İlacın bileşimi ve salım formu
Film kaplı tabletler açık sarıdan sarı renk, oval, hafif bikonveks, yivli.
Yardımcı maddeler: selaktoz (laktoz monohidrat ve selüloz karışımı), önceden jelatinize edilmiş nişasta, mısır nişastası, mikrokristalin selüloz, kolloidal susuz silikon dioksit, magnezyum stearat.
Kabuk bileşimi: hipromelloz, talk, propilen glikol, kinolin sarı boyası (E104), titanyum dioksit (E171).
10 adet. - kontur hücre ambalajı (3) - karton paketler.
10 adet. - kontur hücre ambalajı (6) - karton paketler.
10 adet. - kontur hücre ambalajı (9) - karton paketler.
farmakolojik etki
Antihipertansif ajan. Peptit olmayan bir anjiyotensin II reseptör blokeridir. AT 1 tipi reseptörler için yüksek seçiciliğe ve afiniteye sahiptir (anjiotensin II'nin ana etkilerinin gerçekleştiği katılımla). Losartan, bu reseptörleri bloke ederek, anjiyotensin II'nin vazokonstriktör etkisini, adrenal bezler tarafından aldosteron salgılanması üzerindeki uyarıcı etkisini ve anjiyotensin II'nin diğer bazı etkilerini önler ve ortadan kaldırır. Aktif metabolitinin oluşumundan kaynaklanan uzun vadeli bir etki (24 saat veya daha fazla) ile karakterizedir.
Farmakokinetik
Losartan oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden hızla emilir. Biyoyararlanım yaklaşık %33'tür. Karaciğerden "ilk geçiş" sırasında, losartandan daha belirgin farmakolojik aktiviteye sahip bir karboksil metaboliti ve bir dizi inaktif metabolit oluşturmak üzere metabolize edilir. Losartan ve aktif metabolitin kanındaki Cmax'a sırasıyla 1 saat ve 3-4 saat sonra ulaşılır. Losartanın ve aktif metabolitin plazma proteinlerine bağlanması yüksektir - %98'den fazla.
Losartanın T1/2'si ve son fazdaki aktif metaboliti sırasıyla yaklaşık 1,5-2,5 saat ve 3-9 saattir. Losartan idrarla ve dışkıyla (safrayla birlikte) değişmeden ve metabolitler halinde atılır. Yaklaşık %35'i idrarla, yaklaşık %60'ı ise dışkıyla atılır.
Belirteçler
Hastalarda ilişkili kardiyovasküler morbidite ve mortalite riskinin azaltılması arteriyel hipertansiyon ve kardiyovasküler mortalite, felç ve miyokard enfarktüsü vakalarında birleşik bir azalma ile kendini gösteren sol ventriküler hipertrofi.
Dermatolojik reaksiyonlar: kaşıntı
Diğerleri: böbrek fonksiyon bozukluğu, miyalji.
İlaç etkileşimleri
Yüksek dozlarda diüretiklerle aynı anda kullanıldığında arteriyel hipotansiyon mümkündür.
Potasyum preparatları ve potasyum tutucu diüretiklerle eş zamanlı kullanıldığında hiperkalemi gelişme riski artar.
İndometasin ile eş zamanlı kullanıldığında losartanın etkinliği azalabilir.
Lityum karbonat ile aynı anda kullanıldığında lityum zehirlenmesinin geliştiğine dair bir rapor vardır.
Losartan ile eş zamanlı kullanıldığında losartanın antihipertansif etkisi azalır, bu da kan basıncında önemli bir artışa ve hipertansif krizin gelişmesine yol açabilir.
Rifampisin ile eş zamanlı kullanıldığında losartanın klirensi artar, etkinliği azalır.
Özel Talimatlar
Böbrek/karaciğer yetmezliği durumunda, arteriyel hipotansiyon, azalmış kan hacmi, su-elektrolit dengesizliği, iki taraflı renal arter stenozu veya tek böbrek arterinin stenozu durumunda dikkatli kullanın.
Sıvı ve/veya sodyum eksikliği olan hastalarda tedaviye başlamadan önce sıvı ve elektrolit bozuklukları düzeltilmeli veya daha düşük bir başlangıç dozu kullanılmalıdır.
Dehidrasyonu olan hastalarda (örneğin, yüksek doz diüretik kullananlar), losartan tedavisine başlandığında semptomatik hipotansiyon ortaya çıkabilir.
Tedavi sırasında, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalarda kandaki potasyum düzeyleri düzenli olarak izlenmelidir.
Losartanın potasyum tutucu diüretiklerle eş zamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
Gebelik ve emzirme
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanılması kontrendikedir.
Çocuklukta kullanın
Losartanın çocuklarda güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Bozulmuş böbrek fonksiyonu için
Böbrek fonksiyonu bozulursa losartanın dozunun azaltılması gerekebilir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu için
Karaciğer hastalığı öyküsü olan hastalarda losartan düşük dozda kullanılmalıdır. Karaciğer sirozunda kan plazmasındaki losartan konsantrasyonu önemli ölçüde artar.
Yaşlılıkta kullanın
Yaşlı hastalarda tedavi sırasında kandaki potasyum düzeyleri düzenli olarak izlenmelidir.
İlaç bir grup antihipertansif ilacı temsil eder. Kombine bir etki ile karakterize edilir.
Lorista N.
ATX
C09DA01 Losartan.
Formları ve kompozisyonu yayınlayın
Söz konusu ilaç katı formda üretilmektedir. 1 tablet 2 aktif bileşik içerir:
- losartan potasyum (50 mg);
- hidroklorotiyazid (12,5 mg).
Etkinlik göstermeyen küçük bileşenler:
- nişasta;
- mikrokristal selüloz;
- laktoz monohidrat;
- magnezyum stearat.
Tabletler oval şekilli ve sarı-yeşil renklidir. 14, 30, 60 ve 90 adetlik ambalajları satışta bulabilirsiniz.
farmakolojik etki
İlaç kan basıncında bir düşüşe neden olur. Bu olasılık, etkin maddenin (hidroklorotiyazid) diüretik özelliğinden dolayı sağlanmaktadır. Sonuç olarak kandaki bazı bileşenlerin (örneğin renin) aktivitesi artar. Aynı zamanda aldosteron salgısının yoğunluğu ve kan plazmasındaki potasyum konsantrasyonu azalır. Anjiyotensin II düzeyinde de bir artış vardır.
Bir diüretik maddenin etkisi altında potasyum iyonları kaybolur. Sonuçlar bu etki Anjiyotensin II üretiminin inhibisyonundan dolayı losartan tarafından dengelenir. Bir diüretik maddenin etkisi altında ürik asit seviyesi biraz artar. Hidroklorotiyazidin başka bir aktif bileşenle kombinasyon halinde eşzamanlı kullanımı, hiperüriseminin azaltılmasına yardımcı olur.
İlacın etkisi altında kalp atış hızı değişmez. Hipotansif etki 1 gün sürer. Losartan bileşeninin özellikleri:
- periferik vasküler direncin azalması;
- madde kalp kası hipertrofisinin gelişimini durdurur;
- Kardiyovasküler patolojileri olan hastalarda artan strese karşı tolerans artar.
Farmakokinetik
Tableti aldıktan sonra 60-120 dakika içinde olumlu bir etki gözlenir. 12 saat süreyle saklanır. İlacın en yüksek aktivite seviyesi 1-4 saat sonra ortaya çıkar. İlaç kümülatif bir etki ile karakterize edilir. Basınç seviyesi 3-4 gün içinde azalır. İstenilen sonucu elde etmek için genellikle uzun bir tedavi süreci gerekir.
Aktif maddenin dönüşüm süreci ve metabolitlerin salınması, karaciğerden ilk geçiş sırasında meydana gelir. Losartanın biyoyararlanımı %99'dur. İkinci aktif bileşiğin (hidroklorotiyazid) emilim oranı %80'dir. Bu bileşenin biyoyararlanımı %64'tür. Maddeler bağırsaklardan veya böbreklerin katılımıyla safra ile atılır.
Ne işe yarar?
İlaç aşağıdaki durumlarda kullanılır:
- hipertansiyon ve ilaç, bileşimdeki diğer ilaçlarla birlikte reçete edilir karmaşık terapi;
- kalp sorunlarının gelişme olasılığını azaltmak, ölümcül sonuç doğrulanmış hipertansiyonu olan hastalarda, miyokard enfarktüsünü, felci tetikleyen sol ventriküler patolojiler;
- böbrek yetmezliği gelişiminin yoğunluğunu azaltmak gerekiyorsa, tanı konulduğunda böbrekleri koruyun şeker hastalığı 2 tip;
- ACE inhibitör grubundan ilaçların etkili olmadığı kanıtlanmış kalp yetmezliğinin yanı sıra hastanın bu tür ilaçlara bireysel bir reaksiyon geliştirdiği durumlarda.
Hangi basınçta almalıyım?
Kan basıncınız yükseldiğinde tablet almanız önerilir. Normun 120/80 mmHg olduğu kabul edilir. Bu, bu oranın değerleri aşıldığında hipertansiyon belirtilerinin ortaya çıktığı anlamına gelir. Söz konusu ilaç hipotansif bir işlev gerçekleştirir. Düşük tansiyonla kullanırsanız tansiyonunuz daha da düşebilir, bu da sağlık açısından tehlike oluşturur.
Kontrendikasyonlar
Vücudun durumunun bozulmasını önlemek için, söz konusu ilacın aşağıdaki durumlarda kullanılması yasaktır:
- ana bileşenlere karşı bireysel bir olumsuz reaksiyonun gelişmesi, ayrıca sülfonamid türevlerini alırken ciddi yan etkiler durumunda ilaç reçete edilmez;
- özellikle diüretik kullanımının arka planına karşı vücuttan sıvı çıkışının yoğunluğunun arttırılması;
- hiperkalemi;
- hipotansiyon;
- laktaz eksikliği;
- glikoz, galaktoz malabsorbsiyon sendromu.
Terapi, bozulmuş su-elektrolit metabolizması, azalmış potasyum, magnezyum seviyeleri, renal arterlerin stenozu, anjiyoödem, hiperkalsemi ve diyabet gibi alerjilere eğilim arka planına karşı dikkatle gerçekleştirilir.
Nasıl kullanılır?
Tabletleri yemeklerden önce veya sonra alabilirsiniz; bu, söz konusu ilacın biyoyararlanımını etkilemez. Tedavi rejimi hastalığın türüne bağlı olarak değişir:
- kalp yetmezliği: Kursa minimum miktarda aktif bileşik (12,5 mg) ile başlamanız gerekir, elde edilene kadar haftalık olarak 2 kat artırılır maksimum doz, bu hastalık için günde 150 mg'dır;
- kardiyovasküler patolojilerin gelişme riskini azaltmak için: kişi başına düşen ilaç miktarı İlk aşama 50 mg/gün ise, gerekirse doz 100 mg/güne çıkarılır;
- hipertansiyon: yeterli doz 50 mg'dır; tedavi sırasında başlangıçta başlar ve yavaş yavaş günde 100 mg'a yükselir.
Diyabet için
Böbrekleri korumak için tedavi süreci günde 50 mg ile başlar. Doz gerektiği gibi yeniden hesaplanır, bu patolojik durum için 100 mg'dır.
Ne kadar süre kullanmalıyım?
Akut hipertansiyon belirtilerini hafifletmek için ilacı 3-4 gün içmek yeterlidir. Vücudun durumunu stabilize etmek için tabletlerin 3-4 hafta (veya daha uzun) süreyle alınması önerilir.
Yan etkiler
Söz konusu ilacın ana dezavantajının, vücudun aktif bileşiklerin etkisine verdiği olumsuz tepkinin arka planında gelişen çok sayıda sonuç olduğu düşünülmektedir. Bunlar çeşitli organ ve sistemlerin patolojik durumlarını içerir. Öksürük ortaya çıkabilir, hepatit daha az gelişir (böbrek problemleriyle birlikte) ve sırtta ve eklemlerde ağrı ortaya çıkar.
Tedavi rejimine uymazsanız, genellikle bu arka planda hipotansiyon tanısı konur. Ağrı olabilir göğüs. Diğer belirtiler: şişme, genel halsizlik. Bazen hematokrit ve hemoglobin konsantrasyonu azalır.
Gastrointestinal sistem
Yaygın belirtiler: karın ağrısı, bulantı ve kusma, iştah kaybı.
Kan oluşturan organlar
Anemi not edilir. Henoch-Schönlein hastalığı gelişebilir.
Merkezi sinir sistemi
Baş ağrısı ve baş dönmesi ortaya çıkar. Uykusuzluğun gelişimi not edilir. İhlal durumunda gergin sistem Yorgunluk daha hızlı başlar.
Makine kullanma becerisine etkisi
Ürünün uyanıklık üzerindeki etkisine ilişkin bilgi mevcut değildir. Ancak gelişme olasılığı büyük miktar Merkezi sinir sistemi bozukluklarının (baş dönmesi vb.) neden olduğu reaksiyonlar dahil olmak üzere yan etkiler. Bu, dikkatli sürmeniz gerektiği anlamına gelir.
Alerjiler
Ürtikerin gelişimi not edilir. Söz konusu ilaçla tedavi sırasında yoğun kaşıntı ortaya çıkar.
Özel Talimatlar
İlaç vücuttaki biyokimyasal süreçleri etkileyebilir. Bazen kolesterol, kalsiyum ve trigliserit konsantrasyonunu artırmaya yardımcı olur. Glukoz toleransını bozar ve kalsiyumun vücuttan atılmasını engeller. Paratiroid bezlerinin fonksiyonunu test etmeden önce tiyazid diüretiği kesilir. Bunun nedeni, bu tür bir maddenin vücuttaki kalsiyum metabolizmasını etkilemesidir, bu da güvenilmez inceleme sonuçları elde etme ihtimalinin olduğu anlamına gelir.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım
Hamileyken bu ilacı kullanmak yasaktır. Aktif bileşenler fetüste patolojilerin gelişmesine ve hatta ölüme neden olabilir.
Çocuklar için Lorist N Reçetesi
Söz konusu farmasötik ürün 18 yaşın altındaki hastaların tedavisinde kullanılmamaktadır.
Yaşlılıkta dozaj
Terapi, ilacın sabit bir miktarı kullanılarak gerçekleştirilir. Tedaviye minimum dozda aktif bileşik ile başlamaya gerek yoktur.
Böbrek yetmezliği için kullanın
Belirleyici faktör kreatinin klirensidir. Bu gösterge 30 ml/dakikanın altındaysa söz konusu ilaç bu tür patoloji için reçete edilmez.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu için kullanın
İÇİNDE bu durumda Aktif bileşiklerin metabolizması değişir ve bu da kandaki seviyelerinde artışa yol açabilir.
Alkol uyumluluğu
Lorista N ile tedavi sırasında alkol içeren içeceklerin tüketiminden kaçınmalısınız. Bunun nedeni, bu tür maddelerin kombinasyonunun olumsuz sonuçlarıdır. Komplikasyonlar ve öngörülemeyen yan etkiler gelişebilir. Alkol içilmesine izin verilir, ancak ilacı aldıktan sonraki 1 günden daha erken olamaz. Lorista N ile terapiye alkol içtikten 14 saat sonra devam edilir.
Doz aşımı
- dehidrasyon;
- hipotansiyon;
- kardiyovasküler sistem bozuklukları: bradikardi, taşikardi.
Olumsuz sonuçları ortadan kaldırmak için aşırı doz durumunda yan etkilerin yoğunluğunu azaltmayı amaçlayan semptomatik tedavi uygulanır.
Diğer ilaçlarla etkileşim
Söz konusu ilaç analoglarla (diğer antihipertansif ilaçlar) birlikte kullanılabilir. Vücuttaki potasyum seviyesini artıran diüretiklerin kullanılması yasaktır.
Rimfapicin, Fluconazole gibi ilaçların etkisi altında kandaki aktif bileşenlerin seviyesinde hafif bir azalma olur. Vücuttaki potasyum seviyelerini etkileyen ilaçlar, Lorista N. ile eş zamanlı kullanıldığında hipo ve hiperkalemi gelişimine katkıda bulunur.
Bir NSAID ilacının alınması (seçici eylem) tedavinin etkinliğinin azalmasına neden olabilir antihipertansif ilaçlar. Ayrıca bu kombinasyon böbrek fonksiyon bozukluğu nedeniyle vücudun durumunun bozulmasına katkıda bulunur.
Kardiyak glikozitlerle aynı anda kullanıldığında aritminin seyri ağırlaşır. Barbitüratlar, alkol içerenler ve Narkotik ilaçlar kan basıncının düşmesine neden olur. Hipoglisemik ilaçlar kullanılıyorsa dozları yeniden hesaplanır. Kortikosteroid ilaçları hipokaleminin gelişmesine neden olur. Kas gevşeticilerin ve Lorista N'nin eş zamanlı kullanımı ile birincisinin etkisinde bir artış gözlenir.
Analoglar
Söz konusu ilacın etkili ikameleri:
- Lozap Plus;
- Losartan;
- Lorista ND;
- Gizaar vb.
Lorista ve Lorista N arasındaki fark nedir?
Fark kompozisyonda yatmaktadır. Bu nedenle, H isimli Lorista çeşidi, diğer bileşenlere ek olarak hidroklorotiyazid maddesini içerir. Ek olarak, bu ilacın asıl amacı, anjiyotensin reseptör blokerleri grubunu temsil eden ilaçlarla birlikte karmaşık tedavinin bir parçası olarak kullanılmasıdır.
Üretici firma
JSC "KRKA, d.d., Novo mesto", Slovenya.
Eczaneden dağıtım koşulları
Ürün reçeteyle satılmaktadır.
Lorista N'nin fiyatı
Maliyet, aktif bileşiğin dozundan ve paketteki tablet sayısından etkilenen 260 ila 770 ruble arasında değişmektedir.
İlacın saklama koşulları
Kabul edilebilir ortam sıcaklığı +25°C arasındadır.
Tarihten önce en iyisi
İlaçlar hakkında kısa bir bilgi. Lorista ve Losartan
İlacın bileşimi ve salım formu
Film kaplı tabletler yeşilimsi bir renk tonu ile sarıdan sarıya, oval, hafif bikonveks, bir tarafta çentikli; Tabletin kesit görünümü - tabletin çekirdeği beyazdır.
Yardımcı maddeler: önceden jelatinize edilmiş nişasta - 34,92 mg, mikrokristalin selüloz - 87,7 mg, laktoz monohidrat - 63,13 mg, magnezyum stearat - 1,75 mg.
Birleştirmek film kabuğu: hipromelloz - 5 mg, makrogol 4000 - 0,5 mg, kinolin sarı boyası (E104) - 0,11 mg, titanyum dioksit (E171) - 1,39 mg, talk - 0,5 mg.
10 adet. - kabarcıklar (3) - karton paketler.
10 adet. - kabarcıklar (6) - karton paketler.
10 adet. - kabarcıklar (9) - karton paketler.
farmakolojik etki
Kombine antihipertansif ilaç. Losartan ve hidroklorotiyazidin ilave bir antihipertansif etkisi vardır ve kan basıncını her iki bileşenin tek başına sağladığından daha fazla azaltır.
Losartan oral uygulama için seçici bir anjiyotensin II reseptör antagonistidir (tip AT 1). In vivo ve in vitro, losartan ve onun farmakolojik olarak aktif metaboliti E-3174, sentez yoluna bakılmaksızın anjiyotensin II'nin AT1 reseptörleri üzerindeki tüm fizyolojik açıdan önemli etkilerini bloke eder: kan renin aktivitesinde bir artışa yol açar ve konsantrasyonunu azaltır. Kan plazmasındaki aldosteron. Losartan dolaylı olarak anjiyotensin II konsantrasyonunu artırarak AT 2 reseptörlerinin aktivasyonuna neden olur. Bradikinin metabolizmasında rol oynayan bir enzim olan kininaz II'nin aktivitesini engellemez. Periferik vasküler direnci, pulmoner dolaşımdaki basıncı azaltır, miyokard üzerindeki art yükü azaltır ve diüretik etkiye sahiptir. Miyokard hipertrofisinin gelişmesini önler, toleransı arttırır. fiziksel aktivite kronik kalp yetmezliği (KKY) olan hastalarda. Losartanın günde bir kez alınması sistolik ve diyastolik kan basıncında istatistiksel olarak anlamlı bir azalmaya yol açar.
Losartan gün boyunca kan basıncını eşit şekilde kontrol ederken antihipertansif etki doğal sirkadiyen ritime karşılık gelir. İlaç dozu sonunda kan basıncındaki düşüş, losartanın oral uygulamadan 5-6 saat sonra maksimum etkisinin yaklaşık %70-80'i kadardı. Yoksunluk sendromu yoktur.
Losartanın kalp hızı üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur ve orta derecede ve geçici bir ürikozürik etkiye sahiptir.
Hidroklorotiyazid- diüretik etkisi distal nefronda sodyum, klor, potasyum, magnezyum ve su iyonlarının bozulmuş yeniden emilimiyle ilişkili olan tiazid diüretik; Kalsiyum iyonlarının ve ürik asitin atılımını geciktirir. Etkisi arteriollerin genişlemesi nedeniyle gelişen antihipertansif bir etkiye sahiptir. Normal kan basıncı üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur. Diüretik etki 1-2 saat sonra ortaya çıkar, 4 saat sonra maksimuma ulaşır ve 6-12 saat sürer.Maksimum antihipertansif etki 3-4 gün sonra ortaya çıkar, ancak optimal terapötik etkinin elde edilmesi 3-4 hafta sürebilir.
Dolayı idrar söktürücü etki hidroklorotiyazid plazma renin aktivitesini arttırır, aldosteron sekresyonunu uyarır, anjiyotensin II konsantrasyonunu arttırır ve kan plazmasındaki potasyum konsantrasyonunu azaltır. Losartan almak her şeyi engeller fizyolojik etkiler Anjiyotensin II ve aldosteronun etkilerinin baskılanması nedeniyle diüretik kullanımına bağlı potasyum kaybının azaltılmasına yardımcı olabilir. Hidroklorotiyazid, kandaki ürik asit konsantrasyonunda hafif bir artışa neden olur; losartan ve hidroklorotiazid kombinasyonu diüretiğin neden olduğu hiperüriseminin şiddetinin azaltılmasına yardımcı olur.
Farmakokinetik
Losartan ve hidroklorotiyazidin farmakokinetiği, eş zamanlı kullanıldığında, monoterapi olarak kullanıldığındakinden farklı değildir.
Losartan
Oral uygulamadan sonra losartan gastrointestinal sistemden iyi emilir. Karaciğerden "ilk geçiş" sırasında önemli bir metabolizmaya uğrayarak farmakolojik olarak aktif karboksillenmiş metabolit (E-3174) ve inaktif metabolitler oluşturur. Biyoyararlılığı yaklaşık %33'tür. Losartanın ve aktif metabolitinin ortalama Cmaks'ına sırasıyla 1 saat ve 3-4 saat sonra ulaşılır. Losartan ve aktif metaboliti plazma proteinlerine (esas olarak) %99'dan fazla bağlanır. Losartanın Vd'si 34 l'dir. BBB'ye çok zayıf bir şekilde nüfuz eder.
Losartan, zincirin bütil grubunun hidroksilasyonuyla oluşturulan iki ana metabolit ve daha az önemli bir metabolit olan N-2-tetrazol glukuronid dahil olmak üzere aktif (E-3174) bir metabolit (%14) ve inaktif metabolit oluşturmak üzere metabolize edilir. Losartanın ve aktif metabolitinin plazma klerensi sırasıyla yaklaşık 10 ml/sn (600 ml/dak) ve 0,83 ml/sn'dir (50 ml/dak). Losartanın ve aktif metabolitinin renal klerensi yaklaşık 1,23 ml/sn (74 ml/dak) ve 0,43 ml/sn'dir (26 ml/dak). Losartan ve aktif metabolitin T1/2'si 2 saat 6-9 saattir , sırasıyla. Esas olarak safra ile bağırsaklardan atılır -% 58 , böbrekler -% 35 . Birikmez.
200 mg'a kadar dozlarda ağızdan alındığında losartan ve aktif metaboliti doğrusal farmakokinetik gösterir.
Hidroklorotiyazid
Oral uygulamadan sonra hidroklorotiyazidin emilimi %60-80'dir. Kan plazmasındaki Cmax'a oral uygulamadan 1-5 saat sonra ulaşılır. Plazma proteinlerine bağlanma - %64. Plasenta bariyerinden nüfuz eder. Anne sütüne atılır. Hidroklorotiyazid metabolize edilmez ve böbrekler tarafından hızla atılır. T1/2 5-15 saattir.Ağızdan alınan dozun en az %61'i 24 saat içinde değişmeden atılır.
Belirteçler
Arteriyel hipertansiyon (kombinasyon tedavisinin endike olduğu hastalar); Arteriyel hipertansiyonu ve sol ventriküler hipertrofisi olan hastalarda kardiyovasküler morbidite ve mortalite riskini azaltır.
Kontrendikasyonlar
Anüri; ağır böbrek yetmezliği(QC<30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к производным сульфонамида.
Dikkatlice
Kanın su-elektrolit dengesindeki bozukluklar (hiponatremi, hipokloremik alkaloz, hipomagnezemi, hipokalemi), iki taraflı renal arter stenozu, çalışan tek böbreğin arter stenozu, böbrek nakli sonrası durum, hiperkalsemi, hiperürisemi ve/veya gutun ağırlaşması alerjik öykü, bronşiyal astım, bağ dokusunun sistemik hastalıkları (sistemik lupus eritematozus dahil), COX-2 inhibitörleri dahil NSAID'lerin eşzamanlı kullanımı, diyabet, karaciğer fonksiyon bozukluğu, böbrek fonksiyon bozukluğu (kreatinin klerensi 30-50 ml / dak), hipovolemi ( yüksek dozda diüretik kullanımı dahil), açı kapanması glokomunun akut atağı.
Dozaj
Yan etkiler
Bağışıklık sisteminden: nadiren - anafilaktik reaksiyonlar, anjiyoödem (solunum yollarının tıkanmasına neden olan gırtlak ve dilin şişmesi ve/veya yüzün, dudakların, farenksin şişmesi dahil), ürtiker döküntüsü.
Hematopoietik sistemden: yaygın olmayan - anemi, Henoch-Schönlein purpurası, ekimoz, hemoliz, agranülositoz, aplastik anemi, hemolitik anemi, lökopeni, trombositopeni.
Sinir sisteminden: sık sık - baş ağrısı, baş dönmesi, uykusuzluk, artan yorgunluk; Yaygın olmayan: Migren, anksiyete, konfüzyon, depresyon, uyku bozuklukları, hafıza bozukluğu, uyuşukluk, sinirlilik, parestezi, titreme, bayılma.
Kardiyovasküler sistemden: sık sık - ortostatik hipotansiyon (doza bağlı), çarpıntı, taşikardi; yaygın olmayan - 2. derece AV blok, göğüs ağrısı, miyokard enfarktüsü, aritmiler; nadiren - vaskülit.
Solunum sisteminden: sık sık - öksürük, üst solunum yolu enfeksiyonları, sinüzit, burun mukozasının şişmesi, burun tıkanıklığı; yaygın olmayan - farenjit, larenjit, rinit, nefes darlığı, bronşit, burun kanaması.
Sindirim sisteminden: sık sık - ishal, hazımsızlık, bulantı, kusma, karın ağrısı; nadiren - hepatit, karaciğer fonksiyon bozukluğu.
Üriner sistemden: yaygın olmayan - idrar yolu enfeksiyonları, sık idrara çıkma, noktüri, glikozüri.
Üreme sisteminden: nadiren - libido zayıfladı, güç azaldı.
Duyulardan: Yaygın olmayan: Bulanık görme, gözlerde yanma hissi, konjonktivit.
Deriden: sık sık - alopesi, kuru cilt, eritem, ışığa duyarlılık, artan terleme; nadiren - ürtiker, ciltte kaşıntı.
Kas-iskelet sisteminden: sık sık - miyalji, sırt ağrısı; nadiren - artralji.
Diğerleri: sık sık - asteni, halsizlik, periferik ödem; nadiren - anoreksi, gutun alevlenmesi.
Laboratuvar parametrelerinden: sık sık - hiperkalemi, hemoglobin konsantrasyonunda ve hematokritte hafif bir azalma; seyrek olarak - kan plazmasındaki üre ve kreatinin konsantrasyonunda orta derecede artış, hiperglisemi, hiperürisemi, su ve elektrolit dengesindeki bozukluklar; nadiren - artan ALT aktivitesi; çok nadiren - AST aktivitesinde ve bilirubin konsantrasyonunda artış.
İlaç etkileşimleri
Potasyum tutucu diüretikler (eplerenon, triamteren, amilorid), potasyum preparatları veya potasyum içeren tuz ikameleri ile birlikte kullanımı ve ayrıca kan plazmasındaki potasyum konsantrasyonunu artıran diğer ilaçların kullanımı, hiperkalemi gelişme riskini artırır.
NSAID'ler dahil. seçici COX-2 inhibitörleri diüretiklerin ve losartan dahil diğer antihipertansif ajanların etkisini azaltabilir.
Losartanın antihipertansif etkisi, diğer antihipertansif ilaçlar gibi, indometasin kullanıldığında azalabilir.
RAAS'ın çift blokajı, yani. Bir ACE inhibitörünün bir anjiyotensin II reseptör antagonisti ile tedaviye eklenmesi yalnızca seçilmiş vakalarda böbrek fonksiyonunun dikkatli bir şekilde izlenmesi altında mümkündür.
Ateroskleroz, kalp yetmezliği veya hedef organ hasarı olan diyabet hastalarında, RAAS'ın ikili blokajına (anjiyotensin II reseptör antagonistleri, ACE inhibitörleri veya aliskirenin eşzamanlı kullanımıyla) artan arteriyel hipotansiyon, senkop, hiperkalemi ve böbrek insidansı eşlik eder. Listelenen gruplardan birinden bir ilacın kullanımına kıyasla fonksiyon bozukluğu (akut böbrek yetmezliği dahil).
Lityum iyonlarının atılımında olası azalma. Bu nedenle, anjiyotensin II reseptör antagonistleri lityum tuzlarıyla birlikte kullanıldığında serum lityum konsantrasyonları dikkatle izlenmelidir.
Etanol, barbitüratlar ve opioidler gibi ilaçlar tiyazid diüretikleriyle birlikte kullanıldığında ortostatik hipotansiyon riskini artırabilir.
Eş zamanlı kullanımla, diyabetli hastalarda oral hipoglisemik ajanların (sülfonilüre türevleri) ve/veya insülinin hipoglisemik etkisini arttırmak mümkündür; bu tür kombinasyonlarla toleransın arttırılması mümkündür, bu da oral hipoglisemik ajanların ve/veya insülinin dozunun ayarlanmasını gerektirebilir.
Diğer antihipertansif ilaçlarla eş zamanlı kullanıldığında aditif etki görülür.
Kolestiramin ve kolestipol varlığında hidroklorotiyazidin emilimi bozulur.
GCS ve ACTH ile eş zamanlı kullanıldığında elektrolit seviyelerinde, özellikle hipokalemide belirgin bir azalma gözlenir.
Presör aminlerin (örneğin epinefrin (adrenalin), norepinefrin (norepinefrin)) kullanımıyla hidroklorotiyazidin terapötik etkisinin şiddetinde bir azalma vardır.
Hidroklorotiyazid, depolarizan olmayan kas gevşeticilerin (örneğin, tubokurarin klorür) etkisini artırır.
Diüretikler lityumun renal klerensini azaltır ve lityum toksisitesi riskini artırır. Eş zamanlı kullanım tavsiye edilmez.
Barbitüratlar, narkotik analjezikler, antidepresanlar, etanol ile eş zamanlı kullanıldığında ortostatik hipotansiyon gelişme riski artar.
Gut tedavisinde kullanılan ilaçlar (probenesid, sülfinpirazon ve allopurinol): hidroklorotiyazid serum ürik asit konsantrasyonlarını artırabilir, bu nedenle ürikozürik ilaçların doz ayarlaması gerekli olabilir; probenesid veya sülfinpirazon dozunun arttırılması. Tiyazid diüretiklerinin eş zamanlı kullanımı allopurinole karşı aşırı duyarlılık reaksiyonlarının görülme sıklığını artırabilir.
Siklosporin ile eş zamanlı kullanım, hiperürisemi gelişme riskini artırabilir ve gutun alevlenmesine yol açabilir.
Antikolinerjikler (örn. atropin, biperiden), gastrointestinal motiliteyi ve mide boşalma hızını azaltarak tiazid diüretiklerin biyoyararlanımını artırır.
Tiyazid diüretikleri, sitotoksik ilaçların (siklofosfamid, metotreksat) böbreklerden atılımını azaltabilir ve miyelosüpresif etkilerini artırabilir.
Salisilatlar yüksek dozda kullanıldığında hidroklorotiyazid bunların merkezi sinir sistemi üzerindeki toksik etkilerini artırabilir.
Hidroklorotiyazid ve metildopanın eş zamanlı kullanımı ile hemolitik aneminin gelişimi hakkında sınırlı veri bulunmaktadır.
Tiyazid diüretiklerinin neden olduğu hipokalemi veya hipomagnezemi, kardiyak glikozitlerin kullanımı sırasında aritminin gelişmesine yol açabilir.
Özel Talimatlar
Losartan kullanımıyla, losartanın kesilmesiyle ortadan kaybolan böbrek yetmezliği de dahil olmak üzere böbrek fonksiyonlarında geri dönüşlü bozulma mümkündür. RAAS'ı etkileyen ilaçlar, iki taraflı renal arter stenozu veya tek böbreğin arteriyel stenozu olan hastalarda plazma üre ve kreatinin konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir. Böbrek fonksiyonundaki bu değişiklikler geri dönüşümlü olabilir ve tedavinin kesilmesinden sonra ortadan kaybolabilir.
NSAID'ler (COX-2 inhibitörleri dahil) ile tedavi edilen böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, anjiyotensin II reseptör antagonistleri ile tedavi, genellikle geri dönüşümlü olan ve ayrıca artabilen akut böbrek yetmezliği de dahil olmak üzere böbrek fonksiyon bozukluğunun daha da kötüleşmesine yol açabilir. Önceden böbrek yetmezliği olan hastalarda plazma potasyum konsantrasyonları. Bu kombinasyonun özellikle yaşlı hastalarda dikkatli kullanılması önerilir. Bu kombinasyonla tedaviye başlamadan önce ve sonra hastalar yeterli sıvı almalı ve böbrek fonksiyonları izlenmelidir.
Hastalar, eşlik eden ishal veya kusmayla birlikte gelişebilecek dehidrasyon, hiponatremi, hipokloremik alkaloz, hipomagnezemi veya hipokalemi gibi sıvı ve elektrolit bozukluklarının klinik belirtileri açısından izlenmelidir. Bu tür hastalarda kan plazmasındaki elektrolit seviyelerinin izlenmesi gereklidir.
Tiazid diüretik tedavisi glukoz toleransını bozabilir. Bazı durumlarda oral hipoglisemik ajanların ve/veya insülinin doz ayarlaması gerekli olabilir.
Tiazidler kalsiyumun renal atılımını azaltabilir ve plazma kalsiyum konsantrasyonlarında kısa süreli ve hafif bir artışa neden olabilir. Şiddetli hiperkalsemi latent hiperparatiroidizmin göstergesi olabilir.
Tiazidlerin kalsiyum metabolizması üzerindeki etkisi nedeniyle bunların kullanımı paratiroid bezlerinin fonksiyon testlerinin sonuçlarını bozabilir, bu nedenle paratiroid bezlerinin fonksiyonunu test etmeden önce tiyazid diüretiği kesilmelidir.
Artan kan kolesterolü ve trigliserit konsantrasyonları da tiazid diüretik tedavisiyle ilişkili olabilir.
Bazı hastalarda tiyazid diüretiklerinin kullanımı hiperürisemiye ve/veya gut gelişimine yol açabilir. Losartan ürik asit konsantrasyonlarını azalttığı için hidroklorotiyazid ile kombinasyonu diüretiğin neden olduğu hiperüriseminin şiddetini azaltır.
Hidroklorotiyazid, akut açı kapanması glokomu atağının gelişmesine yol açan kendine özgü bir reaksiyona neden olabilen bir sülfonamiddir.
Tiazid diüretikleri alan hastalarda, alerjik reaksiyon veya bronşiyal astım belirtilerinin olmadığı durumlarda bile aşırı duyarlılık reaksiyonları gözlemlenebilir. Tiyazid diüretiklerinin kullanımı sırasında sistemik lupus eritematozusun alevlendiği veya ilerlediği raporları mevcuttur.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu için
Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğunda kontrendikedir.
Dikkatlice en hafif ve orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu.
Bu yazıda ilacın kullanım talimatlarını okuyabilirsiniz. Lorista. Site ziyaretçilerinin - bu ilacın tüketicileri - incelemeleri ve uzman doktorların Lorista'nın uygulamalarında kullanımına ilişkin görüşleri sunulmaktadır. Sizden ilaçla ilgili yorumlarınızı aktif olarak eklemenizi rica ediyoruz: ilacın hastalıktan kurtulmaya yardımcı olup olmadığı, hangi komplikasyon ve yan etkilerin gözlemlendiği, belki de üretici tarafından ek açıklamada belirtilmemiş. Mevcut yapısal analogların varlığında Lorista'nın analogları. Yetişkinlerde, çocuklarda, hamilelik ve emzirme döneminde yüksek tansiyonun tedavisi için kullanın.
Lorista- protein olmayan yapıya sahip anjiyotensin tip 2 AT1 reseptörlerinin seçici antagonisti.
Losartan (Lorista ilacının aktif maddesi) ve biyolojik olarak aktif karboksil metaboliti (EXP-3174), sentez yoluna bakılmaksızın anjiyotensin 2'nin AT1 reseptörleri üzerindeki tüm fizyolojik olarak önemli etkilerini bloke eder: aktivitesinde bir artışa yol açar. plazma renin ve kan plazmasındaki aldosteron konsantrasyonunu azaltır.
Losartan, anjiyotensin 2 seviyesini artırarak dolaylı olarak AT2 reseptörlerinin aktivasyonuna neden olur. Losartan, bradikinin metabolizmasında rol oynayan bir enzim olan kininaz 2'nin aktivitesini inhibe etmez.
Periferik vasküler direnci, pulmoner dolaşımdaki basıncı azaltır; Afterload'ı azaltır ve diüretik etkiye sahiptir.
Miyokardiyal hipertrofi gelişimini önler, kronik kalp yetmezliği olan hastalarda egzersiz toleransını artırır.
Lorista'nın günde bir kez alınması sistolik ve diyastolik kan basıncında istatistiksel olarak anlamlı bir düşüşe yol açar. Gün boyunca losartan kan basıncını eşit şekilde kontrol ederken, antihipertansif etki doğal sirkadiyen ritime karşılık gelir. İlaç dozu sonunda kan basıncındaki düşüş, ilaç etkisinin pik yaptığı, uygulamadan 5-6 saat sonra görülen etkinin yaklaşık %70-80'i kadardı. Yoksunluk sendromu gözlenmez; losartanın kalp atış hızı üzerinde de klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur.
Losartan erkeklerde ve kadınlarda, ayrıca yaşlı (≥ 65 yaş) ve genç hastalarda (≤ 65 yaş) etkilidir.
Hidroklorotiyazid, diüretik etkisi distal nefronda sodyum, klor, potasyum, magnezyum ve su iyonlarının bozulmuş yeniden emilimiyle ilişkili olan bir tiazid diüretiktir; Kalsiyum iyonlarının ve ürik asitin atılımını geciktirir. Antihipertansif özelliklere sahiptir; arteriollerin genişlemesi nedeniyle hipotansif etki gelişir. Normal kan basıncı üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur. Diüretik etkisi 1-2 saat sonra ortaya çıkar, 4 saat sonra maksimuma ulaşır ve 6-12 saat sürer.
Antihipertansif etki 3-4 gün içinde ortaya çıkar, ancak optimal terapötik etkinin elde edilmesi için 3-4 hafta gerekebilir.
Birleştirmek
Losartan potasyum + yardımcı maddeler.
Losartan potasyum + Hidroklorotiyazid + yardımcı maddeler (Lorista N ve ND).
Farmakokinetik
Losartan ve hidroklorotiyazidin farmakokinetiği, eş zamanlı kullanıldığında, ayrı ayrı kullanıldığındakinden farklı değildir.
Losartan
Gastrointestinal sistemden iyi emilir. İlacın yiyecekle birlikte alınmasının serum konsantrasyonları üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur. Pratik olarak kan-beyin bariyerine (BBB) nüfuz etmez. İlacın yaklaşık %58'i safrayla, %35'i idrarla atılır.
Hidroklorotiyazid
Oral uygulamadan sonra hidroklorotiyazidin emilimi %60-80'dir. Hidroklorotiyazid metabolize edilmez ve böbrekler tarafından hızla atılır.
Belirteçler
- arteriyel hipertansiyon;
- arteriyel hipertansiyonu ve sol ventriküler hipertrofisi olan hastalarda felç riskinin azaltılması;
- kronik kalp yetmezliği (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak, ACE inhibitörleriyle tedavinin intoleransı veya etkisizliği ile birlikte);
- Proteinüriyi azaltmak, böbrek hasarının ilerlemesini azaltmak, son dönem hastalık gelişme riskini (diyaliz ihtiyacını önlemek, serum kreatinin düzeylerinin artma olasılığını önlemek) veya ölüm riskini azaltmak için proteinürisi olan tip 2 diyabetli hastalarda böbrek fonksiyonunun korunması.
Formları yayınlayın
Tabletler 12.5 mg, 25 mg, 50 mg ve 100 mg.
Lorista N (ilave olarak 12,5 mg hidroklorotiyazid içerir).
Lorista ND (ek olarak 25 mg hidroklorotiyazid içerir).
Kullanım ve dozaj talimatları
İlaç ağızdan alınır, gıda alımından bağımsız olarak uygulama sıklığı günde 1 defadır.
Arteriyel hipertansiyon için ortalama günlük doz 50 mg'dır. Maksimum antihipertansif etki tedaviden 3-6 hafta sonra elde edilir. İlacın dozunu iki doz veya tek doz halinde günde 100 mg'a çıkararak daha belirgin bir etki elde etmek mümkündür.
Yüksek dozda diüretik alırken Lorista tedavisine günde 25 mg tek dozla başlanması önerilir.
Yaşlı hastalar ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar (hemodiyaliz hastaları dahil) ilacın başlangıç dozunun ayarlanmasına gerek yoktur.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ilaç daha düşük bir dozda reçete edilmelidir.
Kronik kalp yetmezliği için ilacın başlangıç dozu tek doz halinde günde 12,5 mg'dır. Günlük 50 mg'lık olağan idame dozuna ulaşmak için, dozun 1 haftalık aralıklarla kademeli olarak artırılması gerekir (örn. günde 12,5 mg, 25 mg, 50 mg). Lorista genellikle diüretikler ve kardiyak glikozitlerle kombinasyon halinde reçete edilir.
Arteriyel hipertansiyonu ve sol ventriküler hipertrofisi olan hastalarda felç riskini azaltmak için standart başlangıç dozu günde 50 mg'dır. Gelecekte düşük dozlarda hidroklorotiyazid eklenebilir ve/veya Lorista dozu günde 100 mg'a çıkarılabilir.
Proteinürili tip 2 diyabetli hastalarda böbreklerin korunması için Lorista'nın standart başlangıç dozu günde 50 mg'dır. Kan basıncındaki azalma dikkate alınarak ilacın dozu günde 100 mg'a yükseltilebilir.
Yan etkiler
- baş dönmesi;
- asteni;
- baş ağrısı;
- tükenmişlik;
- uykusuzluk hastalığı;
- endişe;
- uyku bozukluğu;
- uyuşukluk;
- hafıza bozuklukları;
- periferik nöropati;
- parestezi;
- hipotez;
- migren;
- titreme;
- depresyon;
- ortostatik hipotansiyon (doza bağlı);
- kalp atışı;
- taşikardi;
- bradikardi;
- aritmiler;
- anjina pektoris;
- burun tıkanıklığı;
- öksürük;
- bronşit;
- burun mukozasının şişmesi;
- bulantı kusma;
- ishal;
- karın ağrısı;
- anoreksiya;
- kuru ağız;
- diş ağrısı;
- şişkinlik;
- kabızlık;
- idrara çıkma zorunluluğu;
- Böbrek yetmezliği;
- libido azalması;
- iktidarsızlık;
- konvülsiyonlar;
- sırtta, göğüste, bacaklarda ağrı;
- kulak çınlaması;
- tat bozukluğu;
- görme bozukluğu;
- konjonktivit;
- anemi;
- Henoch-Schönlein purpurası;
- kuru cilt;
- artan terleme;
- alopesi;
- gut;
- kurdeşen;
- deri döküntüsü;
- Anjiyoödem (solunum yolunun tıkanmasına neden olan gırtlak ve dilin şişmesi ve/veya yüz, dudaklar ve yutağın şişmesi dahil).
Kontrendikasyonlar
- arteriyel hipotansiyon;
- hiperkalemi;
- dehidrasyon;
- laktoz intoleransı;
- galaktozemi veya glukoz/galaktoz malabsorbsiyon sendromu;
- gebelik;
- emzirme dönemi;
- 18 yaşın altındaki yaş (çocuklarda etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir);
- losartan ve/veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım
Lorist'in hamilelik sırasında kullanımına ilişkin veri yoktur. Renin-anjiyotensin sisteminin gelişmesine bağlı olan fetal renal perfüzyon gebeliğin 3. trimesterinde çalışmaya başlar. 2. ve 3. trimesterde losartan kullanıldığında fetusa yönelik risk artar. Hamilelik tespit edilirse losartan tedavisi derhal kesilmelidir.
Losartanın anne sütüne geçmesine ilişkin veri mevcut değildir. Bu nedenle emzirmenin durdurulması veya losartan tedavisinin durdurulması konusuna anne açısından önemi dikkate alınarak karar verilmelidir.
Özel Talimatlar
Dolaşımdaki kan hacmi azalmış hastalarda (örneğin, yüksek dozda diüretiklerle tedavi sırasında), semptomatik arteriyel hipotansiyon gelişebilir. Losartan almaya başlamadan önce mevcut bozuklukları ortadan kaldırmak veya küçük dozlarla tedaviye başlamak gerekir.
Hafif ila orta derecede karaciğer sirozu olan hastalarda, oral uygulamadan sonra losartan ve aktif metabolitinin kan plazmasındaki konsantrasyonu sağlıklı insanlara göre daha yüksektir. Bu nedenle karaciğer hastalığı öyküsü olan hastalarda daha düşük dozlarda tedavi önerilmektedir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan, hem diyabetli hem de diyabetsiz hastalarda sıklıkla hiperkalemi gelişir; bu akılda tutulmalıdır, ancak bunun sonucunda sadece nadir vakalarda tedavi kesilir. Tedavi süresi boyunca, özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalarda kandaki potasyum konsantrasyonu düzenli olarak izlenmelidir.
Renin-anjiyotensin sistemi üzerinde etkili olan ilaçlar, iki taraflı renal arter stenozu veya soliter böbreğin tek taraflı arteriyel stenozu olan hastalarda serum üre ve kreatinin düzeyini artırabilir. Böbrek fonksiyonundaki değişiklikler tedavinin kesilmesinden sonra geri dönüşümlü olabilir. Tedavi süresi boyunca kan serumundaki kreatinin konsantrasyonunu düzenli aralıklarla düzenli olarak izlemek gerekir.
Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi
Lorist'in araç veya diğer teknik ekipmanı kullanma yeteneği üzerindeki etkisine ilişkin veri bulunmamaktadır.
İlaç etkileşimleri
Hidroklorotiyazid, digoksin, dolaylı antikoagülanlar, simetidin, fenobarbital, ketokonazol ve eritromisin ile klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimleri görülmemiştir.
Rifampisin ve flukonazol ile eş zamanlı kullanım sırasında, aktif metabolit losartan potasyum seviyesinde bir azalma kaydedildi. Bu fenomenin klinik sonuçları bilinmemektedir.
Potasyum tutucu diüretikler (örneğin spironolakton, triamteren, amilorid) ve potasyum takviyeleri ile birlikte kullanılması hiperkalemi riskini artırır.
Seçici COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlarla birlikte kullanılması, diüretiklerin ve diğer antihipertansif ilaçların etkisini azaltabilir.
Lorista tiyazid diüretikleriyle birlikte reçete edilirse, kan basıncındaki azalma yaklaşık olarak katkılıdır. Diğer antihipertansif ilaçların (diüretikler, beta blokerler, sempatolitikler) etkisini (karşılıklı olarak) güçlendirir.
Lorista ilacının analogları
Aktif maddenin yapısal analogları:
- Blocktrans;
- Brozaar;
- Vazotens;
- Vero Losartan;
- Zisakar;
- Cardomin Sanovel;
- Carzartan;
- Kozaar;
- Lakea;
- Lozap;
- Losarel;
- Losartan;
- Losartan potasyum;
- Losakor;
- Lotor;
- Presartan;
- Renicard.
Etkin madde için ilacın analogları yoksa, ilgili ilacın yardımcı olduğu hastalıklara ilişkin aşağıdaki bağlantıları takip edebilir ve terapötik etki için mevcut analoglara bakabilirsiniz.
Latin isim: Lorista H
ATX kodu: C09DA01
Aktif madde: losartan + hidroklorotiyazid (losartan + hidroklorotiyazid)
Üretici: KRKA (Slovenya), KRKA-RUS (Rusya)
Açıklama ve fotoğraf güncelleniyor: 25.10.2018
Lorista N, antihipertansif etkiye sahip bir kombinasyon ilacıdır.
Yayın formu ve kompozisyon
Lorista N, film kaplı tabletler şeklinde üretilir: oval şekilli, hafif bikonveks, bir tarafta sarımsı yeşilden sarıya bir renk işareti vardır, kırılmada beyaz bir çekirdek göze çarpmaktadır (kabarcıklarda 7 adet, 2, 4, 8, 12 veya 14 kabarcıklı bir karton ambalajda; 3, 6 veya 9 kabarcıklı bir karton ambalajda 10 adet kabarcıklı; 1, 2, 4, 6'lı bir karton ambalajda 14 adet kabarcıklar veya 7 kabarcık).
1 tablet şunları içerir:
- aktif maddeler: losartan (losartan potasyum formunda) – 50 mg; hidroklorotiyazid – 12,5 mg;
- yardımcı bileşenler: mikrokristalin selüloz, önceden jelatinize edilmiş nişasta, magnezyum stearat, laktoz monohidrat;
- film kabuğu: makrogol 4000, hipromelloz, titanyum dioksit (E171), kinolin sarı boyası (E104), talk.
Farmakolojik özellikler
Farmakodinamik
Lorista N, etkinliği aktif bileşenlerinin özelliklerine göre belirlenen kombine bir antihipertansif ilaçtır.
Losartan, protein olmayan yapıdaki anjiyotensin II reseptörlerinin (AT1 alt tipi) seçici bir antagonistidir. Bu madde, biyolojik olarak aktif karboksil metaboliti EXP-3174 ile birlikte, in vivo ve in vitro çalışmalara göre, sentez yöntemine bakılmaksızın anjiyotensin II'nin AT 1 reseptörleri üzerindeki tüm fizyolojik olarak önemli etkilerini bloke eder, böylece plazma aktivitesini arttırır. renin ve azalan plazma aldosteron konsantrasyonu. Anjiyotensin II seviyesindeki artışa bağlı olarak AT2 reseptörleri dolaylı olarak aktive edilir. Bradikinin metabolizmasında yer alan kininaz II enziminin aktivitesini engellemez.
Losartan, TPVR'yi (toplam periferik vasküler direnç) azaltır, pulmoner dolaşımdaki ve afterload'daki basıncı düşürür ve ayrıca diüretik etkiye sahiptir. Losartan, miyokardiyal hipertrofiyi önleyerek, CHF'de (kronik kalp yetmezliği) fiziksel aktiviteye duyarlılığı artırır.
Losartan'ın günde bir kez alınması sonucunda sistolik ve diyastolik kan basıncı (kan basıncı) istatistiksel olarak anlamlı derecede azalır. Gün boyunca losartan kan basıncını normalleştirirken antihipertansif etki doğal sirkadiyen ritimle tutarlıdır. İlacın tek dozunun etkisi sonunda, kan basıncındaki azalma, maksimum etkisinin ~%70-80'i kadar olup, uygulamadan 5-6 saat sonra ortaya çıkar. Losartan, tedavinin kesilmesinden sonra yoksunluk semptomlarına neden olmaz ve kalp hızı (kalp hızı) üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur. Maddenin etkinliği cinsiyete (erkek ve kadınlarda aynıdır) ve hastaların yaşına bağlı değildir.
Hidroklorotiyazid, diüretik etkisi distal nefronda klor, sodyum, magnezyum, potasyum ve su iyonlarının bozulmuş yeniden emilimine dayanan bir tiyazid diüretiktir. Kalsiyum iyonlarının ve ürik asidin vücuttan atılmasını geciktirir. Arteriyollerin vazodilatasyonuna bağlı olarak gelişen hipotansif bir etkiye sahiptir. Hidroklorotiyazidin normal kan basıncı üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur. Diüretik etkisi uygulamadan 1-2 saat sonra ortaya çıkar, 4 saat sonra maksimuma ulaşır ve 6-12 saat sürer.Hidroklorotiyazidin antihipertansif etkisi 3-4 gün içinde gelişir, ancak optimal terapötik etkiyi elde etmek için uzun süreli tedavi gerekebilir. 3 ila 4 hafta arası gereklidir.
Farmakokinetik
Kombinasyon halinde alındığında losartan ve hidroklorotiyazidin farmakokinetiği, ayrı ayrı tedavi edildiğindekinden farklı değildir.
Losartanın farmakokinetik özellikleri:
- emilim: gastrointestinal sistemden (gastrointestinal sistem) iyi emilir; maddenin serum konsantrasyonları klinik olarak diyet ve gıda kalitesine önemli ölçüde bağlı değildir. Biyoyararlanım oranı ~%33'tür. Kan plazmasındaki Cmax (maksimum konsantrasyon), oral uygulamadan 1 saat sonra belirlenir ve biyolojik olarak aktif karboksil metaboliti EXP-3174'ün Cmax'ına 3-4 saat sonra ulaşılır;
- dağılım: losartan ve EXP-3174, çoğunlukla albümin olmak üzere plazma proteinlerine %99 veya daha fazla bağlanır. Vd (dağıtım hacmi) 34 l'dir. BBB'den (kan-beyin bariyeri) geçirgenlik son derece düşüktür;
- metabolizma: sözde önemli bir ilk geçiş metabolizmasına uğrar. aktif metabolit EXP-3174'ün (%14) ve bir dizi inaktif metabolitin oluşumuyla karaciğerden ilk geçişin etkisi;
- eliminasyon: losartan ve aktif metaboliti EXP-3174'ün plazma klerensi sırasıyla ~ 600 ml/dak (10 ml/s) ve 50 ml/dak'tır (0,83 ml/s); renal klirens oranları sırasıyla ~74 ml/dak (1,23 ml/s) ve 26 ml/dak (0,43 ml/s)'dir. Losartanın T1/2 (yarılanma ömrü) 2 saat, EXP-3174 metaboliti 6-9 saattir.İlacın yaklaşık %58'i safrayla, %35'e kadar böbreklerde atılır.
Hidroklorotiyazidin farmakokinetik özellikleri:
- Emilim ve dağılım: Oral uygulamadan sonra emilim %60 ila %80 arasında değişir. Kan plazmasındaki Cmax'a 1-5 saat sonra ulaşılır Maddenin% 64'e kadarı plazma proteinlerine bağlanır;
- metabolizma ve atılım: metabolize edilmez, böbrekler tarafından hızla atılır; T 1/2 5 ila 15 saat arasında değişir.
Kullanım endikasyonları
İlaç ayrıca, arteriyel hipertansiyonu ve sol ventriküler hipertrofisi olan hastalarda kardiyovasküler hastalık ve ölüm riskini azaltmak için de reçete edilir.
Kontrendikasyonlar
Mutlak:
- Kreatinin klerensi ile birlikte ciddi böbrek yetmezliği (CC)< 30 мл/мин;
- anüri;
- dehidrasyon (yüksek dozlarda diüretiklerle tedavi sırasında dahil);
- hiperkalemi;
- şiddetli karaciğer yetmezliği;
- arteriyel hipotansiyon;
- dirençli hipokalemi;
- laktaz eksikliği, glukoz-galaktoz malabsorbsiyon sendromu, galaktozemi;
- hamilelik ve emzirme dönemi (emzirme);
- 18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler;
- sülfonamid türevlerine, losartana ve/veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık.
İlacın dikkatli alınması gereken Lorista N'yi almaya ilişkin göreceli kontrendikasyonlar şunlardır: kanın su-elektrolit dengesindeki bozukluklar (hipokloremik alkaloz, hiponatremi, hipokalemi, hipomagnezemi), iki taraflı renal arter stenozu veya arter stenozu tek böbrek, diyabet, hiperkalsemi, hiperürisemi ve/veya gut, ağırlaşmış alerjik öykü [bazı hastalarda anjiyoödem, ACE inhibitörleri (anjiyotensin dönüştürücü enzim) dahil diğer ilaçları alırken daha önce gelişmiştir], bronşiyal astım, sistemik kan hastalıkları (sistemik kan hastalıkları dahil) lupus eritematozus), COX (siklooksijenaz)-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere NSAID'lerle (steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar) eş zamanlı kullanım.
Kullanım Lorista N Talimatları: yöntem ve dozaj
Lorista N oral kullanıma yöneliktir. Hapları alma zamanlaması diyetinize bağlı değildir. İlaç diğer antihipertansif ilaçlarla birleştirilebilir.
Arteriyel hipertansiyonun tedavisi için Lorista N'nin başlangıç ve idame dozunda - günde bir kez 1 tablet (50 + 12,5 mg) alınması önerilir. Maksimum antihipertansif etki tedavinin üçüncü haftasının sonunda ortaya çıkar. Daha belirgin bir terapötik etki elde etmek için, ilacın dozunu izin verilen maksimum seviyeye - 1 doz için günde 2 tablet - artırabilirsiniz.
BCC'nin (dolaşımdaki kan hacminin) azalması durumunda, örneğin yüksek dozda diüretik alırken, hipovolemili hastaların tedaviye günde 1 kez 25 mg losartan dozuyla başlamaları önerilir. Bu bakımdan Lorista N'ye diüretik tedavisinin kesilmesi ve hipovoleminin düzeltilmesinden sonra başlanmalıdır.
Yaşlı hastalar, orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalar (CC 30-50 ml/dak), diyaliz hastaları da dahil olmak üzere başlangıç dozunun ayarlanmasına gerek yoktur.
Arteriyel hipertansiyon ve sol ventriküler hipertrofi için, kardiyovasküler patolojiler ve ölüm riskini azaltmak için losartan, günde bir kez 50 mg'lık bir başlangıç dozunda reçete edilir. Losartan günlük 50 mg dozda alınırken hedef kan basıncı değerine ulaşılamıyorsa, küçük dozlarda hidroklorotiyazid (günde 12,5 mg) ile kombine edilerek dozun seçilmesi gerekir. Gerekirse, losartanın günlük dozu, 12.5 mg'lık hidroklorotiyazid ile kombinasyon halinde 100 mg'a yükseltilmeli ve ardından günlük Lorista N dozu 2 tablete yükseltilmelidir.
Yan etkiler
- merkezi sinir sistemi: sıklıkla – baş ağrısı, baş dönmesi (sistemik ve sistemik olmayan), yorgunluk, uykusuzluk; bazen – migren;
- Sindirim sistemi: sık sık – mide bulantısı/kusma, ishal, hazımsızlık, karın ağrısı; nadiren - karaciğer fonksiyon bozukluğu, hepatit; son derece nadiren - karaciğer transaminazlarının ve bilirubinin artan aktivitesi;
- kardiyovasküler sistem: sıklıkla - taşikardi, çarpıntı, doza bağlı ortostatik hipotansiyon; nadiren - vaskülit;
- Solunum sistemi: sık sık - üst solunum yolu enfeksiyonları, öksürük, farenjit, burun mukozasının şişmesi;
- hematopoietik sistem: seyrek olarak - hemorajik vaskülit (Henoch-Schönlein purpura), anemi;
- kas-iskelet sistemi: sık sık – sırt ağrısı, miyalji; bazen - artralji;
- aşırı duyarlılık reaksiyonları: bazen – kaşıntı, ürtiker; nadiren - anafilaksi, anjiyoödem (solunum yolunun tıkanmasına neden olan dil ve gırtlak şişmesi ve/veya dudakların, yüzün, farenksin şişmesi dahil);
- laboratuvar test verileri: sıklıkla - hematokrit ve hemoglobin konsantrasyonlarında klinik olarak önemsiz artış, hiperkalemi; bazen – serum kreatinin ve üre konsantrasyonlarında orta derecede bir artış;
- diğer reaksiyonlar: sıklıkla - halsizlik, asteni, göğüs ağrısı, periferik ödem.
Doz aşımı
Aşırı dozda losartan belirtileri taşikardi, kan basıncında belirgin bir azalma ve vagal (parasempatik) uyarıya bağlı bradikardidir.
Hidroklorotiyazid doz aşımının (elektrolit eksikliğinin bir sonucu olarak) en yaygın semptomları hipokalemi, hipokloremi, hiponatremi ve aşırı diürezin bir sonucu olarak ortaya çıkan dehidrasyondur. Kardiyak glikozitlerle birlikte kullanıldığında hipokalemi aritmilerin seyrini ağırlaştırabilir.
Özel Talimatlar
Lorista N diğer antihipertansif ilaçlarla aynı anda alınabilir.
Lorista N kullanımına bağlı olarak, iki taraflı renal arter stenozu veya tek böbreğin renal arter stenozu durumunda plazma üre ve kreatinin konsantrasyonlarında artış mümkündür.
Hidroklorotiyazidin etkisi altında, arteriyel hipotansiyonu arttırmak ve kan hacminde azalma, hiponatremi, hipokloremik alkaloz, hipomagnezemi, hipokalemi, bozulmuş glukoz toleransı, idrarda kalsiyum eliminasyonunun azalması ile ifade edilen su-elektrolit dengesini bozmak mümkündür. kandaki kalsiyumun plazma konsantrasyonunda geçici, hafif bir artış, kolesterol ve TG (tiroglobulin) konsantrasyonunda artış, hiperürisemi ve/veya gut görünümünü tetikler.
Araç ve karmaşık mekanizmaları kullanma becerisine etkisi
Lorista N'yi almaya başladığınızda, bazı hastalarda arteriyel hipotansiyon ve baş dönmesi gibi psikofiziksel durumlarını dolaylı olarak etkileyen yan etkiler görülebilir. Bu durumlar, araç kullanırken de dahil olmak üzere potansiyel olarak tehlikeli türde işler yaparken daha fazla dikkat gerektirir. Vücudun tedaviye yanıtının objektif bir değerlendirmesini yapmak gerekir.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım
Losartanın gebelikte kullanımına ilişkin yeterli araştırma verisi yoktur. Renin-anjiyotensin sisteminin gelişimine bağlı olan fetal renal perfüzyon fonksiyonunun gebeliğin üçüncü trimesterinde aktive olduğu, bu nedenle losartan alırken fetal gelişim riskinin ikinci ve üçüncü trimesterde arttığı bilinmektedir. Bu dönemde alınan renin-anjiyotensin sistemine doğrudan etki eden maddeler fetal ölüme yol açabilir.
Fetüste/yenidoğanda sarılık ve annede trombositopeni riski nedeniyle hamilelik sırasında diüretik kullanılması önerilmez. Diüretik almak hamilelik sırasında toksikoz gelişimine karşı yardımcı olmaz.
Hamilelik doğrulanırsa Lorista N alımı derhal durdurulmalıdır.
Endikasyonlara göre ilacın emzirme döneminde kullanılması gerekiyorsa emzirmenin durdurulmasına karar verilmesi gerekir.
Çocuklukta kullanın
Pediatride Lorista N'nin güvenliği ve etkinliği konusunda yeterli veri yoktur ve bu nedenle ilaç 18 yaşın altındaki çocuk ve ergenlerin tedavisinde kontrendikedir.
Bozulmuş böbrek fonksiyonu için
Lorista N 50 mg + 12,5 mg, şiddetli böbrek yetmezliğinde ve hemodiyaliz hastalarında kullanım için kontrendikedir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu için
Lorista N'nin karaciğer fonksiyonunda ciddi hasar olması durumunda kullanılması kontrendikedir.
Yaşlılıkta kullanın
Yaşlı hastalarda başlangıç dozunun ayarlanmasına gerek yoktur.
İlaç etkileşimleri
Losartan
- hidroklorotiyazid, digoksin, varfarin, simetidin, fenobarbital, ketokonazol, eritromisin: çalışmalara göre losartan ile klinik olarak anlamlı bir farmakokinetik etkileşim tanımlanmamıştır;
- rifampisin, flukonazol: losartanın aktif metabolitinin seviyesini azaltır (bu etkileşimin klinik önemi araştırılmamıştır);
- potasyum tutucu diüretikler (triamteren, spironolakton, amilorid), potasyum takviyeleri veya potasyum tuzları: hiperkalemi gelişebilir;
- NSAID'ler (seçici COX-2 inhibitörleri dahil): diüretiklerin ve losartan dahil diğer antihipertansif ilaçların etkinliğini azaltabilir. NSAID'leri (COX-2 inhibitörleri dahil) anjiyotensin II reseptör antagonistleriyle birlikte alan hastalarda böbrek fonksiyonu bozulursa, akut böbrek yetmezliğine kadar (genellikle geri dönüşümlü) böbrek fonksiyonunda daha fazla bozulma gelişebilir;
- indometasin: diğer antihipertansif ilaçlar gibi losartanın antihipertansif etkisini azaltabilir.
Hidroklorotiyazid
- tiazid diüretikler, barbitüratlar, etanol, narkotik maddeler: ortostatik hipotansiyon gelişme olasılığını artırabilir;
- Oral uygulama ve insülin için hipoglisemik ilaçlar: doz ayarlaması gerekli olabilir;
- diğer antihipertansif ilaçlar: katkı sinerjisi sergiler;
- kolestiramin, kolestipol: hidroklorotiyazidin emilimini engeller;
- glukokortikosteroidler, adrenokortikotropik hormon: elektrolit seviyesinde belirgin bir azalmaya sahiptir, özellikle hipokalemiye neden olur;
- epinefrin, norepinefrin, diğer presör aminler: hidroklorotiyazid bunların etkinliğini azaltır;
- depolarizan olmayan kas gevşetici maddeler, örneğin tubokurarin: hidroklorotiyazid bunların etkinliğini arttırır;
- lityum: diüretikler renal klirensini azaltır ve toksik etki olasılığını artırır (eş zamanlı kullanım önerilmez);
- NSAID'ler (seçici COX-2 inhibitörleri dahil): diüretiklerin diüretik, natriüretik ve hipotansif etkileri inhibe edilebilir.
Tiyazid diüretiklerinin kalsiyum metabolizması üzerindeki etkisi nedeniyle bunların kullanımı paratiroid fonksiyon çalışmalarının sonuçlarını bozabilir.
Analoglar
Lorista N'nin analogları şunlardır: Hidroklorotiyazid + Losartan TAD, Bloktran GT, GIZAAR Forte, Gizaar, Losarel Plus, Lozap plus, Losartan-N Canon, Losartan N, Losartan/Hidroklorotiyazid-Teva, Lorista ND, Simartan-N, Presartan N.
Depolama şartları ve koşulları
30 °C'ye kadar sıcaklıklarda saklayın. Çocuklardan uzak tutun.
Raf ömrü – 3 yıl.