Таблетки, мазь, уколы Кетонал: инструкция, цена, аналоги и отзывы. Кетонал ДУО: инструкция по применению Применение при беременности и в период лактации

Кетонал ДУО: инструкция по применению и отзывы

Кетонал ДУО – препарат с анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Кетонала ДУО – капсулы с модифицированным высвобождением: размер №1; корпус – прозрачный, крышечка – синего цвета; в капсулах содержатся желтые и белые пеллеты (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–3 блистера).

Состав 1 капсулы:

активное вещество: кетопрофен – 150 мг;
вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 20 мг; кроскармеллоза натрия – 10 мг; повидон – 5 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 34 мг; полисорбат-80 – 1 мг;
оболочка капсулы: диоксид титана (Е 171) – 0,9%; индигокармин (Е 132) – 0,4%; желатин – до 100%;
оболочка пеллет: коллоидный диоксид кремния – 0,2 мг; тальк – 0,2 и 1,760 мг; эудрагит RL 30 D [сополимер метилметакрилата, этилакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (2:1:0,2)] – 4,908мг; эудрагит RS 30 D [сополимер метилметакрилата, этилакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (2:1:0,1)] – 4,908 мг; оксид железа (III) желтый (Е 172) – 0,08 мг; триэтилцитрат – 0,88 мг; полисорбат-80 – 0,008 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетонал ДУО относится к числу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Благодаря ингибированию ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (циклооксигеназы) и (частично) липооксигеназы, кетопрофен стабилизирует лизосомальные мембраны и подавляет синтез брадикинина и простагландинов.

Отрицательного воздействия на суставной хрящ кетопрофен не оказывает.

Фармакокинетика

Кетонал ДУО представлен в новой лекарственной форме, которая отличается от обычных капсул особым высвобождением действующего вещества. В капсулах содержится 2 вида пеллет: около 60% от общего количества – белые, остальные – желтого цвета (покрыты оболочкой). Активное вещество из белых пеллет быстро высвобождается, из желтых – медленно. Это обуславливает сочетание пролонгированного и быстрого действия.

После приема внутрь Кетонал ДУО хорошо всасывается.

Биодоступность вещества в виде обычных капсул/капсул с модифицированным высвобождением – 90%.

На общую биодоступность (AUC) кетопрофена прием пищи влияния не оказывает, но при этом скорость всасывания снижается. После перорального приема 150 мг Кетонала ДУО Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови достигается за 1,76 ч и составляет 9036,64 нг/мл.

99% кетопрофена связывается с белками плазмы (преимущественно – с альбуминами). Объем распределения составляет 0,1–0,2 л/кг. Вещество хорошо проникает в синовиальную жидкость и достигает 30% плазменной концентрации. Значимые концентрации в синовиальной жидкости сохраняют стабильность до 30 ч, в результате чего скованность суставов и болевой синдром уменьшаются на длительное время.

Кетопрофен при участии микросомальных ферментов печени подвергается интенсивному метаболизму. Связывание происходит с глюкуроновой кислотой, выводится в виде глюкуронида. У кетопрофена активных метаболитов нет. Период полувыведения – меньше 2 ч.

Примерно 80% кетопрофена выводится с мочой, преимущественно (больше 90%) – в виде глюкуронида кетопрофена, около 10% выводится через кишечник.

Плазменная концентрация кетопрофена при печеночной недостаточности возрастает в 2 раза (вероятно, это связано с гипоальбуминемией и связанным с ней высоким уровнем несвязанного активного кетопрофена). Данной группе больных препарат должен назначаться в минимальной терапевтической дозе.

При почечной недостаточности клиренс кетопрофена снижается, при этом требуется коррекции дозы.

Показания к применению

Капсулы Кетонал ДУО 150 мг назначают для симптоматического лечения воспалительных/болезненных процессов различной этиологии, включая:

болезни скелетно-мышечной системы воспалительной и дегенеративной этиологии: ревматоидный артрит, подагра, псевдоподагра, серонегативные артриты (включая псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, реактивный артрит), остеоартроз;
болевой синдром: головная боль, альгодисменорея, невралгия, тендинит, миалгия, бурсит, радикулит, посттравматические и послеоперационные боли, болевой синдром при онкологических заболеваниях.

Противопоказания

Абсолютные:

обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
указания в анамнезе на ринит, бронхиальную астму, крапивницу, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты и иных НПВП;
неспецифический язвенный колит,
обострение воспалительных болезней кишечника;
обострение болезни Крона;
выраженная печеночная и (или) почечная недостаточность;
гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
прогрессирующие заболевания почек;
послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
хроническая диспепсия;
цереброваскулярные, желудочно-кишечные и иные кровотечения (включая наличие подозрений на них);
возраст до 15 лет;
III триместр беременности и период грудного вскармливания;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также салицилатов или других НПВП.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Кетонала ДУО требует осторожности):

указания в анамнезе на язвенную болезнь, язвенное поражение желудочно-кишечного тракта и бронхиальную астму;
клинически выраженные цереброваскулярные и сердечно-сосудистые заболевания;
болезни периферических артерий;
прогрессирующие заболевания печени;
дислипидемия;
гипербилирубинемия;
хроническая сердечная недостаточность;
почечная недостаточность;
артериальная гипертензия;
сахарный диабет;
заболевания крови;
дегидратация;
алкоголизм;
курение;
длительное применение НПВП;
сопутствующее применение со следующими лекарственными средствами: антикоагулянты (варфарин), антиагреганты (ацетилсалициловая кислота), пероральные глюкокортикостероиды (преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (сертралин, циталопрам);
I–II триместры беременности.

Инструкция по применению Кетонала ДУО: способ и дозировка

Капсулы Кетонал ДУО 150 мг принимают внутрь, запивая водой или молоком (объемом не меньше 100 мл), предпочтительно – во время или после еды.

Стандартная доза – 1 капсула в день.

Максимальная суточная доза кетопрофена – 200 мг.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

мочевыделительная система: редко – нарушение почечной функции, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, гематурия (чаще появляется у пациентов, длительно принимающих диуретики и НПВП);
сердечно-сосудистая система: нечасто – периферические отеки, артериальная гипертензия, тахикардия;
центральная нервная система: часто – кошмарные сновидения, нарушения сна, головокружение, головная боль, нервозность, утомляемость; редко – периферическая полиневропатия, мигрень; очень редко – расстройство речи, дезориентация, галлюцинации;
система пищеварения: часто – диспепсия (в виде тошноты, диареи или запора, метеоризма, рвоты, уменьшения либо повышения аппетита), стоматит, боли в животе, сухость во рту; нечасто (при продолжительном приеме высоких доз) – изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, нарушение печеночной функции; редко – перфорация органов желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, транзиторное повышение уровня ферментов печени, обострение болезни Крона;
система кроветворения: снижение агрегации тромбоцитов; редко – тромбоцитопения, анемия, пурпура, агранулоцитоз;
аллергические реакции: часто – кожные реакции (в виде зуда, крапивницы); нечасто – анафилактоидные реакции, одышка, ринит, ангионевротический отек, бронхоспазм;
органы чувств: редко – конъюнктивит, изменение вкуса, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия;
другие: редко – менометроррагия, кровохарканье.

Передозировка

Основные симптомы: рвота (в том числе с кровью), судороги, угнетение дыхания, тошнота, боли в животе, мелена, нарушение сознания, нарушение почечной функции и почечная недостаточность.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическое лечение. Воздействие на желудочно-кишечный тракт можно ослабить путем применения простагландинов, ингибиторов протоновой помпы и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов.

Особые указания

При проведении продолжительной терапии требуется контроль состояния крови, а также почечной/печеночной функции, в особенности у пожилых пациентов.

На фоне артериальной гипертензии и сердечно-сосудистых заболеваний, которые могут приводить к задержке в организме жидкости, прием Кетонала ДУО требует осторожности и более частого контроля артериального давления.

Необходимо принимать во внимание, что препарат может маскировать признаки инфекционных болезней.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами нужно учитывать индивидуальную реакцию больного на проводимую терапию.

Применение при беременности и лактации

III триместр беременности, период лактации – прием Кетонала ДУО противопоказан;
I–II триместры беременности – терапия может проводиться с осторожностью в случаях, если ожидаемая польза выше потенциального вреда.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Кетонал ДУО детям младше 15 лет не назначается.

При нарушениях функции почек

Противопоказание к приему Кетонала ДУО – выраженная почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

Противопоказание к приему Кетонала ДУО – выраженная печеночная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

диуретики и гипотензивные средства: ослабление их действия;
другие НПВП, салицилаты, глюкокортикостероиды, этанол: увеличение вероятности появления нежелательных явлений со стороны системы пищеварения;
пероральные гипогликемические и некоторые противосудорожные препараты (фенитоин): усиление их действия;
мифепристон: уменьшение его эффективности (начинать прием Кетонала ДУО раньше чем через 8–12 дней после отмены мифепристона не следует);
антикоагулянты, тромболитики, антиагреганты: увеличение вероятности появления кровотечений;
сердечные гликозиды, блокаторы медленных кальциевых каналов, препараты лития, циклоспорин, метотрексат: увеличение их плазменной концентрации;
диуретики или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: увеличение риска нарушения почечной функции.

Аналоги

Аналогами Кетонала ДУО являются Аркетал Ромфарм , Фастум гель , Валусал , Быструмгель , Фламакс , Быструмкапс, Артрозилен , Кетонал , ОКИ , Артрум , Феброфид , Пенталгин , Флексен , Кетопрофен и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Сандоз ЗАО (Россия)

капсулы с модифицированным высвобождением 150 мг; блистер 10, пачка картонная 3; код EAN: 3838957016419; № ЛСР-008841/08, 2008-11-10 от Lek (Словения)

Латинское название

Действующее вещество

Кетопрофен*(Ketoprophenum)

АТХ:

M01AE03 Кетопрофен

Фармакологическая группа

НПВС — Производные пропионовой кислоты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

M02.3 Болезнь Рейтера
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
M10 Подагра
M14.1 Кристаллическая артропатия при других обменных болезнях
M19.9 Артроз неуточненный
M25.5 Боль в суставе
M45 Анкилозирующий спондилит
M47.9 Спондилез неуточненный
M54 Дорсалгия
M54.1 Радикулопатия
M71 Другие бурсопатии
M77.9 Энтезопатия неуточненная
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N94.6 Дисменорея неуточненная
R51 Головная боль
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
R52.9 Боль неуточненная
T14.9 Травма неуточненная
T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

Состав

Капсулы с модифицированным высвобождением	1 капс.
ядро пеллет
активное вещество:
кетопрофен	150 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; повидон; натрий кроскармеллоза; полисорбат 80
оболочка пеллет: эудрагит RS30D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер ); эудрагит RL30D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер ); триэтилцитрат; полисорбат 80; тальк; железа (III) оксид желтый (Е172); кремния диоксид коллоидный
оболочка капсулы: желатин; индигокармин (Е132); титана диоксид (Е171)

Описание лекарственной формы

Капсула №1 с прозрачным корпусом и синей крышкой. Содержимое капсулы представляет собой белые и желтые пеллеты.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное .

Фармакодинамика

Кетопрофен является НПВП, обладающим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Благодаря ингибированию ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы кетопрофен подавляет синтез ПГ и брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

Кетонал ® ДУО представляет собой новую лекарственную форму, отличающуюся от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы с модифицированным высвобождением содержат два вида пеллет, белые (около 60% от общего количества) и желтые (покрытые оболочкой). Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет и медленно из желтых, что обусловливает сочетание быстрого и пролонгированного действия препарата.

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность как обычных капсул, так и капсул с модифицированным высвобождением одинакова и составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.

После перорального приема кетопрофена в виде капсул с модифицированным высвобождением 150 мг плазменная С max 9036,64 нг/мл достигается в течение 1,76 ч.

Распределение. Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. V d в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг. Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% плазменной. Значимые концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости стабильны и сохраняются до 30 ч, в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.

Метаболизм и выведение. Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при посредстве микросомальных ферментов печени, Т 1/2 кетопрофена менее 2 ч. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.

До 80% кетопрофена выводится почками, остальное — через ЖКТ.

У больных с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в 2 раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии и вследствие этого — высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначение препарата в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, что также требует коррекции доз.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для больных с пониженной функцией почек.

Показания препарата Кетонал ® ДУО

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в т.ч.:

воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; серонегативные артриты — анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; остеоартроз;

болевой синдром: головная боль; тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; посттравматический и послеоперационный болевой синдром; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.

Противопоказания

гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;

бронхиальная астма, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

неспецифический язвенный колит, болезнь Крона в фазе обострения, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

детский возраст (до 15 лет);

выраженная печеночная недостаточность;

выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек;

некомпенсированная сердечная недостаточность;

послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);

хроническая диспепсия;

III триместр беременности, период лактации.

С осторожностью: язвенная болезнь в анамнезе; бронхиальная астма в анамнезе; клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий; дислипидемия; прогрессирующие заболевания печени; гипербилирубинемия; алкоголизм; почечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; заболевания крови; дегидратация; сахарный диабет; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; курение; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, сертралин), длительное применение НПВП.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кетопрофена в третьем триместре беременности противопоказано. В первом и втором триместрах беременности назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как очень распространенные (>10%), распространенные (>1%, <10%), нераспространенные (>0,1%, <1%), редкие (>0,01%, <0,1%) и очень редкие (<0,01%).

Аллергические реакции: распространенные — кожные реакции (зуд, крапивница); нераспространенные — ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.

Пищеварительная система: распространенные — диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, снижение или повышение аппетита), боль в животе, стоматит, сухость во рту; нераспространенные (при длительном применении в больших дозах) — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функции печени; редкие — перфорация органов ЖКТ, обострение болезни Крона, мелена, желудочно-кишечное кровотечение.

ЦНС: распространенные — головная боль, головокружение, нарушение сна, утомляемость, нервозность, кошмарные сновидения; редкие — мигрень, периферическая полинейропатия; очень редкие — галлюцинации, дезориентация и расстройство речи.

Органы чувств: редкие — шум в ушах, изменение вкуса, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.

ССС: нераспространенные — тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки.

Мочевыделительная система: редкие — нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия (чаще развиваются у людей, длительно принимающих НПВП и диуретики).

Прочие: редкие — кровохарканье, менометроррагия.

Лабораторные показатели: кетопрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов; транзиторное повышение уровня ферментов печени; редкие — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура.

Взаимодействие

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).

Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, ГКС, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ. Одновременное назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами повышает риск развития кровотечений.

При одновременном приеме НПВП с диуретиками или ингибиторами АПФ повышается риск нарушения функции почек.

Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, БКК, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.

НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Стандартная доза Кетонал ® ДУО для взрослых и детей старше 15 лет составляет 150 мг/сут (1 капс. с модифицированным высвобождением). Капсулы следует принимать во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).

Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.

Передозировка

Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Лечение — симптоматическое; воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помощью антагонистов Н 2 -рецепторов, ингибиторов протонной помпы и ПГ.

Особые указания

При длительном применении НПВП необходимо следить за состоянием крови, а также функциональным состоянием почек и печени, особенно у больных пожилого возраста (старше 65 лет).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 34 мг, лактозы моногидрат - 20 мг, - 5 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, полисорбат 80 - 1 мг.

Состав оболочки пеллет 1: эудрагит RS 30D (сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата ) - 4.908 мг, эудрагит RL 30D (сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата ) - 4.908 мг, триэтилцитрат - 0.88 мг, полисорбат 80 - 0.008 мг, тальк - 1.76 мг, железа (III) оксид желтый (Е172) - 0.08 мг, тальк 2 - 0.2 мг, кремния диоксид коллоидный 2 - 0.2 мг.
Состав оболочки капсулы 1L970/53.051: желатин - до 100%, (Е132) - 0.4%, титана диоксид (Е171) - 0.9%.

1 в капсуле только 40% пеллет покрыты оболочкой;
2 количество талька (0.2 мг) кремния диоксида коллоидного не принимаются в расчет массы содержимого капсулы.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Кетопрофен блокирует действие фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и частично липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в т.ч. и в ЦНС, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo лизосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

Всасывание

Дуо представляет собой новую лекарственную форму, отличающуюся от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы с модифицированным высвобождением содержат два вида пеллет: белые (около 60% от общего количества) и желтые (покрытые оболочкой). Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет и медленно из желтых, что обусловливает сочетание быстрого и пролонгированного действия.

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь.

Биодоступность кетопрофена в форме обычных капсул и капсул с модифицированным высвобождением составляет 90%.

Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. После приема внутрь кетопрофена в дозе 150 мг в форме капсул с модифицированным высвобождением C max в крови составляет 9036.64 нг/мл в течение 1.76 ч.

Распределение

Связывание кетопрофена с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 99%. V d - 0.1-0.2 л/кг. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где достигает 30% плазменной концентрации. Значимые концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости стабильны и сохраняются до 30 ч, в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при участии микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. T 1/2 - менее 2 ч.

Приблизительно 80% кетопрофена выводится с мочой, главным образом в виде глюкуронида кетопрофена. Около 10% выводится через кишечник.

При применении кетопрофена в дозе 100 мг и более выведение почками может быть затруднено.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме в высоких дозах печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в 2 раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного генеза, в т.ч.:

воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

— ревматоидный артрит;

— серонегативные артриты (анкилозирующий спондилит /болезнь Бехтерева/, псориатический артрит, реактивный артрит /синдром Рейтера/);

— подагра, псевдоподагра;

— остеоартроз.

болевой синдром:

— головная боль;

— тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;

— посттравматический и послеоперационный болевой синдром;

— болевой синдром при онкологических заболеваниях;

— альгодисменорея.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам, тиапрофеновой кислоте или другим НПВП;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;

— язвенный колит, болезнь Крона;

— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— активное заболевание печени;

— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

— прогрессирующие заболевания почек;

— декомпенсированная недостаточность;

— послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

— желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);

— дивертикулит;

— воспалительные заболевания кишечника;

— подтвержденная гиперкалиемия;

— хроническая диспепсия;

— детский возраст до 15 лет;

— III триместр беременности;

— период грудного вскармливания;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни в анамнезе, бронхиальной астме в анамнезе, клинически выраженных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваниях и заболеваниях периферических артерий, дислипидемии, прогрессирующих заболеваниях печени, печеночной недостаточности, гипербилирубинемии, алкогольном циррозе печени, почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин), хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, заболеваниях крови, дегидратации, сахарном диабете, данных анамнеза о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylori, при тяжелых соматических заболеваниях, курении, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), пероральными ГКС (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), длительном применении НПВП, пациентам пожилого возраста (в т.ч. принимающим диуретики), пациенты с уменьшенным ОЦК.

Дозировка

Внутрь. Стандартная доза препарата Кетонал Дуо для взрослых и детей старше 15 лет составляет 150 мг/сут (1 капсула с модифицированным высвобождением). Капсулы следует принимать во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).

Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.

Побочные действия

Определение категорий частоты нежелательных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных эффектов невозможно определить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - геморрагическая анемия, пурпура; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение костномозгового кроветворения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - парестезии; частота неизвестна - судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - сердечная недостаточность, повышение АД, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы; частота неизвестна - бронхоспазм (особенно у пациентов с установленной гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота; нечасто - запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко - пептическая язва, стоматит; очень редко - обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна - фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, отклонение от нормы значений показателей функции почек.

Прочее: нечасто - отеки, утомляемость; редко - увеличение массы тела; частота неизвестна - повышенная утомляемость.

Передозировка

Симптомы: как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

Лечение: при передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля. Проведение симптоматической терапии. Воздействие кетопрофена на ЖКТ можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протоновой помпы) и простагландинов. В случае развития почечной недостаточности рекомендуется проведение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).

Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, ГКС, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений.

Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.

Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов (в т.ч. дигоксина), блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата.

Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина .

Одновременное использование с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.

Сочетанное применение с ГКС и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) увеличивает вероятность возникновения нежелательных реакций (в частности, со стороны ЖКТ).

НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона . Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Особые указания

При длительном применении НПВП необходимо контролировать состояние крови, а также функции почек и печени, особенно у больных пожилого возраста (старше 65 лет).

Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения больных с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.

Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать признаки инфекционных заболеваний.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных об отрицательном влиянии Кетонал Дуо в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, отмечающим нестандартные эффекты при приеме Кетонал Дуо, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (около 1-1.5%).

Назначение препарата беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода.

Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена с грудным молоком, поэтому при необходимости применения кетопрофена у кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Нестероидным противовоспалительным препаратом является Кетонал. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 100 мг и 150 мг, свечи 100 мг, крем 5%, гель 2,5 %, уколы в ампулах, капсулы Уно и Дуо для лечения различных воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательной системы: остеоартроза, подагры, артрита.

Форма выпуска и состав

Кетонал выпускают в следующих лекарственных формах:

Крем или мазь для наружного применения 5%.
Таблетки 100 мг и 150 мг.
Свечи для ректального применения 100 мг.
Капсулы Кетонал Дуо 150 мг.
Гель для наружного применения 2,5%.
Капсулы Кетонал Уно 200 мг.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 50 мг/мл.

Активным веществом препарата является кетопрофен.

Фармакологические свойства

Действующее вещество кетопрофен является ингибитором ЦОГ 1 и 2, а также липогеназы, активно подавляет синтез брадикинина и простагландинов. По инструкции применение Кетонала стабилизирует лизосомальные мембраны, задерживая высвобождение из них ферментов, разрушающих ткани и не оказывает негативного влияния на суставной хрящ.

Кетопрофен хорошо адсорбируется из пищеварительного тракта и на 99% связывается с белками плазмы. При приеме лекарственного средства внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-1,5 часа и уже через пять минут после внутривенного введения.

Прием пищи на биодоступность препарата влияния не оказывает. Метаболизируется в печени, связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма почками 80% в виде глюкуронида, остальное кишечником.

От чего помогает Кетонал?

Показания к применению лекарства включают:

остеоартроз (заболевание суставов, спровоцированное поражением их хрящевой ткани);
болезнь Бехтерева (стойкое ограничение подвижности позвоночника с возможным вовлечением в воспалительный процесс внутренних органов);
псориатический артрит (воспаление суставов во время псориаза);
подагрический артрит (заболевание суставов, вызванное отложением в различных тканях солей мочевой кислоты);
ревматоидный артрит (воспалительно-деструктивное поражение крупных и мелких суставов конечностей).

Для чего Кетонал назначают еще? Применение медикамента целесообразно также при:

радикулите (поражение пучков нервных волокон, отходящих от спинного мозга);
зубной и головной боли;
боли в мышцах;
аднексите (воспаление придатков матки);
боли в суставах;
тендините (воспаление вокруг или внутри сухожилия);
оссалгии (боль в результате поражения костной ткани);
бурсите (воспаление суставных сумок);
невралгии (поражение периферических нервов, сопровождающееся приступами боли).

Инструкция по применению

Кетонал — таблетки и капсулы

Взрослым назначают по 1-2 капсуле 2-3 раза в сутки, или по 1 таблетке 2 раза в сутки, или по 1 таблетке пролонгированного действия 1 раз в сутки. Капсулы и таблетки следует принимать во время или сразу после приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды или молока (объем жидкости — не менее 100 мл).

Пероральные формы можно сочетать с применением ректальных суппозиториев или лекарственных форм Кетонала для наружного применения (крем, гель). Максимальная суточная доза (в т.ч. при применении различных лекарственных форм) составляет 200 мг.

Свечи

Взрослым назначают по 1 свече 1-2 раза в сутки ректально. Ректальные суппозитории можно применять в сочетании с лекарственными формами кетопрофена для системного или наружного применения. Максимальная суточная доза кетопрофена (в т.ч. при применении различных лекарственных форм) составляет 200 мг.

Уколы в ампулах

Раствор вводят внутримышечно или внутривенно. В/м вводят по 100 мг 1-2 раза в сутки. В/в инфузионное введение кетопрофена проводят только в условиях стационара. Непродолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг, разведенных в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, вводят в течение 0.5-1 ч. Возможно повторное введение через 8 ч.

Продолжительная в/в инфузия: 100-200 мг, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0.9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводят в течение 8 ч. Возможно повторное введение через 8 ч.

Крем или мазь

Крем Кетонал применяется наружно. Примерно 3-5 см крема наносятся легкими втирающими движениями на кожу над очагом поражения 2-3 раза в сутки. Курс лечения без консультации врача не должен превышать 14 дней.

Кетонал Уно и Дуо

Стандартная доза Кетонал Уно для взрослых и детей старше 15 лет составляет 200 мг в сутки. Капсулы следует принимать во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл). Похожая схема приема и у Кетонала Дуо с дозировкой 150 мг в одной каспуле. Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг в сутки.

Парентеральное введение можно сочетать с применением пероральных форм (капсулы, таблетки) или ректальных суппозиториев. Максимальная суточная доза (в т.ч. при применении различных лекарственных форм) составляет 200 мг.

Гель

Применяется наружно. 3-5 см препарата наносят тонким слоям на кожу воспаленного или болезненного участка 1-2 раз в сутки. Окклюзионная повязка не рекомендуется. Дозировка подбирается в соответствии с площадью поражения.

Гель можно сочетать с другими лекарственными формами, максимальная доза — 200 мг в сутки. Максимальная продолжительность лечения без консультации врача — 14 дней. Если пациент забыл нанести гель, его следует использовать в то время, когда нужно наносить следующую дозу, но не удваивать ее.

Противопоказания

3 триместр беременности;
воспалительные заболевания прямой кишки;
выраженная печеночная недостаточность;
выраженная почечная недостаточность;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
детский возраст до 15 лет;
желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения или подозрение на кровотечение;
лактация (грудное вскармливание);
некомпенсированная сердечная недостаточность;
НЯК, болезнь Крона;
повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;
послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
хроническая диспепсия;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.

Побочные действия

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в III триместре беременности. Применение в I и II триместрах возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания не рекомендован. Противопоказан в возрасте до 15-ти лет.

Особые указания

Пациентам с воспалительными заболеваниями прямой кишки не следует назначать лекарство в форме ректальных свечей.

При длительном применении Кетонала, как и других НПВС, требуется регулярный контроль гематологических показателей, показателей функции печени и почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Кетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца, сопровождающимися задержкой жидкости в организме, рекомендуется мониторинг АД.

Лекарственное взаимодействие

При пероральном применении препарат уменьшает действие диуретиков и антигипертензивных средств, усиливает действие гипогликемических и некоторых противосудорожных средств.

В сочетании с другими НПВС, салицилатами, ГКС и этанолом повышен риск развития кровотечений в ЖКТ.

Кетонал повышает концентрацию сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата при одновременном применении.

Аналоги лекарства Кетонал

По структуре определяют аналоги:

Флексен.
Профенид.
Орувель.
Фламакс.
Кетоспрей.
Фламакс форте.
Феброфид.
Фастум.
Фастум гель.
Кетопрофен Врамед.
ВАЛУСАЛ.
Быструмкапс.
Кетопрофен-ЭСКОМ.
Кетопрофен МВ.
Быструмгель.
Артрум.
Кетопрофен-Верте.
Артрозилен.
Кетопрофен.
Кетопрофен Органика.
Аркетал Ромфарм.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Кетонал (капсулы 50 мг № 25) в Москве составляет 75 рублей. Крем (5% 30 г) реализуют за 303 рубля. В Киеве купить лекарство можно за 116 гривен, в Казахстане — за 1464 тенге. В Минске аптеки предлагают препарат за 5-6 бел. рублей. Отпускается из аптек без рецепта.

Post Views: 533

Действующее вещество

Кетопрофен

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Описание

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

M.02.A.A.10 Кетопрофен

Фармакодинамика

Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ 1 и ЦОГ 2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе (ЦНС), вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

Абсорбция

Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность - 90%. Связь с белками плазмы крови - 99%. При приеме внутрь 150 мг кетопрофена максимальные концентрации (С mах) препарата в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигаются через 4-6 ч.

Распределение

Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации кетопрофена определяются в крови даже через 24 ч после его приема.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения (T 1/2) составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.

При применении препарата в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник.

При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40% препарата.

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого, высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой почечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

Ревматоидный артрит;

Серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит - болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);

Подагра, псевдоподагра;

Остеоартроз;

Тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;

Болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный:

Посттравматический и послеоперационный болевой синдром;

Болевой синдром при онкологических заболеваниях и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП;

Бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

Язвенный колит, болезнь Крона; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

Детский возраст (до 15 лет);

Тяжелая печеночная недостаточность;

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

Декомпенсированная сердечная недостаточность; послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

Желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);

Хроническая диспепсия;

III триместр беременности;

Период лактации.

С осторожностью

Бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие заболевания печени, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), печеночная недостаточность, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), длительное применение НПВП.

Беременность и лактация

Применять препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости применения кетопрофена кормящей матерью, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные эффекты

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы

редко: геморрагическая анемия;

частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Нарушения со стороны иммунной системы

частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Нарушения со стороны нервной системы

нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;

редко: парестезии;

частота неизвестна: судороги, нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения психики

частота неизвестна: эмоциональная лабильность.

Нарушения со стороны органов чувств

редко: нечеткость зрения, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

частота неизвестна: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.

Нарушения со стороны дыхательной системы

редко: обострение бронхиальной астмы;

частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота;

нечасто:запор, диарея, вздутие живота, гастрит;

редко: пептическая язва, стоматит; очень редко: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация.

Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей

редко: гепатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации билирубина.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;

частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.

Прочее

нечасто: отеки;

редко: увеличение массы тела;

частота неизвестна: повышенная утомляемость.

Передозировка

Как и в случае других НПВП, при передозировке кетопрофена могут отмечаться тошнота, рвота, боль в области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

При передозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.

Лечение - симптоматическое; воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью средств, снижающих секрецию желез желудка (например, ингибиторов протонной помпы или блокаторов Н 2 -гистаминовых рецепторов), и простагландинов.

Взаимодействие

Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие гипогликемических препаратов для приема внутрь и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).

Совместное применение с другими НПВП, салицилатами, глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитиками, антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел), пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений.

Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.

Повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.

Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина . Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.

Сочетанный прием с глюкокортикостероидами и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ 2) увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта).

Особые указания

Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ 2 .

При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, контролировать функцию почек и печени, в особенности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь.

Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давление при применении кетопрофена для лечения пациентов с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.

При возникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следует незамедлительно прекратить.

Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), проведении длительной терапии и применении высоких доз кетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применении кетопрофена пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объема циркулирующей крови. Применение препарата должно быть прекращено перед большим хирургическим вмешательством.

Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) не рекомендуется применять препарат.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Данных об отрицательном влиянии препарата Кетонал® в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения управления транспортными средствами, механизмами.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек