Фенілефрин (Phenylephrine) – адреноміметик. Чинить пряму стимулюючу дію переважно на альфа-адренорецептори.
При системному застосуванні викликає звуження артеріол та підвищує артеріальний тиск. При місцевому застосуванніфенілефрин має виражену судинозвужувальну дію, викликає мідріаз, може знизити внутрішньоочний тиск при відкритокутовій глаукомі.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо фенілефрин погано всмоктується із ШКТ. Метаболізується за участю МАО у стінці кишечника та за "першого проходження" через печінку. Після місцевого застосування піддається системної абсорбції.
Показання
Внутрішньо та місцево: для зменшення набряклості слизової оболонки носоглотки, кон'юнктиви при застудних та алергічних захворюваннях (переважно у складі комбінованих препаратів).
Парентерально: підвищення АТ при колапсі і артеріальної гіпотензії у зв'язку з зниженням судинного тонусу.
Режим дозування
Розраховується індивідуально, залежно від хвороби, стану пацієнта та застосовуваної лікарської форми.
Лікарські засобидо складу яких входить Фенілефрин:
- Адріанол
- Антифлу
- Віброціл
- Максіколд
- Реліф
Лікарська взаємодія
При застосуванні фенілефрину на тлі загальної анестезії, спричиненої галотаном або циклопропаном, можливий розвиток шлуночкової фібриляції.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО спостерігається потенціювання ефектів фенілефрину (в т.ч. місцевому застосуванні).
Фенотіазини, альфа-адреноблокатори (фентоламін), фуросемід та інші діуретики знижують вазоконстрикторний ефект фенілефрину.
Гуанетидин посилює мідріатичний ефект фенілефрину (при системній абсорбції).
Окситоцин, алкалоїди ріжків, трициклічні антидепресанти, фуразолідон, прокарбазин, селегілін, симпатоміметики посилюють пресорний ефект, а останні – і аритмогенність.
При одночасному застосуванні бета-адреноблокатори зменшують кардіостимулюючу активність; на тлі резерпіну можлива артеріальна гіпертензія (внаслідок виснаження запасів катехоламінів в адренергічних нейронах підвищується чутливість до симпатоміметиків).
- тривале підвищення АТ
- тахікардія або рефлекторна брадикардія
- можлива дратівлива дія на слизові оболонки
- артеріальна гіпертензія
- важкий атеросклероз
- схильність до спазм коронарних судин
- підвищена чутливість до фенілефрину
особливі вказівки
Слід уникати застосування фенілефрину у пацієнтів з тяжким гіпертиреозом.
З обережністю застосовувати при ІХС.
При місцевому застосуванні після всмоктування через слизову оболонку фенілефрин може спричинити системні ефекти. У зв'язку з цим слід уникати застосування фенілефрину у формі 10% очних крапель у грудних дітей та пацієнтів похилого віку.
Формула: C9H13NO2, хімічна назва: (R)-3-гідрокси-альфа-[(метиламіно)метил]бензолметанол (у вигляді гідрохлориду).
Фармакологічна група:органотропні засоби/респіраторні засоби/антиконгестанти; вегетотропні засоби/адреноміметичні засоби/альфа-адреноміметики.
Фармакологічна дія:судинозвужувальне, альфа-адреноміметичний.
Фармакологічні властивості
Фенілефрин має стимулюючу дію на постсинаптичні альфа-адренорецептори. Звужує артеріоли, підвищує артеріальний тиск (з можливою рефлекторною брадикардією) та загальний периферичний опір судин. Фенілефрин незначно стимулює спинний та головний мозок. Фенілефрин редукує кровотік - шкірний, нирковий, у кінцівках та органах черевної порожнини. Звужує судини легень і в легеневої артеріїпідвищує тиск. Як вазоконстриктор фенілефрин має антиконгестивну дію: знижує гіперемію та набряк слизової оболонки порожнини носа, відновлює вільне дихання, зменшує вираженість ексудативних проявів; знижує тиск у середньому вусі та в придаткових пазухах носа.
В офтальмології при місцевому використаннірозширює зіницю, звужує судини кон'юнктиви та покращує відтік внутрішньоочної рідини. При інстиляції фенілефрин скорочує гладкі м'язи артеріол кон'юнктиви та дилататор зіниці, викликаючи розширення зіниці. Розмір зіниці протягом 4-6 годин повертається у вихідний стан. Фенілефрин незначно впливає на циліарний м'яз, тому мідріаз розвивається без циклоплегії. У тканині ока фенілефрин проникає легко, протягом 10-60 хвилин настає розширення зіниці при одноразовому закопуванні. Протягом 4 – 6 годин зберігається мідріаз. Через сильне скорочення дилататора зіниці у волозі передньої камери ока через 30-45 хвилин після закапування можуть виявлятися з пігментного листка райдужної оболонки частинки пігменту.
Біотрансформується фенілефрин в шлунково-кишковому трактіта печінки. У вигляді метаболітів виводиться нирками. Дія фенілефрину розвивається відразу після введення і триває протягом 20 хвилин при внутрішньовенному введенні, 50 хвилин при підшкірному введенні, 1-2 години після внутрішньом'язової ін'єкції. При місцевому використанні фенілефрин піддається системному всмоктування. Описано використання фенілефрину при інгаляційному та субдуральному наркозі (щоб підтримати адекватний рівень артеріального тискуі пролонгувати субдуральну анестезію), пароксизмальної надшлуночкової тахікардії, анафілаксії, пріапізм, реперфузійної аритмії (рефлекс Берцольда-Яріша), секреторної преренальної анурії.
Показання
Для парентерального використання:судинна недостатність (у тому числі і на тлі передозування вазодилататорів), шокові стани (включаючи і токсичний шок, травматичний шок), гостра гіпотензія, місцева анестезія (як вазоконстриктор).
В офтальмології у вигляді очних крапель:іридоцикліт (для зниження ексудації та профілактики виникнення задніх синехій), розширення зіниці при проведенні офтальмоскопії та інших діагностичних процедур, які необхідні для контролю стану заднього відрізка ока; диференціальна діагностика типу ін'єкції очного яблука; проведення провокаційного тесту у пацієнтів, які мають підозру на закритокутову глаукому та вузький профіль кута передньої камери; при проведенні лазерних втручань на очному дні та вітреоретинальній хірургії; у передопераційній підготовці для розширення зіниці; лікування «синдрому червоного ока»; терапія глаукомоциклітичних кризів
В оториноларингології у вигляді назальних крапель, спрею:для полегшення носового дихання - грип, застудні хвороби, поліноз чи інші алергічні хвороби верхніх дихальних шляхів, які супроводжуються гострим синуситом чи ринітом
Спосіб застосування фенілефрину та дози
Фенілефрин вводиться підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно струминно повільно або інфузійно. Від показань та лікарської форми, що використовується, залежить режим дозування. Для внутрішньовенного струменевого введення розчиняють 10 мг препарату в 9 мл води, для внутрішньовенної інфузії додають 10 мг препарату до 500 мл 5% глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду. При помірній гіпотензії: внутрішньом'язово або підшкірно, дорослим – 2–5 мг, далі за потреби 1–10 мг; внутрішньовенно – 0,2 мг (0,1–0,5 мг), інтервал між введеннями – не менше 10–15 хвилин. При тяжкій гіпотензії та шоці – внутрішньовенно краплинно, початкова швидкість інфузії становить 0,18 мг/хв, у міру стабілізації артеріального тиску швидкість знижують до 0,04–0,06 мг/хв. Як вазоконстриктор при проведенні регіональної аналгезії препарат додають в розчин, що анестезує. Максимальні дозидля дорослих складають внутрішньом'язово або підшкірно – разова доза – 10 мг, добова – 50 мг, при введенні внутрішньовенно разова доза – 5 мг, добова – 25 мг. Інтраназально: діти до 1 року - у кожну носову ходу по 1 краплі не частіше ніж кожні 6 годин, 1 - 6 років - по 1-2 краплі, старше 6 років і дорослим - 3-4 краплі; тривалість терапії – не більше ніж 3 дні; спрей: діти 6-12 років - по 2-3 впорскування не частіше ніж кожні 4 години. Очні краплі: застосовують у вигляді інстиляцій.
Під час терапії необхідний контроль ЕКГ, артеріального тиску, тиску заклинювання в легеневій артерії, серцевого викиду, кровообігу в кінцівках та в області ін'єкції. Необхідно підтримувати систолічний артеріальний тиск на рівні, що на 30–40 мм рт.ст. менше звичного, при артеріальної гіпертензії. До початку або при лікуванні шокових станів обов'язковою є корекція гіпоксії, гіповолемії, гіперкапнії, ацидозу. Різке збільшення артеріального тиску, стійкі порушення ритму серця, виражена тахікардія чи брадикардія вимагають відміни терапії. Для профілактики повторного зниження артеріального тиску після відміни фенілефрину дозу необхідно поступово знижувати, особливо при тривалих інфузіях. Інфузію необхідно відновити, якщо систолічний артеріальний тиск зменшується до 70-80 мм рт. Під час лікування необхідно виключити потенційно небезпечні види діяльності, які потребують швидкості психічних та рухових реакцій. При використанні місцево після всмоктування через слизову оболонку фенілефрин може призвести до розвитку системних ефектів. Тому необхідно уникати використання фенілефрину у вигляді 10% очних крапель у літніх пацієнтів та немовлят. Використання 10% або 2,5% розчину фенілефрину з інгібіторами МАО, а також протягом 21 дня після їх відміни необхідно проводити з обережністю у зв'язку з можливістю розвитку системних адренергічних ефектів.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість. Для ін'єкцій: артеріальна гіпертензія (необхідний контроль артеріального тиску та швидкості інфузії), фібриляція шлуночків, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, декомпенсована серцева недостатність, тяжкі форми ішемічної хвороби серця, виражений атеросклероз, ураження мозкових артерій, феохромоцитома Для очних крапель: закритокутова або вузькокутова глаукома, печінкова порфірія, гіпертиреоз, літній вікза наявності серйозних порушень з боку цереброваскулярної або серцево-судинної системи; вроджена недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, додаткове розширення зіниці під час хірургічних операційу пацієнтів із порушенням цілісності очного яблука, а також при порушеннях сльозопродукції; діти зі зниженою масою тіла (для 2,5% розчину); пацієнти з аневризмою артерій та вік до 12 років (для 10% розчину). Для назальних крапель: хвороби системи кровообігу (включаючи і стенокардію, коронаросклероз), тиреотоксикоз, гіпертонічний криз, цукровий діабет. Для назального спрею: хвороби системи кровообігу (включно з вираженим атеросклерозом, тахікардією, стенокардією), хвороби щитовидної залози, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, вік до 6 років.
Обмеження до застосування
Для ін'єкцій: метаболічний ацидоз, гіпоксія, гіперкапнія, фібриляція передсердь, гіпертензія в малому колі кровообігу, закритокутова глаукома, гіповолемія, шок при інфаркті міокарда, тяжкий стеноз гирла аорти, тахіаритмія, брадикардія, шлунок оксикоз , оклюзійні хвороби судин (включаючи і наявність їх в анамнезі) - атеросклероз, артеріальна тромбоемболія, облітеруючий тромбангіїт (хвороба Бюргера), схильність до судинних спазм (у тому числі і при відмороженні), хвороба Рейно; для назальних крапель: вік до 6 років.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Використання фенілефрину під час вагітності та годування груддю можливе лише, якщо очікувана користь для матері вища за потенційний ризик для дитини та плода.
Побічні дії фенілефрину
Системні ефекти – система кровообігу:зниження або підвищення артеріального тиску, болі в ділянці серця, тахікардія, прискорене серцебиття, серцеві аритмії (включаючи і шлуночкові), рефлекторна брадикардія, артеріальна гіпертензія, емболія легеневої артерії, оклюзія коронарних артерій, інфаркт міокарда;
нервова система:запаморочення, головний біль, збудження, дратівливість, занепокоєння, слабкість, тремор, порушення сну, парестезії; для крапель очних - реактивний міоз, підвищення внутрішньоочного тиску;
інші:пригнічення дихання, нудота чи блювання, олігурія, блідість шкіри, ацидоз, пітливість.
Місцеві реакції:для ін'єкцій: місцева ішемія шкіри у місці ін'єкції, при підшкірній ін'єкції або потраплянні в тканини некроз та утворення струпа;
для назальних форм:печіння, поколювання чи пощипування у носі;
для очних крапель:відчуття печіння, роздратування, затуманеність зору, сльозотеча, відчуття дискомфорту.
Взаємодія фенілефрину з іншими речовинами
Інгібітори МАО (включаючи і селегілін, прокарбазин), окситоцин, трициклічні антидепресанти, симпатоміметики, алкалоїди ріжків посилюють пресорний ефект фенілефрину, а симпатоміметики ще й його аритмогенность. Фенотіазини, альфа-адреноблокатори, діуретики перешкоджають вазоконстрикції фенілефрину. При використанні фенілефрину на тлі резерпіну можливий розвиток артеріальної гіпертензії. Тиреоїдні гормони взаємно підвищують ймовірність розвитку коронарної недостатності. При місцевому використанні атропіну посилюється мідріатичний ефект фенілефрину. Застосування 10% розчину фенілефрину разом із системним використанням бета-адреноблокаторів може призвести до розвитку гострої артеріальної гіпертензії.
Передозування
При передозуванні фенілефрином з'являються шлуночкова екстрасистолія, короткі пароксизми шлуночкової тахікардії, відчуття тяжкості в кінцівках та голові, значне підвищення артеріального тиску. Необхідно: внутрішньовенне введення альфа-адреноблокаторів (наприклад, фентоламіну), а також бета-адреноблокаторів (при аритміях).
Часто людям при різних захворюванняхпотрібні препарати, вплив яких спрямовано звуження судин. Однією з таких патологій є. Коли судини сильно розширені, підвищується ризик розвитку кровотечі. Щоб уникнути цього процесу, лікарями використовується фенілефрину гідрохлорид.
Хімічна назва
Латинською цей компонент прийнято називати Phenylephrinum. У медичної практикивін має складну формулу - 3-гідрокси-альфа-метиламінометил-бензолментол. Знаходиться у медикаментах у вигляді гідрохлориду.
Хімічні властивості
Така форма діючої речовини відрізняється білим відтінком. Знаходиться у вигляді кристалічного порошку, який має вираженого запаху. Компонент добре поєднується зі спиртом та водою. Введення розчину проводиться через ін'єкції, але перед цим його піддають стерилізації протягом півгодини при температурному режимі 100°С.
Цей компонент має синтетичне походження. Є стимулятором альфа-адренорецепторів. Молекулярна маса дорівнює 167 г. Починає плавитися за температури вище 134°С.
Фармакологічна дія
Належить до антиконгенсантів. Не схильний до впливу ферменту з категорії КОМТ. Виявляє судинозвужувальну та альфа-адреноміметичну властивість. Ефективний у разі порушення кровообігу.
Фармакодинаміка та фармакокінетика
Речовина впливає на альфа-адренорецептори. Не позначається на бета-адренорецепторах серцевого м'яза. Вплив препаратів на основі фенілефрину спрямований на звуження артеріол, підвищення артеріального тиску. У деяких ситуаціях веде до рефлекторної брадикардії.
Трансформація діючої речовини відбувається у печінці. Починає діяти за кілька хвилин після введення ін'єкції.
Ефект триває 20-50 хвилин. Якщо попадає на слизові оболонки, то позитивний результат настає через 10-15 хвилин.
Показання до застосування
Медикаменти призначені для місцевого чи внутрішнього застосування. Після використання усувається набряклість на слизових оболонках при алергічних проявах чи застуді.
Ліки передбачає внутрішньовенне або внутрішньом'язове застосування:
- при артеріальній гіпотензії гострого характеру;
- при судинній недостатності;
- при розвитку шокового стану і натомість токсичного чи травматичного ураження.
Фенілефрин у краплях широко використовується при розвитку синдрому червоного ока чи глаукоми. Застосовується перед операцією на область очного яблука та зіниці.
При геморої
При спостерігається збільшення вен. При їх незначному травмуванні може виникнути кровотеча. Щоб запобігти цьому процесу, призначаються засоби з фенілефрину у свічках, таблетках та мазі. Препарати на основі цього компонента зменшують набряк тканин прямої кишки та звужують судини. Допомагає як за хронічній формі, і при загостренні.
Протипоказання
Ліки з таким компонентом призначаються не всім пацієнтам.
Існує цілий список обмежень у вигляді:
- високого тиску;
- гіпертрофічної обструктивної кардіомопатії;
- декомпенсованої серцевої недостатності;
- атеросклерозу;
- ішемічної хвороби тяжкого перебігу;
- ураження артерій;
- порушення у продукуванні сліз;
- гіпертиреоз;
- печінкової порфірії;
- стенокардії;
- гіпертонічний криз.
З обережністю медикаменти призначаються хворим на цукровий діабет, гіпоксію, брадикардію, закритокутову глаукому.
Побічні дії фенілефрину гідрохлориду
Якщо використовувати діючу речовину, може проявитися побічна симптоматика у вигляді:
- артеріальної гіпер-або гіпотензії;
- хворобливих відчуттів у ділянці серцевого м'яза;
- болів у голові, ослаблення, порушення сну, тремору;
- почастішання пульсу та серцебиття;
- виникнення ознак тахікардії, аритмії чи брадикардії;
- запаморочення, дратівливості;
- нудоти, позиву до блювання, збліднення шкірного покриву.
У тяжких ситуаціях виникає ішемія, некроз м'яких тканинних структур. Якщо використовуються ліки для очей, то пацієнт може скаржитися на печіння, подразнення, сльозогінність.
Спосіб застосування та дозування фенілефрину гідрохлориду
Спосіб використання препарату залежить від форми випуску та показань. Ліки продаються у формі розчину для очей та носа, а також в ін'єкціях. Приймати можна і внутрішньо, тільки разове дозування не повинно перевищувати 30 мг.
Ректальні свічки з фенілефрином вводяться у пряму кишку 1-2 рази на добу. Попередньо необхідно випорожнити кишечник.
Ін'єкції
Вводяться внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Доза підбирається лікарем виходячи із віку та показань. Внутрішньовенно один раз в організм вводиться 10 мг.
При нормальних показниках тиску внутрішньом'язово можна вводити від 2 до 5 мг. Перерва між ін'єкціями має бути не менше 10-15 хвилин.
Очні краплі
Фенілефрин продається в 1-2%-ному розчині. Препарат вводиться у кон'юнктивальний мішок. Разове дозування дорівнює 2-3 краплях для одного ока. За добу в організм не повинно надходити більше 0,25 мл.
Краплі в ніс
особливі вказівки
Під час використання медикаменту може різко підвищуватись тиск. Якщо такий симптом поєднується з тахікардією, брадикардією, порушенням серцевого ритму, лікування слід припинити.
Коли використовуються очні крапліактивний компонент потрапляє в загальний кровотік.
Перед тим як розпочати лікування шокового стану, потрібно виключити гіпокаліємію, ацидоз, гіпоксію та гіперкапнію.
Спостерігається вплив на керування транспортним засобом та на роботу з механізмами.
Немає сумісності з алкоголем.
При вагітності та лактації
Дані про шкоду та вплив фенілефрину на плід відсутні. Але застосовувати препарати з таким складом під час вагітності не слід. При грудному вигодовуванніліки можна застосовувати, але потрібна консультація лікаря.
Дітям
Медикаменти із вмістом діючої речовини не вводяться через вену чи м'яз дітям. Можливе застосування крапель для очей та носа у дітей віком від 1 року. Дозування підбирається лікарем.
Літнім
Пацієнтам віком від 50 років потрібно з обережністю використовувати ін'єкції. Перед цим варто переконатись у відсутності протипоказань. Дозволено капати кошти в ніс та очі.
Передозування фенілефрину гідрохлориду
Передозування трапляється рідко. У таких випадках спостерігається розвиток шлуночкової екстрасистолії та тахікардії. Може виникати важкість у ногах, руках та голові, стрімке зростання тиску. Щоб позбавитися ознак передозування, пацієнту внутрішньовенно вводиться фентоламін.
Взаємодія
Якщо поєднувати фенілефрин та симпатоміметики, то спостерігається посилення аритмогенності та пресорної дії.
При одночасному використанні з фентоламінами, альфа-адреноблокаторами та діуретиками відбувається зниження вазоконтрикторного ефекту.
Вплив інгібіторів спрямовано посилення ефективності фенілефрину при місцевому та внутрішньому використанні. Тому перерва між лікуванням має бути не менше 3 тижнів.
Умови продажу
Ін'єкції з фенілефрином можна придбати лише за рецептом лікаря. Краплі в ніс та очі є у вільному продажу.
Препарати, які містять
Діючий компонент є у складі кількох медикаментів:
- Реліф у свічках та мазі.
- Назол Бебі у краплях для носа.
- Іріфрін.
- Адріанол.
- Мезатон.
- Назол Кідс у краплях.
Також фенілефрин міститься у краплях Віброцил у флаконі 15 мл у поєднанні з диметинденом.
Ціна
Ціна залежить від форми випуску. Краплі для носа в середньому коштують від 155 руб. Очні краплі мають ціну не більше 376 крб. Свічки для ректального введення продаються за 380-420 руб.
Аналоги
Якщо ліків з фенілефрином немає в аптеках, то можна замінити аналогічними за впливом засобами, це:
- Мезатон.
- Отривін.
- Назівін.
- Добутамін.
- Допамін.
- Адреналіну.
Перед тим як придбати ліки, варто ознайомитися з інструкцією із застосування та проконсультуватися з лікарем.
Фенілефрин - це судинозвужувальний засіб, який широко застосовується в офтальмології для розширення зіниці для проведення діагностичного обстеження та хірургічних операцій. Лікарський засіб широко застосовується для лікування ЛОР-захворювань, судинної недостатності, усунення наслідків токсичного та травматичного шоку та місцевої анестезії.
Склад та форма випуску
До складу лікарського засобу входить активна речовина фенілефрину гідрохлорид. Виробники пропонують кілька форм випуску лікарського препарату: назальні краплі; очні краплі; розчин для ін'єкцій.
Препарат являє собою білу кристалічну речовину, яка не має специфічного запаху, яка швидко розчиняється у воді та спиртовому розчині.
Очні краплі містять допоміжні компоненти: хлорид бензалконію, гіпромелозу, гідроксид натрію, гідрофосфату дигідрат, метабісульфіт натрію, хлористоводневу кислоту, метабісульфіт натрію, едетат натрію, воду для ін'єкцій.
Краплі випускають у вигляді прозорого або світло-жовтого розчину, упакованого в флакони з дозатором. Препарат у вигляді таблеток не виробляється.
Термін зберігання лікарського засобу становить два роки. Відкрите впакування слід використовувати протягом 30 діб. Щоб уникнути застосування використаних ліків, слід на упаковці відзначити дату відкриття флакона.
Активна речовина стимулює діяльність адренорецепторів, підвищує артеріальний тиск, стимулює активність головного та спинного мозку. В результаті дії препарату відбувається звуження кровоносних судин легень та підвищення тиску в легеневій артерії, що дозволяє зменшити почервоніння та набряк слизових оболонок носової порожнини, полегшити дихання, скоротити прояв алергії, знизити тиск у середньому вусі та придаткових пазухах носа.
Діюча речовина надають судинозвужувальну діюсудини кон'юнктиви, сприяють розширенню зіниці та викликають відтік внутрішньоочної рідини.
Після закапування форма зіниці змінюється, відбувається блокування акомодації. Це дозволяє окулістові встановити причину захворювання і точно поставити діагноз.
Після використання препарат швидко проникає у рогівку ока. Лікувальна діявідзначається через 5-10 хвилин після закопування. Максимальна активність настає через 10-30 хвилин і триває 6 годин. Як правило, цього часу досить. Щоб виконати потрібні процедури. Після закінчення терміну форма зіниці повертається до нормального стану.
Використання Фенілефрину у вигляді назальних крапель показано при наступних захворюваннях та патологічних станах:
- гострий риніт при респіраторних вірусних інфекціях та грипі;
- алергічні хвороби;
- поліноз;
- знижений артеріальний тиск;
- токсичний та травматичний шок;
- іридоцикліт;
- необхідність розширення зіниці щодо діагностичних заходів;
- проведення тесту за підозри на закритокутову глаукому;
- синдром «червоного ока»;
- глаукомоциклічний криз;
- хірургічні операції на очному дні
Способи та інструкція із застосування
Очні краплі Фенілефрин застосовують як при підготовці пацієнтів до операції. Дозування препарату залежить від віку та стану хворого.
За відсутності особливих вказівок дорослим пацієнтам та дітям віком від 12 років призначають інстиляції 10-відсоткового розчину препарату.
Дітям віком до шести років використовують 2,5-відсотковий розчин очних крапель.
Закопування здійснюється щодня у вечірній час по одній краплі. Тривалість використання препарату визначається лікарем. Для досягнення стійкого позитивного результатуКраплі застосовують протягом 10-14 днів.
При лікуванні міопії препарат використовують по одній краплі, але тривалість лікування має бути узгоджена з лікарем.
Для ліки закопують по одній краплі в кожну кон'юнктивальну порожнину 2-3 рази на день. Концентрацію лікарського засобу визначає лікар.
При проведенні тесту на закритокутову глаукому та діагностичних процедур застосовують розчин концентрації 2,5%.
Для підготовки пацієнтів до хірургічних або лазерних операцій розчин препарату використовується за одну годину до початку хірургічного втручанняу кон'юнктивальну порожнину.
Щоб знизити ризик можливих ускладненьпісля інстиляції слід трохи натиснути на внутрішній кут ока. Це запобігає потраплянню препарату в порожнину носа.
Лікарський засіб може бути використаний у вигляді внутрішньом'язових, підшкірних та внутрішньовенних ін'єкцій. Кількість розчину повинен розрахувати фахівець індивідуально.
Очні краплі Фенілефрин інструкція із застосування забороняє використовувати ліки при вагітностіоскільки активна речовина здатна проникати в системний кровотік і може негативно вплинути на ембріональний розвиток плода.
У період лактації препарат використовують з особливою обережністю. Щоб уникнути потрапляння діючого компонента у грудне молоко, вигодовування груддю в період застосування засобу припиняють.
Протипоказання та побічна дія
Використання крапель для очей Фенілефрин заборонено для лікування хворих, які мають такі захворювання та патологічні стани:
Особливої обережності застосування розчину гідрохлорид фенілефрину вимагає у літньому віці у зв'язку з ймовірним ризиком розвитку спазмів судин, брадикардії, аритмії, гіповолемії, гіперкапнії та інфаркту міокарда. Застосування очних крапель може супроводжуватись розвитком алергічної реакції , виникнення невеликого печіння, больових відчуттіві світлобоязні, посиленої сльозотечі.
У деяких пацієнтів відзначається підвищення внутрішньоочного тискута зниження гостроти зору. У поодиноких випадках можливий розвиток кератиту, порушення пігментації, почервоніння кон'юнктиви. Побічна дія ліків може супроводжуватися почервонінням або блідістю шкіри, сухістю в роті, головними болями, порушенням серцевого ритму, дерматит.
У більш тяжких випадках зустрічається розвиток інфаркту міокарда, зміною артеріального тиску, порушення діяльності центральної нервової системи, м'язової слабкості, утрудненим сечовипусканням, зниженням перистальтики кишечника та порушенням випорожнень.
При випадковому потраплянні лікарського засобу можуть проявитися симптоми передозування. У цьому випадку пацієнту слід промити шлунок, викликати блювання та використовувати адсорбуючий засіб.
Аналогічні лікарські засоби
Якщо використання препарату з будь-яких причин неможливе, його слід замінити лікарським засобом, що має схожу дію.
Аналогами Фенілефрину, які мають схожу терапевтичну дію, є краплі очей. Мезатон, Візофрин, Неосинефрин-ПОС, Реліф, Назол.
Синонімом препарату, що містить таку ж активну речовину, є очні. Ці краплі для очей випускаються в індивідуальних крапельницях і не містять речовин, що консервують.
Придбати краплі для очей Фенілефрин можна в аптеці без рецепта лікаря.
Входить до складу препаратів
АТХ:S.01.F.B.01 Ібопамін
Фармакодинаміка:Дія альфа-адреноміметична, судинозвужувальна.
Стимулює постсинаптичні альфа
1 -адренорецептори. Викликає звуження артеріол, підвищення артеріального тиску (з можливою рефлекторною брадикардією), підвищення загального периферичного опору судин. Дія починається відразу після введення і продовжується протягом 20 хвилин після внутрішньовенного введення, 50 хвилин при підшкірному введенні, 1-2 години після внутрішньом'язової ін'єкції. Має незначний стимулюючий вплив на головний та спинний мозок. Редукує кровотік - нирковий, шкірний, в органах черевної порожнини та кінцівках. Звужує легеневі судини та підвищує тиск у легеневій артерії.Як вазоконстриктор має антиконгестивну дію: зменшує набряк та гіперемію слизової оболонки носа, вираженість ексудативних проявів, відновлює вільне дихання; знижує тиск у параназальних порожнинах та в середньому вусі.
Викликає скорочення радіального м'яза райдужки, зтимулюючи її альфа1-адренорецептори. При місцевому застосуванні в офтальмології викликає розширення зіниці, покращує відтік внутрішньоочної рідини та звужує судини кон'юнктиви. Після інстиляції в око легко проникає у тканини ока, викликаючи скорочення дилататора зіниці та гладких м'язів артеріол кон'юнктиви. Розширення зіниці настає протягом 10-60 хв після одноразового закопування. Розмір зіниці повертається у вихідний стан протягом 4-6 год. Оскільки незначно впливає на циліарний м'яз, мідріаз виникає без циклоплегії. Внаслідок значного скорочення дилататора зіниці через 30-45 хв після інстиляції у волозі передньої камери ока можуть виявлятися частинки пігменту з пігментного листка райдужної оболонки.
Описано застосування фенілефрину при субдуральному та інгаляційному наркозі (для підтримки адекватного рівня артеріального тиску та пролонгації субдуральної анестезії), анафілаксії, при пароксизмальній надшлуночковій тахікардії, реперфузійній аритмії (рефлекс Берцольда-Яріша), пріорії Берцольда-Яріша.
Фармакокінетика:Після прийому внутрішньо погано всмоктується із шлунково-кишкового тракту, тому метаболізується за участю МАО у стінці кишечника та при першому проходженні через печінку. Біодоступність фенілефрину низька.
Після місцевого застосування системна абсорбція низька.
Показання:Для парентерального застосування: гостра артеріальна гіпотензія, шокові стани (у тому числі травматичний шок, токсичний шок), судинна недостатність (у тому числі на тлі передозування вазодилататорів), місцева анестезія (як вазоконстриктор).
В оториноларингології (краплі назальні, спрей): для полегшення дихання через ніс – застудні захворювання, грип, поліноз чи інші алергічні захворюванняверхніх дихальних шляхів, що супроводжуються гострим ринітом чи синуситом.
В офтальмології (краплі очні): іридоцикліт (для профілактики виникнення задніх синехій та зменшення ексудації); розширення зіниці при офтальмоскопії та інших діагностичних процедурах, необхідні контролю стану заднього відрізка ока; проведення провокаційного тесту у пацієнтів з вузьким профілем кута передньої камери та підозрою на закритокутову глаукому; диференціальна діагностика типу ін'єкції очного яблука; в офтальмохірургії у передопераційній підготовці для розширення зіниці (10% розчин); при проведенні лазерних втручань на очному дні та вітреоретинальній хірургії; лікування глаукомоциклітичних кризів; лікування "синдрому червоного ока" (2,5% розчин) (для зменшення гіперемії та подразнення оболонок ока).
I.A30-A49.A48.3 Синдром токсичного шоку
VII.H10-H13.H10.9 Кон'юнктивіт неуточнений
VII.H15-H22.H20 Іридоцикліт
VII.H40-H42.H40.8 Інша глаукома
XXI.Z00-Z13.Z13.5 Спеціальне скринінгове обстеження з метою виявлення хвороб ока та вуха
IX.I95-I99.I95 Гіпотензія
IX.I95-I99.I99 Інші та неуточнені порушення системи кровообігу
X.J00-J06.J00 Гострий назофарингіт (нежить)
X.J00-J06.J01 Гострий синусит
X.J00-J06.J06.8 Інші гострі інфекціїверхніх дихальних шляхів множинної локалізації
X.J10-J18.J11 Грип, вірус не ідентифікований
X.J30-J39.J30 Вазомоторний та алергічний риніт
XVIII.R50-R69.R57.9 Шок неуточнений
XIX.T79.T79.4 Травматичний шок
Протипоказання:Гіперчутливість.
Розчин для ін'єкцій: артеріальна гіпертензія (необхідний моніторинг АТ та швидкості інфузії), гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, фібриляція передсердь,фібриляція шлуночків, декомпенсована серцева недостатність, виражений атеросклероз, тяжкі форми ІХС, ураження церебральних артерій, феохромоцитома, метаболічний ацидоз, гіперкапнія, гіпоксія, гіповолемія, гострий інфарктміокарда, порфірія, вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вік до 18 років.
Краплі очні: вузькокутова або закритокутова глаукома, літній вік за наявності серйозних порушень серцево-судинної або цереброваскулярної системи; додаткове розширення зіниці протягом хірургічних операцій у хворих із порушенням цілісності очного яблука, а також при порушенні сльозопродукції; гіпертиреоз, печінкова порфірія, вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, діти віком до 12 років та пацієнти з аневризмою артерій (10 % розчин), діти зі зниженою масою тіла (2,5 % розчин).
Краплі назальні: захворювання серцево-судинної системи (зокрема коронаросклероз, стенокардія), гіпертонічний криз, тиреотоксикоз, цукровий діабет.
Спрей назальний: захворювання серцево-судинної системи (у тому числі виражений атеросклероз, стенокардія, тахікардія), захворювання щитовидної залози (тиреотоксикоз), цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дитячий вікдо 6 років.
З обережністю:Розчин для ін'єкцій: закритокутова глаукома, гіпертензія в малому колі кровообігу, тяжкий стеноз гирла аорти, шок при інфаркті міокарда, тахіаритмія, шлуночкова аритмія, брадикардія, оклюзійні захворювання судин (у тому числі в анамнезі). мбангіїт (хвороба Бюргера), хвороба Рейно, схильність до судинних спазмів (у тому числі при відмороженні), діабетичний ендартеріїт, тиреотоксикоз, літній вік; краплі назальні: дитячий вік до 6 років. Вагітність та лактація:Застосування при вагітності та в період годування груддю можливе лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода та дитини.
Спосіб застосування та дози:Підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно струминно повільно чи інфузійно. Режим дозування залежить від показань та застосовуваної лікарської форми.
Для внутрішньовенного струминного введення 10 мг розчиняють у 9 мл води, для внутрішньовенної інфузії 10 мг додають до 500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % глюкози.
Помірна гіпотензія: підшкірно або внутрішньом'язово, дорослим – 2-5 мг, потім за необхідності 1-10 мг; внутрішньовенно – 0,2 мг (0,1-0,5 мг), інтервал між введеннями – не менше 10-15 хв. Тяжка гіпотензія та шок – внутрішньовенно краплинно; початкова швидкість інфузії - 0,18 мг/хв, принаймні стабілізації АТ швидкість зменшують до 0,04-0,06 мг/хв.
Як вазоконстриктор при регіональній аналгезії додають в анестезуючий розчин.
Вищі дози для дорослих: підшкірно або внутрішньом'язово разова доза – 10 мг, добова – 50 мг, при внутрішньовенному введенні разова доза – 5 г, добова – 25 мг.
Краплі очні: використовують як інстиляцій.
Інтраназально, дітям віком до 1 року – по 1 краплі у кожний носовий хід не частіше, ніж кожні 6 год, від 1 року до 6 років – по 1-2 краплі, старше 6 років та дорослим – 3-4 краплі. Тривалість лікування становить трохи більше 3 днів. Для спрею: дітям 6-12 років - по 2-3 впорскування не частіше ніж кожні 4 год.
Побічні ефекти:З боку серцево-судинної системи та крові(кровотворення, гемостаз): підвищення або зниження АТ, біль у ділянці серця, прискорене серцебиття, тахікардія, серцеві аритмії, у тому числі шлуночкові, артеріальна гіпертензія, рефлекторна брадикардія, оклюзія коронарних артерій, емболія легеневої артерії, використання 10% розчину очних крапель у людей похилого віку, які мали захворювання серцево-судинної системи).
З боку нервової системи та органів чуття:біль голови, запаморочення, збудження, занепокоєння, дратівливість, слабкість, порушення сну, тремор, парестезії; краплі очні - збільшення внутрішньоочного тиску, реактивний міоз (наступного дня після застосування; в цей час повторні інстиляції препарату можуть давати менш виражений мідріаз, ніж напередодні; ефект частіше проявляється у пацієнтів похилого віку).
Інші:нудота чи блювання, пригнічення дихання, олігурія, ацидоз, блідість шкіри, пітливість.
Місцеві реакції:розчин для ін'єкцій - локальна ішемія шкіри у місці ін'єкції, некроз та утворення струпа при попаданні в тканини чи підшкірній ін'єкції; краплі очні - відчуття печіння (на початку застосування), затуманеність зору, подразнення, відчуття дискомфорту, сльозотеча; назальні лікарські форми: печіння, пощипування або поколювання в носі
Передозування:Проявляється шлуночковою екстрасистолією та короткими пароксизмами шлуночкової тахікардії, відчуттям тяжкості в голові та кінцівках, значним підвищенням артеріального тиску.
Лікування: внутрішньовенне введення альфа-адреноблокаторів (наприклад, фентоламіну) та бета-адреноблокаторів (при порушенні ритму серця).
Взаємодія:α-Адреноблокатори, інші засоби з α-адреноблокуючою активністю ( , фенотіазини, тіоксантени), та інші діуретики- зниження судинозвужувального ефекту.
β-адреноблокатори, включаючи препарати, що застосовуються в офтальмології – взаємне послаблення терапевтичних ефектів, ризик гіпертензії та вираженої брадикардії з можливим розвитком блокади серця.
Алкалоїди раувольфії – зниження гіпотензивного ефекту, подовження ефектів адреноміметиків.
Антиангінальні засоби – зниження антиангінального ефекту.
Антигіпертензивні засоби – антагонізм ефектів на АТ.
Діатризоати, йоталамат, йоксаглат – посилення неврологічних ефектів зазначених препаратів.
Інші симпатоміметичні засоби – підвищення ймовірності побічних ефектів.
Інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти, адреноміметики посилюють пресорний ефект та ризик тяжких шлуночкових аритмій(Застосовувати з інтервалом 2-3 тижні).
Кокаїн для місцевого застосування – посилення стимуляції ЦНС, ймовірність розвитку гіпертонічного кризу та порушень ритму.
Метилдопа – збільшення пресорного ефекту симпатоміметиків.
Серцеві глікозиди - ризик аритмій серця; за необхідності одночасного застосування вести ретельне моніторування ЕКГ.
Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) – ризик тяжких шлуночкових аритмій.
Тиреоїдні гормони – потенціювання побічних ефектів адреноміметиків, ризик коронарної недостатності.
Трициклічні антидепресанти та – порушення серцевого ритму, тахікардія, тяжка артеріальна гіпертензія або гіпертермія.
Ерготамін (деривати ріжків), - ризик тяжкої гіпертензії, ішемії та гангрени (звуження судин).
Особливі вказівки:У період лікування слід контролювати ЕКГ, АТ, тиск заклинювання в легеневій артерії, серцевий викид, кровообіг у кінцівках та у місці ін'єкції. При артеріальній гіпертензії необхідно підтримувати систолічний артеріальний тиск на рівні, на 30-40 мм рт.ст. нижче за звичний. Перед початком або під час терапії шокових станів обов'язковою є корекція гіповолемії, гіпоксії, ацидозу, гіперкапнії. Різке підвищення артеріального тиску, виражена брадикардія або тахікардія, стійкі порушення ритму серця вимагають припинення лікування. Для запобігання повторному зниженню артеріального тиску після відміни препарату дозу слід зменшувати поступово, особливо після тривалої інфузії. Інфузію відновлюють, якщо систолічний артеріальний тиск знижується до 70-80 мм рт.ст.
Під час терапії виключаються потенційно небезпечні види діяльності, що потребують швидкості рухових та психічних реакцій.
При місцевому застосуванні після всмоктування через слизову оболонку може спричинити системні ефекти. У зв'язку з цим слід уникати застосування фенілефрину у формі 10% очних крапель у грудних дітей та пацієнтів похилого віку. Застосування 2,5 % або 10 % розчину фенілефрину з інгібіторами МАО, а також протягом 21 дня після їх відміни має здійснюватися з обережністю, оскільки можливий розвиток системних адренергічних ефектів.
Інструкції