Lorista N: instrukcje użytkowania, analogi i recenzje, ceny w rosyjskich aptekach. Lorista n - instrukcja użytkowania Warunki i okresy przechowywania

Skład i forma uwalniania leku

Tabletki powlekane od jasnożółtego do żółty kolor, owalny, lekko obustronnie wypukły, fazowany.

Substancje pomocnicze: cellaktoza (mieszanina laktozy jednowodnej i celulozy), skrobia żelowana, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.

Skład powłoki: hypromeloza, talk, glikol propylenowy, barwnik żółcień chinolinowa (E104), dwutlenek tytanu (E171).

10 kawałków. - opakowania z komórkami konturowymi (3) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania z komórkami konturowymi (6) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania z komórkami konturowymi (9) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Środek przeciwnadciśnieniowy. Jest to niepeptydowy bloker receptora angiotensyny II. Posiada wysoką selektywność i powinowactwo do receptorów typu AT 1 (przy udziale których realizowane są główne efekty działania angiotensyny II). Blokując te receptory, losartan zapobiega i eliminuje zwężające naczynia działanie angiotensyny II, jej stymulujący wpływ na wydzielanie aldosteronu przez nadnercza i niektóre inne skutki angiotensyny II. Charakteryzuje się długotrwałym działaniem (24 godziny i więcej), które wynika z powstania jego aktywnego metabolitu.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym losartan jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi około 33%. Metabolizowany podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę, tworząc metabolit karboksylowy, który ma wyraźniejszą aktywność farmakologiczną niż losartan, oraz szereg nieaktywnych metabolitów. Cmax we krwi losartanu i aktywnego metabolitu osiąga się odpowiednio po 1 godzinie i 3-4 godzinach. Wiązanie losartanu i jego aktywnego metabolitu z białkami osocza jest wysokie – ponad 98%.

T1/2 losartanu i aktywnego metabolitu w fazie końcowej wynosi odpowiednio około 1,5–2,5 godziny i 3–9 godzin. Losartan jest wydalany z moczem i kałem (z żółcią) w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów. Około 35% wydalane jest z moczem, a około 60% z kałem.

Wskazania

Zmniejszenie ryzyka związanej z tym chorobowości i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z nadciśnienie tętnicze oraz przerost lewej komory, objawiający się łącznym zmniejszeniem częstości występowania śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych, udaru mózgu i zawału mięśnia sercowego.

Reakcje dermatologiczne: swędzący

Inni: zaburzenia czynności nerek, bóle mięśni.

Interakcje leków

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami moczopędnymi w dużych dawkach możliwe jest niedociśnienie tętnicze.

Przy jednoczesnym stosowaniu z preparatami potasu i lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas zwiększa się ryzyko wystąpienia hiperkaliemii.

W przypadku jednoczesnego stosowania z indometacyną skuteczność losartanu może zostać zmniejszona.

Istnieją doniesienia o rozwoju zatrucia litem podczas jednoczesnego stosowania z węglanem litu.

Przy jednoczesnym stosowaniu z losartanem zmniejsza się działanie przeciwnadciśnieniowe losartanu, co może prowadzić do znacznego wzrostu ciśnienia krwi i rozwoju przełomu nadciśnieniowego.

W przypadku jednoczesnego stosowania z ryfampicyną klirens losartanu zwiększa się, a jego skuteczność maleje.

Specjalne instrukcje

Stosować ostrożnie w przypadku niedociśnienia tętniczego, zmniejszonej objętości krwi, zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej, obustronnego zwężenia tętnicy nerkowej lub zwężenia tętnicy pojedynczej nerki, w przypadku niewydolności nerek/wątroby

U pacjentów z niedoborem płynów i (lub) sodu przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej lub zastosować niższą dawkę początkową.

U pacjentów odwodnionych (na przykład przyjmujących duże dawki leków moczopędnych) po rozpoczęciu leczenia losartanem może wystąpić objawowe niedociśnienie.

Podczas leczenia należy regularnie kontrolować stężenie potasu we krwi, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek.

Należy unikać jednoczesnego stosowania losartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas.

Ciąża i laktacja

Przeciwwskazane do stosowania w okresie ciąży i laktacji.

Używaj w dzieciństwie

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności losartanu u dzieci.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

W przypadku zaburzeń czynności nerek może być konieczne zmniejszenie dawki losartanu.

Na zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z chorobami wątroby w wywiadzie losartan należy stosować w małych dawkach. W marskości wątroby stężenie losartanu w osoczu krwi znacznie wzrasta.

Stosować w starszym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku podczas leczenia należy regularnie monitorować stężenie potasu we krwi.

Lek należy do grupy leków przeciwnadciśnieniowych. Charakteryzuje się połączonym działaniem.

Lorysa N.

ATX

C09DA01 Losartan.

Formy i skład wydania

Omawiany lek jest produkowany w postaci stałej. 1 tabletka zawiera 2 związki aktywne:

• losartan potasowy (50 mg);
• hydrochlorotiazyd (12,5 mg).

Drobne komponenty, które nie wykazują aktywności:

• skrobia;
• celuloza mikrokrystaliczna;
• monohydrat laktozy;
• stearynian magnezu.

Tabletki mają owalny kształt i żółto-zieloną barwę. W sprzedaży dostępne są opakowania zawierające 14, 30, 60 i 90 sztuk.

efekt farmakologiczny

Lek powoduje obniżenie ciśnienia krwi. Możliwość taką zapewniają właściwości moczopędne substancji czynnej (hydrochlorotiazyd). W rezultacie wzrasta aktywność niektórych składników krwi (na przykład reniny). Jednocześnie zmniejsza się intensywność wydzielania aldosteronu i stężenie potasu w osoczu krwi. Występuje również wzrost poziomu angiotensyny II.

Pod wpływem substancji moczopędnej jony potasu ulegają utracie. Konsekwencje ten efekt są niwelowane przez losartan, co wynika z hamowania wytwarzania angiotensyny II. Pod wpływem substancji moczopędnej poziom kwasu moczowego nieznacznie wzrasta. Jednoczesne stosowanie hydrochlorotiazydu w połączeniu z innym składnikiem aktywnym pomaga zmniejszyć hiperurykemię.

Pod wpływem leku częstość akcji serca nie zmienia się. Działanie hipotensyjne utrzymuje się przez 1 dzień. Właściwości składnika losartanu:

• zmniejszony obwodowy opór naczyniowy;
• substancja zatrzymuje rozwój przerostu mięśnia sercowego;
• zwiększa się tolerancja na zwiększony stres u pacjentów z patologiami sercowo-naczyniowymi.

Farmakokinetyka

Pozytywny efekt obserwuje się w ciągu 60-120 minut po zażyciu tabletki. Przechowuje przez 12 godzin. Najwyższy poziom aktywności leku występuje po 1-4 godzinach. Lek charakteryzuje się skumulowanym efektem. Poziom ciśnienia spada w ciągu 3-4 dni. Aby zapewnić pożądany efekt, często wymagany jest długi cykl leczenia.

Proces przemiany substancji czynnej i uwolnienia metabolitów zachodzi podczas początkowego przejścia przez wątrobę. Biodostępność losartanu wynosi 99%. Drugi związek aktywny (hydrochlorotiazyd) ma szybkość wchłaniania 80%. Biodostępność tego składnika wynosi 64%. Substancje są wydalane z żółcią przez jelita lub przy udziale nerek.

Na co to pomaga?

Lek stosuje się w następujących przypadkach:

• nadciśnienie, a lek jest przepisywany wraz z innymi lekami w składzie kompleksowa terapia;
• zmniejszenie prawdopodobieństwa wystąpienia chorób serca, fatalny wynik u pacjentów z potwierdzonym nadciśnieniem, patologiami lewej komory wywołującymi zawał mięśnia sercowego, udar;
• jeśli konieczne jest zmniejszenie intensywności rozwoju niewydolności nerek, należy chronić nerki w momencie rozpoznania cukrzyca 2 typy;
• niewydolność serca z potwierdzoną nieskutecznością leków z grupy inhibitorów ACE, a także w przypadkach, gdy u pacjenta rozwinie się indywidualna reakcja na te leki.

Pod jakim ciśnieniem mam to brać?

Zaleca się przyjmowanie tabletek w przypadku wzrostu ciśnienia krwi. Za normę uważa się 120/80 mm Hg. Oznacza to, że objawy nadciśnienia pojawiają się po przekroczeniu wartości tego współczynnika. Omawiany lek pełni funkcję hipotensyjną. Jeśli użyjesz go przy niskim ciśnieniu krwi, ciśnienie krwi może spaść jeszcze bardziej, co stanowi zagrożenie dla zdrowia.

Przeciwwskazania

Aby uniknąć pogorszenia stanu organizmu, zabrania się stosowania danego leku w następujących przypadkach:

• rozwój indywidualnej negatywnej reakcji na główne składniki, ponadto lek nie jest przepisywany w przypadku ciężkich działań niepożądanych podczas przyjmowania pochodnych sulfonamidów;
• zwiększenie intensywności odpływu płynów z organizmu, w szczególności na tle stosowania leków moczopędnych;
• hiperkaliemia;
• niedociśnienie;
• brak laktazy;
• glukoza, zespół złego wchłaniania galaktozy.

Terapię prowadzi się ostrożnie ze względu na upośledzony metabolizm wodno-elektrolitowy, obniżony poziom potasu, magnezu, zwężenie tętnic nerkowych, skłonność do alergii, takich jak obrzęk naczynioruchowy, hiperkalcemia i cukrzyca.

Jak używać?

Tabletki można przyjmować przed lub po posiłku, nie ma to wpływu na biodostępność danego leku. Schemat leczenia różni się w zależności od rodzaju choroby:

• niewydolność serca: należy rozpocząć kurs od minimalnej ilości substancji czynnej (12,5 mg), zwiększa się ją 2 razy w tygodniu, aż do osiągnięcia wymaganej dawki maksymalna dawka w przypadku tej choroby wynosi ona 150 mg na dzień;
• w celu zmniejszenia ryzyka rozwoju patologii sercowo-naczyniowych: ilość leku na etap początkowy wynosi 50 mg/dobę, w razie potrzeby dawkę zwiększa się do 100 mg/dobę;
• nadciśnienie: wystarczająca dawka wynosi 50 mg, w trakcie leczenia jest początkowa i stopniowo zwiększana do 100 mg/dobę.

Na cukrzycę

Aby chronić nerki, leczenie rozpoczyna się od dawki 50 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę przelicza się ponownie, w przypadku tego stanu patologicznego wynosi ona 100 mg.

Jak długo powinienem to brać?

Aby złagodzić ostre objawy nadciśnienia, wystarczy pić lek przez 3-4 dni. W celu ustabilizowania stanu organizmu zaleca się przyjmowanie tabletek przez 3-4 tygodnie (lub dłużej).

Skutki uboczne

Za główną wadę danego leku uważa się dużą liczbę konsekwencji, które rozwijają się na tle negatywnej reakcji organizmu na wpływ substancji czynnych. Należą do nich stany patologiczne różnych narządów i układów. Może wystąpić kaszel, rzadziej rozwija się zapalenie wątroby (z problemami z nerkami), pojawiają się bóle pleców i stawów.

Jeśli nie będziesz przestrzegać schematu leczenia, na tym tle często diagnozuje się niedociśnienie. Może pojawić się ból klatka piersiowa. Inne objawy: obrzęk, ogólne osłabienie. Czasami zmniejsza się stężenie hematokrytu i hemoglobiny.

Przewód pokarmowy

Częste objawy: ból brzucha, nudności i wymioty, utrata apetytu.

Narządy krwiotwórcze

Odnotowuje się anemię. Może rozwinąć się choroba Henocha-Schönleina.

ośrodkowy układ nerwowy

Pojawiają się bóle i zawroty głowy. Obserwuje się rozwój bezsenności. W przypadku naruszeń system nerwowy Zmęczenie pojawia się szybciej.

Wpływ na zdolność obsługi maszyn

Brak dostępnych informacji na temat wpływu produktu na czujność. Jednak prawdopodobieństwo rozwoju duża ilość działania niepożądane, w tym reakcje spowodowane zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy itp.). Oznacza to, że musisz jechać ostrożnie.

Alergie

Obserwuje się rozwój pokrzywki. Podczas leczenia danym lekiem pojawia się intensywne swędzenie.

Specjalne instrukcje

Lek może wpływać na procesy biochemiczne w organizmie. Czasami pomaga zwiększyć stężenie cholesterolu, wapnia i trójglicerydów. Upośledza tolerancję glukozy i zapobiega wydalaniu wapnia z organizmu. Przed badaniem czynności przytarczyc należy odstawić tiazydowy lek moczopędny. Wynika to z faktu, że substancja tego typu wpływa na metabolizm wapnia w organizmie, co wiąże się z możliwością uzyskania niewiarygodnych wyników badań.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Zabrania się stosowania tego leku w czasie ciąży. Aktywne składniki mogą powodować rozwój patologii u płodu, a nawet śmierć.

Recepta Lorist N dla dzieci

Przedmiotowy produkt farmaceutyczny nie jest stosowany w leczeniu pacjentów poniżej 18 roku życia.

Dawkowanie w starszym wieku

Terapię prowadzi się przy użyciu ustalonej ilości leku. Nie ma potrzeby rozpoczynania leczenia od minimalnej dawki substancji czynnej.

Stosować w przypadku zaburzeń czynności nerek

Czynnikiem decydującym jest klirens kreatyniny. Jeśli ten wskaźnik jest niższy niż 30 ml/min, dany lek nie jest przepisywany na taką patologię.

Stosować przy zaburzeniach czynności wątroby

W w tym przypadku zmienia się metabolizm związków aktywnych, co może prowadzić do zwiększenia ich poziomu we krwi.

Kompatybilność z alkoholem

Podczas leczenia lekiem Lorista N należy unikać spożywania napojów zawierających alkohol. Jest to spowodowane negatywnymi konsekwencjami łączenia takich substancji. Mogą wystąpić powikłania i nieprzewidywalne skutki uboczne. Dopuszczalne jest spożywanie alkoholu nie wcześniej niż 1 dzień po zażyciu leku. Przebieg terapii lekiem Lorista N kontynuuje się 14 godzin po wypiciu alkoholu.

Przedawkować

• odwodnienie;
• niedociśnienie;
• zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, tachykardia.

Aby wyeliminować negatywne konsekwencje, prowadzi się terapię objawową mającą na celu zmniejszenie nasilenia działań niepożądanych w przypadku przedawkowania.

Interakcja z innymi lekami

Omawiany lek można stosować łącznie z analogami (innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi). Zabrania się stosowania leków moczopędnych zwiększających stężenie potasu w organizmie.

Pod wpływem leków takich jak Rimfapicyna, Flukonazol następuje nieznaczny spadek poziomu składników aktywnych we krwi. Leki wpływające na poziom potasu w organizmie, stosowane jednocześnie z Lorista N, przyczyniają się do rozwoju hipo- i hiperkaliemii.

Przyjmowanie leku NLPZ (działanie selektywne) może powodować zmniejszenie skuteczności leczenia leki przeciwnadciśnieniowe. Dodatkowo takie połączenie przyczynia się do pogorszenia stanu organizmu na skutek dysfunkcji nerek.

W przypadku jednoczesnego stosowania z glikozydami nasercowymi przebieg arytmii ulega pogorszeniu. Przyjmowanie barbituranów, zawierających alkohol i środki odurzające powoduje spadek ciśnienia krwi. W przypadku stosowania leków hipoglikemizujących, ich dawka jest przeliczana. Leki kortykosteroidowe powodują rozwój hipokaliemii. Przy jednoczesnym stosowaniu środków zwiotczających mięśnie i Loristy N obserwuje się nasilenie działania tego pierwszego.

Analogi

Skuteczne zamienniki danego leku:

• Lozap Plus;
• Losartan;
• Lorista Dakota Północna;
• Gizaar itp.

Jaka jest różnica między Loristą a Loristą N?

Różnica polega na składzie. Zatem odmiana Lorista o oznaczeniu H, oprócz innych składników, zawiera substancję hydrochlorotiazyd. Ponadto głównym zamierzonym przeznaczeniem tego leku jest stosowanie go w ramach kompleksowej terapii wraz z lekami należącymi do grupy antagonistów receptora angiotensyny.

Producent

JSC „KRKA, d.d., Novo mesto”, Słowenia.

Warunki wydawania z apteki

Produkt dostępny na receptę.

Cena za Loristę N

Koszt waha się od 260 do 770 rubli, na co wpływa dawka substancji czynnej i liczba tabletek w opakowaniu.

Warunki przechowywania leku

Dopuszczalna temperatura otoczenia to +25°C.

Najlepiej spożyć przed datą

Kilka słów o lekach. Lorista i Losartan

Skład i forma uwalniania leku

Tabletki powlekane od żółtego do żółtego z zielonkawym odcieniem, owalne, lekko obustronnie wypukłe, z nacięciem po jednej stronie; Przekrój poprzeczny tabletu - rdzeń tabletu jest biały.

Substancje pomocnicze: skrobia preżelatynizowana – 34,92 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 87,7 mg, laktoza jednowodna – 63,13 mg, stearynian magnezu – 1,75 mg.

Mieszanina powłoka filmowa: hypromeloza – 5 mg, makrogol 4000 – 0,5 mg, barwnik żółcień chinolinowa (E104) – 0,11 mg, dwutlenek tytanu (E171) – 1,39 mg, talk – 0,5 mg.

10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (6) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (9) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Połączony lek przeciwnadciśnieniowy. Losartan i hydrochlorotiazyd mają addytywne działanie przeciwnadciśnieniowe, obniżając ciśnienie krwi w większym stopniu niż którykolwiek ze składników osobno.

Losartan jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II (typ AT 1) do podawania doustnego. In vivo i in vitro losartan i jego farmakologicznie aktywny metabolit E-3174 blokują wszystkie fizjologicznie istotne działanie angiotensyny II na receptory AT 1, niezależnie od drogi jej syntezy: prowadzi to do zwiększenia aktywności reninowej krwi i zmniejszenia stężenia aldosteron w osoczu krwi. Losartan pośrednio powoduje aktywację receptorów AT2 poprzez zwiększenie stężenia angiotensyny II. Nie hamuje aktywności kininazy II, enzymu biorącego udział w metabolizmie bradykininy. Zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, ciśnienie w krążeniu płucnym, zmniejsza obciążenie następcze mięśnia sercowego, działa moczopędnie. Zapobiega rozwojowi przerostu mięśnia sercowego, zwiększa tolerancję na aktywność fizyczna u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (CHF). Przyjmowanie losartanu raz na dobę prowadzi do statystycznie istotnego obniżenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi.

Losartan równomiernie reguluje ciśnienie krwi w ciągu dnia, a działanie przeciwnadciśnieniowe odpowiada naturalnemu rytmowi dobowemu. Spadek ciśnienia krwi pod koniec dawki leku wynosił około 70-80% maksymalnego działania losartanu, 5-6 godzin po podaniu doustnym. Nie ma syndromu odstawienia.

Losartan nie ma klinicznie istotnego wpływu na częstość akcji serca i powoduje umiarkowane i przemijające działanie moczopędne.

Hydrochlorotiazyd- tiazydowy lek moczopędny, którego działanie moczopędne jest związane z upośledzoną absorpcją zwrotną jonów sodu, chloru, potasu, magnezu i wody w dystalnym nefronie; opóźnia wydalanie jonów wapnia i kwasu moczowego. Ma działanie przeciwnadciśnieniowe, którego działanie rozwija się w wyniku ekspansji tętniczek. Nie ma praktycznie żadnego wpływu na normalne ciśnienie krwi. Działanie moczopędne występuje po 1-2 godzinach, osiąga maksimum po 4 godzinach i utrzymuje się przez 6-12 godzin Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe występuje po 3-4 dniach, jednak osiągnięcie optymalnego efektu terapeutycznego może zająć 3-4 tygodnie.

Wskutek działanie moczopędne hydrochlorotiazyd zwiększa aktywność reninową osocza, pobudza wydzielanie aldosteronu, zwiększa stężenie angiotensyny II i zmniejsza stężenie potasu w osoczu krwi. Branie losartanu blokuje wszystko skutki fizjologiczne angiotensyna II, a dzięki tłumieniu działania aldosteronu może pomóc w zmniejszeniu utraty potasu związanej ze stosowaniem leków moczopędnych. Hydrochlorotiazyd powoduje nieznaczne zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi; połączenie losartanu i hydrochlorotiazydu pomaga zmniejszyć nasilenie hiperurykemii wywołanej lekami moczopędnymi.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka losartanu i hydrochlorotiazydu stosowanych jednocześnie nie różni się od farmakokinetyki stosowanych w monoterapii.

Losartan

Po podaniu doustnym losartan dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Podlega znacznemu metabolizmowi podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę, tworząc farmakologicznie aktywny karboksylowany metabolit (E-3174) i nieaktywne metabolity. Biodostępność wynosi około 33%. Średnie Cmax losartanu i jego aktywnego metabolitu osiągane jest odpowiednio po 1 godzinie i po 3-4 godzinach. Losartan i jego aktywny metabolit wiążą się z białkami osocza (głównie) w ponad 99%. V d losartanu wynosi 34 l. Bardzo słabo penetruje BBB.

Losartan jest metabolizowany do aktywnego metabolitu (E-3174) (14%) i nieaktywnego, w tym dwóch głównych metabolitów powstałych w wyniku hydroksylacji grupy butylowej łańcucha oraz mniej istotnego metabolitu, glukuronidu N-2-tetrazolu. Klirens osoczowy losartanu i jego aktywnego metabolitu wynosi odpowiednio około 10 ml/s (600 ml/min) i 0,83 ml/s (50 ml/min). Klirens nerkowy losartanu i jego czynnego metabolitu wynosi około 1,23 ml/s (74 ml/min) i 0,43 ml/s (26 ml/min). T1/2 losartanu i aktywnego metabolitu wynosi 2 godziny i 6-9 godzin , odpowiednio. Wydalane głównie z żółcią przez jelita - 58% , nerki - 35% . Nie kumuluje się.

Losartan i jego aktywny metabolit przyjmowany doustnie w dawkach do 200 mg mają farmakokinetykę liniową.

Hydrochlorotiazyd

Po podaniu doustnym wchłanianie hydrochlorotiazydu wynosi 60-80%. Cmax w osoczu krwi osiągane jest po 1-5 godzinach po podaniu doustnym. Wiązanie z białkami osocza - 64%. Przenika przez barierę łożyskową. Wydalany z mlekiem matki. Hydrochlorotiazyd nie jest metabolizowany i jest szybko wydalany przez nerki. T1/2 wynosi 5–15 godzin Co najmniej 61% dawki przyjętej doustnie jest wydalane w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze (pacjenci, u których wskazana jest terapia skojarzona); zmniejszenie ryzyka zachorowalności i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory.

Przeciwwskazania

Bezmocz; ciężki niewydolność nerek(Kontrola jakości<30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к производным сульфонамида.

Ostrożnie

Zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej krwi (hiponatremia, zasadowica hipochloremiczna, hipomagnezemia, hipokaliemia), obustronne zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie tętnicy jedynej czynnej nerki, stan po przeszczepieniu nerki, hiperkalcemia, hiperurykemia i/lub dna moczanowa, zaostrzona alergia w wywiadzie, astma oskrzelowa, choroby ogólnoustrojowe tkanki łącznej (w tym toczeń rumieniowaty układowy), jednoczesne stosowanie NLPZ, w tym inhibitorów COX-2, cukrzyca, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny od 30-50 ml/min), hipowolemia ( w tym podczas stosowania dużych dawek leków moczopędnych), ostry napad jaskry zamykającego się kąta.

Dawkowanie

Skutki uboczne

Z układu odpornościowego: rzadko - reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani i języka, powodujący niedrożność dróg oddechowych i/lub obrzęk twarzy, warg, gardła), wysypka pokrzywkowa.

Z układu krwiotwórczego: niezbyt często – niedokrwistość, plamica Henocha-Schönleina, wybroczyny, hemoliza, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, trombocytopenia.

Z układu nerwowego: często - ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, zwiększone zmęczenie; niezbyt często - migrena, lęk, splątanie, depresja, zaburzenia snu, zaburzenia pamięci, senność, nerwowość, parestezje, drżenie, omdlenia.

Z układu sercowo-naczyniowego: często - niedociśnienie ortostatyczne (zależne od dawki), kołatanie serca, tachykardia; niezbyt często – blok AV II stopnia, ból w klatce piersiowej, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu; rzadko - zapalenie naczyń.

Z układu oddechowego: często - kaszel, infekcje górnych dróg oddechowych, zapalenie zatok, obrzęk błony śluzowej nosa, przekrwienie nosa; niezbyt często – zapalenie gardła, zapalenie krtani, nieżyt nosa, duszność, zapalenie oskrzeli, krwawienia z nosa.

Z układu pokarmowego: często - biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, ból brzucha; rzadko - zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby.

Z układu moczowego: niezbyt często – zakażenia dróg moczowych, częste oddawanie moczu, nokturia, cukromocz.

Z układu rozrodczego: rzadko - osłabienie libido, obniżona potencja.

Ze zmysłów: niezbyt często – niewyraźne widzenie, uczucie pieczenia w oczach, zapalenie spojówek.

Ze skóry: często – łysienie, suchość skóry, rumień, nadwrażliwość na światło, wzmożona potliwość; rzadko - pokrzywka, swędzenie skóry.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: często - bóle mięśni, ból pleców; rzadko - bóle stawów.

Inni: często - osłabienie, osłabienie, obrzęki obwodowe; rzadko - anoreksja, zaostrzenie dny moczanowej.

Z parametrów laboratoryjnych: często - hiperkaliemia, niewielki spadek stężenia hemoglobiny i hematokrytu; rzadko - umiarkowany wzrost stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu krwi, hiperglikemia, hiperurykemia, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej; rzadko - zwiększona aktywność ALT; bardzo rzadko - zwiększona aktywność AST i stężenie bilirubiny.

Interakcje leków

Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (eplerenon, triamteren, amiloryd), preparatów potasu lub zamienników soli zawierających potas, a także stosowanie innych leków zwiększających stężenie potasu w osoczu krwi, zwiększa ryzyko wystąpienia hiperkaliemii.

NLPZ, m.in. selektywne inhibitory COX-2 mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych, w tym losartanu.

Indometacyna może osłabić przeciwnadciśnieniowe działanie losartanu, podobnie jak innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Podwójna blokada RAAS, tj. dodanie inhibitora ACE do terapii antagonistą receptora angiotensyny II możliwe jest jedynie w wybranych przypadkach, pod ścisłym monitorowaniem czynności nerek.

U pacjentów z miażdżycą, niewydolnością serca lub cukrzycą z uszkodzeniem narządów docelowych podwójnej blokadzie RAAS (przy jednoczesnym zastosowaniu antagonistów receptora angiotensyny II, inhibitorów ACE lub aliskirenu) towarzyszy zwiększona częstość występowania niedociśnienia tętniczego, omdleń, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek. dysfunkcja (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu ze stosowaniem leku z jednej z wymienionych grup.

Możliwe zmniejszenie wydalania jonów litu. Dlatego też podczas jednoczesnego stosowania antagonistów receptora angiotensyny II z solami litu należy uważnie monitorować stężenie litu w surowicy.

Leki takie jak etanol, barbiturany i opioidy stosowane jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi mogą zwiększać ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.

Przy jednoczesnym stosowaniu możliwe jest nasilenie hipoglikemicznego działania doustnych leków hipoglikemizujących (pochodnych sulfonylomocznika) i/lub insuliny u pacjentów z cukrzycą; przy takich połączeniach możliwe jest zwiększenie tolerancji na doustne leki hipoglikemizujące i/lub insulinę, co może wymagać dostosowania dawki.

W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi występuje efekt addytywny.

W obecności cholestyraminy i kolestypolu wchłanianie hydrochlorotiazydu jest zaburzone.

Przy jednoczesnym stosowaniu z GCS i ACTH obserwuje się wyraźny spadek poziomu elektrolitów, w szczególności hipokaliemię.

Zmniejsza się nasilenie działania terapeutycznego hydrochlorotiazydu przy stosowaniu amin presyjnych (na przykład epinefryny (adrenaliny), noradrenaliny (noradrenaliny)).

Hydrochlorotiazyd nasila działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie (na przykład chlorek tubokuraryny).

Leki moczopędne zmniejszają klirens nerkowy litu i zwiększają ryzyko toksyczności litu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania.

Przy jednoczesnym stosowaniu z barbituranami, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwdepresyjnymi, etanolem zwiększa się ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego.

Leki stosowane w leczeniu dny moczanowej (probenecyd, sulfinpirazon i allopurynol): hydrochlorotiazyd może zwiększać stężenie kwasu moczowego w surowicy, dlatego może być konieczne dostosowanie dawki leków moczopędnych – zwiększenie dawkiprobenecydu lub sulfinpyrazonu. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych może zwiększać częstość występowania reakcji nadwrażliwości na allopurynol.

Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną może zwiększać ryzyko wystąpienia hiperurykemii i prowadzić do zaostrzenia dny moczanowej.

Leki przeciwcholinergiczne (np. atropina, biperiden) zwiększają biodostępność tiazydowych leków moczopędnych, zmniejszając motorykę przewodu pokarmowego i szybkość opróżniania żołądka.

Tiazydowe leki moczopędne mogą zmniejszać wydalanie przez nerki leków cytotoksycznych (cyklofosfamid, metotreksat) i nasilać ich działanie mielosupresyjne.

W przypadku stosowania dużych dawek salicylanów hydrochlorotiazyd może nasilać ich toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy.

Istnieją ograniczone dane dotyczące rozwoju niedokrwistości hemolitycznej podczas jednoczesnego stosowania hydrochlorotiazydu i metyldopy.

Hipokaliemia lub hipomagnezemia wywołana przez tiazydowe leki moczopędne może prowadzić do rozwoju arytmii podczas stosowania glikozydów nasercowych.

Specjalne instrukcje

Podczas stosowania losartanu możliwe jest odwracalne zaburzenie czynności nerek, w tym niewydolność nerek, która ustępuje po odstawieniu losartanu. Leki wpływające na RAAS mogą powodować zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki. Te zmiany w czynności nerek mogą być odwracalne i ustąpić po przerwaniu leczenia.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek leczonych NLPZ (w tym inhibitorami COX-2) leczenie antagonistami receptora angiotensyny II może prowadzić do dalszego pogorszenia zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek, która zwykle jest odwracalna, a także może nasilić stężenia potasu w osoczu u pacjentów z istniejącą wcześniej niewydolnością nerek. Zaleca się ostrożność podczas stosowania tego połączenia, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni otrzymywać odpowiednią ilość płynów i monitorować czynność nerek przed i po rozpoczęciu leczenia tym skojarzeniem leków.

Należy monitorować pacjentów pod kątem klinicznych objawów zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej, takich jak odwodnienie, hiponatremia, zasadowica hipochloremiczna, hipomagnezemia lub hipokaliemia, które mogą wystąpić z towarzyszącą biegunką lub wymiotami. U takich pacjentów konieczne jest monitorowanie stężenia elektrolitów w osoczu krwi.

Tiazydowe leki moczopędne mogą zaburzać tolerancję glukozy. W niektórych przypadkach może być konieczne dostosowanie dawki doustnych leków hipoglikemizujących i (lub) insuliny.

Tiazydy mogą zmniejszać wydalanie wapnia przez nerki i powodować krótkotrwałe i niewielkie zwiększenie stężenia wapnia w osoczu. Ciężka hiperkalcemia może wskazywać na utajoną nadczynność przytarczyc.

Ze względu na wpływ tiazydów na gospodarkę wapniową ich stosowanie może zafałszować wyniki badań czynności przytarczyc, dlatego przed badaniem czynności przytarczyc należy odstawić tiazydowy lek moczopędny.

Zwiększone stężenie cholesterolu i triglicerydów we krwi może być również związane ze stosowaniem tiazydowych leków moczopędnych.

U niektórych pacjentów stosowanie tiazydowych leków moczopędnych może prowadzić do hiperurykemii i (lub) rozwoju dny moczanowej. Ponieważ losartan zmniejsza stężenie kwasu moczowego, jego skojarzenie z hydrochlorotiazydem zmniejsza nasilenie hiperurykemii wywołanej lekami moczopędnymi.

Hydrochlorotiazyd jest sulfonamidem, który może powodować reakcję idiosynkratyczną prowadzącą do rozwoju ostrego ataku jaskry z zamkniętym kątem przesączania.

U pacjentów otrzymujących tiazydowe leki moczopędne reakcje nadwrażliwości można zaobserwować nawet wtedy, gdy w wywiadzie nie występowały objawy reakcji alergicznej lub astmy oskrzelowej. Istnieją doniesienia o zaostrzeniu lub postępie tocznia rumieniowatego układowego podczas stosowania tiazydowych leków moczopędnych.

Na zaburzenia czynności wątroby

Przeciwwskazane w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby.

Ostrożnie Na łagodna i umiarkowana dysfunkcja wątroby.

W tym artykule możesz zapoznać się z instrukcją użycia leku Lorysa. Przedstawiono opinie osób odwiedzających witrynę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania leku Lorista w ich praktyce. Uprzejmie prosimy o aktywne dodawanie opinii o leku: czy lek pomógł, czy nie pomógł pozbyć się choroby, jakie zaobserwowano powikłania i skutki uboczne, być może nie podane przez producenta w adnotacji. Analogi Loristy w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych, dzieci, a także w czasie ciąży i karmienia piersią.

Lorysa- selektywny antagonista receptorów angiotensyny typu 2 AT1 o charakterze niebiałkowym.

Losartan (substancja czynna leku Lorista) i jego biologicznie aktywny metabolit karboksylowy (EXP-3174) blokują wszystkie fizjologicznie istotne działanie angiotensyny 2 na receptory AT1, niezależnie od drogi jej syntezy: prowadzi to do zwiększenia aktywności reninę osocza i zmniejsza stężenie aldosteronu w osoczu krwi.

Losartan pośrednio powoduje aktywację receptorów AT2 poprzez zwiększenie poziomu angiotensyny 2. Losartan nie hamuje aktywności kininazy 2 – enzymu biorącego udział w metabolizmie bradykininy.

Zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, ciśnienie w krążeniu płucnym; zmniejsza obciążenie następcze i działa moczopędnie.

Zapobiega rozwojowi przerostu mięśnia sercowego, zwiększa tolerancję wysiłku u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca.

Przyjmowanie leku Lorista raz dziennie prowadzi do statystycznie istotnego obniżenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi. W ciągu dnia losartan równomiernie reguluje ciśnienie krwi, a działanie przeciwnadciśnieniowe odpowiada naturalnemu rytmowi dobowemu. Spadek ciśnienia krwi pod koniec dawki leku stanowił około 70-80% efektu występującego w szczycie działania leku, 5-6 godzin po podaniu. Nie obserwuje się zespołu odstawienia; losartan nie ma również klinicznie istotnego wpływu na częstość akcji serca.

Losartan jest skuteczny u mężczyzn i kobiet, a także u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) i młodszych (≤ 65 lat).

Hydrochlorotiazyd jest tiazydowym lekiem moczopędnym, którego działanie moczopędne jest związane z upośledzoną absorpcją zwrotną jonów sodu, chloru, potasu, magnezu i wody w dystalnym nefronie; opóźnia wydalanie jonów wapnia i kwasu moczowego. Ma właściwości przeciwnadciśnieniowe; działanie hipotensyjne rozwija się w wyniku ekspansji tętniczek. Nie ma praktycznie żadnego wpływu na normalne ciśnienie krwi. Działanie moczopędne występuje po 1-2 godzinach, osiąga maksimum po 4 godzinach i utrzymuje się 6-12 godzin.

Działanie przeciwnadciśnieniowe występuje w ciągu 3-4 dni, ale do osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego może być potrzebny 3-4 tygodnie.

Mieszanina

Losartan potasu + substancje pomocnicze.

Losartan potasu + hydrochlorotiazyd + substancje pomocnicze (Lorista N i ND).

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka losartanu i hydrochlorotiazydu stosowanych jednocześnie nie różni się od farmakokinetyki stosowanych oddzielnie.

Losartan

Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Przyjmowanie leku z posiłkiem nie ma klinicznie istotnego wpływu na jego stężenie w surowicy. Praktycznie nie przenika przez barierę krew-mózg (BBB). Około 58% leku jest wydalane z żółcią, 35% z moczem.

Hydrochlorotiazyd

Po podaniu doustnym wchłanianie hydrochlorotiazydu wynosi 60-80%. Hydrochlorotiazyd nie jest metabolizowany i jest szybko wydalany przez nerki.

Wskazania

• nadciśnienie tętnicze;
• zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory;
• przewlekła niewydolność serca (w ramach terapii skojarzonej, z nietolerancją lub nieskutecznością terapii inhibitorami ACE);
• Ochrona funkcji nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem w celu zmniejszenia białkomoczu, spowolnienia postępu uszkodzenia nerek, zmniejszenia ryzyka schyłkowej fazy choroby (zapobieganie konieczności dializy, prawdopodobieństwo zwiększenia stężenia kreatyniny w surowicy) lub śmierci.

Formularze zwolnień

Tabletki 12,5 mg, 25 mg, 50 mg i 100 mg.

Lorista N (dodatkowo zawiera 12,5 mg hydrochlorotiazydu).

Lorista ND (dodatkowo zawiera 25 mg hydrochlorotiazydu).

Instrukcja stosowania i dawkowania

Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od przyjmowania pokarmu, częstotliwość podawania wynosi 1 raz dziennie.

W przypadku nadciśnienia tętniczego średnia dzienna dawka wynosi 50 mg. Maksymalny efekt przeciwnadciśnieniowy osiąga się w ciągu 3-6 tygodni terapii. Bardziej wyraźny efekt można uzyskać zwiększając dawkę leku do 100 mg na dzień w dwóch dawkach lub w jednej dawce.

W przypadku stosowania leków moczopędnych w dużych dawkach zaleca się rozpoczęcie terapii Loristą od dawki 25 mg na dobę w jednej dawce.

Pacjenci w podeszłym wieku oraz pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (w tym pacjenci poddawani hemodializie) nie wymagają dostosowania dawki początkowej leku.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lek należy przepisywać w niższej dawce.

W przypadku przewlekłej niewydolności serca początkowa dawka leku wynosi 12,5 mg na dobę w jednej dawce. Aby uzyskać zwykle stosowaną dawkę podtrzymującą wynoszącą 50 mg na dobę, dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach tygodniowych (np. 12,5 mg, 25 mg, 50 mg na dobę). Lorista jest zwykle przepisywana w połączeniu z lekami moczopędnymi i glikozydami nasercowymi.

Aby zmniejszyć ryzyko udaru u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory, standardowa dawka początkowa wynosi 50 mg na dobę. W przyszłości można dodać hydrochlorotiazyd w małych dawkach i (lub) dawkę leku Lorista można zwiększyć do 100 mg na dobę.

W celu ochrony nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem standardowa dawka początkowa leku Lorista wynosi 50 mg na dobę. Dawkę leku można zwiększyć do 100 mg na dzień, biorąc pod uwagę obniżenie ciśnienia krwi.

Skutki uboczne

• zawroty głowy;
• astenia;
• ból głowy;
• zmęczenie;
• bezsenność;
• Lęk;
• zaburzenia snu;
• senność;
• zaburzenia pamięci;
• Neuropatia obwodowa;
• parestezje;
• hipostezja;
• migrena;
• drżenie;
• depresja;
• niedociśnienie ortostatyczne (zależne od dawki);
• bicie serca;
• częstoskurcz;
• bradykardia;
• arytmie;
• dusznica bolesna;
• przekrwienie nosa;
• kaszel;
• zapalenie oskrzeli;
• obrzęk błony śluzowej nosa;
• nudności wymioty;
• biegunka;
• ból brzucha;
• anoreksja;
• suchość w ustach;
• ból zęba;
• bębnica;
• zaparcie;
• pilna potrzeba oddania moczu;
• Niewydolność nerek;
• zmniejszone libido;
• impotencja;
• drgawki;
• ból pleców, klatki piersiowej, nóg;
• szum w uszach;
• zaburzenia smaku;
• niedowidzenie;
• zapalenie spojówek;
• niedokrwistość;
• plamica Henocha-Schönleina;
• sucha skóra;
• zwiększone pocenie się;
• łysienie;
• dna;
• pokrzywka;
• wysypka na skórze;
• obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani i języka, powodujący niedrożność dróg oddechowych i (lub) obrzęk twarzy, warg, gardła).

Przeciwwskazania

• niedociśnienie tętnicze;
• hiperkaliemia;
• odwodnienie;
• Nietolerancja laktozy;
• galaktozemia lub zespół złego wchłaniania glukozy/galaktozy;
• ciąża;
• okres laktacji;
• wiek poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa u dzieci);
• nadwrażliwość na losartan i/lub inne składniki leku.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Brak danych dotyczących stosowania leku Lorist w czasie ciąży. Perfuzja nerek płodu, zależna od rozwoju układu renina-angiotensyna, zaczyna funkcjonować w III trymestrze ciąży. Ryzyko dla płodu zwiększa się podczas stosowania losartanu w drugim i trzecim trymestrze ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać leczenie losartanem.

Brak danych dotyczących przenikania losartanu do mleka kobiecego. Dlatego też kwestię zaprzestania karmienia piersią lub zaprzestania leczenia losartanem należy podjąć, biorąc pod uwagę jego znaczenie dla matki.

Specjalne instrukcje

U pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej (na przykład podczas leczenia dużymi dawkami leków moczopędnych) może rozwinąć się objawowe niedociśnienie tętnicze. Przed rozpoczęciem przyjmowania losartanu należy wyeliminować istniejące zaburzenia lub rozpocząć leczenie małymi dawkami.

U pacjentów z łagodną do umiarkowanej marskością wątroby stężenie losartanu i jego aktywnego metabolitu w osoczu po podaniu doustnym jest większe niż u osób zdrowych. Dlatego u pacjentów z chorobami wątroby w wywiadzie zaleca się leczenie mniejszymi dawkami.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zarówno z cukrzycą, jak i bez cukrzycy, często rozwija się hiperkaliemia, o czym należy pamiętać, ale tylko w rzadkich przypadkach następuje przerwanie leczenia. W okresie leczenia należy regularnie kontrolować stężenie potasu we krwi, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek.

Leki działające na układ renina-angiotensyna mogą zwiększać stężenie mocznika i kreatyniny w surowicy u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub jednostronnym zwężeniem tętnicy jedynej nerki. Zmiany w czynności nerek mogą być odwracalne po przerwaniu leczenia. W okresie leczenia należy regularnie i w regularnych odstępach czasu kontrolować stężenie kreatyniny w surowicy krwi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Brak danych dotyczących wpływu leku Lorist na zdolność prowadzenia pojazdów lub innych urządzeń technicznych.

Interakcje leków

Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji leków z hydrochlorotiazydem, digoksyną, pośrednimi antykoagulantami, cymetydyną, fenobarbitalem, ketokonazolem i erytromycyną.

Podczas jednoczesnego stosowania z ryfampicyną i flukonazolem obserwowano zmniejszenie stężenia aktywnego metabolitu losartanu potasowego. Konsekwencje kliniczne tego zjawiska nie są znane.

Jednoczesne stosowanie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (na przykład spironolaktonem, triamterenem, amilorydem) i suplementami potasu zwiększa ryzyko hiperkaliemii.

Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym selektywnych inhibitorów COX-2, może osłabiać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Jeśli lek Lorista jest przepisywany jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, obniżenie ciśnienia krwi ma charakter w przybliżeniu addytywny. Wzmacnia (wzajemnie) działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych (diuretyków, beta-blokerów, sympatykolityków).

Analogi leku Lorista

Strukturalne analogi substancji czynnej:

• bloktran;
• Brozaara;
• Wazotensy;
• Vero Losartan;
• Zisakar;
• Kardomin Sanovel;
• Karzartan;
• Kozar;
• Jezioro;
• Lozap;
• Losarel;
• Losartan;
• Losartan potasu;
• Losakor;
• Lotor;
• presartan;
• Renicard.

Jeśli nie ma analogów leku dla substancji czynnej, możesz skorzystać z poniższych linków do chorób, w przypadku których pomaga odpowiedni lek i sprawdzić dostępne analogi pod kątem efektu terapeutycznego.

Nazwa łacińska: Lorista H

Kod ATX: C09DA01

Substancja aktywna: losartan + hydrochlorotiazyd (losartan + hydrochlorotiazyd)

Producent: KRKA (Słowenia), KRKA-RUS (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 25.10.2018

Lorista N jest lekiem złożonym o działaniu przeciwnadciśnieniowym.

Forma i skład wydania

Lorista N wytwarzana jest w postaci tabletek powlekanych: owalnego kształtu, lekko obustronnie wypukłych, z jednej strony oznakowanych, barwy od żółtozielonej do żółtej, na przełamaniu wyróżnia się biały rdzeń (7 sztuk w blistrach, w opakowaniu kartonowym po 2, 4, 8, 12 lub 14 blistrów; 10 szt. w blistrach, w opakowaniu kartonowym po 3, 6 lub 9 blistrów; 14 szt. w blistrach, w kartonie po 1, 2, 4, 6 lub 7 pęcherzy).

1 tabletka zawiera:

• składniki aktywne: losartan (w postaci losartanu potasowego) – 50 mg; hydrochlorotiazyd – 12,5 mg;
• składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, skrobia preżelatynizowana, stearynian magnezu, laktoza jednowodna;
• otoczka filmu: makrogol 4000, hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), barwnik żółcień chinolinowa (E104), talk.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Lorista N to złożony lek przeciwnadciśnieniowy, którego skuteczność zależy od właściwości jego składników aktywnych.

Losartan jest selektywnym antagonistą receptorów angiotensyny II (podtyp AT 1) o charakterze niebiałkowym. Substancja wraz ze swoim biologicznie aktywnym metabolitem karboksylowym EXP-3174, zgodnie z badaniami in vivo i in vitro, blokuje wszelkie fizjologicznie istotne działanie angiotensyny II na receptory AT 1, niezależnie od sposobu jej syntezy, zwiększając w ten sposób aktywność osocza renina i zmniejszenie stężenia aldosteronu w osoczu. W wyniku wzrostu poziomu angiotensyny II następuje pośrednia aktywacja receptorów AT2. Nie hamuje aktywności enzymu biorącego udział w metabolizmie bradykininy, kininazy II.

Losartan zmniejsza TPVR (całkowity obwodowy opór naczyniowy), obniżając ciśnienie w krążeniu płucnym i obciążenie następcze, a także działa moczopędnie. Zapobiegając przerostowi mięśnia sercowego, losartan zwiększa wrażliwość na wysiłek fizyczny w przypadku CHF (przewlekłej niewydolności serca).

W wyniku przyjmowania losartanu raz na dobę, skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi (ciśnienie krwi) ulega statystycznie istotnemu obniżeniu. Losartan normalizuje ciśnienie krwi w ciągu dnia, a działanie przeciwnadciśnieniowe jest zgodne z naturalnym rytmem dobowym. Pod koniec działania pojedynczej dawki leku spadek ciśnienia krwi wynosił ~70–80% maksymalnego efektu, który występuje po 5–6 godzinach od podania. Losartan nie powoduje objawów odstawienia po zaprzestaniu leczenia i nie ma klinicznie istotnego wpływu na częstość akcji serca (tętno). Skuteczność substancji nie jest uzależniona od płci (jest taka sama u kobiet i mężczyzn), a także od wieku pacjentów.

Hydrochlorotiazyd jest tiazydowym lekiem moczopędnym, którego działanie moczopędne opiera się na upośledzonym wchłanianiu zwrotnym jonów chloru, sodu, magnezu, potasu i wody w dystalnym nefronie. Opóźnia eliminację jonów wapnia i kwasu moczowego. Ma działanie hipotensyjne, które rozwija się w wyniku rozszerzenia naczyń tętniczek. Hydrochlorotiazyd praktycznie nie ma wpływu na normalne ciśnienie krwi. Jego działanie moczopędne występuje 1–2 h po podaniu, osiąga maksimum po 4 h i utrzymuje się przez 6–12 h. Przeciwnadciśnieniowe działanie hydrochlorotiazydu rozwija się po 3–4 dniach, jednak dla uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego można zastosować długotrwałe leczenie. wymagany, od 3 do 4 tygodni.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka losartanu i hydrochlorotiazydu stosowanych w skojarzeniu nie różni się od farmakokinetyki stosowanych oddzielnie.

Właściwości farmakokinetyczne losartanu:

• wchłanianie: dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (przewodu żołądkowo-jelitowego), stężenie substancji w surowicy nie jest klinicznie istotnie zależne od diety i jakości pożywienia. Stopień biodostępności wynosi ~33%. Cmax (maksymalne stężenie) w osoczu krwi oznacza się po 1 godzinie od podania doustnego, a Cmax jego biologicznie aktywnego metabolitu karboksylowego EXP-3174 osiąga po 3–4 godzinach;
• dystrybucja: losartan i EXP-3174 wiążą się w 99% lub więcej z białkami osocza, głównie z albuminami. Vd (objętość dystrybucji) wynosi 34 l. Przepuszczalność przez BBB (barierę krew-mózg) jest wyjątkowo niska;
• metabolizm: ulega znacznemu metabolizmowi pierwszego przejścia, tzw. efekt pierwszego przejścia przez wątrobę z utworzeniem aktywnego metabolitu EXP-3174 (14%) i szeregu nieaktywnych metabolitów;
• eliminacja: klirens osoczowy losartanu i jego aktywnego metabolitu EXP-3174 wynosi odpowiednio ~ 600 ml/min (10 ml/s) i 50 ml/min (0,83 ml/s); współczynnik klirensu nerkowego wynosi odpowiednio ~74 ml/min (1,23 ml/s) i 26 ml/min (0,43 ml/s). T1/2 (okres półtrwania) losartanu wynosi 2 h, metabolit EXP-3174 wynosi 6–9 h. Około 58% leku jest wydalane z żółcią, do 35% przez nerki.

Charakterystyka farmakokinetyczna hydrochlorotiazydu:

• wchłanianie i dystrybucja: wchłanianie po podaniu doustnym waha się od 60 do 80%. Cmax w osoczu krwi osiągane jest po 1–5 h. Do 64% substancji wiąże się z białkami osocza;
• metabolizm i wydalanie: nie metabolizowany, szybko wydalany przez nerki; T 1/2 waha się od 5 do 15 godzin.

Wskazania do stosowania

Lek jest również przepisywany w celu zmniejszenia ryzyka chorób układu krążenia i śmiertelności u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny (CC)< 30 мл/мин;
• bezmocz;
• odwodnienie (w tym podczas leczenia lekami moczopędnymi w dużych dawkach);
• hiperkaliemia;
• ciężka niewydolność wątroby;
• niedociśnienie tętnicze;
• oporna na leczenie hipokaliemia;
• niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, galaktozemia;
• okres ciąży i laktacji (karmienie piersią);
• dzieci i młodzież do 18 roku życia;
• nadwrażliwość na pochodne sulfonamidów, losartan i/lub którykolwiek składnik leku.

Przeciwwskazaniami względnymi do stosowania leku Lorista N, przy którym należy zachować ostrożność, są: zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej krwi (zasadowica hipochloremiczna, hiponatremia, hipokaliemia, hipomagnezemia), obustronne zwężenie tętnicy nerkowej lub zwężenie tętnicy nerkowej pojedyncza nerka, cukrzyca, hiperkalcemia, hiperurykemia i/lub dna moczanowa, zaostrzony wywiad alergiczny [obrzęk naczynioruchowy u niektórych pacjentów rozwinięty wcześniej podczas przyjmowania innych leków, w tym inhibitorów ACE (enzymu konwertującego angiotensynę)], astma oskrzelowa, ogólnoustrojowe choroby krwi (w tym ogólnoustrojowe toczeń rumieniowaty), jednoczesne stosowanie z NLPZ (niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi), w tym z inhibitorami COX (cyklooksygenazy)-2.

Instrukcja użytkowania Lorista N: metoda i dawkowanie

Lorista N jest przeznaczona do stosowania doustnego. Czas przyjmowania tabletek nie zależy od diety. Lek można łączyć z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego zaleca się przyjmowanie leku Lorista N w dawce początkowej i podtrzymującej – 1 tabletka (50 + 12,5 mg) raz dziennie. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe występuje pod koniec trzeciego tygodnia leczenia. Aby uzyskać wyraźniejszy efekt terapeutyczny, można zwiększyć dawkę leku do maksymalnej dopuszczalnej - 2 tabletki dziennie na 1 dawkę.

W przypadku zmniejszonej BCC (objętości krwi krążącej) np. podczas przyjmowania dużych dawek leków moczopędnych, pacjentom z hipowolemią zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki losartanu – 25 mg 1 raz na dobę. W związku z tym stosowanie leku Lorista N należy rozpocząć po zaprzestaniu stosowania leków moczopędnych i skorygowaniu hipowolemii.

Pacjenci w podeszłym wieku, z umiarkowaną niewydolnością nerek (CC 30–50 ml/min), w tym dializowani, nie wymagają dostosowania dawki początkowej.

W przypadku nadciśnienia tętniczego i przerostu lewej komory, w celu zmniejszenia ryzyka patologii sercowo-naczyniowych i śmiertelności, losartan jest przepisywany w początkowej dawce 50 mg raz na dobę. Jeżeli przy stosowaniu losartanu w dawce dobowej 50 mg nie można osiągnąć docelowej wartości ciśnienia krwi, należy dobrać dawkę łącząc ją z małymi dawkami hydrochlorotiazydu (12,5 mg na dobę). W razie potrzeby dawkę dobową losartanu należy zwiększyć do 100 mg w skojarzeniu z hydrochlorotiazydem w dawce 12,5 mg, a następnie dawkę dobową Lorista N należy zwiększyć do 2 tabletek.

Skutki uboczne

• ośrodkowy układ nerwowy: często – bóle i zawroty głowy (układowe i nieukładowe), zmęczenie, bezsenność; czasami – migrena;
• układ pokarmowy: często – nudności/wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha; rzadko - zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby; niezwykle rzadko - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i bilirubiny;
• układ sercowo-naczyniowy: często - tachykardia, kołatanie serca, zależne od dawki niedociśnienie ortostatyczne; rzadko - zapalenie naczyń;
• układ oddechowy: często - infekcje górnych dróg oddechowych, kaszel, zapalenie gardła, obrzęk błony śluzowej nosa;
• układ krwiotwórczy: rzadko - krwotoczne zapalenie naczyń (plamica Henocha-Schönleina), niedokrwistość;
• narząd ruchu: często – bóle pleców, bóle mięśni; czasami - bóle stawów;
• reakcje nadwrażliwości: czasami – swędzenie, pokrzywka; rzadko - anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk języka i krtani powodujący niedrożność dróg oddechowych i/lub obrzęk warg, twarzy, gardła);
• dane z badań laboratoryjnych: często - nieistotny klinicznie wzrost stężenia hematokrytu i hemoglobiny, hiperkaliemia; czasami – umiarkowany wzrost stężenia kreatyniny i mocznika w surowicy;
• inne reakcje: często - osłabienie, osłabienie, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe.

Przedawkować

Objawy przedawkowania losartanu to tachykardia, wyraźny spadek ciśnienia krwi i bradykardia w wyniku pobudzenia nerwu błędnego (przywspółczulnego).

Najczęstsze objawy przedawkowania hydrochlorotiazydu (w wyniku niedoboru elektrolitów) to hipokaliemia, hipochloremia, hiponatremia i odwodnienie w wyniku nadmiernej diurezy. Hipokaliemia stosowana razem z glikozydami nasercowymi może zaostrzyć przebieg arytmii.

Specjalne instrukcje

Lorista N można przyjmować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Dzięki stosowaniu Lorista N możliwe jest zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu w przypadku obustronnego zwężenia tętnicy nerkowej lub zwężenia tętnicy nerkowej pojedynczej nerki.

Pod wpływem hydrochlorotiazydu można zwiększyć niedociśnienie tętnicze i zaburzyć równowagę wodno-elektrolitową, co objawia się zmniejszeniem objętości krwi, hiponatremią, zasadowicą hipochloremiczną, hipomagnezemią, hipokaliemią, upośledzoną tolerancją glukozy, zmniejszonym wydalaniem wapnia z moczem i przejściowe, niewielkie zwiększenie stężenia wapnia w osoczu krwi, zwiększone stężenie cholesterolu i TG (tyreoglobuliny), wywołujące pojawienie się hiperurykemii i/lub dny moczanowej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i skomplikowanych mechanizmów

Na początku stosowania Lorista N u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane takie jak niedociśnienie tętnicze i zawroty głowy, które pośrednio wpływają na ich stan psychofizyczny. Sytuacje te wymagają zwiększonej uwagi podczas wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac, w tym podczas prowadzenia pojazdów. Konieczne jest przeprowadzenie obiektywnej oceny reakcji organizmu na leczenie.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Brak wystarczających danych z badań dotyczących stosowania losartanu w czasie ciąży. Wiadomo, że funkcja perfuzji nerek płodu, zależna od rozwoju układu renina-angiotensyna, ulega aktywacji w trzecim trymestrze ciąży, dlatego ryzyko rozwoju płodu podczas przyjmowania losartanu wzrasta w drugim i trzecim trymestrze ciąży, ponieważ przyjmowane w tym okresie substancje działające bezpośrednio na układ renina-angiotensyna mogą prowadzić do śmierci płodu.

Nie zaleca się stosowania leków moczopędnych w czasie ciąży ze względu na ryzyko żółtaczki u płodu/noworodka i trombocytopenii u matki. Przyjmowanie leków moczopędnych nie zapobiega rozwojowi zatrucia w czasie ciąży.

Jeżeli ciąża zostanie potwierdzona, należy natychmiast przerwać stosowanie leku Lorista N.

Jeżeli zgodnie ze wskazaniami lek musi być stosowany w okresie laktacji, należy podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią.

Używaj w dzieciństwie

Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku Lorista N w pediatrii, dlatego lek jest przeciwwskazany w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Lorista N 50 mg + 12,5 mg jest przeciwwskazana do stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, a także u pacjentów poddawanych hemodializie.

Na zaburzenia czynności wątroby

Lorista N jest przeciwwskazana do stosowania w przypadku ciężkiego uszkodzenia wątroby.

Stosować w starszym wieku

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki początkowej.

Interakcje leków

Losartan

• hydrochlorotiazyd, digoksyna, warfaryna, cymetydyna, fenobarbital, ketokonazol, erytromycyna: według badań nie stwierdzono klinicznie istotnej interakcji farmakokinetycznej z losartanem;
• ryfampicyna, flukonazol: zmniejszają stężenie aktywnego metabolitu losartanu (nie badano znaczenia klinicznego tej interakcji);
• leki moczopędne oszczędzające potas (triamteren, spironolakton, amiloryd), suplementy potasu lub sole potasu: może wystąpić hiperkaliemia;
• NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2): mogą zmniejszać skuteczność leków moczopędnych, a także innych leków przeciwnadciśnieniowych, w tym losartanu. W przypadku zaburzeń czynności nerek u pacjentów otrzymujących NLPZ (w tym inhibitory COX-2) w skojarzeniu z antagonistami receptora angiotensyny II, może nastąpić dalsze pogorszenie czynności nerek, aż do ostrej niewydolności nerek (zwykle odwracalnej);
• indometacyna: może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie losartanu, podobnie jak inne leki przeciwnadciśnieniowe.

Hydrochlorotiazyd

• tiazydowe leki moczopędne, barbiturany, etanol, środki odurzające: mogą zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego;
• leki hipoglikemizujące do podawania doustnego i insulina: może być konieczne dostosowanie dawki;
• inne leki przeciwnadciśnieniowe: wykazują addytywny synergizm;
• cholestyramina, kolestypol: hamują wchłanianie hydrochlorotiazydu;
• glikokortykosteroidy, hormon adrenokortykotropowy: mają wyraźny spadek poziomu elektrolitów, w szczególności powodując hipokaliemię;
• epinefryna, norepinefryna, inne aminy presyjne: hydrochlorotiazyd zmniejsza ich skuteczność;
• niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie, na przykład tubokuraryna: hydrochlorotiazyd zwiększa ich skuteczność;
• lit: leki moczopędne zmniejszają jego klirens nerkowy i zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia działań toksycznych (nie zaleca się jednoczesnego stosowania);
• NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2): działanie moczopędne, natriuretyczne i hipotensyjne leków moczopędnych może zostać zahamowane.

Ze względu na wpływ tiazydowych leków moczopędnych na gospodarkę wapniową ich stosowanie może zafałszować wyniki badań czynności przytarczyc.

Analogi

Analogami Lorista N są: Hydrochlorothiazide + Losartan TAD, Bloktran GT, GIZAAR Forte, Gizaar, Losarel Plus, Lozap plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan/Hydrochlorothiazide-Teva, Lorista ND, Simartan-N, Presartan N.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 30°C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia – 3 lata.