Διάλυμα ατροπίνης για από του στόματος χορήγηση. Ατροπίνη, οφθαλμικές σταγόνες: οδηγίες χρήσης, κριτικές και ανάλογα, τιμές στα φαρμακεία. Πώς να χρησιμοποιήσετε την Ατροπίνη

Το φάρμακο διατίθεται μόνο με ιατρική συνταγή!

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η ουσία δρα ως δηλητήριο!

Φαρμακολογική ομάδα: ;
Επίδραση στους υποδοχείς: υποδοχείς μουσκαρινικής ακετυλοχολίνης τύπους M1, M2, M3, M4 και M5
Συστηματική (IUPAC) ονομασία: (RS) - (8-μεθυλ-8-αζαδικυκλοοκτ-3-υλ)-3-υδροξυ-2-φαινυλπροπανοϊκός
Εμπορικές ονομασίες: Atropen
Νομική κατάσταση: Διατίθεται μόνο με ιατρική συνταγή
Εφαρμογή: από του στόματος, ενδοφλέβια, ενδομυϊκά, από το ορθό
Βιοδιαθεσιμότητα: 25%
Μεταβολισμός: 50% υδρολύεται σε τροπικό οξύ
Χρόνος ημιζωής: 2 ώρες
Απέκκριση: Το 50% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα
Τύπος: C 17 H 23 NO 3
ΜοΙ. βάρος: 289.369

Η ατροπίνη είναι ένα φυσικό αλκαλοειδές τροπάνιου που εκχυλίζεται από (Atropa belladonna), (Datura stramonium), (Mandragora officinarum) και άλλα φυτά της οικογένειας. Η ατροπίνη είναι δευτερογενής μεταβολίτης αυτών των φυτών και χρησιμεύει ως φάρμακο με ευρύ φάσμα επιδράσεων. Η ατροπίνη εξουδετερώνει τη δραστηριότητα των αδένων που ονομάζονται «ανάπαυση και πέψη», η οποία ρυθμίζεται από το παρασυμπαθητικό νευρικό σύστημα. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι η Ατροπίνη είναι ανταγωνιστικός ανταγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων ακετυλοχολίνης (η ακετυλοχολίνη είναι ο κύριος νευροδιαβιβαστής που χρησιμοποιείται από το παρασυμπαθητικό νευρικό σύστημα). Η ατροπίνη προκαλεί διαστολή των κόρης του ματιού, αύξηση του καρδιακού ρυθμού και επίσης μειώνει τη σιελόρροια και τη δραστηριότητα άλλων εκκρίσεων. Η ατροπίνη βρίσκεται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας.

Περιγραφή δράσης

Η ατροπίνη είναι ένα φυσικό αλκαλοειδές τροπάνιου, μια ρακεμική μορφή υοκυανίνης, που βρίσκεται σε φυτά της οικογένειας των νυχτοειδών (Solanaceae). Η ατροπίνη είναι ένας ανταγωνιστικός, εκλεκτικός ανταγωνιστής των μεταγαγγλιακών χολινεργικών υποδοχέων Μ1 και Μ2, αναστέλλοντας τη δράση της ακετυλοχολίνης. Η επίδρασή του μπορεί να αποκατασταθεί μερικώς χρησιμοποιώντας έναν αναστολέα AChE. Επηρεάζει τους μουσκαρινικούς υποδοχείς των οργάνων, αποκλείοντάς τους με την ακόλουθη σειρά: βρόγχους, καρδιά, βολβούς, λείους μύες της γαστρεντερικής οδού και του ουροποιητικού συστήματος. έχει τη μικρότερη επίδραση στη γαστρική έκκριση. Η επίδραση της ατροπίνης στο ανθρώπινο σώμα είναι πολυκατευθυντική και, ανάλογα με το όργανο-στόχο, περιλαμβάνει - αναπνευστική οδό: χαλάρωση λείων μυών, με αποτέλεσμα αυξημένο αυλό των βρόγχων, μειωμένη έκκριση βλέννας. καρδιά: προκαλεί αύξηση του καρδιακού ρυθμού και της καρδιακής παροχής, και επηρεάζει επίσης τον φλεβοκομβικό κόμβο της καρδιάς (σε μικρότερο βαθμό τον κολποκοιλιακό κόμβο), επιταχύνοντας την αγωγιμότητα των κόμβων και μειώνοντας το διάστημα PQ. Η επίδραση της ατροπίνης στην καρδιά είναι πιο έντονη σε νεαρά άτομα με υψηλό πνευμονογαστρικό τόνο. Σε ηλικιωμένους, μικρά παιδιά, μαύρους και σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη και ουραιμική νευροπάθεια, η ατροπίνη προκαλεί λιγότερα κλινικά αποτελέσματα. Η ατροπίνη επηρεάζει την πεπτική οδό: προκαλεί μείωση του τόνου των λείων τοιχωμάτων των μυών της γαστρεντερικής οδού, αποδυναμώνει την εντερική κινητικότητα, μειώνει την έκκριση του γαστρικού υγρού και τη συσσώρευση του περιεχομένου του στομάχου και έχει αντιεμετικό αποτέλεσμα. ουροποιητικό σύστημα: μειώνει τον τόνο των λείων μυών των τοιχωμάτων των ουρητήρων και της ουροδόχου κύστης. εξωκρινείς αδένες: μειώνει την έκκριση δακρύων, ιδρώτα, σάλιου, βλέννας και πεπτικών ενζύμων. βολβός του ματιού: μυδρίαση και παράλυση του βλεφαρικού μυός. Η ατροπίνη δεν έχει καμία επίδραση στους νικοτινικούς υποδοχείς. Έχει ασθενές αναλγητικό αποτέλεσμα. Αυξάνει το μεταβολισμό. Απορροφάται καλά όταν χορηγείται από το στόμα. Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, αρχίζει να δρα αμέσως, όταν εισπνέεται - εντός 3–5 λεπτών, όταν χορηγείται ενδομυϊκά - από αρκετά λεπτά έως μισή ώρα. Μετά την ένεση στον σάκο του επιπεφυκότα, η μυδρίαση εμφανίζεται εντός 30 λεπτών και επιμένει για 8-14 ημέρες και η παράλυση της προσαρμογής εμφανίζεται μετά από περίπου 2 ώρες και συνεχίζεται για περίπου 5 ημέρες. Ο χρόνος ημιζωής κυμαίνεται από 3 ώρες (ενήλικες) έως 10 ώρες (παιδιά και ηλικιωμένοι). Η ατροπίνη δεσμεύεται σε ποσοστό 25-50% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, διεισδύει στην εγκεφαλική κυκλοφορία, μέσω του πλακούντα και στο μητρικό γάλα. Το 30-50% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο από τα νεφρά, το 50% με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών μέσω του ήπατος. το υπόλοιπο υποβάλλεται σε ενζυμική καταστροφή.

Ονομα

Η Belladonna πήρε το όνομά της (bella donna, που μεταφράζεται από τα ιταλικά ως «όμορφη γυναίκα») λόγω του γεγονότος ότι στο παρελθόν χρησιμοποιήθηκε για τη διαστολή των κόρης των ματιών, κάτι που θεωρούνταν ένα όμορφο καλλυντικό αποτέλεσμα. Το όνομα Atropine και το όνομα του γένους belladonna προέρχονται από το όνομα της Atropa, μιας από τις τρεις moiras, θεές της μοίρας, οι οποίες, σύμφωνα με την ελληνική μυθολογία, ήταν σε θέση να επιλέξουν τον τρόπο θανάτου ενός ατόμου.

Ιατρική χρήση

Η ατροπίνη είναι ανταγωνιστικός ανταγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων ακετυλοχολίνης τύπους M1, M2, M3, M4 και M5. Ταξινομείται ως αντιχολινεργικό φάρμακο. Λειτουργώντας ως μη εκλεκτικός μουσκαρινικός ακετυλοχολινεργικός ανταγωνιστής, η ατροπίνη αυξάνει την έξοδο και την αγωγιμότητα του φλεβοκομβικού κόμβου μέσω του κολποκοιλιακού κόμβου (AV) της καρδιάς ανταγωνίζοντας το πνευμονογαστρικό νεύρο, εμποδίζοντας τις θέσεις των υποδοχέων της ακετυλοχολίνης και μειώνοντας τις βρογχικές εκκρίσεις.

Οφθαλμική χρήση

Η ατροπίνη χρησιμοποιείται τοπικά ως κυκλοπληγικό για την προσωρινή παράλυση του αντανακλαστικού της προσαρμογής και ως μυδριατικό για τη διαστολή των κόρης. Η ατροπίνη αποικοδομείται αργά, συνήθως μέσα σε 7 έως 14 ημέρες, επομένως χρησιμοποιείται τυπικά ως θεραπευτικό μυδριακό, ενώ ένας (χολινεργικός ανταγωνιστής βραχείας δράσης) ή (α-αδρενεργικός αγωνιστής) χρησιμοποιείται πιο προτιμότερα για οφθαλμικές εξετάσεις. Η ατροπίνη προκαλεί διαστολή της κόρης εμποδίζοντας τη σύσπαση του κυκλικού σφιγκτήρα της κόρης, η οποία φυσιολογικά διεγείρεται από την απελευθέρωση ακετυλοχολίνης, προάγοντας τη σύσπαση του ακτινωτού μυός, ο οποίος συστέλλεται και διαστέλλει την κόρη. Η ατροπίνη προκαλεί κυκλοπληγία παραλύοντας τους ακτινωτούς μύες, η δράση της οποίας αναστέλλει την προσαρμογή, η οποία εξασφαλίζει ακριβή διάθλαση στα παιδιά και ανακουφίζει από τον πόνο που σχετίζεται με την ιριδοκυκλίτιδα. Η ατροπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του γλαυκώματος που προκαλείται από αποκλεισμό του βλεφαρικού σώματος (κακοήθης γλαύκωμα). Η ατροπίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με προδιάθεση για γλαύκωμα. Η ατροπίνη μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ασθενείς με τραυματισμούς του βολβού του ματιού.

Αναζωογόνηση

Η ενέσιμη ατροπίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της βραδυκαρδίας (εξαιρετικά χαμηλός καρδιακός ρυθμός). Η ατροπίνη εμποδίζει τη δράση του πνευμονογαστρικού νεύρου, μέρος του παρασυμπαθητικού συστήματος της καρδιάς, του οποίου η κύρια δράση είναι η μείωση του καρδιακού ρυθμού. Έτσι, η κύρια λειτουργία του σε αυτή τη φλέβα είναι να αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό. Η ατροπίνη συμπεριλήφθηκε στις διεθνείς οδηγίες αναζωογόνησης για χρήση σε καρδιακή ανακοπή που σχετίζεται με ασυστολία και ηλεκτρομηχανική διάσταση, αλλά αφαιρέθηκε το 2010 λόγω έλλειψης στοιχείων. Για τη θεραπεία της συμπτωματικής βραδυκαρδίας, η συνήθης δόση του φαρμάκου είναι 0,5 έως 1 mg ενδοφλεβίως, η οποία μπορεί να επαναλαμβάνεται κάθε 3 έως 5 λεπτά μέχρι να επιτευχθεί συνολική δόση 3 mg (μέγιστη 0,04 mg/kg). Η ατροπίνη χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία δεύτερου βαθμού καρδιακού αποκλεισμού τύπου 1 Mobitz (μπλοκ Wenckebach), καθώς και για τη θεραπεία καρδιακού αποκλεισμού τρίτου βαθμού με υψηλό ρυθμό Purkinje ή ρυθμό κολποκοιλιακού κόμβου διακλαδώσεων. Το φάρμακο γενικά δεν είναι αποτελεσματικό για τη θεραπεία του καρδιακού αποκλεισμού δεύτερου βαθμού του Mobitz τύπου 2 και για τη θεραπεία του καρδιακού αποκλεισμού τρίτου βαθμού με χαμηλό ρυθμό Purkinje ή κοιλιακούς πρόωρους παλμούς. Μία από τις κύριες δράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος είναι η διέγερση του μουσκαρινικού υποδοχέα Μ2 στην καρδιά, ωστόσο η ατροπίνη αναστέλλει αυτή τη δράση.

Εκκρίσεις και βρογχόσπασμοι

Η δράση της Ατροπίνης στο παρασυμπαθητικό νευρικό σύστημα αναστέλλει τους σιελογόνους και τους βλεννογόνους αδένες. Το φάρμακο μπορεί επίσης να αναστείλει την εφίδρωση μέσω του συμπαθητικού νευρικού συστήματος. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της υπεριδρωσίας και μπορεί να αποτρέψει τον θάνατο σε ετοιμοθάνατους ασθενείς. Αν και το Atropine δεν έχει εγκριθεί επίσημα για καμία από αυτές τις χρήσεις, έχει χρησιμοποιηθεί ενεργά για αυτούς τους σκοπούς στην ιατρική πρακτική.

Θεραπεία της δηλητηρίασης από οργανοφωσφορικά

Η ατροπίνη δεν είναι βιώσιμο αντίδοτο για δηλητηρίαση από οργανοφωσφόρο. Ωστόσο, επειδή η ατροπίνη εμποδίζει τη δράση της ακετυλοχολίνης στους μουσκαρινικούς υποδοχείς, χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία δηλητηριάσεων από οργανοφωσφορικά εντομοκτόνα και νευρικά αέρια όπως το tabun (GA), το sarin (GB), το soman (GD) και το VX. Οι μαχητές που κινδυνεύουν από χημική δηλητηρίαση συχνά κάνουν ένεση ατροπίνης και οβιδοξίμης στους μύες των μηρών. Η ατροπίνη χρησιμοποιείται συχνά σε συνδυασμό με χλωριούχο πραλιδοξίμη. Η ατροπίνη χρησιμοποιείται ως θεραπεία για τη θεραπεία των συμπτωμάτων του συνδρόμου SLUDGE (σιελόρροια, δακρύρροια, ούρηση, εφίδρωση, αυξημένη γαστρεντερική κινητικότητα, έμετος) που προκαλούνται από δηλητηρίαση από οργανοφωσφορικά ή DUMBBELSS (διάρροια, ούρηση, μύωση, βραδυκαρδία, βρογχόσπασμος, λαθρόσπασμος, και εφίδρωση). Μερικοί από τους νευρικούς παράγοντες επιτίθενται και καταστρέφουν την ακετυλχολινεστεράση με φωσφορυλίωση, αυξάνοντας τις επιδράσεις της ακετυλοχολίνης. Η πραλιδοξίμη (2-PAM) χρησιμοποιείται για δηλητηρίαση από οργανοφωσφόρο επειδή είναι σε θέση να διασπάσει αυτή τη φωσφορυλίωση. Η ατροπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση των επιπτώσεων της τοξικότητας επειδή μπλοκάρει τους μουσκαρινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης, οι οποίοι κατά τα άλλα υπερδιεγέρθηκαν από την υπερβολική συσσώρευση ακετυλοχολίνης.

Οπτική ποινή

Σε διαθλαστική και διευκολυντική αμβλυωπία, εάν η μέθοδος απόφραξης δεν είναι κατάλληλη, η Ατροπίνη χρησιμοποιείται μερικές φορές για να προκαλέσει θάμπωμα στο υγιές μάτι.

Παρενέργειες της ατροπίνης και υπερδοσολογία

Ανεπιθύμητες ενέργειες στην Ατροπίνη περιλαμβάνουν κοιλιακή μαρμαρυγή, υπερκοιλιακή ή κοιλιακή ταχυκαρδία, ζάλη, ναυτία, θολή όραση, απώλεια ισορροπίας, διεσταλμένες κόρες, φωτοφοβία, ξηροστομία και δυνητικά ακραία διέγερση, διαχωριστικές παραισθήσεις και διέγερση, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους. Αυτές οι τελευταίες επιδράσεις οφείλονται στο γεγονός ότι η Ατροπίνη μπορεί να διασχίσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Λόγω των παραισθησιογόνων ιδιοτήτων της Ατροπίνης, μερικοί άνθρωποι έχουν χρησιμοποιήσει το φάρμακο για ψυχαγωγικούς σκοπούς, αν και τέτοιες εμπειρίες είναι δυνητικά επικίνδυνες και συχνά δυσάρεστες. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η Ατροπίνη δρα ως δηλητήριο. Η ατροπίνη μερικές φορές συνδυάζεται με δυνητικά εθιστικά φάρμακα, ιδιαίτερα οπιοειδή φάρμακα κατά της διάρροιας, όπως η διφαινοξυλική ή η διφαινοξίνη, οπότε η δράση της Ατροπίνης στη μείωση της έκκρισης μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για την καταπολέμηση των συμπτωμάτων της διάρροιας. Αν και η Ατροπίνη χρησιμοποιείται σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης για τη θεραπεία της βραδυκαρδίας (αργή καρδιακή συχνότητα), όταν χορηγείται σε πολύ χαμηλές δόσεις μπορεί να οδηγήσει σε παράδοξη επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού, προφανώς ως αποτέλεσμα κεντρικής επίδρασης στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η ατροπίνη δεν έχει καμία επίδραση σε δόσεις από 10 έως 20 mg ανά άτομο. Η ημιθανατηφόρα δόση του φαρμάκου είναι 453 mg ανά άτομο (από του στόματος). Το αντίδοτο στην Ατροπίνη είναι ή. Ένα πολύ γνωστό μνημονικό που χρησιμοποιείται για να περιγράψει τις φυσιολογικές εκδηλώσεις μιας υπερβολικής δόσης ατροπίνης είναι το εξής: «καυτός σαν λαγός, τυφλός σαν νυχτερίδα, ξηρός σαν κόκκαλο, κόκκινος σαν παντζάρι και τρελός σαν καπέλο». , ξερό σαν κόκκαλο, κόκκινο σαν παντζάρι και τρελό σαν καπελάκι»). Αυτές οι συσχετίσεις αντικατοπτρίζουν συγκεκριμένες αλλαγές στη ζεστασιά, ξηρό δέρμα με μειωμένη εφίδρωση, θολή όραση, μειωμένη εφίδρωση/δακρύρροια, διαστολή των αιμοφόρων αγγείων και επιδράσεις στους μουσκαρινικούς υποδοχείς τύπου 4 και 5 στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Αυτά τα συμπτώματα είναι γνωστά ως αντιχολινεργικό τοξίδρομο και μπορούν επίσης να προκληθούν από τη χρήση άλλων φαρμάκων με αντιχολινεργικές επιδράσεις, όπως και αντιψυχωσικό φάρμακο.

Χημεία και Φαρμακολογία

Η ατροπίνη είναι ένα ρακεμικό μείγμα d-hyoscyamine και l-hyoscyamine, με τα περισσότερα από τα φυσιολογικά αποτελέσματά της να σχετίζονται με την l-hyoscyamine. Τα φαρμακολογικά του αποτελέσματα οφείλονται στη δέσμευση με μουσκαρινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης. Η ατροπίνη είναι ένα αντιμουσκαρινικό φάρμακο. Σημαντικά επίπεδα ατροπίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα επιτυγχάνονται μέσα σε 30 λεπτά - 1 ώρα. Η ατροπίνη αποβάλλεται ταχέως από το αίμα με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 2 ώρες. Περίπου το 60% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα, το μεγαλύτερο μέρος του υπόλοιπου περιέχεται στα ούρα ως προϊόντα υδρόλυσης και σύζευξης. Η επίδραση του φαρμάκου στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ μπορεί να διαρκέσει περισσότερο από 72 ώρες. Η πιο κοινή ένωση Ατροπίνης που χρησιμοποιείται στην ιατρική είναι η θειική ατροπίνη (μονοϋδρική) (C17H23NO3) 2 H2O H2SO4, πλήρης χημική ονομασία 1α H, 5α H-tropan-3-ol α (±)-τροπική (εστέρας), θειική μονοϋδρική. Τα πνευμονογαστρικά (παρασυμπαθητικά) νεύρα νευρώνουν την ακετυλοχολίνη (ACh), που απελευθερώνεται στην καρδιά ως ο κύριος πομπός. Η ACh συνδέεται με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς (M2), οι οποίοι βρίσκονται κυρίως σε κύτταρα που περιέχουν τους κόλπους και τους κολποκοιλιακούς κόμβους. Οι μουσκαρινικοί υποδοχείς συνδέονται με την πρωτεΐνη Gi, έτσι η ενεργοποίηση του πνευμονογαστρικού μειώνει το cAMP. Η ενεργοποίηση της πρωτεΐνης Gi οδηγεί επίσης στην ενεργοποίηση των καναλιών Kach, τα οποία αυξάνουν την εκροή καλίου και υπερπολώνουν τα κύτταρα. Η αύξηση της δραστηριότητας του πνευμονογαστρικού νεύρου σε σχέση με τον κόμβο SA μειώνει τη συχνότητα παλμών των φλεβοκομβικών κυττάρων, μειώνοντας τον συντελεστή δυναμικού βηματοδότη (φάση 4 του δυναμικού δράσης). αυτό μειώνει τον καρδιακό ρυθμό (αρνητική χρονοτροπία). Η αλλαγή στον συντελεστή φάσης 4 συμβαίνει ως αποτέλεσμα των αλλαγών στα ρεύματα καλίου και α, καθώς και του αργά εισερχόμενου ρεύματος νατρίου που είναι υπεύθυνο για τη ροή των κόλπων (If). Με την υπερπόλωση του κυττάρου, η ενεργοποίηση του πνευμονογαστρικού νεύρου αυξάνει το κατώφλι της παλμικής συχνότητας του κυττάρου, γεγονός που βοηθά στη μείωση της συχνότητας των παλμών. Παρόμοιες ηλεκτροφυσιολογικές επιδράσεις συμβαίνουν στον κολποκοιλιακό κόμβο, ωστόσο, σε αυτόν τον ιστό αυτές οι αλλαγές εκδηλώνονται ως μείωση της ταχύτητας αγωγής παλμών μέσω του κόμβου AV (αρνητική δρομοτροπία). Σε κατάσταση ηρεμίας, υπάρχει μεγαλύτερος βαθμός πνευμονογαστρικού τόνου στην καρδιά, ο οποίος είναι υπεύθυνος για τη μείωση του καρδιακού ρυθμού ηρεμίας. Υπάρχει επίσης κάποια νεύρωση του πνευμονογαστρικού νεύρου στον βλεφαροειδή μυ, και σε πολύ μικρότερο βαθμό, στον κοιλιακό μυ. Η ενεργοποίηση του πνευμονογαστρικού νεύρου έχει ως αποτέλεσμα μια ελαφρά μείωση της κολπικής συστολής (ινοτροπία) και ακόμη και μείωση της κοιλιακής συστολής. Οι ανταγωνιστές των μουσκαρινικών υποδοχέων συνδέονται με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς, εμποδίζοντας έτσι την ACh να συνδεθεί με τον υποδοχέα και να τον ενεργοποιήσει. Αναστέλλοντας τη δράση της ACh, οι ανταγωνιστές των μουσκαρινικών υποδοχέων είναι πολύ αποτελεσματικοί στην αναστολή της δράσης του πνευμονογαστρικού νεύρου στην καρδιά. Έτσι, αυξάνουν τον καρδιακό ρυθμό και την ταχύτητα αγωγιμότητας.

Ιστορία

Τον τέταρτο αιώνα π.Χ., ο Θεόφραστος περιέγραψε τον μανδραγόρα ως θεραπεία για πληγές, ουρική αρθρίτιδα και αϋπνία και ως «φίλτρο αγάπης». Τον πρώτο αιώνα μ.Χ., ο Διοσκουρίδης περιέγραψε το κρασί μανδραγόρα ως αναισθητικό για τη θεραπεία του πόνου ή της αϋπνίας, που πρέπει να χορηγείται πριν από τη χειρουργική επέμβαση ή τον καυτηριασμό. Σε όλη τη ρωμαϊκή και την ισλαμική αυτοκρατορία, τα νυχτοπούλια, τα οποία περιέχουν αλκαλοειδή τροπανίου, χρησιμοποιούνταν για αναισθησία, συχνά σε συνδυασμό με όπιο. Αυτή η χρήση συνεχίστηκε στην Ευρώπη έως ότου αυτές οι ουσίες αντικατέστησαν τον αιθέρα, το χλωροφόρμιο και άλλα σύγχρονα αναισθητικά. Η Κλεοπάτρα τον περασμένο αιώνα π.Χ. χρησιμοποίησαν εκχυλίσματα ατροπίνης από αιγυπτιακό κορέτσι για να διαστέλλουν τις κόρες των ματιών, καθώς οι μεγάλες κόρες θεωρούνταν πολύ ελκυστικές. Κατά τη διάρκεια της Αναγέννησης, οι γυναίκες χρησιμοποιούσαν το χυμό από μούρα belladonna για να μεγεθύνουν τις κόρες των ματιών τους για καλλυντικούς σκοπούς. Στα τέλη του δέκατου ένατου και στις αρχές του εικοστού αιώνα, η πρακτική αναβίωσε για λίγο στο Παρίσι. Οι μυδριατικές επιδράσεις της Ατροπίνης μελετήθηκαν, ειδικότερα, από τον Γερμανό χημικό Friedlieb Ferdinand Runge (1795-1867). Το 1831, ο Γερμανός φαρμακοποιός Heinrich F. G. Main (1799-1864) ανέπτυξε την Ατροπίνη σε καθαρή κρυσταλλική μορφή. Η ουσία συντέθηκε για πρώτη φορά από τον Γερμανό χημικό Richard Willstetter το 1901.

Φυσικές Πηγές Ατροπίνης

Η ατροπίνη βρίσκεται σε πολλά φυτά της οικογένειας του νυχτολούλουδου. Οι κοινές πηγές περιλαμβάνουν το Atropa belladonna, το Datura inoxia, το D. metel και το D. stramonium. Άλλες πηγές περιλαμβάνουν φυτά από τα γένη Brugmansia και Hyoscyamus. Το γένος Nicotiana (που περιλαμβάνει το φυτό του καπνού, N. tabacum) είναι επίσης μέλος της οικογένειας των νυχτοειδών, αλλά αυτά τα φυτά δεν περιέχουν ατροπίνη ή άλλα τροπανικά αλκαλοειδή.

Σύνθεση

Η ατροπίνη μπορεί να συντεθεί με αντίδραση τροπίνης με τροπικό οξύ παρουσία υδροχλωρικού οξέος.

Βιοσύνθεση

Η βιοσύνθεση της Ατροπίνης ξεκινά με την τρανσαμίνωση για να σχηματίσει φαινυλοπυρουβικό οξύ, το οποίο στη συνέχεια ανάγεται σε φαινυλλακτικό οξύ. Το συνένζυμο Α στη συνέχεια συνδυάζεται με το φαινυλλακτικό οξύ με την τροπίνη για να σχηματίσει λιτορίνη, η οποία στη συνέχεια υφίσταται μια ριζική αναδιάταξη που ξεκινά από το ένζυμο P450 για να σχηματίσει αλδεΰδη υοσκυαμίνης. Στη συνέχεια η αφυδρογονάση ανάγει την αλδεΰδη σε διάλυμα της πρωτοταγούς αλκοόλης (-)-υοσκαμίνης, μετά από ρακεμοποίηση της οποίας σχηματίζεται η Ατροπίνη.

Η «ατροπίνη» είναι ένα αντιχολινεργικό φάρμακο και είναι αναστολέας των χολινεργικών υποδοχέων. Ποιες παρενέργειες της θειικής ατροπίνης μπορεί να περιμένει ένας ασθενής όταν τη χρησιμοποιεί;

Το κύριο χαρακτηριστικό του φαρμάκου είναι η ικανότητά του να μπλοκάρει τα αντιχολινεργικά συστήματα στο σώμα, που βρίσκονται στον καρδιακό μυ, καθώς και στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Φόρμα απελευθέρωσης "Ατροπίνη"

Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης, είναι γνωστό ότι το φάρμακο διατίθεται στους ακόλουθους τύπους:

1. Ενέσιμο διάλυμα, που περιέχει ένα χιλιοστόλιτρο διαλύματος ενός χιλιοστόγραμμα θειικής ατροπίνης (σε αμπούλες του ενός χιλιοστόλιτρου).
2. Οφθαλμικές σταγόνες (1%).

Ενδείξεις

Ποια είναι η περιγραφή της ουσίας (atropinum) ατροπίνη; Το φάρμακο θεωρείται αντιχολινεργικό και αντισπασμωδικό φάρμακο. Το δραστικό συστατικό του είναι ένα δηλητηριώδες αλκαλοειδές που βρίσκεται σε φυτά της οικογένειας των νυχτολούλουδων, για παράδειγμα:

• υοσκύαμος;
• μπελαντόννα;
• ντοπάρω.

Η λήψη Ατροπίνης βοηθά στη μείωση της εκκριτικής λειτουργίας των αδένων, στη διεύρυνση της οπής στην ίριδα του ματιού, στην αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης και στην ικανότητα του ματιού να αλλάζει την εστιακή απόσταση.

Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης και τις κριτικές του Atropine, είναι γνωστό ότι η επιτάχυνση και η διέγερση της καρδιακής δραστηριότητας μετά τη χρήση του φαρμάκου εξηγείται από την ικανότητά του να εξαλείφει την ανασταλτική δράση του πνευμονογαστρικού νεύρου. Η επίδραση του φαρμάκου στο κεντρικό νευρικό σύστημα είναι με τη μορφή ενεργοποίησης ενός σχηματισμού νεύρου στον προμήκη μυελό και όταν χρησιμοποιούνται υπερβολικές δόσεις, μπορεί να εμφανιστούν σπασμοί και οπτικές παραισθήσεις.

Συνήθως το "Ατροπίνη" συνταγογραφείται για:

1. Έλκος στομάχου (μια χρόνια ασθένεια που εμφανίζεται με το σχηματισμό βλάβης στο στομάχι, καθώς και με τάση για περαιτέρω ανάπτυξη και επιπλοκές).
2. Σπασμοί των μυών του στομάχου και των εντέρων.
3. Υπερσιελόρροια (αυξημένη σιελόρροια ως αποτέλεσμα αυξημένης δραστηριότητας των σιελογόνων αδένων).
4. Βραδυκαρδία (αργή καρδιακή συχνότητα).
5. Οξεία παγκρεατίτιδα (βλάβη σε μεγάλο ενδοκρινικό και πεπτικό αδένα που βρίσκεται πίσω από το στομάχι).
6. Κολικός του εντέρου και του νεφρού (οξεία επίθεση πόνου στην οσφυϊκή περιοχή που προκαλείται από απότομη διαταραχή της εκροής ούρων από το νεφρό και διαταραγμένη κυκλοφορία του αίματος σε αυτό).
7. Σπαστική κολίτιδα (φλεγμονώδης διαδικασία στη βλεννογόνο μεμβράνη του παχέος εντέρου).
8. Βρογχόσπασμος (παθολογική κατάσταση που εμφανίζεται όταν οι λείοι μύες των βρόγχων συστέλλονται και ο αυλός τους μειώνεται).
9. Βρογχίτιδα με υπερέκκριση (διάχυτη φλεγμονώδης νόσος των βρόγχων, που επηρεάζει τη βλεννογόνο μεμβράνη ή ολόκληρο το πάχος του βρογχικού τοιχώματος).
10. Λαρυγγόσπασμος (παθολογική κατάσταση που χαρακτηρίζεται από ανεξέλεγκτη συστολή του λάρυγγα).

Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης για ακτινογραφίες στομάχου και εντέρων, για προκαταρκτική φαρμακευτική προετοιμασία του ασθενούς για γενική αναισθησία και χειρουργική επέμβαση στην οφθαλμολογία. Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης για:

• διαστολή της κόρης κατά τη διάρκεια διαθλαστικής εξέτασης του οφθαλμού.
• εξετάσεις βυθού·
• εξάλειψη του σπασμού της κεντρικής αρτηρίας της εσωτερικής επένδυσης του ματιού.
• εξάλειψη της φλεγμονής του κερατοειδούς.
• επούλωση της βλάβης στην ίριδα του οπτικού οργάνου.
• εξάλειψη της φλεγμονώδους διαδικασίας στο χοριοειδές του ματιού.
• αποκατάσταση της βλεννογόνου μεμβράνης σε περίπτωση τραυματισμών στα μάτια.

Αντενδείξεις

Η χρήση του "Atropine" απαγορεύεται εάν είστε ευαίσθητοι στα μικροστοιχεία που περιλαμβάνονται στη δομή του φαρμάκου. Αυτό μπορεί να είναι είτε ατομική δυσανεξία στα συστατικά είτε ευαισθησία που σχετίζεται με τη χρήση φαρμάκων ασυμβίβαστων με την Ατροπίνη.

Οδηγίες χρήσης

Ανάλογα με τη συνταγή του γιατρού, το φάρμακο χορηγείται υποδόρια, ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια σε δόση 0,25-1 χιλιοστόγραμμα, η συχνότητα χρήσης είναι έως δύο φορές την ημέρα.

Σε ενήλικες ασθενείς, 0,5-1 χιλιοστόγραμμα χρησιμοποιούνται ενδοφλεβίως για την εξάλειψη της βραδυκαρδίας· εάν είναι απαραίτητο, η διαδικασία πρέπει να επαναληφθεί μετά από πέντε λεπτά. Η δοσολογία για τα παιδιά καθορίζεται ανάλογα με το βάρος του ασθενούς - 0,01 χιλιοστόγραμμα ανά κιλό.

Για την προκαταρκτική φαρμακευτική προετοιμασία του ασθενούς για γενική αναισθησία και χειρουργική επέμβαση, το Atropine χορηγείται ενδομυϊκά σαράντα εξήντα λεπτά πριν από την επέμβαση. Το φάρμακο χορηγείται έως ότου μειωθεί η ευαισθησία του σώματος ή του μέρους του έως ότου η αντίληψη σταματήσει εντελώς:

1. Οι ενήλικες ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν 0,4-0,6 χιλιοστόγραμμα.
2. Τα παιδιά χρειάζονται 0,01 χιλιοστόγραμμα ανά κιλό βάρους.

Πρέπει να θυμόμαστε ότι το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες στα παιδιά.

Η "ατροπίνη" χρησιμοποιείται στην οφθαλμολογία: μία ή δύο σταγόνες διαλύματος ενός τοις εκατό ενσταλάσσονται στο προσβεβλημένο οπτικό όργανο, η συχνότητα χρήσης είναι έως και τρεις φορές την ημέρα, διατηρώντας ένα διάστημα πέντε έως έξι ωρών. 0,2-0,5 χιλιοστόλιτρα του προϊόντος πρέπει να ενίονται κάτω από τον επιπεφυκότα.

"Ατροπίνη": παρενέργειες από τη λήψη της

Ακόμη και με σωστή χρήση του φαρμάκου, μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες αρνητικές αντιδράσεις:

• ταχυκαρδία;
• ξερό στόμα;
• δυσκολία στην ούρηση?
• ζάλη;
• εντερική απόφραξη?
• φωτοφοβία.

Εάν το φάρμακο χρησιμοποιείται με τη μορφή σταγόνων, τότε οι χαρακτηριστικές παρενέργειες της Ατροπίνης είναι:

• διαστολή της κόρης.
• προβλήματα όρασης σε κοντινή απόσταση.

Οι αρνητικές συνέπειες που συμβαίνουν με υπερδοσολογία του φαρμάκου παρατηρούνται μία ώρα μετά τη χρήση του φαρμάκου. Οι τυπικές παρενέργειες της ατροπίνης είναι:

• ξηρότητα όλων των βλεννογόνων.
• μειωμένη εφίδρωση?
• αυξημένος καρδιακός ρυθμός?
• τρέμουλο των άκρων?
• σκληρή αναπνοή?
• ερυθρότητα του δέρματος.

Ιδιαιτερότητες

Το "ατροπίνη" πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε παθήσεις της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων, στις οποίες δεν συνιστάται η αύξηση του καρδιακού ρυθμού:

1. Ταχυκαρδία.
2. Κολπική μαρμαρυγή.
3. Καρδιακή ισχαιμία.
4. Καρδιακή ασθένεια.
5. Αρτηριακή υπέρταση.
6. Ελάττωμα βαλβίδας.

Το "Ατροπίνη" δεν πρέπει επίσης να λαμβάνεται εάν έχετε τις ακόλουθες παθολογίες:

1. Αυξημένα επίπεδα ορμονών.
2. Οξεία αιμορραγία.
3. Ασθένειες του οισοφάγου, που συνοδεύονται από την ανάπτυξη μιας φλεγμονώδους διαδικασίας στον βλεννογόνο του.
4. Αυξημένη θερμοκρασία σώματος.
5. Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση.
6. Ασθένειες του στομάχου και των εντέρων.
7. Γκεστόζη.
8. Ξερό στόμα.
9. Χρόνια φλεγμονώδης νόσος του βλεννογόνου του παχέος εντέρου.
10. Βλάβη στους πνεύμονες.
11. Ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια.
12. Αδένωμα.
13. Μια αυτοάνοση νευρομυϊκή νόσος που χαρακτηρίζεται από παθολογικά ταχεία κόπωση των γραμμωτών μυών.
14. Σύνδρομο Down.

Είναι απαραίτητο να διατηρηθεί ένα κενό τουλάχιστον μίας ώρας μεταξύ της λήψης αντιόξινων φαρμάκων και της ατροπίνης. Κατά τη χρήση φαρμάκων υποεπιπεφυκότα, για να μειωθεί η ταχυκαρδία, ο ασθενής χρειάζεται να πάρει μια κάψουλα validol κάτω από τη γλώσσα. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Atropine, πρέπει να είστε προσεκτικοί όταν οδηγείτε αυτοκίνητο και όταν εργάζεστε σε επικίνδυνες βιομηχανίες.

Γενόσημα

Εάν αυτό το φάρμακο δεν είναι κατάλληλο για εσάς, μπορείτε πάντα να χρησιμοποιείτε ανάλογα της Ατροπίνης. Οι οδηγίες χρήσης γενόσημων δεν θα είναι πολύ διαφορετικές και θα έχουν παρόμοιες ενδείξεις και παρενέργειες. Το φάρμακο μπορεί να αντικατασταθεί από:

1. «Midrimax».
2. «Cyclomed».
3. «Μυδριακύλιο».
4. "Κυκλοπτικό"
5. «Bellacehol».
6. «Τροπικαμίδη».
7. «Becarbon».

"Cyclomed"

Το φάρμακο παράγεται με τη μορφή διαλύματος ενός τοις εκατό. Οι σταγόνες δεν έχουν σκιά ή άρωμα και διατίθενται σε μπουκάλια των πέντε χιλιοστόλιτρων εξοπλισμένα με πιπέτα στο τέλος.

Ένα χιλιοστόλιτρο του φαρμάκου περιέχει δέκα χιλιοστόγραμμα του δραστικού συστατικού - υδροχλωρικό κυκλοπεντολικό.

Το "Cyclomed" συνταγογραφείται για την προετοιμασία του ασθενούς για επεμβάσεις στα οπτικά όργανα, για τη διαστολή της κόρης για εξωκαψικό καταρράκτη. Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης πριν από την εξέταση του βολβού του ματιού. Το κόστος του φαρμάκου είναι 400 ρούβλια».

"Τροπικαμίδη"

Το φάρμακο παράγεται με τη μορφή διαλύματος 0,5% και 1% για ενστάλαξη στα μάτια. Το φάρμακο διατίθεται σε φιάλες εξοπλισμένες με πιπέτα με σταγονόμετρο, με την οποία είναι βολικό να προσδιοριστεί η απαιτούμενη δόση Tropicamide.

Για θεραπευτικούς σκοπούς, το Tropicamide χρησιμοποιείται ως οφθαλμικές σταγόνες έξι φορές την ημέρα.

Είναι σημαντικό για τα άτομα που χρησιμοποιούν φακούς επαφής να σημειώσουν ότι η δομή του φαρμάκου περιέχει χλωριούχο βενζαλκόνιο, ένα ιχνοστοιχείο που παραμένει στην επιφάνεια των φακών και μπορεί να προκαλέσει βλάβη στη δομή τους. Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, οι φακοί πρέπει να αφαιρεθούν και να φορεθούν όχι νωρίτερα από δεκαπέντε λεπτά μετά τη διαδικασία. Το κόστος του φαρμάκου είναι 70 ρούβλια.

"Κυκλοπτικό"

Το φάρμακο παράγεται με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων, το φάρμακο διανέμεται σε σταγονομετρικά μπουκάλια των πέντε χιλιοστόλιτρων. Αντενδείξεις χρήσης είναι: δυσκοιλιότητα, υπερπλασία προστάτη, ηλικία συνταξιοδότησης.

Όταν χρησιμοποιείτε το Cycloptic, είναι σημαντικό να παρακολουθείτε την ενδοφθάλμια πίεση. Για να μειώσετε την πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών, μετά τη χρήση οφθαλμικών σταγόνων, θα πρέπει να πιέσετε τα δάχτυλά σας στις εσωτερικές γωνίες των ματιών σας για δύο λεπτά.

Κατά την ενστάλαξη του Cycloptic, τα άτομα θα πρέπει να απέχουν από την οδήγηση και την εργασία που περιλαμβάνει επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη αντίδραση και προσοχή. Η τιμή του "Cycloptic" είναι 200 ​​ρούβλια.

"Midrimax"

Ένα πολύπλοκο φάρμακο για τοπική χρήση στην οφθαλμολογία που διαστέλλει την κόρη. Επιπλέον, είναι ένας αναστολέας των χολινεργικών υποδοχέων μαζί με έναν αδρενεργικό αγωνιστή. Το "Midrimax" πωλείται στα φαρμακεία με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων. Παράγεται με τη μορφή διαυγούς διαλύματος ή ανοιχτού καφέ υγρού. Μπορείτε να αγοράσετε το φάρμακο μόνο με ιατρική συνταγή.

"Becarbon"

Το φάρμακο ανήκει στα αντισπασμωδικά φάρμακα. Το φάρμακο παράγεται με τη μορφή δισκίων για στοματική χρήση (έξι τεμάχια σε συσκευασία περιγράμματος, αριθμός κυψελών σε συσκευασία: από δύο έως πέντε).

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, πριν από τα γεύματα, ένα δισκίο δύο έως τρεις φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση για ενήλικες μπορεί να είναι έως και πέντε ταμπλέτες την ημέρα.

Η μακροχρόνια θεραπεία με Becarbon δεν συνιστάται σε ασθενείς που έχουν πέτρες στα νεφρά. Η Belladonna, η οποία αποτελεί μέρος του φαρμάκου, ενισχύει τις αρνητικές επιδράσεις των καρδιακών γλυκοσιδών, καθώς και της κλονιδίνης. Επιπλέον, το Belladonna μειώνει την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων αντιχολινεστεράσης. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Becarbon, ένα άρρωστο άτομο πρέπει να προσέχει ιδιαίτερα όταν οδηγεί. Η τιμή του φαρμάκου είναι 40 ρούβλια.

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου

Ενεση με τη μορφή ενός άχρωμου ή ελαφρώς χρωματισμένου, διαφανούς υγρού.

Έκδοχα: διάλυμα υδροχλωρικού οξέος 1M - έως pH 3,0-4,5, ενέσιμο νερό - έως 1 ml.

2 ml - γυάλινες σύριγγες (1) - συσκευασία κυψέλης περιγράμματος (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.

φαρμακολογική επίδραση

Ο αναστολέας του Μ-χολινεργικού υποδοχέα είναι μια φυσική τριτοταγής αμίνη. Πιστεύεται ότι η ατροπίνη συνδέεται εξίσου με τους υποτύπους m 1 -, m 2 - και m 3 των μουσκαρινικών υποδοχέων. Επηρεάζει τόσο τους κεντρικούς όσο και τους περιφερικούς μ-χολινεργικούς υποδοχείς.

Μειώνει την έκκριση σιελογόνων, γαστρικών, βρογχικών και ιδρωτοποιών αδένων. Μειώνει τον τόνο των λείων μυών των εσωτερικών οργάνων (συμπεριλαμβανομένων των βρόγχων, των οργάνων του πεπτικού συστήματος, της ουρήθρας, της ουροδόχου κύστης), μειώνει τη γαστρεντερική κινητικότητα. Δεν έχει ουσιαστικά καμία επίδραση στην έκκριση της χολής και του παγκρέατος. Προκαλεί μυδρίαση, παράλυση καταλύματος, μειώνει την έκκριση δακρυϊκού υγρού.

Σε μέσες θεραπευτικές δόσεις, η ατροπίνη έχει μέτρια διεγερτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα και καθυστερημένη αλλά μακροχρόνια ηρεμιστική δράση. Η κεντρική αντιχολινεργική δράση εξηγεί την ικανότητα της ατροπίνης να εξαλείφει τον τρόμο στη νόσο του Πάρκινσον. Σε τοξικές δόσεις, η ατροπίνη προκαλεί διέγερση, παραισθήσεις και κώμα.

Η ατροπίνη μειώνει τον τόνο του πνευμονογαστρικού νεύρου, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση του καρδιακού ρυθμού (με ελαφρά αλλαγή στην αρτηριακή πίεση) και σε αύξηση της αγωγιμότητας στη δέσμη His.

Σε θεραπευτικές δόσεις, η ατροπίνη δεν έχει σημαντική επίδραση στα περιφερικά αγγεία, αλλά με υπερδοσολογία παρατηρείται αγγειοδιαστολή.

Όταν εφαρμόζεται τοπικά στην οφθαλμολογία, η μέγιστη διαστολή της κόρης εμφανίζεται μετά από 30-40 λεπτά και εξαφανίζεται μετά από 7-10 ημέρες. Η μυδρίαση που προκαλείται από την ατροπίνη δεν εξαλείφεται με την ενστάλαξη χολινομιμητικών φαρμάκων.

Φαρμακοκινητική

Απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό ή μέσω της μεμβράνης του επιπεφυκότα. Μετά από συστηματική χορήγηση, κατανέμεται ευρέως στον οργανισμό. Διεισδύει μέσω του BBB. Σημαντική συγκέντρωση στο κεντρικό νευρικό σύστημα επιτυγχάνεται εντός 0,5-1 ώρας Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες είναι μέτρια.

Το T1/2 είναι 2 ώρες. Απεκκρίνεται στα ούρα. περίπου το 60% είναι αμετάβλητο, το υπόλοιπο μέρος έχει τη μορφή προϊόντων υδρόλυσης και σύζευξης.

Ενδείξεις

Συστηματική χρήση: σπασμός λείων μυϊκών οργάνων της γαστρεντερικής οδού, χοληφόρους πόρους, βρόγχους. πεπτικό έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου, οξεία παγκρεατίτιδα, υπερσιελόρροια (παρκινσονισμός, δηλητηρίαση με άλατα βαρέων μετάλλων, κατά τη διάρκεια οδοντιατρικών επεμβάσεων), σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου, εντερικός κολικός, κολικός νεφρού, βρογχίτιδα με υπερέκκριση, βρογχόσπασμος, λαρυγγόσπασμος (πρόληψη). προφαρμακευτική αγωγή πριν από τη χειρουργική επέμβαση. AV αποκλεισμός, βραδυκαρδία; δηλητηρίαση με m-χολινομιμητικά και ουσίες αντιχολινεστεράσης (αναστρέψιμες και μη αναστρέψιμες επιδράσεις). Ακτινογραφία του γαστρεντερικού σωλήνα (εάν είναι απαραίτητο για μείωση του τόνου του στομάχου και των εντέρων).

Τοπική χρήση στην οφθαλμολογία: για την εξέταση του βυθού του οφθαλμού, για τη διαστολή της κόρης και την επίτευξη παράλυσης προσαρμογής προκειμένου να προσδιοριστεί η πραγματική διάθλαση του οφθαλμού. για τη θεραπεία της ιρίτιδας, της ιριδοκυκλίτιδας, της χοριοειδίτιδας, της κερατίτιδας, της εμβολής και του σπασμού της κεντρικής αρτηρίας του αμφιβληστροειδούς και ορισμένων οφθαλμικών κακώσεων.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στην ατροπίνη.

Δοσολογία

Από του στόματος - 300 mcg κάθε 4-6 ώρες.

Για την εξάλειψη της βραδυκαρδίας ενδοφλεβίως σε ενήλικες - 0,5-1 mg, εάν είναι απαραίτητο, η χορήγηση μπορεί να επαναληφθεί μετά από 5 λεπτά. παιδιά - 10 mcg/kg.

Για τους σκοπούς της ενδομυϊκής προκαταρκτικής αγωγής για ενήλικες - 400-600 mcg 45-60 λεπτά πριν από την αναισθησία. παιδιά - 10 mcg/kg 45-60 λεπτά πριν την αναισθησία.

Για τοπική χρήση στην οφθαλμολογία, ενσταλάξτε 1-2 σταγόνες διαλύματος 1% (σε παιδιά, χρησιμοποιείται διάλυμα χαμηλότερης συγκέντρωσης) στο προσβεβλημένο μάτι, η συχνότητα χρήσης είναι έως και 3 φορές με μεσοδιάστημα 5-6 ώρες, ανάλογα με τις ενδείξεις. Σε ορισμένες περιπτώσεις, ένα διάλυμα 0,1% χορηγείται υποεπιπεφυκότα 0,2-0,5 ml ή παραβολβικό - 0,3-0,5 ml. Χρησιμοποιώντας ηλεκτροφόρηση, ένα διάλυμα 0,5% εγχέεται από την άνοδο μέσω των βλεφάρων ή ενός οφθαλμόλουτρου.

Παρενέργειες

Για συστηματική χρήση:ξηροστομία, ταχυκαρδία, δυσκοιλιότητα, δυσκολία στην ούρηση, μυδρίαση, φωτοφοβία, παράλυση καταλύματος, ζάλη, μειωμένη απτική αντίληψη.

Για τοπική χρήση στην οφθαλμολογία:υπεραιμία του δέρματος των βλεφάρων, υπεραιμία και διόγκωση του επιπεφυκότα των βλεφάρων και του βολβού του ματιού, φωτοφοβία, ξηροστομία, ταχυκαρδία.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν λαμβάνεται από το στόμα με φάρμακα που περιέχουν αλουμίνιο ή ανθρακικό ασβέστιο, η απορρόφηση της ατροπίνης από το γαστρεντερικό σωλήνα μειώνεται.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αντιχολινεργικά φάρμακα και φάρμακα με αντιχολινεργική δράση, η αντιχολινεργική δράση ενισχύεται.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ατροπίνη, είναι δυνατό να επιβραδυνθεί η απορρόφηση της μεξιλετίνης, να μειωθεί η απορρόφηση της νιτροφουραντοΐνης και η απέκκρισή της από τα νεφρά. Οι θεραπευτικές και παρενέργειες της νιτροφουραντοΐνης είναι πιθανό να αυξηθούν.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φαινυλεφρίνη, η αρτηριακή πίεση μπορεί να αυξηθεί.

Υπό την επίδραση της γουανεθιδίνης, η υποεκκριτική δράση της ατροπίνης μπορεί να μειωθεί.

Τα νιτρικά άλατα αυξάνουν την πιθανότητα αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης.

Η προκαϊναμίδη ενισχύει την αντιχολινεργική δράση της ατροπίνης.

Η ατροπίνη μειώνει τη συγκέντρωση της λεβοντόπα στο πλάσμα του αίματος.

Ειδικές Οδηγίες

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με παθήσεις του καρδιαγγειακού συστήματος, στους οποίους η αύξηση του καρδιακού ρυθμού μπορεί να είναι ανεπιθύμητη: κολπική μαρμαρυγή, ταχυκαρδία, χρόνια ανεπάρκεια, στεφανιαία νόσο, στένωση μιτροειδούς, αρτηριακή υπέρταση, οξεία αιμορραγία. με θυρεοτοξίκωση (πιθανή αυξημένη ταχυκαρδία). σε υψηλές θερμοκρασίες (μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω λόγω καταστολής της δραστηριότητας των ιδρωτοποιών αδένων). με παλινδρόμηση οισοφαγίτιδας, διαφραγματοκήλη, σε συνδυασμό με παλινδρόμηση οισοφαγίτιδας (μειωμένη κινητικότητα του οισοφάγου και του στομάχου και η χαλάρωση του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα μπορεί να επιβραδύνει τη γαστρική κένωση και να αυξήσει τη γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση μέσω του σφιγκτήρα με μειωμένη λειτουργία). για γαστρεντερικές παθήσεις που συνοδεύονται από απόφραξη - αχαλασία του οισοφάγου, πυλωρική στένωση (πιθανώς μειωμένη κινητικότητα και τόνος, που οδηγεί σε απόφραξη και κατακράτηση γαστρικού περιεχομένου), εντερική ατονία σε ηλικιωμένους ή εξασθενημένους ασθενείς (πιθανή ανάπτυξη απόφραξης), παραλυτικό ειλεό. με αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης - κλειστής γωνίας (μυδριατική επίδραση, που οδηγεί σε αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης, μπορεί να προκαλέσει οξεία προσβολή) και γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας (η μυδριατική επίδραση μπορεί να προκαλέσει ελαφρά αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης· η προσαρμογή της θεραπείας μπορεί να γίνει απαιτείται); με μη ειδική ελκώδη κολίτιδα (υψηλές δόσεις μπορεί να αναστείλουν την εντερική κινητικότητα, αυξάνοντας την πιθανότητα παραλυτικής εντερικής απόφραξης, επιπλέον, είναι δυνατή η εκδήλωση ή η έξαρση μιας τέτοιας σοβαρής επιπλοκής όπως το τοξικό μεγάκολο). με ξηροστομία (μακροχρόνια χρήση μπορεί να προκαλέσει περαιτέρω αύξηση της σοβαρότητας της ξηροστομίας). με ηπατική ανεπάρκεια (μειωμένος μεταβολισμός) και νεφρική ανεπάρκεια (κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών λόγω μειωμένης απέκκρισης). για χρόνιες πνευμονικές παθήσεις, ειδικά σε μικρά παιδιά και εξασθενημένους ασθενείς (η μείωση της βρογχικής έκκρισης μπορεί να οδηγήσει σε πάχυνση των εκκρίσεων και σχηματισμό βυσμάτων στους βρόγχους). με μυασθένεια gravis (η κατάσταση μπορεί να επιδεινωθεί λόγω της αναστολής της δράσης της ακετυλοχολίνης). υπερτροφία του προστάτη χωρίς απόφραξη του ουροποιητικού συστήματος, κατακράτηση ούρων ή προδιάθεση σε αυτήν ή ασθένειες που συνοδεύονται από απόφραξη του ουροποιητικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένου του αυχένα της ουροδόχου κύστης λόγω υπερτροφίας του προστάτη). με κύηση (πιθανώς αυξημένη αρτηριακή υπέρταση). εγκεφαλική βλάβη σε παιδιά, εγκεφαλική παράλυση, νόσος Down (η αντίδραση στα αντιχολινεργικά φάρμακα αυξάνεται).

Το διάστημα μεταξύ των δόσεων ατροπίνης και αντιόξινων που περιέχουν αλουμίνιο ή ανθρακικό ασβέστιο πρέπει να είναι τουλάχιστον 1 ώρα.

Με υποεπιπεφυκότα ή παραβολβική χορήγηση ατροπίνης, πρέπει να δοθεί στον ασθενή ένα δισκίο κάτω από τη γλώσσα για να μειωθεί η ταχυκαρδία.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανημάτων

Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, ο ασθενής πρέπει να είναι προσεκτικός όταν οδηγεί οχήματα και συμμετέχει σε άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση, ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων και καλή όραση.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Η ατροπίνη διεισδύει στον φραγμό του πλακούντα. Δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς και αυστηρά ελεγχόμενες κλινικές μελέτες για την ασφάλεια της ατροπίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Όταν χορηγείται ενδοφλέβια κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή λίγο πριν από τη γέννηση, μπορεί να αναπτυχθεί ταχυκαρδία στο έμβρυο.

Για ηπατική δυσλειτουργία

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε περίπτωση ηπατικής ανεπάρκειας (μειωμένος μεταβολισμός).

Χρήση σε μεγάλη ηλικία

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με παθήσεις του καρδιαγγειακού συστήματος, στους οποίους η αύξηση του καρδιακού ρυθμού μπορεί να είναι ανεπιθύμητη. με εντερική ατονία σε ηλικιωμένους ή εξασθενημένους ασθενείς (πιθανή ανάπτυξη απόφραξης), με υπερτροφία του προστάτη χωρίς απόφραξη του ουροποιητικού συστήματος, κατακράτηση ούρων ή προδιάθεση σε αυτήν ή ασθένειες που συνοδεύονται από απόφραξη του ουροποιητικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένου του αυχένα της ουροδόχου κύστης λόγω υπερτροφίας του προστάτη).

Η διεθνής μη ιδιόκτητη ονομασία (INN) είναι Atropine. Είναι ένα ισχυρό φάρμακο, για την παρασκευή του οποίου χρησιμοποιούνται φυτικά συστατικά. Το φάρμακο χαρακτηρίζεται από ένα θεραπευτικό αποτέλεσμα που επηρεάζει τους περιφερικούς και κεντρικούς Μ-χολινεργικούς υποδοχείς.

Ενδείξεις χρήσης

Οι ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου είναι οι ακόλουθες παθολογίες και καταστάσεις:

1. Βρογχίτιδα.
2. Βρογχικοί σπασμοί.
3. Η χολολιθίαση είναι ο σχηματισμός λίθων στη χοληδόχο κύστη και τους πόρους.
4. Η βραδυκαρδία είναι μια επιβράδυνση της καρδιακής δραστηριότητας.
5. Κωλικός νεφρού, χοληφόρου και εντέρου.
6. - σύσπαση του γαστρικού σφιγκτήρα.
7. Βρογχικό άσθμα.
8. Δηλητηρίαση με άλατα, φάρμακα αντιχολινεστεράσης και διεγερτικά των Μ-χολινεργικών υποδοχέων. Το φάρμακο συνταγογραφείται ως αντίδοτο.
9. Υπερσιελόρροια - αυξημένη σιελόρροια.
10. – μια φλεγμονώδης διαδικασία που εντοπίζεται στη χοληδόχο κύστη.

Στην οφθαλμολογία, το φάρμακο συνταγογραφείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

1. Εάν είναι απαραίτητο να δημιουργηθεί ανάπαυση για τους μύες των ματιών μετά από τραυματισμούς ή κατά τη διάρκεια φλεγμονής.
2. Να διαστέλλει την κόρη και να παραλύει τη στέγαση, που θα επιτρέψει τη διάγνωση του βυθού.

Φαρμακολογική ομάδα

Είναι ένα αντιχολινεργικό φάρμακο που έχει την ικανότητα να μπλοκάρει τους Μ-χολινεργικούς υποδοχείς.

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

Το προϊόν διατίθεται με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων και διαλύματος που χρησιμοποιείται κατά τις ενέσεις. Η σύνθεση του φαρμάκου εξαρτάται από τη μορφή απελευθέρωσης. Το φάρμακο δεν παράγεται σε μορφή δισκίου.

Σταγόνες για τα μάτια

Το προϊόν διατίθεται σε σταγονομετρικά μπουκάλια με όγκο 5 ml. Η δραστική ουσία είναι η θειική ατροπίνη, που υπάρχει σε ποσότητα 10 mg. Το βοηθητικό συστατικό είναι το υδροχλωρικό νάτριο.

Ενεση

Η σκόνη για την παρασκευή του διαλύματος περιέχεται σε αμπούλες των 5 ή 10 τεμ. Δραστική ουσία - . Ως βοηθητικό συστατικό, χρησιμοποιούνται 200 ​​ml υδροχλωρικού νατρίου ή καθαρού νερού.

Οδηγίες χρήσης και δόσεις

Το φάρμακο σε αμπούλες χορηγείται υποδόρια, ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια. Μόνο ο γιατρός συνταγογραφεί τη δοσολογία, γιατί η ποσότητα του φαρμάκου εξαρτάται από την υπάρχουσα νόσο και την πορεία της.

Σε περίπτωση έξαρσης της παγκρεατίτιδας, το φάρμακο με τη μορφή ενέσεων χρησιμοποιείται 2-3 φορές την ημέρα.

Παρενέργειες

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μπορεί να εμφανιστούν τα ακόλουθα ανεπιθύμητα συμπτώματα:

• πονοκέφαλο;
• πυρετός;
• ψευδαισθήσεις?
• ευφορία;
• σύγχυση;
• αυπνία;
• δυσκοιλιότητα;
• ταχυκαρδία;
• παραβίαση της απτικής αντίληψης.
• παράλυση της στέγασης?
• διαστολή της κόρης (μυδρίαση).
• κατακράτηση ούρων?
• αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση?
• μυρμήγκιασμα?
• ερυθρότητα των βλεφάρων?
• έλλειψη φυσιολογικού τόνου του γαστρεντερικού σωλήνα και της ουροδόχου κύστης.
• ξηροστομία - ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου λόγω ανεπαρκούς σιελόρροιας.
• ερεθισμός;
• πρήξιμο του επιπεφυκότα των ματιών.
• επιδείνωση της καρδιακής ισχαιμίας.
• φόβος του φωτός?
• ζάλη.

Το φάρμακο μπορεί να επηρεάσει την οδήγηση, επομένως κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να απέχετε από τη χρήση αυτοκινήτου ή άλλων πολύπλοκων μηχανημάτων.

Αντενδείξεις

Η υπερευαισθησία στα συστατικά του προϊόντος είναι απόλυτη αντένδειξη. Χρησιμοποιήστε το φάρμακο με προσοχή παρουσία των ακόλουθων συνθηκών:

• αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση?
• υψηλή θερμοκρασία σώματος?
• νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια?
• ασθένειες και διαταραχές στη λειτουργία του γαστρεντερικού σωλήνα.
• παθολογίες του καρδιαγγειακού συστήματος ·
• κήλες εσωτερικών οργάνων?
• στη χρόνια μορφή - παλινδρόμηση του περιεχομένου του στομάχου στον οισοφάγο.

Συμβατότητα με αλκοόλ: απαγορεύεται η λήψη ποτών που περιέχουν αλκοόλ κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας.

Ατροπίνη κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Όταν θηλάζετε, το φάρμακο δεν συνταγογραφείται, επειδή η δραστική ουσία του φαρμάκου διεισδύει στο γάλα. Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης λόγω της ικανότητας του φαρμάκου να διεισδύει στον φραγμό του πλακούντα.

Χρήση στην παιδική ηλικία

Το φάρμακο συνταγογραφείται με προσοχή στα παιδιά. Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου μόνοι σας. Πρέπει να επισκεφτείτε έναν ειδικό και να πάρετε συνταγή.

Χρήση ατροπίνης σε ηλικιωμένους ασθενείς

Για τη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών, το φάρμακο χρησιμοποιείται με προσοχή στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• όταν – υπάρχει μεγάλη πιθανότητα απόφραξης.
• σε κίνδυνο αυξημένου καρδιακού ρυθμού?
• με κατακράτηση ούρων ή παρουσία ασθενειών που συμβάλλουν σε αυτό.
• κατά την υπερτροφία του προστάτη.

Θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία.

Πόσο διαρκεί η ατροπίνη;

Το φάρμακο αρχίζει να δρα γρήγορα, το μέγιστο αποτέλεσμα εμφανίζεται μετά από 20-40 λεπτά και διαρκεί για 3-4 ημέρες.

Διάρκεια φαρμακευτικής αγωγής

Η διάρκεια λήψης του φαρμάκου κυμαίνεται από 5-7 ημέρες έως 1-3 εβδομάδες. Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τη σοβαρότητα της νόσου, επομένως είναι απαραίτητη η διαβούλευση με έναν ειδικό.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο χαρακτηρίζεται από τα ακόλουθα χαρακτηριστικά αλληλεπιδράσεων φαρμάκων:

1. Εξασθένηση της αποτελεσματικότητας των αντιχολινεστεράσης φαρμάκων και χολινομιμητικών.
2. Αύξηση των θεραπευτικών αποτελεσμάτων κατά τη χρήση Προμεθαζίνης, Διφαινυδραμίνης και φαρμάκων με αντιχολινεργικές ιδιότητες.
3. Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση κατά τη χρήση νιτρικών.
4. Αλλαγές στην απορρόφηση της Μεξιλετίνης και της Λεβοντόπα όταν λαμβάνονται ταυτόχρονα με Ατροπίνη.
5. Αυξημένες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση κινιδίνης, αμανταδίνης, τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών και αντιισταμινικών.
6. Μειωμένη απορρόφηση των συστατικών της Ατροπίνης κατά τη λήψη αντιόξινων που περιέχουν αλουμίνιο και ασβέστιο.

Υπερδοσολογία και δηλητηρίαση από φάρμακα

Η χρήση του φαρμάκου σε υψηλές δόσεις προκαλεί τα ακόλουθα συμπτώματα:

• υπνηλία;
• ξηρό δέρμα;
• δυσκολία στην κατάποση?
• υψηλή πίεση του αίματος;
• εμετός?
• ταχυκαρδία;
• ερυθρότητα του δέρματος?
• φωτοφοβία?
• καύση;
• ξερό στόμα;
• ψευδαισθήσεις?
• σύγχυση;
• ανησυχία;
• δερματικά εξανθήματα;
• αυξημένη θερμοκρασία σώματος?
• τρόμος;
• ενθουσιασμός.

Σε σοβαρές περιπτώσεις, ο θάνατος μπορεί να συμβεί λόγω αναπνευστικής ή καρδιαγγειακής ανεπάρκειας. Είναι απαραίτητο να αναζητήσετε ιατρική βοήθεια εάν εμφανιστούν συμπτώματα υπερδοσολογίας.

Προϋποθέσεις χορήγησης από τα φαρμακεία

Το προϊόν διατίθεται με ιατρική συνταγή.

Συνθήκες αποθήκευσης

Είναι απαραίτητο να προστατεύεται το φάρμακο από την έκθεση στο ηλιακό φως και τις υψηλές θερμοκρασίες.

Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται για όχι περισσότερο από 5 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας.

Ανάλογα

Τα ακόλουθα φάρμακα είναι ανάλογα της Ατροπίνης:

1. Υοσκυαμίνη. Ένα φυτικό προϊόν που ανήκει στην ομάδα των Μ-αντιχολινεργικών.
2. Cyclomed. Το φάρμακο μπλοκάρει τους Μ-χολινεργικούς υποδοχείς και έχει ελαφρά αντισπασμωδική δράση.
3. Bekarball. Ένα φάρμακο με τη μορφή δισκίων που σχετίζεται με Μ-αντιχολινεργικά φάρμακα. Το φάρμακο έχει υποεκκριτική, αντισπασμωδική και αντιόξινη δράση.
4. . Το φάρμακο έχει αντιχολινεργική δράση στα όργανα του ουρογεννητικού συστήματος και του γαστρεντερικού συστήματος, αλλά δεν επηρεάζει το νευρικό σύστημα.

Τιμή φαρμάκου

Η τιμή του φαρμάκου σε αμπούλες είναι από 8 έως 20 ρούβλια. Το φάρμακο με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων κοστίζει 40-60 ρούβλια.