Редуксин інструкція із застосування.

Тести

Найвідоміший на вітчизняному ринку препарат для корекції маси тіла. Випускається Російською компанією ТОВ «Озон РОС» у капсулах по 10 та 15 мг, діюча речовина – Сибутраміну гідрохлорид. Механізм дії

: центральний.

Чинить на центр насичення, що знаходиться в гіпоталамусі, одному з відділів головного мозку.

Під впливом Редуксину пролонгується (подовжується) дія серотоніну і норадреналіну, що виділяються нервовими закінченнями, на специфічні рецептори центру насичення.

В результаті людина протягом тривалого часу не відчуває голоду, і споживає меншу кількість їжі.

Крім того, Редуксин сприяє прискоренню обміну речовин та розщепленню жирової тканини. Зниження маси тіла супроводжується антиатеросклеротичним ефектом через зниження ліпопротеїдів низької та дуже низької щільності, відповідальних за формування атеросклеротичних бляшок на стінках судин.Побічні ефекти

: в основному пов'язані з негативною дією на серцево-судинну систему норадреналіну та серотоніну. Ця дія виражається в прискореному серцебиття, підвищеному артеріальному тиску, відчутті загального дискомфорту.: Протипоказаннягіпертонічна хвороба

, ішемічна хвороба серця, хвороби щитовидної залози та надниркових залоз, мозковий інсульт.

Редуксин™Міжнародна не патентована назва:

СибутрамінХімічна назва:

N--3-метилбутил]-N,N-диметил-аміногідрохлорид моногідрат

Клініко-фармакологічна група

16.006 (Препарат для лікування ожиріння центральної дії)Код ATX:

А08АА10

Форма випуску, склад та упаковкаКапсули, 10 мг:

блакитного кольору №2. Капсули, 15 мг:, №2.

синього кольору Вміст капсул

- порошок білого або білого з трохи жовтуватим відтінком кольору. Активна речовина:
Сибутраміну гідрохлориду моногідрату 10 мг та 15 мг;: Допоміжні речовини
целюлоза мікрокристалічна, стеарат кальцію.:
- для дозування 10 мг: барвник титану діоксид, барвник еритрозин, патентований барвник блакитний, желатин;
- для дозування 15 мг: барвник титану діоксид, патентований барвник блакитний, желатин.

Фармакологічна дія

Комбінований препарат для лікування ожиріння, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу.

Збільшення вмісту в синапс нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонінових 5-HT-рецепторів і адренорецепторів. Це сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції.

Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації у сироватці крові ЛПВЩ та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти.

Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО; не мають спорідненості до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), адренорецептори (β1, β2, β3, α1, α2), допамінові (D1, D2), мускаринові, гістамінові (H1), бензодіазепінові та NMDA-рецептори.

Целюлоза мікрокристалічна є ентеросорбентом, має сорбційні властивості та неспецифічну дезінтоксикаційну дію. Зв'язує та виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної та ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишок деяких продуктів обміну речовин та метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.

Фармакокінетика

Всмоктування, розподіл, метаболізм

Після прийому препарату внутрішньо сибутрамін швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, не менше ніж на 77%. Піддається ефекту “першого проходження” через печінку та біотрансформується за участю ізоферменту 3А4 цитохрому P450 з утворенням двох активних метаболітів (моно- та дідесметилсибутрамін).

Після прийому разової дози 15 мг C max монодесметилсибутраміну становить 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), дідесметилсибутраміну – 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). C max сибутрамін досягається через 1.2 год, активних метаболітів через 3-4 год.

Прийом одночасно з їжею знижує Cmax метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 години, не змінюючи AUC. Швидко розподіляється у тканині.

Зв'язування сибутраміну з білками плазми становить 97%, а моно- і дідесметилсибутраміну – 94%. C ss активних метаболітів у крові досягається протягом 4 днів після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує плазмовий рівень після прийому разової дози.

Виведення

T 1/2 сибутраміну – 1.1 год, монодесметилсибутраміну – 14 год, дідесметилсибутраміну – 16 год. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.

Дозування

Редуксин призначають внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності.

Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою.

Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то дозу збільшують до 15 мг на добу.

Тривалість терапії Редуксином не повинна перевищувати 3 місяці у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію (тобто яким протягом 3 місяців лікування не вдається знизити масу на 5% від вихідної маси тіла).

Лікування не слід продовжувати, якщо за подальшої терапії (після досягнутого зниження маси тіла) пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше.

Загальна тривалість терапії не повинна перевищувати 2 років, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні.

Терапію Редуксином повинен проводити лікар, який має практичний досвід лікування ожиріння. Прийом препарату слід поєднувати з дієтою та фізичними вправами.

Передозування

Є вкрай обмежені дані щодо передозування сибутраміну. У разі передозування пацієнт має звернутися до лікаря.

Симптоми:можливе посилення виразності побічних ефектів. Специфічні ознаки передозування невідомі.

Лікування:прийом активованого вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія, при підвищенні артеріального тиску та тахікардії – призначення бета-адреноблокаторів. Будь-якого спеціального лікуваннята специфічних антидотів не існує.

Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також при необхідності проводити підтримуючу симптоматичну терапію Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлена.

Лікарська взаємодія

Одночасне вживання кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в крові, може призвести до серйозної взаємодії.

Так званий серотоніновий синдром може розвинутися в окремих випадках при одночасному застосуванні Редуксину з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з сильнодіючими анальгетинов препаратами (декстрометорфан). Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивів.

При одночасному прийомі сибутраміну та етанолу не було відзначено посилення негативної дії етанолу. Однак вживання алкоголю абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну.

Вагітність та лактація

Препарат не слід застосовувати при вагітності через відсутність достатньо переконливої кількості досліджень безпеки впливу сибутраміну на плід.

Жінки дітородного вікупід час прийому мають користуватися контрацептивними засобами.

Редуксин не слід використовувати в період грудного вигодовування.

Побічна дія

Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку (часто -> 10%, іноді - 1-10%, рідко -< 1%).

З боку ЦНС та периферичної нервової системи:часто – сухість у роті, безсоння; іноді – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезії, і навіть зміни смаку; у поодиноких випадках – біль у спині, депресія, сонливість, емоційна лабільність, тривожність, дратівливість, нервозність, судоми.

У одного пацієнта з шизоафективним порушенням, яке, ймовірно, існувало до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз.

З боку серцево-судинної системи:іноді – тахікардія, серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація. Спостерігається помірне піднесення АТ у спокої на 1-3 мм рт.ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину.

В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення АТ та ЧСС. Клінічно значущі зміни рівня артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів).

З боку травної системи:часто – втрата апетиту, запор; іноді – нудота, загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне. У поодиноких випадках біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів.

Дерматологічні реакції:іноді – пітливість; у поодиноких випадках – свербіж шкіри, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру).

З боку організму загалом:у поодиноких випадках описано такі небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, спрага, риніт, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, тромбоцитопенія.

Реакції на відміну, такі як головний біль або підвищений апетит, спостерігаються рідко. Немає даних про те, що після лікування спостерігається абстинентний синдром, синдром відміни чи порушення настрою

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Показання

Для зниження маси тіла за наступних станів:

Аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2 та більше;

Аліментарне ожиріння з ІМТ 27 кг/м 2 і більше у поєднанні з іншими факторами ризику, зумовлені надмірною масою тіла (цукровий діабет 2 типу/інсуліннезалежний/або дисліпопротеїнемія).

: в основному пов'язані з негативною дією на серцево-судинну систему норадреналіну та серотоніну. Ця дія виражається в прискореному серцебиття, підвищеному артеріальному тиску, відчутті загального дискомфорту.

- Наявність органічних причин ожиріння (гіпотиреоз);
- серйозні порушення харчової поведінки ( нервова анорексіяабо нервова булімія);
- психічні захворювання;
- синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики);
- одночасний прийом інгібіторів МАО (фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або їх використання протягом 2 тижнів до призначення препарату Редуксин; застосування інших препаратів, які діють ЦНС (антидепресантів, нейролептиків); препаратів, які призначаються при порушеннях сну, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла;
- ІХС, декомпенсована хронічна серцева недостатність, вроджені вадисерця, оклюзивні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмії, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу);
- неконтрольована артеріальна гіпертензія(ПЕКЛО вище 145/90 мм рт.ст.);
- тиреотоксикоз;
- тяжкі порушення функції печінки;
- тяжкі порушення функції нирок;
- доброякісна гіперплазія передміхурової залози;
- феохромоцитома;
- Закритокутова глаукома;
- встановлена лікарська, наркотична або алкогольна залежність;
- вагітність;
- лактація (грудне вигодовування);
- дитячий та підлітковий вік до 18 років;
- літній вікстарше 65 років;
- встановлена підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату.

З обережністюслід призначати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі, хронічна недостатність кровообігу, захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), холелітіаз, артеріальна гіпертензія (контрольована і в анамнезі), неврологічні порушення, включаючи затримку розумового розвитку та судоми т.ч. в анамнезі), порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, моторні та вербальні тики в анамнезі.

особливі вказівки

Редуксин слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є малоефективними – якщо зниження маси тіла протягом 3-х місяців становило менше 5 кг.

Лікування препаратом має здійснюватися в рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.

Комплексна терапіяожиріння включає як зміна дієти і життя, і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни звичок харчування та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії.

Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин змінити свій спосіб життя та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зниження маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря.

У пацієнтів, які приймають Редуксин, необхідно вимірювати АТ та ЧСС. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, потім щомісяця.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією (у яких на тлі гіпотензивної терапії рівень артеріального тиску вище 145/90 мм рт.ст.) цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, при необхідності, через короткі інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт.ст. лікування препаратом Редуксин має бути припинено.

Особливої уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QТ. До цих препаратів відносяться блокатори гістамінових Н1-рецепторів (астемізол, терфенадин);

антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол);

стимулятори моторики ШКТ (цизаприд, пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти). Обережність слід дотримуватись при застосуванні препарату на тлі станів, які є факторами ризику щодо збільшення інтервалу QT (гіпокаліємія, гіпомагніємія).

Інтервал між прийомом інгібіторів МАО та Редуксином має становити щонайменше 2 тижнів.

Зв'язок між прийомом препарату та розвитком первинної легеневої гіпертензії не встановлений, однак, враховуючи загальновідомий ризик препаратів даної групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітціта набряки на ногах.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Прийом препарату може обмежити здатність пацієнта до керування автотранспортом та управління механізмами.

При порушенні функції нирок

Протипоказаний при тяжких порушеннях функції нирок. З обережністюслід призначати препарат при порушеннях функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості.

При порушенні функції печінки

Протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки. З обережністюслід призначати препарат порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості.

Умови відпустки з аптек

Реєстраційний номер: № ЛЗ-002110 від 29.02.2012

Торгова назва препарату:

Міжнародна непатентована назва:сибутрамін + целюлоза мікрокристалічна

Лікарська форма:капсули

Склад на 1 капсулу для дозування 10 мг + 158,5 мг:

Активні речовини:

Сибутраміну гідрохлориду монощорат -10 мг

Целюлоза мікрокристалічна - 158,5 мг

Допоміжні речовини:

Кальція стеарат – 1,5 мг

Склад капсули:титану діоксид - 2,0000%, барвник азорубін - 0,0041%, барвник діамантовий блакитний - 0,0441%, желатин - до 100%

Склад на 1 капсулу для дозування 15 мг + 153.5 мг:

Активні речовини:

Сибутраміну гідрохлориду моногідрат -15 мг

Целюлоза мікрокристалічна -153,5 мг

Допоміжні речовини:

Кальція стеарат – 1,5 мг

Склад капсули:титану діоксид - 2,0000%, барвник синій патентований - 0,2737%, желатин - до 100%

Опис:

Капсули №2 блакитного кольору для дозування 10 мг + 158,5 мг або синього кольору для дозування 15 мг + 153,5 мг. Вміст капсул – порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група:

Засіб лікування ожиріння. Сибутрамін належить до Списку сильнодіючих речовин, затвердженого Постановою Уряду РФ від 29.12.2007р. №964.

16.006 (Препарат для лікування ожиріння центральної дії)А08А

Фармакологічна дія:

Фармакодинаміка

Редуксин® - комбінований препарат, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу. Сибутрамін є проліками і виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну,

норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню відчуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції.

Опосередковано активуючи бетаз-адренорецептори, сибутрамін впливає буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в плазмі крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів

низької щільності (ЛПНЩ) та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують моноамінооксидазу (МАО); мають низьку спорідненість до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HTi, 5-HTia, 5-HTib, 5-НТ2с).Адренергічні (бета-i, бетаг, бетаз, альфа-i, альфаг), дофамінові (Di, D2), мускаринові, гістамінові (Hi), бензодіазепінові та глутаматні (NMDA) рецептори.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з шлунково-кишковий тракт(ЖКТ) не менше ніж на 77%. При «первинному проходженні» через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамін (М1) та дідесметилсибутрамін (М2)). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація у плазмі крові (Стах) М1 становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 – 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг /мл). Стах досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (М1 та М2). Одночасний прийом їжі знижує Стах метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 години, не змінюючи площу під кривою «концентрація-час» (AUC). Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (М1 та М2).

Рівноважна концентрація активних метаболітів у плазмі досягається протягом 4 днів після початку застосування і приблизно в 2 рази перевищує концентрацію в плазмі після прийому разової дози. Період напіввиведення сибутраміну – 1,1 год, М1 – 14 год, М2 – 1 6 год. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.

Наявні нині обмежені дані не вказують на існування клінічно значимих відмінностей у фармакокінетиці у чоловіків та жінок. Фармакокінетика у літніх здорових осіб (середній вік 70 років) аналогічна до молодих.

Ниркова недостатність

Ниркова недостатність не впливає на AUC активних метаболітів М1 та М2, крім метаболіту М2 у пацієнтів з термінальною стадією. ниркової недостатності, що знаходяться на діалізі.

Печінкова недостатність

У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю після одноразового прийому сибутраміну AUC активних метаболітів М1 та М2 на 24% вище, ніж у здорових осіб.

Показання до застосування

Редуксин показаний для зниження маси тіла при наступних станах:

аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м² та більше;
аліментарне ожиріння з індексом маси тіла 27 кг/м² і більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типи та дисліпідемія.

встановлена підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату;
наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз);
серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія;
психічні захворювання;
синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики); одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або застосування протягом 2-х тижнів до прийому препарату РедуксинR та 2-х тижнів після закінчення його прийому інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, що інгібують зворотне захоплення серотоніну (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); снодійних препаратів, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла або для лікування психічних розладів;
серцево-судинні захворювання (в анамнезі та нині): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що оклюзують захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт.ст.);
тиреотоксикоз;
тяжкі порушення функції печінки та/або нирок;
доброякісна гіперплазія передміхурової залози;
феохромоцитома;
закритокутова глаукома;
встановлена фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність;
вагітність та період грудного вигодовування;
вік до 18 років та старше 65 років.

З обережністюслід призначати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі, хронічній недостатності кровообігу, захворюваннях коронарних артерій (в т.ч.

анамнезі), крім ішемічної хвороби серця (ІМ, стенокардії); глаукома, крім закритокутової глаукоми, холелітіази, артеріальної гіпертензії (контрольованої і в анамнезі), неврологічних порушеннях, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (в т.ч. в анамнезі), епілепсії, порушення ступеня тяжкості та/або нирок легкої та середньої , моторних та вербальних тиках в анамнезі, схильності до кровотечі, порушення згортання крові, прийомі препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів.

Застосування у період вагітності та грудного вигодовування

Оскільки до цього часу немає достатньо великої кількостідосліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин повинні користуватися контрацептивними засобами. Протипоказано приймати Редуксин під час грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Редуксин приймається внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг/добу, при поганій

переносимості можливий прийом 5 мг на добу. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла менше 2 кг, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування препаратом Редуксин® не повинно тривати більше

3 місяців у пацієнтів, які недостатньо добре реагують терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти зниження маси тіла на 5% від вихідного показника. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні.

Лікування препаратом Редуксин® повинно здійснюватись у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.

Побічна дія

З боку центральної нервової системидуже частими побічними ефектамиє сухість у роті та безсоння, часто відзначаються головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезії, а також зміна смаку.

З сторони серцево-судинної системичасто трапляються тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація.

З сторони системи органів травленнядуже часто спостерігаються втрата апетиту та запор, часто нудота та загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне.
З боку шкірних покривівчасто відзначається підвищене потовиділення. У поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані такі небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, пародоксальне підвищення

апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність, тривожність, дратівливість, нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитоп.

Зміни серцево-судинної системи.Спостерігається помірне піднесення артеріального тиску у спокої на 1 – 3 мм рт.ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4 – 8 тижнів).

У ході постмаркетингових досліджень було описано додаткові побічні реакції, Перелічені нижче за системами органів:

З сторони серцево-судинної системи:миготлива аритмія.

З сторони імунної системи:реакції гіперчутливості (від помірних висипань на шкірі та кропив'янки до ангіоневротичного набряку (набряку Квінке) та анафілаксії).

Психічні розлади:психоз, стан суїцидально спрямованого мислення, суїцид та манія. У разі подібних станів препарат необхідно відмінити.

З сторони нервової системи:судоми, короткочасні порушення пам'яті.

З сторони органу зору:затуманювання зору («завіса перед очима»).

З сторони системи органів травлення:діарея, блювання.

З сторони шкіри та підшкірної клітковини:алопеція.

З сторони нирок та сечовивідних шляхів:затримка сечі.

З сторони репродуктивної системи:порушення еякуляції/оргазму, імпотенція, порушення менструального циклу, маткові кровотечі

Передозування

Є вкрай обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найчастіші несприятливі реакції, пов'язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід сповістити свого лікаря у разі передбачуваного передозування. Спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також, за необхідності, здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну до організму. Пацієнтам із підвищеним артеріальним тискомта тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Інгібітори мікросомального окиснення, у т.ч. інгібітори ізоферменту CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.) підвищують у плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT.

Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Редуксин з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з сильнодіючими анальгетином. , або протикашльовими препаратами (декстрометорфан) Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну.

При одночасному застосуванні з сибутраміном інших препаратів, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, збільшується ризик розвитку кровотеч. Лікарська взаємодіяпри одночасному застосуванні сибутраміну з препаратами, що підвищують артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень, нині недостатньо повно вивчено. Ця група препаратів включає деконгестанти, протикашльові, протизастудні та протиалергічні препарати, до складу яких входять ефедрин або псевдоефедрин. Тому у випадках одночасного прийому цих препаратів з сибутраміном слід бути обережними. Спільне застосуваннясибутраміну з препаратами для зниження маси тіла, що діють на центральну нервову систему, або препаратами для лікування психічних розладів протипоказано.

особливі вказівки

Редуксин слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла малоефективні - якщо зниження маси тіла протягом 3-х місяців склало менше 5 кг. Лікування препаратом Редуксин® повинно здійснюватись у рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти та способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни харчової поведінки та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин змінити свій життєвий уклад і звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря. У пацієнтів, які приймають Редуксин®, необхідно регулярно вимірювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. У перші три місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. Якщо під час двох візитів поспіль виявляється збільшення частоти серцевих скорочень у спокої ≥10 ударів на хвилину або систолічного/діастолічного тиску ≥10 мм рт.ст., необхідно припинити лікування. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на тлі гіпотензивної терапії артеріальний тиск вищий за 145/90 мм рт.ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, при необхідності, через короткі інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт.ст., лікування препаратом Редуксин має бути скасовано.

У пацієнтів із синдромом апное уві сні необхідно особливо ретельно контролювати артеріальний тиск. Особливої уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів належать Н1-гістаміноблокатори (астемізол, терфенадин); антиаритмічні препарати, які збільшують інтервал QT (аміодорон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія.

Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (в т.ч. фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та препаратом

Редуксин повинен становити не менше 2 тижнів. Хоча не встановлений зв'язок між прийомом препарату Редуксин і розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки. на ногах.

При пропусканні дози препарату Редуксин не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу препарату, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою. Тривалість прийому препарату Редуксин не повинна перевищувати 1 року.

При сумісному прийомі сибутраміну та інших інгібіторів зворотного захоплення серотоніну існує підвищений ризик розвитку кровотеч. У пацієнтів, схильних до кровотеч, а також тих, хто приймає препарати, що впливають на гемостаз або функцію тромбоцитів, сибутрамін слід застосовувати з обережністю. Хоча клінічні дані про звикання до сибутраміну відсутні, слід з'ясувати, чи не було в анамнезі пацієнта випадків лікарської залежності, та звернути увагу на можливі ознаки зловживання лікарськими препаратами.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Прийом препарату Редуксин може обмежити здатність до керування транспортними засобами та механізмами. У період застосування препарату Редуксин® необхідно бути обережним при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Термін придатності: 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек:За рецептом.

Власник реєстраційного посвідчення:
зареєстровано АВІСТА ТОВ (Росія) вироблено ОЗОН ТОВ (Росія) маркетинг на території РФ Промо-Мед ТОВ (Росія)

Вироблено:
ОЗОН ТОВ (Росія)маркетинг на території РФ Промо-Мед ТОВ (Росія)

Код ATX для РЕДУКСІН

A08AA10 (Sibutramine)

Аналоги препарату за кодами АТХ:

Перед застосуванням препарату РЕДУКСИН ви повинні проконсультуватися з лікарем. Ця інструкція призначена виключно для ознайомлення. Для отримання повнішої інформації просимо звертатися до інструкції виробника.

Клініко-фармакологічна група

А08АА10

Капсул - порошок білого або білого з трохи жовтуватим відтінком кольору.

Склад оболонки капсули: барвник титану діоксид, барвник азорубін, патентований барвник синій, желатин.

Капсули №2 синього кольору; вміст капсул - порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.

допоміжні речовини: стеарат кальцію.

Склад оболонки капсули: барвник титану діоксид, патентований барвник синій, желатин.

10 шт. - упаковки коміркові контурні (алюміній/ПВХ) (3) - пачки картонні.10 шт. - упаковки коміркові контурні (алюміній/ПВХ) (6) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Комбінований препарат для лікування ожиріння, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу. Сибутрамін є проліками і виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), які інгібують зворотне захоплення моноамінів (переважно серотоніну та норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних серотонінових 5-HT-рецепторів та адренорецепторів, що сприяє збільшенню відчуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації у сироватці крові ЛПВЩ та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти.

Фармакокінетика

Всмоктування, розподіл, метаболізм

Після прийому препарату внутрішньо сибутрамін швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, не менше ніж на 77%. Піддається ефекту «першого проходження» через печінку та біотрансформується за участю ізоферменту 3А4 цитохрому P450 з утворенням двох активних метаболітів (моно- та дідесметилсибутрамін). Після прийому разової дози 15 мг Cmax монодесметилсибутраміну становить 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), дідесметилсибутраміну - 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Cmax сибутрамін досягається через 1.2 години, активних метаболітів – через 3-4 години. Швидко розподіляється у тканині. Зв'язування сибутраміну з білками плазми становить 97%, а моно- і дідесметилсибутраміну - 94%. Css активних метаболітів у крові досягається протягом 4 днів після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує плазмовий рівень після прийому разової дози.

Виведення

T1/2 сибутраміну - 1.1 год, монодесметилсибутраміну - 14 год, дідесметилсибутраміну - 16 год. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.

РЕДУКСИН: ДОЗУВАННЯ

Редуксин призначають внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендована початкова доза – 10 мг, при поганій переносимості можливий прийом у дозі 5 мг. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою.

Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то дозу збільшують до 15 мг на добу. Тривалість терапії Редуксином не повинна перевищувати 3 місяці у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію (тобто яким протягом 3 місяців лікування не вдається знизити масу на 5% від вихідної маси тіла). Лікування не слід продовжувати, якщо за подальшої терапії (після досягнутого зниження маси тіла) пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше.

Передозування

Є вкрай обмежені дані щодо передозування сибутраміну. У разі передозування пацієнт має звернутися до лікаря.

Симптоми: можливе посилення побічних ефектів. Специфічні ознаки передозування невідомі.

Лікування: прийом активованого вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія, при підвищенні артеріального тиску та тахікардії - призначення бета-адреноблокаторів. Якогось спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також за необхідності проводити підтримуючу симптоматичну терапію. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлена.

Лікарська взаємодія

Інгібітори мікросомального окиснення, у т.ч. інгібітори ізоферменту 3А4 цитохрому P450 (в т.ч. кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин) підвищують у плазмі концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням ЧСС та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в крові, може призвести до серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутися в поодиноких випадках при одночасному застосуванні Редуксину з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, ), з сильнодіючими аналгетиками (пентазофентан) . Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивів.

Вагітність та лактація

Жінки дітородного віку під час прийому Редуксину мають користуватися контрацептивними засобами.

Редуксин не слід застосовувати в період грудного вигодовування.

РЕДУКСИН: ПОБОЧНІ ДІЇ

Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку (часто -> 10%, іноді - 1-10%, рідко -

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – сухість у роті, безсоння; іноді – головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезії, а також зміни смаку; у поодиноких випадках – біль у спині, депресія, сонливість, емоційна лабільність, тривожність, дратівливість, нервозність, судоми.

З боку серцево-судинної системи: іноді – тахікардія, серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація. Спостерігається помірне піднесення АТ у спокої на 1-3 мм рт.ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення АТ та ЧСС. Клінічно значущі зміни рівня артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів).

З боку травної системи: часто – втрата апетиту, запор; іноді – нудота, загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне. У поодиноких випадках біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів.

Дерматологічні реакції: іноді – пітливість; у поодиноких випадках - свербіж шкіри, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру).

З боку організму загалом: у поодиноких випадках описані такі небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, спрага, риніт, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, тромбоцитопенія.

Умови та термін зберігання

Показання

Для зниження маси тіла за наступних станів:

аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2 та більше;
аліментарне ожиріння з ІМТ 27 кг/м2 і більше у поєднанні з іншими факторами ризику,
обумовлені надмірною масою тіла (цукровий діабет 2 типу/інсуліннезалежний/або дисліпопротеїнемія).

: в основному пов'язані з негативною дією на серцево-судинну систему норадреналіну та серотоніну. Ця дія виражається в прискореному серцебиття, підвищеному артеріальному тиску, відчутті загального дискомфорту.

наявність органічних причин ожиріння (наприклад,
гіпотиреоз);
серйозні порушення харчової поведінки (нервова анорексія чи нервова булімія);
психічні захворювання;
синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики);
одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад,
фентерміну,
фенфлураміну,
дексфенфлураміну,
етіламфетаміну,
ефедрину) або їх використання протягом 2 тижнів до призначення препарату Редуксин; застосування інших препаратів,
діють на ЦНС (наприклад,
антидепресантів,
нейролептиків); препаратів,
призначаються при порушеннях сну,
містять триптофан,
а також інших препаратів центральної дії зниження маси тіла;
декомпенсована хронічна серцева недостатність,
вроджені вади серця,
оклюзивні захворювання периферичних артерій,
тахікардія,
аритмії,
цереброваскулярні захворювання (інсульт,
транзиторні порушення мозкового кровообігу);
неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм рт.ст.);
тиреотоксикоз;
тяжкі порушення функції печінки;
тяжкі порушення функції нирок;
доброякісна гіперплазія передміхурової залози;
феохромоцитома;
закритокутова глаукома;
встановлена лікарська,
наркотична чи алкогольна залежність;
вагітність;
лактація (грудне вигодовування);
дитячий та підлітковий вік до 18 років;
літній вік віком від 65 років;
встановлена підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при таких станах: аритмії в анамнезі, хронічна недостатність кровообігу, захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), холелітіаз, артеріальна гіпертензія (контрольована і в анамнезі), неврологічні порушення, включаючи затримку розумово (в т.ч. в анамнезі), порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, моторні та вербальні тики в анамнезі.

особливі вказівки

Лікування Редуксином має здійснюватися в рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.

Комплексна терапія ожиріння включає як зміну дієти та способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни звичок харчування та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин® змінити свій спосіб життя та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зниження маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря.

У пацієнтів, які приймають Редуксин®, необхідно вимірювати АТ та ЧСС. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, потім щомісяця. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією (у яких на тлі гіпотензивної терапії рівень артеріального тиску вище 145/90 мм рт.ст.) цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, при необхідності, через короткі інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм рт.ст. лікування препаратом Редуксин® має бути припинено.

Особливої уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QТ. До цих препаратів належать блокатори гістамінових Н1-рецепторів (астемізол, терфенадін); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятори моторики ШКТ (цизаприд, пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти). Обережність слід дотримуватись при застосуванні препарату на тлі станів, які є факторами ризику щодо збільшення інтервалу QT (гіпокаліємія, гіпомагніємія).

Інтервал між прийомом інгібіторів МАО та Редуксину має становити не менше 2 тижнів.

Зв'язок між прийомом Редуксину та розвитком первинної легеневої гіпертензії не встановлений, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки на ногах.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Прийом препарату Редуксин® може обмежити здатність пацієнта до керування автотранспортом та управління механізмами.

Застосування у разі порушення функції нирок

Протипоказаний при тяжких порушеннях функції нирок. З обережністю слід призначати препарат при порушеннях функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості.

Застосування у разі порушення функції печінки

Проротив показаний при тяжких порушеннях функції печінки. З обережністю слід призначати препарат порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості.

Catad_pgroup Засоби зниження маси тіла

Редуксин - інструкція із застосування

Реєстраційний номер:

Торгова назва: Редуксин™

Міжнародна непатентована назва: Сибутрамін

Хімічна назва: N--3-метилбутил]-N,N-диметил-аміногідрохлорид моногідрат

склад:

- порошок білого або білого з трохи жовтуватим відтінком кольору.Сибутраміну гідрохлориду моногідрату 10 мг та 15 мг;
Допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, стеарат кальцію.
Склад капсули:

для дозування 10 мг: барвник титану діоксид, барвник еритрозин, патентований барвник блакитний, желатин;
для дозування 15 мг: барвник титану діоксид, патентований барвник блакитний, желатин.

Опис

Капсули №2 блакитного кольору для дозування 10 мг або синього кольору для дозування 15 мг. Вміст капсул – порошок білого або білого з трохи жовтуватим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група: Засіб лікування ожиріння

Код ATX: А08АА10

Фармакологічна дія:

Сибутрамін є проліками і виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), які інгібують зворотне захоплення моноамінів (переважно серотоніну та норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню відчуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи бета-3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину.
Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в сироватці крові ЛПВЩ та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, що не інгібують МАО; не мають спорідненості до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-НТ 1 , 5-НТ 1А, 5-НТ 1В, 5-НТ 2А, 5-НТ 2С), адренергічні (бета 1 , бета 2 , бета 3 1 , альфа 2), дофамінові (D l , D 2), мускаринові, гістамінові (H 1), бензодіазепінові та NMDA рецептори.

Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту не менше ніж на 77%. При “першому проходженні” через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту цитохрому P450 3A4 з утворенням двох активних метаболітів (моно- та дідесметилсибутрамін). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація в крові (Cmax) монодесметилсибутраміну становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дідесметилсибутраміну - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/ мл). Cmax досягається через 1,2 години (сибутрамін), 3-4 години (активні метаболіти). Одночасний прийом їжі знижує Cmax метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 години, не змінюючи AUC. Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (моно- та дідесметилсибутрамін). Рівноважна концентрація активних метаболітів у крові досягається протягом 4 днів після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує плазмовий рівень після прийому разової дози. Період напіввиведення сибутраміну – 1,1 год, монодесметилсибутраміну – 14 год, дідесметилсибутраміну – 16 год. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які екскретуються переважно нирками.

Показання до застосування.

Редуксин показаний для зниження маси тіла при наступних станах:

аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2 та більше;
аліментарне ожиріння з ІМТ 27 кг/м 2 і більше, якщо є інші фактори ризику, зумовлені надмірною масою тіла, такі як цукровий діабет типу 2 або дисліпопротеїнемія (порушення обміну ліпідів).

встановлена підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату;
наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз);
серйозні порушення харчування – нервова анорексія чи нервова булімія;
психічні захворювання;
синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики);
одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або їх використання протягом 2 тижнів до призначення препарату Редуксин; застосування інших препаратів, які діють центральну нервову систему (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); препаратів, які призначаються при порушеннях сну, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла;
ішемічна хвороба серця, декомпенсована хронічна серцева недостатність, вроджені вади серця, оклюзивні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу);
неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм.рт.ст.) (Див. також розділ "Особливі вказівки");
тиреотоксикоз;
тяжкі порушення функції печінки та/або нирок;
доброякісна гіперплазія передміхурової залози;
феохромоцитома;
закритокутова глаукома;
встановлена фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність;
вагітність та період годування груддю;
вік до 18 років та старше 65 років.

З обережністюслід призначати препарат при таких станах:
аритмія в анамнезі, хронічна недостатність кровообігу, захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), холелітіаз, артеріальна гіпертензія (контрольована і в анамнезі), неврологічні порушення, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (в т.ч. в анамнезі) , порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, моторні та вербальні тики в анамнезі.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Оскільки дотепер немає достатньо переконливої кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат не слід застосовувати в період вагітності.
Жінки, які перебувають у дітородному віці, під час прийому Редуксину мають користуватися контрацептивними засобами.
Не слід приймати Редуксин під час годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Редуксин призначається внутрішньо один раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг при поганій переносимості можливий прийом 5 мг. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то доза збільшується до 15 мг на добу.
Лікування Редуксином не повинно тривати більше 3 місяців у хворих, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти 5% рівня зниження маси тіла від вихідного рівня. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 роки, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні.
Лікування Редуксином має здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.

Побічна дія

Найчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їхня вираженість і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, загалом, легкий і оборотний характер. Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку (часто >10%, іноді 1-10%, рідко) З боку шкірних покривів іноді відзначається пітливість.
У поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, пародоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабіжність, нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові.
У одного пацієнта з шизо-афективним порушенням, яке, ймовірно, існувало до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз.
Реакції на відміну, такі як головний біль або підвищений апетит, спостерігаються рідко. Немає даних про те, що після лікування спостерігається абстинентний синдром, синдром відміни чи порушення настрою.
Зміни серцево-судинної системи
Спостерігається помірне піднесення АТ у спокої на 1-3 мм.рт.ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину.
В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Клінічно значущі зміни рівня артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів).
Застосування Редуксину у хворих з підвищеним АТ: дивись розділ “Протипоказання” та “Особливі вказівки”.

Передозування

Є вкрай обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Специфічні ознаки передозування невідомі, проте слід враховувати можливість більш вираженого прояву побічних дій. Слід сповістити свого лікаря у разі передбачуваного передозування.
Лікарські заходи при передозуванні: якогось спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також за необхідності здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля може зменшити надходження сибутраміну до організму. Промивання шлунка може також надати корисна дія. Хворим з підвищеним АТ та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлена.

Передозування

Симптоми:посилення виразності побічних ефектів.
Лікування:прийом активованого вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія, при підвищенні артеріального тиску та тахікардії - призначення бета-адреноблокаторів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Інгібітори мікросомального окиснення, у т.ч. інгібітори P450 3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.) підвищують у плазмі концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну. Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в крові, може призвести до серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутися в окремих випадках при одночасному застосуванні Редуксин з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з сильнодіючими анальгетиками протикашльовими препаратами (декстрометорфан).
Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивів.
При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак, алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну.

особливі вказівки

Редуксин слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла є малоефективними - якщо зниження маси тіла протягом 3-х місяців склало менше 5 кг.
Лікування Редуксин має здійснюватися в рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає як зміну дієти та способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни звичок харчування та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин змінити свій життєвий уклад та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря.
У пацієнтів, які приймають Редуксин, необхідно вимірювати рівень артеріального тиску та частоту серцевих скорочень. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, потім щомісяця. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на фоні гіпотензивної терапії рівень артеріального тиску вище 145/90 мм.рт.ст., цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, при необхідності, через більш короткі інтервали. У пацієнтів, у яких АТ двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм.рт.ст., лікування препаратом Редуксин має бути припинено (Див. розділ “Побічна дія. Зміни серцево-судинної системи”).
Особливої уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QT. До цих препаратів належать Н1-гістаміноблокатори (астемізол, терфенадин); антиаритмічні препарати, які збільшують інтервал QT (аміодорон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти. Це стосується і станів, які здатні призводити до збільшення інтервалу QT, таких як гіпокаліємія і гіпомагніємія. (Див. також розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (в т.ч. фуразолідону, прокарбазину, селегіліну) та Редуксину повинен становити не менше 2 тижнів.
Хоча не встановлено зв'язок між прийомом Редуксину та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів даної групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки на ногах. .
При пропусканні дози препарату Редуксин, не слід приймати наступний прийом подвійну дозу препарату, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату за вказаною схемою.
Тривалість прийому Редуксин не повинна перевищувати 2 років.

Фармакодинаміка

Сибутрамін є проліками та виявляє свою дію за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових та адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню відчуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи бета3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину.

Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в плазмі крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПЗЩ) та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують моноамінооксидазу (МАО); мають низьку спорідненість до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5HT1A, 5-Н1В, 5-НТ2С), адренергічні (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофамінові (D1, D2 (H1), бензодіазепінові та глутаматні (NMDA) рецептори.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ) не менше ніж на 77%. При "первинному проходженні" через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4 з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамін (M1) та дідесметилсибутрамін (М2)). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) M1 становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг /мл). Смах досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (M1 і М2).

Одночасний прийом їжі знижує Смах метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 години, не змінюючи площу під кривою "концентрація-час" (AUC). Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) та 94% (M1 та М2). Рівноважна концентрація активних метаболітів у плазмі досягається протягом 4 днів після початку застосування і приблизно в 2 рази перевищує концентрацію в плазмі після прийому разової дози. Період напіввиведення сибутраміну – 1,1 години, M1 – 14 годин, М2 –16 годин. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.

2. показання до застосування

Редуксин показаний для зниження маси тіла при наступних станах:

аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2 та більше;
аліментарне ожиріння з індексом маси тіла 27 кг/м2 та більше у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу та дисліпідемією.

3. Спосіб застосування

Редуксин приймається внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності.

Рекомендується початкова доза 10 мг на добу, при поганій переносимості можливий прийом 5 мг на добу. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Редуксин капсули можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла менше 2 кг, то доза збільшується до 15 мг на добу. Лікування препаратом Редуксин не повинно тривати більше 3 місяців у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто. яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти зниження маси тіла на 5% від вихідного показника.

Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії після досягнутого зниження маси тіла пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні. Лікування препаратом Редуксин повинно здійснюватись у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.

4. Побічні дії

З боку центральної нервової системидуже частими побічними ефектами є сухість у роті та безсоння, часто відзначаються головний біль, запаморочення, занепокоєння, парестезії, а також зміна смаку.

З боку серцево-судинної системичасто трапляються тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація.

З боку системи органів травленнядуже часто спостерігаються втрата апетиту та запор, часто нудота та загострення геморою. При схильності до запорів у перші дні необхідний контроль за евакуаторною функцією кишківника. У разі запору прийом припиняють і приймають проносне.

З боку шкірних покривівчасто відзначається підвищене потовиділення.

У поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів у крові. Зміни серцево-судинної системи. Спостерігається помірне піднесення артеріального тиску у спокої на 1-3 мм рт.ст. та помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів на хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів).

Застосування препарату Редуксин у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском: дивись розділ "Протипоказання" та "Особливі вказівки".

5. Протипоказання

встановлена підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату;
наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз);
серйозні порушення харчування – нервова анорексія або нервова булімія;
психічні захворювання;
синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики);
одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлураміну, дексфенфлураміну, етіламфетаміну, ефедрину) або застосування протягом 2 тижнів до прийому препарату Редуксин® та 2 тижнів після закінчення його прийому інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, що інгібує зворотний , антидепресантів, нейролептиків); снодійних препаратів, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла або лікування психічних розладів;
серцево-судинні захворювання (в анамнезі та нині): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія); хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, що оклюзують захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу);
неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт.ст.) (див. також розділ "Особливі вказівки");
тиреотоксикоз;
тяжкі порушення функції печінки та/або нирок;
доброякісна гіперплазія передміхурової залози;
феохромоцитома;
закритокутова глаукома;
встановлена фармакологічна, наркотична чи алкогольна залежність;
вагітність та період грудного вигодовування;
вік до 18 років та старше 65 років.

6. При вагітності та лактації

Оскільки дотепер немає достатньої кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, цей препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, які перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин повинні користуватися контрацептивними засобами.

Протипоказано приймати Редуксин під час грудного вигодовування.

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Інгібітори мікросомального окислення, у тому числі інгібітори ізоферменту CYP3 А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін.) підвищують у плазмі концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням частоти серцевих скорочень та клінічно несуттєвим збільшенням інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну.

Одночасне застосування кількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутись у поодиноких випадках при одночасному застосуванні препарату Редуксин з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з сильнодіючими анальгетином. або протикашльовими препаратами (декстрометорфан).

Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному прийомі сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з дієтичними заходами, що рекомендуються при прийомі сибутраміну.

8. Передозування

Спеціального лікування та специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також, за необхідності, здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну до організму. Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлена.

9. Форма випуску

Капсули 10 мг - 30 та 60 шт

10. Умови зберігання

У сухому місці при температурі не вище +25 °С.

Редуксин капсули зберігати у недоступному для дітей місці.

11. Склад

1 капсула Редуксин:

сибутраміну гідрохлориду моногідрат - 10 мг та 15;

Допоміжні речовини:Кальція стеарат – 1,5 мг

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Знайшли помилку? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter

* Інструкція з медичне застосуваннядо препарату Редуксин капсули опубліковано у вільному перекладі. МАЮТЬСЯ ПРОТИПОКАЗАННЯ. ПЕРЕД ЗАСТОСУВАННЯМ НЕОБХІДНО ПРОКОНСУЛЬТУВАТИСЯ З ФАХІВЦЕМ