Istruzioni per l'uso della procinetica. Prospettive per l'uso di un nuovo agente procinetico con un duplice meccanismo d'azione nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo. Procinetici: antagonisti dei recettori della dopamina

In alcune malattie, la funzione di evacuazione motoria del ns tratto gastrointestinale. I farmaci classificati come procinetici aiutano a far fronte a questo problema. Influenzano le contrazioni antiperistaltiche della muscolatura liscia, normalizzandone così l'attività.

I procinetici possono essere suddivisi per origine in vegetali e artificiali. Il noto zenzero è uno dei rimedi erboristici. E secondo il tipo di azione: selettiva (domperidone) e non selettiva (metoclopramide). In questo articolo vedremo alcuni procinetici, un elenco di farmaci, il loro meccanismo d'azione e quando usarli. E anche la possibilità di utilizzo durante la gravidanza e il trattamento dei bambini.

Motilio

Questa è una medicina di nuova generazione conosciuta da tutti dalla pubblicità televisiva. È prodotto in Belgio. Venduto sotto forma di losanghe da 10 e 30 pezzi. confezionato. Questo farmaco si può trovare sugli scaffali delle farmacie anche sotto forma di sospensione, completa di siringa dosatrice. Da un lato mostra i ml., dall’altro la gradazione del peso del paziente.

Il principale ingrediente attivo di Motilium è il domperidone, un farmaco di nuova generazione con un meccanismo d'azione migliorato. Riduce il vomito, la nausea o ne previene completamente la comparsa. A volte il paziente si lamenta che lo stomaco è “bloccato”. In esso non si verifica il processo di digestione del cibo e la sua tempestiva evacuazione nel duodeno. Il cibo non si muove ulteriormente attraverso il tratto gastrointestinale. Anche i prokienetici a base di domperidone possono aiutare in questo caso. Motilium aumenta la durata delle contrazioni del basso ventre, accelerandone così lo svuotamento. Il domperidone migliora il tono dello sfintere alimentare inferiore, che ha anche un effetto benefico sull'attività motoria degli organi digestivi. Ecco un elenco di violazioni quando dovresti usare il farmaco Motilium:

  • vomito;
  • nausea;
  • bruciore di stomaco;
  • pesantezza;
  • indigestione;
  • eruttazione.

È importante distinguere se nausea e vomito sono causati da un eccesso di cibo o da una scarsa attività motoria di evacuazione dello stomaco, oppure se sono sintomi di avvelenamento. Nel secondo caso è necessario un regime terapeutico completamente diverso.

Uso di Motilium durante la gravidanza e nei bambini

Domperidone può essere prescritto per la tossicosi durante la gravidanza. Tuttavia, nelle istruzioni per il farmaco, la gravidanza e l'allattamento sono elencate come restrizioni all'uso. Motilium non ha controindicazioni specifiche durante la gravidanza. Ma non ci sono dati su studi clinici seri sull'effetto di questo farmaco sui processi che si verificano nel corpo della futura mamma. Pertanto, il suddetto agente procinetico non può essere incluso nell'elenco dei farmaci chiaramente raccomandati per l'uso. L'assunzione del farmaco durante l'allattamento porta al fatto che una piccola concentrazione di domperidone viene registrata nel latte materno.


Motilium è utilizzato nel trattamento anche dei bambini più piccoli. Quando viene diagnosticata la sindrome da rigurgito del primo anno di vita nella composizione terapia complessa vengono prescritti farmaci procinetici. Il farmaco belga è uno di quelli accettabili.

Domperidone non attraversa bene la barriera ematoencefalica. Ma nei bambini di età inferiore a un anno è ancora poco sviluppato. E quindi l'assunzione del farmaco può causare reazioni distoniche. Vale la pena ricordarlo quando lo si usa nel trattamento dei bambini di età inferiore a un anno.

I bambini spesso soffrono di chinetosi durante i trasporti. Il loro apparato vestibolare non è ancora sviluppato come negli adulti. Pertanto, è possibile utilizzare Motilium per ridurre la chinetosi nei bambini.

Sarebbe utile conoscere anche le controindicazioni:

  • ostruzione del tratto gastrointestinale;
  • tumore ipofisario;
  • sanguinamento dello stomaco;
  • intolleranza individuale.

Motilium può causare allergie perché contiene polisorbato 20. Questo prodotto viene utilizzato nell'industria per emulsionare fragranze o oli essenziali. E il sorbitolo (E420) può aumentare gli effetti tossici di alcuni farmaci sul corpo.

Metoclopramide

La metoclopramide è un farmaco procinetico di prima generazione. Ha diversi meccanismi d'azione procinetici. Blocca i recettori della dopamina e della serotonina, riduce l'attività motoria dell'esofago e aumenta il tono dello sfintere inferiore. Il medicinale è disponibile sotto forma di compresse e fiale iniettabili.


Effetti della metoclopramide sul tratto gastrointestinale

La metoclopramide blocca le terminazioni nervose che trasmettono i segnali dallo stomaco e dal duodeno al centro del vomito, interrompendo così la loro connessione. La dopamina inibisce l'attività motoria del tratto gastrointestinale superiore. Il blocco dei recettori della dopamina porta alla normalizzazione della funzione dello stomaco. Agendo su vari tipi di recettori della serotonina, l'agente procinetico previene contemporaneamente il rilassamento del tessuto muscolare liscio degli organi cavi e li tonifica, aumentando la contrazione fibre muscolari. Questo aiuta a spostare il cibo dallo stomaco al duodeno.

Tuttavia, il farmaco procinetico metoclopramide ha una lunga lista di effetti collaterali:

  • torcicollo spastico;
  • debolezza;
  • disturbo dell'attività mentale;
  • spasmo dei muscoli facciali;
  • opistotono, ecc.

Tanti possibili reazioni avverse dal corpo non è osservato nei procinetici di nuova generazione. L'elenco delle indicazioni è abbastanza comune per i farmaci di questo gruppo: flatulenza, nausea, vomito causati da molto per vari motivi, dai farmaci alle conseguenze degli infortuni.


È inutile per il vomito di origine vestibolare. Tuttavia, la metoclopramide presenta anche alcuni vantaggi interessanti:

  • lui rende influenza positiva per la guarigione dell'ulcera gastrica;
  • Questo rimedio può anche aiutare contro l'emicrania;
  • la sua efficacia nella sindrome di Tourette è elevata;
  • facilita la diagnostica radiografica dello stomaco e dell'intestino tenue.

Ma non dovresti automedicare. Potresti ottenere un effetto che non ti aspettavi assolutamente.

Metoclopramide per future mamme e bambini

In Danimarca è stato condotto uno studio su larga scala sulla possibilità di assumere questo farmaco procinetico durante la gravidanza. Il gruppo di controllo era composto da circa 35mila donne che hanno ricevuto il farmaco nel primo trimestre. Non è stato registrato alcun aumento di livello difetti di nascita, aborti spontanei, nati morti. I risultati sono stati pubblicati sul Journal of the American Medical Association il 16 ottobre 2013. La presenza di questi dati consente ai medici di adottare un approccio più informato alla prescrizione di metoclopramide durante la gravidanza. A causa dell'elevato numero di effetti collaterali, cercano di non utilizzare il farmaco nel trattamento dei bambini sotto i 12 anni.

Infine vorrei fornirvi un piccolo elenco di procinetici che potete trovare sugli scaffali delle nostre farmacie: Cerucal, Ganaton, Itomed, Passazhiks, Motilak. Sfortunatamente, quasi tutti i farmaci sono controindicati durante la gravidanza o richiedono un uso attento sotto controllo medico. Ricorda che dovresti rivolgerti al tuo medico per un consiglio riguardo l'uso di eventuali farmaci.


Nella letteratura gastroenterologica nazionale non esiste un unico elenco generalmente accettato di procinetici. Diversi gastroenterologi definiscono diversamente la gamma di farmaci procinetici. Molti dei procinetici possono essere inclusi anche in altri gruppi (antiemetici, antidiarroici e perfino antibiotici). Nel piano di analisi “teorico” (scientifico) del gruppo dei procinetici, è importante che solo una minoranza dei procinetici esistenti nel mondo sia presente sul mercato russo. Tuttavia, per la medicina pratica questo non ha importanza. I procinetici che oggi non sono registrati in Russia sono vietati (ad esempio dalla FDA negli Stati Uniti) o non presentano alcun vantaggio rispetto a quelli approvati. Per il paziente russo sono interessanti solo due tipi di procinetici: con il principio attivo domperidone(motilium, motilak, ecc.) e con principio attivo itopride ().

Gli agenti procinetici precedentemente comuni (cerucal, raglan, ecc.) sono considerati obsoleti a causa del gran numero di effetti collaterali. Per gli stessi motivi, il bromopride (bimaral), simile nelle proprietà farmaceutiche alla metoclopramide, non viene venduto nella Federazione Russa da diversi anni (è vietato negli Stati Uniti). La cisapride (Coordinax ecc.), precedentemente considerata promettente, è stata vietata nel 2000 sia negli Stati Uniti che nella Federazione Russa.
Nomi commerciali di agenti procinetici
  • Domperidone (codice ATC A03FA03): Damelium, Domet, Domperidone, Domperidone Hexal, Domstal, Motilak, Motilium, Motinorm, Motonium, Passazhix
  • medicinale con il principio attivo itopride cloridrato: (primer sul mercato farmaceutico ucraino)
  • farmaci con principio attivo (codice ATC A03FA01): apo-metoclop, metamol, metoclopramide, metoclopramide 0,01 g, metoclopramide-acri, metoclopramide-promed, metoclopramide cloridrato, metoclopramide compresse 0,01 g, perinorm, raglan, ceruglan, cerucal
  • farmaci con principio attivo cisapride (codice ATC A03FA02): coordinax, peristil, prepulsid, cisap
  • medicinale con il principio attivo bromopride (codice ATC A03FA04): bimarale
  • farmaci con il principio attivo betanecolo venduti negli USA: Duvoid e Urecholine
Procinetici: antagonisti dei recettori della dopamina
Gli antagonisti dei recettori della dopamina bloccano i recettori D 2 della dopamina e, quindi, hanno una funzione motoria stimolante dello stomaco e effetti antiemetici.

Gli antagonisti dei recettori D2-dopamina includono: metoclopramide, bromopride, domperidone, dimethpramide. L'itopride è anche un antagonista dei recettori D2 della dopamina, ma è anche un inibitore dell'acelinecolina e, pertanto, spesso non è considerato nel gruppo degli antagonisti dei recettori della dopamina.

Alla prima generazione appartengono i procinetici ampiamente conosciuti cerucal e raglan (principio attivo metoclopramide), il meno noto bimarale (bromopride).
Domperidone è un agente procinetico di seconda generazione e, a differenza della metoclopramide (e del bromopride), non penetra la barriera ematoencefalica e non provoca disturbi extrapiramidali caratteristici della metoclopramide: spasmo dei muscoli facciali, trisma, protrusione ritmica della lingua, tipo di parola, spasmo dei muscoli extraoculari, torcicollo spastico, opistotono, ipertono muscolare, ecc. Inoltre, a differenza della metoclopramide, il domperidone non provoca parkinsonismo: ipercinesia, rigidità muscolare. Quando si assume domperidone, tali sintomi si verificano meno frequentemente e sono meno pronunciati. effetti collaterali metoclopramide, come sonnolenza, affaticamento, stanchezza, debolezza, mal di testa, aumento dell’ansia, confusione, tinnito. Ecco perché Il domperidone è un agente procinetico migliore della metoclopramide .

Procinetici: gli antagonisti dei recettori della dopamina sono utilizzati nel trattamento di GERD, ulcere gastriche e duodenali, dispepsia funzionale, acalasia dell'esofago, gastroparesi diabetica, paresi intestinale postoperatoria, discinesia biliare e flatulenza.

I procinetici di questo gruppo vengono utilizzati anche per nausea e vomito dovuti a disturbi alimentari, malattie infettive, tossicosi precoce della gravidanza, malattie renali ed epatiche, infarto del miocardio, lesioni cerebrali traumatiche, anestesia, radioterapia, come profilassi contro il vomito prima degli studi endoscopici e con contrasto a raggi X. Gli antagonisti dei recettori della dopamina non hanno alcun effetto sul vomito per ragioni vestibolari.

Secondo l’indice farmacologico, gli antagonisti procinetici dei recettori della dopamina appartengono al gruppo “Stimolanti della motilità gastrointestinale, compresi gli emetici”. Per ATC - al gruppo A03FA “Stimolanti della motilità gastrointestinale”.

Agonisti dell'acetilcolina stimolanti della motilità intestinale
I farmaci di questo gruppo sono spesso classificati solo parzialmente come procinetici, sebbene tutti abbiano proprietà procinetiche. In Russia, il più famoso dei farmaci di questo gruppo è il coordinax. Tuttavia, il suo principio attivo, la cisapride, essendo un colinomimetico, può causare lo sviluppo della sindrome dell'intervallo QT lungo e, di conseguenza, disturbi del ritmo cardiaco potenzialmente letali. Pertanto, nonostante abbia le migliori proprietà procinetiche tra i farmaci del suo gruppo, L’uso della cisapride non è attualmente raccomandato e le autorizzazioni esistenti per il suo utilizzo sono state revocate.

Questo gruppo comprende anche: l'aceclidina M-colinomimetica sviluppata internamente (approvata per l'uso in URSS), gli inibitori reversibili della colinesterasi (fisiostigmina, distigmina bromuro, galantamina, neostigmina monosolfato, piridostigmina bromuro), nonché ceruletide e tegaserod.

Procinetici: agonisti dei recettori della motilina
L'ormone motilina è prodotto nello stomaco e nel duodeno, aumenta la pressione dello sfintere esofageo inferiore e aumenta l'ampiezza della peristalsi nell'antro dello stomaco, stimolandone lo svuotamento. L'eritromicina (così come altri macrolidi: azitromicina, claritromicina, atilmotina, quest'ultima non è approvata per la vendita negli Stati Uniti o in Russia), interagiscono con i recettori della motilina, imitando l'azione del regolatore fisiologico del complesso motorio migratorio gastroduodenale. L'eritromicina può provocare potenti contrazioni peristaltiche, simili a quelle del complesso motorio migratorio, accelerando lo svuotamento gastrico degli alimenti liquidi e solidi, l'eritromicina aumenta la velocità di svuotamento gastrico in numerose condizioni patologiche, in particolare nella gastroparesi nei diabetici e nei pazienti con sclerodermia sistemica progressiva , riduce il tempo di transito intestinale nel colon prossimale. Tuttavia, non ha praticamente alcun effetto sulla motilità dell’esofago e, pertanto, non viene utilizzato nel trattamento della GERD (Maev I.V. et al.). Tuttavia, l’eritromicina, se assunta per un mese o più, raddoppia il rischio di mortalità associata a disturbi della conduzione cardiaca e, pertanto, non è considerata un agente procinetico promettente.
La tabella seguente riassume le caratteristiche dei principali procinetici
Sostanza attiva Marchi commerciali Meccanismo di azione Azione procinetica Effetto antiemetico Prolungamento dell'intervallo QT Effetti extrapiramidali Nota
tserukal, raglan, ecc.D 2 - antagonista,
5-HT4-agonista

espresso

espresso
non causaSpessoprodotto obsoleto (non proibito)
bromopridebimaraleD 2 - antagonista,
5-HT4-agonista
espressoespressonon causaSpessonon consentito nella Federazione Russa e negli Stati Uniti
domperidonemotilium, motilak, ecc.D2-antagonistaespressomoderarenon causararamenteagente procinetico più comunemente usato
itoprideD2-antagonista, inibitore dell'acetilcolina espressomoderarenon causararamentenuovo e promettente agente procinetico
cisapridecoordinate, ecc.5-HT4-agonistaespressomoderarecausenon frequentementevietato* negli Stati Uniti e in Russia
tegaserodfrattale, zelnormagonista parziale 5-HT4usato per trattare la sindrome dell'intestino irritabile con stitichezzavietato negli Stati Uniti (non venduto in Russia)

*) la dicitura “vietato” significa che l'autorità regolatoria ha inizialmente approvato l'uso del farmaco e poi, durante il periodo di approvazione, ha emesso una direttiva di ritiro di questo medicinale dalla circolazione.

I procinetici sono farmaci con uno spettro d'azione complesso, le cui proprietà farmacologiche includono la stimolazione forzata della motilità intestinale. Prescritto a persone che soffrono di scarsa attività funzionale degli organi digestivi. Indicato per l'uso nella maggior parte delle persone soggette a disturbi del tratto gastrointestinale. L'uso regolare di questo gruppo di farmaci consente di ripristinare un processo stabile di digestione del cibo, la sua scomposizione in elementi nutrizionali con ulteriore assorbimento nella cavità intestinale, saturando il corpo con valore energetico. Consideriamo più in dettaglio l'efficacia dei procinetici più popolari, l'ordine della loro somministrazione e la forma di rilascio.

In effetti, i procinetici sono una sorta di stimolanti per il sistema digestivo. A causa di determinate circostanze o caratteristiche individuali del lavoro degli organi cavità addominale persona specifica, il movimento del cibo consumato attraverso tutte le parti del tratto gastrointestinale è troppo lento.

Ciò può essere dovuto alla presenza di malattie, disturbi patologici nel sistema nervoso centrale, responsabili dell'irritazione delle fibre muscolari che si contraggono e quindi spingono il cibo nell'intestino.

I principali vantaggi dei procinetici sono che la loro somministrazione tempestiva aiuta a evitare lo sviluppo di grande quantità complicazioni associate al ristagno di un bolo di cibo in una delle sezioni del tratto gastrointestinale. Situazioni simili si verificano nei pazienti che si trovano ad affrontare l'intossicazione del corpo. sostanze chimiche e veleni avvelenamento del cibo, ostruzione intestinale dovuta alla bassa attività riflessa dei muscoli lisci situati nel circolo intestino tenue.

Allo stesso tempo, l’uso indiscriminato e scorretto dei procinetici può causare danni significativi alla salute umana. Innanzitutto, ciò vale per quelle situazioni cliniche in cui il paziente inizia a utilizzare i farmaci in modo indipendente senza la supervisione del medico curante, selezionando il dosaggio del farmaco esclusivamente a propria discrezione. In questo caso, è possibile svilupparsi processo infiammatorio nei tessuti del pancreas, della cistifellea, disturbi intestinali a breve termine, manifestati con crampi, dolore all'addome e feci molli.

Il principio d'azione della procinetica

La composizione di ciascun medicinale è correlata a questo gruppo farmacologico, contiene componenti attivi che bloccano i recettori sensibili alla dopamina (un ormone del corpo umano prodotto dal midollo situato sotto la corteccia surrenale).

A causa di questa proprietà, il sistema digestivo del paziente ha il seguente effetto: effetto fisiologico:

  • viene stimolata l'attività dello sfintere situato nella parte inferiore dello stomaco;
  • il cibo passava stadio primario la digestione si sposta più rapidamente dallo stomaco al duodeno, dove inizia la fase della digestione acidi grassi;
  • aumenta la contrazione della muscolatura liscia intestinale, che accelera il lavoro di tutte le parti del tratto gastrointestinale;
  • le feci che si accumulano nell'intestino crasso vengono escrete all'esterno del corpo umano ad un ritmo più accelerato, eliminando il verificarsi di condizioni patologiche come stitichezza e blocchi fecali.

I procinetici di nuova generazione attivano delicatamente la motilità dell'intestino e dello stomaco, riportano il tono delle fibre muscolari di questi organi a uno stato elastico e normale, che consente di stabilizzare il funzionamento del tratto gastrointestinale umano.

Elenco dei farmaci procinetici di origine vegetale di nuova generazione

I medicinali di questo gruppo sono classificati in base allo spettro dei loro effetti sulla mucosa e sui muscoli dell'apparato digerente. Ogni tipo di farmaco di nuova generazione con formula erboristica ha le seguenti proprietà e nome:

Il farmaco Ondasterone è più popolare tra i pazienti affetti da disturbi dell'apparato digerente e tra i gastroenterologi. Ha un numero minimo di proprietà collaterali e allo stesso tempo è ben tollerato dai pazienti di tutte le età.

Quando assumere i procinetici

Il medico, al quale è stato ricoverato un paziente con segni di patologie del tratto gastrointestinale, effettua un primo esame del paziente, delle condizioni della sua cavità addominale e, nel caso in cui sia la causa del funzionamento patologico dell'apparato digerente debolezza nel tono delle fibre muscolari, prescrive farmaci procinetici.

I medicinali di questo gruppo sono indicati per l'uso quando a un paziente vengono diagnosticati i seguenti disturbi:

  • ulcera peptica stomaco, che è in uno stato latente o nella fase acuta (la cosa principale è che il paziente non ha segni di emorragia interna, poiché in presenza di questo sintomo, una maggiore attività dei muscoli delle pareti dello stomaco può provocare il rilascio di sangue capillare nella cavità dell'organo digestivo);
  • sindrome della mucosa intestinale costantemente irritata, quando l'organo praticamente non prende parte all'assorbimento del cibo, non lo digerisce e rimane nella sua cavità più a lungo del solito;
  • forma grave di atonia gastrica, che si è sviluppata a causa dello sviluppo diabete mellito, mantenendo un alto livello di glucosio nel sangue del paziente quando non intraprende alcuna azione terapeutica volta a ridurre i livelli di zucchero;
  • nausea, vomito, formazione eccessiva di gas, spasmi allo stomaco e reflusso di succo gastrico acido nell'esofago del tratto gastrointestinale, che si manifesta sotto forma di una forte sensazione di bruciore al petto e alla laringe.

A seconda della gravità della malattia rilevata, il gastroenterologo può prescrivere al paziente l'assunzione di procinetici in presenza di altri sintomi dolorosi. IN in questo caso Vengono presentati i principali casi clinici quando l'uso dei farmaci è completamente giustificato dal punto di vista terapeutico.

Proprietà laterali

A causa del fatto che la stragrande maggioranza dei farmaci di questo gruppo contiene gli stessi componenti attivi che garantiscono la stabilizzazione del sistema digestivo, gli effetti collaterali dopo l'assunzione di procinetici sono molto simili tra loro e si manifestano sotto forma delle seguenti reazioni del corpo :


In qualche casi clinici, se una persona ha la tendenza a manifestare una reazione allergica all'uno o all'altro componente del farmaco procinetico prescrittogli da un medico, allora si verificano effetti collaterali come la comparsa di macchie rosse piccola eruzione cutanea, orticaria, macchie pruriginose di eziologia sconosciuta.

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Quasi tutte le malattie del tratto gastrointestinale sono accompagnate da una violazione della funzione di evacuazione motoria delle sue varie parti. In poche parole, le malattie rallentano il movimento del coma alimentare attraverso gli organi e causano una serie di sintomi spiacevoli, dal bruciore di stomaco e vomito alla stitichezza e al gonfiore. Per stimolare il funzionamento dello stomaco e dell'intestino, è consuetudine prescrivere farmaci dall'elenco dei farmaci procinetici che migliorano il tono della muscolatura liscia.

Come dovrebbe funzionare tutto

La natura ha creato un meccanismo complesso per digerire il cibo nel corpo umano. Grazie ad esso, ciò che mangiamo non rimane un nodo in gola, ma si sposta gradualmente attraverso il tratto gastrointestinale, dove viene elaborato dal succo gastrico e dagli enzimi. Ciò è dovuto al fatto che le pareti dello stomaco e dell'intestino sono ricoperte da muscoli lisci, che iniziano a "lavorare" nel momento in cui il cibo o la bevanda passano dalla faringe all'esofago.

La responsabilità del lavoro riflesso dei muscoli spetta ai recettori della dopamina (D2) e della serotonina (5-HT 3, 5-HT 4). I primi li costringono a rilassarsi in modo che le pareti dell'organo possano allungarsi e accogliere una certa quantità di cibo. I secondi provocano la contrazione in modo che ciò che viene mangiato si sposti ulteriormente. A loro volta, ricevono un segnale dai neurotrasmettitori, sostanze biologicamente attive sintetizzate nel sangue umano.

Per un motivo o per l'altro (il più delle volte a causa di malattie croniche o infettive del tratto gastrointestinale), si verifica un guasto in questo sistema ben funzionante. In questo caso, i farmaci procinetici vengono prescritti come terapia sintomatica o ausiliaria.

Classificazione dei procinetici per tipo di azione

Non è difficile intuire che il meccanismo d'azione della maggior parte dei procinetici si basa sul blocco o sulla stimolazione di determinati recettori. Convenzionalmente si possono dividere in tre gruppi:

  • agonisti dei recettori della serotonina del sottotipo 5-HT 4;
  • bloccanti dei recettori della dopamina (divisi in non selettivi e selettivi di prima e seconda generazione);
  • antagonisti dei recettori della serotonina del sottotipo 5-HT 3.

Tale classificazione della procinetica ci consente di esaminare in dettaglio le differenze tra farmaci raggruppati in diversi gruppi.

Agonisti dei recettori 5-HT4

Il modo più semplice per migliorare la peristalsi dello stomaco e dell'intestino è attivare i recettori della serotonina. Grazie alla loro azione, il cibo passa rapidamente attraverso il tratto digestivo, eliminando così i problemi di bruciore di stomaco, stitichezza, gonfiore e sindrome dell'intestino irritabile. Questo gruppo di procinetici comprende:

  • cisapride (Peristil, Coordinax);
  • tegaserod (Frattale, Zelmak).

Nonostante il fatto che questi procinetici per stimolare la funzione intestinale abbiano dimostrato la loro efficacia nella pratica, l’opportunità del loro utilizzo è altamente discutibile. Il fatto è che i principi attivi di questi farmaci influenzano i recettori della serotonina non solo nel tratto gastrointestinale, ma anche in altri organi, quindi il loro uso spesso porta a disturbi nel funzionamento del sistema cardiovascolare.

Importante: la vendita di Propulsid (un prodotto a base di cisapride) è stata vietata negli Stati Uniti nel 2000 e la registrazione di Coordinax in Russia è scaduta nel 2001.

Bloccanti dei recettori della dopamina

L'essenza dell'azione di questi farmaci è impedire ai recettori D 2 di inviare un segnale ai muscoli per rilassarsi. Di norma, i farmaci di questo gruppo non solo migliorano la motilità gastrointestinale, ma hanno anche un effetto antiemetico. A loro volta si dividono nei seguenti sottogruppi:

  • non selettivi - hanno un effetto non selettivo e quindi influenzano non solo il funzionamento del tratto gastrointestinale, ma anche il sistema nervoso(causa sonnolenza, letargia, depressione), il rappresentante più famoso è la metoclopramide cloridrato (Cerucal, Metoclopramide, Reglan);
  • prima generazione selettiva: i farmaci basati sul principio attivo domperidone agiscono in modo selettivo e fino a poco tempo fa erano considerati i migliori procinetici per neutralizzare il bruciore di stomaco e la nausea (Gastropom, Motinorm, Motorix);
  • generazione selettiva di II - nonostante la loro presenza relativamente recente sul mercato, i procinetici a base di itopride cloridrato si sono già dimostrati efficaci mezzi efficaci, che non crea dipendenza (Itomed, Primer, Ganaton).

Antagonisti dei recettori 5-HT3

I farmaci in questo gruppo di procinetici selettivi promuovono il rilascio di uno dei neurotrasmettitori: l'acetilcolina. Stimola i recettori della colina e questi, a loro volta, aumentano la peristalsi del tratto gastrointestinale. I prodotti appartengono alla generazione più recente e, a causa del numero limitato di effetti collaterali (stitichezza, mal di testa) stanno guadagnando molto rapidamente riconoscimento tra medici e pazienti.

Questo tipo di procinetica comprende farmaci con i seguenti principi attivi:

  • ondansetron cloridrato (Ondansetron, Ondanset, Osetron, Zofran);
  • silansetron e tropisetron (farmaci con nomi simili), alosetron (Lotronex).

Indicazioni per l'uso dei procinetici

Tutti i farmaci procinetici possono essere acquistati senza prescrizione medica. Spesso vengono assunti senza prescrizione medica per eliminare i sintomi spiacevoli:

  • nausea e vomito causati da errori alimentari, malattie infettive del tratto gastrointestinale, chemioterapia e radioterapia, malattie delle vie biliari;
  • stitichezza e gonfiore;
  • sensazione di pesantezza allo stomaco dopo un pasto pesante.

Inoltre, ci sono una serie di malattie per il trattamento delle quali i moderni procinetici vengono utilizzati nella terapia complessa:

  • ulcera peptica dello stomaco o del duodeno in forma acuta o cronica;
  • gastroparesi diabetica;
  • sindrome dell'intestino irritabile;

Quando non dovrebbero essere usati i procinetici?

Anche per la procinetica ultima generazione Esistono controindicazioni all'uso a causa del loro effetto stimolante su quasi tutte le parti del tratto gastrointestinale:

  • ulcera peptica perforata;
  • sanguinamento dello stomaco e dell'intestino;
  • malattie oncologiche di queste parti del tratto gastrointestinale;
  • blocco intestinale;
  • cronico e malattie infettive rene

Importante: a causa degli effetti collaterali come sonnolenza e inibizione delle reazioni, tali farmaci non vengono prescritti a persone il cui lavoro richiede una maggiore concentrazione (ad esempio, autisti dei trasporti pubblici o operatori di pannelli di controllo elettronici). Inoltre, i procinetici non dovrebbero essere assunti se vi è un'intolleranza a uno dei loro componenti.

Procinetica in pediatria e ostetricia

IN infanzia Il trattamento con procinetici è consentito solo sotto la supervisione di uno specialista. Se esiste una tale necessità, ai bambini di età superiore a un anno vengono prescritti farmaci con il principio attivo domperidone. Per loro, tali farmaci sono disponibili sotto forma di sospensioni, la cui dose viene calcolata in base al peso del bambino.

Per il vomito causato da tossicosi acuta nel primo trimestre, le future mamme possono assumere procinetici solo in casi estremi, se la malattia è indomabile e può minacciare la salute. Nei successivi periodi di gravidanza e durante l'allattamento tali farmaci dovrebbero essere evitati.

Perché i procinetici non sono sempre buoni?

L'assunzione di procinetici, soprattutto di prima generazione, può causare nei pazienti i seguenti effetti collaterali:

  • mal di testa;
  • spasmi della muscolatura liscia dello stomaco e dell'intestino;
  • ipereccitabilità o, al contrario, inibizione del sistema nervoso;
  • diminuzione dell'efficacia dei farmaci assunti in parallelo con la procinetica (a causa del rapido passaggio attraverso il tratto gastrointestinale);
  • dipendenza (più spesso nelle persone anziane).

Salute dalla natura

La riluttanza a incontrare tali effetti dei farmaci ci costringe a cercare aiuto nella natura. Si scopre che esistono anche procinetici naturali. I nostri antenati hanno preparato o infuso per lungo tempo varie parti di piante e hanno migliorato il funzionamento dell'intestino e dello stomaco senza danni alla salute. Hanno un effetto procinetico:

  • finocchio e altre piante della famiglia delle ombrelle (cumino, coriandolo, aneto);
  • sambuco nero;
  • origano;
  • olivello spinoso;
  • camomilla farmaceutica;
  • grande piantaggine.

Non devi andare in farmacia o immergerti nella natura per trovare procinetici naturali. I succhi appena preparati di zucca e cavolo, carote e barbabietole, uva e melone possono stimolare il funzionamento dell'intestino e dello stomaco proprio come qualsiasi farmaco. Ciò non significa che dovresti sostituire i farmaci prescritti dal tuo medico con succhi, decotti e tinture, soprattutto con terapie complesse malattie croniche. In ogni caso è necessaria la consultazione di uno specialista.

Procinetica: che cos'è? Nei paesi della CSI, non esiste consenso su quali farmaci siano inclusi in questo gruppo, quindi ogni gastroenterologo stesso determina cosa includere in questo elenco e cosa no. Procinetica: che cos'è? Questo è ciò che cercheremo di scoprire.

Definizione e breve descrizione

I procinetici sono un gruppo di farmaci che stimolano la motilità del tubo digerente e prevengono la comparsa delle onde antiperistaltiche.

Le malattie del tratto gastrointestinale sono spesso accompagnate dal reflusso del chimo dalle parti sottostanti del tubo intestinale a quelle sovrastanti, dall'interruzione del passaggio del bolo alimentare o dal suo ristagno nel segmento intestinale. Tutte queste manifestazioni sono associate a una violazione del movimento del chimo attraverso il tubo digerente, il che significa che i sintomi possono essere eliminati influenzando le contrazioni della muscolatura liscia nelle sue pareti. Ecco perché sono necessari i procinetici. Loro effetto terapeutico associati al blocco del meccanismo di trasporto degli ioni (dopamina, recettori 5-HT4, combinati) o all'influenza sul metabolismo dell'acetilcolina. Il raggiungimento dell'effetto clinico avviene a causa di un aumento della quantità di acetilcolina nella fessura sinaptica o di un aumento della produzione di colinesterasi, che migliora la decomposizione di ACh, una diminuzione della produzione di ACh da parte delle terminazioni nervose.

Fisiologicamente gli effetti dell'assunzione dei farmaci si manifestano con aumento del tono dello sfintere esofageo cardiaco, evacuazione del contenuto dello stomaco, coordinazione tra antro e duodeno, motilità intestinale produttiva.

Primo gruppo di farmaci

I procinetici sono farmaci che bloccano i recettori D2 della dopamina, stimolando così l'attività delle fibre muscolari gastrointestinali e fornendo un effetto antiemetico. Questi farmaci includono: "Metoclopramide" (prima generazione, rappresentanti - "Cerucal" e "Reglan"), "Bromopride", "Domperidone" (seconda generazione), "Dimetpramide", "Itopride".

I farmaci procinetici sono utilizzati nel trattamento del reflusso gastroesofageo del tratto gastrointestinale, natura, restringimento dell'esofago dopo lesioni e come risultato dello sviluppo di aderenze, paresi dell'intervento postoperatorio nella cavità addominale, alterato deflusso della bile, aumento della formazione di gas.

Inoltre, i procinetici sono farmaci che possono essere utilizzati per nausea e vomito causati da avvelenamento o disturbi alimentari, malattie di eziologia virale o batterica, gravidanza nel primo trimestre, insufficienza coronarica acuta, lesioni alla testa, anestesia, radioterapia e chemioterapia. Sono inefficaci per il vomito di origine vestibolare, poiché non colpiscono l'orecchio medio e il midollo allungato.

Antipsicotici per aiutare con il vomito

"Sulpiride" e "Levosulpiride", che sono antipsicotici con un meccanismo d'azione simile, hanno anche un effetto antiemetico positivo e quindi possono essere utilizzati nella pratica gastroenterologica.

"Metoclopramide" (procinetica): istruzioni per l'uso

La metoclopramide è uno stimolante diretto della muscolatura liscia e possiede tutte le proprietà necessarie per ottenere risultati clinicamente significativi, ma a causa della permeabilità attraverso le barriere emato-istologiche deve essere usata con cautela. Possibili effetti collaterali, come spasmo dei muscoli facciali, zampe di gallina, protrusione ritmica della lingua, disturbi bulbari, spasmo dei muscoli extraoculari, tono eccessivo dei muscoli estensori, sindrome di Parkinson, sonnolenza, debolezza, ronzio nelle orecchie, mal di testa, ansia, distrazione.

In quali casi è indesiderabile assumere procinetici? Le istruzioni per l'uso dicono che l'uso è indesiderabile in caso di ipersensibilità ai componenti del farmaco, tumore della corteccia surrenale, perforazione intestinale e sanguinamento da esso causato, tumore prolattino-dipendente, epilessia e fino a 16 settimane di gestazione, durante l'allattamento al seno , bambini sotto i 5 anni. Si deve usare cautela nei pazienti con clearance della creatinina ridotta o aumentata pressione sanguigna, asma bronchiale, sotto i 14 anni di età.

Il medicinale viene deglutito mezz'ora prima dei pasti, una compressa alle 9:00, 12:00, 15:00 e 18:00. La durata del trattamento va dalle quattro alle sei settimane, a volte può essere estesa fino a sei mesi.

Se la forma di rilascio è liquida, viene somministrata per via intramuscolare o endovenosa. Per adulti e bambini sopra i 14 anni - 10 mg. Massimo in una volta - 20 mg, dose giornaliera - 60 mg. Il contenuto della fiala può essere diluito in una soluzione isotonica o in una soluzione di glucosio al 5%.

"Domperidone": istruzioni per l'uso

"Domperidone" è un bloccante più selettivo dei recettori della dopamina, inoltre non penetra nella BBB, quindi gli effetti collaterali sopra descritti non si sviluppano durante l'assunzione. Ma aumentando la secrezione di prolattina, provoca ginecomastia, galattorrea e mancanza di mestruazioni. Inoltre, i pazienti hanno riportato eruzioni cutanee, secchezza delle fauci, diarrea e mal di testa.

Non raccomandato per l'uso da parte di persone con reazioni allergiche ai componenti del farmaco, sanguinamento dal tratto gastrointestinale, ostruzione intestinale, prolattinoma, durante l'allattamento al seno, sotto i 5 anni o con peso fino a 20 chilogrammi. Usare con cautela durante la gravidanza, insufficienza renale e/o epatica.

Bevi 10 mg venti minuti prima di ogni pasto; se necessario, puoi berlo prima di andare a letto. Dose massima al giorno - 80 mg. Se il trattamento contiene farmaci antiacidi che riducono la secrezione del succo gastrico, devono essere assunti separatamente dal domperidone, separandone l'uso durante i pasti.

"Itopride": istruzioni per l'uso

"Itopride" combina le proprietà di un antagonista del recettore della dopamina e di un bloccante dell'acetilcolinesterasi. Colpisce il sistema ipotalamo-ipofisi-surrene, aumentando le concentrazioni di somatostatina e riducendo l'ormone adrenocorticotropo. L'effetto negativo si esprime in leucopenia, trombocitopenia, reazioni di ipersensibilità, iperprolattinemia, nausea, tremore, ittero. Durante la somministrazione è necessario monitorare le condizioni del sangue periferico e assicurarsi che non vi siano effetti collaterali.

Non è raccomandato per le persone con ipersensibilità immediata o ritardata, con una storia di sanguinamento gastrointestinale o con ostruzione del lume intestinale. corpo estraneo oppure comprimendolo dall'esterno, al di sotto dei sedici anni, durante la gravidanza, l'allattamento.

Assumere il farmaco per via orale prima dei pasti, 50 mg tre volte al giorno.

Antagonisti "Acetilcolina"

Questo gruppo include:

  • "Aceclidina" (M-colinomimetico) -
  • "Fisiostigmina", "Galantamine", "Tegaserod", "Prucalopride" (inibitori reversibili della colinesterasi)

Questi farmaci sono solo parzialmente classificati come procinetici a causa dei loro effetti collaterali: l'effetto sul metabolismo degli ioni di potassio e, di conseguenza, il prolungamento dell'intervallo QT, che porta a disturbi del ritmo cardiaco. Riga medicinali sono stati ritirati dal mercato farmacologico proprio per questo motivo.

"Aceclidina": istruzioni per l'uso

Procinetici: cosa sono, come e in quali casi dovrebbero essere usati? In ogni caso è necessario consultare un medico e leggere attentamente le istruzioni per l'uso.

"Aceclidina" viene utilizzata per eliminare la perdita del tono gastrointestinale e Vescia dopo le operazioni, riduce la pressione intraoculare, quindi può essere utilizzato dagli oftalmologi. Forma di rilascio: soluzione iniettabile, 1-2 ml di soluzione allo 0,2% vengono somministrati per via sottocutanea. La quantità massima per dose è di 0,004 g, con un massimo di 0,012 g al giorno Gli effetti collaterali sono ptialismo, sudorazione, diarrea.

Controindicazioni per l'uso sono la cardiopatia ischemica, l'aumento del contenuto di HDL, asma bronchiale, ipercinesi e altri parkinsonismi, gravidanza, sanguinamento dagli organi addominali.

La "fisiostigmina" viene utilizzata principalmente nella pratica oftalmologica, ma a volte può essere utilizzata anche in gastroenterologia quando il medicinale viene iniettato sotto la pelle con 0,5 - 1 ml di una soluzione allo 0,1%. La quantità massima del farmaco al giorno non deve superare 0,001 g.

Gli effetti collaterali includono aumento della salivazione, broncospasmo, spasmo dei muscoli intestinali, cambiamenti nella frequenza cardiaca e convulsioni.

Controindicazioni: angina pectoris, epilessia, asma bronchiale, ostruzione intestinale meccanica, peritonite, sepsi, gravidanza.

"Galantamine": istruzioni per l'uso

La "galantamina" viene talvolta utilizzata come antagonista dei miorilassanti nel periodo postoperatorio quando il tono dei muscoli intestinali e della vescica diminuisce. Controindicazioni per l'uso sono ipersensibilità, epilessia, asma bronchiale, pressione sanguigna superiore a 139/99 mmHg, BPCO, blocco meccanico del tubo intestinale, ridotta funzionalità renale, età inferiore a 9 anni. Limitato all'uso durante la gravidanza nei casi in cui il potenziale danno supera il beneficio. Durante l'allattamento può essere trasmessa al bambino attraverso il latte.

Effetti collaterali: diminuzione della frequenza cardiaca, TTP, blocco AV, extrasistole, nausea, vomito, diarrea, dispepsia, spasmi muscolari, incontinenza urinaria, ematuria, tremore.

Può essere somministrato per via sottocutanea, intramuscolare, endovenosa, transcutanea, orale. La dose viene scelta individualmente, in base all'anamnesi medica e deve essere aggiustata dal medico curante. La dose media giornaliera per gli adulti va da 10 a 40 mg, suddivisa in due o quattro dosi.

Procinetici di nuova generazione

Oggi, i farmaci a base di itopride includono Ganaton, Itomed e Pramer. Alcuni dei più nuovi ed efficaci sono i procinetici di nuova generazione come “Coordinax” e “Prepulsid”. Sebbene possano causare gravi effetti collaterali sul cuore.

Il più popolare tra i gastroenterologi rimane Motilium (principio attivo - domperidone), che combina le qualità della metoclopramide, ma non ha le sue conseguenze negative.

Quali sono i procinetici più efficaci? L'elenco dei farmaci oggi include:

  1. "Itopride" (ingrediente attivo) - "Ganaton", "Itomed", "Primer" (nomi commerciali).
  2. "Metoclopramide" - "Raglan", "Cerucal".
  3. "Cisapride" - "Coordinax", "Prepulsid".
  4. "Domperidone" – "Motilium", "Motilak", "Motinorm", "Passeggero".

Ora sappiamo cosa sono i procinetici. L'elenco di loro, come puoi vedere, è molto ampio. Ma ricorda, prima di usare qualsiasi farmaco devi consultare il tuo medico! Essere sano!


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