¡El medicamento está disponible sólo con receta médica!
¡En caso de sobredosis, la sustancia actúa como veneno!
Grupo farmacológico: ;
Efecto sobre los receptores: receptores muscarínicos de acetilcolina tipos M1, M2, M3, M4 y M5
Nombre sistemático (IUPAC): (RS) - (8-metil-8-azabiciclooct-3-il)-3-hidroxi-2-fenilpropanoato
Nombres comerciales: Atropen
Estado legal: Disponible solo con receta médica
Aplicación: por vía oral, intravenosa, intramuscular, rectal.
Biodisponibilidad: 25%
Metabolismo: 50% hidrolizado a ácido tropical.
Vida media: 2 horas
Excreción: el 50% se excreta sin cambios en la orina.
Fórmula: C 17 H 23 NO 3
Mol. peso: 289.369
La atropina es un alcaloide tropano natural extraído de (Atropa belladonna), (Datura stramonium), (Mandragora officinarum) y otras plantas de la familia. La atropina es un metabolito secundario de estas plantas y sirve como fármaco con amplia gama efectos. La atropina contrarresta la actividad de las glándulas llamadas “reposo y digestión”, que está regulada por el sistema nervioso parasimpático. Esto se debe al hecho de que la atropina es un antagonista competitivo de los receptores muscarínicos de acetilcolina (la acetilcolina es el principal neurotransmisor utilizado por el sistema nervioso parasimpático). La atropina provoca dilatación de las pupilas, aumento de la frecuencia cardíaca y también reduce la salivación y la actividad de otras secreciones. La atropina está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud.
Descripción de la acción
La atropina es un alcaloide tropano natural, una forma racémica de hiocianina, que se encuentra en plantas de la familia de las solanáceas (Solanaceae). La atropina es un antagonista competitivo y selectivo de los receptores colinérgicos posganglionares M1 y M2, que inhibe la acción de la acetilcolina. Su efecto se puede restaurar parcialmente utilizando un inhibidor de la AChE. Afecta a los receptores muscarínicos de los órganos, bloqueándolos en la siguiente secuencia: bronquios, corazón, globos oculares, músculos lisos del tracto gastrointestinal y tracto urinario; Tiene el menor efecto sobre la secreción gástrica. El efecto de la atropina en el cuerpo humano es multidireccional y, según el órgano diana, incluye: Vías aéreas: relajación del músculo liso, lo que produce un aumento de la luz de los bronquios y una disminución de la secreción de moco; corazón: provoca un aumento de la frecuencia cardíaca y del gasto cardíaco, y también afecta al nodo sinoauricular del corazón (en menor medida al nodo auriculoventricular), acelerando la conducción nodal y acortando el intervalo PQ. El efecto de la atropina sobre el corazón es más pronunciado en los jóvenes con tono vagal elevado; en personas mayores, niños pequeños, personas de raza negra, en enfermos diabetes mellitus y la neuropatía urémica, la atropina causa menos efectos clínicos. La atropina afecta el tracto digestivo: provoca una disminución del tono de las paredes lisas de los músculos del tracto gastrointestinal, debilita la motilidad intestinal, reduce la secreción de jugo gástrico y la acumulación de contenido del estómago y tiene un efecto antiemético; sistema urinario: reduce el tono de los músculos lisos de las paredes de los uréteres y Vejiga; glándulas exocrinas: reduce la secreción de lágrimas, sudor, saliva, mocos y enzimas digestivas; globo ocular: midriasis y parálisis del músculo ciliar. La atropina no tiene ningún efecto sobre los receptores nicotínicos. Tiene un efecto analgésico débil. Aumenta el metabolismo. Bien absorbido cuando se administra por vía oral. Cuando se administra por vía intravenosa, comienza a actuar inmediatamente, cuando se inhala, en 3 a 5 minutos, cuando se administra por vía intramuscular, desde varios minutos hasta media hora. Después de la inyección en el saco conjuntival, la midriasis ocurre dentro de los 30 minutos y persiste durante 8 a 14 días, y la parálisis de la acomodación ocurre después de aproximadamente 2 horas y continúa durante aproximadamente 5 días. La vida media oscila entre 3 horas (adultos) y 10 horas (niños y ancianos). La atropina se une en un 25-50% a las proteínas plasmáticas, penetra en la circulación cerebral, a través de la placenta y en la leche materna. El 30-50% del fármaco se excreta sin cambios por los riñones, el 50% en forma de metabolitos inactivos a través del hígado; el resto está sujeto a destrucción enzimática.
Nombre
La belladona debe su nombre (bella donna, que se traduce del italiano como "mujer hermosa") porque en el pasado se usaba para dilatar las pupilas de los ojos, lo que se consideraba un hermoso efecto cosmético. El nombre Atropina y el nombre del género Belladona provienen del nombre de Atropa, una de las tres moiras, diosas del destino, que, según la mitología griega, podían elegir la forma de muerte de una persona.
Uso medico
La atropina es un antagonista competitivo de los receptores muscarínicos de acetilcolina tipos M1, M2, M3, M4 y M5. Está clasificado como un fármaco anticolinérgico. Al actuar como antagonista acetilcolinérgico muscarínico no selectivo, la atropina aumenta la producción del nódulo sinusal y la conducción a través del nódulo auriculoventricular (AV) del corazón antagonizando el nervio vago, bloqueando los sitios receptores de acetilcolina y disminuyendo las secreciones bronquiales.
uso oftálmico
La atropina se usa tópicamente como ciclopléjico para paralizar temporalmente el reflejo de acomodación y como midriático para dilatar las pupilas. La atropina se degrada lentamente, típicamente en 7 a 14 días, por lo que generalmente se usa como midriático terapéutico, mientras que un (antagonista colinérgico de acción más corta) o (agonista α-adrenérgico) se usa más preferiblemente para exámenes oftálmicos. La atropina provoca la dilatación de la pupila al bloquear la contracción del esfínter pupilar circular, que normalmente es estimulado por la liberación de acetilcolina, promoviendo la contracción del músculo radial, que contrae y dilata la pupila. La atropina causa cicloplejía al paralizar los músculos ciliares, cuya acción inhibe la acomodación, lo que asegura una refracción precisa en los niños y alivia el dolor asociado con la iridociclitis. La atropina se puede usar para tratar el glaucoma causado por el bloqueo del cuerpo ciliar (glaucoma maligno). La atropina está contraindicada en pacientes predispuestos al glaucoma. Se puede recetar atropina a pacientes con lesiones del globo ocular.
Reanimación
La atropina inyectable se usa para tratar la bradicardia (frecuencia cardíaca extremadamente baja). La atropina bloquea la acción del nervio vago, parte del sistema parasimpático del corazón, cuya acción principal es reducir la frecuencia cardíaca. Así, su principal función en este sentido es aumentar la frecuencia cardíaca. La atropina se incluyó en las directrices internacionales de reanimación para su uso en paro cardíaco asociado con asistolia y disociación electromecánica, pero se eliminó en 2010 por falta de evidencia. Para el tratamiento de la bradicardia sintomática, la dosis habitual del fármaco es de 0,5 a 1 mg por vía intravenosa, que puede repetirse cada 3 a 5 minutos hasta alcanzar una dosis total de 3 mg (máximo 0,04 mg/kg). La atropina también se usa para tratar el bloqueo cardíaco de segundo grado tipo 1 Mobitz (bloqueo de Wenckebach), así como para tratar el bloqueo cardíaco de tercer grado con un ritmo de Purkinje alto o un ritmo del nódulo auriculoventricular de rama. El fármaco generalmente no es eficaz para el tratamiento del bloqueo cardíaco de segundo grado de Mobitz tipo 2 ni para el tratamiento del bloqueo cardíaco de tercer grado con ritmo de Purkinje bajo o latidos ventriculares prematuros. Una de las principales acciones del sistema nervioso parasimpático es estimular el receptor muscarínico M2 en el corazón, sin embargo la atropina inhibe esta acción.
Secreciones y broncoespasmos.
El efecto de la atropina sobre el parasimpático. sistema nervioso Inhibe las glándulas salivales y mucosas. El fármaco también puede inhibir la sudoración a través del sistema nervioso simpático. Puede usarse en el tratamiento de la hiperhidrosis y puede prevenir los estertores en pacientes moribundos. Aunque la atropina no ha sido aprobada oficialmente para ninguno de estos usos, se ha utilizado activamente para estos fines en la práctica médica.
Tratamiento de la intoxicación por organofosforados.
La atropina no es un antídoto real para el envenenamiento. compuestos organofosforados. Sin embargo, debido a que la atropina bloquea la acción de la acetilcolina en los receptores muscarínicos, también se usa para tratar el envenenamiento por insecticidas organofosforados y gases nerviosos como el tabún (GA), el sarín (GB), el somán (GD) y el VX. Los combatientes en riesgo de envenenamiento químico a menudo inyectan atropina y obidoxima en los músculos del muslo. La atropina se utiliza a menudo en combinación con cloruro de pralidoxima. La atropina se usa como terapia para tratar los síntomas del síndrome SLUDGE (salivación, lagrimeo, micción, sudoración, aumento de la motilidad gastrointestinal, vómitos) causado por intoxicación por organofosforados o DUMBBELSS (diarrea, micción, miosis, bradicardia, broncoespasmo, agitación, lagrimeo, babeo). y sudoración). Algunos de los agentes nerviosos atacan y destruyen la acetilcolinesterasa mediante fosforilación, aumentando los efectos de la acetilcolina. La pralidoxima (2-PAM) se utiliza para el envenenamiento por organofosforados porque puede descomponer esta fosforilación. La atropina se puede utilizar para reducir los efectos de la toxicidad porque bloquea los receptores muscarínicos de acetilcolina, que de otro modo estarían sobreestimulados por la acumulación excesiva de acetilcolina.
Penalización óptica
En la ambliopía refractiva y acomodativa, si el método de oclusión no es adecuado, a veces se utiliza atropina para provocar visión borrosa en el ojo sano.
Efectos secundarios de la atropina y sobredosis.
Las reacciones adversas a la atropina incluyen fibrilación ventricular, taquicardia supraventricular o ventricular, mareos, náuseas, visión borrosa, pérdida del equilibrio, pupilas dilatadas, fotofobia, sequedad de boca y agitación potencialmente extrema, alucinaciones disociativas y agitación, especialmente entre los ancianos. Estos últimos efectos se deben al hecho de que la atropina puede atravesar la barrera hematoencefálica. Debido a las propiedades alucinógenas de la atropina, algunas personas han consumido la droga de forma recreativa, aunque estas experiencias son potencialmente peligrosas y, a menudo, desagradables. En caso de sobredosis, la atropina actúa como veneno. La atropina a veces se combina con fármacos potencialmente adictivos, en particular fármacos opioides antidiarreicos como el difenoxilato o la difenoxina, en cuyo caso los efectos reductores de las secreciones de la atropina también se pueden utilizar para combatir los síntomas de la diarrea. Aunque la atropina se utiliza en situaciones de emergencia para tratar la bradicardia (frecuencia cardíaca lenta), cuando se administra en dosis muy bajas puede provocar una disminución paradójica de la frecuencia cardíaca, aparentemente como resultado de un efecto central sobre el sistema nervioso central. La atropina no tiene ningún efecto en dosis de 10 a 20 mg por persona. La dosis semiletal del fármaco es de 453 mg por persona (oral). El antídoto para la atropina es o. Un mnemotécnico muy conocido que se utiliza para describir las manifestaciones fisiológicas de una sobredosis de atropina es el siguiente: "caliente como una liebre, ciego como un murciélago, seco como un hueso, rojo como una remolacha y loco como un ratón". , seco como un hueso, rojo como una remolacha y loco como un sombrerero"). Estas asociaciones reflejan cambios específicos en el calor, piel seca con disminución de la sudoración, visión borrosa, disminución de la sudoración/lagrimeo, dilatación de los vasos sanguíneos y efectos sobre los receptores muscarínicos tipo 4 y 5 en el sistema nervioso central. Estos síntomas se conocen como toxidrome anticolinérgico y también pueden ser causados por el uso de otros medicamentos con efectos anticolinérgicos como y un fármaco antipsicótico.
Química y farmacología.
La atropina es una mezcla racémica de d-hiosciamina y l-hiosciamina, y la mayoría de ella efectos fisiológicos asociado con l-hiosciamina. Sus efectos farmacológicos se deben a la unión a receptores muscarínicos de acetilcolina. La atropina es un fármaco antimuscarínico. Se alcanzan niveles significativos de atropina en el sistema nervioso central en 30 minutos - 1 hora. La atropina se elimina rápidamente de la sangre con una vida media de aproximadamente 2 horas. Aproximadamente el 60% del fármaco se excreta sin cambios en la orina, la mayor parte del resto está contenido en la orina como productos de hidrólisis y conjugación. El efecto del fármaco sobre el iris y el músculo ciliar puede durar más de 72 horas. El compuesto de atropina más común utilizado en medicina es el sulfato de atropina (monohidrato) (C17H23NO3) 2 H2O H2SO4, nombre químico completo 1α H, 5α H-tropan-3-ol α (±)-tropato (éster), sulfato monohidrato. Los nervios vagos (parasimpáticos) inervan la acetilcolina (ACh), liberada en el corazón como principal transmisor. La ACh se une a los receptores muscarínicos (M2), que se encuentran principalmente en las células que contienen los nódulos sinusal y auriculoventricular. Los receptores muscarínicos están acoplados a la proteína Gi, por lo que la activación vagal reduce el AMPc. La activación de la proteína Gi también conduce a la activación de los canales de Kach, que aumentan el flujo de salida de potasio e hiperpolarizan las células. Un aumento en la actividad del nervio vago en relación con el nódulo SA reduce la frecuencia de pulsación de las células sinusales, reduciendo el coeficiente del potencial del marcapasos (fase 4 del potencial de acción); esto disminuye la frecuencia cardíaca (cronotropía negativa). El cambio en el coeficiente de la fase 4 se produce como resultado de cambios en las corrientes de potasio y κ, así como de la corriente de sodio entrante lentamente responsable del flujo sinusal (If). Al hiperpolarizar la célula, la activación del nervio vago aumenta el umbral de la frecuencia pulsante de la célula, lo que ayuda a reducir la frecuencia pulsante. Se producen efectos electrofisiológicos similares en el nódulo AV, sin embargo, en este tejido estos cambios se manifiestan como una disminución en la velocidad de conducción del impulso a través del nódulo AV (dromotropía negativa). En reposo, hay un mayor grado de tono vagal en el corazón, que es responsable de la disminución de la frecuencia cardíaca en reposo. También hay cierta inervación del nervio vago hacia el músculo ciliado y, en mucha menor medida, hacia el músculo ventricular. La activación del nervio vago produce una ligera disminución de la contracción auricular (inotropía) e incluso una disminución de la contracción ventricular. Los antagonistas de los receptores muscarínicos se unen a los receptores muscarínicos, evitando así que la ACh se una al receptor y lo active. Al bloquear la acción de la ACh, los antagonistas de los receptores muscarínicos son muy eficaces para bloquear la acción del nervio vago en el corazón. Por tanto, aumentan la frecuencia cardíaca y la velocidad de conducción.
Historia
En el siglo IV a. C., Teofrasto describió la mandrágora como un remedio para las heridas, la gota y el insomnio, y como una “poción de amor”. En el siglo I d.C., Dioscórides describió el vino de mandrágora como un anestésico para tratar el dolor o el insomnio, que se administraba antes de la cirugía o la cauterización. A lo largo de los imperios romano e islámico, las solanáceas, que contienen alcaloides tropanos, se utilizaban como anestesia, a menudo en combinación con opio. Este uso continuó en Europa hasta que estas sustancias reemplazaron al éter, al cloroformo y a otros anestésicos modernos. Cleopatra en el siglo pasado a.C. utilizó extractos de atropina del beleño egipcio para dilatar las pupilas, ya que las pupilas grandes se consideraban muy atractivas. Durante el Renacimiento, las mujeres utilizaban el jugo de las bayas de belladona para agrandar las pupilas de los ojos con fines cosméticos. A finales del siglo XIX y principios del XX, esta práctica un tiempo corto Se reanudó en París. Los efectos midriáticos de la atropina fueron estudiados en particular por el químico alemán Friedlieb Ferdinand Runge (1795-1867). En 1831, el farmacéutico alemán Heinrich F. G. Main (1799-1864) desarrolló la atropina en forma cristalina pura. La sustancia fue sintetizada por primera vez por el químico alemán Richard Willstetter en 1901.
Fuentes naturales de atropina
La atropina se encuentra en muchas plantas de la familia de las solanáceas. Las fuentes comunes incluyen Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel y D. stramonium. Otras fuentes incluyen plantas de los géneros Brugmansia y Hyoscyamus. El género Nicotiana (que incluye la planta del tabaco, N. tabacum) también es miembro de la familia de las solanáceas, pero estas plantas no contienen atropina ni otros alcaloides tropanos.
Síntesis
La atropina se puede sintetizar haciendo reaccionar tropina con ácido tropical en presencia de ácido clorhídrico.
Biosíntesis
La biosíntesis de atropina comienza con la transaminación para formar ácido fenilpirúvico, que luego se reduce a ácido fenilláctico. Luego, la coenzima A se combina con ácido fenilláctico con tropina para formar littorina, que luego sufre una reordenación radical iniciada por la enzima P450 para formar aldehído de hiosciamina. Luego, la deshidrogenasa reduce el aldehído a una solución del alcohol primario (-)-hioscamina, después de la racemización de la cual se forma atropina.
La "atropina" es un fármaco anticolinérgico y un bloqueador de los receptores colinérgicos. ¿Qué efectos secundarios del sulfato de atropina puede esperar un paciente al usarlo?
La característica principal del fármaco es su capacidad para bloquear los sistemas anticolinérgicos del cuerpo, ubicados en el músculo cardíaco, así como el sistema nervioso central.
Formulario de liberación "atropina"
Según las instrucciones de uso, se sabe que el medicamento se presenta en los siguientes tipos:
- Solución inyectable que contiene un mililitro de solución que contiene un miligramo de sulfato de atropina (en ampollas de un mililitro).
- Gotas para los ojos (1%).
Indicaciones
¿Cuál es la descripción de la sustancia (atropinum) atropina? El fármaco se considera un fármaco anticolinérgico y antiespasmódico. Su componente activo es un alcaloide venenoso que se encuentra en plantas de la familia de las solanáceas, por ejemplo:
- beleño;
- belladona;
- droga.
Tomar atropina ayuda a reducir la función secretora de las glándulas, ensanchar la abertura del iris, aumentar la presión intraocular y la capacidad del ojo para cambiar la distancia focal.
De acuerdo con las instrucciones de uso y las revisiones de la atropina, se sabe que la aceleración y estimulación de la actividad cardíaca después de usar el medicamento se explica por su capacidad para eliminar el efecto inhibidor del nervio vago. El efecto del medicamento sobre el sistema nervioso central se produce en forma de activación de una formación nerviosa en el bulbo raquídeo y, cuando se utilizan dosis excesivas, pueden producirse convulsiones y alucinaciones visuales.
Por lo general, se prescribe "atropina" para:
- Úlcera de estómago (una enfermedad crónica que cursa con la formación de daño en el estómago, así como una tendencia a un mayor desarrollo y complicaciones).
- Espasmos de los músculos del estómago y los intestinos.
- Hipersalivación (aumento de la salivación como resultado de una mayor actividad). glándulas salivales).
- Bradicardia (frecuencia cardíaca lenta).
- Pancreatitis aguda (daño a una gran glándula endocrina y digestiva ubicada detrás del estómago).
- Cólico intestinal y renal (ataque agudo de dolor en Región lumbar, causado por una interrupción brusca de la salida de orina del riñón y una alteración de la circulación sanguínea en el mismo).
- colitis espástica ( proceso inflamatorio en la zona de la mucosa del intestino grueso).
- Broncoespasmo (una condición patológica que ocurre cuando los músculos lisos de los bronquios se contraen y su luz disminuye).
- Bronquitis con hipersecreción (enfermedad inflamatoria difusa de los bronquios, que afecta la mucosa o todo el espesor de la pared bronquial).
- Laringoespasmo (condición patológica caracterizada por una contracción incontrolada de la laringe).
El medicamento también se utiliza para radiografías del estómago y los intestinos, para la preparación preliminar del paciente para la anestesia general y Intervención quirúrgica en oftalmología. El medicamento también se usa para:
- dilatación de la pupila durante un examen refractivo del ojo;
- exámenes de fondo de ojo;
- eliminar el espasmo de la arteria central del revestimiento interno del ojo;
- eliminar la inflamación de la córnea;
- curación de daños al iris del órgano visual;
- eliminación del proceso inflamatorio en la coroides del ojo;
- restauración de la mucosa en caso de lesiones oculares.
Contraindicaciones
El uso de "atropina" está prohibido si es sensible a los microelementos incluidos en la estructura del fármaco. Esto puede ser una intolerancia individual a los componentes o una sensibilidad asociada con el uso de medicamentos incompatibles con la atropina.
Instrucciones de uso
Dependiendo de la prescripción médica, el medicamento se administra por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa en una dosis de 0,25 a 1 miligramos, la frecuencia de uso es de hasta dos veces al día.
En pacientes adultos, se utilizan 0,5-1 miligramos por vía intravenosa para eliminar la bradicardia, si es necesario, el procedimiento debe repetirse después de cinco minutos; La dosis para niños se determina según el peso del paciente: 0,01 miligramos por kilogramo.
Para la preparación farmacológica preliminar del paciente para la anestesia general y la cirugía, la atropina se administra por vía intramuscular cuarenta o sesenta minutos antes de la cirugía. El medicamento se administra hasta que la sensibilidad del cuerpo o de su parte disminuye hasta que la percepción cesa por completo:
- A los pacientes adultos se les deben administrar entre 0,4 y 0,6 miligramos.
- Los niños necesitan 0,01 miligramos por kilogramo de peso.
Hay que recordar que el fármaco puede provocar efectos secundarios en los niños.
La "atropina" se usa en oftalmología: se instilan una o dos gotas de una solución al uno por ciento en el órgano visual afectado, la frecuencia de uso es de hasta tres veces al día, manteniendo un intervalo de cinco a seis horas. Se deben inyectar entre 0,2 y 0,5 mililitros del producto debajo de la conjuntiva.
"Atropina": efectos secundarios de tomarla
Incluso con el uso adecuado del medicamento, pueden ocurrir las siguientes reacciones negativas:
- taquicardia;
- sequedad en cavidad oral;
- dificultad para orinar;
- mareo;
- obstrucción intestinal;
- fotofobia.
Si el medicamento se usa en forma de gotas, los efectos secundarios característicos de la atropina son:
- dilatación de pupila.
- discapacidad visual a corta distancia.
Las consecuencias negativas que ocurren con una sobredosis del medicamento se observan una hora después de usar el medicamento. Los efectos secundarios típicos de la atropina son:
- sequedad de todas las membranas mucosas;
- disminución de la sudoración;
- aumento de la frecuencia cardíaca;
- temblor de extremidades;
- aliento fuerte;
- enrojecimiento de la piel.
Peculiaridades
La "atropina" debe usarse con extrema precaución en enfermedades del corazón y de los vasos sanguíneos, en las que no se recomienda aumentar la frecuencia cardíaca:
- Taquicardia.
- Fibrilación auricular.
- Isquemia cardíaca.
- Cardiopatía.
- Hipertensión arterial.
- Defecto de la válvula.
Tampoco se debe tomar "atropina" si se padecen las siguientes patologías:
- nivel elevado hormonas.
- Sangrado agudo.
- Enfermedades del esófago, acompañadas del desarrollo de un proceso inflamatorio en su mucosa.
- Temperatura corporal elevada.
- Aumento de la presión intraocular.
- Enfermedades del estómago y los intestinos.
- Gestosa.
- Boca seca.
- Enfermedad inflamatoria crónica de la mucosa del colon.
- Daño pulmonar.
- Hepático y insuficiencia renal.
- Adenoma.
- Una enfermedad neuromuscular autoinmune caracterizada por una fatiga patológicamente rápida de los músculos estriados.
- Síndrome de Down.
Es necesario mantener un intervalo de al menos una hora entre la toma de medicamentos antiácidos y atropina. Cuando se usan medicamentos por vía subconjuntival, para reducir la taquicardia, el paciente debe tomar una cápsula de validol debajo de la lengua. Durante el tratamiento con atropina, se debe tener cuidado al conducir un automóvil y al trabajar en industrias peligrosas.
Genéricos
Si este medicamento no es adecuado para usted, siempre puede usar análogos de atropina. Las instrucciones para el uso de genéricos no serán muy diferentes y tendrán indicaciones y efectos secundarios similares. El medicamento se puede sustituir por:
- "Midrimax".
- "Ciclo".
- "Midriacilo".
- "Ciclóptico"
- "Bellacehol".
- "Tropicamida".
- "Becarbono".
"Ciclo"
El medicamento se produce en forma de una solución al uno por ciento. Las gotas no tienen color ni aroma y están disponibles en frascos de cinco mililitros equipados con una pipeta al final.
Un mililitro del medicamento contiene diez miligramos del ingrediente activo: clorhidrato de ciclopentolato.
"Cyclomed" se prescribe para preparar al paciente para operaciones en los órganos visuales, para dilatar la pupila en caso de cataratas extracapsulares. El medicamento también se usa antes de examinar el globo ocular. El coste del medicamento es de 400 rublos."
"Tropicamida"
El medicamento se produce en forma de una solución al 0,5% y al 1% para instilación en los ojos. El medicamento está disponible en frascos equipados con una pipeta cuentagotas, con la ayuda de la cual es conveniente determinar la dosis requerida de Tropicamida.
Con fines terapéuticos, la tropicamida se utiliza en forma de colirio seis veces al día.
Es importante que las personas que usan lentes de contacto tengan en cuenta que la estructura del medicamento contiene cloruro de benzalconio, un oligoelemento que permanece en la superficie de las lentes y puede dañar su estructura. Antes de usar el medicamento, las lentes deben quitarse y ponerse no antes de quince minutos después del procedimiento. El costo del medicamento es de 70 rublos.
"Ciclóptico"
El medicamento se produce en forma de gotas para los ojos, el medicamento se dispensa en frascos cuentagotas de cinco mililitros. Las contraindicaciones de uso son: estreñimiento, hiperplasia. próstata, edad de retiro.
Cuando se utiliza Cycloptic, es importante controlar la presión intraocular. Para reducir la probabilidad de efectos secundarios, después de usar gotas para los ojos, debe presionar con los dedos las esquinas internas de los ojos durante dos minutos.
Mientras se inculca Cycloptic, las personas deben abstenerse de conducir y realizar trabajos que impliquen actividades peligrosas que requieran una mayor reacción y atención. El precio del "Cycloptic" es de 200 rublos.
"Midrimax"
Medicamento complejo de uso tópico en oftalmología que dilata la pupila. Además, es un bloqueador de los receptores colinérgicos junto con un agonista adrenérgico. "Midrimax" se vende en farmacias en forma de gotas para los ojos. Se produce en forma de una solución transparente o un líquido de color marrón claro. Puede comprar el medicamento sólo con receta médica.
"Becarbono"
El medicamento pertenece a los medicamentos antiespasmódicos. El medicamento se produce en forma de comprimidos para uso oral (seis piezas en un paquete de contorno, número de ampollas en un paquete: de dos a cinco).
El medicamento se toma por vía oral, antes de las comidas, una tableta dos o tres veces al día. La dosis diaria máxima para adultos puede ser de hasta cinco comprimidos al día.
No se recomienda el tratamiento a largo plazo con Becarbon en pacientes con cálculos renales. Belladona, que forma parte del fármaco, potencia los efectos negativos de los glucósidos cardíacos, así como de la clonidina. Además, Belladonna reduce la eficacia de los fármacos anticolinesterásicos. Al realizar el tratamiento con Becarbon, una persona enferma debe tener especial cuidado al conducir. El precio del medicamento es de 40 rublos.
Composición y forma de liberación del fármaco.
Inyección en forma de líquido transparente, incoloro o ligeramente coloreado.
Excipientes: solución de ácido clorhídrico 1 M - hasta pH 3,0-4,5, agua para inyección - hasta 1 ml.
2 ml - jeringas de vidrio (1) - envases de células de contorno (1) - envases de cartón.
efecto farmacológico
El bloqueador del receptor colinérgico M es una amina terciaria natural. Se cree que la atropina se une por igual a los subtipos de receptores muscarínicos m 1, m 2 y m 3. Afecta a los receptores colinérgicos m tanto centrales como periféricos.
Reduce la secreción de glándulas salivales, gástricas, bronquiales y sudoríparas. Reduce el tono del músculo liso. órganos internos(incluidos los bronquios, los órganos del sistema digestivo, la uretra, la vejiga), reduce la motilidad gastrointestinal. Prácticamente no tiene ningún efecto sobre la secreción de bilis y páncreas. Provoca midriasis, parálisis de la acomodación, reduce la secreción de líquido lagrimal.
En dosis terapéuticas medias, la atropina tiene un efecto estimulante moderado sobre el sistema nervioso central y un efecto sedante retardado pero duradero. El efecto anticolinérgico central explica la capacidad de la atropina para eliminar el temblor en la enfermedad de Parkinson. En dosis tóxicas, la atropina provoca agitación, alucinaciones y coma.
La atropina reduce el tono del nervio vago, lo que provoca un aumento de la frecuencia cardíaca (con un ligero cambio en la presión arterial) y un aumento de la conductividad en el haz de His.
En dosis terapéuticas, la atropina no tiene un efecto significativo sobre los vasos periféricos, pero en caso de sobredosis se observa vasodilatación.
Cuando se aplica tópicamente en oftalmología, la dilatación máxima de la pupila se produce después de 30-40 minutos y desaparece después de 7-10 días. La midriasis causada por la atropina no se elimina mediante la instilación de fármacos colinomiméticos.
Farmacocinética
Bien absorbido desde el tracto gastrointestinal o a través de la membrana conjuntival. Después de la administración sistémica, se distribuye ampliamente en el organismo. Penetra a través de la BBB. Se alcanza una concentración significativa en el sistema nervioso central en 0,5 a 1 hora. La unión a proteínas es moderada.
T1/2 es de 2 horas. Se excreta en la orina; aproximadamente el 60% no ha cambiado, la parte restante está en forma de productos de hidrólisis y conjugación.
Indicaciones
Uso sistémico: espasmo de los órganos del músculo liso del tracto gastrointestinal, conductos biliares, bronquios; úlcera péptica estómago y duodeno, pancreatitis aguda, sialorrea (parkinsonismo, intoxicación por sales de metales pesados, durante procedimientos dentales), síndrome del intestino irritable, cólico intestinal, cólico renal, bronquitis con hipersecreción, broncoespasmo, laringoespasmo (prevención); premedicación antes operaciones quirúrgicas; bloqueo AV, bradicardia; envenenamiento con m-colinomiméticos y sustancias anticolinesterásicas (efectos reversibles e irreversibles); Examen de rayos X del tracto gastrointestinal (si es necesario para reducir el tono del estómago y los intestinos).
Uso local en oftalmología: para examinar el fondo del ojo, para dilatar la pupila y lograr parálisis de acomodación para determinar la verdadera refracción del ojo; para el tratamiento de iritis, iridociclitis, coroiditis, queratitis, embolia y espasmo de la arteria central de la retina y algunas lesiones oculares.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la atropina.
Dosis
Por vía oral: 300 mcg cada 4 a 6 horas.
Para eliminar la bradicardia por vía intravenosa en adultos: 0,5-1 mg si es necesario, la administración se puede repetir después de 5 minutos; niños: 10 mcg/kg.
Para premedicación intramuscular en adultos: 400-600 mcg 45-60 minutos antes de la anestesia; niños: 10 mcg/kg 45-60 minutos antes de la anestesia.
Cuando se aplica tópicamente en oftalmología, se instilan 1-2 gotas de una solución al 1% (en niños se usa una solución de menor concentración) en el ojo afectado, la frecuencia de uso es de hasta 3 veces con un intervalo de 5-6 horas. , según las indicaciones. En algunos casos, se administra una solución al 0,1% por vía subconjuntival de 0,2 a 0,5 ml o parabulbar de 0,3 a 0,5 ml. Mediante electroforesis, se inyecta una solución al 0,5% desde el ánodo a través de los párpados o un baño ocular.
Efectos secundarios
Para uso sistémico: boca seca, taquicardia, estreñimiento, dificultad para orinar, midriasis, fotofobia, parálisis de la acomodación, mareos, alteración de la percepción táctil.
Para uso local en oftalmología: hiperemia de la piel de los párpados, hiperemia e hinchazón de la conjuntiva de los párpados y del globo ocular, fotofobia, sequedad de boca, taquicardia.
Interacciones con la drogas
Cuando se toma por vía oral con medicamentos que contienen aluminio o carbonato de calcio, se reduce la absorción de atropina en el tracto gastrointestinal.
Cuando se usa simultáneamente con fármacos anticolinérgicos y fármacos con actividad anticolinérgica, se potencia el efecto anticolinérgico.
Cuando se usa simultáneamente con atropina, es posible disminuir la absorción de mexiletina, reducir la absorción de nitrofurantoína y su excreción por los riñones. Es probable que el tratamiento y efecto secundario nitrofurantoína.
Cuando se usa simultáneamente con fenilefrina, la presión arterial puede aumentar.
Bajo la influencia de guanetidina, puede reducirse el efecto hiposecretor de la atropina.
Los nitratos aumentan la probabilidad de aumento de la presión intraocular.
La procainamida potencia el efecto anticolinérgico de la atropina.
La atropina reduce la concentración de levodopa en el plasma sanguíneo.
instrucciones especiales
Usar con precaución en pacientes con enfermedades. del sistema cardiovascular, en el que un aumento de la frecuencia cardíaca puede ser indeseable: fibrilación auricular, taquicardia, insuficiencia crónica, cardiopatía isquémica, estenosis mitral, hipertensión arterial, hemorragia aguda; con tirotoxicosis (posible aumento de taquicardia); a temperaturas elevadas (puede aumentar aún más debido a la supresión de la actividad de las glándulas sudoríparas); con esofagitis por reflujo, hernia de hiato, combinada con esofagitis por reflujo (la disminución de la motilidad del esófago y el estómago y la relajación del esfínter esofágico inferior pueden ralentizar el vaciado gástrico y aumentar el reflujo gastroesofágico a través del esfínter con función alterada); para enfermedades gastrointestinales acompañadas de obstrucción: acalasia del esófago, estenosis pilórica (posiblemente disminución de la motilidad y el tono, lo que provoca obstrucción y retención del contenido gástrico), atonía intestinal en pacientes ancianos o debilitados (posible desarrollo de obstrucción), íleo paralítico; con un aumento de la presión intraocular: glaucoma de ángulo cerrado (el efecto midriático, que conduce a un aumento de la presión intraocular, puede provocar un ataque agudo) y glaucoma de ángulo abierto (el efecto midriático puede provocar un ligero aumento de la presión intraocular; puede ser necesario ajustar la terapia requerido); con colitis ulcerosa inespecífica (las dosis altas pueden inhibir la motilidad intestinal, aumentando la probabilidad de obstrucción intestinal paralítica, además, es posible la manifestación o exacerbación de una complicación tan grave como el megacolon tóxico); con boca seca (el uso prolongado puede provocar un mayor aumento de la gravedad de la xerostomía); con insuficiencia hepática (disminución del metabolismo) e insuficiencia renal (riesgo de desarrollar efectos secundarios debido a una menor excreción); en enfermedades crónicas pulmones, especialmente en niños pequeños y pacientes debilitados (una disminución de la secreción bronquial puede provocar un espesamiento de las secreciones y la formación de tapones en los bronquios); con miastenia gravis (la afección puede empeorar debido a la inhibición de la acción de la acetilcolina); hipertrofia prostática sin obstrucción del tracto urinario, retención urinaria o predisposición a la misma, o enfermedades acompañadas de obstrucción del tracto urinario (incluido el cuello de la vejiga debido a hipertrofia prostática); con gestosis (posiblemente aumento de la hipertensión arterial); daño cerebral en niños, parálisis cerebral, enfermedad de Down (aumenta la reacción a los fármacos anticolinérgicos).
El intervalo entre dosis de atropina y antiácidos que contengan carbonato de aluminio o calcio debe ser de al menos 1 hora.
Con la administración subconjuntival o parabulbar de atropina, se debe administrar al paciente una tableta debajo de la lengua para reducir la taquicardia.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y maquinaria.
Durante el período de tratamiento, el paciente debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran mayor concentración, velocidad de reacciones psicomotoras y buena visión.
Embarazo y lactancia
La atropina atraviesa la barrera placentaria. No se han realizado estudios clínicos adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad de la atropina durante el embarazo.
Cuando se administra por vía intravenosa durante el embarazo o poco antes del nacimiento, se puede desarrollar taquicardia en el feto.
Para la disfunción hepática
Utilizar con precaución en caso de insuficiencia hepática (disminución del metabolismo).
Uso en la vejez
Úselo con precaución en pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular, en los que un aumento de la frecuencia cardíaca puede ser indeseable; con atonía intestinal en pacientes ancianos o debilitados (posible desarrollo de obstrucción), con hipertrofia prostática sin obstrucción del tracto urinario, retención urinaria o predisposición a la misma, o enfermedades acompañadas de obstrucción del tracto urinario (incluido el cuello de la vejiga por hipertrofia de las glándulas prostáticas).
La denominación común internacional (DCI) es atropina. Es un remedio potente, para cuya preparación se utilizan componentes vegetales. El medicamento se caracteriza por un efecto terapéutico que afecta a los receptores colinérgicos M periféricos y centrales.
Indicaciones para el uso
Las indicaciones de uso del medicamento son las siguientes patologías y condiciones:
- Bronquitis.
- Espasmos bronquiales.
- Colelitiasis - educación en vesícula biliar y conductos de piedras.
- La bradicardia es una desaceleración de la actividad cardíaca.
- Cólicos renales, biliares e intestinales.
- - contracción del esfínter gástrico.
- Asma bronquial.
- Envenenamiento con sales, fármacos anticolinesterásicos y estimulantes de los receptores colinérgicos M. El medicamento se prescribe como antídoto.
- Hipersalivación: aumento de la salivación.
- – un proceso inflamatorio localizado en la vesícula biliar.
En oftalmología, el medicamento se prescribe en los siguientes casos:
- Si es necesario crear descanso para los músculos oculares después de lesiones o durante una inflamación.
- Dilatar la pupila y paralizar la acomodación, lo que permitirá el diagnóstico del fondo de ojo.
Grupo farmacológico
Es un medicamento anticolinérgico que tiene la capacidad de bloquear los receptores colinérgicos M.
Composición y forma de lanzamiento.
El producto está disponible en forma de gotas para los ojos y una solución que se utiliza durante las inyecciones. La composición del medicamento depende de la forma de liberación. El medicamento no se produce en forma de tabletas.
Gotas para los ojos
El producto está disponible en frascos cuentagotas con un volumen de 5 ml. El principio activo es sulfato de atropina, presente en una cantidad de 10 mg. El componente auxiliar es clorhidrato de sodio.
Inyección
El polvo para preparar la solución está contenido en ampollas de 5 o 10 unidades. Substancia activa - . Como componente auxiliar se utilizan 200 ml de clorhidrato de sodio o agua purificada.
Modo de empleo y dosis.
El medicamento en ampollas se administra por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa. Sólo un médico prescribe la dosis, porque la cantidad de medicamento depende de la enfermedad existente y su curso.
En caso de exacerbación de la pancreatitis, el medicamento en forma de inyecciones se usa 2-3 veces al día.
Efectos secundarios
Durante la terapia, pueden aparecer los siguientes síntomas secundarios:
- dolor de cabeza;
- fiebre;
- alucinaciones;
- euforia;
- confusión;
- insomnio;
- constipación;
- taquicardia;
- violación de la percepción táctil;
- parálisis de la acomodación;
- dilatación de la pupila (midriasis);
- retención urinaria;
- aumento de la presión intraocular;
- hormigueo;
- enrojecimiento de los párpados;
- falta de tono normal del tracto gastrointestinal y la vejiga;
- xerostomía – sequedad de la mucosa oral debido a salivación insuficiente;
- irritación;
- hinchazón de la conjuntiva de los ojos;
- empeoramiento de la isquemia cardíaca;
- miedo a la luz;
- mareo.
El medicamento puede afectar la conducción, por lo que durante el tratamiento debe abstenerse de utilizar un automóvil u otra maquinaria compleja.
Contraindicaciones
La hipersensibilidad a los componentes del producto es una contraindicación absoluta. Utilice el medicamento con precaución en presencia de las siguientes condiciones:
- aumento de la presión intraocular;
- temperatura corporal alta;
- insuficiencia renal o hepática;
- enfermedades y trastornos en el funcionamiento del tracto gastrointestinal;
- patologías del sistema cardiovascular;
- hernias de órganos internos;
- en forma crónica- reflujo del contenido del estómago hacia el esófago.
Compatibilidad con el alcohol: está prohibido tomar bebidas que contengan alcohol durante el periodo de tratamiento.
Atropina durante el embarazo y la lactancia.
En amamantamiento el medicamento no está recetado, porque el principio activo de la droga penetra en la leche. El medicamento no debe usarse durante el embarazo debido a la capacidad del medicamento para atravesar la barrera placentaria.
Uso en la infancia
Medicina en infancia prescrito con precaución. Está prohibido usar el medicamento usted mismo. Es necesario consultar a un especialista y obtener una receta.
Uso de atropina en pacientes de edad avanzada
Para el tratamiento de pacientes de edad avanzada, el medicamento se utiliza con precaución en los siguientes casos:
- cuando – existe una alta probabilidad de obstrucción;
- en riesgo de aumento de la frecuencia cardíaca;
- con retención urinaria o presencia de enfermedades que contribuyan a ello;
- durante la hipertrofia prostática.
Debe consultar a su médico antes de iniciar la terapia.
¿Cuánto dura la atropina?
El medicamento comienza a actuar rápidamente, el efecto máximo aparece después de 20 a 40 minutos y dura de 3 a 4 días.
Duración del tratamiento farmacológico.
La duración de la toma del medicamento varía de 5 a 7 días a 1 a 3 semanas. La duración del tratamiento depende de la gravedad de la enfermedad, por lo que es necesaria la consulta con un especialista.
Interacción con otras drogas.
El medicamento se caracteriza por las siguientes características de interacciones medicamentosas:
- Debilitamiento de la eficacia de los medicamentos anticolinesterásicos y colinomiméticos.
- Un aumento de los efectos terapéuticos cuando se utilizan prometazina, difenhidramina y fármacos con propiedades anticolinérgicas.
- Aumento de la presión intraocular durante el uso de nitratos.
- Cambios en la absorción de mexiletina y levodopa cuando se toman simultáneamente con atropina.
- Aumento de los efectos indeseables durante el uso de quinidina, amantadina, antidepresivos tricíclicos y antihistamínicos.
- Absorción reducida de los componentes de atropina al tomar antiácidos que contienen aluminio y calcio.
Sobredosis e intoxicación por drogas.
El uso del fármaco en dosis elevadas provoca la aparición de los siguientes síntomas:
- somnolencia;
- piel seca;
- dificultad para tragar;
- hipertensión;
- vómitos;
- taquicardia;
- enrojecimiento de la piel;
- fotofobia;
- incendio;
- boca seca;
- alucinaciones;
- confusión;
- ansiedad;
- erupciones en la piel;
- aumento de la temperatura corporal;
- temblor;
- excitación.
En casos severos es posible muerte por insuficiencia respiratoria o cardiovascular. Necesitas solicitar atención médica si se presentan síntomas de sobredosis.
Condiciones de dispensación en farmacias
El producto está disponible con receta médica.
Condiciones de almacenaje
Es necesario proteger el medicamento de la exposición a la luz solar y a las altas temperaturas.
Consumir preferentemente antes del
El medicamento debe almacenarse por no más de 5 años a partir de la fecha de lanzamiento.
Análogos
Los siguientes medicamentos son análogos de la atropina:
- Hiosciamina. Producto vegetal que pertenece al grupo de los anticolinérgicos M.
- Ciclomado. El medicamento bloquea los receptores colinérgicos M y tiene un ligero efecto antiespasmódico.
- Bekarball. Medicamento en forma de comprimidos relacionado con los anticolinérgicos M. El medicamento tiene un efecto hiposecretor, antiespasmódico y antiácido.
- . El fármaco tiene un efecto anticolinérgico sobre los órganos del sistema genitourinario y el tracto gastrointestinal, pero no afecta el sistema nervioso.
precio de la droga
El precio del medicamento en ampollas es de 8 a 20 rublos. El medicamento en forma de gotas para los ojos cuesta entre 40 y 60 rublos.