К кальций сохраняющим гипотензивным препаратам относятся. Список препаратов от давления нового поколения. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую почечную систему

Лекция № 18

гипотензивные (антигипертензивные) средства

Применяются для лечения гипертонической болезни.

Принципы лечения гипертонической болезни

снижение ОППС – сосудорасширяющие средства (вазодилататоры).

уменьшение работы сердца и снижение сердечного выброса. Бета-адреноблокаторы.

уменьшение ОЦК – мочегонные средства (диуретики).

уменьшение выработки ренина, активации РААС и образования ангиотензина II.

снижение свертываемости крови.

6) нормализация липидного спектра.

7) уменьшение нервнопсихического напряжения.

классификация гипотензивных

средств по механизму действия

Нейротропные препараты: средства, угнетающие СДЦ, ганглиоблокаторы, симпатолитики, α-, β- АБ, α- и β-АБ, седативные средства.

Миотропные препараты: ингибиторы ФДЭ, донаторы NO, блокаторы кальциевых и активаторы калиевых каналов, разные средства.

Средства, влияющие на РААС.

Мочегонные средства.

Комбинированные препараты.

антигипертензивные средства

центрального действия

Клофелин (клонидин)

Стимулирует постсинаптические α 2 -АР и имидазолиновые I 1 -рецепторы нейронов ядер солитарного тракта в продолговатом мозге. Это приводит к угнетению СДЦ, снижению тонуса симпатической иннервации и расширению сосудов.

Повышает тонус блуждающих нервов, вызывает брадикардию и снижение сердечного выброса.

Стимулирует периферические пресинаптические α 2 -АР и уменьшает высвобождение норадреналина из нервных окончаний.

Угнетает ЦНС, оказывает седативное и снотворное действие, потенцирует действие снотворных, психотропных средств, алкоголя; является неопиоидным анальгетиком центрального действия.

Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и снижает внутриглазное давление.

Длительность действия составляет 5-12 часов, применяется внутрь, парентерально, в составе глазных капель.

Применяется при гипертонической болезни 1-2 стадии, для купирования гипертонического криза, при глаукоме.

Побочные эффекты: при быстром внутривенном введении гипертензия, сонливость, заторможенность, сухость во рту, запоры, угнетение дыхания у детей, задерживает в организме натрий и воду, вызывает синдром отмены (для его профилактики препарат отменяют постепенно, в течение 10 – 40 дней).

Гуанфацин – аналогичен клофелину, действует более продолжительно, назначается один раз в сутки.

Метилдофа (допегит) – превращается в альфа-метилнорадреналин, который стимулирует центральные α 2 -АР и угнетает СДЦ. В высоких дозах снижает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в тканях мозга и большинстве периферических тканях. Угнетает ЦНС.

Моксонидин (физиотенс, цинт) – селективный агонистI 1 -имидазо-линовых рецепторов. Угнетает СДЦ и расширяет сосуды, снижает продукцию ренина, АТ II, альдостерона, снижает работу сердца, уменьшает гипертрофию левого желудочка, оказывает седативное действие. Обладает выраженным гипотензивным эффектом, назначается один раз в сутки.

Бета-адреноблокаторы

Снижают работу сердца, уменьшают сердечный выброс, угнетают ЦНС, уменьшают секрецию ренина и активность РААС, восстанавливают барорецепторный депрессорный рефлекс, при длительном применении расширяют сосуды (снижают центральные симпатические влияния на сердце и сосуды, уменьшают освобождение норадреналина из пресинаптических окончаний).

ВЕЩЕСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА РААС

Уменьшающие выделение ренина

-адреноблокаторы

Нарушающие образование АТ II .

А) ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) – иАПФ каптоприл (капотен), эналаприл (энап) и др.

Б) ингибиторы вазопептидаз – омапатрилат

II (АТ 1 )

лозартан (козаар), валзартан (диован)

Антагонисты альдостерона

спиронолактон (верошпирон)

Сердечно-сосудистые эффекты АТ II, опосредованные АТ 2 – рецепторами, противоположны эффектам возбуждения АТ 1 – рецепторов. Стимуляция АТ 2 – рецепторов сопровождается вазодилатацией, ингибированием клеточного роста, подавлением пролиферации эндотелиальных и гладкомышечных клеток и фибробластов, торможением гипертрофии кардиомиоцитов.

Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)

1-го поколения – каптоприл, 2-го поколения – эналаприл, лизиноприл, периндоприл и др.

Механизм действия:

Нарушают переход АТ I в АТ II и, в связи с этим, снижают тонус артериальных и венозных сосудов, уменьшают систолическое и диастолическое АД, нагрузку на сердце, увеличивают кровоток в органах.

Ингибирование АПФ приводит к накоплению брадикинина, простациклина, ПГ Е 2 и других сосудорасширяющих веществ.

Уменьшается гипертрофия миокарда и сосудов, усиливается сократимость сердца, и снижаются признаки сердечной недостаточности.

Увеличивается диурез.

Применение: эссенциальная и симптоматическая почечная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия.

Побочные эффекты: гипотензии, аллергические реакции, сухой, настойчивый кашель, связанный с накоплением брадикинина (не купируется кодеином), диспепсические расстройства, гиперкалиемия.

Важно учитывать, что ингибиторы АПФ полностью не блокируют синтез АТ II. РААС обнаружена во многих тканях. В частности в сердце, где образование АТ II из АТ I катализирует фермент химаза. Поэтому наиболее полно выключают РААС блокаторы АТ 1 -рецепторов.

Омапатрилат блокирует АПФ и нейтральную эндопептидазу, которая инактивирует эндогенные пептиды, расширяющие сосуды. Поэтому устраняет дисбаланс между прессорными и депрессорными влияниями.

Применяется при ГБ, хронической СН.

Побочные эффекты : головная боль, кашель, диарея.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (АТ 1 )

Лозартан, валсартан, телмисартан и др. Механизм гипотензивного действия этих препаратов связан с развитием следующих эффектов:

1. Блокада АТ 1 – рецепторов предупреждает неблагоприятное влияние АТ II на сосудистый тонус и сопровождается снижением АД.

2. Длительный прием этих препаратов приводит к ослаблению пролиферации гладкомышечных клеток сосудов, уменьшению и даже обратному развитию гипертрофии левого желудочка.

3. На фоне блокады АТ 1 – рецепторов АТ II стимулирует АТ 2 – рецепторы и расширяет сосуды, снижает нагрузку на сердце.

4. Кроме того, из АТ I и II образуются ангиотензины 1-7, которые стимулируют рецепторы АТ х, усиливают выделение NO, ПГ Е и ПЦ и оказывают вазодилатирующее, натрийуретическое и антиагрегантное действие.

Все блокаторы АТ 1 – рецепторов действуют постепенно, антигипертензивный эффект развивается плавно и продолжается до 24 часов. Для повышения эффективности терапии рекомендуется комбинировать эти препараты с диуретиками: Гизаар (лозартан + гидрохлортиазид), Ко-диован (валсартан + гидрохлортиазид) и другие.

Ингибиторы АТ 1 – рецепторов противопоказаны при индивидуальной гиперчувствительности, беременности и кормлении грудью, поскольку экспериментальные данные на животных свидетельствует, что средства, влияющие на РААС, могут вызвать повреждения у плода, смерть плода и новорожденного.

миотропные сосудорасширяющие средства

Блокаторы медленных кальциевых каналов.

Тормозят поступление кальция внутрь клетки, расширяют артериолы и вены и снижают системное артериальное давление. Улучшают кровоснабжение жизненно важных органов (сердца, головного мозга, почек). Наиболее эффективны при артериальной гипертензии дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин и фелодипин).

Антикальциевые препараты применяются при гипертонической болезни средней тяжести, гипертонических кризах (нифедипин под язык), наджелудочковых тахиаритмиях и стенокардии. Для системного применения лучше применять препараты длительного действия.

Активаторы калиевых каналов.

Миноксидил, диазоксид.

Миноксидил. Расширяет артериолы, снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшает нагрузку на миокард, вызывает рефлекторную тахикардию и увеличение сердечного выброса. Повышает активность ренина и задерживает натрий и воду в организме.

Стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении, так как расширяет сосуды и улучшает микроциркуляцию в коже и трофику волосяных луковиц.

Применение. Особо тяжелые формы артериальной гипертензии, резистентные к комбинированной терапии другими гипотензивными средствами; в виде раствора для наружного применения регейн для лечения алопеции.

Донаторы NO .

Натрия нитропруссид. Механизм действия. Расширяет артериолы и вены, что приводит к снижению АД. При одномоментном в/в введении действует 1-2 минуты. Поэтому вводится в/в капельно при гипертонических кризах, сердечной недостаточности, для управляемой гипотензии.

Побочные эффекты: тахикардия, головная боль, диспепсические расстройства.

Ингибиторы фосфодиэстеразы.

Папаверин – алкалоид опия изохинолинового ряда. Механизм действия. Оказывает не только гипотензивное, но и спазмолитическое действие: снижает тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, мочеполовой системы. Применяется в составе комбинированных препаратов для лечения гипертонической болезни, при спазмах сосудов головного мозга, при коликах, при гипертоническом кризе.

Разные миотропные средства.

Бендазол – оказывает спазмолитическое, антигипертензивное и иммуностимулирующее действие. АД снижается, так как расширяются периферические сосуды, и уменьшается сердечный выброс. Гипотензивная активность дибазола весьма умеренна, и эффект его непродолжителен. При гипертонической болезни его обычно назначают в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Используется в/в для купирования гипертонического криза.

Иммуностимулирующий эффект связан с усилением синтеза нуклеиновых кислот, белков и интерферона, образованием антител, повышением фагоцитоза.

Магния сульфат – угнетает СДЦ, угнетает передачу возбуждения в вегетативных ганглиях, оказывает прямое миотропное действие, угнетая вход кальция в клетку. Применяется для купирования гипертонического криза.

Антигипертензивные (гипотензивные) средства – это вещества различного строения, поэтому чаще классифицируются по механизму действия, а не по химической структуре.

Гипотензивные средства снижают артериальное давление различными механизмами. Давление в любой трубопроводной системе, с которой условно можно сравнить ССС, зависит от объема жидкости в ней, ширины просвета труб (сосудов) и силой работы насоса (сердца). Гипотензивные средства снижают объем циркулирующей крови, увеличивают ширину просвета сосудов и тем самым снижают общее периферическое сопротивление (ОПС). Также они уменьшают силу сердечных сокращений и сердечный выброс.

Классификация гипотензивных средств

• 1. Диуретики: тиазиды (гидрохлортиазид ("Гипотиазид"), индапамид), петлевые диуретики (фуросемид ) и калийсберегающие диуретики (спиронолактон , триамптерен) устраняют избыток жидкости в сосудах и сосудистой стенке, используются у пожилых больных с сердечной недостаточностью и отеками.
• 2. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию артериального давления.
• 2.1. Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ)): каптоприл ("Капотен"), хинаприл, лизиноприл, периндоприл ("Престариум"), фозиноприл, эналаприл ("Берлинрил", "Вазолаприл", "Вазонрен", "Веро-эналанрил", "Нормапресс", "Рениприл", "Ренитек", "Эднит", "Эналакор", "Эиалаирил", "Энам", "Энан"), рамиприл – ингибируют фермент, превращающий ангиотензин-1 в вазоактивный ангиотензин-2. Снижение уровня ангиотензина-2 приводит к снижению альдостерона и уменьшению обратного всасывания (реабсорбции) натрия в почках. Они применяются при сопутствующей сердечной недостаточности, поражении почек на фоне гипертонической болезни (ГБ) (нефропатии), у больных, перенесших инфаркт миокарда (ИМ), страдающих сахарным диабетом.
• 2.2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов – валсартан ("Диован"), ирбесартан ("Апровель"), кандесартан ("Атаканд"), телмисартан ("Микардис", "Прайтор"), эпросартан ("Таветен") – блокируют рецепторы ангиотензина-2.
• 3. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства)
• 3.1. Периферические адреноблокаторы. Нарушают постганглионарную адренергическую передачу.

A) β-блокаторы блокируют бета-адренорецепторы симпатической нервной системы. Применяются у больных ГБ в сочетании с ИБС, аритмиями, перенесших ИМ:

• блокирующие бета1- и бета2-адренорецепторы (пропранолол ("Анаприлин")) вызывают бронхоспазм, боли в конечностях, повышение холестерина, сердечную недостаточность;
• блокирующие преимущественно бета1-адренорецепторы (кардиоселективные). Атенолол ("Тенормин"), метопролол ("Беталок"), бетаксолол ("Локрен"), лабеталол, надолол ("Коргард"), небиволол ("Невотенз"), пиндолол ("Вискен") реже вызывают побочные эффекты.
• Б) а, β-адрсноблокаторы. Карведилол ("Акридилол") используется при гипертензии, стенокардии и сердечной недостаточности.

B) α-адреноблокаторы блокируют α-адренорецепторы симпатической нервной системы. Алкалоиды спорыньи (дигидроэргокристин ) обладают α1- и α2-адреноблокирукицей активностью, входят в состав комплексных гипотензивных средств ("Норматенс"). Доксазазин ("Кардура") блокирует постсинаптические α2-адренорецепторы. Применяются у больных ГБ в сочетании с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, повышенным холестерином и сахарным диабетом.

• 3.2. Симпатолитики ограничивают выделение медиатора пресинаптическими окончаниями. Резерпин нарушает поступление катехоламинов в пресинаптические окончания. Симпатолитики отличаются большим количеством побочных эффектов, так как угнетают всю симпатическую нервную систему.
• 3.3. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров – центральные α2-АМ – клонидин ("Клофелин"), метилдопа ("Допегит®") – возбуждают пресинаптические α2-АР ЦНС, снижая симпатическую иннервацию артериального давления. Также отличаются большим количеством побочных эффектов.

Моксонидин ("Физиотенз", "Циит") относится к новой группе препаратов селективных агонистов имидазолиновых рецепторов. Его применение имеет преимущество у больных ГБ в менопаузе.

• 3.4. Средства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы ). Азаметония бромид ("Пентамин") используется в лечении гипертонического криза
• 4. Вазодилататоры расслабляют артериальную мышечную стенку, снижают артериальное сопротивление сосудов системы кровообращения.
• 4.1. Антогонисты кальция (амлодипин , верапамил, дилтиазем-редард, нифедипин-ретард, фелодипин) уменьшают содержание кальция в стенках сосудов и клетках миокарда. Это приводит к уменьшению сердечного выброса и расслаблению сосудов, снижению ОПС.
• 4.2. Разные препараты (натрия нитропруссид ("Ниприд"), дигидралазин, бендазол ("Дибазол"), магния сульфат, папаверин ("Папаверина гидрохлорид"),

Антигипертензивные средства используют отдельно или в комбинации для лечения повышенного артериального давления. Препараты могут быть использованы парентерально при кризах (злокачественная гипертензия, эклампсия, чрезмерный выброс катехоламинов).

Основные средства, применяемые для лечения гипертензии, – средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.

Схема функционирования ренин-ангиотензиновой системы представлена на рис. 5.5.

Рис. 5.5.

Ингибиторы АПФ: каптоприл , хинаприл, лизиноприл , периндоприл, фозиноприл, эналаприл – являются эффективными и хорошо переносимыми препаратами.

Ингибиторы АПФ абсолютно показаны при сочетании артериальной гипертензии с сердечной недостаточностью, при дисфункции левого желудочка, после перенесенного острого ИМ. Ингибиторы АПФ показаны при неэффективности или непереносимости тиазидных диуретиков и бета- адреноблокаторов, при сочетании артериальной гипертензии с инсулинзависимым сахарным диабетом с нефропатией. Ингибиторы АПФ оказывают благоприятное влияние при диабетической нефропатии за счет снижения системного артериального давления и внутриклубочковой гипертензии. Их длительное применение сопровождается уменьшением частоты осложнений сахарного диабета, а также может привести к снижению частоты сердечно-сосудистых осложнений у этих больных.

Абсолютным противопоказанием являются беременность и гиперкалиемия.

У пациентов с выраженным двусторонним стенозом почечных артерий (или с выраженным стенозом артерии единственной функционирующей почки) прием ингибиторов АПФ снижает клубочковую фильтрацию и может привести к развитию тяжелой прогрессирующей почечной недостаточности. Поэтому их использование в этих случаях противопоказано.

Комбинированные препараты: "Капозид", "Нолипрел". Одна таблетка "Капозида" содержит 25 (50) мг каптоприла и 25 (50) мг гидрохлоротиазида; одна таблетка "Нолипрела" содержит 2 мг периндоприла и 0,625 мг индапамида; одна таблетка "Нолипрела форте" содержит 4 мг периндоприла и 1,25 мг индапамида.

Специфические антагонисты рецепторов ангиотензина – валсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан, эпросартан – во многом сходны с ингибиторами АПФ. Они относительно недавно были внедрены в клиническую практику. Направленность действия гипотензивных средств антагонистов рецепторов ангиотензина – сердце и сосуды – представлена на рис. 5.6.

Голова и верхние конечности

Рис. 5.6.

Показанием к назначению антагонистов рецепторов ангиотензина II может быть сочетание артериальной гипертензии и сердечной недостаточности при непереносимости ингибиторов АПФ в виде кашля.

Как и ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует назначать при беременности.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II следует с осторожностью использовать при стенозе почечных артерий. Необходим контроль концентрации калия в плазме крови, особенно у больных пожилого возраста и с нарушением функции ночек (в этих случаях может также потребоваться уменьшение дозы препаратов). Антагонисты рецепторов ангиотензина II следует с осторожностью использовать при стенозах аортального или митрального клапана сердца, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Комбинированный препарат "Ко-диован" содержит 80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида.

Бета-адреиоблокаторы – большая группа препаратов, блокирующих бета-адренореценторы (расположены в сердце, периферических сосудах, бронхах, поджелудочной железе, печени). В настоящее время выпускают много лекарств этой группы, причем все они примерно одинаково эффективны. Однако существуют и некоторые различия между ними. Эти различия могут определить выбор конкретного средства у конкретного больного (например, соталол используют только для лечения аритмий).

Кардиоселективные β-адреноблокаторы действуют на β1-адренорецепторы (находятся в сердце). Действие на β2-адренорецепторы, находящиеся преимущественно в бронхах и периферических сосудах, незначительное. По выраженности кардиоселективности различают неселективные (пропранолол, карведилол), относительно кардиоселективные (атенолол, бетаксолол, метопролол, целипролол и др.) и высококардиоселективные (небиволол, бисопролол и др.) препараты. Степень кардиоселективности снижается при увеличении дозы препарата.

Внутренняя симпатомиметическая активность – способность бета-адреноблокатора не только блокировать, но и стимулировать бета-адренорецепторы. К этой группе относят окспренолол, пиндолол, ацебутолол и целипролол. Они в меньшей степени вызывают брадикардию и спазм периферических артерий.

Различают водорастворимые бета-адреноблокаторы и липофильные бета-адреноблокаторы. В большей степени водорастворимые бета-адреноблокаторы (атенолол, целипролол, надолол, соталол) слабо проникают через ГЭБ, поэтому в меньшей мере вызывают нарушения сна (ночные кошмары). Они экскретируются почками, поэтому могут накапливаться при почечной недостаточности (при нарушенной функции почек требуется снижение дозы). Всасывание препаратов этой группы зависит от приема пищи.

Карведилол и небиволол обладают также вазодилатирующими свойствами за счет различных механизмов и могут снижать (ОПС). В настоящее время нет данных об особых преимуществах этих препаратов перед другими бета-адреноблокаторами в лечении артериальной гипертензии.

Бета-адреноблокаторы с относительно короткой продолжительностью действия назначают 2–3 раза в сутки. При этом многие из них существуют в виде пролонгированных форм, которые можно принимать 1 раз в сутки (их обычно используют при лечении артериальной гипертензии).

Некоторые бета-адреноблокаторы (бетаксолол , карведилол, надолол и особенно небиволол) сами по себе действуют длительно и их можно назначать 1 раз в сутки. Существует препарат ультракороткого действия – эсмолол ("Бревиблок"), Его применение предпочтительнее при необходимости быстрого проявления и быстрого прекращения эффекта.

Абсолютными показаниями назначения бета-адреноблокаторов являются сопутствующая стенокардия, перенесенный ОИМ, тахиаритмии.

Все бета-адреноблокаторы уменьшают ЧСС и могут подавлять сократимость миокарда. Их нельзя назначать больным с атриовентрикулярной блокадой 2–3 степени. Бета-адреноблокаторы потенциально способны вызывать сердечную недостаточность или ухудшать ее течение. Однако некоторые из них (карведилол, бисопролол, метопролол) могут положительно влиять на самочувствие больных со стабильной хронической сердечной недостаточностью и могут быть с осторожностью использованы при ней. Соталол может вызывать желудочковые аритмии, особенно при гипокалиемии. Бета-адреноблокаторы способны вызвать бронхоспазм. Это их действие потенциально очень опасно, поэтому их не следует назначать больным с бронхиальной астмой или хроническими неспецифическими заболеваниями легких в анамнезе. Относительными противопоказаниями к применению бета-адреноблокаторов являются дислипидемия, болезни периферических сосудов.

Назначение бета-адреноблокаторов может сопровождаться чувством слабости, повышенной утомляемостью, похолоданием конечностей (это менее выражено у небиволола и бета-адреноблокаторов с внутренней симпатомиметической активностью), нарушениями сна с кошмарными сновидениями (менее выражено у водорастворимых бета-адреноблокаторов). Сахарный диабет – не противопоказание к применению бета-адреноблокаторов. Однако следует помнить, что они могут приводить к некоторому снижению толерантности к глюкозе у больных сахарным диабетом и изменять метаболические и вегетативные реакции, гипогликемию. При сахарном диабете предпочтительны кардиоселективные препараты.

Альфа-адреноблокаторы (доксазозин и теразозип) блокируют преимущественно постсинаптические альфа-адренорецепторы, дают вазодилатирующий эффект и редко вызывают тахикардию. При назначении этих препаратов может наблюдаться выраженное снижение артериального давления после приема первой дозы, поэтому начинать лечение следует с осторожностью. Приложение действия доксазазина представлено на рис. 5.7.

Рис. 5.7.

Абсолютными показаниями к их использованию является гипертрофия предстательной железы (ГПЖ), данная группа может использоваться при нарушении толерантности к глюкозе и дислипидемиях. При лечении артериальной гипертензии названные препараты могут быть использованы в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Доксазазин ("Кардура", "Тонокардин", "Магурол") – селективный альфа-адреноблокатор; расширяет артериолы и вены, снижает ОПС и артериальное давление. Показан при артериальной гипертензии, ГПЖ. Применяют внутрь при артериальной гипертензии первоначально 1 мг/сут в утренние или вечерние часы, при необходимости через 1–2 нед увеличивают дозу до 2 мг 1 раз/сут, затем до 4 мг 1 раз/сут; максимальная доза – 16 мг/сут. Противопоказание: стеноз устья аорты. Побочные эффекты: ортостатическая гипотензия; головокружение, головная боль, утомляемость, астения. Иногда возникают отеки, сонливость, тошнота, ринит. Реже отмечаются дискомфорт в животе, понос, рвота. Доксазазин может вызвать возбуждение, тремор, сыпь, зуд. Возможно появление затуманенности зрения, носового кровотечения, гематурии, тромбоцитопении, пурпуры. Редко возникает лейкопения, гепатит, желтуха, холестаз, недержание мочи.

Гипотензивные препараты центрального действия (метилдопа , клонидин, моксонидин, гуанфацин ), а также симпатолитик резерпин и некоторые другие алкалоиды раувольфии в настоящее время используются реже, чем ранее.

Преимуществом метилдопы является ее безопасность при бронхиальной астме, сердечной недостаточности, беременности, а также малое число осложнений при использовании суточных доз, не превышающих 1 г.

Существенным недостатком клонидина является опасность гипертензивного криза при внезапном прекращении приема препарата.

Гуанфацин ("Эстулик") стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы в продолговатом мозге, угнетает сосудодвигательный центр, уменьшает симпатическую активность, снижает артериальное давление и ЧСС. Показание: артериальная гипертензия. Применяется внутрь: начальная доза 0,5–1 мг 1 раз/сут (лежа в постели, на ночь), при необходимости можно увеличивать дозу на 0,5–1 мг/нед, максимальная суточная доза – 6 мг в один прием на ночь (реже – в два приема).

Побочные эффекты: сухость во рту, слабость, сонливость, заторможенность. Иногда возникает ортостатическая гипотензия, брадикардия, задержка жидкости, синдром Рейно. Возможны головная боль, головокружение, эйфория, бессонница, сыпь, тошнота, запор. Редко развивается импотенция, снижается либидо. Противопоказания: кардиогенный шок, артериальная гипотензия, АВ-блокады, депрессия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, беременность, кормление грудью.

Прием препарата может повлиять на выполнение работ, требующих концентрации внимания (вождение автомобиля).

Через 2–7 дней после прекращения приема препарата возможно развитие синдрома отмены.

Селективные агонисты имидазолиновых l 1-рецепторов моксонидин, рилменидин и аналогичный клонидину препарат гуанфацин могут быть полезны в случаях, когда использовать стандартное лечение (тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов) нельзя или оно недостаточно эффективно.

Вазодилататоры считают эффективными препаратами, особенно при использовании в комбинации с бета-адреноблокаторами и тиазидными диуретиками.

Артериальные и венозные вазодилататоры – препараты миотропного действия (миотронные средства) – представлены препаратами нескольких труни.

• 1. Средства, влияющие на ионные каналы:
  • а) блокаторы кальциевых каналов: нифедипин ("Фенигидин"), дилтпиазем, верапамил, амлодипин ("Порваск", "Нормодипин", "Кардилопин"), фелодипин );
  • б) активатор калиевых каналов: миноксидил ("Косилон"),
• 2. Донаторы оксида азота (NO): нитропруссид натрия ("Нанипрус"),
• 3. Разные препараты: гидралазин, бендазол ("Дибазол"), магния сульфат.

Блокаторы кальциевых каналов препятствуют перемещению ионов кальция через кальциевые каналы 1-типа. Они воздействуют на кардиомиоциты (уменьшают сократимость миокарда), клетки проводящей системы сердца (подавляют образование и проведение электрических импульсов), гладкомышечные клетки сосудов (снижают тонус коронарных и периферических сосудов). Направленность действия блокаторов кальциевых каналов представлена на рис. 5.8.

Рис. 5.8.

Абсолютными показаниями для назначения блокаторов кальциевых каналов при артериальной гипертензии являются систолическая гипертензия, пожилой возраст больных, сопутствующая стенокардия. Относительным показанием могут быть сопутствующие поражения периферических сосудов.

Верапамил ("Изоптин", "Финоитин") используют для лечения стенокардии, артериальной гипертензии и нарушений ритма сердца. Он снижает сердечный выброс (оказывает наиболее выраженное негативное инотропное действие), ЧСС, может замедлить АВ-проводимость. Препарат способен усугубить сердечную недостаточность и нарушения проводимости, в высоких дозах может вызвать артериальную гипотензию и не должен использоваться в комбинации с бета-адреноблокаторами. Наиболее частое побочное действие – запоры.

Дилтиазем ("Дильцем", "Тиакем", "Кардил") эффективен при большинстве форм стенокардии. Длительно действующие формы препарата используют для лечения артериальной гипертензии. Можно применять в случаях, когда бета-адреноблокаторы противопоказаны или неэффективны.

Дилтиазем дает менее выраженный отрицательный инотропный эффект по сравнению с верапамилом, значимое уменьшение сократимости миокарда возникает редко, однако из-за риска брадикардии его с осторожностью следует использовать в сочетании с бета-адрсноблокаторами.

Нифедипин ("Нифедикап", "Фенигидин", "Коринфар", "Нифелат адалат СЛ", "Кордафлекс", "Кордипин-ретард", "Нифегексал", "Нифекард ХЛ") расслабляет гладкую мускулатуру сосудов и расширяет коронарные и периферические артерии. Препарат оказывает более выраженное действие на сосуды и меньшее – на сердце (по сравнению с верапамилом) и не обладает антиаритмической активностью. Отрицательному инотропному эффекту нифедипина противостоит уменьшение нагрузки на миокард за счет снижения ОПСС. Препараты нифедипина короткого действия не рекомендуют для лечения стенокардии или длительного лечения артериальной гипертензии, поскольку их использование может сопровождаться непредсказуемыми изменениями артериального давления и рефлекторной тахикардией.

Амлодипин ("Норваск", "Нормодипин", "Кардилопин") и фелодипин ("Плендил", "Фелодип") сходны с нифедипином, но практически не снижают сократимости миокарда. Они имеют бо́льшую продолжительность действия и могут назначаться 1 раз/сут.

Нифедипин (кроме короткодействующих препаратов), амлодилин и фелодипин используют для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Все они оказывают выраженное положительное действие при формах стенокардии, обусловленных спазмом коронарных артерий.

Лацидипин ("Сакур") сходен с нифедипином, но используется только для лечения артериальной гипертензии.

Нимодипин сходен с нифедипином, но расслабляет в основном гладкую мускулатуру артерий головного мозга. Его использование ограничивается предотвращением спазма сосудов после субарахноидального кровоизлияния.

Наиболее частые побочные эффекты производных дигидропиридина связаны с вазодилатацией (прилив жара и головная боль, уменьшающаяся через несколько дней, также отеки лодыжек, которые только частично уменьшаются при назначении диуретиков). Не рекомендуется назначать производные дигидропиридина при нарушении сократительной дисфункции миокарда.

Активатор калиевых каналов (миноксидил ), донатор оксида азота (нитропруссид натрия) используют в редких случаях, например, когда для купирования тяжелого гипертензивного криза необходимо парентеральное введение.

К разным препаратам миогропного действия относятся гидралазин, бендазол, магния сульфат.

Магния сульфат при парентеральном введении оказывает седативное, диуретическое, сосудорасширяющее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое действие. В больших дозах он угнетает нервно-мышечную передачу, расслабляющее матку, снотворное действие, подавляет дыхательный центр. Mg2+ регулирует обменные процессы, мсжпсйрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению Са2+ через пресинаптическую мембрану, снижает повышенное артериальное давление, усиливает диурез. Противосудорожное действие – Mg2+ уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на центральную нервную систему. Антиаритмическое действие – Mg2+ снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток Na+, медленный входящий ток Са2+ и односторонний ток К+. Кардионротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий и агрегации тромбоцитов. Токолитическое действие – Mg2+ угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения Са2+ в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного и через 1 ч после внутримышечного введения. Длительность действия при внутривенном введении – 30 мин, при внутримышечном – 3–4 ч. При приеме внутрь оказывает желчегонное и слабительное действие. Желчегонный эффект является проявлением рефлекторного действия на рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки. Слабительное действие связано с тем, что из-за плохой всасываемости препарата в кишечнике в просвете кишки создается высокое осмотическое давление. Происходит накопление воды в кишечнике. Содержимое кишечника разжижается, перистальтика усиливается. Является антидотом при отравлениях солями.

Бендазол ("Дибазол") оказывает сосудорасширяющее, спазмолитическое, иммуностимулирующее действие. Непосредственно расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов (относится к спазмолитикам миогропного действия). Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге. Иммуностимулирующая активность связана с регуляцией соотношения концентраций цГМФ и цАМФ в иммунных клетках (повышает содержание цГМФ). Это приводит к пролиферации зрелых сенсибилизированных Т- и В-лимфоцитов. Иммунокомпетентные клетки выделяют факторы взаимного регулирования. Усиливаются иммунные реакции. Бендазол понижает артериальное давление за счет уменьшения сердечного выброса и расширения периферических сосудов. Обладает непродолжительным (2–3 ч) и умеренным гипотензивным эффектом, хорошо переносится. Вызывает расширение (непродолжительное) мозговых сосудов и поэтому особенно показан при формах гипертонической болезни, обусловленных хронической гипоксией мозга из-за местных нарушений кровообращения (склероз церебральных артерий). Оказывает благоприятное действие при периферическом параличе лицевого нерва.

Папаверин ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ), вызывает накопление в клетке циклоаденозинмонофосфата и снижение содержания Са2+; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на ЦНС выражено слабо. В больших дозах производит седативный эффект. Показания к применению – спазм гладких мышц: органов брюшной полости при холецистите, спастическом колите, почечной колике. Папаверин применяется при спазме периферических сосудов; сосудов сердца (стенокардия). Возможно применение при бронхоспазме.

Гидралазин обычно применяют в сочетании с бета-адреноблокаторами и диуретиками, при изолированном использовании вызывает тахикардию и задержку жидкости. При дозах менее 100 мг/сут побочные явления возникают редко. Описаны случаи системной красной волчанки.

Рассмотрим побочные действия гипотензивных препаратов, учитывая особенности действия.

Ингибиторы АПФ.

• 1. Быстрое снижение артериального давления (особенно у больных, продолжающих принимать диуретики), поэтому первую дозу препарата следует дать перед сном. У пациентов, уже получающих высокие дозы петлевых диуретиков (например, фуросемид 80 мг/сут и больше), после первой дозы ингибиторов АПФ может возникнуть выраженная артериальная гипотензия. Лечение ингибиторами АПФ следует начинать с очень низкой дозы (например, каптоприл 6,25 мг) при соблюдении постельного режима под тщательным наблюдением врача в условиях, когда имеются возможности лечения выраженной артериальной гипотензии. Дозу препаратов следует постепенно увеличивать постепенно.
• 2. Гинеркалиемия (калийсберегающие диуретики и препараты калия должны быть отменены перед назначением ингибиторов АПФ).
• 3. Антагонист конвертирующего фермента – каптоприл – способен вызывать нейтропению, агранулоцитоз, а также анорексию, полиурию, острую почечную недостаточность, холестатическую желтуху.

Побочные эффекты антагонистов рецепторов ангиотензина II, как правило, незначительные. Может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия, особенно у больных с гиповолемией (например, принимающих высокие дозы диуретиков), возможна гиперкалиемия.

Периферические симпатолитики, бета-АБ (пропранолол ) вызывают брадикардию, сердечную недостаточность, со стороны ЖКТ – язву, возможна депрессия кроветворения, со стороны ЦНС – депрессии, галлюцинации, органические поражения мозга, преходящие нарушения слуха.

Другие побочные эффекты – увеличение сывороточных глицеридов, бронхоспазм, псориаз. Побочные эффекты менее выражены у кардиоселективных бета-АБ.

Для доксазозина характерен эффект первой дозы: обморок, сердцебиение, задержка жидкости. Со стороны ЦНС вызывает слабость, сонливость, головную боль, головокружение, холинолитическое действие.

Резерпин вызывает депрессию, нарушение сна, брадикардию, ЖКТ-расстройства, насморк.

Центральный альфа-2-AM (клонидин) вызывает заторможенность, сонливость, сухость во рту, внезапный подъем давления после отмены препарата, бессонницу, головную боль, нарушение ритма.

Метилдопа со стороны ССС вызывает ортостатическую гипотензию, брадикардию, заторможенность, лихорадку, а также колит, гепатит, цирроз, гемолитическую анемию.

Вазодилататоры вызывают:

• расстройства Ж КТ;
• расстройства со стороны ЦНС – головокружение, головную боль;
• расстройства со стороны ССС – тахикардию, задержку жидкости, стенокардию;
• заложенность носа; гепатит; гломерулонефрит.

Медикаментозное лечение гипертонической болезни показано всем больным с артериальным давлением выше, чем 160/100 мм рт. ст., а также тогда, когда мероприятия по модификации образа жизни не привели к нормализации показателей давления и оно сохраняется выше, чем 140/90 мм рт. ст. Препаратов, понижающих артериальное давление, очень много. В зависимости от состава и механизма действия они разделены на группы и даже подгруппы.

Данные лекарственные средства называют антигипертензивными, или гипотензивными. Предлагаем вашему вниманию обзор препаратов для понижения артериального давления.

Принципы медикаментозного лечения гипертонической болезни

Препараты, снижающие давление, при гипертонической болезни необходимо принимать не курсами, а пожизненно.

Прежде, чем рассмотреть отдельно каждую из групп препаратов, поговорим вкратце об основных принципах медикаментозного лечения эссенциальной гипертензии, или гипертонической болезни.

1. Препараты, понижающие артериальное давление, должны приниматься пациентом непрерывно на протяжении всей жизни.
2. Гипотензивное средство должно быть назначено исключительно врачом. Выбор его зависит от индивидуальных особенностей течения болезни определенного пациента, от наличия или отсутствия недостаточности венечных сосудов сердца или аритмии, типа гемодинамики, поражения органов-мишеней, наличия или отсутствия факторов риска болезней сердца и сосудов, сопутствующей патологии и, наконец, от переносимости данного лекарственного препарата больным.
3. Лечение начинают с минимально возможной дозы препарата, таким образом оценивают реакцию на него организма больного и уменьшают выраженность возможных побочных эффектов. Если лекарственное средство переносится хорошо, однако снижения давления до желаемых цифр не отмечается, то дозу препарата увеличивают, но не сразу до максимально возможной, а постепенно.
4. Быстро снижать артериальное давление недопустимо: это может привести к ишемическим повреждениям жизненно-важных органов. Особенно этот пункт актуален для пациентов пожилого и старческого возраста.
5. Препараты длительного действия принимают один раз в день. Именно таким средствам следует отдавать предпочтение, поскольку при приеме их суточные колебания артериального давления выражены в меньшей степени, плюс пациенту проще принять 1 таблетку утром и забыть о ней до завтра, чем принимать 3 раза в день, периодически пропуская приемы по собственной невнимательности.
6. Если при приеме минимальной или средней терапевтической дозы препарата, содержащего лишь одно действующее средство, желаемого эффекта не наступает, не следует увеличивать дозу до максимума: правильнее (эффективнее) будет добавить к первому препарату небольшую дозу гипотензивного средства другой группы (с иным механизмом действия). Таким образом не только обеспечится более быстрый гипотензивный эффект, но и побочные реакции обоих препаратов сведутся к минимуму.
7. Существуют препараты, содержащие сразу несколько действующих гипотензивных средств из разных групп. Пациенту гораздо удобнее принять такой препарат, нежели 2 или 3 отдельных таблетки.
8. Если эффект от проводимого лечения отсутствует вовсе или же оно плохо переносится больным (побочные эффекты ярко выражены и причиняют пациенту неудобства), не следует комбинировать данный препарат с другим или, тем более, увеличивать его дозу: правильнее будет отменить этот препарат и перейти к лечению лекарственным средством другой группы. Благо, выбор гипотензивных средств достаточно велик, и, методом проб и ошибок, каждому конкретному больному все-таки удастся подобрать адекватную, эффективную антигипертензивную терапию.

Классификация гипотензивных препаратов

Препараты, применяемые с целью снижения артериального давления можно разделить на 2 большие группы:
I. Препараты первой линии. Являются препаратами выбора при лечении гипертонической болезни. Подавляющему числу пациентов-гипертоников рекомендовано назначать именно их. Эта группа включает в себя еще 5 групп лекарственных средств:

• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (сокращенно – иАПФ);
• диуретики, или мочегонные препараты;
• ингибиторы рецепторов ангиотензина II;
• β-адреноблокаторы, или β-блокаторы;
• антагонисты кальция.

II. Препараты второй линии. Для продолжительного лечения эссенциальной гипертензии используются лишь у отдельных классов пациентов, например, у женщин, или же у лиц с невысоким уровнем доходов, которые по финансовым причинам не могут позволить себе приобретение препаратов первой линии. К этим препаратам относятся:

• α-адреноблокаторы;
• алкалоиды раувольфии;
• α2-агонисты центрального действия;
• вазодилататоры прямого действия.

Рассмотрим каждую из указанных групп отдельно.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, или иАПФ

Группа наиболее эффективных гипотензивных препаратов. Снижение артериального давления при приеме этих лекарственных средств происходит за счет расширения сосудов: общее периферическое сопротивление их уменьшается, а следовательно, снижается и давление. На величину сердечного выброса и частоту сокращений сердца иАПФ практически не влияют, поэтому широко применяются и при сопутствующей хронической сердечной недостаточности.

Уже после приема первой дозы препарата этой группы пациент отмечает снижение артериального давления. При применении его на протяжении нескольких недель гипотензивный эффект усиливается и, достигнув максимума, стабилизируется.

Побочные реакции на иАПФ отмечаются достаточно редко и проявляются в основном навязчивым сухим кашлем, нарушением вкуса и признаками гиперкалиемии (повышения уровня калия в крови). Редко отмечаются реакции гиперчувствительности на иАПФ в виде ангионевротического отека.

Поскольку иАПФ выводятся преимущественно почками, при тяжелой у больного дозу этих препаратов следует снизить. Противопоказаны препараты данной группы в период беременности, в случае двустороннего стеноза почечных артерий, а также при гиперкалиемии.

Основными представителями класса ингибиторов АПФ являются:

• эналаприл (Энап, Берлиприл, Ренитек) – суточная доза препарата колеблется в пределах 5-40 мг в 1-2 приема;
• каптоприл – принимается в дозе 25-100 мг в сутки за 2-3 приема;
• квинаприл (Аккупро) – суточная доза составляет 10-80 мг в 1-2 приема;
• лизиноприл (Лоприл, Диротон, Витоприл) – рекомендовано принимать по 10-40 мг в сутки, кратность приема – 1-2 раза;
• моэксиприл (Моэкс) – 7.5-30 мг суточная доза, кратность приема – 1-2 раза; стоит отметить, что этот препарат – один из иАПФ, рекомендованных для приема лицами с тяжелой степенью хронической почечной недостаточности;
• периндоприл (Пренеса, Престариум) – суточная доза составляет 5-10 мг в 1 прием;
• рамиприл (Тритаце, Амприл, Хартил) – суточная доза 2.5-20 мг в 1-2 приема;
• спираприл (Квадроприл) – принимается в дозе 6 мг 1 раз в сутки;
• трандолаприл (Гоптен) – принимается в дозе 1-4 мг 1 раз в день;
• фозиноприл (Фозикард) – принимают по 10-20 мг 1-2 раза в день.

Мочегонные препараты, или диуретики

Как и иАПФ, широко применяются в лечении гипертонической болезни. Эти препараты увеличивают объем выделяемой мочи, в результате чего уменьшается объем циркулирующей крови и внеклеточной жидкости, снижается сердечный выброс и расширяются сосуды, – все эти механизмы в результате обеспечивают снижение артериального давления. Стоит отметить, что на фоне приема диуретиков возможно развитие .

Мочегонные препараты зачастую используются в составе комбинированной терапии гипертонической болезни: они выводят из организма лишнюю воду, которая задерживается при приеме многих других гипотензивных средств. Противопоказаны они при .

Диуретики также можно разделить на несколько групп.
1. Тиазидные диуретики. Наиболее часто применяются с именно гипотензивной целью. Как правило, рекомендуются низкие дозировки. Неэффективны при выраженной почечной недостаточности, которая одновременно является противопоказанием к их приему. Наиболее часто из тиазидных диуретиков применяется гидрохлортиазид (Гипотиазид). Суточная доза этого препарата составляет 12.5-50 мг, кратность приема – 1-2 раза в сутки.
2. Тиазидоподобные диуретики. Наиболее ярким представителем этой группы лекарственных средств является индапамид (Индап, Арифон, Равел-SR). Принимают его, как правило, по 1.25-2.5-5 мг 1 раз в сутки.
3. Петлевые диуретики. Существенной роли препараты данной группы в лечении гипертонической болезни не играют, однако в случае сопутствующей или почечной недостаточности у гипертоника являются препаратами выбора. Нередко применяются в острых состояниях. Основными петлевыми диауретиками являются:

• фуросемид (Лазикс) – суточная доза этого препарата составляет от 20 до 480 мг в зависимости от степени тяжести болезни, кратность приема – 4-6 раз в сутки;
• торасемид (Трифас, Торсид) – принимают в дозе 5-20 мг два раза в сутки;
• этакриновая кислота (Урегит) – суточная доза колеблется в диапазоне 25-100 мг в два приема.

4. Калийсберегающие диуретики. Оказывают слабый гипотензивный эффект, а также выводят из организма небольшое количество натрия, сохраняя калий. Самостоятельно для лечения гипертонической болезни применяются редко, чаще – в комбинациях с препаратами других групп. Не применяются при . Наиболее яркими представителями данного класса являются следующие калийсберегающие диуретики:

• спиронолактон (Верошпирон) – суточная доза препарата составляет 25-100 мг, кратность приема – 3-4 раза в сутки;
• триамтерен – принимают по 25-75 мг 2 раза в сутки.

Ингибиторы рецепторов ангиотензина II

Второе название препаратов данной группы – сартаны. Это сравнительно новый класс гипотензивных лекарственных средств, отличающихся высокой эффективностью. Обеспечивают эффективный 24-часовой контроль артериального давления при приеме препарата 1 раз в сутки. У сартанов отсутствует наиболее частый побочный эффект ингибиторов АПФ – сухой надсадный кашель, поэтому пи непереносимости иАПФ, как правило, заменяют их на сартаны. Противопоказаны препараты данной группы при беременности, двустороннем стенозе почечных артерий, а также при гиперкалиемии.

Основными представителями сартанов являются:

• ирбесартан (Ирбетан, Конвериум, Апровель) – рекомендовано принимать по 150-300 мг 1 раз в сутки;
• кандесартан (Кандесар, Касарк) – принимают в дозе 8-32 г 1 раз в сутки;
• лозартан (Лозап, Лориста) – суточная доза препарата 50-100 мг в 1 прием;
• телмисартан (Прайтор, Микардис) – рекомендованная суточная доза 20-80 мг, в 1 прием;
• валсартан (Вазар, Диован, Вальсакор) – принимают в дозе 80-320 мг в сутки за 1 прием.

β-адреноблокаторы

Бета-блокаторы особенно показаны лицам, у которых гипертоническая болезнь сочетается с тахикардией.

Снижают артериальное давление за счет блокирующего воздействия на β –адренорецепторы: уменьшается сердечный выброс и активность ренина в плазме крови. Особенно показаны при артериальной гипертензии, сочетающейся со стенокардией и некоторыми видами . Поскольку одним из эффектов β-блокаторов является снижение частоты сердечных сокращений, эти препараты противопоказаны при брадикардии.
Препараты этого класса делят на кардиоселективные и некардиоселективные.

Кардиоселективные β-адреноблокаторы действуют исключительно на рецепторы сердца и сосудов, а на другие органы и системы воздействия не оказывают.
К препаратам данного класса относят:

• атенолол (Атенол, Тенолол, Тенобене) – суточная доза данного препарата составляет 25-100 мг, кратность приема – два раза в сутки;
• бетаксолол (Бетак, Бетакор, Локрен) – принимают в дозе 5-40 мг один раз в сутки;
• бисопролол (Конкор, Коронал, Бипрол, Бикард) – принимают в дозе 2.5-20 мг в сутки за один прием;
• метопролол (Беталок, Корвитол, Эгилок) – рекомендованная суточная доза препарата составляет 50-200 мг в 1-3 приема;
• небиволол (Небилет, Небилонг, Небивал) – принимают по 5-10 мг один раз в сутки;
• целипролол (Целипрол) – принимают по 200-400 мг один раз в сутки.

Кардионеселективные β-адреноблокаторы воздействуют на рецепторы не только сердца, но и других внутренних органов, поэтому они противопоказаны при ряде патологических состояний, таких, как , хроническое обструктивное заболевание легких, перемежающаяся хромота.

Наиболее часто используемыми представителями данного класса лекарственных средств являются:

• пропранолол (Анаприлин) – принимается по 40-240 мг в сутки в 1-3 приема;
• карведилол (Кориол, Медокардил) – суточная доза препарата составляет 12.5-50 мг, кратность приема – 1-2 раза в сутки;
• лабеталол (Абетол, Лабетол) – рекомендовано принимать по 200-1200 мг в сутки, разделив дозу на 2 приема.

Антагонисты кальция

Хорошо снижают артериальное давление, однако в силу механизмов своего действия могут оказывать весьма серьезные побочные эффекты.

1. Производные фенилалкиламина. Верапамил (Финоптин, Изоптин, Вератард) – рекомендовано принимать в дозе 120-480 мг в сутки в 1-2 приема; может вызвать брадикардию и атрио-вентрикулярную блокаду.
2. Производные бензотиазепина. Дилтиазем (Алдизем, Диакордин) – суточная доза его равна таковой верапамила и составляет 120-480 мг в 1-2 приема; вызывает брадикардию и АV-блокаду.
3. Производные дигидропиридина. Оказывают выраженный сосудоросширяющий эффект. Могут вызывать , ускорение частоты сокращений сердца, . Основные представители данного класса антигонистов кальция следующие:

• амлодипин (Азомекс, Амло, Аген, Норваск) – суточная доза препарата составляет 2.5-10 мг в один прием;
• лацидипин (Лаципил) – принимают по 2-4 мг в сутки за один прием;
• лерканидипин (Занидип, Леркамен) – принимают по 10-20 мг один раз в сутки;
• нифедипин (ретардные – длительного действия – формы: Коринфар ретард, Нифекард-XL, Никардия) – принимают по 20-120 мг в сутки за один прием;
• фелодипин (Фелодип) – суточная доза препарата составляет 2.5-10 мг в один прием.

Комбинированные препараты

Нередко гипотензивные лекарственные средства первого ряда входят в состав комбинированных препаратов. Как правило, она содержат 2, реже – 3 действующих вещества, относящихся к разным классам, а значит, снижающих артериальное давление разными путями.

Приведем примеры таких препаратов:

• Триампур – гидрохлортиазид + триамтерен;
• Тонорма – атенолол + хлорталидон + нифедипин;
• Каптопресс – каптоприл + гидрохлортиазид;
• Энап-Н – эналаприл + гидрохлортиазид;
• Липразид – лизиноприл + гидрохлортиазид;
• Вазар-Н – валсартан + гидрохлортиазид;
• Зиак – бисопролол + гидрохлортиазид;
• Би-Престариум – амлодипин + периндоприл.

α-адреноблокаторы

В настоящее время применяются сравнительно редко, как правило, в комбинации с препаратами 1-й линии. Основным весьма серьезным недостатком лекарственных средств данной группы является то, что длительный прием их увеличивает риск развития сердечной недостаточности, острых нарушений мозгового кровообращения (инсультов) и внезапной смерти. Однако у α-блокаторов есть и положительное свойство, отличающее их от других препаратов: они улучшают показатели обмена углеводов и липидов, из-за чего являются препаратами выбора для лечения гипертонической болезни у лиц с сопутствующим сахарным диабетом и дислипидемиями.

Основными представителями лекарственных средств данного класса являются:

• празозин - принимают его по 1-20 мг 2-4 раза в сутки; для этого препарата характерен эффект 1-й дозы: резкое снижение артериального давления уже после первого приема;
• доксазозин (Кардура, Зоксон) – рекомендованная доза – 1-16 мг 1 раз в сутки;
• теразозин (Корнам, Альфатер) – 1-20 мг в сутки за 1 прием;
• фентоламин – по 5-20 мг в сутки.

Препараты раувольфии

Оказывают хороший гипотензивный эффект (развивается примерно через 1 неделю регулярного приема препарата), однако имеют множество побочных эффектов, таких, как сонливость, депрессия, кошмарные сны, бессонница, сухость во рту, чувство тревоги, брадикардия, бронхоспазм, ослабление потенции у мужчин, рвота, аллергические реакции, . Конечно, эти препараты стоят дешево, поэтому многие пожилые гипертоники продолжают их принимать. Однако среди препаратов 1-й линии тоже есть финансово доступные большинству больных варианты: следует по возможности принимать их, а от препаратов раувольфии постепенно отказаться. Противопоказаны эти лекарственные средства при выраженном , эпилепсии, паркинсонизме, депрессии, брадикардии и тяжелой степени сердечной недостаточности.
Представителями препаратов раувольфии являются:

• резерпин – рекомендовано принимать по 0.05-0.1-0.5 мг 2-3 раза в день;
• раунатин – принимают по схеме, начиная с 1 таблетки (2 мг) в сутки на ночь, увеличивая каждый день дозу на 1 таблетку, доводя до 4-6 таблеток в день.

Чаще применяют комбинации этих препаратов:

• Адельфан (резерпин + гидралазин + гидрохлортиазид);
• Синепрес (резерпин + гидралазин + гидрохлортиазид +хлорид калия);
• Неокристепин (резерпин + дигидроэргокристин + хлорталидон).

Центральные агонисты α2-рецепторов

Препараты данной группы снижают артериальное давление путем воздействия на центральную нервную систему, снижая симпатическую гиперактивность. Могут вызывать достаточно серьезные побочные эффекты, однако в определенных клинических ситуациях являются незаменимыми, например, препарат метилдопа при артериальной гипертензии у беременных. Побочные эффекты центральных агонистов α2-рецепторов обусловлены их воздействием на ЦНС – это сонливость, снижение внимания и скорости реакций, заторможенность, депрессия, слабость, утомляемость, головная боль.
Основными представителями лекарственных средств данной группы являются:

• Клонидин (Клофелин) – применяют по 0,75-1,5 мг 2-4 раза в день;
• Метилдопа (Допегит) – разовая доза составляет 250-3000 мг, кратность приема – 2-3 раза в день; препарат выбора для лечения артериальной гипертензии у беременных.

Вазодилататоры прямого действия

Обладают мягким гипотензивным действием за счет умеренного расширения сосудов. Более эффективны в форме инъекций, нежели при пероральном приеме. Главным минусом этих препаратов является то, что они вызывают синдром «обкрадывания» – грубо говоря, нарушают кровоснабжение головного мозга. Это ограничивает их прием у лиц, страдающих атеросклерозом, а это – основная масса больных с высоким давлением.
Представителями данной группы препаратов являются:

• бендазол (Дибазол) – внутрь применяют по 0,02-0,05 г 2-3 раза в сутки; чаще используют внутримышечно и внутривенно для быстрого снижения артериального давления – по 2-4 мл 1% раствора 2-4 раз в сутки;
• гидралазин (Апрессин) – начальная доза – 10-25 мг 2-4 раза в сутки, средняя терапевтическая – 25-50 г в сутки в 4 приема.

Лекарственные средства для лечения гипертензивных кризов

С целью лечения неосложненных , давление рекомендовано снижать не сразу, а постепенно, в течение 1-2 суток. Исходя из этого, препараты назначаются в форме таблеток.

• Нифедипин – применяют внутрь или под язык (такой способ введения по эффективности приравнивают к внутривенному) по 5-20 мг; при приеме внутрь эффект наступает через 15-20 минут, при сублингвальном же – уже через 5-10 минут; возможно появление таких побочных эффектов, как головная боль, выраженная гипотензия, тахикардия, покраснение кожи лица, симптомы стенокардии;
• Каптоприл – применяют по 6.25-50 мг под язык; действовать начинает через 20-60 минут;
• Клонидин (Клофелин) – принимают внутрь по 0.075-0.3 мг; эффект наблюдается уже через полчаса-час; из побочных эффектов следует отметить эффект седации, сухость во рту; стоит соблюдать осторожность, применяя этот препарат у больных с ;
• Нитроглицерин – рекомендованная доза – по 0.8-2.4 мг сублингвально (под язык); гипотензивный эффект наступает быстро – уже через 5-10 минут.

При лечении осложненных гипертензивных кризов пациенту назначают внутривенные инфузии (вливания) препаратов. При этом осуществляют постоянный контроль артериального давления. Большинство препаратов, применяемых с данной целью, начинают действовать уже через несколько минут после введения. Как правило, используют следующие лекарственные средства:

• Эсмолол – вводят внутривенно капельно; начало действия отмечают уже через 1-2 минуты после начала инфузии, продолжительность действия составляет 10-20 минут; является препаратом выбора при расслаивающей аневризме аорты;
• Нитропруссид натрия – применяют внутривенно капельно; эффект отмечается сразу же после начала инфузии, продолжается – 1-2 минуты; на фоне введения препарата возможно появление тошноты, рвоты, а также резкое снижение артериального давления; следует соблюдать осторожность, используя нитропруссид натрия у лиц с азотемией или высоким внутричерепным давлением;
• Эналаприлат – вводят внутривенно по 1.25-5 мг; гипотензивный эффект начинается через 13-30 минут после инъекции и продолжается он в течение 6-12 часов; особенно эффективен данный препарат при острой недостаточности левого желудочка;
• Нитроглицерин – вводят внутривенно капельно; эффект развивается через 1-2 минуты после инфузии, продолжительность действия – 3-5 минут; на фоне инфузии часто возникает интенсивная головная боль, тошнота; прямым показанием к применению данного препарата являются признаки ишемии сердечной мышцы;
• Пропранолол – вводят внутривенно капельно, эффект развивается через 10-20 минут и продолжается в течение 2-4 часов; особо эффективен данный препарат при остром коронарном синдроме, а также в случае расслаивающей аневризмы аорты;
• Лабеталол – вводят внутривенно струйно по 20-80 мг каждые 5-10 минут или же внутривенно капельно; снижение артериального давления отмечается после 5-10 минут, продолжительность эффекта – 3-6 часов; на фоне приема препарата возможно резкое снижение давления, тошнота, бронхоспазм; противопоказан он в случае острой сердечной недостаточности;
• Фентоламин – вводят внутривенно по 5-15 мг, эффект отмечается уже через 1-2 минуты и продолжается в течение 3-10 минут; возможно появление тахикардии, головной боли, а также покраснение лица; особенно показан данный препарат при гипертензивном кризе на фоне опухоли надпочечников – феохромоцитомы;
• Клонидин – внутривенно вводят по 0.075-0.3 мг, эффект развивается через 10 минут; из побочных эффектов следует отметить тошноту и головную боль; возможно развитие толерантности (нечувствительности) к препарату.

Поскольку осложненные гипертензивные кризы зачастую сопровождаются задержкой в организме жидкости, лечение их следует начинать с внутривенного струйного введения диуретика – фуросемида или торасемида в дозе 20-120 мг. Если же криз сопровождается усиленным мочеотделением или выраженной рвотой, мочегонные препараты не показаны.
В Украине и России при гипертензивном кризе зачастую вводят такие препараты, как магния сульфат (в народе – Магнезия), папаверин, дибазол, эуфиллин и подобные. Большинство их не оказывают желаемого эффекта, снижения артериального давления до определенных цифр, а, наоборот, приводят к рикошетной гипертензии: повышению давления.

К какому врачу обратиться

Осложненные гипертензивные кризы требуют инфузионного введения снижающих давление препаратов.

Для назначения антигипертензивной терапии необходимо обратиться к терапевту. Если заболевание обнаружено впервые или оно с трудом поддается лечению, терапевт может направить пациента к кардиологу. Дополнительно всех больных с гипертонией осматривают невролог и офтальмолог для исключения поражения этих органов, а также проводится УЗИ почек для исключения вазоренальной или ренальной вторичной гипертонии.

До середины двадцатого века для лечения повышенного давления рекомендовали строгое диетическое питание, ведение здорового образа жизни и прием седативных средств. во второй половине прошлого века приобрела глобальные масштабы. Это подвигло ученых медиков к разработке специальных лекарств для лечения этой коварной болезни. Так появились гипотензивные препараты центрального действия и не вызывающие кашель, выделившиеся в отдельную группу.

Статистика заболеваний сердечно-сосудистой системы показывает, что практически каждый второй житель Земли сталкивается с возрастом с симптомами повышенного давления. Данные признаки требуют внимания врачей, чтобы снизить риски, которым подвергается организм гипертоника.

При подборе схемы лечения доктор устанавливает точный диагноз, оценивает риски, учитывает индивидуальные особенности. Главным в лечении гипертонии считается плавное снижение показателей и профилактика сопутствующих заболеваний, например, инфаркта, заболеваний почек и сосудов.

Грамотный подбор лекарственной терапии снижает процент летальных исходов от сложных форм заболевания в два раза. При уровне давления 140/90 мм рт.ст. и выше можно говорить о развитии гипертонии. Терапия в каждом отдельном случае подбирается индивидуально. При возникновении осложнений других болезней нужно срочно начать их лечение.

По данным ВОЗ, современные гипотензивные препараты от давления следует начать применять при уровне диастолического давления выше 90 мм рт.ст. Особенно важно начать использовать средства, если данные цифры держатся стабильно более нескольких месяцев. Лекарственные препараты выписывают пациенту на длительный срок, а многим и пожизненно, потому что часто отмена лечения приводит к рецидиву гипертонии.

Для большинства пациентов пожизненное применение препаратов приводит к стрессу. Такие чувства можно понять, особенно при назначении комплекса медикаментов. У каждого препарата имеются побочные действия, которые сводятся к минимуму при грамотно разработанной терапии. Каждому пациенту подбирается своя схема лечения гипотензивными препаратами с учетом особенностей организма, формы заболевания. Даже при соблюдении всех условий лечения, врач обязан предупредить о возможных побочных эффектах.

Назначение

Назначение гипотензивных препаратов происходит с учетом основных принципов медикаментозного лечения гипертонии, которые были сформулированы после ряда исследований при участии нескольких тысяч больных.

Основные принципы включают в себя:

• назначение минимальных доз в начале лечения, применяя самый безопасный препарат;
• при сохранении высокого давления, дозу принимаемого препарата увеличивают до той, которая поддерживает оптимальные показатели;
• разработка комплексного лечения;
• при сохранении дозы основного препарата, и при неэффективности второго средства, подбор ведут из других групп, сохраняя дозу и режим приема;
• предпочтение отдается тем лекарствам, которые поддерживают оптимальный уровень давления в течение суток.

Не все препараты, обладающие свойством понижать давление, используются в лечении гипертонии. Связано это с длительным периодом приема этих средств и перечнем побочных свойств.

В настоящее время используются пять основных групп гипотензивных препаратов, :

• Замедлитель ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ).
• Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА).
• Бета-адреноблокаторы.

Все препараты этих групп особо результативны при лечении артериальной гипертензии и могут приниматься как отдельно, так и в комплексе. Подбирая схему приема лекарственных препаратов, врач основывается на измерительных показаниях давления пациента, на особенностях протекания болезни, параллельно протекающем .

Медицинский работник обязан учитывать возможные последствия сочетания препаратов, предыдущий опыт лечения больного.

В настоящее время не все лекарства предлагаются по цене, доступной любому человеку. В массе своей препараты дорогостоящие, и некоторые пациенты вынужденно отказываются от них, приобретая более доступные аналоги.

ИАПФ

Из всех групп лекарственных препаратов, особой популярностью пользуются ИАПФ (Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Назначают их практически всем категориям гипертоников.

В данную группу входят препараты:

• эналаприл;
• лизиноприл;
• каптоприл и другие.

Общеизвестно, что показатели артериального давления зависят от полноценной работы почек, в которых ренин-ангиотензин-альдостероновая система регулирует тонус стенок сосудов. Превышение уровня ангиотензина II провоцирует спазматические явления в крупных сосудах большого круга кровообращения, тем самым повышая сопротивление кровотока. В данной ситуации сердце работает с повышением нагрузки, и кровь в сосуды поступает под усиленным давлением.

Для замедления процесса были разработаны препараты, понижающие содержание кальция, с помощью которого происходит сокращение сосудов и снимается спазм.

При рекомендации приема ИАПФ врачом, вероятность сердечно-сосудистых заболеваний уменьшается, снимается нагрузка и с почек. При наличии сердечных патологий у пациента состояние при приеме препаратов данной группы стабилизируется.

Особенности действия ИАПФ позволяют принимать его людям с нефротическими заболеваниями, сердечно-сосудистыми, а также лицам, склонным к аритмии, страдающих диабетом, перенесших инфаркт. В определенных ситуациях данные лекарства, возможно использовать и беременным женщинам.

Одним из существенных недостатков ИАПФ считается сухой кашель, который возникает из-за изменения метаболизма брадикинина. В этом случае препарат лучше отменить и заменить на более подходящий для больного.

Группа БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина) – это гипотензивные препараты нового поколения. В отличии от ИАПФ они не только понижают давление, но и расслабляют стенки сосудов, ускоряют выведение жидкости и соли почками. Достигается такой эффект благодаря нарушению связи ангиотензина с рецепторами различных органов.

Самые известные препараты блокаторы рецепторов ангиотензина:

• Лозартан и другие.

Средства данной группы высоко результативны при болезнях почек и сердца. Преимущество их в том, что у них нет практически побочных действий. Они отлично переносятся пациентами при длительной схеме лечения, что помогает докторам широко их применять. Из противопоказаний можно отметить: беременность, индивидуальная непереносимость, гиперкалиемия.

Мочегонные

Мочегонные средства (диуретики) – это самая часто используемая группа препаратов. С их помощью из организма выводится лишняя жидкость, соль. Именно из-за этого снижается объем крови, уменьшается нагрузка на сердце и сосуды, которые расслабляются, самочувствие больного улучшается. Диуретики делятся на калийсберегающие, тиазидные и петлевые.

Названия гипотензивных препаратов тиазидной группы многим гипертоникам знакомы – индапамид, хлорталидон, гипотиазид и другие. В высоких дозах они могут привести к изменению электролитного баланса, обмену жиров и углеводов, но в рекомендуемых минимальных дозах абсолютно безопасны при длительном приеме. Единственным противопоказанием называется подагра.

Калийсберегающие препараты действуют более мягко. Механизм действия гипотензивных препаратов данной группы основан на блокировании эффекта от альдостерона – антидиуретического гормона, который задерживает жидкость. Гипотензивные свойства достигаются из-за выведения жидкости и соли, но при этом сохраняются ионы К, Са, Mg.

К препаратам данной группы относят:

• Амилорид;
• Эплеренон;
• Спиронолактон и так далее.

Противопоказанием является острая и хроническая почечная недостаточность.

Быстрее всех снижают давление петлевые диуретики, которые действуют очень активно. Их не советуют применять длительное время, но во время весьма успешно используются докторами.

Антагонисты кальция

Любое сокращение мышц обеспечивается наличием кальция. Сокращение сосудов происходит с его же помощью. Лекарственные средства из группы антагонистов кальция осуществляют свое действие благодаря поступлению Са в гладкие мышцы сосудистых клеток.

Список гипотензивных препаратов этой группы включает медикаменты, отличающиеся между собой степенью влияния на стенки сосудов, миокард. Например, фелодипин действие оказывает на сосуды, понижая их тонус, сердечную деятельность не нарушает. А вот верапамил, кроме снижения давления, влияет на сердечную мышцу, понижает пульс и используется при нарушении сердечного ритма, блевом синдроме при стенокардии.

Антагонисты кальция уменьшают риск возникновения инсульта.

Препараты группы бета-адреноблокаторов меняют жировой и углеводный обмен, приводят к увеличению массы тела, их не рекомендуют при сахарном диабете.

Помимо вышеуказанных групп препаратов для лечения гипертонии применяются и другие средства.

Например, агонисты имидазолиновых рецепторов влияют на нервные отделы в продолговатом мозге, снижая активность симпатической иннервации сосудов. Моксодонин способствует улучшению обменных процессов и способствует снижению веса у больных с ожирением.

Химическое производство активно развивается, научные группы постоянно ведут работу по производству новых более эффективных препаратов для уменьшения давления.

Список гипотензивных препаратов возглавляют:

• Алискирен;
• Олмесартан;
• Торасемид.

Последний препарат советуют принимать диабетикам. Возможно даже длительное применение данного лекарственного средства.

Для более эффективного лечения лекарственными препаратами медики советуют пациентам исправить образ жизни. Рекомендуют отказаться от никотиновой зависимости, соленой пищи, алкоголя. Активная физическая нагрузка поможет повысить гипотензивный эффект от приема препаратов, укрепит сосудистые стенки. Принятые меры позволят минимизировать дозы лекарственных средств в борьбе с высоким давлением.

Гипертоническая болезнь – одно из тех хронических состояний, бороться с которыми приходится всю жизнь. Поэтому препараты от гипертонии постоянно совершенствуются, появляются новые лекарственные средства – более эффективные и имеющие менее выраженные побочные эффекты. Следует отметить, что для достижения максимального эффекта подобные средства всегда включаются в состав комплексного лечения при повышенном артериальном давлении.

Препараты от гипертонии - показания к применению

Цель назначения всех антигипертензивных препаратов – снижение и стабилизация артериального давления. Механизм действия может быть различен, но в нём всегда присутствует эффект расширения периферических сосудов. Именно за счёт него происходит перераспределение крови – больше уходит в мелкие сосуды, соответственно, больше питания получают ткани, снижается нагрузка на сердце и понижается артериальное давление.

В зависимости от механизма действия этот эффект может достигаться быстро в результате применения ингибиторов АПФ (Каптоприла, Капотена), либо развиваться постепенно при назначении бета- адреноблокаторов (Конкора, Коронала). Медикаменты, эффект которых достигается в течение получаса, используются для лечения гипертонического криза, инфаркта миокарда, нарушений мозгового кровообращения. Средства, действующие постепенно, назначаются для ежедневного приёма.

Большое количество противогипертонических средств обусловлено различными механизмами возникновения заболевания, а также тем, что подбор препаратов для лечения гипертонии всегда осуществляется индивидуально, исходя из особенностей течения болезни и сопутствующих заболеваний у пациента. Основными показаниями к назначению антигипертензивной терапии являются:

• Эссенциальная артериальная гипертензия;
• Заболевания сердца – сердечная недостаточность, аритмия, постинфарктное состояние;
• Заболевания почек, сопровождающиеся повышением давления;
• Заболевания нервной системы, вызывающие повышение артериального давления.

При эндокринных заболеваниях, симптомом которых может стать артериальная гипертензия, средства для снижения давления назначаются только после консультации с эндокринологом, поскольку без гормональной терапии их эффективность крайне низка.

Такие заболевания как стеноз аорты или почечных артерий также чаще всего являются противопоказаниями для назначения гипотензивных средств, поскольку их эффективность в данном случае невысока, а вероятность побочных эффектов намного выше. Препараты, снижающие давление почти никогда не назначают беременным женщинам, кормящим матерям, детям и подросткам. Применение гипотензивных средств из разных групп, имеет свои особенности, показания и противопоказания. Поэтому назначать их может только специалисты с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Основные группы препаратов при гипертонии

Препараты от гипертонии группы адреноблокторов

Адреноблокаторы – одна из самых часто применяемых групп лекарственных препаратов при гипертонии, аритмиях и сердечной недостаточности. Действие медикаментов направлено на предотвращение синтеза возбуждающих нейромедиаторов (адреналина и норадреналина). Эти вещества вызывают сужение сосудов, повышение артериального давления, учащение сердцебиения и усиление силы сердечных сокращений. Адреноблокаторы «выключают» часть рецепторов к адреналину, из-за чего его влияние на сердечно -сосудистую систему снижается.

По уровню воздействия препараты данной фармакологической группы делятся на селективные и неселективные. Неселективные (Пропранолол, Анаприлин) воздействуют на все виды адренорецепторов, вызывая сильный гипертензивный эффект и множество побочных реакций в виде бронхоспазма, нарушения кровообращения в нижних конечностях, импотенции.

Селективные адреноблокаторы воздействуют только на определённый вид рецепторов. Наиболее часто при болезнях сердца, сопуствующих гипертонии, используются β-адреноблокаторы (БАБ). Они блокируют рецепторы, расположенные в периферических сосудах, которые отвечают за их сужение. За счёт этого достигается гипотензивный эффект. К ним относятся такие препараты от гипертонии, как Карведилол, Бисопролол, Метопролол и другие. Показания для назначения БАБ:

• гипертоническая болезнь;
• сердечная недостаточность;
• постинфарктное состояние;
• аритмии со склонностью к тахикардии.

Эти препараты можно применять у больных с сахарным диабетом после консультации с эндокринологом.Препараты от гипертонии нового поколения в этой группе, такие как Бисопролол, можно практически без риска назначать больным с бронхиальной астмой и ХОБЛ из-за высокой селективности. При болезнях почек, гиперальдостеронизме и других заболеваниях, не связанных напрямую с сердцем и сосудами, используются как дополнительное профилактическое средство.

Альфа-адреноблокаторы применяются гораздо реже. Они обладают сильным противогипертензивным действием, улучшают обмен глюкозы и жиров, снижают выраженность симптомов аденомы простаты. Их применяют в качестве средства для контроля артериального давления у больных сахарным диабетом 2 типа, особенно у пожилых мужчин, при отсутствии противопоказаний.

Средства, воздействующие на РААС

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система – вторая система организма, отвечающая за поддержание почечного кровотока и повышающая артериальное давление. Это сложная цепь последовательно выделяющихся биологически активных веществ. Прерывая эту цепочку, можно ослабить её воздействие на артериальное давление. Среди препаратов, воздействующих на РААС, применяются два класса средств – ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина-II.

Ингибиторы АПФ бывают быстрого и медленного действия. Препараты от гипертонии быстрого действия, такие как Каптоприл, необходимы для оказания помощи при гипертоническом кризе или инфаркте миокарда, а также для реабилитации пациентов после инфаркта. При необходимости они могут быть назначены в качестве средства ежедневного приёма для контроля артериального давления.

Эналаприл, Лизиноприл и другие препараты от гипертонии для ежедневного приёма действуют довольно медленно, постепенно нормализуя артериальное давление. Их дозировка подбирается индивидуально, исходя из самочувствия пациента и эффективности препарата.

Показаниями к применению ингибиторов АПФ являются следующие состояния:

• эссенциальная артериальная гипертензия;
• сердечная недостаточность;
• реабилитация после инфаркта миокарда;
• заболевания почек, в том числе диабетические нефропатии.

В отличие от БАБ, ингибиторы АПФ можно назначать при заболеваниях почек, в этом случае они не теряют своей эффективности. Противопоказания для их использования – стенозы аорты или почечных артерий, эндокринные заболевания. При пороках сердца их назначают с осторожностью.

Блокаторы рецепторов ангиотензина относятся к сосудорасширяющим препаратам от гипертонии. Они тоже воздействуют на РААС, но на другом этапе. Их применение позволяет добиться длительного воздействия, и, как следствие, более стабильного контроля давления.

К ним относятся такие средства как Лозартан, Валсартан и другие. Они имеют более широкий спектр применения при заболеваниях почек и эндокринных патологиях. Благодаря высокой специфичности, имеют мало побочных эффектов. Препараты обеих групп малоэффективны при аритмиях, заболеваниях нервной системы, вызывающих повышение артериального давления.

Блокаторы кальциевых каналов

Эти препараты от гипертонии, которые также называют антагонистами кальция, блокируют поступление кальция в мышечную ткань. В первую очередь они воздействуют на ткань стенки сосудов, снижая её способность к сокращению. Таким образом, достигается противогипертонический эффект.

Из побочных эффектов следует отметить мышечную слабость, снижение умственной работоспособности, изменение лабораторных показателей мочи и нарушения сердечного ритма. В этой группе препараты от гипертонии нового поколения, такие как Амлодипин, имеют чёткие показания к применению. Использовать их следует под контролем врача, так как существует вероятность развития опасных осложнений. Блокаторы кальциевых каналов применяются при следующих патологиях:

• ишемической болезни сердца;
• инфаркте миокарда и постинфарктном состоянии;
• гипертоническом кризе;
• некоторых нарушениях сердечного ритма.

Большинство препаратов этой группы предназначены для применения в экстренных случаях. Для постоянного ежедневного приёма используются другие лекарственные средства, более мягкого действия и с меньшим числом побочных эффектов.

Мочегонные средства также включены в список препаратов от гипертонии. Они стимулируют выделение мочи, за счёт чего уменьшается объём циркулирующей крови, как следствие – снижается артериальное давление. Механизм действия различных групп диуретиков имеет свои особенности, вследствие чего различаются и их побочные эффекты.

Большинство нежелательных реакций связано с потерей электролитов и обезвоживанием организма, поскольку именно концентрацией натрия в моче регулируется её количество. Бороться с этими побочными проявлениями можно, принимая препараты, поддерживающие содержание электролитов в крови. При гипертонии применяют тиазидные мочегонные и сульфонамиды (Гипотиазид, Индапамид, Цикллометиазид). Показания к применению диуретиков при повышенном артериальном давлении следующие:

1. эссенциальная гипертензия;
2. сердечная недостаточность;
3. заболевания почек, в том числе диабетическая нефропатия;

Мочегонные препараты с осторожностью необходимо назначать при нарушениях сердечного ритма. Побочные эффекты – жажда, мышечная слабость, боли, судороги, головные боли, нарушения сердечного ритма. В тяжёлых случаях возможны обморочные состояния. Противопоказаниями к применению являются аритмии, эндокринные болезни, беременность и период грудного вскармливания.

Препараты от гипертонии центрального действия

При артериальной гипертензии, вызванной нарушениями регуляции артериального давления центрами головного мозга, используются препараты от гипертонии центрального действия. Это самые радикальные средства для снижения АД, которые применяют строго по показаниям.

Самым современным препаратом на сегодняшний день является Моксонидин, который назначается при заболеваниях центральной нервной системы, при сочетании артериальной гипертензии и сахарного диабета. Преимущество этого препарата в том, что он не оказывает влияния на рецепторы инсулина.

Центральные противогипертонические препараты могут использоваться в сочетании с другими средствами для снижения артериального давления. Они обладают выраженными побочными реакциями – ортостатической гипотензией, эмоциональными нарушениями, головными болями. Противопоказаны при психических заболеваниях, а также беременным и кормящим женщинам, поскольку могут вызвать серьёзные нарушения регуляции артериального давления у малыша.

Обзор лучших препаратов от давления - список

Каптоприл (аналоги Капотен, Алкадил)

Препарат из группы ингибиторов АПФ, блокирует выработку фермента, отвечающего за сужение сосудов, препятствует гипертрофии и утолщению сердечной мышцы, сокращает приток крови к сердцу и способствует снятию нагрузки. Таблетки Каптоприла предназначены для купирования острых состояний (гипертонических кризов).

Для длительного применения (особенно у пожилых людей с атеросклерозом) не подходят. При курсовом лечении принимают по 1 таблетке дважды в день, за 1 час до еды, начиная с минимальных доз. У препарата довольно много противопоказаний (отек Квинке в анамнезе, беременность, лактация, патологии почек, ИБС, аутоиммунные заболевания) и побочных эффектов, поэтому принимать лекарство следует строго по показаниям. Стоимость препарата в среднем составляет 20-40 рублей.

Эналаприл (аналоги Энап, Энам, Рениприл)

Ингибитор АПФ карбоксильной группы, действует более мягко, чем Каптоприл и его аналоги. Назначают для ежедневного приема с целью контроля за АД. При правильном применении Эналаприл существенно увеличивает продолжительность жизни больных с гипертонией, но может вызывать такое неприятное побочное явление, как сухой кашель.

Препарат обычно назначают в минимальной дозе (5мг), принимают однократно (в утреннее время), в дальнейшем дозу постепенно повышают каждые 2 недели. Как и у большинства медикаментов этой группы, у Эналаприла много противопоказаний, с особой осторожностью препарат назначают при почечной и печеночной недостаточности, сахарном диабете, в пожилом возрасте. При возникновении побочных эффектов дозу уменьшают, либо отменяют препарат. Цена Эналаприла в аптеках - от 40 до 80 рублей.

Бисопролол

Препарат из группы селективных бета- блокаторов, эффективно снижающий риск сердечно- сосудистых осложнений при высоком давлении. Подходит для лечения резистентных форм гипертонии, его назначают при стенокардии, хронической сердечной недостаточности, пациентам, перенесшим инфаркт.

Принцип действия препарата основан на предотвращение выработки гормонов (ренина и ангиотензина 2), влияющих на сужение сосудов, а также блокаде бета- рецепторов сосудов. Бисопролол от давления можно применять для длительного лечения, его назначают однократно, в дозе 5-10мг, принимают по утрам. Отменять медикамент следует постепенно, иначе возможен резкий скачок давления. Цена лекарства варьируется от 50 до 200 рублей.

Популярный сартан (блокатор ангиотензиновых рецепторов). Это относительно новый препарат, с меньшим числом побочных эффектов и более мягким и пролонгированным действием. Эффективно снижает давление, таблетку нужно принимать однократно (утром или перед сном).

Лечение начинают с терапевтический дозы 50мг, стойкий гипотензивный эффект развивается в среднем через месяц регулярного приема медикамента. Противопоказаний у Лозаратана немного (беременность, лактация, гиперкалиемия), но он может вызывать ряд нежелательных побочных эффектов. Поэтому следует точно соблюдать врачебные рекомендации и не превышать указанных дозировок. Цена препарата - 300-500 рублей.

Представитель группы блокаторов кальциевых каналов. Применение препарата позволяет улучшить переносимость физических нагрузок, что особенно важно при лечении пожилых пациентов с нарушениями сердечного ритма, стенокардией или атеросклерозом. При сочетании препарата с ингибиторами АПФ, можно отказаться от назначения мочегонных средств.

Препарат принимают однократно в дозе 5 мг, в дальнейшем, с учетом переносимости, дозировку увеличивают до 10 мг в сутки. Побочные эффекты при приеме возникают редко, противопоказания к применению - гиперчувствительность, печеночная недостаточность, беременность, лактация. Цена медикамента - 80- 160 рублей.

Индапамид

Мочегонное средство из группы сульфонамидов, назначается при тяжелых формах артериальной гипертензии, в составе комплексной терапии. Индапамид можно применять при сопутствующем сахарном диабете, так как он не влияет на уровень сахара в крови. Диуретик снижает риск осложнений на сердце и сосуды, принимают его ежедневно, в дозе 2,5 мг, независимо от еды.

После однократного приема терапевтический эффект сохраняется на протяжении суток. Индопамин нельзя назначать при тяжелой почечной или печеночной недостаточности, в период беременности и грудного скармливания. Препарат может вызывать аллергические реакции и побочные эффекты со стороны различных систем организма (нервной, пищеварительной). Стоимость диуретика- от 120 рублей.

Общие принципы лечения

Современная фармацевтическая промышленность не смогла изобрести препараты от гипертонии без побочных действий, поэтому необходимо учитывать возможные нежелательные реакции при приёме лекарств от давления. Реакция каждого пациента на определённый препарат индивидуальна, поэтому необходимо не только подобрать само лекарство, но и точно рассчитать дозу.

Лечение антигипертензивными препаратами всегда начинают с минимальной дозы, затем её увеличивают, если это необходимо. Если же даже на минимальную дозу происходит нежелательная реакция, препарат отменяют и заменяют другим.

В терапии артериальной гипертензии немаловажную роль играет и финансовый фактор – стоимость этих препаратов различна, а принимать их приходится пожизненно. Именно поэтому в вопросе, какие препараты принимать при гипертонии, врач вынужден ориентироваться в большей степени на стоимость медикамента и финансовые возможности пациента.

glavvrach.com

Принципы назначения антигипертензивной терапии

Благодаря многолетним клиническим исследованиям с участием тысяч пациентов, были сформулированы основные принципы медикаментозного лечения артериальной гипертензии:

• Лечение начинают с самых маленьких доз препарата, используя лекарство с минимумом побочных эффектов, то есть, выбирая наиболее безопасное средство.
• Если минимальная доза переносится хорошо, но уровень давления все же высок, то количество лекарства постепенно увеличивается до необходимого для поддержания нормального АД.
• Для достижения наилучшего эффекта рекомендуется применять сочетания препаратов, назначая каждый из них в минимально возможных дозировках. В настоящее время разработаны стандартные схемы комбинированного лечения АГ.
• Если второй назначенный препарат не дает желаемого результата либо его прием сопровождается побочными эффектами, то стоит попробовать средство из другой группы, не меняя при этом дозировки и режима приема первого препарата.
• Предпочтительны препараты с длительным действием, позволяющие поддерживать нормальное АД в течение суток, не давая возможности колебаниям, при которых риск осложнений увеличивается.

Гипотензивные средства: группы, свойства, особенности

Гипотензивными свойствами обладают многие лекарственные препараты, но не все они могут быть применены для лечения пациентов с АГ ввиду необходимости длительного их приема и возможности побочных эффектов. На сегодняшний день используется пять основных групп гипотензивных препаратов:

1. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ).
2. Блокаторы рецепторов ангиотензина II.
3. Антагонисты кальция.
4. Бета-адреноблокаторы.

Лекарства из этих групп эффективны при артериальной гипертонии, могут быть назначены в качестве начального лечения либо поддерживающей терапии, самостоятельно или в различных комбинациях. Выбирая конкретные гипотензивные средства, специалист основывается на показателях давления у пациента, особенностях течения заболевания, наличии поражений органов-мишеней, сопутствующей патологии, особенно, со стороны сердечно-сосудистой системы. Всегда оценивается общий вероятный побочный эффект, возможность сочетания лекарств из разных групп, а также уже имеющийся опыт лечения гипертонии у конкретного больного.

К сожалению, многие эффективные лекарства не отличаются дешевизной, что делает их недоступными для широких масс населения. Стоимость препарата может стать одним из условий, по которым пациент вынужден будет отказаться от него в пользу другого, более дешевого аналога.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ)

Препараты из группы ИАПФ довольно популярны и широко назначаются самым разным категориям пациентов с повышенным давлением. Список ИАПФ включает такие средства как: каптоприл, эналаприл, лизиноприл, престариум и др.

Как известно, уровень АД регулируется почками, в частности, ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, от правильной работы которой зависит тонус сосудистых стенок и конечный уровень давления. При избытке ангиотензина II происходит спазм сосудов артериального типа большого круга кровообращения, что ведет к нарастанию общего периферического сосудистого сопротивления. Для обеспечения адекватного кровотока во внутренних органах сердце начинает работать с избыточной нагрузкой, нагнетая в сосуды кровь под повышенным давлением.

Для того чтобы замедлить образование ангиотензина II из предшественника (ангиотензин I), было предложено использовать препараты, блокирующие фермент, участвующий в этой стадии биохимических превращений. Кроме того, ИАПФ снижают высвобождение кальция, участвующего в сокращении сосудистых стенок, благодаря чему уменьшается их спазм.

Назначение ИАПФ уменьшает вероятность сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, тяжелая недостаточность сердца и др.), степень повреждения органов-мишеней, особенно, сердца и почек. Если пациент уже страдает хронической сердечной недостаточностью, то прогноз заболевания при приеме средств из группы ИАПФ улучшается.

Исходя из особенностей действия, наиболее рационально назначать ИАПФ пациентам с патологией почек и хронической сердечной недостаточностью, с аритмиями, после перенесенного инфаркта сердца, они безопасны для применения пожилыми лицами и при сахарном диабете, а в отдельных случаях могут быть использованы даже беременными женщинами.

Недостатком ингибиторов АПФ считаются наиболее частые побочные реакции в виде сухого кашля, связанного с изменением метаболизма брадикинина. Кроме того, в части случаев образование ангиотензина II происходит без специального фермента, вне почек, поэтому эффективность ИАПФ при этом резко снижается, а лечение предполагает выбор другого лекарственного средства.

Абсолютными противопоказаниями к назначению ИАПФ считают:

• Беременность;
• Значительное повышение уровня калия в крови;
• Резкий стеноз обеих почечных артерий;
• Отек Квинке при применении ИАПФ в прошлом.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА)

Препараты из группы БРА – наиболее современные и эффективные. Подобно ИАПФ, они снижают действие ангиотензина II, но, в отличие от последних, точка их приложения не ограничивается одним-единственным ферментом. БРА действуют более широко, оказывая мощный антигипертензивный эффект за счет нарушения связывания ангиотензина с рецепторами на клетках различных органов. Благодаря такому целенаправленному действию достигается расслабление сосудистых стенок, а также усиливается выведение почками излишков жидкости и соли.

Наиболее популярные БРА – лозартан, валсартан, ирбесартан и др.

Как и ИАПФ, средства из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II показывают высокую эффективность при патологии почек и сердца. Кроме того, они практически лишены побочных реакций и хорошо переносятся при длительном назначении, что позволяет их широко использовать. Противопоказания к БРА аналогичны таковым для ИАПФ – беременность, гиперкалиемия, стеноз почечных артерий, аллергические реакции.

Мочегонные средства

Диуретики – не только самая обширная, но и наиболее давно применяемая группа препаратов. Они помогают вывести из организма излишки жидкости и соль, за счет чего уменьшается объем циркулирующей крови, нагрузка на сердце и сосуды, которые, в конечном итоге, расслабляются. Классификация подразумевает выделение групп калийсберегающих, тиазидных и петлевых мочегонных средств.

Тиазидные диуретики, среди которых – гипотиазид, индапамид, хлорталидон, по эффективности не уступают ингибиторам АПФ, бета-блокаторам и иным группам антигипертензивных средств. Высокие концентрации их способны привести к изменению электролитного обмена, метаболизма липидов и углеводов, но низкие дозировки этих препаратов признаны безопасными даже при длительном приеме.

Тиазидные диуретики применяют в составе комбинированной терапии наряду с ИАПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II. Возможно их назначение пожилым пациентам, лицам, страдающим сахарным диабетом, различными метаболическими расстройствами. Абсолютным противопоказанием к приему этих препаратов считается подагра.

Калийсберегающие мочегонные обладают более мягким эффектом по сравнению с другими диуретиками. Механизм действия основан на блокировании эффектов от альдостерона (антидиуретического гормона, задерживающего жидкость). Снижение давления достигается за счет выведения жидкости и соли, но ионы калия, магния, кальция при этом не теряются.

К калийсберегающим мочегонным относят спиронолактон, амилорид, эплеренон и др. Они могут назначаться пациентам с хронической сердечной недостаточностью, выраженными отеками сердечного происхождения. Эти средства эффективны при рефрактерной гипертонии, трудно поддающейся лечению другими группами лекарств.

Ввиду действия на почечные рецепторы к альдостерону и риска развития гиперкалиемии, эти вещества противопоказаны при острой и хронической почечной недостаточности.

Петлевые диуретики (лазикс, эдекрин) действуют наиболее агрессивно, но, вместе с тем, и давление способны снизить быстрее других. Для длительного применения они не рекомендованы, так как высок риск метаболических нарушений по причине выведения вместе с жидкостью и электролитов, но для терапии гипертонических кризов эти препараты успешно используются.

Антагонисты кальция

Сокращение мышечных волокон происходит с участием кальция. Сосудистые стенки – не исключение. Препараты группы антагонистов кальция осуществляют свое действие за счет снижения проникновения ионов кальция в гладкомышечные клетки кровеносных сосудов. Снижается и чувствительность сосудов к вазопрессорным веществам, вызывающим сосудистый спазм (адреналин, например).

Перечень антагонистов кальция включает препараты трех основных групп:

1. Дигидропиридины (амлодипин, фелодипин).
2. Бензотиазепиновые антагонисты кальция (дилтиазем).
3. Фенилалкиламины (верапамил).

Препараты этих групп отличаются по характеру воздействия на стенки сосудов, миокард, проводящую систему сердца. Так, амлодипин, фелодипин действуют преимущественно на сосуды, снижая их тонус, при этом работа сердца не изменяется. Верапамил, дилтиазем, помимо гипотензивного эффекта, влияют на работу сердца, вызывая снижение пульса и его нормализацию, поэтому с успехом используются при аритмиях. За счет снижения потребности мышцы сердца в кислороде, верапамил уменьшает болевой синдром при стенокардии.

В случае назначения недигидропиридиновых диуретиков необходимо учитывать возможную брадикардию и другие виды брадиаритмий. Эти лекарства противопоказаны при выраженной сердечной недостаточности, атриовентрикулярных блокадах и одновременно с внутривенным введением бета-адреноблокаторов.

Антагонисты кальция не влияют на обменные процессы, уменьшают степень гипертрофии левого желудочка сердца при АГ, снижают вероятность инсульта.

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы (атенолол, бисопролол, небиволол) оказывают гипотензивный эффект за счет снижения сердечного выброса и образования ренина в почках, вызывающего сосудистый спазм. Ввиду способности регулировать сердечный ритм и оказывать антиангинальный эффект, бета-блокаторы предпочтительны для снижения давления у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца (стенокардии, кардиосклероз), а также при хронической сердечной недостаточности.

Бета-адреноблокаторы изменяют углеводный, жировой обмен, могут провоцировать повышение веса, поэтому они не рекомендованы при сахарном диабете и других метаболических нарушениях.

Вещества с адреноблокирующими свойствами вызывают спазм бронхов и замедление частоты сердечных сокращений, в связи с чем они противопоказаны астматикам, при тяжелых аритмиях, в частности, атриовентрикулярной блокаде II-III степени.

Другие препараты с гипотензивным действием

Помимо описанных групп фармакологических средств для лечения артериальной гипертензии, успешно применяются и дополнительные препараты – агонисты имидазолиновых рецепторов (моксонидин), прямые ингибиторы ренина (алискирен), альфа-адреноблокаторы (празозин, кардура).

Агонисты имидазолиновых рецепторов воздействуют на нервные центры в продолговатом мозге, уменьшая активность симпатической стимуляции сосудов. В отличие от препаратов других групп, в лучшем случае не влияющих на углеводный и жировой обмен, моксонидин способен улучшать метаболические процессы, повышать чувствительность тканей к инсулину, снижать триглицериды и жирные кислоты в крови. Прием моксонидина пациентами с излишним весом способствует похуданию.

Прямые ингибиторы ренина представлены препаратом алискиреном. Алискирен способствует снижению концентрации ренина, ангиотензина, ангиотензин-превращающего фермента в сыворотке крови, оказывая гипотензивное, а также кардиопротекторное и нефропротекторное действие. Алискирен можно комбинировать с антагонистами кальция, диуретиками, бета-адреноблокаторами, а вот одновременное применение с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина чревато нарушением работы почек ввиду схожести фармакологического действия.

Альфа-адреноблокаторы не считают препаратами выбора, их назначают в составе комбинированного лечения в качестве третьего или четвертого дополнительного гипотензивного средства. Лекарства этой группы улучшают жировой и углеводный обмен, повышают кровоток в почках, но противопоказаны при диабетической нейропатии.

Фармакологическая промышленность не стоит на месте, ученые постоянно занимаются разработкой новых и безопасных лекарственных средств для снижения давления. Препаратами последнего поколения можно считать алискирен (расилез), олмесартан из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II. Среди диуретиков хорошо зарекомендовал себя торасемид, который пригоден для длительного применения, безопасен для пожилых пациентов и больных сахарным диабетом.

Широко применяются и комбинированные препараты, включающие представителей разных групп «в одной таблетке», например, экватор, сочетающий амлодипин и лизиноприл.

Народные гипотензивные средства?

Описанные лекарства оказывают стойкий гипотензивный эффект, но требуют длительного приема и постоянного контроля уровня давления. Опасаясь побочных эффектов, многие пациенты-гипертоники, особенно, пожилые люди, страдающие и другими заболеваниями, предпочитают приему таблеток растительные средства и народную медицину.

Гипотензивные травы имеют право на существование, многие действительно оказывают хороший эффект, а действие их связано большей частью с успокоительными и сосудорасширяющими свойствами. Так, наибольшей популярностью пользуются боярышник, пустырник, мята перечная, валериана и другие.

Существуют уже готовые сборы, которые в виде пакетированного чая можно купить в аптеке. Чай Эвалар Био, содержащий мелиссу, мяту, боярышник и другие растительные компоненты, Травиата – наиболее известные представители растительных гипотензивных средств. Неплохо зарекомендовал себя и гипотензивный монастырский чай. На начальной стадии заболевания он оказывает на пациентов общеукрепляющее и успокаивающее действие.

Конечно, растительные сборы могут быть эффективными, особенно, у эмоционально лабильных субъектов, но следует подчеркнуть, что самостоятельное лечение гипертонии недопустимо. Если пациент пожилой, страдает сердечной патологией, диабетом, атеросклерозом, то эффективность лишь народной медицины сомнительна. В таких случаях требуется медикаментозная терапия.

Для того чтобы медикаментозное лечение было более эффективным, а дозировки лекарственных средств минимальны, больным артериальной гипертензией врач посоветует первым делом изменить образ жизни. Рекомендации включают отказ от курения, нормализацию веса, диету с ограничением потребления поваренной соли, жидкости, алкоголя. Важное значение имеют адекватная физическая нагрузка и борьба с гиподинамией. Немедикаментозные меры по снижению давления позволяют снизить потребность в лекарственных препаратах и увеличить их эффективность.

sosudinfo.ru

Принципы медикаментозного лечения

При легкой стадии заболевания основными считаются немедикаментозные методы лечения (здоровое питание, умеренные физические нагрузки, массаж, физиотерапия, лечение травами). Лекарственные препараты от гипертензии назначаются, если через 3-4 месяца эффекта от немедикаментозных методов лечения не наступает. Чтобы выбрать средство для лечения ГБ, которое поможет снизить показатели артериального давления до нормы, необходима консультация врача. Только после проведения комплексного обследования пациента и установления причин повышения давления можно правильно назначить препарат для его снижения.

Принимая препараты от гипертонии необходимо соблюдать режим приема лекарств

Главными принципами медикаментозной гипотензивной терапии являются:

• ступенчатость;
• постоянство;
• комплексность.

Ступенчатость

Начинать лечение гипертонии лекарствами от давления следует с монопрепаратов, а при их неэффективности - комбинировать несколько гипотензивных средств. Первоначальные дозировки препаратов должны быть минимальными и повышаться постепенно.

Постоянство

Чтобы удерживать показатели артериального давления на стабильном уровне, гипотензивные средства необходимо принимать постоянно. Поэтому при гипертонии их назначают в удобных для самостоятельного ежедневного приема лекарственных формах: таблетках, каплях, капсулах. Средства против повышенного давления для парентерального введения (уколы) быстро снижают давление, поэтому они показаны для нормализации кровяного давления при гипертоническом кризе.

К лечению гипертонии следует подходить комплексно

Комплексность

Комплексное лечение гипертонии подразумевает одновременное этиологическое (устранение причины), патогенетическое (влияние на механизм повышения давления) и симптоматическое лечение. Чтобы уменьшить нагрузку на детоксикационные органы пациента (печень, кишечник и почки), при назначении медикаментов отдают предпочтение комбинированным препаратам при гипертонии.

Гипертония часто сопровождается головной болью

От чего зависит эффективность медикаментов?

Универсального лекарства от гипертонии не существует. На подбор эффективного мед препарата влияют:

• причины повышения давления;
• показатели кровяного давления;
• возраст и пол пациента;
• особенности физиологии (беременность, кормление грудью);
• условия проживания и труда.

Гипертония характеризуется скачкообразным изменением артериального давления

Эффективность назначенного средства оценивают по динамике данных физикального обследования во время лечения. На эффективность лекарства указывают также отзывы самого пациента о своем самочувствии. В арсенале современных врачей есть много современных лекарственных средств, в том числе и препаратов последнего поколения, которые предназначены для лечения ГБ. Но новое лекарство от гипертонии - не всегда значит эффективное. На эффективность лечения не влияет и стоимость медикамента: часто «старые», дешевые препараты помогают ничуть не хуже, чем лекарственные средства нового поколения. Лекарственное средство от высокого давления должно быть не только эффективным, но и безопасным для пациента. Как подобрать лекарство, которое будет доступным, действенным и максимально безопасным для пациента, знает только врач.

Чем и как лечить того или иного пациента, зависит также от наличия поражений «органов-мишеней» (сердца, церебральных, почечных и периферических сосудов, сетчатки глаз) и сопутствующих патологий (сахарного диабета, гипотиреоза).

Какими бывают гипотензивные препараты?

В зависимости от направленности и механизма действия выделяют несколько типов лекарств от гипертонии. Препараты, применяемые для лечения гипертонии условно можно разделить на две большие группы, которые представлены ниже в виде списка:

• Средства первой линии:

1. ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента - АПФ (Эналаприл, Капроприл, Лизиноприл);
2. диуретики - мочегонные средства (Гидрохлортиазид, Верошпирон, Фуросемид);
3. ингибиторы ангиотензиновых рецепторов - сартаны (Лозартан, Валсартан, Эпросартан);
4. бета-адреноблокаторы (Атенолол, Анаприлин, Лабетолол);
5. антагонисты кальция (Амлодипин, Дилтиазем, Нифедипин).

• Медикаменты второй линии, список:

1. альфа-2-агонисты центрального действия (Метилдопа, Клонидин);
2. альфа-адреноблокаторы (Фентоламин, Тропафен, Пирроксан);
3. периферические вазодилататоры - сосудорасширяющие препараты (Пентоксифиллин, Атропин, Молсидомин);
4. алкалоиды раувольфии (Резерпин, Раунатин).

Контролируйте свое давление в любом возрасте, если наблюдаются скачки, то необходимо обратится к врачу

Препараты от гипертонии из этого списка являются моносредствами, то есть имеют в своем составе только одно действующее вещество. В настоящее время лучшими для лечения гипертонии считаются комплексные препараты, содержащие комбинации из двух-трех действующих веществ, например, Каптопресс (Каптоприл + Дигидрохлортиазид) или Адельфан (Резерпин + Дигидралазин).

Средства первой линии

Они считаются средствами выбора при лечении артериальной гипертензии, эффективно нормализующими артериальное давление, поэтому их назначают практически всем пациентам с ГБ.

Современная медицина имеет огромный выбор препаратов по лечению гипертонии

Ингибиторы АПФ опосредованно блокируют образование ангиотензина ІІ, который спазмирует сосуды. При длительном использовании этих средств предотвращается поражение сердца как органа-мишени. Диуретические средства стимулируют мочеотделение, тем самым уменьшая объем крови, циркулирующий в сосудах. Соответственно, с уменьшением объема крови в сосудистом русле снижается давление на стенки сосудов. Сартаны сравнительно с другими группами лекарств являются относительно новыми средствами. Если ингибиторы АПФ угнетают образование ангиотензина ІІ, то сартаны блокируют рецепторы, на которые он влияет. Тем самым они проявляют аналогичный эффект, но при этом лишены побочного действия ингибиторов АПФ - сухого мучительного кашля. Блокаторы бета-адренорецепторов, связываются с адреналиновыми бета-рецепторами, не допуская их активации. Вследствие этого уменьшается сила и частота сердечных сокращений, что сказывается на уровне артериального давления. Это типичные сердечные препараты при гипертонии: их часто назначают при сочетании ГБ со стенокардией и тахиаритмией.

Для определения наличия и степени гипертонии используется регулярное измерение артериального давления в течение нескольких дней в разное время суток - так называемый профиль давления

Медикаменты второй линии

Антагонисты кальция не позволяют ионам кальция проникнуть внутрь гладкомышечных клеток сосудистых стенок и препятствуют их сокращению. При ГБ наиболее эффективными считаются антагонисты кальция последнего поколения (Амлодипин).

Препаратами этой группы чаще всего дополняют схему базисного лечения гипертонической болезни. Также их используют в качестве базиса у определенных групп пациентов, например, у беременных. Альфа-2-агонисты - гипотензивные средства центрального избирательного действия. Они возбуждают только альфа-2-рецепторы, которые находятся в сосудодвигательном центре головного мозга. Таким образом, не влияя на функции других органов и систем, они оказывают мягкое гипотензивное действие. Являются препаратами выбора при гипертонии у беременных.

Беременных женщин с гипертонией можно разделить на 2 категории: те, у которых кровяное давление было повышенным до беременности, и те, у которых давление повысилось в период беременности

Альфа-адреноблокаторы связываются с адреналиновыми альфа-рецепторами, вызывая расслабление стенок сосудов, при этом усиливая силу и частоту сердечных сокращений. Помимо гипотензивного эффекта, эти средства снижают уровень холестерина, но не влияют на содержание глюкозы в крови. Альфа-блокаторами дополняют схемы лечения больных с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом. Периферические сосудорасширяющие препараты при гипертонии обладают способностью расслаблять сосудистые стенки периферических сосудов, вследствие чего улучшается кровенаполнение периферических тканей и органов. Алкалоиды раувольфии были первыми лекарствами, какие применяли при ГБ. Они не очень эффективно снижают кровяное давление, при этом обладают большим перечнем побочных действий (бронхоспазмом, сонливостью, депрессией, паркинсонизмом, повышением онкориска). Однако, средства из раувольфии используются в лечении гипертонии и сегодня, поскольку они дешевые.

В комплексное лечение ГБ, кроме гипотензивных средств, в зависимости от стадии, особенностей течения и сопутствующих заболеваний, входят и другие группы лекарственных средств:

• кроверазжижающие средства (Аспирин, Варфарин);
• улучшающие мозговое кровообращение (Ноотропил, Фезам);
• сахароснижающие (Диаформин, Витаксон, Инсулин);
• гормональные (Пероральные контрацептивы, Тироксин);
• витаминно-минеральные комплексы.

К препаратам разжижающим кровь относится Пентоксифилин

Препараты для разжижения крови при гипертонии напрямую не снижают артериальное давление, однако улучшают текучесть крови, что благоприятно для сосудов.

Как правильно принимать препараты?

Чтобы принятые медикаменты проявили ожидаемый эффект, необходимо знать, как их пить при ГБ:

• если в инструкции к лекарственному средству не указан другой способ приема, принимать лекарство лучше за час до еды или спустя два часа после приема пищи;
• если по инструкции нужен прием лекарств при гипертонии во время еды пищи, нужно следить, чтобы блюда не содержали много белка (белок снижает эффективность гипотензивных средств);
• запивать лекарство следует теплой кипяченой водой, а не молоком, компотом или минеральной водой.

Гипертония и сахарный диабет

Главной причиной гипертензии у диабетиков является диабетическая нефропатия. Именно поэтому для лечения гипертензии при сахарном диабете применяются лекарства, которые влияют на тонус почечных сосудов и кровообращение в почках.

При заболевании диабетом необходимо внимательно следить за давлением

Врачи чаще всего назначают такие препараты от гипертонии при сахарном диабете:

• диуретики (Лазикс);
• бета-блокаторы (Небиволол, Атенолол);
• альфа-блокаторы (Доксазозин);
• антагонисты кальция (Алтиазем);
• ингибиторы ренина (Расилез);
• антагонисты ангиотензиновых рецепторов (Апровель).

Какие принимать препараты и как их пить при сахарном диабете первого или второго типа, может сказать только эндокринолог. Главным критерием выбора при назначении гипотензивных средств диабетикам является контролируемость уровня глюкозы в крови.

Гипертония у беременных

От генеза повышения артериального давления у беременной зависит, какие средства ей будут назначены. Лечение гипертензии у беременных медикаментами является последним шагом на пути к снижению ее артериального давления.

Гипотензивные лекарства при беременности должны быть с минимальными побочными действиями. К их выбору следует подходить крайне осторожно, взвесив все «за» и «против», ведь вред может быть нанесен не только самой женщине, но и будущему ребенку. Гипертония беременных лечится самыми безопасными (по отзывам гинекологов) препаратами: Метилдопой, Лабеталолом, Гидралазином. Препаратами выбора от почечной гипертонии беременных являются диуретики (Гидрохлортиазид).

При гипертонии особенно чувствуется боль в почках и сердце

Гипертоническая болезнь не является смертельным приговором. Главная задача для ее успешного лечения - раннее выявление, своевременно начатое лечение и профилактика осложнений. Пациент должен осознавать, что только изменение своего образа жизни может помочь ему нормализовать и удерживать показатели кровяного давления в норме. Симптоматическим самолечением можно только ухудшить ситуацию. Так, например, при частых болях в голове нужно не глотать таблетки от головной боли, а обратиться к специалисту, пройти комплексное обследование и строго следовать всем рекомендациям врача.

stopvarikoze.ru

Какие должны быть гипотензивные препараты

Нормальный уровень артериального давления зависит от тонуса сосудов. При их спазме, вызванном сокращением гладкомышечной ткани, сужается просвет, что приводит к гипертензии. Это происходит обычно во время физической нагрузки или из-за нервного перенапряжения. Но иногда давление повышается вследствие развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, почек, нарушений гормонального баланса. Чтобы его нормализовать, врач прописывает гипотензивные средства.

Медикаменты, используемые для лечения гипертензии, должны не только расширять сосуды. С этим вполне прекрасно справлялись средства, изготовленные на основе наперстянки. Тем не менее, смертность от гипертонии была высокая. В основном из-за осложнений, вызванных заболеванием и побочными действиями снадобий.

Эффективный препарат от гипертонии должен:

1. Нормализовать давление на долгий срок.
2. Благотворно влиять на органы-мишени (почки, сердце, глаза).
3. Не давать побочных реакций. Негативное воздействие препарата должно быть минимизировано.

Чтобы медикаменты соответствовали всем этим требованиям, в мире постоянно проводятся различные исследования и разработки препаратов нового поколения.

Но и старые действенные лекарства не забываются. Их совершенствуют, создавая эффективные средства от гипертонии.

Современные гипертензивные

Для лечения гипертензии используют медикаменты, относящиеся к различным группам. Наибольший эффект дают комплексные препараты. Они не только снижают давление, расширяя сосуды, но и восстанавливают работу почек и сердца, предотвращают развитие тяжёлых осложнений .

Все гипотензивные препараты оказывают влияние на природный механизм регулирования артериального давления. Они могут воздействовать на центральную нервную систему или угнетать выработку гормонов и ферментов, вызывающих гипертонию. Все лекарства классифицируют по тому, как именно они изменяют обычную регуляцию давления.

Список групп действенных гипотензивных медикаментов:

• нейротропные;
• миотропного действия;
• влияющие на гуморальную регуляцию;
• диуретики.

Благодаря такому разнообразию проще подобрать препарат индивидуально. Но выбор должен осуществлять врач. Только специалист назначит необходимые таблетки, так как все медикаменты нового поколения обладают многогранным действием.

Нейротропные средства

Медикаменты этой группы влияют на ЦНС. Они снижают активность симпатической нервной системы. Этим снимают напряжение гладкомышечной ткани, что приводит к понижению давления. К ним относятся:

1. Седативные препараты (клонидин гуанфацин, рилменидин, метилдофа). Влияют на сосудодвигательный центр, находящийся в коре головного мозга, заставляя таким образом расслабиться гладкую мускулатуру. В итоге расширяются стенки сосудов и давление снижается. Но они вызывают сонливость.
2. Ганглиоблокирующие средства (пентамин, бензогексоний). Воздействуют на нервные узлы, которые иннервируют мышечную ткань. Но их применение приводит к снижению тонуса всех органов. Они могут вызывать запор, нарушение зрения.
3. α-адреноблокаторы (фентоламин, тропафен, празозин). Влияя на рецепторы, находящиеся в сосудистой стенке, они угнетающе действуют на сосудодвигательный центр.
4. Симпатолитики (резерпин, гуанетидин, паргилин). Понижают уровень норадреналина, который вызывает сужение сосудов.
5. β-адреноблокаторы (анаприлин, атенолол, талинолол, метопролол, лабеталол). Это новое поколение препаратов, влияющих не только на сосудодвигательный центр. Они ослабляют работу сердца, уменьшают выработку ренина, снижают уровень норадреналина. Поэтому эти лекарства считаются наиболее эффективным гипотензивным средством.

Препараты нейротропного действия хорошо снижают давление, оказывают благоприятное влияние на работу сердца, а β-адреноблокаторы и на почки. Но они могут вызывать массу побочных эффектов. Передозировка седативных средств может вызвать остановку сердца. Адреноблокаторы не рекомендованы при бронхиальной астме. У всех этих лекарств много противопоказаний. Поэтому перед тем как начать пить таблетки, необходимо посоветоваться с врачом.

Важно знать! Резкое прекращение приёма нейротропных медикаментов приводит к быстрому и стойкому повышению давления.

Миотропные препараты

Они влияют на ионный обмен в гладкомышечной ткани. Действуют миотропные таблетки разными способами, но приводят к одному и тому же результату – понижению давления.

Блокираторы кальциевых каналов:

• фенигидин;
• дилтиазем;
• исрадипин;
• верапамил.

Активаторы калиевых канальцев:

• миноксидил;
• диазоксид.

Стимуляторы образования оксида азота:

• нитропруссид натрия;
• молсидомин.

Ингибиторы фосфодиэстразы:

• папаверина гидрохлорид;
• бендазол;
• апрессин;
• теобромин.

Препараты, ингибирующие фосфодиэстеразу, применяются уже давно. Но сейчас их почти не назначают, так как они вызывают усиление работы сердца. Лекарства нового поколения, в основном относящиеся к блокираторам кальциевых каналов, намного эффективнее. Они обладают незначительными побочными эффектами.

Важно знать! Верапамил нельзя сочетать с β-адреноблокаторами . В совокупности они могут вызвать серьёзные осложнения в работе сердца.

Медикаменты, влияющие на гуморальную регуляцию

В организме вырабатывается гормон, влияющий на повышение давления – ангиотензин. Поэтому разработали препараты, которые угнетают его выработку. К ним относятся:

• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
• блокаторы ангиотензиновых рецепторов;
• блокаторы альдостероновых рецепторов.

Таблетки, угнетающие АПФ, используются уже достаточно долго. Известный и широко используемый препарат этой группы – каптоприл. Он замедляет распад брадикардина (вещества, расширяющего сосуды), благоприятно влияет на сердце. Но применять его лучше в комплексе с мочегонными и β-адреноблокаторами. Он вызывает тахикардию, сухой кашель, ангионевротический отёк.

К препаратам нового поколения относится омапатрилат. Он ингибирует АПФ и эндопептидазу, разрушающую брадикардин, адреномедулин (сосудорасширяющие пептиды).

На данный момент разрабатываются препараты, воздействующие на ангиотензивные рецепторы. Их действие более сильное и продолжительное.

Список блокираторов АТ-рецепторов:

• лозартан;
• ирбесартан;
• валсартан;
• телмисартан.

Они могут вызывать головокружение, аллергию, но побочные эффекты проявляются крайне редко. Важно знать! Блокаторы ангиотензиновых рецепторов нельзя принимать беременным и кормящим.

Ингибиторы альдостерона влияют на работу почек, снижая всасывание воды и натрия. В результате уменьшается объём циркулирующей крови, что способствует снижению давления. Самым эффективным препаратом считается спиронолактон.

Но последние исследования показали, что мужчинам этот препарат принимать нежелательно. Он является антагонистом тестостерона и поэтому может вызывать импотенцию, феминизацию.

Среди лекарств, оказывающих влияние на гуморальную регуляцию давления, особое место занимает недавно разработанный препарат алискерен.

Он относится к сильнодействующим лекарствам, обладает продолжительным действием. Небольшой дозы этого препарата хватает на сутки. И при этом он не вызывает особых побочных действий. Но определить необходимость его принимать и дозировку может только врач.

Препараты, влияющие на водно-солевой обмен, используют для лечения гипертонии. Они уменьшают количество поступающей в кровь жидкости и ионов натрия, тем самым способствуют снижению давления.

Современные мочегонные препараты изменяют реакцию сосудов на воздействие различных веществ. Они усиливают восприимчивость к симпатолитикам, ганглиоблокаторам. Снижают воздействие норадреналина и других сосудосуживающих.

Список наиболее эффективных диуретиков:

• гипотиазид;
• лазикс;
• этакриновая кислота;
• альдактон.

Большинство диуретиков выводят из организма калий и магний. А эти микроэлементы важны для работы сердца и нервной системы. Уменьшение их количества приводит к серьёзным осложнениям . Поэтому с мочегонными препаратами обязательно назначают аспаркам и панангин.

Какие современные гипотензивные препараты лучше

Все медикаменты, оказывающие влияние на природный механизм регулирования давления, эффективны при лечении гипотонии. Но у каждой группы есть свои побочные эффекты:

1. Нейротропины угнетают работу ЦНС. Вызывают сонливость, рассеянность внимания. В больших дозах они могут спровоцировать остановку сердца . При длительном приёме больные жалуются на усталость, депрессию. Ганглиоблокаторы вызывают запоры, задержку мочи (поэтому с ними в комплексе рекомендуют диуретики), глаукому, затуманенность зрения.
2. Миотропные лекарства воздействуют на все органы. Они способны нарушить работу сердца, почек, печени.
3. Препараты, влияющие на гормоны и ферменты, способны вызывать стойкую гипотензию. Их не рекомендуют беременным и при болезнях почек. Также они способствуют появлению отёков и аллергии.
4. Диуретики из организма выводят необходимые калий и магний. Способствуют увеличению в крови липидов и глюкозы. А это вызывает развитие атеросклероза. Также они опасны для тех, кто перенёс инфаркт миокарда или болеет хронической аритмией.

На данный момент разработано много гипотензивных препаратов. Выбор лучшего для лечения гипертонии зависит от множества факторов. Это индивидуальная переносимость лекарств, сопутствующие заболевания, и даже количество микроэлементов в крови. Поэтому подбирать необходимые лекарства должен врач, так как есть противопоказания и особенности для каждого больного.