Атропін розчин для прийому внутрішньо. Атропін, очні краплі: інструкція із застосування, відгуки та аналоги, ціни в аптеках. Спосіб застосування Атропіну

Препарат доступний лише за рецептом!

При передозуванні речовина діє як отрута!

Фармакологічна група: ;
Вплив на рецептори: мускаринові ацетилхолінові рецептори типів М1, М2, М3, М4 та М5
Систематичне (ІЮПАК) найменування: (RS) - (8-метил-8-азабіцикло окт-3-іл)-3 - гідрокси-2-фенілпропаноат
Торгові найменування: Atropen
Правовий статус: доступний лише за рецептом
Застосування: перорально, внутрішньовенно, внутрішньом'язово, ректально
Біодоступність: 25%
Метаболізм: 50% гідролізується до та тропічної кислоти
Період напіввиведення: 2 години
Виділення: 50% виводиться у незміненому вигляді із сечею
Формула: C 17 H 23 NO 3
Мовляв. маса: 289,369

Атропін є природним тропановим алкалоїдом, що витягується з (Atropa belladonna), (Datura stramonium), (Mandragora officinarum) та інших рослин сімейства. Атропін є вторинним метаболітом цих рослин і служить як лікарський засіб з широким спектромефектів. Атропін протидіє активності гланд, званої “rest and digest” («відпочинок та перетравлення їжі»), що регулюється парасимпатичною нервовою системою. Це пов'язано з тим, що Атропін є конкурентним антагоністом мускаринових ацетилхолінових рецепторів (ацетилхолін є головним нейромедіатором, який використовується парасимпатичною нервовою системою). Атропін викликає розширення зіниць, збільшення частоти серцевих скорочень, а також знижує слиновиділення та активність інших секретів. Атропін належить до переліку життєво необхідних медикаментів Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я.

Опис дії

Атропін – це натуральний тропановий алкалоїд, рацемічний вид гіоціаміну, що міститься в рослинах сімейства пасльонових (Solanaceae). Атропін є конкурентоспроможним, селективним антагоністом постгангліонарних холінергічних рецепторів M1 та M2, що пригальмовує дію ацетилхоліну. Його дія може бути частково відновлена ​​інгібітором АХЕ. Чинить на мускаринові рецептори органів, блокуючи їх у наступній послідовності: бронхи, серце, очні яблука, гладкі м'язи шлунково-кишкового тракту та сечовивідних шляхів; найменше впливає на шлункову секрецію. Вплив атропіну на організм людини є різноспрямованим і в залежності від цільового органу включає - дихальні шляхи: релаксація гладкого м'яза, внаслідок чого збільшується просвіт бронхів, зниження виділення слизу; серце: спричиняє збільшення частоти серцевих скорочень та серцевого викиду, а також впливає на синоатріальний вузол серця (менше на атріовентрикулярний вузол), прискорюючи вузлову провідність та скорочуючи інтервал PQ. Вплив атропіну на серце більш виражений у молодих людей, з високим тонусом блукаючого нерва; у людей похилого віку, маленьких дітей, чорношкірих людей, у хворих цукровим діабетомта уремічною нейропатією атропін викликає менші клінічні ефекти. Атропін впливає на травний тракт: викликає зниження тонусу гладких стінок м'язів шлунково-кишкового тракту, послаблює перистальтику кишечника, знижуючи секрецію шлункового соку та накопичень вмісту шлунка, діє протиблювото; сечовидільну систему: знижує тонус гладких м'язів стінок сечоводів і сечового міхура; екзокринні залози: знижує виділення сліз, поту, слини, слизу та травних ферментів; очне яблуко: мідріаз та параліч циліарного м'яза. Атропін не впливає на нікотинові рецептори. Має слабку знеболювальну дію. Підвищує метаболізм. Добре всмоктується при пероральному застосуванні. При внутрішньовенному введенні діяти починає негайно, при інгаляції - протягом 3-5 хвилин, при внутрішньом'язовому введенні - від декількох хвилин до півгодини. Після введення в кон'юнктивальний мішок настає мідріаз через 30 хв і зберігається протягом 8-14 днів, і параліч акомодації відбувається після приблизно 2 години і триває протягом приблизно 5 днів. Період напіввиведення становить від 3 годин (дорослі) до 10 годин (діти та люди похилого віку). Атропін у 25-50% зв'язується з білками плазми, проникає у мозковий кровообіг, через плаценту та у грудне молоко. 30-50% препарату виводиться у незміненому вигляді нирками, 50% у вигляді неактивних метаболітів через печінку; решта піддається ферментативному руйнуванню.

Назва

Свою назву беладонна (bella donna, що з італійської перекладається як «красива жінка») отримала завдяки тому, що в минулому її використовували для розширення зіниць очей, що вважалося гарним косметичним ефектом. Назва Атропіну та назва роду беладонни походять від імені Атропи, однієї з трьох мойр, богинь долі, які, згідно з грецькою міфологією, здатні були обирати спосіб смерті людини.

Медичне використання

Атропін є конкурентним антагоністом мускаринових ацетилхолінових рецепторів типів М1, М2, М3, М4 та М5. Він класифікується як антихолінергічний препарат. Діючи як неселективний мускариновий ацетилхолінергічний антагоніст, Атропін збільшує випуск із синусового вузла і проведення через атріовентрикулярний вузол (АУ) серця, протидіючи блукаючому нерву, блокуючи ділянки ацетилхолінових рецепторів, і зменшуючи секре.

Офтальмологічне застосування

Атропін використовується місцево як циклоплегічний засіб для тимчасового паралічу рефлексу акомодації, і як мідріатику для розширення зіниць. Атропін повільно розкладається, як правило, протягом від 7 до 14 днів, тому його зазвичай використовують як терапевтичний мідріатик, тоді як (холінергічний антагоніст більш короткої дії) або (агоніст α-адренергічних рецепторів) краще використовувати для офтальмологічних обстежень. Атропін викликає розширення зіниці, блокуючи скорочення кругового зіниці сфінктера, який зазвичай стимулюється вивільненням ацетилхоліну, сприяючи скороченню радіального м'яза, що скорочує зіницю і розширює його. Атропін викликає циклоплегію, паралізуючи війкові м'язи, дія яких пригнічує акомодацію, що забезпечує точну рефракцію у дітей і знімає біль, пов'язаний з іридоциклітом. Атропін може застосовуватися при лікуванні глаукоми, викликаної блоком війкового тіла (злоякісної глаукоми). Атропін протипоказаний пацієнтам, схильним до глаукоми. Атропін можна призначати пацієнтам, які мають травму очного яблука.

Реанімація

Ін'єкційно Атропін використовується для лікування брадикардії (вкрай низького серцевого ритму). Атропін блокує дію блукаючого нерва, частини парасимпатичної системи серця, чия основна дія полягає у зниженні частоти серцевих скорочень. Таким чином, його основною функцією у цьому ключі є збільшення частоти серцевих скорочень. Атропін був включений до міжнародних керівних принципів реанімації для використання при зупинці серця, пов'язаного з асистолією та електромеханічною дисоціацією, але був видалений звідти у 2010 році через відсутність доказів. Для лікування симптоматичної брадикардії звичайна доза препарату становить від 0,5 до 1 мг внутрішньовенно, які можна повторювати кожні 3-5 хвилин до досягнення загальної дози 3 мг (максимально 0,04 мг/кг). Атропін також застосовується для лікування блокади серця другого ступеня типу Мобітця 1 (блокада Венкебаха), а також для лікування блокади серця третього ступеня з високим ритмом Пуркіньє або ритмом гілки передсердно-шлуночкового вузла. Препарат, як правило, не є ефективним для лікування блокади серця другого ступеня типу Мобітця 2, та для лікування блокади серця третього ступеня з низьким ритмом Пуркіньє або шлуночкової екстрасистоли. Однією з основних дій парасимпатичної нервової системи є стимулювання мускаринового рецептора М2 у серці, проте Атропін пригнічує цю дію.

Секреції та бронхоспазми

Дія Атропіну на парасимпатичну нервову системуінгібує слинні та слизові залози. Препарат може інгібувати потовиділення через симпатичну нервову систему. Він може застосовуватися в лікуванні гіпергідрозу, і може запобігати передсмертному хрипу у вмираючих пацієнтів. Незважаючи на те, що Атропін не був офіційно схвалений для будь-якого з цих застосувань, він активно застосовувався з цією метою в лікувальній практиці.

Лікування отруєння фосфорорганічними сполуками

Атропін не є реальною протиотрутою при отруєнні фосфорорганічними сполуками. Однак, оскільки Атропін блокує дію ацетилхоліну на мускаринових рецепторах, він також застосовується для лікування отруєнь фосфорорганічними інсектицидами та нервово-паралітичними газами, такими як табун (GA), зарин (GB), зоман (GD) та VX. Учасники бойових дій, що наражаються на ризик хімічного отруєння, часто роблять ін'єкції Атропіну і Обідоксиму в м'язи стегна. Атропін часто використовується у поєднанні з пралідоксим хлоридом. Атропін застосовується як терапія для лікування симптомів синдрому SLUDGE (слинотеча, сльозотеча, сечовипускання, потовиділення, посилення шлунково-кишкової перистальтики, блювання), викликаних отруєнням фосфорорганічними сполуками, або DUMBBELSS (пронос, сечовипускання, міоз, слинотеча та пітливість). Деякі з нервово-паралітичних речовин атакують та знищують ацетилхолінестеразу шляхом фосфорилювання, збільшуючи дію ацетилхоліну. При отруєннях фосфорорганічними сполуками застосовується пралідоксім (2-PAM), тому що він здатний розщеплювати це фосфорилювання. Атропін може застосовуватися для зменшення ефектів отруєння, оскільки він блокує мускаринові рецептори ацетилхоліну, які у протилежному випадку зазнають надмірної стимуляції шляхом надмірного накопичення ацетилхоліну.

Оптична пеналізація

У рефракційній та акомодаційній амбліопії, якщо метод оклюзії не підходить, Атропін іноді застосовується для того, щоб викликати розмитість у здоровому оці.

Побічні ефекти Атропіну та передозування

Несприятливі реакції на Атропін включають фібриляцію шлуночків, суправентрикулярну або шлуночкову тахікардію, запаморочення, нудоту, погіршення зору, втрату рівноваги, розширення зіниць, світлобоязнь, сухість у роті та потенційно крайній ступінь хвилювання, дисоціативні галюцинації. Ці останні ефекти пов'язані з тим, що Атропін здатний перетинати гематоенцефалічний бар'єр. Через галюциногенні властивості Атропіну деякі люди використовували препарат рекреаційно, хоча такий досвід є потенційно небезпечним і часто неприємним. При передозуванні Атропін діє як отрута. Іноді Атропін поєднують з препаратами, які потенційно викликають звикання, зокрема, опіоїдними препаратами проти діареї, такими як дифеноксилат або дифеноксин, і в цьому випадку дія Атропіну на зниження секреції може також застосовуватися у боротьбі із симптомами проносу. Хоча в надзвичайних ситуаціях Атропін застосовується для лікування брадикардії (уповільнення пульсу), при введенні в дуже низьких дозах він може призвести до парадоксального уповільнення серцевого ритму, мабуть, внаслідок центрального на ЦНС. Атропін не діє у дозах від 10 до 20 мг на особу. Напівлетальна доза препарату становить 453 мг на особу (перорально). Протиотрутою від Атропіну є або . Відомий мнемонік, що використовується для опису фізіологічних проявів передозування Атропіну звучить наступним чином: "гарячий як заєць, сліпий як летюча" миша, суха як кістка, червона як буряк, і божевільна як капелюшок»). Ці асоціації відображають специфічні зміни теплоти, сухості шкіри при зниженні потовиділення, розмитість зору, зниження потовиділення/сльозотеча, розширення кровоносних судин та вплив на мускаринові рецептори типу 4 і 5 у центральній нервовій системі. Ці симптоми відомі як антихолінергічний токсидром, і також можуть бути викликані використанням інших лікарських засобівз антихолінергічними ефектами, такими як , та антипсихотичний препарат.

Хімія та фармакологія

Атропін являє собою рацемічну суміш d-гіосціаміну і l-гіосціаміну, при цьому більшість його фізіологічних ефектів пов'язано з l-гіосціаміном. Його фармакологічні ефекти зумовлені прив'язкою до рецепторів мускарину ацетилхоліну. Атропін є антимускариновим препаратом. Значні рівні Атропіну в ЦНС досягаються протягом 30 хвилин – 1 години. Атропін швидко виводиться із крові з періодом напіврозпаду близько 2 годин. Близько 60% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею, більша частина залишку міститься у сечі як продукти гідролізу та кон'югації. Вплив препарату на райдужну оболонку та циліарний м'яз може тривати більше 72 годин. Найбільш поширеною сполукою Атропіну, що використовується в медицині, є Атропін сульфат (моногідрат) (C17H23NO3) 2 H2O H2SO4, повна хімічна назва 1α H, 5α H-тропан-3-ол α (±)- тропат (складний ефір), сульфат моногідрат. Блукаючі (парасимпатичні) нерви іннервують ацетилхолін (АХ), що вивільняється в серці як основний медіатор. АХ зв'язується з мускариновими рецепторами (М2), які знаходяться в основному на клітинах, що містять синусові та атріовентрикулярні вузли. Мускаринові рецептори з'єднані з Gi-білком, тому блукаюча активація зменшує цАМФ. Активація Gi-білка також призводить до активації каналів Kach, які збільшують відтік калію та гіперполяризують клітини. Збільшення активності блукаючого нерва стосовно вузла SA зменшує частоту пульсації синусових клітин, зменшуючи коефіцієнт пейсмекерного потенціалу (фаза 4 потенціалу дії); це зменшує частоту серцевих скорочень (негативна хронотропія). Зміна в коефіцієнті фази 4 відбувається в результаті змін у течії калію і , а також повільно вхідного струму натрію, відповідального за синусовий перебіг (If). Шляхом гіперполяризації клітини активація блукаючого нерва збільшує поріг частоти пульсації клітини, що сприяє зменшенню частоти пульсації. Подібні електрофізіологічні ефекти мають місце і на AV вузлі, однак у цій тканині ці зміни проявляються як зменшення швидкості провідності імпульсу через АV вузол (негативна дромотропія). У стані спокою спостерігається великий ступінь тонусу блукаючого нерва на серці, що відповідає за зниження частоти серцевих скорочень у стані спокою. Існує також деяка іннервація блукаючого нерва миготливого м'яза, і значно меншою мірою, шлуночкового м'яза. Активація блукаючого нерва призводить до незначного зменшення скорочення передсердь (інотропії) і навіть зменшення скорочень у шлуночку. Антагоністи мускаринових рецепторів зв'язуються з рецепторами мускарину, тим самим запобігаючи зв'язування ACh з рецептором і його активацію. Шляхом блокування дії АХ антагоністи мускаринових рецепторів дуже ефективно блокують дію блукаючого нерва на серці. Таким чином, вони збільшують частоту серцевих скорочень та швидкість провідності.

Історія

У четвертому столітті до нашої ери Теофраст описав мандрагору як засіб для лікування ран, подагри та безсоння, а також як «приворотне зілля». До першого століття нашої ери Діоскорид описав вино з мандрагори як анестезуючий засіб для лікування болю або безсоння, яке слід давати до операції або припікання. Протягом римських та ісламських імперій пасленові, що містять тропанові алкалоїди, використовувалися для анестезії, часто в поєднанні з опіумом. Таке використання продовжилося в Європі, доки ці речовини не замінили ефір, хлороформ та інші сучасні анестетики. Клеопатра у минулому столітті до н. використовувала екстракти Атропіну з єгипетської блекоти для розширення зіниць, оскільки великі зіниці вважалися дуже привабливими. В епоху Відродження жінки використовували сік ягід беладони для збільшення зіниць очей, у косметичних цілях. Наприкінці дев'ятнадцятого і на початку ХХ століття ця практика на короткий часбула відновлена ​​у Парижі. Мідріатичні ефекти Атропіна вивчав, зокрема, німецький хімік Фрідлієб Фердінанд Рунґе (1795-1867). В 1831 німецький фармацевт Генріх Ф. Г. Майн (1799-1864) розробив Атропін в чистій кристалічній формі. Речовина була вперше синтезована німецьким хіміком Річардом Вільштеттером у 1901 році.

Натуральні джерела атропіну

Атропін міститься в багатьох рослинах сімейства пасльонових. Найбільш поширені джерела включають Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel, and D. stramonium. Інші джерела включають рослини пологів Brugmansia та Hyoscyamus. Рід Nicotiana (що включає рослину тютюн, N. tabacum) також входить у сімейство пасльонових, проте ці рослини не містять Атропіну або інших тропанових алкалоїдів.

Синтез

Атропін може бути синтезований у ході реакції тропіну з тропічною кислотою у присутності соляної кислоти.

Біосинтез

Біосинтез Атропіну починається з , що зазнає трансамінування з формуванням фенілпіровиноградної кислоти, яка потім відновлюється до феніл-молочної кислоти. Коензим А потім з'єднується з феніл-молочною кислотою з тропіном, формуючи літторин, який потім піддається радикальної перекомпанування, ініційованої ферментом Р450, формуючи гіосціамін альдегід. Потім дегідрогеназу зводить альдегід у розчин первинного спирту (-)-гіоскамін, після рацемізації якого формується Атропін.

"Атропін" - холінолітичний медикамент, що є блокатором холінорецепторів. Які побічні ефекти сульфату атропіну можуть чекати на пацієнта при застосуванні?

Головна особливість лікарського засобу полягає в його здатності блокувати холіноблокуючі системи в організмі, розташовані в серцевому м'язі, а також центральній нервовій системі.

Форма випуску "Атропіну"

За інструкцією до застосування відомо, що препарат буває наступних видів:

1. Розчин для ін'єкцій, з вмістом в одному мілілітрі розчину одного міліграма сульфату атропіну (в ампулах по одному мілілітру).
2. Очні краплі (1%).

Показання

Яка має опис речовина (atropinum) атропін? Лікарський засіб вважається антихолінергічним та спазмолітичним медикаментом. Його діючий компонент - отруйний алкалоїд, що міститься в рослинах сімейства пасльонових, наприклад:

• белена;
• беладона;
• дурман.

Прийом "Атропіну" сприяє зниженню секреторної роботи залоз, розширенню отвору в райдужній оболонці ока, збільшенню внутрішньоочного тиску та здатності ока змінювати фокусну відстань.

Відповідно до інструкції із застосування та відгуків до "Атропіну", відомо, що прискорення та стимуляція серцевої діяльності після використання препарату пояснюється його здатністю усувати гальмуючий вплив блукаючого нерва. Дія медикаменту на центральну нервову систему здійснюється у вигляді активізації нервової освіти у довгастому мозку, а при застосуванні надмірних дозувань можлива поява судом, зорових галюцинацій.

Зазвичай "Атропін" призначають при:

1. Виразці шлунка (хронічне захворювання, яке протікає з утворенням ушкоджень у шлунку, а також схильністю до подальшого розвитку та появи ускладнень).
2. Спазмах м'язів шлунка та кишечника.
3. Гіперсалівації (підвищене виділення слини внаслідок посилення активності слинних залоз).
4. Брадикардія (уповільнення пульсу).
5. Гострому панкреатиті (ураження великої ендокринної та травної залози, розташованої позаду шлунка).
6. Кишкової та ниркової коліках (гострий напад болю в поперекової області, Викликаний різким порушенням відтоку сечі з нирки і порушенням кровообігу в ній).
7. Спастичний коліт ( запальний процесв ділянці слизової оболонки товстого кишечника).
8. Бронхоспазм (патологічний стан, що виникає при скороченні гладких м'язів бронхів та зменшенні їх просвіту).
9. Бронхіті з гіперсекрецією (дифузно-запальне захворювання бронхів, що стосується слизової оболонки або всю товщу стінки бронхів).
10. Ларингоспазм (патологічний стан, що характеризується неконтрольованим скороченням гортані).

А також лікарський засіб застосовують при проведенні рентгену шлунка та кишечника, для проведення попередньої медикаментозної підготовки хворого до загальної анестезії та хірургічного втручанняу офтальмології. Також препарат використовують для:

• розширення зіниці під час проведення дослідження рефракції ока;
• обстеження очного дна;
• ліквідації спазму центральної артерії внутрішньої оболонки ока;
• усунення запалення рогової оболонки ока;
• загоєння ураження райдужки зорового органу;
• ліквідації запального процесу в судинній оболонці ока;
• відновлення слизової оболонки при травмах ока.

Протипоказання

Використання "Атропіну" заборонено при сенситивності до мікроелементів, що входять до структури препарату. Це може бути як індивідуальна непереносимість компонентів, так і чутливість, пов'язана із застосуванням несумісних з "Атропіном" засобів.

Інструкція по застосуванню

Залежно від призначень лікаря ліки вводять підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 0.25-1 міліграму, частота застосування - до двох разів на день.

Дорослим пацієнтам для ліквідації брадикардії внутрішньовенно застосовують по 0.5-1 міліграм, при необхідності через п'ять хвилин процедуру необхідно повторити. Дозування дітям визначається відповідно до ваги пацієнта – 0.01 міліграма на один кілограм.

Для попередньої медикаментозної підготовки хворого до загальної анестезії та хірургічного втручання "Атропін" вводять внутрішньом'язово за сорок шістдесят хвилин до операції. Препарат вводять до зменшення сенситивності тіла або його частини до повного припинення сприйняття:

1. Дорослим пацієнтам необхідно вводити по 0,4-0,6 міліграма.
2. Дітям необхідно по 0,01 міліграма на один кілограм ваги.

Необхідно пам'ятати, що препарат може викликати в дітей віком побічні ефекти.

"Атропін" застосовують в офтальмології: одну-дві краплі одновідсоткового розчину закопують у уражений зоровий орган, частота використання - до трьох разів на добу з дотриманням проміжку п'ять-шість годин. Під кон'юнктиву необхідно вводити по 0.2-0.5 мл засобу.

"Атропін": побічні явища від прийому

Навіть при правильному використанні медикаменту можуть виникати такі негативні реакції:

• тахікардія;
• сухість у ротової порожнини;
• утруднення сечовипускання;
• запаморочення;
• кишкова непрохідність;
• фотофобія.

Якщо препарат застосовується у вигляді крапель, то характерними побічними ефектами "Атропіну" є:

• розширення зіниці.
• поразка зору за близької відстані.

Негативні наслідки, що виникають під час передозування препаратом, спостерігаються через годину після використання ліків. Характерними побічними ефектами "Атропіну" є:

• сухість усіх слизових оболонок;
• зменшення потовиділення;
• підвищення серцевих скорочень;
• тремтіння кінцівок;
• важке дихання;
• почервоніння шкіри.

Особливості

"Атропін" необхідно використовувати з особливою обережністю при захворюваннях серця та судин, при яких не рекомендується збільшувати серцеві скорочення:

1. Тахікардія.
2. Фібриляція передсердь.
3. Ішемія серця.
4. Захворювання серця.
5. Артеріальна гіпертензія.
6. Порок клапана.

"Атропін" також не можна приймати за наявності таких патологій:

1. Підвищений рівеньгормонів.
2. Гостра кровотеча.
3. Захворювання стравоходу, що супроводжуються розвитком запального процесу на його слизовій оболонці.
4. Підвищена температура тіла.
5. Збільшення внутрішньоочного тиску.
6. Захворювання шлунка та кишечника.
7. Гестоз.
8. Сухості у ротовій порожнині.
9. Хронічному запальному захворюванні слизової оболонки товстої кишки.
10. Ураження легень.
11. Печінкової та ниркової недостатності.
12. Аденом.
13. Аутоімунному нервово-м'язовому захворюванні, що характеризується патологічно швидкою стомлюваністю поперечносмугастих м'язів.
14. Синдромі Дауна.

Необхідно дотримуватись проміжку не менше однієї години між прийомом антацидних медикаментів та "Атропіну". При субкон'юнктивальному застосуванні ліків з метою зниження тахікардії пацієнту потрібно прийняти капсулу валідолу під язик. Під час терапії "Атропіном" потрібно бути обережними при керуванні автомобілем і при роботі на небезпечному виробництві.

Дженеріки

Якщо цей препарат вам не підходить, завжди можна використовувати аналоги "Атропіну". Інструкція до застосування дженериків не сильно відрізнятиметься і матиме схожі показання та побічні ефекти. Замінити ліки може:

1. "Мідрімакс".
2. "Цикломед".
3. "Мідріацил".
4. "Циклопік".
5. "Біллацехол".
6. "Тропікамід".
7. "Бекарбон".

"Цикломед"

Препарат виробляється як однопроцентного розчину. Краплі не мають відтінку та аромату, випускаються у флаконах об'ємом п'ять мілілітрів, які оснащені піпеткою на кінці.

В одному мілілітрі ліків міститься десять міліграм діючого компонента - циклопентолату гідрохлориду.

"Цикломед" призначають для підготовки хворого до операцій на зорових органах, для розширення зіниці при екстракапсулярній катаракті. Препарат також застосовують перед проведенням дослідження очного яблука. Вартість препарату становить 400 рублів.

"Тропікамід"

Препарат виробляється у вигляді 0.5% та 1% розчину для закапування в очі. Лікарський засіб випускається у флаконах, оснащених піпеткою-крапельницею, за допомогою якої зручно визначити необхідне дозування "Тропікаміду".

З терапевтичною метою "Тропікамід" використовують як краплі для очей шість разів на день.

Людям, які використовують контактні лінзи, важливо звернути увагу, що в структурі лікарського засобу є бензалконію хлорид - мікроелемент, який зберігається на поверхні лінз і може спричинити ураження їхньої структури. Перед застосуванням медикаменту лінзи необхідно обов'язково знімати та надягати не раніше, ніж через п'ятнадцять хвилин після процедури. Вартість ліків складає 70 рублів.

"Циклопік"

Ліки роблять у вигляді очних крапель, відпускається препарат у флаконах-крапельницях по п'ять мілілітрів. Протипоказаннями до застосування є: запор, гіперплазія. передміхурової залози, Пенсійний вік.

При застосуванні "Циклоптика" важливо здійснювати контроль внутрішньоочного тиску. Для зниження ймовірності виникнення побічних явищ після використання очних крапель необхідно протягом двох хвилин натискати пальцями на внутрішні куточки очей.

Людям під час закапування "Циклопіка" потрібно утримуватися від керування автомобілем та роботи, що передбачає небезпечні види діяльності, які вимагають підвищеної реакції та уваги. Ціна "Циклопіка" складає 200 рублів.

"Мідрімакс"

Комплексний лікарський засіб для місцевого застосування в офтальмології, який розширює зіницю. Крім цього, є блокатором холінорецепторів спільно з адреноміметиком. "Мідрімакс" відпускається в аптечних пунктах у формі крапель очей. Виготовляється у вигляді прозорого розчину або рідини світло-коричневого відтінку. Придбати лікарський засіб можна лише за наявності рецепту.

"Бекарбон"

Препарат відноситься до спазмолітичних медикаментів. Випускають ліки у формі пігулок для перорального вживання (по шість штук у контурній упаковці, кількість блістерів у пачці: від двох до п'яти).

Медикамент приймають перорально, до їди, по одній таблетці від двох до трьох разів на день. Максимальне добове дозування для дорослих може становити до п'яти таблеток на добу.

Тривале лікування "Бекарбоном" не рекомендується здійснювати пацієнтам, у яких є камені в нирках. Беладонна, що входить до складу препарату, посилює негативний вплив серцевих глікозидів, а також клофеліну. Крім цього, Белладонна знижує ефективність антихолінестеразних лікарських засобів. При проведенні лікування "Бекарбоном" хворій людині необхідно дотримуватись особливої ​​обережності при керуванні транспортом. Ціна ліків 40 рублів.

Склад та форма випуску препарату

Розчин для ін'єкцій у вигляді безбарвної або трохи забарвленої, прозорої рідини.

допоміжні речовини: хлористоводнева кислота розчин 1М – до рН 3.0-4.5, вода д/і – до 1 мл.

2 мл - шприци скляні (1) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Блокатор м-холінорецепторів є природним третинним аміном. Вважають, що атропін однаково зв'язується з м 1 -, м 2 - і м 3 -підтипами мускаринових рецепторів. Впливає як на центральні, так і на периферичні м-холінорецептори.

Зменшує секрецію слинних, шлункових, бронхіальних, потових залоз. Знижує тонус гладких м'язів внутрішніх органів(У т.ч. бронхів, органів травної системи, уретри, сечового міхура), зменшує моторику ШКТ. Практично не впливає на секрецію жовчі та підшлункової залози. Викликає мідріаз, параліч акомодації, зменшує секрецію слізної рідини.

У середніх терапевтичних дозах атропін має помірний стимулюючий вплив на ЦНС та відстрочений, але тривалий седативний ефект. Центральною антихолінергічною дією пояснюється здатність атропіну усувати тремор при хворобі Паркінсона. У токсичних дозах атропін викликає збудження, ажитацію, галюцинацію, коматозний стан.

Атропін зменшує тонус блукаючого нерва, що призводить до збільшення ЧСС (при незначній зміні артеріального тиску), підвищення провідності в пучку Гіса.

У терапевтичних дозах атропін не істотно впливає на периферичні судини, але при передозуванні спостерігається вазодилатація.

При місцевому застосуванні офтальмології максимальне розширення зіниці настає через 30-40 хв і зникає через 7-10 днів. Мідріаз, спричинений атропіном, не усувається при інстиляції холіноміметичних препаратів.

Фармакокінетика

Добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту або через кон'юнктивальну мембрану. Після системного введення широко розподіляється в організмі. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Значна концентрація у ЦНС досягається протягом 0.5-1 год. Зв'язування з білками помірне.

T 1/2 становить 2 год. Виводиться із сечею; близько 60% - у незміненому вигляді, частина, що залишилася, - у вигляді продуктів гідролізу та кон'югації.

Показання

Системне застосування: спазм гладком'язових органів шлунково-кишкового тракту, жовчних проток, бронхів; виразкова хворобашлунка та дванадцятипалої кишки, гострий панкреатит, гіперсалівація (паркінсонізм, отруєння солями важких металів, при стоматологічних втручаннях), синдром подразненої товстої кишки, кишкова колька, ниркова колька, бронхіт з гіперсекрецією, бронхоспазм, ларингоспазм (профілактика) премедикація перед хірургічними операціями; AV-блокада, брадикардія; отруєння м-холіноміметиками та антихолінестеразними речовинами (оборотної та незворотної дії); рентгенологічне дослідження ШКТ (при необхідності зменшення тонусу шлунка та кишечника).

Місцеве застосування в офтальмології: для дослідження очного дна, для розширення зіниці та досягнення паралічу акомодації з метою визначення істинної рефракції ока; для лікування іриту, іридоцикліту, хоріоїдиту, кератиту, емболії та спазму центральної артерії сітківки та деяких травм ока.

Протипоказання

Підвищена чутливість до атропіну.

Дозування

Всередину – по 300 мкг кожні 4-6 год.

Для усунення брадикардії внутрішньовенно дорослим – 0.5-1 мг, при необхідності через 5 хв введення можна повторити; дітям – 10 мкг/кг.

З метою премедикації в/м дорослим – 400-600 мкг за 45-60 хв до анестезії; дітям – 10 мкг/кг за 45-60 хв до анестезії.

При місцевому застосуванні в офтальмології закопують по 1-2 краплі 1% розчину (у дітей застосовують розчин меншої концентрації) у хворе око, кратність застосування - до 3 разів з інтервалом 5-6 год, залежно від показань. У деяких випадках 0.1% розчин вводять субкон'юнктивально 0,2-0,5 мл або парабульбарно - 0,3-0,5 мл. Методом електрофорезу через повіки або очну ванну вводять 0.5% розчин з анода.

Побічна дія

При системному застосуванні:сухість у роті, тахікардія, запор, утруднення сечовипускання, мідріаз, фотофобія, параліч акомодації, запаморочення, порушення тактильного сприйняття.

При місцевому застосуванні в офтальмології:гіперемія шкіри повік, гіперемія та набряк кон'юнктиви повік та очного яблука, фотофобія, сухість у роті, тахікардія.

Лікарська взаємодія

При одночасному прийомі внутрішньо з , що містять алюміній або карбонат кальцію, абсорбція атропіну із ШКТ зменшується.

При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами та засобами, що мають антихолінергічну активність, посилюється антихолінергічна дія.

При одночасному застосуванні з атропіном можливе уповільнення абсорбції, мексилетину, зниження абсорбції нітрофурантоїну та його виведення нирками. Ймовірно посилення терапевтичного та побічної діїнітрофурантоїну.

При одночасному застосуванні з фенілефрином можливе підвищення артеріального тиску.

Під впливом гуанетидину можливе зменшення гіпосекреторної дії атропіну.

Нітрати збільшують ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску.

Прокаїнамід посилює антихолінергічну дію атропіну.

Атропін знижує концентрацію леводопи у плазмі крові.

особливі вказівки

З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, при яких збільшення ЧСС може бути небажаним: миготлива аритмія, тахікардія, хронічна недостатність, ІХС, мітральний стеноз, артеріальна гіпертензія, гостра кровотеча; при тиреотоксикозі (можливе посилення тахікардії); при підвищеній температурі (може ще підвищуватись внаслідок придушення активності потових залоз); при рефлюкс-езофагіті, грижі стравохідного отвору діафрагми, що поєднується з рефлюкс-езофагітом (зниження моторики стравоходу і шлунка і розслаблення нижнього стравохідного сфінктера можуть сприяти уповільненню спорожнення шлунка і посиленню гастроезофагеальної рефлюксу); при захворюваннях ШКТ, що супроводжуються непрохідністю - ахалазія стравоходу, стеноз воротаря (можливе зниження моторики і тонусу, що призводить до непрохідності та затримки вмісту шлунка), атонія кишечника у хворих похилого віку або ослаблених хворих (можливий розвиток непрохідності), паралітична непрохідність; при підвищенні внутрішньоочного тиску - закритокутова (мідріатичний ефект, що призводить до підвищення внутрішньоочного тиску, може викликати гострий напад) і відкритокутова глаукома (мідріатичний ефект може викликати деяке підвищення внутрішньоочного тиску; може знадобитися корекція терапії); при неспецифічному виразковому коліті (високі дози можуть пригнічувати перистальтику кишечника, підвищуючи ймовірність паралітичної непрохідності кишечника, крім того, можливий прояв або загострення такого тяжкого ускладнення, як токсичний мегаколон); при сухості в роті (тривале застосування може викликати подальше посилення виразності ксеростомії); при печінковій недостатності (зниження метаболізму) та нирковій недостатності (ризик розвитку побічних ефектіввнаслідок зниження виведення); при хронічні захворюваннялегень, особливо у дітей молодшого віку та ослаблених хворих (зменшення бронхіальної секреції може призводити до згущення секрету та утворення пробок у бронхах); при міастенії (стан може погіршуватись через інгібування дії ацетилхоліну); гіпертрофії передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, затримці сечі або схильності до неї або захворюваннях, що супроводжуються обструкцією сечовивідних шляхів (в т.ч. шийки сечового міхура внаслідок гіпертрофії передміхурової залози); при гестозі (можливе посилення артеріальної гіпертензії); ушкодження мозку у дітей, дитячому церебральному паралічі, хвороби Дауна (реакція на антихолінергічні засоби посилюється).

Між прийомами атропіну та антацидних препаратів, що містять алюміній чи карбонат кальцію, інтервал повинен становити не менше 1 год.

При субкон'юнктивальному або парабульбарному введенні атропіну пацієнту необхідно дати таблетку під язик для зменшення тахікардії.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У період лікування пацієнт повинен бути обережним при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги, швидкості психомоторних реакцій та гарного зору.

Вагітність та лактація

Атропін проникає крізь плацентарний бар'єр. Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування атропіну при вагітності не проводилося.

При внутрішньовенному введенні при вагітності або незадовго до пологів можливий розвиток тахікардії у плода.

При порушеннях функції печінки

З обережністю застосовувати при печінковій недостатності (зниження метаболізму).

Застосування у літньому віці

З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, при яких збільшення ЧСС може бути небажаним; при атонії кишечника у хворих похилого віку або ослаблених хворих (можливий розвиток непрохідності), при гіпертрофії передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, затримці сечі або схильності до неї або захворюваннях, що супроводжуються обструкцією сечовивідних шляхів (в т.ч. шийки сечового міхура залози).

Міжнародна непатентована назва (МПН) – Атропін. Є сильнодіючим засобом, приготування якого застосовують рослинні компоненти. Медикамент характеризується лікувальним впливом, що впливає на периферичні та центральні М-холінорецептори.

Показання до застосування

Показаннями до використання препарату є такі патології та стани:

1. Бронхіти.
2. Спазми бронхів.
3. Холелітіаз – освіта в жовчному міхуріта протоках каміння.
4. Брадикардія - уповільнення серцевої діяльності.
5. Ниркові, жовчні та кишкові кольки.
6. - Скорочення сфінктера шлунка.
7. Бронхіальна астма.
8. Отруєння солями, антихолінестеразними ліками та стимуляторами М-холінорецепторів. Медикамент призначається як антидот.
9. Гіперсалівація – збільшення виділення слини.
10. – запальний процес, що локалізується у жовчному міхурі.

В офтальмології засіб призначається у таких випадках:

1. При необхідності створення спокою для м'язів ока після травм або запалення.
2. Для розширення зіниці та паралічу акомодації, що дозволить провести діагностику очного дна.

Фармакологічна група

Є антихолінергічним медикаментом, що має здатність блокувати М-холінорецептори.

Склад та форма випуску

Засіб випускають у вигляді крапель для очей та розчину, що використовується під час ін'єкцій. Склад ліків залежить від форми випуску. Препарат не виготовляється у вигляді таблеток.

Очні краплі

Засіб випускається у флаконах-крапельницях, що мають об'єм 5 мл. Активною речовиною є сульфат атропіну, присутній у кількості 10 мг. Допоміжний компонент представлений гідрохлорид натрію.

Розчин для ін'єкцій

Порошок для виготовлення розчину міститься в ампулах по 5 або 10 шт. Активна речовина - . У вигляді допоміжного компонента застосовують 200 мл гідрохлориду натрію або очищена вода.

Спосіб застосування та дози

Ліки в ампулах вводять підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Дозування призначає лише лікар, т.к. кількість препарату залежить від наявної хвороби та її перебігу.

При загостренні панкреатиту ліки як уколів використовують 2-3 десь у добу.

Побічна дія

Під час терапії можуть виникнути такі побічні симптоми:

• головний біль;
• лихоманка;
• галюцинації;
• ейфорія;
• сплутаність свідомості;
• безсоння;
• запор;
• тахікардія;
• порушення тактильного сприйняття;
• параліч акомодації;
• розширення зіниці (мідріаз);
• затримка сечовипускання;
• підвищення внутрішньоочного тиску;
• поколювання;
• почервоніння повік;
• відсутність нормального тонусу органів шлунково-кишкового тракту та сечового міхура;
• ксеростомія – сухість слизової рота через недостатнє слиновиділення;
• роздратування;
• набряклість кон'юнктиви очей;
• погіршення перебігу ішемії серця;
• страх світла;
• запаморочення.

Ліки можуть вплинути на керування транспортним засобом, тому в період терапії слід утриматися від використання автомобіля та інших складних механізмів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів є абсолютним протипоказанням. З обережністю використовують ліки за наявності таких станів:

• підвищеного внутрішньоочного тиску;
• високої температури;
• ниркової або печінкової недостатності;
• хвороб та порушень у роботі органів шлунково-кишкового тракту;
• патологій серцево-судинної системи;
• грижі внутрішніх органів;
• при хронічній формі- Закидання в стравохід вмісту шлунка.

Сумісність з алкоголем: заборонено в період лікування приймати спиртовмісні напої.

Атропін під час вагітності та лактації

При грудному вигодовуванніліки не призначають, т.к. діюча речовина медикаменту проникає у молоко. Під час вагітності препарат заборонено застосовувати, що пов'язане із здатністю медикаменту проникати крізь плацентарний бар'єр.

Застосування у дитячому віці

Ліки в дитячому віціпризначається з обережністю. Заборонено самостійно використовувати препарат. Потрібно звернутися до фахівця та отримати рецепт.

Застосування Атропіну у пацієнтів похилого віку

Для лікування літніх пацієнтів ліки застосовують з обережністю в наступних випадках:

• при - велика ймовірність виникнення непрохідності;
• за ризику підвищення частоти серцевих скорочень;
• при затримці сечі чи наявності хвороб, що сприяють цьому;
• під час гіпертрофії передміхурової залози.

Потрібно проконсультуватися з лікарем перед початком терапії.

Скільки діє Атропін

Медикамент починає діяти швидко, максимальний ефект з'являється через 20-40 хвилин і зберігається протягом 3-4 днів.

Тривалість лікування препаратом

Тривалість прийому ліків варіюється від 5-7 днів до 1-3 тижнів. Тривалість терапії залежить від тяжкості перебігу захворювання, тому потрібна консультація з фахівцем.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат характеризується такими особливостями лікарської взаємодії:

1. Ослабленням ефективності антихолінестеразних медикаментів та холіноміметиків.
2. Зростанням лікувального впливу при використанні Прометазину, Дифенгідраміну та засобів з антихолінергічною властивістю.
3. Підвищення внутрішньоочного тиску під час застосування нітратів.
4. Зміною абсорбції Мексилетину та Леводопи при одночасному прийомі з Атропіном.
5. Посиленням небажаних ефектів у період використання Хінідину, Амантадину, трициклічних антидепресантів та антигістамінних ліків.
6. Зниженням абсорбції компонентів Атропіну при прийомі антацидів, що містять алюміній та кальцій.

Передозування та отруєння препаратом

Застосування ліків у підвищених дозах стає причиною появи наступних ознак:

• сонливості;
• сухості шкірних покривів;
• утрудненого ковтання;
• підвищеного тиску;
• блювання;
• тахікардії;
• почервоніння шкіри;
• світлобоязні;
• печіння;
• сухості у роті;
• галюцинацій;
• сплутаності свідомості;
• занепокоєння;
• висипки на шкірі;
• підвищеної температури тіла;
• тремору;
• збудження.

У тяжких випадках можливий летальний кінецьчерез дихальну або серцево-судинну недостатність. Необхідно звернутися за медичною допомогоюу разі виникнення симптомів передозування.

Умови відпустки з аптек

Засіб відпускається за рецептом.

Умови зберігання

Потрібно берегти ліки від впливу сонячного світла та високих температур.

Термін придатності

Препарат необхідно зберігати трохи більше 5 років із моменту випуску.

Аналоги

Аналогами Атропіну є такі ліки:

1. Гіосціамін. Засіб рослинного походження, що відноситься до групи М-холіноблокаторів.
2. Цикломед. Медикамент блокує М-холінорецептори і має незначну спазмолітичну дію.
3. Бекарбол. Засіб у вигляді таблеток, що відноситься до М-холіноблокаторів. Ліки має гіпосекреторний, спазмолітичний і антацидний ефект.
4. . Препарат має антихолінергічну дію на органи сечостатевої системи та шлунково-кишкового тракту, але не впливає на нервову систему.

Ціна препарату

Ціна ліків в ампулах - від 8 до 20 рублів. Ліки у формі очних крапель мають вартість 40-60 рублів.