Описание лекарственной формы
Папаверин (Papaverine)
Папаверина гидрохлорид (Papaverine hydrochloride)
Состав и форма выпуска
Суппозитории ректальные:
1 суппозиторий содержит папаверина гидрохлорид 20 мг;
вспомогательные вещества:
твердый жир, тип А или витепсол — достаточное количество до получения суппозитория массой от 1,19 до 1,31 г;
в контурной ячейковой упаковке 5 шт., в пачке картонной 2 упаковки.
Раствор для инъкций 2 %:
1 мг раствора содержит 20 мг папаверина гидрохлорида;
в ампулах по 2 мл, 10 ампул в коробке.
Таблетки:
1 таблетка содержит 40 мг папаверина гидрохлорида;
10 таблеток в упаковке.
Фармакологическое действие
Миотропное спазмолитическое средство. Оказывает гипотензивное действие. Ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление в клетке циклического 3`,5`-АМФ и понижение содержания кальция; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на ЦНС выражено слабо, но в больших дозах оказывает седативный эффект.
Миотропное спазмолитическое средство. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. При применении в средних терапевтических дозах папаверин практически не оказывает действия на ЦНС.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. Проникает через гистогематические барьеры. Выделяется почками (в виде метаболитов).
Показания
Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика);
спазм периферических сосудов (эндартериит);
спазм сосудов головного мозга;
стенокардия (в составе комплексной терапии);
бронхоспазм.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, нарушение функции печени, пожилой возраст (риск гипертермии), детский возраст (до 6 мес).
Способ применения и дозы
Таблетки
: внутрь взрослым
по 40-60 мг 3-4 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 мес. до 2 лет -
5 мг, 3-4 лет
- 5-10 мг, 5-6 лет
-10 мг, 7-9 лет
- 10-15 мг, 10-14 лет
- 15-20 мг 3-4 раза в сутки.
Раствор д/инъекций:
П/к, в/м - по 1-2 мл 2% раствора (20-40 мг) 2-4 раза в сутки; в/в, медленно 20 мг с предварительным разведением в 10-20 мл 0.9% раствора натрия хлорида.
Для пожилых пациентов
начальная разовая доза - не более 10 мг.
Суппозитории: ректально, по 20-40 мг 2-3 раза в день (взрослым).
Побочное действие
Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение АД, запор, сонливость, повышение активности ""печеночных"" трансаминаз, эозинофилия.
Передозировка
Диплопия, слабость, сонливость.
Особые указания
С осторожностью и в малых дозах следует применять у пожилых и ослабленных больных, а также у пациентов с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии и шоковом состоянии.
В/в следует вводить медленно и под контролем врача.
При беременности и в период лактации лактации безопасность и эффективность папаверина гидрохлорида не установлена.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
Уменьшает действие допегита. При курении эффективность снижается.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте.
Папаверин – это комбинированный гипотензивный препарат, оказывающий спазмолитическое и обезболивающее действие. Лица, которые страдают от стенокардии и мучаются от кишечных колик, хорошо знакомы с его действием. Тем, кому впервые назначили средство Папаверин, расскажем о его применении, составе и противопоказаниях, а также случаи, при которых этот медпрепарат не принимается.
Состав и форма выпуска
Форм выпуска у этого лекарственного средства довольно много. Активным веществом препарата выступает компонент папаверина гидрохлорид. Выпускается Папаверин в виде:
- обычные таблетки с содержанием 40 мг активного вещества;
- таблетки для детей – 10 мг активного компонента в одной таблетке;
- раствора для внутривенного либо внутримышечного введения, 1 мл которого содержат 20 мг активного вещества;
- ректальных суппозиториев (свечей), каждая из которых имеет 20 мг папаверина гидрохлорида.
Фармакологическое действие
Данное лекарство входит в группу миотропных спазмолитиков. Папаверин оказывает анальгезирующее, антигипертензивное и спазмолитическое действие. Оно эффективно снижает тонус гладкой мускулатуры дыхательной, половой, мочевыделительной систем, желудка, а также сосудов, избавляя от спазмов и судорог. Попадая в организм средство расширяет артерии, усиливает кровоток, в том числе церебральный. Кроме того, Папаверин в высоких дозах оказывает седативный эффект, способен снизить возбудимость миокарда и замедлить внутрисердечную проводимость.
Безопасность применения лекарства при беременности не изучена.
Показания к применению
Папаверин обычно относят к двум категориям – сосудорасширяющие средства (вазодилататоры) и снимающие спазм (спазмолитики). Это лекарственное средство может быть назначено при разнообразных спазмах гладких мышц внутренних органов желудочно-кишечного тракта, мочевыделительной и кровеносной систем. К ним относятся:
- кишечник;
- желудок;
- почки;
- матка;
- мочевой пузырь;
- желчный пузырь;
- сердце;
- органы дыхания.
Папаверин также снимает спазмы периферических сосудов и сосудов головного мозга.
Медпрепарат применяется в различных разделах медицины:
- урология;
- общая терапия;
- гинекология;
- хирургия;
- травматология;
- гастроэнтерология.
Основные заболевания, при которых применяют Папаверин:
- холецистит (воспаление желчного пузыря);
- колит (воспаление толстого кишечника);
- холангит (воспаление желчных протоков);
- вздутие кишечника (метеоризм);
- запор;
- желудочные и кишечные колики;
- боли при менструации;
- гипертонус матки;
- уретрит (воспаление уретры);
- цистит (воспаление мочевого пузыря);
- мочекаменная болезнь;
- почечная колика;
- пиелит;
- спазмы желчевыводящих путей;
- спазм мочеточника, приводящие к задержке мочи;
- спазмы церебральных сосудов и головные боли;
- пилороспазм (спазм мышц привратника желудка);
- эндоартерииит (поражение сосудов – преимущественно сосудов ног);
- стенокардия;
- бронхоспазм;
- гипертония;
- геморрой.
В качестве вспомогательного средства Папаверин может использоваться в случае премедикации, то есть при медикаментозной подготовке к хирургическому вмешательству.
Режим дозирования
Папаверин в таблетках:
- взрослые люди должны принимать средство до 4 р/сутки, по 1 таблетке (40 мг);
- разовая доза для детей до 2-х лет равняется 5 мг;
- для детишек до 6 лет – 10 мг;
- до 9 лет – 15 мг;
- для подростков до 14 лет – 20 мг.
Детям принимать средство нужно также до 4 р/сутки.
Ректальные суппозитории
Суппозитории назначается исключительно взрослым, и принимают их по одной свече (20 мг лекарства) 3 р/день.
Особенности применения суппозиториев
Ректальные суппозитории с папаверином применяют для лечения геморроя. Свечи оказывают следующие действия:
- облегчают процесс опорожнения кишечника;
- снимают болевой синдром;
- уменьшают интенсивность кровотечений.
При заболеваниях мочеполовой системы Папаверин также предпочтительнее применять в виде свечей. В подобных случаях суппозитории обладают большей эффективностью по сравнению с таблетками.
Раствор для инъекций
Подкожно, внутривенно или внутримышечно Папаверин вводят в разовой дозе 20–40 мг до 4 р/день. Перед внутривенном введении лекарственное средство разводится в 20 мл раствора хлорида натрия. Между введениями должно пройти не менее 4 часов. Производиться внутривенное, а также внутримышечное введение, должно под контролем специалиста и обязательно медленно.
Максимальная доза препарата на одно подкожное или внутримышечное введение – 100 мг, а при внутривенном – максимальная доза в сутки составляет 120 мг.
Пожилым людям, а также пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью и наджелудочковой тахикардией, эндокринными заболеваниями, в шоковом состоянии начинают вводить препарат с 10 мг (разовая доза).
Детишкам с 1 года до 12 лет можно вводить лекарство исходя из веса тела из расчета 0,7 мг на кг, 2 р/сутки.
Папаверин при беременности
Несмотря на то, что нет данных о безопасности Папаверина при беременности, тем не менее, он довольно часто применяется в гинекологии при гипертонусе матки, чреватом преждевременными родами. Чаще всего медпрепарат назначают на ранних сроках беременности, но обычно он используется в комплексе с гормональными препаратами.
На поздних сроках вынашивания ребенка, для подготовки матки к родам Папаверин назначается в комбинации с Дротаверином.
Лечение патологий у будущих мамочек с применением Папаверина проводится только в условиях стационара, при этом дозировка должна подбираться чрезвычайно тщательно и самолечение не допустимо. Для проведения терапии применяются все формы препарата: таблетки, инъекции и суппозитории. В первом триместре чаще всего применяются свечи с Папаверином, они действуют с более высокой скоростью и эффективностью, чем таблетки.
Противопоказания препарата
Средство Папаверин не назначают при:
- пожилой возраст (риск гипертермии);
- наличие глаукомы;
- возраст ребенка до 6 месяцев;
- глаукома;
- тяжелой печеночной недостаточности;
- AV-блокада;
- гиперчувствительность к компонентам средства.
С осторожностью следует применять Папаверин при:
- гипотиреозе (снижении функции щитовидки);
- недостаточности функции надпочечников;
- почечной недостаточности в хронической форме;
- гиперплазии простаты (аденома),
- наджелудочковой тахикардии,
- шоковых состояниях,
- черепно-мозговых травмах.
В возрасте более 65 лет препарат применяют под строгим врачебным контролем.
Некоторые препараты несовместимы с Папаверином, поэтому перед началом приема препарата лучше всего проконсультироваться с врачом.
Учитывая, что безопасность средства при лактации и во время вынашивания ребенка не установлена, принимать препарат в эти периоды запрещено.
Побочные эффекты
В некоторых случаях прием Папаверина может стать причиной:
- артериальной гипотензии;
- сонливости;
- тошноты и рвоты;
- желудочковой экстрасистолии;
- аллергических реакций;
- повышенной потливости;
- запоров;
- эозинофилии;
- AV-блокады.
Не исключены также некоторые аллергические реакции – кожный зуд, отек Квинке, крапивница, а в исключительных случаях даже анафилактический шок.
Медики обращают внимание, что при быстром введении лекарства, а также при введении его в высоких дозах, есть риск нарушения сердечного ритма. При передозировке может появиться мышечная слабость, диплопия и снижение артериального давления.
Взаимодействие
В сочетании с барбитуратами спазмолитическое действие препарата усиливается, а с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно увеличение гипотензивного действия Папаверина.
Аналоги препарата
К средствам, являющимся структурными аналогами описываемого лекарства, можно отнести: Папаверина гидрохлорид, Папаверина гидрохлорид МС и Папаверин буфус.
Папаверин – комбинированный антигипертензивный и спазмолитический препарат с анальгезирующим действием.
Фармакологическое действие
Активное вещество Папаверина оказывает антигипертензивное, анальгезирующее и противосудорожное действие.
Применение Папаверина способствует снижению тонуса гладких мышц внутренних органов мочевыделительной, дыхательной, половой системы и сосудов, расширению артерий и увеличению кровотока.
Помимо этого, Папаверин по инструкции оказывает гипотензивное действие. В высоких дозах активный компонент препарата оказывает седативный эффект, замедляет внутрисердечную проводимость, а также способствует снижению возбудимости сердечной мышцы. В средних терапевтических дозах препарат на центральную нервную систему оказывает слабовыраженное действие.
Безопасность и эффективность применения Папаверина при беременности и в период лактации не изучена.
Форма выпуска
Папаверин выпускают в нескольких лекарственных формах:
- Раствор для инъекций, в ампулах по 2 мл, содержащих 20 мг активного вещества;
- Суппозитории ректальные, содержащие 20 мг активного вещества;
- Таблетки, содержащие 40 мг активного вещества;
- Таблетки для детей, содержащие 10 мг активного вещества.
Показания к применению Папаверина
Согласно инструкции Папаверин применяют при спазмах гладких мышц :
- Периферических сосудов – при эндартериите;
- Бронхов – при бронхоспазме;
- Сосудов головного мозга;
- Органов брюшной полости – при почечных коликах, пилороспазме, холецистите, спастическом колите;
- Сердца – при стенокардии;
Как вспомогательное средство применение Папаверина показано для премедикации.
Противопоказания
Согласно инструкции Папаверин противопоказано применять в пожилом возрасте, детям до 6 месяцев, а также при:
- AV-блокаде;
- Тяжелой печеночной недостаточности;
- Глаукоме;
- Гиперчувствительности к компонентам Папаверина.
По показаниям Папаверин применяют с осторожностью:
- При хронической почечной недостаточности;
- При гипотиреозе;
- При наджелудочковой тахикардии;
- После черепно-мозговой травмы;
- При недостаточности функции надпочечников;
- В шоковых состояниях;
- При гиперплазии предстательной железы.
Применение Папаверина при беременности возможно только по назначению врача.
В период лечения Папаверином следует исключить употребление алкоголя.
Способ применения Папаверина
По показаниям Папаверин принимают внутрь в виде таблеток до четырех раз в день . Взрослая разовая доза составляет 40-60 мг препарата. Разовая доза для детей зависит от возраста:
- От 6 месяцев до 2 лет – по 5 мг;
- 3-4 года – от 5 до 10 мг;
- 5-6 лет – 10 мг;
- 7-9 лет – от 10 до 15 мг;
- 10-14 лет – от 15 до 20 мг.
Раствор для инъекций вводят подкожно и внутримышечно не более 4 раз в день по 1-2 мл. Внутривенное введение возможно только медленно и под врачебным контролем, при этом 20 мг Папаверина предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора NaCl.
Ректально Папаверин по показаниям можно применять только взрослым, по 20-40 мг до трех раз в день.
Дозировка и длительность применения Папаверина при беременности определяется индивидуально врачом.
При передозировке Папаверин по инструкции может вызывать сонливость, снижение артериального давления, слабость и диплопию.
Возможно усиление антихолинергических эффектов при одновременном применении Папаверина с антихолинергическими средствами.
Побочные действия
При применении Папаверина возможно развитие:
- Тошноты;
- Сонливости;
- Эозинофилии;
- Артериальной гипотензии;
- Аллергических реакций;
- Желудочковой экстрасистолии;
- Запоров;
- Повышенной потливости;
- Повышения активности печеночных трансаминаз;
- AV-блокады.
Согласно инструкции Папаверин при быстром внутривенном введении или при применении в высоких дозах может привести к развитию нарушений сердечного ритма.
Условия хранения
Папаверин относится к спазмолитическим препаратам рецептурного отпуска. Срок хранения таблеток – 5 лет, раствора для инъекций – 24 месяца.
С уважением,
Папаверин (лат. Papaverinum) - лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков. В настоящее время применяется только в виде солянокислой соли (папаверина гидрохлорида).
Понижает тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов.
Назначается при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, бронхов, нарушениях мозгового и периферического кровообращения.
Благодаря длительному опыту применения, является одним из наиболее изученных препаратов. Выпускается различными фармацевтическими производителями.
Папаверин был открыт студентом-химиком Генрихом Мерком в 1848 г. Новое вещество немец выделил из опия - млечного сока снотворного мака (лат. Papaver Somniferum).
По химической структуре средство было причислено к классу алкалоидов.
В 1910 г. А. Пикте впервые синтезировал папаверин искусственно из вератрового альдегида и гипуровой кислоты. Примерно в это же время у алкалоида обнаружились спазмолитические и сосудорасширяющие свойства.
В 1913 г. немецкий врач Дж. Паль ввел препарат в клиническую практику, начав использовать его у больных со стенокардией и бронхиальной астмой. Позже папаверин стали применять при спазмах кишечника, мочеточников и в качестве гипотензивного средства.
В 1930 г. венгерская корпорация «Хинон» (Chinon) первой в мире приступила к выпуску лекарственного средства в промышленных масштабах. К середине XX в. общее число компаний-изготовителей папаверина выросло до нескольких десятков.
В 50-е гг. у препарата появился конкурент - дротаверин («Но-Шпа»). По спазмолитическим свойствам он оказался в несколько раз активнее предшественника, поэтому нашел более широкое применение. Однако во многих странах папаверин по-прежнему остается достаточно востребованным медикаментом как в силу сложившихся традиций, так и вследствие своей низкой стоимости.
Свойства
Международное непатентованное название
: папаверин (англ. papaverine).
Химическое название по ИЮПАК
: 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид.
Брутто-формула
: C20H21NO4 *HCl
Молярная масса
: 375,85.
Папаверина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Температура плавления - 225ºС. Хорошо растворяется в воде, плохо - в этиловом спирте, хлороформе, диэтиловом эфире. Препарат выделяют из опия или получают синтетическим путем.
Результаты исследований
Первые исследования, посвященные изучению фармакологической активности папаверина, были проведены Дж. Палем в 1910-х гг. Ученый установил, что на низшие организмы (амеб, трипаносом) средство оказывает токсическое действие, сравнимое с морфием.
У высших животных папаверин, наоборот, проявляет токсичность значительно более низкую, чем морфий. Так, например, у кроликов слабые симптомы отравления возникают лишь при подкожном введении препарата в дозе 0,25-0,30 мг на 1 кг веса.
При лечении пациентов со стенокардией Паль отметил, что у папаверина практически отсутствуют наркотические свойства. В редких случаях медикамент вызывал сонливость, причем обычно на второй день после применения. Явления передозировки наступали только после перорального приема алкалоида в количестве более 400 мг.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных во второй половине XX в., папаверин показал хорошую эффективность в терапии трех групп заболеваний:
- почечных колик,
- желудочно-кишечных спазмов,
- патологий желчевыводящих путей.
По данным испытаний, выраженные спазмолитические свойства препарата отметили в среднем около 60% пациентов. 23% охарактеризовали его действие как умеренное или слабое. У 17% никакого улучшения состояния не наблюдалось.
В отдельных клинических испытаниях изучалась рациональность использования папаверина у больных с язвенной болезнью пищеварительного тракта. Было установлено, что прием средства в дозе 80 мг 3 раза в сутки приводит к заметному ослаблению болевого синдрома у 78% пациентов.
Двойные слепые плацебо-контролируемые испытания 90-х гг. подтвердили эффективность применения папаверина при кишечных расстройствах.
В одном из российских исследований участие приняли 62 пациента с синдромом раздраженной кишки. Добровольцы экспериментальной группы принимали препарат по 80 мг 3 раза в сутки в течение 2 месяцев.
Контрольная группа получала плацебо. В завершении терапии все испытуемые из первой популяции отметили уменьшение силы и частоты болей. Тогда как в контрольной группе пациенты пожаловались на усиление болевого синдрома.
По результатам всего объема клинический исследований, папаверин показал наибольшую спазмолитическую активность в терапии почечных колик, желудочно-кишечных болей, холелитиаза, дисменореи. Наименее эффективным применение препарата оказалось у пациентов с цереброваскулярными нарушениями.
Во всех испытаниях была отмечена хорошая переносимость лекарственного средства. Побочные явления возникали не более чем у 0,5-3% больных.
Применение в разных странах
Папаверин разрешен к применению более чем в 50 государствах, включая Россию, Германию, Францию, Великобританию, США и Японию. Различные заводы выпускают препарат под торговыми названиями «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» или под собственными брендовыми наименованиями (например, в Тайване производится Папарин, в Венесуэле - Атроверан, в Аргентине - Мезотин).
- для устранения спазмов пищеварительного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей,
- в комплексной терапии нарушений мозгового и коронарного кровообращения.
В США и Канаде в 1986 г. папаверин также был одобрен в качестве средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин*. Однако после изобретения ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (Виагры, Сиалиса и др.) с этой целью препарат практически не используется.
В России папаверин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный Распоряжением Правительства РФ № 2135-р от 30.12.2009.
*При нарушениях эрекции раствор папаверина вводят интракавернозно (в пещеристое тело полового члена). Положительное действие связывают с расслаблением трабекул кавернозных тел и усилением кровотока.
Состав и формы выпуска
В России препарат выпускается в форме:
- 2% (20 мг/мл) инъекционного раствора в ампулах по 2 мл,
- суппозиториев с содержанием папаверина гидрохлорида 20 мг,
- таблеток с содержанием папаверина гидрохлорида 40 мг (для взрослых) и 10 мг (для детей).
В некоторых европейских странах (Швейцарии, Великобритании) в аптечной продаже также можно встретить порошки с папаверином, расфасованные в саше-пакеты по 150 мг, и 3% инъекционные растворы.
Механизм действия
Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления.
По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.
Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта:
- 12-перстная кишка,
- желудок, матка,
- желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди,
- бронхи,
- сосуды.
В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.
Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических.
Эффективность препарата снижается на фоне табакокурения.
Метаболизм и выведение
При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.
Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).
Показания к применению
Основаниями для назначения папаверина служат:
- спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм),
- почечная колика,
- бронхоспазм,
- спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.
В качестве вспомогательного средства папаверин используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам.
Ранее препарат широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.
Противопоказания
Папаверин противопоказан при следующих состояниях:
- нарушения атриовентрикулярной проводимости,
- коматозные состояния,
- угнетение дыхательных функций,
- глаукома,
- возраст до 6 мес. (для инъекционных форм - до 1 года),
- бронхообструкция,
- тяжелые нарушения функций печени,
- воспалительные процессы прямой кишки (ограничение касается только свечей).
Из-за высокого риска развития гипертермии не рекомендуется применять препарат в пожилом возрасте.
Беременность и лактация
В России и Европе специальных исследований, которые доказывали бы безопасность папаверина при беременности или лактации, не проводилось.
Влияние на способность управлять транспортом и сложными механизмами
После парентерального (особенно внутривенного) введения препарата следует избегать вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности в течение 1 часа.
Способ применения и дозы
Папаверин назначают внутрь, ректально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Таблетки .
- детям от 6 мес. до 2 лет назначается 5 мг на прием,
- от 3 до 4 лет - 5-10 мг,
- от 5 до 6 лет - 10 мг,
- от 7 до 9 лет - 10-15 мг,
- от 10 до 14 лет - 15-20 мг.
Схема приема: по 1 дозе 3-4 раза в сутки.
Максимально допустимые суточные дозы:
- для взрослых - 600 мг,
- для детей от 6 мес. до года - 10 мг, от 3 до 4 лет - 20 мг, от 5 до 6 лет - 40 мг, от 7 до 9 лет - 60 мг, от 10 до 14 лет - 200 мг.
Суппозитории .
Взрослым: вводить по 1-2 суп. 2-3 раза в сутки после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы.
Инъекции .
Подкожно и внутримышечно взрослым вводят 1-2 мл ампульного раствора (в пересчете на активное вещество - 20-40 мг папаверина гидрохлорида).
Внутривенно взрослым вводят 1 мл препарата (или 20 мг папаверина гидрохлорида), который предварительно разбавляют 10-20 мл физиологического раствора. Введение проводят медленно и под контролем врача.
Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 10 мг.
Для детей в возрасте от 1 до 12 лет количество препарата рассчитывают исходя из массы тела: 0,3 мг папаверина на 1 кг веса.
Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном применении не должна превышать 300 мг.
Побочные эффекты
При терапии папаверином возможны:
- снижение артериального давления,
- головокружение,
- головная боль,
- слабость,
- сонливость,
- атриовентрикулярная блокада или желудочковая экстрасистолия (риски повышаются при быстром внутривенном введении препарата),
- диспепсические расстройства (запор, тошнота),
- повышение потливости,
- аллергические реакции,
- эозинофилия,
- повышение уровня печеночных трансаминаз.
При использовании свечей могут наблюдаться местные негативные реакции: чувство жжения или зуда в анальном проходе.
Особые указания
На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.
С осторожностью следует применять папаверин в пожилом возрасте, у пациентов с гипертиреозом, почечной или печеночной недостаточностью, аденомой предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, тяжелых заболеваниях сердца, шоковых состояниях и черепно-мозговой травме.
Передозировка
Отравление папаверином проявляется:
- общим недомоганием,
- диплопией (двоением в глазах),
- усилением потливости,
- головной болью,
- аритмией.
Состояние лечат промыванием желудка и приемом энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию (корректируют артериальное давление).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат угнетает эффекты леводопы и допегита.
Комбинация с барбитуратами приводит к ослаблению спазмолитических свойств папаверина.
Действие алкалоида могут усиливать:
- наркотических средства,
- транквилизаторы,
- анальгетики,
- седативные препараты.
Гипотензивный эффект препарата потенциируют различные антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин, прокаинамид.
Активность папаверина подавляет никотин.
Условия отпуска
Инъекции отпускаются по рецепту. Таблетки и суппозитории - без рецепта.
Хранение
В сухом, защищенном от света месте. Вдали от детей. Таблетки хранят при температуре от 8 до 25ºС, раствор для инъекций - при температуре 17-25ºС, суппозитории - при температуре 8-15ºС.
В аптеках и лечебных учреждениях ампулы хранят по условиям списка Б.
Срок годности
Таблетки. 4 года.
Раствор для инъекций. 2 года.
Суппозитории.
2-3 года (в зависимости от производителя).
Обзор производителей
Средства на основе папаверина выпускаются целым рядом российских и зарубежных предприятий. Каждая компания применяет свои технологии производства, поэтому даже идентичные лекарственные формы, изготовленные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по количеству примесей, составу вспомогательных компонентов и физико-химическим характеристикам. Эти различия могут служить причиной небольших расхождений в клинической эффективности продуктов.
В России зарегистрированы и допущены к продаже препараты папаверина следующих компаний:
- ОАО Фармстандарт (Россия),
- ОАО Верофарм (Россия),
- ОАО Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия),
- ОАО Биохимик (Россия),
- РУП Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь),
- ОАО Новосибхимфарм (Россия),
- ОАО Биосинтез (Россия),
- ОАО Нижфарм (Россия),
- ОАО ПФК Обновление (Россия),
- НПО ФГУП Микроген (Россия),
- ОАО Дальхимфарм (Россия),
- ОАО Мосхимфармпрепараты им. Семашко (Россия),
- ФГУП Армавирская биофабрика (Россия),
- ЗАО Медисорб (Россия).
Основное производство сосредоточено в Центральном, Сибирском и Приволжском округах. Российские препараты поступают на рынок под торговыми названиями «Папаверин» и «Папаверина гидрохлорид».
Некоторые зарубежные производители папаверина:
| Торговое наименование | Производитель | Страны, в которых зарегистрированы препараты |
| Папаверин Спофа | Spofa (Словакия) | Словакия, Чешская Республика |
| Папаверин | Galen (Турция) | Турция, Тайвань |
| Папаверина хлоргидрат Биосано | Biosano (Чили) | Чили |
| Папаверол | Cifsa (Эквадор) | Эквадор, Колумбия |
| Пара-Тайм | Time-Cap (США) | США, Канада |
| Папаверин Софарма | Sofarma (Болгария) | Болгария |
| Папаверина гидрохлорид | American Regent (США)Bedford (США)Eon (США)United Research (США)Hospira (Новая Зеландия)Teva (Израиль) и др. | Разные страны |
Аналоги
Сходным с папаверином спазмолитическим действием обладают другие синтетические препараты и алкалоиды:
- дротаверин,
- мебеверин,
- дибазол,
- гиосцина бутилбромид,
- бенциклан,
- теофиллин.
Наиболее близки к папаверину по химической структуре и механизму действия дротаверин и мебеверин. Они точно так же изменяют содержание кальция внутри мышечных клеток, что приводит к расслаблению внутренних органов. Однако в сравнении со своим предшественником, дротаверин и мебеверин проявляют более сильную фармакологическую активность. Помимо этого, препараты отличаются спектром побочных эффектов и противопоказаний.
Сравнительная характеристика препаратов папаверина, дротаверина и мебеверина:
| Действующее вещество | Некоторые торговые наименования и производители | Формы выпуска | Основные показания к применению | Побочные реакции | Противопоказания |
| Папаверина гидрохлорид | Папаверина гидрохлорид и Папаверин (более 100 различных производителей | Таблетки 10 и 40 мгСуппозитории 20 мг2% раствор для инъекций | Спастические состояния пищеварительного тракта, почечная колика, спазмы сосудов, бронхоспазмы. | Редко: гипотония, сонливость, запоры, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма. | Печеночная недостаточность, глаукома, возраст до 6 мес., атриовентрикулярная блокада, аллергическая реакция на компоненты препарата. |
| Дротаверина гидрохлорид | Но-Шпа (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Венгрия)Веро-Дротаверин (Верофарм, Россия)Дротаверин-Тева (Teva, Израиль)Дротаверин (Алси Фарма, Биохимик, Мосхимфармпрепараты и др., Россия) | Таблетки и капсулы по 40 и 80 мг2% раствор для инъекций | Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей. В качестве вспомогательной терапии - при спазмах ЖКТ и гинекологических заболеваниях. | Редко или очень редко: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, тахикардия, гипотония, аллергические реакции. | Гиперчувствительность, почечная, печеночная или сердечная недостаточность. |
| Мебеверина гидрохлорид | Дюспаталин (Solvay Pharmaceuticals, Нидерланды),Ниаспам (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Индия),Спарекс (Канонфарма, Россия) | Капсулы 200 мг | Спазмы пищеварительного тракта, в том числе связанные с органическими заболеваниями. | Очень редко: аллергические реакции. | Возраст до 18 лет, беременность, аллергия на компоненты препарата. |
Лучшие врачи:
Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.
Таблетки Папаверин относятся к спазмолитическим лекарственным средствам, применяемым в медицине при различных патологиях для снятия тонуса гладкой мускулатуры, устранения спазмов. Препарат обладает довольно быстрым действием, используется при болезнях пищеварительной, мочевыводящей системы, в комплексной терапии заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной системы и для лечения других состояний. Лекарство обладает легким гипотензивным, обезболивающим действием, назначается взрослым и детям.
Состав препарата
В состав таблеток Папаверин входит такое лекарственное вещество, как папаверина гидрохлорид. В каждой таблетке содержится 10 мг активного компонента и вспомогательные вещества (стеариновая кислота, тальк, сахар, крахмал картофельный).
Форма выпуска
Таблетки – это одна из форм выпуска Папаверина. Помимо этого, препарат производится в виде ректальных суппозиториев и ампул с раствором для инъекции. Свечи и уколы обладают тем же эффектом, что и средство для перорального применения. Таблетки выпускаются по 10 штук в одном блистере, помещенном в картонную упаковку. В каждой упаковке имеется инструкция по применению таблеток Папаверин, из которой можно узнать подробную информацию о медикаментозном средстве.
Фармакологическое действие
Рассмотрим, для чего применяют таблетки Папаверин и каким действием обладает препарат на организм. Взрослым и детям лекарство назначают для устранения спазмов и болевых ощущений при различных состояниях. Кроме этого, лекарство оказывает легкое сосудорасширяющее действие, благодаря чему может снижать артериальное давление.
Таблетки помогают снять спазм гладких мышц матки, желудка, кишечника, желчного пузыря, бронхов, гортани, почек, мочевого пузыря, кровеносных сосудов и некоторых других органов.
После проникновения активного компонента в кровь происходит торможение активности фермента фосфодиэстеразы, что ведет к уменьшению количества кальция в организме человека, вследствие чего снижается способность гладкой мускулатуры сокращаться и этот процесс замедляется.
Важно! Несмотря на способность лекарства расслаблять гладкую мускулатуру, двигательная активность человека после приема препарата полностью сохраняется.
Показания
Принимать препарат следует только с разрешения врача. Самостоятельно проводить лечение с помощью этого средства категорически запрещено, так как оно обладает некоторыми противопоказаниями. Папаверин в таблетках рекомендуется применять для терапии следующих состояний:
- почечной колики;
- воспалительного процесса желчного пузыря, сопровождающегося спазмом и болевыми ощущениями;
- спастического колита;
- печеночной колики;
- для снятия тонуса матки;
- в комплексной терапии бронхоспазмов;
- лечения стенокардии, восстановления после инфаркта, инсульта.
Папаверин устраняет спазм, обладает легким обезболивающим действием
Чаще Папаверин назначают в роли комплексной терапии, для самостоятельного лечения препарат применяется реже, так как лишь снимает симптомы той или иной патологии.
Противопоказания
Использовать Папаверин следует в четком соответствии с инструкцией по применению или по схеме, назначенной врачом. Нарушение способа приема и дозы препарата может вызвать тяжелые осложнения и побочные эффекты.
Противопоказания лекарства:
- возраст ребенка до полугода;
- пожилой возраст. Среди пациентов, достигших 65 лет средство рекомендуется применять под строгим контролем специалиста;
- стойкая гипотония;
- наличие аллергической реакции на активный компонент препарата или его вспомогательные вещества;
- прекома или кома;
- нарушение атриовентрикулярной проводимости;
- глаукома.
Папаверин в таблетках нельзя сочетать с некоторыми медикаментозными препаратами, поэтому перед началом использования необходимо получить консультацию у лечащего врача, сообщить ему, принимали ли вы какие-либо лекарства перед этим.
Дозировка и способы приема
Принимать Папаверин нужно по схеме, подобранной врачом на основе диагноза пациента. Таблетки предназначены для перорального приема. Запивать лекарство рекомендуется водой. Стандартная схема приема для взрослых – 3 таблетки на протяжении дня. Для детей дозировка составляет 1–2 таблетки в зависимости от веса, возраста и других индивидуальных характеристик. Длительность терапии подбирается для каждого пациента отдельно.
Доза и схема приема препарата подбираются врачом
Применение беременными
Как принимать лекарственное средство женщинам в положении? Папаверин во время беременности назначается пациенткам ведущим врачом при наличии таких показаний, как повышенный тонус матки, высокое артериальное давление и некоторые другие состояния, сопровождающиеся спазмом гладкой мускулатуры. Доза препарата подбирается в индивидуальном порядке, обычно составляет 3 таблетки на протяжении суток. Длительность лечения зависит от симптоматики и проявленного терапевтического эффекта. На поздних сроках беременности лекарство используют для понижения давления при неосложненном гестозе.
Важно! Каждая женщина должна четко придерживаться рекомендаций врача, соблюдать дозировку и схему приема препарата.
Папаверин в педиатрии
От чего и в какой дозировке средство назначают маленьким пациентам? Детям Папаверин прописывают с полугодовалого возраста, если на это есть медицинские показания. Пациентам, не достигшим 4 лет, обычно назначают половину таблетки 1–2 раза в день. С 4 до 6 лет – 1 таблетку, с 6 до 9 – 1,5–2 таблетки. Длительность лечения для детей подбирается врачом в зависимости от диагноза и клинической картины пациента.
Побочные эффекты
Папаверин имеет преимущественно положительные отзывы. Побочные эффекты развиваются крайне редко. Причиной негативных последствий становится нарушение дозировки и схемы приема лекарства.
Основные побочные эффекты на фоне приема лекарства:
- тошнота;
- редко рвота;
- сильное снижение давления;
- высыпания на теле аллергического характера;
- эозинофилия;
- повышенная потливость;
- диспепсические расстройства;
- сердечная блокада.
К побочным эффектам относят головную боль, тошноту и другие проявления
Прием слишком большой дозы препарата способен вызвать нарушение работы сердца, сонливость, двоение в глазах. При появлении этих симптомов следует немедленно доставить пациента в стационар, где выполняется промывание желудка и другие медицинские мероприятия.
Аналоги
Аналоги Папаверина, схожие по своим показаниям и области применения, следующие:
- Риабал – показан пациентам при заболеваниях органов пищеварительной системы, сопровождающихся болевым синдромом и спазмом гладкой мускулатуры. Широко используют препарат при болезнях мочевыводящей системы;
- – спазмолитическое медикаментозное средство, которое обладает легким обезболивающим, сосудорасширяющим, гипотензивным действием. Среди показаний к применению лекарства выделяют патологии, вызывающие спазмы кровеносных сосудов, обострение гипертонии, болезни органов пищеварения, сопровождающиеся спазмом, и другие состояния. Выпускается препарат в форме таблеток и раствора для внутривенного введения;
- Платифиллин – средство, оказывающее седативное, спазмолитическое, обезболивающее воздействие на организм. Применяется лекарство при спазмах желудка, гастритах, язвах, остром и хроническом панкреатите, холецистите, бронхоспазмах, а также для снижения артериального давления при гипертонии и других болезнях сердечно-сосудистой системы;
- Но-Шпа – широко используемый препарат, применяемый в качестве дополнительной терапии при многих патологиях. Но-Шпа назначается для устранения спазмов внутренних органов и кровеносных сосудов. Лекарство помогает снять болевой синдром при патологиях ЖКТ, болезнях органов дыхания, сердца и сосудов, заболеваниях мочеполовой системы и других органов;
- ГастроКомфорт – лекарственное средство на основе трав, включающее тмин, укроп, фенхель и другие компоненты. Средство назначают пациентам с болезнями органов пищеварительной системы. Среди основных показаний – боли, спазмы желудка и кишечника, метеоризм и прочие проявления.
Дибазол – один из аналогов Папаверина
Важно! Каждый из аналогов обладает своими противопоказаниями, поэтому использовать их можно только с разрешения врача.
Лекарственное взаимодействие
В сочетании с другими медикаментозными препаратами действие Папаверина может усиливаться или, наоборот, снижаться.
Усиливают действие лекарства:
- барбитураты;
- Прокаиномид;
- Хинидин;
- Резеприн;
- трициклические антидепрессанты.
Снижают действие:
- Левопода;
- Метилпода.
Перед использованием Папаверина следует сообщить лечащему врачу о любых препаратах, которые принимаются пациентом или принимались накануне.
Назначает медикаментозное средство Папаверин исключительно врач. Специалист подбирает дозу и схему приема лекарства. Курс терапии обычно длится от 7 до 14 суток до полного устранения болевых ощущений.
С особой осторожностью дают лекарство детям. Если ребенок не научился глотать таблетку, рекомендуется растолочь ее в порошок, смешать с небольшим количеством воды, дать малышу.
Строго запрещено совмещать Папаверин с алкогольными напитками
При остром болевом синдроме, обусловленном тяжелыми болезнями ЖКТ, органов дыхания и сердечно-сосудистой системы, таблетки Папаверин следует заменить инъекциями.
Средство не влияет на концентрацию внимания и память, поэтому может назначаться пациентам с различной профессиональной деятельностью.
Условия продажи и цена средства
Из аптеки препарат отпускается по рецепту врача, так как относится к миотропным спазмолитикам. Хранить лекарство рекомендуется при комнатной температуре в защищенных местах от детей. Примерная стоимость Папаверина в таблетках составляет от 25 до 35 рублей.