміцин – проти туберкульозної палички. Пеніцилін та стрептоміцин відносно слабо діють на грибкову флору та віруси, хоча перший має деяку активність проти великих вірусів, наприклад проти вірусу псіттакозу, а другий – проти деяких рикетсій та збудників тропічної пахової гранульоми. Однак ряд антибіотиків, насамперед тетрацикліни, діють на багато грампозитивних і грамнегативних бактерій, а також на рикетсії і великі віруси. Деякі антибіотики мають високу протигрибкову активність, тоді як інші - протипухлинну дію.

Місце застосування дії. Антибіотики відрізняються один від одного не тільки за хімічною структурою, а й за місцем застосування дії на мікробну клітину. Дія антибіотиків, які застосовують у низьких концентраціях, зазвичай спрямовано специфічні особливості життєдіяльності патогенних мікроорганізмів. Клітинні стінки бактерій та пліснявих грибків сильно відрізняються від клітинної оболонки тварин клітин, і багато нетоксичних антибіотиків блокують утворення саме клітинних стінок. Так діють пеніцилін, бацитрацин, циклосерин та цефалоспорини, що застосовуються у клініці при бактеріальних інфекціях, а також гризеофульвін, який використовується при шкірних грибкових захворюваннях. Особливо важливу роль у життєдіяльності бактеріальної клітини грає її плазматична мембрана, розташована під клітинною стінкою. Вона регулює проходження в клітину поживних речовин і вихід продуктів виділення, в ній протікають багато ферментативних процесів. Антибіотик поліміксин зв'язується з клітинною мембраною багатьох грамнегативних бактерій та порушує її функцію. Тироцидин має хімічні властивості детергенту і руйнує мембрану. На неї впливає і стрептоміцин: новостворена мембрана виявляється дефектною, і клітина втрачає життєво важливі для себе компоненти. Ністатин, зв'язуючись із клітинними мембранами різних дріжджових та пліснявих грибків, призводить до втрати їх клітинами необхідного елемента – калію. В усіх живих клітинах відбувається синтез білка. Хлорамфенікол специфічно блокує цей процес у багатьох бактерій. Тетрацикліни теж блокують білковий синтез, але не менш важливою стороною їхнього ефекту є утворення комплексів з металами та вплив на зв'язування кальцію, магнію та марганцю в клітині. На синтез білка впливає також еритроміцин. Вивчення механізмів дії різних антибіотиків дало багато корисних відомостей про біохімічні процеси, що протікають у клітинах мікроорганізмів. Навіть ті антибіотики, які не застосовуються з лікувальною метою, можуть використовуватися як важливий інструмент біохімічних досліджень. Основний механізм, за допомогою якого пеніцилін вбиває бактерії (у тому числі культивовані, що використовується для визначення чутливості бактерій до антибіотика), добре вивчений. Пеніцилін діє на клітинну стінку бактерій; її найважливішим компонентом є пептидоглікани - складні структури, де подібні з глюкозою цукру пов'язані один з одним поперечними пептидними містками, утвореними амінокислотами. У нормі пептидоглікани надають стінкам бактерій механічну міцність та стійкість. Пеніцилін так змінює їхній біосинтез, що клітинна стінка втрачає необхідну міцність. В результаті вміст бактеріальної клітини витікає і клітина гине. Оскільки клітини ссавців мають зовсім іншу, не містить пептидогліканів, оболонку, пеніцилін практично не діє на них. Таким чином, пеніцилін, як правило, абсолютно нешкідливий для людини, якщо не брати до уваги рідкісних побічних ефектів, наприклад важких алергічних реакцій.

Стійкість до антибіотиків. Багато бактерій при тривалому контакті з антибіотиками здатні пристосовуватися до їхньої дії; це призводить до появи стійких штамів таких бактерій. Так, культури Staphylococcus aureus, які спочатку чутливі до пеніциліну, можуть стати резистентними до нього. Інші штами S. aureus виробляють фермент пеніциліназ, який руйнує пеніцилін, і тому здатні викликати важкі інфекційні захворювання навіть у осіб, які отримують цей антибіотик. Туберкульозна паличка, Mycobacterium tuberculosis, будучи спочатку чутливою до стрептоміцину, часом адаптується до нього. Деякі штами мікроорганізмів набувають стійкості до кількох антибіотиків. В останні роки багато лікарів висловлюють побоювання, що повсюдне захоплення антибіотиками різко знижує їхню ефективність при лікуванні гонореї, черевного тифу, пневмококової пневмонії, туберкульозу, менінгіту та інших тяжких захворювань. КЛІНІЧНЕ ЗАСТОСУВАННЯ Антибіотики провели революцію в лікувальній практиці. Серед численних антибіотиків, що широко застосовуються як хіміотерапевтичні засоби, у найбільших кількостях використовуються пеніциліни, цефалоспорини, стрептоміцин та інші аміноглікозиди, хлорамфенікол, тетрацикліни та еритроміцин. Крім того, важливе значення мають бацитрацин, поліміксин, неоміцин, ністатин та гризеофульвін. У певних випадках використовують також інші антибіотики. Пеніцилін широко застосовується в лікуванні стафілококових інфекцій - остеомієліту, інфекційного артриту, пневмонії, бронхіту, емпієми, ендокардиту, фурункульозу, ларинготрахеїту, маститу, менінгіту, запалення середнього вуха, перитоніту, перитоніту, перитоніту, та багатьох інших захворювань. Його з успіхом використовують при різних інфекціях, що викликаються гемолітичними і анаеробними стрептококами, пневмококами, гонококами, менінгококами, анаеробними клостридіями (збудниками газової гангрени), дифтерійними паличками, збудниками сибірки, спірох. Однак при змішаних інфекціях, що викликаються грамнегативними бактеріями, а також при малярії, туберкульозі, вірусних інфекціях, грибкових та деяких інших захворюваннях, пеніцилін неефективний. Токсична дія пеніциліну проявляється головним чином у вигляді алергічних реакцій (навіть на мінімальні дози) та судомних нападів (при введенні дуже великих доз). Пеніцилін (біла точка). Видно його пригнічуючий вплив (темне кільце) на зростання колонії стафілококів (смуги). Цефалоспорини за хімічною структурою близькі до пеніциліну, але мають високу стійкість до дії руйнівних ферментів (бета-лактамаз), які виробляються рядом бактерій для захисту від пеніциліну. Тому цефалоспорини високоактивні по відношенню до бактерій кишкової групи (грамнегативних паличкоподібних бактерій типу Escherichia coli), які в нормі населяють товстий кишечник, і помірно активні по відношенню до дуже небезпечного Pseudomonas aeruginosa, який викликає важкі ураження шкіри. В даний час отримано велику кількість цефалоспоринів, серед них - цефалотин, цефазолін, цефалексин, цефамандол, дефокситин і цефтріаксон, що застосовуються в клініці. Ці сполуки становлять особливу цінність у випадках важких внутрішньолікарняних інфекцій, коли висока ймовірність зараження стійкими штамами, а також у випадках доведеної резистентності збудника до більш старих та менш ефективних антибіотиків. Стрептоміцин застосовується при багатьох інфекціях. Це ефективний засіб лікування менінгіту, ендокардиту, ларинготрахеїту, а також захворювань сечових шляхів та легень, що викликаються бацилою Пфейфера (Hemophilus influenzae). Лікуванню стрептоміцином піддаються також менінгіт, пневмонія та інфекції сечових шляхів, якщо причиною цих захворювань є чутливі до нього штами Escherichia coli, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae (бацила Фрідлендера), Aerobacter aerogenes і Pero. Він ефективний при менінгіті, що викликається чутливими до цього антибіотика штамами Salmonella, та при туляремії. Крім того, стрептоміцин застосовується при перитоніті, абсцесах печінки, інфекціях жовчних шляхів та емпіємі, що викликаються чутливими до нього мікроорганізмами, туберкульозі, хронічних легеневих інфекціях, обумовлених переважно грамнегативними бактеріями, та ендокардитом, причиною якого служать стійкі до пені. У той же час стрептоміцин має деяку токсичність і може зумовлювати запаморочення, глухоту та інші небажані явища. Крім того, збудники інфекцій швидко стають стійкими до цього антибіотика. Побічні ефекти багато в чому вдається усунути шляхом зниження дози та більш рідкісного введення стрептоміцину, а резистентність збудників (зокрема, при лікуванні туберкульозу) – його застосуванням разом з іншими речовинами, наприклад пара-аміносаліциловою кислотою та гідразидом ізонікотинової кислоти.

Інші аміноглікозиди. Крім стрептоміцину в медицині застосовується низка інших аміноглікозидів (гентаміцин, тобраміцин, канаміцин). Як видно з їхньої родової назви, всі вони містять аміносахара, з'єднані глікозидним зв'язком. Антибіотики цієї групи, як і стрептоміцин, мають виражену токсичність, особливо щодо слухової та вестибулярної (що зумовлює почуття рівноваги) систем, але нерідко і щодо нирок. Дія цих антибіотиків піддається в основному аеробна грамнегативна флора, тоді як більшість грампозитивних бактерій виявляє високу стійкість до них.

Хлорамфенікол та тетрацикліни. Судячи з перехресної резистентності різних бактерій та спектру антимікробної дії, ці антибіотики, особливо тетрацикліни, мають подібні біологічні властивості. Вони ефективні при пероральному прийомі і широко застосовуються при численних інфекційних захворюваннях, що викликаються бактеріями і деякими великими вірусами. До таких захворювань відносяться черевний тиф, різні форми висипного тифу, плямиста лихоманка, гонококові інфекції, сифіліс, бруцельоз, інфекції сечових шляхів, венерична лімфогранульома та багато інших. Ці антибіотики ефективні також при більшості захворювань, для лікування яких показаний пеніцилін, і їх часто призначають при стійких до пеніциліну інфекціях, а також у тих випадках, коли віддають перевагу пероральній терапії. Еритроміцин та новобіоцин. Еритроміцин та інші антибіотики (наприклад, карбоміцин, олеандоміцин), що мають особливу (макролідну) хімічну структуру, а також новобіоцин характеризуються широким спектром дії - приблизно таким самим, як у пеніциліну, але охоплюють і деякі грамнегативні бактерії. Їх переваги полягають у можливості прийому внутрішньо та низької токсичності; вони щодо рідко викликають шлунково-кишкові розлади. Інші антибіотики. До інших клінічно важливих антибіотиків належать тиротрицин, поліміксин (аероспорин) та бацитрацин. Будучи порівняно токсичними, вони застосовуються переважно зовнішньо і перорально. При грибкових інфекціях використовуються переважно ністатин, амфотерицин В та гризеофульвін. Інші сфери застосування. Антибіотики широко застосовуються у ветеринарній практиці, для боротьби з низкою хвороб рослин (груш, бобів та перцю) та для очищення вірусних препаратів. Фермери додають антибіотики в корм для прискорення зростання свійської птиці, свиней та корів. Ця практика викликає певні заперечення: багато вчених вважають, що вона сприяє поширенню хвороботворних мікроорганізмів, резистентних до дії антибіотиків, і тим самим загрожує здоров'ю людини. Деякі мікроорганізми виробляють речовини, що гальмують розмноження вірусів або руйнують їх; зокрема, ці речовини активні щодо бактеріофагів та вірусів, що викликають хвороби рослин та тварин. Інші подібні до антибіотиків продукти життєдіяльності мікробів знищують або перешкоджають розмноженню пухлинних клітин, у ряді випадків діючи як справжні антибіотики. Деякі сполуки, зокрема актиноміцин, азасерин, саркоміцин і мітоміцин, мають специфічну протипухлинну активність і знаходять застосування в лікуванні раку у людини.
ВИРОБНИЦТВО АНТИБІОТИКІВ (НА ПРИКЛАДІ ТЕРРАМІЦИНУ) 1. У колбі пророщують суперечки ретельно відібраних, високопродуктивних штамів пліснявих грибків. 2. Оскільки кількість вирощеної в колбі плісняви невелика, її продовжують вирощувати у більшій ємності – малому ферментері. 3. Тим часом великий ферментер заповнюють стерильним живильним середовищем, що містить у потрібному співвідношенні необхідні для росту цвілі речовини. 4. Оскільки цвіль для свого зростання потребує кисню, через ферментер пропускають стерильне повітря. 5. Вміст малого ферментера переноситься у виробничий ферментер. Будь-які інші добавки попередньо стерилізують, щоб уникнути забруднення мікробами, які можуть зменшити вихід антибіотика. 6. Коли вихід антибіотика досягає максимуму, вміст ферментера надходить на фільтр, що обертається, де цвіль відфільтровується. 7. Фільтрат, що містить тераміцин, надходить у ємність, куди додають хімічні реагенти, що облягають антибіотик. 8. Потім суміш під тиском фільтрують, відокремлюючи частково очищений обложений антибіотик від домішок, що залишаються в розчині. 9. Осад терраміцину піддають подальшій обробці для видалення домішок, що залишилися. 10. Очищений кристалічний антибіотик центрифугують та висушують. 11. Тепер його можна розфасовувати та використовувати. також СУЛЬФАНІЛАМІДНІ ПРЕПАРАТИ. ЛІТЕРАТУРА Стейнієр Р., Едельберг Е., Інгрем Дж. Світ мікробів, тт. 1-3. М., 1979 Мецлер Д. Біохімія, ТТ. 1-3. М., 1980 Як лікувати хелікобактер пілорі без антибіотиків

27.02.2018

Антибіотики: класифікація, правила та особливості застосування

Антибіотики - величезна група бактерицидних препаратів, кожен з яких характеризується своїм спектром дії, показаннями до застосування та наявністю тих чи інших наслідків.

Антибіотики – речовини, здатні пригнічувати зростання мікроорганізмів чи знищувати їх. Згідно з визначенням ГОСТу, до антибіотиків відносяться речовини рослинного, тваринного або мікробного походження. Нині це визначення дещо застаріло, оскільки створено дуже багато синтетичних препаратів, проте прообразом їхнього створення послужили саме природні антибіотики.

Історія антимікробних препаратів починається з 1928 року, коли А. Флемінг був вперше відкритий пеніцилін. Ця речовина була саме відкрита, а не створена, оскільки вона завжди існувала у природі. У живій природі його виробляють мікроскопічні гриби роду Penicillium, захищаючи себе від інших мікроорганізмів.

Гриб пеніциліум

Менш ніж за 100 років створено понад сотню різних антибактеріальних препаратів. Деякі з них вже застаріли і не використовуються в лікуванні, а деякі лише вводяться у клінічну практику.

ЯК ДІЮТЬ АНТИБІОТИКИ

Як приймати антибіотики: основні правила

Всі антибактеріальні препарати за ефектом на мікроорганізми можна розділити на дві великі групи:

бактерицидні- безпосередньо викликають загибель мікробів;
бактеріостатичні– перешкоджають розмноженню мікроорганізмів. Не здатні рости та розмножуватися, бактерії знищуються імунною системою хворої людини.

Свої ефекти антибіотики реалізують безліччю способів: деякі з них перешкоджають синтезу нуклеїнових кислот; інші перешкоджають синтезу клітинної стінки бактерій, треті порушують синтез білків, а четверті блокують функції дихальних ферментів.

Механізм дії антибіотиків

ГРУПИ АНТИБІОТИКІВ

Незважаючи на різноманіття цієї групи препаратів, їх можна віднести до кількох основних видів. В основі цієї класифікації лежить хімічна структура – ліки з однієї групи мають схожу хімічну формулу, відрізняючись одна від одної наявністю чи відсутністю певних фрагментів молекул.

Класифікація антибіотиків передбачає наявність груп:

Похідні пеніциліну. Сюди відносяться всі препарати, створені на основі найпершого антибіотика. У цій групі виділяють такі підгрупи або покоління пеніцилінових препаратів:

Природний бензилпеніцилін, який синтезується грибами, та напівсинтетичні препарати: метицилін, нафцилін.
Синтетичні препарати: карбпеніцилін і тикарцилін, які мають ширший спектр впливу.
Мециллам та азлоцилін, що мають ще ширший спектр дії.

Цефалоспорини- Найближчі родичі пеніцилінів. Найперший антибіотик цієї групи – цефазолін С, що виробляється грибами роду Cephalosporium. Препарати цієї групи здебільшого мають бактерицидну дію, тобто вбивають мікроорганізми. Виділяють кілька поколінь цефалоспоринів:

I покоління: цефазолін, цефалексин, цефрадин та ін.
ІІ покоління: цефсулодин, цефамандол, цефуроксим.
ІІІ покоління: цефотаксим, цефтазидим, цефодизим.
IV покоління: цефпір.
V покоління: цефтолозан, цефтопіброл.

Відмінності між різними групами полягають здебільшого їх ефективності – пізніші покоління мають більший спектр дії і ефективніші. Цефалоспорини 1 та 2 поколінь у клінічній практиці зараз використовуються вкрай рідко, більшість із них навіть не виробляється.

Макроліди– препарати зі складною хімічною структурою, що мають бактеріостатичну дію на широкий спектр мікробів. Представники: азитроміцин, роваміцин, джозаміцин, лейкоміцин та ряд інших. Макроліди вважаються одними із найбезпечніших антибактеріальних препаратів – їх можна застосовувати навіть вагітним. Азаліди та кетоліди – різновиди макорлідів, що мають відмінності в структурі активних молекул.

Ще одна перевага цієї групи препаратів – вони здатні проникати до клітин людського організму, що робить їх ефективними при лікуванні внутрішньоклітинних інфекцій: хламідіозу, мікоплазмозу.

Аміноглікозиди. Представники: гентаміцин, амікацин, канаміцин. Ефективні щодо великої кількості аеробних грамнегативних мікроорганізмів. Ці препарати вважаються найбільш токсичними, можуть призвести до серйозних ускладнень. Застосовуються для лікування інфекцій сечостатевого тракту, фурункульозу.
Тетрацикліни. В основному цієї напівсинтетичні та синтетичні препарати, до яких належать: тетрациклін, доксициклін, міноциклін. Ефективні щодо багатьох бактерій. Недоліком цих лікарських засобів є перехресна стійкість, тобто мікроорганізми, що виробили стійкість до одного препарату, будуть малочутливі до інших із цієї групи.
Фторхінолони. Це повністю синтетичні препарати, які мають свого природного аналога. Усі препарати цієї групи поділяються на перше покоління (пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин) та друге (левофлоксацин, моксифлоксацин). Використовуються найчастіше на лікування інфекцій ЛОР-органів (отит, синусит) і дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія).
Лінкозаміди.До цієї групи належать природний антибіотик лінкоміцин та його похідне кліндаміцин. Надають і бактеріостатичну, і бактерицидну дію, ефект залежить від концентрації.
Карбапенеми. Це одні із найсучасніших антибіотиків, що діють на велику кількість мікроорганізмів. Препарати цієї групи відносяться до антибіотиків резерву, тобто застосовуються у найскладніших випадках, коли інші ліки є неефективними. Представники: іміпенем, меропенем, ертапенем.
Поліміксини. Це вузькоспеціалізовані препарати, що використовуються для лікування інфекцій, спричинених синьогнійною паличкою. До поліміксинів відносяться поліміксин М і В. Нестача цих ліків – токсична дія на нервову систему та нирки.
Протитуберкульозні засоби. Це окрема група препаратів, що мають виражену дію на туберкульозну паличку. До них відносяться рифампіцин, ізоніазид та ПАСК. Інші антибіотики також використовують для лікування туберкульозу, але тільки в тому випадку, якщо до згаданих препаратів виробилася стійкість.
Протигрибкові засоби. До цієї групи віднесено препарати, що використовуються для лікування мікозів – грибкових уражень: амфотирецин В, ністатин, флюконазол.

СПОСОБИ ЗАСТОСУВАННЯ АНТИБІОТИКІВ

Антибактеріальні препарати випускаються у різних формах: таблетках, порошку, з якого готують розчин для ін'єкцій, мазях, краплях, спреї, сиропі, свічках. Основні способи застосування антибіотиків:

Пероральний- Прийом через рот. Прийняти ліки можна як таблетки, капсули, сиропу чи порошку. Кратність прийому залежить від виду антибіотиків, наприклад, азитроміцин приймають один раз на день, а тетрациклін - 4 рази на день. Для кожного виду антибіотика є рекомендації, у яких зазначено, коли його потрібно приймати – до їди, під час або після. Від цього залежить ефективність лікування та вираженість побічних ефектів. Маленьким дітям антибіотики призначають іноді як сиропу – дітям простіше випити рідина, ніж проковтнути таблетку чи капсулу. До того ж, сироп може бути підсолоджений, щоб позбутися неприємного чи гіркого смаку самих ліків.
Ін'єкційний- У вигляді внутрішньом'язових або внутрішньовенних ін'єкцій. При цьому способі препарат швидше потрапляє до осередку інфекції та активніше діє. Недоліком цього способу введення є болючість при уколі. Застосовують ін'єкції при середньотяжкому та тяжкому перебігу захворювань.

Важливо:робити уколи має виключно медична сестра в умовах поліклініки чи стаціонару! Вдома антибіотики колоти категорично не рекомендується.

Місцевий- Нанесення мазей або кремів безпосередньо на вогнище інфекції. Цей спосіб доставки препарату в основному застосовується при інфекціях шкіри - бешиховому запаленні, а також в офтальмології - при інфекційному ураженні ока, наприклад, тетрациклінова мазь при кон'юнктивіті.

Шлях введення визначає лише лікар. При цьому враховується безліч факторів: всмоктування препарату в шлунково-кишковому тракті, стан травної системи в цілому (при деяких захворюваннях швидкість всмоктування знижується, а ефективність лікування зменшується). Деякі препарати можна вводити лише одним способом.

При ін'єкційному введенні потрібно знати, чим можна розчинити порошок. Наприклад, Абактал можна розводити тільки глюкозою, оскільки при використанні хлориду натрію він руйнується, а значить, і лікування буде неефективним.

Чутливість до антибіотиків

Будь-який організм рано чи пізно звикає до найсуворіших умов. Справедливо це твердження і стосовно мікроорганізмів – у відповідь тривалий вплив антибіотиків мікроби виробляють стійкість до них. У лікарську практику було введено поняття чутливості до антибіотиків – з якою ефективністю впливає той чи інший препарат на збудника.

Будь-яке призначення антибіотиків має спиратися на знання про чутливість збудника. В ідеалі перед призначенням препарату лікар повинен провести аналіз на чутливість і призначити найдієвіший препарат. Але час проведення такого аналізу у найкращому разі – кілька днів, а за цей час інфекція може призвести до найсумнішого результату.

Чашка Петрі для визначення чутливості до антибіотиків

Тому при інфекції з нез'ясованим збудником лікарі призначають препарати емпіричним шляхом – з урахуванням найбільш ймовірного збудника, зі знанням епідеміологічної обстановки у конкретному регіоні та лікувальному закладі. Для цього використовують антибіотики широкого спектра дії.

Після виконання аналізу на чутливість лікар має можливість змінити препарат більш ефективний. Заміна препарату може бути виконана і за відсутності ефекту від лікування на 3-5 добу.

Найефективніше етіотропне (цільове) призначення антибіотиків. При цьому з'ясовується, чим спричинене захворювання – за допомогою бактеріологічного дослідження встановлюється вид збудника. Потім лікар підбирає конкретний препарат, якого у мікроба відсутня резистентність (стійкість).

ЧИ ЗАВЖДИ ЕФЕКТИВНІ АНТИБІОТИКИ

Антибіотики діють тільки на бактерії та гриби! Бактеріями є одноклітинні мікроорганізми. Налічується кілька тисяч видів бактерій, деякі з яких цілком нормально співіснують із людиною – у товстому кишечнику мешкає понад 20 видів бактерій. Частина бактерій є умовно-патогенними – вони стають причиною хвороби тільки за певних умов, наприклад, при попаданні в нетипове для них місце проживання. Наприклад, дуже часто простатит викликає кишкова паличка, що потрапляє висхідним шляхом до простати з прямої кишки.

Зверніть увагу: абсолютно неефективні антибіотики при вірусних захворюваннях. Віруси набагато менше бактерій, і в антибіотиків просто немає точки докладання своєї здатності. Тому антибіотики при застуді не надають ефекту, оскільки застуда в 99% випадків викликана вірусами.

Антибіотики при кашлі та бронхіті можуть бути ефективними, якщо ці явища викликані бактеріями. Розібратися в тому, чим спричинене захворювання може тільки лікар – для цього він призначає аналізи крові, за необхідності – дослідження мокротиння, якщо воно відходить.

Важливо:призначати собі антибіотики неприпустимо! Це призведе лише до того, що частина збудників виробить резистентність, і наступного разу хвороба вилікуватиме набагато складніше.

Безумовно, ефективні антибіотики при ангіні - це захворювання має виключно бактеріальну природу, викликають її стрептококи або стафілококи. Для лікування ангіни використовують найпростіші антибіотики – пеніцилін, еритроміцин. Найважливіше лікування ангіни- це дотримання кратності прийому препаратів і тривалість лікування - щонайменше 7 днів. Не можна припиняти прийом ліків відразу після настання стану, що зазвичай спостерігається на 3-4 день. Не слід плутати справжню ангіну з тонзилітом, який може бути вірусним походженням.

Зверніть увагу: Недолікована ангіна може стати причиною гострої ревматичної лихоманки або гломерулонефриту!

Запалення легень (пневмонія) може мати як бактеріальне, і вірусне походження. Бактерії викликають пневмонію у 80% випадків, тому навіть за емпіричного призначення антибіотики при пневмонії мають гарний ефект. При вірусних пневмоніях антибіотики не мають лікувальної дії, хоча і перешкоджають приєднанню бактеріальної флори до запального процесу.

АНТИБІОТИКИ ТА АЛКОГОЛЬ

Одночасний прийом алкоголю та антибіотиків за короткий проміжок часу ні до чого хорошого не призводить. Деякі препарати руйнуються у печінці, як і алкоголь. Наявність у крові антибіотика та алкоголю дає сильне навантаження на печінку – вона просто не встигає знешкодити етиловий спирт. Внаслідок цього підвищується ймовірність розвитку неприємних симптомів: нудоти, блювання, кишкових розладів.

Важливо: ряд препаратів взаємодіє з алкоголем на хімічному рівні, у результаті безпосередньо знижується лікувальну дію. До таких препаратів належать метронідазол, левоміцетин, цефоперазон та низка інших. Одночасний прийом алкоголю та цих препаратів може не лише знизити лікувальний ефект, а й призвести до задишки, судом та смерті.

Звісно, деякі антибіотики можна приймати на тлі вживання алкоголю, але навіщо ризикувати здоров'ям? Найкраще ненадовго утриматися від спиртних напоїв – курс антибактеріальної терапії рідко перевищує 1,5-2 тижні.

АНТИБІОТИКИ ПРИ ВАГІТНОСТІ

Вагітні жінки хворіють на інфекційні хвороби анітрохи рідше, ніж усі інші. А ось лікування вагітних антибіотиками дуже важко. В організмі вагітної росте і розвивається плід – майбутня дитина, дуже чутлива до багатьох хімічних речовин. Попадання в організм антибіотиків може спровокувати розвиток вад розвитку плода, токсичне пошкодження центральної нервової системи плода.

У перший триместр бажано уникати застосування антибіотиків загалом. У другій та третій триместри їхнє призначення більш безпечне, але теж, по можливості, має бути обмежене.

Відмовитися від призначення антибіотиків вагітній жінці не можна за таких хвороб:

Пневмонія;
ангіна;
пієлонефрит;
інфіковані рани;
сепсис;
специфічні інфекції: бруцельоз, бореліоз;
статеві інфекції: сифіліс, гонорея.

ЯКІ АНТИБІОТИКИ МОЖНА ПРИЗНАЧИТИ ВАГІТНОЇ?

Не впливають майже на плід пеніцилін, препарати цефалоспоринового ряду, еритроміцин, джозаміцин. Пеніцилін, хоч і проходить через плаценту, не має негативного впливу на плід. Цефалоспорин та інші названі препарати проникають через плаценту у вкрай низькій концентрації та не здатні нашкодити майбутній дитині.

До умовно безпечних препаратів відносять метронідазол, гентаміцин та азитроміцин. Їх призначають лише за життєвими показаннями, коли користь для жінки переважує ризик для дитини. До таких ситуацій відносять тяжкі пневмонії, сепсис, інші тяжкі інфекції, за яких без антибіотиків жінка може просто загинути.

ЯКІ З ПРЕПАРАТІВ НЕ МОЖНА ПРИЗНАЧУВАТИ ПРИ ВАГІТНОСТІ

Не можна застосовувати у вагітних такі препарати:

аміноглікозиди- здатні призвести до вродженої глухоти (виняток - гентаміцин);
кларитроміцин, рокситроміцин– в експериментах надавали токсичну дію на зародки тварин;
фторхінолони;
тетрациклін– порушує формування кісткової системи та зубів;
левоміцетин- Небезпечний на пізніх термінах вагітності за рахунок пригнічення функцій кісткового мозку у дитини.

За деякими антибактеріальними препаратами немає даних про негативний вплив на плід. Пояснюється це просто – на вагітних жінках не проводять експериментів, які б з'ясували токсичність препаратів. Експерименти на тваринах не дозволяють зі 100% впевненістю виключити всі негативні ефекти, оскільки метаболізм препаратів у людини і тварин може значно відрізнятися.

Слід врахувати, що перед запланованою вагітністю слід також відмовитися від прийому антибіотиків або змінити плани зачаття. Деякі препарати мають кумулятивний ефект – здатні накопичуватися в організмі жінки, і ще деякий час після закінчення курсу лікування поступово метаболізуються та виводяться. Вагітність рекомендується не раніше ніж через 2-3 тижні після закінчення прийому антибіотиків.

НАСЛІДКИ ПРИЙОМУ АНТИБІОТИКІВ

Попадання антибіотиків до організму людини веде не тільки до знищення хвороботворних бактерій. Як і всі сторонні хімічні препарати, антибіотики мають системну дію - тією чи іншою мірою впливають на всі системи організму.

Можна виділити кілька груп побічних ефектів антибіотиків:

АЛЕРГІЧНІ РЕАКЦІЇ

Практично будь-який антибіотик може спричинити алергію. Виразність реакції буває різною: висипання на тілі, набряк Квінке (ангіоневротичний набряк), анафілактичний шок. Якщо алергічна висипка практично не небезпечна, то анафілактичний шок може призвести до смертельного результату. Ризик шоку набагато вищий за уколів антибіотиків, саме тому ін'єкції повинні робитися тільки в медичних закладах – там може бути надано невідкладну допомогу.

Антибіотики та інші антимікробні ЛЗ, що викликають перехресні алергічні реакції:

ТОКСИЧНІ РЕАКЦІЇ

Антибіотики можуть пошкоджувати багато органів, але найбільше схильна до їх впливу печінка – на тлі антибактеріальної терапії може виникнути токсичний гепатит. Окремі препарати мають вибірковий токсичний вплив на інші органи: аміноглікозиди – на слуховий апарат (викликають глухоту); тетрацикліни пригнічують ріст кісткової тканини у дітей.

Зверніть увагу: токсичність препарату зазвичай залежить від його дози, але при індивідуальній непереносимості іноді достатньо і менших доз, щоб виявився ефект.

ВПЛИВ НА ШЛУНКОВО-КИШЕВИЙ ТРАКТ

При прийомі деяких антибіотиків пацієнти часто скаржаться на біль у шлунку, нудоту, блювання, розлади випорожнень (діарея). Зумовлені ці реакції найчастіше місцевоподразнювальною дією препаратів. Специфічний вплив антибіотиків на флору кишечника веде до функціональних розладів його діяльності, що супроводжується найчастіше діареєю. Стан це так і називається – антибіотикасоційована діарея, яка в народі більше відома під терміном дисбактеріоз після антибіотиків.

ІНШІ ПОБОЧНІ ЕФЕКТИ

До інших побічних наслідків відносять:

пригнічення імунітету;
поява антибіотикорезистентних штамів мікроорганізмів;
суперінфекція - стан, при якому активізуються стійкі до цього антибіотика мікроби, призводячи до виникнення нового захворювання;
порушення обміну вітамінів – обумовлено пригніченням природної флори товстої кишки, яка синтезує деякі вітаміни групи;
бактеріоліз Яриша-Герксгеймера - реакція, що виникає при застосуванні бактерицидних препаратів, коли в результаті одномоментної загибелі великої кількості бактерій в кров викидається велика кількість токсинів. Реакція схожа по клініці із шоком.

ЧИ МОЖНА ВИКОРИСТОВУВАТИ АНТИБІОТИКИ З ПРОФІЛАКТИЧНОЮ МЕТОЮ

Самоосвіта у сфері лікування призвела до того, що багато пацієнтів, особливо це стосується молодих мам, намагаються призначити собі (або своїй дитині) антибіотик при найменших ознаках застуди. Антибіотики не мають профілактичної дії – вони лікують причину захворювання, тобто усувають мікроорганізми, а за відсутності виявляються лише побічні ефекти препаратів.

Існує обмежена кількість ситуацій, коли антибіотики вводять до клінічних проявів інфекції, щоб її попередити:

хірургічна операція- У цьому випадку антибіотик, що знаходиться в крові та тканинах, перешкоджає розвитку інфекції. Як правило, достатньо одноразової дози препарату, введеної за 30-40 хвилин до втручання. Іноді навіть після апендектомії в післяопераційному періоді не колють антибіотики. Після "чистих" хірургічних операцій антибіотики взагалі не призначають.
великі травми чи рани(відкриті переломи, забруднення рани землею). В цьому випадку абсолютно очевидно, що в рану потрапила інфекція і слід «задавити» її, перш ніж вона проявиться;
екстрена профілактика сифілісупроводиться при незахищеному сексуальному контакті з потенційно хворою людиною, а також у медпрацівників, яким кров інфікованої людини чи інша біологічна рідина потрапила на слизову оболонку;
пеніцилін може бути призначений дітямдля профілактики ревматичної лихоманки, що є ускладненням ангіни.

АНТИБІОТИКИ ДЛЯ ДІТЕЙ

Застосування антибіотиків в дітей віком загалом відрізняється від застосування в інших груп людей. Дітям маленького віку педіатри найчастіше призначають антибіотики у сиропі. Ця лікарська форма зручніша для прийому, на відміну від уколів абсолютно безболісна. Дітям старшого віку можуть призначатися антибіотики у таблетках та капсулах. При тяжкому перебігу інфекції переходять на парентеральний шлях введення – уколи.

Важливо: головна особливість у використанні антибіотиків у педіатрії полягає у дозуваннях – дітям призначають менші дози, оскільки розрахунок препарату ведеться у перерахуванні на кілограм маси тіла.

Антибіотики – це дуже ефективні препарати, що мають водночас велику кількість побічних ефектів. Щоб вилікуватися з їх допомогою та не завдати шкоди своєму організму, приймати їх слід лише за призначенням лікаря.

Антибіотики – це група лікарських засобів, які застосовують для знищення та придушення розмноження хвороботворних мікроорганізмів, у тому числі бактерій. Ці препарати є неефективними при вірусних інфекціях, зокрема при застуді. Багато антибіотиків одержують із живих патогенів, хоча за останні десятиліття фармацевтичними компаніями синтезовано нові препарати.

Вперше антибіотики виявили масове застосування під час Другої світової війни. Починаючи з 40-х років XX століття з їх допомогою вдалося врятувати життя мільйонам людей, здобути переконливу перемогу у боротьбі з дитячими інфекційними захворюваннями, хворобами, що передаються статевим шляхом, запальними захворюваннями органів малого тазу та іншими небезпечними для життя станами. Йдеться про бактеріальний менінгіт (інфекційне запалення оболонки головного та спинного мозку), а також про ендокардит (інфекційне запалення ендокарда – внутрішньої оболонки серця, яка вистилає його порожнини та утворює стулки клапанів).

Однак через відродження таких важких інфекційних хвороб, що відбулося нещодавно, як, зокрема, туберкульоз, виникли сумніви в обґрунтованості тріумфальних декларацій про остаточну і незворотну перемогу над усіма інфекціями. На думку медиків, нинішнє поширення хвороб, що не піддаються лікуванню, обумовлено появою стійких штамів мікроорганізмів, на які вже не діють існуючі антибіотики. З погляду багатьох фахівців, це значною мірою обумовлено масовим і не завжди обґрунтованим призначенням антибіотиків лікарями та безконтрольним прийомом цих ліків пацієнтами.

Починаючи з середини 90-х років XX століття, все більше даних підтверджує, що з'явилися нові, стійкі до всіх груп антибіотиків штами Streptococcus pneumonia, що можна вважати парадоксом. За оцінками Всесвітньої організації охорони здоров'я, збудники практично всіх інфекційних хвороб повільно, але неухильно виробляють резистентність (несприйнятливість) до ліків. Фахівці цієї організації попереджають, що є підстави побоюватися перетворення раніше виліковних захворювань - від тонзиліту до туберкульозу, малярії і гонореї - в терапії, що не піддаються, причому навіть у розвинених державах. Не виключено, що зниження поширеності хвороботворних мікроорганізмів та обумовлених ними захворювань у минулому пояснювалося природними коливаннями в еволюції збудників інфекцій, тобто тим, що неодноразово відбувалося за всю історію медичної науки ще до відкриття пеніциліну.

Проте сказане зовсім на означає, що антибіотики відступають перед хворобами. Просто ліки потрібно застосовувати обачно і розумно - тільки для боротьби з бактеріальними та окремими грибковими інфекціями і лише у виняткових випадках з профілактичною метою. Батьки обов'язково повинні стежити, щоб режим і тривалість лікування дотримувалися навіть після зникнення початкових симптомів.

Жінкам слід пам'ятати, що прийом антибіотиків загострює грибкові інфекції, оскільки порушує природний баланс мікрофлори в організмі. Якщо під час антибіотикотерапії з'явилися ознаки кандидозу, пацієнтці слід звернутися до лікаря.

С. Айзенштат

"Що таке антибіотики, застосування препаратів антибіотиків"стаття з розділу

Антибіотики – субстанції природного чи штучного генезу, які скорочують кількість патогенних мікроорганізмів чи знищують їх.

Корисні особливості та побічний вплив антибіотиків

Вперше антибіотики було вилучено з плісняви, а широко почали вживатися лише під час другої світової. Багато інфекційних хвороб, що є невиліковними раніше, стали піддаватися медикаментозної терапії. Епідемії чуми, тифу, туберкульозу (сухоти) забирали життя тисяч людей цілих міст. А такі венеричні захворювання, як сифіліс, мучили людей роками, призводили до гниття м'яких і твердих тканин і зрештою до смерті. Застосування антибіотиків дозволило знизити кількість дитячих смертей, адже організм дитини ще не має достатньо сильного імунітету для боротьби з серйозними інфекційними збудниками. Також подібні препарати дозволили знизити смертність поголів'я худоби та свійської птиці.

Пеніцилін міг спровокувати велику кількість побічних проявів:

зникнення корисної мікрофлори організму, що може призвести до дисбактеріозу кишківника, слизових, шкірних покривів;
ураження грибковою флорою шлунка, слизових та шкіри;
згубна дія на плід у вагітних;
виявлення у материнському молоці при лактації;
алергічні реакції.

Тому при прийомі антибіотиків потрібно також приймати протигрибкові, антигістамінні препарати, ліки, що містять корисну мікрофлору.

Сучасні препарати проти мікробів

Антибіотики нового покоління менш токсичні та мають певний вибірковий спектр дії. Наприклад, можуть діяти лише в кишечнику, при цьому не всмоктуючи. Ці властивості допомагають застосовувати антибактеріальні препарати для вагітних і жінок, що годують груддю, для дітей грудного і раннього віку. Також нинішня фармацевтична індустрія дозволяє виробляти протибактеріальні субстанції, подібні до антибіотиків, хімічним шляхом, що робить ці препарати широко доступними за ціною та кількістю. Однак сучасні патогенні мікроорганізми здатні мутувати і звикати до антибіотиків, тому виробляють все сильніші та модернізованіші препарати.

Антибіотики – це особливі речовини органічного чи неорганічного походження, що має відмінну характеристику – вони здатні знищувати будь-які живі клітини, що знаходяться поряд. З латини "антибіотик" перекладається буквально як "проти життя". Першим в історії антибіотиком став пеніцилін, що виробляється цвілевим грибом пеніцилом. Антибіотики здатні знищувати не тільки шкідливі бактерії (прокаріоти) або мікроорганізми (найпростіші), але й важливі для організму клітини та бактерії, що є головним мінусом цих препаратів. Приймають їх у тому випадку, коли в організмі істоти спостерігається безліч патогенних бактерій, які необхідно терміново придушити. Антибіотики п'ють лише у крайньому випадку, бо після лікування ними людині необхідно відновлювати мікрофлору кишечника, яку знищив препарат.

Антибіотик – речовина "проти життя" - препарат, який використовують для лікування хвороб, викликаних живими агентами, як правило, різними хвороботворними бактеріями.

Антибіотики діляться на безліч видів і груп з різних підстав. Класифікація антибіотиків дозволяє найефективніше визначити сферу застосування кожного виду препарату.

1. Залежно від походження.

природні (натуральні).
Напівсинтетичні – на початковій стадії виробництва речовину одержують із натуральної сировини, а потім продовжують штучно синтезувати препарат.
Синтетичні.

Строго кажучи, що антибіотиками є лише препарати, отримані з натуральної сировини. Всі інші медикаменти звуться «антибактеріальні препарати». У світі поняття «антибіотик» має на увазі всі види препаратів, здатних боротися з живими збудниками хвороби.

Із чого виробляють природні антибіотики?

із цвілевих грибів;
з актиноміцетів;
із бактерій;
із рослин (фітонцидів);
з тканин риб та тварин.

2. Залежно від дії.

Антибактеріальні.
Протипухлинні.
Протигрибкові.

3. За спектром на те чи інше кількість різних мікроорганізмів.

Антибіотики із вузьким спектром дії.
Дані препарати є кращими для лікування, оскільки впливають цілеспрямовано на певний вид (або групу) мікроорганізмів і не пригнічують здорову мікрофлору організму хворого.
Антибіотики із широким спектром впливу.

4. За характером на клітину бактерії.

Бактерицидні препарати – знищують збудників хвороби.
Бактеріостатики – зупиняють зростання та розмноження клітин. Згодом імунна система організму повинна самостійно впоратися з бактеріями, що залишилися всередині.

5. За хімічною структурою.
Для тих, хто вивчає антибіотики, класифікація хімічної будови є визначальною, оскільки структура препарату визначає його роль у лікуванні різних захворювань.

1. Бета-лактамні препарати

1. Пеніцилін – речовина, що виробляється колоніями цвілевих грибів виду Penicillinum. Природні та штучні похідні пеніциліну мають бактерицидний ефект. Речовина руйнує стінки клітин бактерій, що призводить до їхньої загибелі.

Боліснотворні бактерії пристосовуються до медикаментів і стають резистентними до них. Нове покоління пеніцилінів доповнено тазобактамом, сульбактамом та клавулановою кислотою, які захищають препарат від руйнування всередині клітин бактерій.

На жаль, пеніциліни часто сприймаються організмом як алерген.

Групи пеніцилінових антибіотиків:

Пеніциліни натурального походження – не захищені від пеніциліназ – ферменту, які виробляють модифіковані бактерії та які руйнують антибіотик.
Напівсинтетики – стійкі до дії бактеріального ферменту:
біосинтетичний пеніцилін G - бензилпеніцилін;
амінопеніцилін (амоксицилін, ампіцилін, бекампіцелін);
напівсинтетичний пеніцилін (препарати метициліну, оксациліну, клоксациліну, диклоксациліну, флуклоксациліну).

2. Цефалоспорин.

Використовується для лікування хвороб, викликаних бактеріями, стійкими до впливу пеніцилінів.

Сьогодні відомо 4 покоління цефалоспоринів.

Цефалексин, цефадроксил, цепорин.
Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолін, цефаклор.
Цефотаксим, цефтріаксон, цефтізадим, цефтібутен, цефоперазон.
Цефпіром, цефепім.

Цефалоспорини також спричиняють алергічні реакції організму.

Цефалоспорини застосовують при хірургічних втручаннях, щоб запобігти ускладненням, при лікуванні ЛОР-захворювань, гонореї та пієлонефриту.

2. Макроліди
Мають бактеріостатичний ефект – запобігають росту та поділу бактерій. Макроліди впливають безпосередньо на осередок запалення.
Серед сучасних антибіотиків макроліди вважаються найменш токсичними та дають мінімум алергічних реакцій.

Макроліди накопичуються в організмі та застосовуються короткими курсами 1-3 дні. Застосовуються при лікуванні запалень внутрішніх ЛОР-органів, легень та бронхів, інфекцій органів малого тазу.

Еритроміцин, рокситроміцин, кларитроміцин, азитроміцин, азаліди та кетоліди.

3. Тетрациклін

Група препаратів натурального та штучного походження. Мають бактеріостатичну дію.

Використовують тетрацикліни в лікуванні важких інфекцій: бруцельозу, сибірки, туляремії, органів дихання та сечовивідних шляхів. Основний недолік препарату – бактерії дуже швидко пристосовуються до нього. Найбільш ефективний тетрациклін при місцевому застосуванні як мазей.

Природні тетрацикліни: тетрациклін, окситетрациклін.
Напівсентичні тетрацикліни: хлортетрин, доксициклін, метациклін.

4. Аміноглікозиди

Аміноглікозиди відносяться до бактерицидних високотоксичних препаратів, активних щодо грамнегативних аеробних бактерій.
Аміноглікозиди швидко та ефективно знищують хвороботворні бактерії навіть за ослабленого імунітету. Для запуску механізму знищення бактерій потрібні аеробні умови, тобто антибіотики цієї групи не «працюють» у мертвих тканинах та органах із слабким кровообігом (каверни, абсцеси).

Застосовують аміноглікозиди у лікуванні наступних станів: сепсис, перитоніт, фурункульоз, ендокардит, пневмонія, бактеріальне ураження нирок, інфекції сечовивідних шляхів, запалення внутрішнього вуха.

Препарати-аміноглікозиди: стрептоміцин, канаміцин, амікацин, гентаміцин, неоміцин.

5. Левоміцетин

Препарат із бактеріостатичним механізмом впливу на бактеріальних збудників хвороби. Застосовується на лікування серйозних кишкових інфекцій.

Неприємним побічним ефектом лікування левоміцетином є ураження кісткового мозку, при якому відбувається порушення процесу вироблення кров'яних клітин.

6. Фторхінолони

Препарати з широким спектром впливу та потужним бактерицидним ефектом. Механізм впливу на бактерії полягає в порушенні синтезу ДНК, що призводить до їхньої загибелі.

Фторхінолони застосовуються для місцевого лікування очей та вух, внаслідок сильного побічного ефекту. Препарати впливають на суглоби та кістки, протипоказані при лікуванні дітей та вагітних жінок.

Застосовують фторхінолони щодо наступних збудників хвороб: гонокок, шигела, сальмонела, холера, мікоплазма, хламідія, синьогнійна паличка, легіонелла, менінгокок, туберкульозна мікобактерія.

Препарати: левофлоксацин, геміфлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

7. Глікопептиди

Антибіотик змішаного типу на бактерії. Відносно більшості видів має бактерицидний ефект, а щодо стрептококів, ентерококів та стафілококів – бактеріостатичну дію.

Препарати глікопептидів: тейкопланін (таргоцид), даптоміцин, ванкоміцин (ванкацин, діатрацин).

8. Протитуберкульозні антибіотики
Препарати: фтивазид, метазид, сaлюзид, етіонамід, протионамід, ізоніазид.

9. Антибіотики з протигрибковим ефектом
Руйнують мембранну структуру клітин грибів, викликаючи їхню загибель.

10. Протилепрозні препарати
Використовуються для лікування прокази: солюсульфон, діуцифон, діафенілсульфон.

11. Протипухлинні препарати – антрацикліннові
Доксорубіцин, рубоміцин, карміноміцин, акларубіцин.

12. Лінкозаміди
За своїми лікувальними властивостями дуже близькі до макролідів, хоча за хімічним складом – це зовсім інша група антибіотиків.
Препарат: делацин С.

13. Антибіотики, які застосовуються в медичній практиці, але не належать до жодної з відомих класифікацій.
Фосфоміцин, фузидин, рифампіцин.

Таблиця препаратів – антибіотиків

Класифікація антибіотиків за групами, таблиця розподіляє деякі види антибактеріальних препаратів, залежно від хімічної структури.

Група препаратів	Препарати	Сфера використання	Побічні ефекти
Пеніцилін	Пеніцилін. Амінопеніцилін: ампіцилін, амоксицилін, бекaмпіцилін. Напівсинтетичні: метицилін, оксацилін, клоксaцилін, диклоксацилін, флуклоксацилін.	Антибіотик із широким спектром впливу.	Алергічні реакції
Цефалоспорин	1 покоління: цефалексин, цефадроксил, цепорин. 2: цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолін, цефаклор. 3: Цефотаксим, цефтріаксон, цефтізадим, цефтібутен, цефоперазон. 4: Цефпір, цефепім.	Хірургічні операції (для запобігання ускладненням), ЛОР-захворювання, гонорея, пієлонефрит.	Алергічні реакції
Макроліди	Еритроміцин, рокситроміцин, кларитроміцин, азитроміцин, азаліди та кетоліди.	ЛОР-органи, легені, бронхи, інфекції органів малого тазу.	Найменш токсичні, не викликають алергічних реакцій
Тетрациклін	Тетрациклін, окситетрациклін, хлортетрин, доксициклін, метациклін.	Бруцельоз, сибірка, туляремія, інфекції дихальних та сечовивідних органів.	Викликає швидке звикання
Аміноглікозиди	Стрептоміцин, канаміцин, амікацин, гентаміцин, неоміцин.	Лікування сепсису, перитонітів, фурункульозу, ендокардиту, пневмонії, бактеріального ураження нирок, інфекцій сечовивідних шляхів, запалення внутрішнього вуха.	Висока токсичність
Фторхінолони	Левофлоксацин, геміфлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.	Сальмонела, гонокок, холера, хламідія, мікоплазма, синьогнійна паличка, менінгокок, шигела, легіонела, туберкульозна мікобактерія.	Впливають на опорно-руховий апарат: суглоби та кістки. Протипоказані дітям та вагітним жінкам.
Левоміцетин	Левоміцетин	Кишкові інфекції	Ураження кісткового мозку

Основна класифікація антибактеріальних препаратів здійснюється залежно від їхньої хімічної структури.