Lorista N: instruções de uso, análogos e análises, preços nas farmácias russas. Lorista n - instruções de uso Condições e períodos de armazenamento

Composição e forma de liberação do medicamento

Comprimidos revestidos por película de amarelo claro a cor amarela, oval, ligeiramente biconvexo, chanfrado.

Excipientes: celactose (mistura de lactose monohidratada e celulose), amido pré-gelatinizado, amido de milho, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal anidro, estearato de magnésio.

Composição da casca: hipromelose, talco, propilenoglicol, corante amarelo quinolina (E104), dióxido de titânio (E171).

10 peças. - embalagens de células de contorno (3) - embalagens de papelão.
10 peças. - embalagens de células de contorno (6) - embalagens de papelão.
10 peças. - embalagens de células de contorno (9) - embalagens de papelão.

efeito farmacológico

Agente anti-hipertensivo. É um bloqueador não peptídico do receptor da angiotensina II. Possui alta seletividade e afinidade para receptores do tipo AT 1 (com a participação dos quais são realizados os principais efeitos da angiotensina II). Ao bloquear estes receptores, o losartan previne e elimina o efeito vasoconstritor da angiotensina II, o seu efeito estimulante na secreção de aldosterona pelas glândulas supra-renais e alguns outros efeitos da angiotensina II. Caracteriza-se por um efeito de longo prazo (24 horas ou mais), que se deve à formação do seu metabólito ativo.

Farmacocinética

Após administração oral, o losartan é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade é de cerca de 33%. Metabolizado durante a “primeira passagem” pelo fígado para formar um metabólito carboxila, que tem atividade farmacológica mais pronunciada que o losartan, e vários metabólitos inativos. A Cmax no sangue do losartan e do metabolito ativo é alcançada após 1 hora e 3-4 horas, respectivamente. A ligação do losartan e do metabolito ativo às proteínas plasmáticas é alta - mais de 98%.

O T1/2 do losartan e do metabólito ativo na fase final é de cerca de 1,5-2,5 horas e 3-9 horas, respectivamente. Losartan é excretado na urina e nas fezes (com bile) na forma inalterada e na forma de metabólitos. Cerca de 35% é excretado na urina e cerca de 60% nas fezes.

Indicações

Reduzir o risco de morbidade e mortalidade cardiovascular associada em pacientes com hipertensão arterial e hipertrofia ventricular esquerda, manifestada por redução combinada na incidência de mortalidade cardiovascular, acidente vascular cerebral e infarto do miocárdio.

Reações dermatológicas: coceira

Outro: disfunção renal, mialgia.

Interações medicamentosas

Quando usado simultaneamente com diuréticos em altas doses, é possível hipotensão arterial.

Quando usado simultaneamente com preparações de potássio e diuréticos poupadores de potássio, o risco de desenvolver hipercalemia aumenta.

Quando utilizado simultaneamente com indometacina, a eficácia do losartan pode ser reduzida.

Há relato de desenvolvimento de intoxicação por lítio quando usado simultaneamente com carbonato de lítio.

Quando usado simultaneamente com losartan, o efeito anti-hipertensivo do losartan diminui, o que pode levar a um aumento significativo da pressão arterial e ao desenvolvimento de uma crise hipertensiva.

Quando usado simultaneamente com a rifampicina, a depuração do losartan aumenta e a sua eficácia diminui.

Instruções Especiais

Usar com cautela em caso de hipotensão arterial, diminuição do volume sanguíneo, desequilíbrio hidroeletrolítico, estenose bilateral da artéria renal ou estenose da artéria de um único rim, em caso de insuficiência renal/hepática

Para pacientes com deficiência de líquidos e/ou sódio, os distúrbios hídricos e eletrolíticos devem ser corrigidos ou uma dose inicial mais baixa deve ser usada antes de iniciar o tratamento.

Em pacientes com desidratação (por exemplo, aqueles que recebem altas doses de diuréticos), pode ocorrer hipotensão sintomática quando o tratamento com losartan é iniciado.

Durante o tratamento, os níveis de potássio no sangue devem ser monitorizados regularmente, especialmente em doentes idosos com insuficiência renal.

O uso simultâneo de losartana com diuréticos poupadores de potássio deve ser evitado.

Gravidez e lactação

Contra-indicado para uso durante a gravidez e lactação.

Uso na infância

A segurança e eficácia do losartan em crianças não foram estabelecidas.

Para função renal prejudicada

Se a função renal estiver comprometida, pode ser necessária uma redução da dose de losartan.

Para disfunção hepática

Em pacientes com história de doença hepática, a losartana deve ser utilizada em doses baixas. Na cirrose hepática, a concentração de losartan no plasma sanguíneo aumenta significativamente.

Use na velhice

Em doentes idosos, os níveis de potássio no sangue devem ser monitorizados regularmente durante o tratamento.

A droga representa um grupo de medicamentos anti-hipertensivos. Caracterizado por uma ação combinada.

Lorista N.

ATX

C09DA01 Losartana.

Formas de liberação e composição

O medicamento em questão é produzido na forma sólida. 1 comprimido contém 2 compostos ativos:

• losartana potássica (50 mg);
• hidroclorotiazida (12,5 mg).

Componentes menores que não mostram atividade:

• amido;
• celulose microcristalina;
• lactose monohidratada;
• estearato de magnesio.

Os comprimidos têm formato oval e cor verde-amarelada. Você encontra à venda embalagens contendo 14, 30, 60 e 90 unidades.

efeito farmacológico

A droga provoca diminuição da pressão arterial. Esta possibilidade é proporcionada devido às propriedades diuréticas da substância ativa (hidroclorotiazida). Como resultado, a atividade de certos componentes do sangue (por exemplo, renina) aumenta. Ao mesmo tempo, a intensidade da secreção de aldosterona e a concentração de potássio no plasma sanguíneo diminuem. Há também um aumento no nível de angiotensina II.

Sob a influência de uma substância diurética, os íons potássio são perdidos. Consequências este efeito são nivelados pelo losartan, o que se deve à inibição da produção de angiotensina II. Sob a influência de uma substância ação diurética O nível de ácido úrico aumenta ligeiramente. O uso simultâneo de hidroclorotiazida em combinação com outro componente ativo ajuda a reduzir a hiperuricemia.

Sob a influência da droga, a frequência cardíaca não muda. O efeito hipotensor dura 1 dia. Propriedades do componente losartan:

• diminuição da resistência vascular periférica;
• a substância interrompe o desenvolvimento da hipertrofia do músculo cardíaco;
• a tolerância ao aumento do estresse aumenta em pacientes com patologias cardiovasculares.

Farmacocinética

Um efeito positivo é observado 60-120 minutos após tomar o comprimido. Armazena por 12 horas. O nível mais alto de atividade da droga ocorre após 1-4 horas. A droga é caracterizada por um efeito cumulativo. O nível de pressão diminui dentro de 3-4 dias. Para garantir o resultado desejado, muitas vezes é necessário um longo tratamento.

O processo de transformação da substância ativa e liberação de metabólitos ocorre durante a passagem inicial pelo fígado. A biodisponibilidade do losartan é de 99%. O segundo composto ativo (hidroclorotiazida) tem taxa de absorção de 80%. A biodisponibilidade deste componente é de 64%. As substâncias são excretadas pela bile pelos intestinos ou com a participação dos rins.

Em que isso ajuda?

O medicamento é utilizado nos seguintes casos:

• hipertensão, e o medicamento é prescrito junto com outros medicamentos da composição terapia complexa;
• reduzindo a probabilidade de desenvolver problemas cardíacos, resultado fatal em pacientes com hipertensão confirmada, patologias ventriculares esquerdas que provocam infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral;
• se for necessário reduzir a intensidade do desenvolvimento da insuficiência renal, proteger os rins quando diagnosticado diabetes mellitus 2 tipos;
• insuficiência cardíaca com ineficácia comprovada de medicamentos do grupo dos inibidores da ECA, bem como nos casos em que o paciente desenvolva reação individual a tais medicamentos.

Com que pressão devo tomá-lo?

Recomenda-se tomar comprimidos quando a pressão arterial aumenta. A norma é considerada 120/80 mm Hg. Isso significa que os sinais de hipertensão aparecem quando os valores dessa relação são ultrapassados. O medicamento em questão desempenha função hipotensora. Se você usá-lo com pressão arterial baixa, sua pressão arterial poderá diminuir ainda mais, o que representa um risco à saúde.

Contra-indicações

Para evitar a deterioração do estado do organismo, é proibido o uso do medicamento em questão nos seguintes casos:

• o desenvolvimento de uma reação negativa individual aos componentes principais, além disso, o medicamento não é prescrito em caso de efeitos colaterais graves durante o uso de derivados de sulfonamida;
• aumentar a intensidade da saída de líquidos do corpo, em particular, no contexto do uso de diuréticos;
• hipercalemia;
• hipotensão;
• falta de lactase;
• glicose, síndrome de má absorção de galactose.

A terapia é realizada com cautela no contexto de comprometimento do metabolismo hidroeletrolítico, diminuição dos níveis de potássio, magnésio, estenose das artérias renais, tendência a alergias como angioedema, hipercalcemia e diabetes mellitus.

Como usar?

Você pode tomar os comprimidos antes ou depois das refeições; isso não afeta a biodisponibilidade do medicamento em questão. O regime de tratamento difere dependendo do tipo de doença:

• insuficiência cardíaca: você precisa iniciar o curso com quantidade mínima composto ativo (12,5 mg), é aumentado semanalmente em 2 vezes até atingir dose máxima, para esta doença é de 150 mg por dia;
• a fim de reduzir o risco de desenvolver patologias cardiovasculares: a quantidade de medicamento por Estado inicialé de 50 mg/dia, se necessário a dose é aumentada para 100 mg/dia;
• hipertensão: a dosagem suficiente é de 50 mg durante a terapia é inicial e aumenta gradativamente até 100 mg/dia;

Para diabetes

Para proteger os rins, o tratamento começa com 50 mg por dia. A dose é recalculada conforme necessário para esta condição patológica é de 100 mg.

Quanto tempo devo tomar?

Para aliviar os sinais agudos de hipertensão, basta beber o medicamento por 3-4 dias. Para estabilizar a condição do corpo, recomenda-se tomar os comprimidos durante 3-4 semanas (ou mais).

Efeitos colaterais

A principal desvantagem do medicamento em questão é considerada um grande número de consequências que se desenvolvem no contexto da resposta negativa do organismo à influência dos compostos ativos. Estes incluem condições patológicas de vários órgãos e sistemas. Pode ocorrer tosse, a hepatite se desenvolve com menos frequência (com problemas renais) e aparecem dores nas costas e nas articulações.

Se você não aderir ao regime de tratamento, a hipotensão é frequentemente diagnosticada neste contexto. Pode haver dor em peito. Outros sintomas: inchaço, fraqueza geral. Às vezes, a concentração de hematócrito e hemoglobina diminui.

Trato gastrointestinal

Manifestações comuns: dor abdominal, náuseas e vômitos, perda de apetite.

Órgãos formadores de sangue

A anemia é observada. A doença de Henoch-Schönlein pode se desenvolver.

sistema nervoso central

Aparecem dores de cabeça e tonturas. O desenvolvimento da insônia é observado. Em caso de violações sistema nervoso A fadiga se instala mais rapidamente.

Impacto na capacidade de operar máquinas

Não há informações disponíveis sobre o efeito do produto no estado de alerta. No entanto, a probabilidade de desenvolver grande quantidade efeitos colaterais, incluindo reações causadas por distúrbios do sistema nervoso central (tonturas, etc.). Isso significa que você precisa dirigir com cautela.

Alergias

O desenvolvimento de urticária é observado. Durante a terapia com o medicamento em questão, surge coceira intensa.

Instruções Especiais

A droga pode afetar processos bioquímicos no corpo. Às vezes ajuda a aumentar a concentração de colesterol, cálcio e triglicerídeos. Prejudica a tolerância à glicose e impede a excreção de cálcio do corpo. Antes de testar a função das glândulas paratireoides, o diurético tiazídico é descontinuado. Isso se deve ao fato de uma substância desse tipo afetar o metabolismo do cálcio no organismo, o que significa que existe a possibilidade de obtenção de resultados de exames não confiáveis.

Uso durante a gravidez e lactação

É proibido usar este medicamento durante a gravidez. Os componentes ativos podem provocar o desenvolvimento de patologias no feto e até a morte.

Prescrição de Lorist N para crianças

O produto farmacêutico em questão não é utilizado no tratamento de pacientes com menos de 18 anos de idade.

Dosagem na velhice

A terapia é realizada com uma quantidade fixa do medicamento. Não há necessidade de iniciar o tratamento com uma dose mínima do composto ativo.

Uso para insuficiência renal

O fator determinante é a depuração da creatinina. Se esse indicador estiver abaixo de 30 ml/minuto, o medicamento em questão não é prescrito para tal patologia.

Use para disfunção hepática

EM nesse caso o metabolismo dos compostos ativos muda, o que pode levar ao aumento dos seus níveis no sangue.

Compatibilidade com álcool

Você deve evitar beber bebidas que contenham álcool durante a terapia com Lorista N. Isto se deve às consequências negativas da combinação de tais substâncias. Podem ocorrer complicações e efeitos colaterais imprevisíveis. É permitido beber álcool, mas não antes de 1 dia após tomar o medicamento. O curso da terapia com Lorista N continua 14 horas após a ingestão de álcool.

Overdose

• desidratação;
• hipotensão;
• distúrbios do sistema cardiovascular: bradicardia, taquicardia.

Para eliminar as consequências negativas, é realizada terapia sintomática com o objetivo de reduzir a intensidade dos efeitos colaterais em caso de sobredosagem.

Interação com outras drogas

O medicamento em questão pode ser utilizado juntamente com análogos (outros medicamentos anti-hipertensivos). É proibido o uso de diuréticos que aumentem os níveis de potássio no organismo.

Sob a influência de medicamentos como Rimfapicina, Fluconazol, ocorre uma ligeira diminuição do nível de componentes ativos no sangue. Medicamentos que afetam os níveis de potássio no organismo contribuem para o desenvolvimento de hipo e hipercalemia quando usados ​​simultaneamente com Lorista N.

Tomar um medicamento AINE (ação seletiva) pode causar diminuição da eficácia do tratamento medicamentos anti-hipertensivos. Além disso, esta combinação contribui para a deterioração do estado do corpo devido à disfunção renal.

Quando usado simultaneamente com glicosídeos cardíacos, o curso da arritmia é agravado. Tomar barbitúricos, contendo álcool e drogas narcóticas provoca uma diminuição da pressão arterial. Se forem utilizados medicamentos hipoglicemiantes, sua dose é recalculada. Os corticosteróides provocam o desenvolvimento de hipocalemia. Com o uso simultâneo de relaxantes musculares e Lorista N, observa-se aumento do efeito do primeiro.

Análogos

Substitutos eficazes para o medicamento em questão:

• Lozap Plus;
• Losartana;
• Lorista ND;
• Gizaar, etc.

Qual é a diferença entre Lorista e Lorista N?

A diferença está na composição. Assim, a variedade Lorista com a designação H, além de outros componentes, contém a substância hidroclorotiazida. Além disso, o objetivo principal deste medicamento é ser usado como parte de uma terapia complexa juntamente com medicamentos que representam o grupo dos bloqueadores dos receptores da angiotensina.

Fabricante

JSC "KRKA, d.d., Novo mesto", Eslovênia.

Condições de dispensa na farmácia

O produto está disponível mediante receita médica.

Preço para Lorista N

O custo varia de 260 a 770 rublos, que é influenciado pela dose do composto ativo e pelo número de comprimidos na embalagem.

Condições de armazenamento do medicamento

A temperatura ambiente aceitável está dentro de +25°C.

Melhor antes da data

Uma palavra rápida sobre medicamentos. Lorista e Losartana

Composição e forma de liberação do medicamento

Comprimidos revestidos por película do amarelo ao amarelo com tonalidade esverdeada, oval, ligeiramente biconvexo, com entalhe numa das faces; Vista em corte transversal do comprimido - o núcleo do comprimido é branco.

Excipientes: amido pré-gelatinizado - 34,92 mg, celulose microcristalina - 87,7 mg, lactose monohidratada - 63,13 mg, estearato de magnésio - 1,75 mg.

Composto casca de filme: hipromelose - 5 mg, macrogol 4000 - 0,5 mg, corante amarelo quinolina (E104) - 0,11 mg, dióxido de titânio (E171) - 1,39 mg, talco - 0,5 mg.

10 peças. - blisters (3) - embalagens de papelão.
10 peças. - blisters (6) - embalagens de papelão.
10 peças. - blisters (9) - embalagens de papelão.

efeito farmacológico

Medicamento anti-hipertensivo combinado. Losartan e hidroclorotiazida têm um efeito anti-hipertensivo aditivo, reduzindo a pressão arterial em maior extensão do que qualquer um dos componentes isoladamente.

Losartanaé um antagonista seletivo do receptor da angiotensina II (tipo AT 1) para administração oral. In vivo e in vitro, o losartan e seu metabólito farmacologicamente ativo E-3174 bloqueiam todos os efeitos fisiologicamente significativos da angiotensina II nos receptores AT 1, independentemente da via de sua síntese: leva a um aumento na atividade da renina sanguínea e reduz a concentração de aldosterona no plasma sanguíneo. Losartan causa indiretamente a ativação dos receptores AT 2, aumentando a concentração de angiotensina II. Não inibe a atividade da cininase II, enzima envolvida no metabolismo da bradicinina. Reduz a resistência vascular periférica, a pressão na circulação pulmonar, reduz a pós-carga no miocárdio e tem efeito diurético. Previne o desenvolvimento de hipertrofia miocárdica, aumenta a tolerância a atividade física em pacientes com insuficiência cardíaca crônica (ICC). Tomar losartana uma vez ao dia leva a uma diminuição estatisticamente significativa da pressão arterial sistólica e diastólica.

Losartan controla a pressão arterial de maneira uniforme ao longo do dia, enquanto o efeito anti-hipertensivo corresponde ao ritmo circadiano natural. A diminuição da pressão arterial ao final da dose do medicamento foi de aproximadamente 70-80% do efeito máximo da losartana, 5-6 horas após a administração oral. Não existe síndrome de abstinência.

Losartan não tem efeito clinicamente significativo na frequência cardíaca e tem efeito uricosúrico moderado e transitório.

Hidroclorotiazida- diurético tiazídico, cujo efeito diurético está associado à reabsorção prejudicada de íons sódio, cloro, potássio, magnésio e água no néfron distal; retarda a excreção de íons cálcio e ácido úrico. Tem efeito anti-hipertensivo, cuja ação se desenvolve devido à expansão das arteríolas. Praticamente não tem efeito sobre a pressão arterial normal. O efeito diurético ocorre após 1-2 horas, atinge o máximo após 4 horas e dura 6-12 horas. O efeito anti-hipertensivo máximo ocorre após 3-4 dias, mas pode levar 3-4 semanas para atingir o efeito terapêutico ideal.

Devido ao efeito diurético, a hidroclorotiazida aumenta a atividade da renina plasmática, estimula a secreção de aldosterona, aumenta a concentração de angiotensina II e reduz a concentração de potássio no plasma sanguíneo. Tomar losartana bloqueia tudo efeitos fisiológicos angiotensina II e, devido à supressão dos efeitos da aldosterona, pode ajudar a reduzir a perda de potássio associada ao uso de diuréticos. A hidroclorotiazida provoca um ligeiro aumento na concentração de ácido úrico no sangue; a combinação de losartana e hidroclorotiazida ajuda a reduzir a gravidade da hiperuricemia induzida por diuréticos.

Farmacocinética

A farmacocinética do losartan e da hidroclorotiazida quando utilizados simultaneamente não difere daquela quando utilizados em monoterapia.

Losartana

Após administração oral, o losartan é bem absorvido pelo trato gastrointestinal. Sofre metabolismo significativo durante a “primeira passagem” pelo fígado, formando um metabólito carboxilado farmacologicamente ativo (E-3174) e metabólitos inativos. A biodisponibilidade é de aproximadamente 33%. A Cmax média do losartan e do seu metabolito ativo é atingida após 1 hora e após 3-4 horas, respetivamente. Losartan e seu metabólito ativo ligam-se às proteínas plasmáticas (principalmente) em mais de 99%. V d de losartan é 34 l. Penetra muito mal no BBB.

Losartan é metabolizado para formar um metabólito ativo (E-3174) (14%) e inativos, incluindo dois metabólitos principais formados pela hidroxilação do grupo butil da cadeia e um metabólito menos significativo, o N-2-tetrazol glicuronídeo. A depuração plasmática do losartan e do seu metabolito ativo é de aproximadamente 10 ml/seg (600 ml/min) e 0,83 ml/seg (50 ml/min), respetivamente. A depuração renal do losartan e do seu metabolito ativo é de aproximadamente 1,23 ml/seg (74 ml/min) e 0,43 ml/seg (26 ml/min). T1/2 de losartana e metabólito ativo é de 2 horas e 6-9 horas , respectivamente. Excretado principalmente com a bile através dos intestinos - 58% , rins - 35% . Não acumula.

Quando administrado por via oral em doses de até 200 mg, o losartan e seu metabólito ativo apresentam farmacocinética linear.

Hidroclorotiazida

Após administração oral, a absorção da hidroclorotiazida é de 60-80%. A Cmax no plasma sanguíneo é atingida 1-5 horas após a administração oral. Ligação às proteínas plasmáticas - 64%. Penetra através da barreira placentária. Excretado no leite materno. A hidroclorotiazida não é metabolizada e é rapidamente excretada pelos rins. T1/2 é de 5 a 15 horas. Pelo menos 61% da dose administrada por via oral é excretada inalterada em 24 horas.

Indicações

Hipertensão arterial (pacientes para os quais está indicada terapia combinada); reduzindo o risco de morbidade e mortalidade cardiovascular em pacientes com hipertensão arterial e hipertrofia ventricular esquerda.

Contra-indicações

Anúria; pesado insuficiência renal(CQ<30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к производным сульфонамида.

Com cuidado

Distúrbios do equilíbrio hidroeletrolítico do sangue (hiponatremia, alcalose hipoclorêmica, hipomagnesemia, hipocalemia), estenose bilateral da artéria renal, estenose da artéria de um único rim funcionante, condição após transplante renal, hipercalcemia, hiperuricemia e/ou gota, agravada história alérgica, asma brônquica, doenças sistêmicas tecido conjuntivo (incluindo lúpus eritematoso sistêmico), uso simultâneo de AINEs, incluindo inibidores de COX-2, diabetes mellitus, disfunção hepática, disfunção renal (depuração de creatinina de 30-50 ml/min), hipovolemia ( inclusive durante o uso de diuréticos em altas doses), ataque agudo de glaucoma de ângulo fechado.

Dosagem

Efeitos colaterais

Do sistema imunológico: raramente - reações anafiláticas, angioedema (incluindo inchaço da laringe e língua, causando obstrução das vias aéreas e/ou inchaço da face, lábios, faringe), erupção cutânea urticariforme.

Do sistema hematopoiético: incomum - anemia, púrpura de Henoch-Schönlein, equimose, hemólise, agranulocitose, anemia aplástica, anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia.

Do sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça, tontura, insônia, aumento da fadiga; pouco frequentes - enxaqueca, ansiedade, confusão, depressão, perturbações do sono, perturbações da memória, sonolência, nervosismo, parestesia, tremor, desmaios.

Do sistema cardiovascular: muitas vezes - hipotensão ortostática (dependente da dose), palpitações, taquicardia; pouco frequentes - bloqueio AV de 2º grau, dor no peito, enfarte do miocárdio, arritmias; raramente - vasculite.

Do sistema respiratório: frequentemente - tosse, infecções do trato respiratório superior, sinusite, inchaço da mucosa nasal, congestão nasal; pouco frequentes - faringite, laringite, rinite, dispneia, bronquite, hemorragias nasais.

Do sistema digestivo: muitas vezes - diarréia, dispepsia, náusea, vômito, dor abdominal; raramente - hepatite, disfunção hepática.

Do sistema urinário: incomum - infecções do trato urinário, micção frequente, noctúria, glicosúria.

Do sistema reprodutivo: raramente - libido enfraquecida, diminuição da potência.

Dos sentidos: pouco frequente - visão turva, sensação de ardor nos olhos, conjuntivite.

Da pele: muitas vezes - alopecia, pele seca, eritema, fotossensibilidade, aumento da sudorese; raramente - urticária, coceira na pele.

Do sistema músculo-esquelético: muitas vezes - mialgia, dor nas costas; raramente - artralgia.

Outro: muitas vezes - astenia, fraqueza, edema periférico; raramente - anorexia, exacerbação da gota.

Dos parâmetros laboratoriais: muitas vezes - hipercalemia, ligeira diminuição na concentração de hemoglobina e hematócrito; raramente - aumento moderado na concentração de uréia e creatinina no plasma sanguíneo, hiperglicemia, hiperuricemia, distúrbios no equilíbrio hídrico e eletrolítico; raramente - aumento da atividade ALT; muito raramente - aumento da atividade AST e concentração de bilirrubina.

Interações medicamentosas

O uso concomitante com diuréticos poupadores de potássio (eplerenona, triantereno, amilorida), preparações de potássio ou substitutos do sal contendo potássio, bem como o uso de outros medicamentos que aumentam a concentração de potássio no plasma sanguíneo, aumentam o risco de desenvolver hipercalemia.

AINEs, incluindo os inibidores seletivos da COX-2 podem reduzir o efeito dos diuréticos e de outros agentes anti-hipertensivos, incluindo o losartan.

O efeito anti-hipertensivo da losartana, assim como de outros medicamentos anti-hipertensivos, pode ser reduzido com o uso de indometacina.

Duplo bloqueio do RAAS, ou seja, a adição de um inibidor da ECA à terapia com um antagonista do receptor da angiotensina II só é possível em casos selecionados sob monitorização cuidadosa da função renal.

Em pacientes com aterosclerose, insuficiência cardíaca ou diabetes mellitus com lesão de órgão-alvo, o duplo bloqueio do SRAA (com uso simultâneo de antagonistas dos receptores da angiotensina II, inibidores da ECA ou aliscireno) é acompanhado por aumento da incidência de hipotensão arterial, síncope, hipercalemia e insuficiência renal disfunção (incluindo insuficiência renal aguda) em comparação com o uso de um medicamento de um dos grupos listados.

Possível redução na excreção de íons de lítio. Portanto, ao usar antagonistas dos receptores da angiotensina II concomitantemente com sais de lítio, as concentrações séricas de lítio devem ser cuidadosamente monitoradas.

Quando usados ​​concomitantemente com diuréticos tiazídicos, medicamentos como etanol, barbitúricos e opioides podem potencializar o risco de hipotensão ortostática.

Com o uso simultâneo, é possível potencializar o efeito hipoglicemiante dos hipoglicemiantes orais (derivados da sulfonilureia) e/ou insulina em pacientes com diabetes mellitus; com essas combinações é possível aumentar a tolerância, o que pode exigir ajuste de dose de hipoglicemiantes orais e/ou insulina.

Quando usado simultaneamente com outros anti-hipertensivos, ocorre efeito aditivo.

A absorção da hidroclorotiazida é prejudicada na presença de colestiramina e colestipol.

Quando usado simultaneamente com GCS e ACTH, observa-se uma diminuição pronunciada nos níveis de eletrólitos, em particular hipocalemia.

Há diminuição da gravidade do efeito terapêutico da hidroclorotiazida com o uso de aminas pressoras (por exemplo, epinefrina (adrenalina), norepinefrina (norepinefrina)).

A hidroclorotiazida aumenta o efeito de relaxantes musculares não despolarizantes (por exemplo, cloreto de tubocurarina).

Os diuréticos reduzem a depuração renal do lítio e aumentam o risco de toxicidade pelo lítio. O uso simultâneo não é recomendado.

Quando usado simultaneamente com barbitúricos, analgésicos narcóticos, antidepressivos, etanol, aumenta o risco de desenvolver hipotensão ortostática.

Medicamentos utilizados no tratamento da gota (probenecida, sulfinpirazona e alopurinol): a hidroclorotiazida pode aumentar as concentrações séricas de ácido úrico, portanto pode ser necessário ajuste de dose dos medicamentos uricosúricos - aumentando a dose de probenecida ou sulfinpirazona. O uso concomitante de diuréticos tiazídicos pode aumentar a incidência de reações de hipersensibilidade ao alopurinol.

O uso concomitante com ciclosporina pode aumentar o risco de desenvolver hiperuricemia e levar à exacerbação da gota.

Os anticolinérgicos (por exemplo, atropina, biperideno) aumentam a biodisponibilidade dos diuréticos tiazídicos, reduzindo a motilidade gastrointestinal e a taxa de esvaziamento gástrico.

Os diuréticos tiazídicos podem reduzir a excreção renal de medicamentos citotóxicos (ciclofosfamida, metotrexato) e aumentar seu efeito mielossupressor.

Quando os salicilatos são utilizados em doses elevadas, a hidroclorotiazida pode aumentar os seus efeitos tóxicos no sistema nervoso central.

Existem dados limitados sobre o desenvolvimento de anemia hemolítica com o uso simultâneo de hidroclorotiazida e metildopa.

A hipocalemia ou hipomagnesemia causada por diuréticos tiazídicos pode levar ao desenvolvimento de arritmia durante o uso de glicosídeos cardíacos.

Instruções Especiais

Com o uso de losartan, é possível comprometimento reversível da função renal, incluindo insuficiência renal, que desaparece após a descontinuação do losartan. Os medicamentos que afetam o SRAA podem levar ao aumento das concentrações plasmáticas de uréia e creatinina em pacientes com estenose bilateral da artéria renal ou estenose arterial de um rim único. Estas alterações na função renal podem ser reversíveis e desaparecer após a descontinuação da terapêutica.

Em pacientes com insuficiência renal que foram tratados com AINEs (incluindo inibidores da COX-2), a terapia com antagonistas dos receptores da angiotensina II pode levar a um agravamento adicional da insuficiência renal, incluindo insuficiência renal aguda, que geralmente é reversível, e também pode aumentar concentrações plasmáticas de potássio em pacientes com insuficiência renal pré-existente. Recomenda-se que esta combinação seja usada com cautela, especialmente em pacientes idosos. Os pacientes devem receber líquidos suficientes e ter sua função renal monitorada antes e depois de iniciar o tratamento com esta combinação.

Os pacientes devem ser monitorados quanto a sinais clínicos de distúrbios hidroeletrolíticos, como desidratação, hiponatremia, alcalose hipoclorêmica, hipomagnesemia ou hipocalemia, que podem se desenvolver com diarréia ou vômito concomitantes. Nesses pacientes, é necessária a monitorização dos níveis de eletrólitos no plasma sanguíneo.

A terapia com diuréticos tiazídicos pode prejudicar a tolerância à glicose. Em alguns casos, podem ser necessários ajustes de dose de agentes hipoglicemiantes orais e/ou insulina.

As tiazidas podem reduzir a excreção renal de cálcio e causar um ligeiro aumento a curto prazo nas concentrações plasmáticas de cálcio. Hipercalcemia grave pode indicar hiperparatireoidismo latente.

Devido ao efeito das tiazidas no metabolismo do cálcio, seu uso pode distorcer os resultados dos testes da função das glândulas paratireoides, portanto, antes de testar a função das glândulas paratireoides, o diurético tiazídico deve ser descontinuado.

O aumento das concentrações de colesterol e triglicerídeos no sangue também pode estar associado à terapia diurética tiazídica.

Em alguns pacientes, o uso de diuréticos tiazídicos pode levar à hiperuricemia e/ou ao desenvolvimento de gota. Como o losartan reduz as concentrações de ácido úrico, a sua combinação com a hidroclorotiazida reduz a gravidade da hiperuricemia induzida por diuréticos.

A hidroclorotiazida é uma sulfonamida que pode causar uma reação idiossincrática que leva ao desenvolvimento de um ataque agudo de glaucoma de ângulo fechado.

Em pacientes que recebem diuréticos tiazídicos, podem ser observadas reações de hipersensibilidade mesmo na ausência de histórico de indicações de reações alérgicas ou asma brônquica. Há relatos de exacerbação ou progressão do lúpus eritematoso sistêmico durante o uso de diuréticos tiazídicos.

Para disfunção hepática

Contra-indicado em disfunções hepáticas graves.

Com cuidado no disfunção hepática leve e moderada.

Neste artigo você pode ler as instruções de uso do medicamento Lorista. São apresentadas avaliações de visitantes do site - consumidores deste medicamento, bem como opiniões de médicos especialistas sobre o uso do Lorista em sua prática. Pedimos gentilmente que você adicione ativamente seus comentários sobre o medicamento: se o medicamento ajudou ou não a se livrar da doença, quais complicações e efeitos colaterais foram observados, talvez não declarados pelo fabricante na anotação. Análogos de Lorista na presença de análogos estruturais existentes. Use para o tratamento da hipertensão em adultos, crianças, bem como durante a gravidez e amamentação.

Lorista- antagonista seletivo dos receptores AT1 da angiotensina tipo 2 de natureza não proteica.

Losartan (o ingrediente ativo do medicamento Lorista) e seu metabólito carboxila biologicamente ativo (EXP-3174) bloqueiam todos os efeitos fisiologicamente significativos da angiotensina 2 nos receptores AT1, independentemente da via de sua síntese: leva a um aumento na atividade de renina plasmática e reduz a concentração de aldosterona no plasma sanguíneo.

Losartan causa indiretamente a ativação dos receptores AT2, aumentando o nível de angiotensina 2. Losartan não inibe a atividade da cininase 2, uma enzima que está envolvida no metabolismo da bradicinina.

Reduz a resistência vascular periférica, a pressão na circulação pulmonar; reduz a pós-carga e tem efeito diurético.

Previne o desenvolvimento de hipertrofia miocárdica, aumenta a tolerância ao exercício em pacientes com insuficiência cardíaca crônica.

Tomar Lorista uma vez ao dia leva a uma diminuição estatisticamente significativa da pressão arterial sistólica e diastólica. Durante o dia, o losartan controla uniformemente a pressão arterial, enquanto o efeito anti-hipertensivo corresponde ao ritmo circadiano natural. A diminuição da pressão arterial ao final da dose do medicamento foi de aproximadamente 70-80% do efeito no pico do efeito do medicamento, 5-6 horas após a administração. Nenhuma síndrome de abstinência é observada; losartan também não tem efeito clinicamente significativo na frequência cardíaca.

Losartan é eficaz em homens e mulheres, bem como em doentes mais velhos (≥ 65 anos) e mais jovens (≤ 65 anos).

A hidroclorotiazida é um diurético tiazídico, cujo efeito diurético está associado à reabsorção prejudicada de íons sódio, cloro, potássio, magnésio e água no néfron distal; retarda a excreção de íons cálcio e ácido úrico. Possui propriedades anti-hipertensivas; o efeito hipotensor se desenvolve devido à expansão das arteríolas. Praticamente não tem efeito sobre a pressão arterial normal. O efeito diurético ocorre após 1-2 horas, atinge o máximo após 4 horas e dura 6-12 horas.

O efeito anti-hipertensivo ocorre dentro de 3-4 dias, mas podem ser necessárias 3-4 semanas para atingir o efeito terapêutico ideal.

Composto

Losartana potássica + excipientes.

Losartana potássica + Hidroclorotiazida + excipientes (Lorista N e ND).

Farmacocinética

A farmacocinética do losartan e da hidroclorotiazida quando utilizados simultaneamente não difere daquela quando utilizados separadamente.

Losartana

Bem absorvido pelo trato gastrointestinal. Tomar o medicamento com alimentos não tem efeito clinicamente significativo nas concentrações séricas. Praticamente não penetra na barreira hematoencefálica (BHE). Cerca de 58% da droga é excretada na bile e 35% na urina.

Hidroclorotiazida

Após administração oral, a absorção da hidroclorotiazida é de 60-80%. A hidroclorotiazida não é metabolizada e é rapidamente excretada pelos rins.

Indicações

• hipertensão arterial;
• redução do risco de acidente vascular cerebral em pacientes com hipertensão arterial e hipertrofia ventricular esquerda;
• insuficiência cardíaca crônica (como parte da terapia combinada, com intolerância ou ineficácia da terapia com inibidores da ECA);
• Proteger a função renal em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 com proteinúria para reduzir a proteinúria, reduzir a progressão da lesão renal, reduzir o risco de desenvolver doença em fase terminal (evitando a necessidade de diálise, a probabilidade de aumentar os níveis de creatinina sérica) ou morte.

Formulários de liberação

Comprimidos de 12,5 mg, 25 mg, 50 mg e 100 mg.

Lorista N (contém adicionalmente 12,5 mg de hidroclorotiazida).

Lorista ND (contém adicionalmente 25 mg de hidroclorotiazida).

Instruções de uso e dosagem

O medicamento é administrado por via oral, independente da ingestão alimentar, a frequência de administração é de 1 vez ao dia.

Na hipertensão arterial, a dose média diária é de 50 mg. O efeito anti-hipertensivo máximo é alcançado dentro de 3-6 semanas de terapia. É possível obter um efeito mais pronunciado aumentando a dose do medicamento para 100 mg por dia em duas doses ou em uma dose.

Ao tomar diuréticos em altas doses, recomenda-se iniciar a terapia com Lorista com 25 mg por dia em dose única.

Pacientes idosos e pacientes com função renal prejudicada (incluindo pacientes em hemodiálise) não necessitam de ajuste da dose inicial do medicamento.

Em pacientes com insuficiência hepática, o medicamento deve ser prescrito em dose menor.

Na insuficiência cardíaca crônica, a dose inicial do medicamento é de 12,5 mg por dia em dose única. Para atingir a dose de manutenção habitual de 50 mg por dia, a dose deve ser aumentada gradualmente em intervalos de 1 semana (por exemplo, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg por dia). Lorista é geralmente prescrito em combinação com diuréticos e glicosídeos cardíacos.

Para reduzir o risco de acidente vascular cerebral em pacientes com hipertensão arterial e hipertrofia ventricular esquerda, a dose inicial padrão é de 50 mg por dia. Futuramente, a hidroclorotiazida poderá ser adicionada em doses baixas e/ou a dose de Lorista poderá ser aumentada para 100 mg por dia.

Para proteção renal em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 com proteinúria, a dose inicial padrão de Lorista é de 50 mg por dia. A dose do medicamento pode ser aumentada para 100 mg por dia, levando em consideração a redução da pressão arterial.

Efeitos colaterais

• tontura;
• astenia;
• dor de cabeça;
• fadiga;
• insônia;
• ansiedade;
• distúrbios de sono;
• sonolência;
• distúrbios de memória;
• neuropatia periférica;
• parestesia;
• hipoestesia;
• enxaqueca;
• tremor;
• depressão;
• hipotensão ortostática (dependente da dose);
• batimento cardiaco;
• taquicardia;
• bradicardia;
• arritmias;
• angina de peito;
• congestão nasal;
• tosse;
• bronquite;
• inchaço da mucosa nasal;
• náusea, vômito;
• diarréia;
• dor abdominal;
• anorexia;
• boca seca;
• dor de dente;
• flatulência;
• constipação;
• vontade imperiosa de urinar;
• disfunção renal;
• diminuição da libido;
• impotência;
• convulsões;
• dor nas costas, peito, pernas;
• zumbido;
• alteração do paladar;
• deficiência visual;
• conjuntivite;
• anemia;
• púrpura de Henoch-Schönlein;
• pele seca;
• aumento da sudorese;
• alopecia;
• gota;
• urticária;
• erupção cutânea;
• angioedema (incluindo inchaço da laringe e língua, causando obstrução das vias aéreas e/ou inchaço da face, lábios, faringe).

Contra-indicações

• hipotensão arterial;
• hipercalemia;
• desidratação;
• intolerância a lactose;
• galactosemia ou síndrome de má absorção de glicose/galactose;
• gravidez;
• período de lactação;
• idade inferior a 18 anos (a eficácia e a segurança em crianças não foram estabelecidas);
• hipersensibilidade ao losartan e/ou outros componentes do medicamento.

Uso durante a gravidez e amamentação

Não existem dados sobre o uso de Lorist durante a gravidez. A perfusão renal fetal, que depende do desenvolvimento do sistema renina-angiotensina, começa a funcionar no 3º trimestre de gestação. O risco para o feto aumenta quando se toma losartan no 2º e 3º trimestres. Se a gravidez for estabelecida, a terapêutica com losartan deve ser interrompida imediatamente.

Não existem dados sobre a excreção de losartan no leite materno. Portanto, a questão da interrupção da amamentação ou da descontinuação da terapia com losartana deve ser decidida, levando em consideração sua importância para a mãe.

Instruções Especiais

Em pacientes com volume sanguíneo circulante reduzido (por exemplo, durante terapia com grandes doses de diuréticos), pode ocorrer hipotensão arterial sintomática. Antes de começar a tomar losartana, é necessário eliminar os distúrbios existentes ou iniciar a terapia com pequenas doses.

Em pacientes com cirrose hepática leve a moderada, a concentração de losartana e seu metabólito ativo no plasma sanguíneo após administração oral é maior do que em pessoas saudáveis. Portanto, a terapia com doses mais baixas é recomendada para pacientes com histórico de doença hepática.

Pacientes com insuficiência renal, com e sem diabetes mellitus, freqüentemente desenvolvem hipercalemia, o que deve ser levado em consideração, mas apenas em casos raros o tratamento é interrompido. Durante o período de tratamento, a concentração de potássio no sangue deve ser monitorizada regularmente, especialmente em doentes idosos com insuficiência renal.

Os medicamentos que atuam no sistema renina-angiotensina podem aumentar a uréia e a creatinina séricas em pacientes com estenose bilateral da artéria renal ou estenose arterial unilateral de um rim único. As alterações na função renal podem ser reversíveis após a descontinuação da terapia. Durante o período de tratamento, é necessário monitorar regularmente a concentração de creatinina no soro sanguíneo em intervalos regulares.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não existem dados sobre o efeito do Lorist na capacidade de conduzir veículos ou outro equipamento técnico.

Interações medicamentosas

Não houve interações medicamentosas clinicamente significativas com hidroclorotiazida, digoxina, anticoagulantes indiretos, cimetidina, fenobarbital, cetoconazol e eritromicina.

Durante o uso concomitante com rifampicina e fluconazol, foi observada uma diminuição no nível do metabólito ativo losartana potássica. As consequências clínicas deste fenômeno são desconhecidas.

O uso concomitante com diuréticos poupadores de potássio (por exemplo, espironolactona, triantereno, amilorida) e suplementos de potássio aumenta o risco de hipercalemia.

O uso concomitante de antiinflamatórios não esteróides, incluindo inibidores seletivos da COX-2, pode reduzir o efeito de diuréticos e outros medicamentos anti-hipertensivos.

Se Lorista for prescrito concomitantemente com diuréticos tiazídicos, a redução da pressão arterial é aproximadamente aditiva. Fortalece (mutuamente) o efeito de outros medicamentos anti-hipertensivos (diuréticos, betabloqueadores, simpatolíticos).

Análogos da droga Lorista

Análogos estruturais da substância ativa:

• Bloqueador;
• Brozar;
• Vasotens;
• Vero Losartan;
• Zisakar;
• Cardomim Sanovel;
• Carzartan;
• Cozaar;
• Lagoa;
• Lozap;
• Losarel;
• Losartana;
• Losartana potássica;
• Losakor;
• Lotor;
• Presartana;
• Renicard.

Caso não existam análogos do medicamento para a substância ativa, pode seguir os links abaixo para as doenças para as quais o medicamento correspondente ajuda e consultar os análogos disponíveis para o efeito terapêutico.

Nome latino: Lorista H.

Código ATX: C09DA01

Substância ativa: losartana + hidroclorotiazida (losartana + hidroclorotiazida)

Fabricante: KRKA (Eslovênia), KRKA-RUS (Rússia)

Atualizando a descrição e foto: 25.10.2018

Lorista N é um medicamento combinado com ação anti-hipertensiva.

Forma de liberação e composição

Lorista N é produzido na forma de comprimidos revestidos por película: formato oval, ligeiramente biconvexo, de um lado há uma marca, cor de verde-amarelado a amarelo, na quebra destaca-se um núcleo branco (7 peças em blisters, em embalagem de papelão de 2, 4, 8, 12 ou 14 blisters de 10 unidades, em embalagem de papelão de 3, 6 ou 9 blisters de 14 unidades; ou 7 bolhas).

1 comprimido contém:

• princípios ativos: losartana (na forma de losartana potássica) – 50 mg; hidroclorotiazida – 12,5 mg;
• componentes auxiliares: celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, estearato de magnésio, lactose monohidratada;
• invólucro do filme: macrogol 4000, hipromelose, dióxido de titânio (E171), corante amarelo quinolina (E104), talco.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

Lorista N é um medicamento anti-hipertensivo combinado, cuja eficácia é determinada pelas propriedades de seus componentes ativos.

Losartan é um antagonista seletivo dos receptores da angiotensina II (subtipo AT 1) de natureza não proteica. A substância, juntamente com seu metabólito carboxila biologicamente ativo EXP-3174, de acordo com estudos in vivo e in vitro, bloqueia todos os efeitos fisiologicamente significativos da angiotensina II nos receptores AT 1, independentemente do método de sua síntese, aumentando assim a atividade do plasma renina e diminuição da concentração plasmática de aldosterona. Devido ao aumento do nível de angiotensina II, os receptores AT 2 são ativados indiretamente. Não inibe a atividade da enzima envolvida no metabolismo da bradicinina, a cininase II.

Losartan reduz TPVR (resistência vascular periférica total), diminuindo a pressão na circulação pulmonar e a pós-carga, além de ter efeito diurético. Ao prevenir a hipertrofia miocárdica, o losartan aumenta a sensibilidade à atividade física na ICC (insuficiência cardíaca crónica).

Como resultado de tomar losartan uma vez ao dia, a pressão arterial sistólica e diastólica (pressão arterial) é estatisticamente significativamente reduzida. Ao longo do dia, o losartan normaliza a pressão arterial, enquanto o efeito anti-hipertensivo é consistente com o ritmo circadiano natural. Ao final da ação de dose única do medicamento, a diminuição da pressão arterial foi de aproximadamente 70–80% do seu efeito máximo, que ocorre 5–6 horas após a administração. Losartan não causa sintomas de abstinência após a interrupção da terapia e não tem efeito clinicamente significativo na frequência cardíaca (frequência cardíaca). A eficácia da substância não depende do sexo (é igual em homens e mulheres), bem como da idade dos pacientes.

A hidroclorotiazida é um diurético tiazídico, cujo efeito diurético se baseia na reabsorção prejudicada de íons cloro, sódio, magnésio, potássio e água no néfron distal. Atrasa a eliminação de íons cálcio e ácido úrico. Tem efeito hipotensor, que se desenvolve devido à vasodilatação das arteríolas. A hidroclorotiazida praticamente não tem efeito sobre a pressão arterial normal. Seu efeito diurético ocorre 1–2 horas após a administração, atinge o máximo após 4 horas e dura 6–12 horas. O efeito anti-hipertensivo da hidroclorotiazida se desenvolve em 3–4 dias, mas para obter um efeito terapêutico ideal, a terapia de longo prazo pode ser necessária. necessário, de 3 a 4 semanas.

Farmacocinética

A farmacocinética do losartan e da hidroclorotiazida quando tomados em combinação não difere daquela quando tratados separadamente.

Características farmacocinéticas do losartan:

• absorção: bem absorvido pelo trato gastrointestinal (trato gastrointestinal) as concentrações séricas da substância não são clinicamente significativamente dependentes da dieta e da qualidade dos alimentos; A taxa de biodisponibilidade é de aproximadamente 33%. A Cmax (concentração máxima) no plasma sanguíneo é determinada 1 hora após a administração oral, e a Cmax do seu metabólito carboxila biologicamente ativo EXP-3174 é alcançada após 3–4 horas;
• distribuição: losartan e EXP-3174 ligam-se 99% ou mais às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. Vd (volume de distribuição) é 34 l. A permeabilidade através da BBB (barreira hematoencefálica) é extremamente baixa;
• metabolismo: sofre um metabolismo de primeira passagem significativo, o chamado. o efeito da primeira passagem pelo fígado, com formação do metabólito ativo EXP-3174 (14%) e vários metabólitos inativos;
• eliminação: a depuração plasmática do losartan e do seu metabolito ativo EXP-3174 é de ~ 600 ml/min (10 ml/s) e 50 ml/min (0,83 ml/s), respetivamente; as taxas de depuração renal são de ~74 ml/min (1,23 ml/s) e 26 ml/min (0,43 ml/s), respectivamente. O T1/2 (meia-vida) do losartan é de 2 horas, o metabólito EXP-3174 é de 6–9 horas. Cerca de 58% do medicamento é excretado na bile, até 35% nos rins.

Características farmacocinéticas da hidroclorotiazida:

• absorção e distribuição: a absorção após administração oral varia de 60 a 80%. A Cmax no plasma sanguíneo é atingida após 1–5 horas. Até 64% da substância liga-se às proteínas plasmáticas;
• metabolismo e excreção: não metabolizado, excretado rapidamente pelos rins; T 1/2 varia de 5 a 15 horas.

Indicações de uso

O medicamento também é prescrito para reduzir o risco de doenças cardiovasculares e mortalidade em pacientes com hipertensão arterial e hipertrofia ventricular esquerda.

Contra-indicações

Absoluto:

• insuficiência renal grave com depuração de creatinina (CC)< 30 мл/мин;
• anúria;
• desidratação (inclusive durante terapia com diuréticos em altas doses);
• hipercalemia;
• insuficiência hepática grave;
• hipotensão arterial;
• hipocalemia refratária;
• deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose, galactosemia;
• período de gravidez e lactação (amamentação);
• crianças e adolescentes menores de 18 anos;
• hipersensibilidade a derivados de sulfonamida, losartana e/ou qualquer outro componente do medicamento.

As contra-indicações relativas para tomar Lorista N, nas quais o medicamento deve ser tomado com cautela, são: distúrbios no equilíbrio hidroeletrolítico do sangue (alcalose hipoclorêmica, hiponatremia, hipocalemia, hipomagnesemia), estenose bilateral da artéria renal ou estenose da artéria de um único rim, diabetes mellitus, hipercalcemia, hiperuricemia e/ou gota, história alérgica agravada [angioedema em alguns pacientes desenvolvido anteriormente enquanto tomavam outros medicamentos, incluindo inibidores da ECA (enzima de conversão da angiotensina)], asma brônquica, doenças sistêmicas do sangue (incluindo sistêmicas lúpus eritematoso), uso concomitante com AINEs (anti-inflamatórios não esteróides), incluindo inibidores da COX (ciclooxigenase)-2.

Instruções de uso Lorista N: método e dosagem

Lorista N destina-se ao uso oral. O horário de tomar os comprimidos não depende da sua dieta. A droga pode ser combinada com outros medicamentos anti-hipertensivos.

Para o tratamento da hipertensão arterial, recomenda-se tomar Lorista N em dose inicial e de manutenção - 1 comprimido (50 + 12,5 mg) uma vez ao dia. O efeito anti-hipertensivo máximo ocorre ao final da terceira semana de tratamento. Para obter um efeito terapêutico mais pronunciado, você pode aumentar a dose do medicamento ao máximo permitido - 2 comprimidos por dia para 1 dose.

No caso de CBC (volume sanguíneo circulante) reduzido, por exemplo, durante o uso de altas doses de diuréticos, recomenda-se que pacientes com hipovolemia iniciem o tratamento com uma dose de losartana - 25 mg 1 vez ao dia. Nesse sentido, Lorista N deve ser iniciado após interrupção do tratamento diurético e correção da hipovolemia.

Pacientes idosos, pacientes com insuficiência renal moderada (com CC 30–50 ml/min), inclusive aqueles em diálise, não necessitam de ajuste da dose inicial.

Na hipertensão arterial e hipertrofia ventricular esquerda, a fim de reduzir o risco de patologias cardiovasculares e mortalidade, o losartan é prescrito na dose inicial de 50 mg uma vez ao dia. Se o valor alvo da pressão arterial não puder ser alcançado durante o tratamento com losartana na dose diária de 50 mg, é necessário selecionar a dose combinando-a com pequenas doses de hidroclorotiazida (12,5 mg por dia). Se necessário, a dose diária de losartan deve ser aumentada para 100 mg em combinação com hidroclorotiazida na dose de 12,5 mg, e depois a dose diária de Lorista N deve ser aumentada para 2 comprimidos.

Efeitos colaterais

• sistema nervoso central: frequentemente – dores de cabeça, tonturas (sistêmicas e não sistêmicas), fadiga, insônia; às vezes – enxaqueca;
• sistema digestivo: frequentemente – náuseas/vômitos, diarreia, dispepsia, dor abdominal; raramente - disfunção hepática, hepatite; extremamente raramente - aumento da atividade das transaminases hepáticas e bilirrubina;
• sistema cardiovascular: muitas vezes - taquicardia, palpitações, hipotensão ortostática dose-dependente; raramente - vasculite;
• sistema respiratório: frequentemente - infecções do trato respiratório superior, tosse, faringite, inchaço da mucosa nasal;
• sistema hematopoiético: raramente - vasculite hemorrágica (púrpura de Henoch-Schönlein), anemia;
• sistema músculo-esquelético: frequentemente – dor nas costas, mialgia; às vezes - artralgia;
• reações de hipersensibilidade: às vezes – coceira, urticária; raramente - anafilaxia, angioedema (incluindo inchaço da língua e laringe, causando obstrução das vias aéreas e/ou inchaço dos lábios, face, faringe);
• dados de exames laboratoriais: frequentemente - aumento clinicamente insignificante nas concentrações de hematócrito e hemoglobina, hipercalemia; às vezes – um aumento moderado nas concentrações séricas de creatinina e uréia;
• outras reações: muitas vezes - fraqueza, astenia, dor no peito, edema periférico.

Overdose

Os sintomas de uma sobredosagem de losartan são taquicardia, diminuição pronunciada da pressão arterial e bradicardia devido à estimulação vagal (parassimpática).

Os sintomas mais comuns de overdose de hidroclorotiazida (como resultado de deficiência eletrolítica) são hipocalemia, hipocloremia, hiponatremia e desidratação como resultado de diurese excessiva. Quando usada junto com glicosídeos cardíacos, a hipocalemia pode agravar o curso das arritmias.

Instruções Especiais

Lorista N pode ser tomado simultaneamente com outros medicamentos anti-hipertensivos.

Devido ao uso de Lorista N, é possível um aumento nas concentrações plasmáticas de uréia e creatinina em caso de estenose bilateral da artéria renal ou estenose da artéria renal de um único rim.

Sob a influência da hidroclorotiazida, é possível aumentar a hipotensão arterial e perturbar o equilíbrio hidroeletrolítico, expresso por diminuição da volemia, hiponatremia, alcalose hipoclorêmica, hipomagnesemia, hipocalemia, diminuição da tolerância à glicose, diminuição da eliminação de cálcio na urina e um ligeiro aumento transitório na concentração plasmática de cálcio no sangue, aumento da concentração colesterol e TG (tireoglobulina), provocando o aparecimento de hiperuricemia e/ou gota.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos

No início do tratamento com Lorista N, alguns pacientes podem apresentar efeitos colaterais como hipotensão arterial e tontura, que afetam indiretamente seu estado psicofísico. Estas situações requerem maior atenção ao realizar tipos de trabalho potencialmente perigosos, inclusive ao dirigir veículos. É necessário realizar uma avaliação objetiva da resposta do organismo ao tratamento.

Uso durante a gravidez e lactação

Não existem dados de investigação suficientes sobre o uso de losartan durante a gravidez. Sabe-se que a função de perfusão renal fetal, que depende do desenvolvimento do sistema renina-angiotensina, é ativada no terceiro trimestre da gravidez, portanto o risco de desenvolvimento fetal ao tomar losartana aumenta no segundo e terceiro trimestres, uma vez que substâncias que atuam diretamente no sistema renina-angiotensina ingeridas durante esse período podem levar à morte fetal.

Não é recomendado tomar diuréticos durante a gravidez devido ao risco de icterícia no feto/recém-nascido e trombocitopenia na mãe. Tomar diuréticos não ajuda contra o desenvolvimento de intoxicação durante a gravidez.

Se a gravidez for confirmada, o tratamento com Lorista N deve ser interrompido imediatamente.

Se, segundo as indicações, o medicamento deve ser utilizado durante a lactação, é necessário decidir pela interrupção da amamentação.

Uso na infância

Não existem dados suficientes sobre a segurança e eficácia do Lorista N em pediatria e, portanto, o medicamento é contraindicado para o tratamento de crianças e adolescentes menores de 18 anos.

Para função renal prejudicada

Lorista N 50 mg + 12,5 mg é contraindicado para uso em insuficiência renal grave, bem como em pacientes em hemodiálise.

Para disfunção hepática

Lorista N é contraindicado para uso em casos de danos graves à função hepática.

Use na velhice

Pacientes idosos não necessitam de ajuste da dose inicial.

Interações medicamentosas

Losartana

• hidroclorotiazida, digoxina, varfarina, cimetidina, fenobarbital, cetoconazol, eritromicina: de acordo com estudos, não foi identificada interação farmacocinética clinicamente significativa com losartan;
• rifampicina, fluconazol: reduzem o nível do metabólito ativo do losartan (o significado clínico desta interação não foi estudado);
• diuréticos poupadores de potássio (triamtereno, espironolactona, amilorida), suplementos de potássio ou sais de potássio: pode ocorrer hipercalemia;
• AINEs (incluindo inibidores seletivos da COX-2): podem reduzir a eficácia dos diuréticos, bem como de outros medicamentos anti-hipertensivos, incluindo o losartan. Se a função renal estiver comprometida em pacientes que recebem AINEs (incluindo inibidores da COX-2) em combinação com antagonistas dos receptores da angiotensina II, pode ocorrer deterioração adicional da função renal, até insuficiência renal aguda (geralmente reversível);
• indometacina: pode reduzir o efeito anti-hipertensivo da losartana, como outros medicamentos anti-hipertensivos.

Hidroclorotiazida

• diuréticos tiazídicos, barbitúricos, etanol, substâncias narcóticas: podem aumentar a probabilidade de desenvolver hipotensão ortostática;
• medicamentos hipoglicemiantes para administração oral e insulina: pode ser necessário ajuste de dose;
• outros medicamentos anti-hipertensivos: apresentam sinergismo aditivo;
• colestiramina, colestipol: inibem a absorção da hidroclorotiazida;
• glicocorticosteróides, hormônio adrenocorticotrófico: apresentam diminuição pronunciada do nível de eletrólitos, causando principalmente hipocalemia;
• epinefrina, norepinefrina, outras aminas pressoras: a hidroclorotiazida reduz sua eficácia;
• relaxantes musculares não despolarizantes, por exemplo, tubocurarina: a hidroclorotiazida aumenta sua eficácia;
• lítio: os diuréticos reduzem sua depuração renal e aumentam a probabilidade de efeitos tóxicos (o uso simultâneo não é recomendado);
• AINEs (incluindo inibidores seletivos da COX-2): os efeitos diuréticos, natriuréticos e hipotensores dos diuréticos podem ser inibidos.

Devido ao efeito dos diuréticos tiazídicos no metabolismo do cálcio, seu uso pode distorcer os resultados dos estudos da função da paratireoide.

Análogos

Os análogos de Lorista N são: Hidroclorotiazida + Losartan TAD, Bloktran GT, GIZAAR Forte, Gizaar, Losarel Plus, Lozap plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan/Hidroclorotiazida-Teva, Lorista ND, Simartan-N, Presartan N.

Termos e condições de armazenamento

Armazenar em temperaturas de até 30°C. Mantenha longe do alcance das crianças.

Prazo de validade – 3 anos.