गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं की सूची। नई पीढ़ी की गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, संयोजन दवाओं एनएसएआईडी की सूची

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गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी, एनएसएआईडी) नई पीढ़ी की दवाएं हैं जिनमें विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक (एनाल्जेसिक) प्रभाव होते हैं। उनकी कार्रवाई का तंत्र कुछ एंजाइमों (साइक्लोऑक्सीजिनेज, सीओएक्स) को अवरुद्ध करने पर आधारित है, जो प्रोस्टाग्लैंडीन के गठन के लिए जिम्मेदार हैं - रसायन जो दर्द, बुखार, सूजन में योगदान करते हैं।

शब्द "गैर-स्टेरायडल", जो इन दवाओं के नाम पर है, इस तथ्य को इंगित करता है कि इस समूह की दवाएं स्टेरॉयड हार्मोन के कृत्रिम एनालॉग नहीं हैं - सबसे शक्तिशाली विरोधी भड़काऊ हार्मोनल एजेंट। NSAIDs के सबसे लोकप्रिय प्रतिनिधि हैं डिक्लोफेनाक, इबुप्रोफेन.

NSAIDs कैसे काम करते हैं

यदि दर्दनाशक दवाओं को दर्द से लड़ने के लिए डिज़ाइन किया गया है, तो NSAIDs रोग के दो अप्रिय लक्षणों को कम करते हैं: सूजन और दर्द। इस समूह की कई दवाओं को साइक्लोऑक्सीजिनेज एंजाइम के गैर-चयनात्मक अवरोधक माना जाता है, जो इसके दोनों आइसोफॉर्म (प्रजातियों) - COX-1 और COX-2 के प्रभाव को रोकता है।

साइक्लोऑक्सीजिनेज एराकिडोनिक एसिड से थ्रोम्बोक्सेन और प्रोस्टाग्लैंडिंस के गठन के लिए जिम्मेदार है, जो बदले में, एंजाइम फॉस्फोलिपेज़ ए 2 का उपयोग करके कोशिका झिल्ली फॉस्फोलिपिड्स से प्राप्त होता है। अन्य कार्यों में, प्रोस्टाग्लैंडिंस सूजन के निर्माण में नियामक और मध्यस्थ हैं।

NSAIDs का उपयोग कब किया जाता है?

सबसे अधिक, NSAIDs का उपयोग किया जाता है पुरानी या तीव्र सूजन के उपचार के लिएजो दर्द के साथ हैं। गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं ने बहुत लोकप्रियता हासिल की है प्रभावी उपचारजोड़।

हम उन बीमारियों की सूची बनाते हैं जिनके लिए ये दवाएं दी जाती हैं:

• कष्टार्तव (माहवारी के दौरान दर्द);
• तीव्र गाउट;
• पश्चात दर्द;
• मेटास्टेसिस के कारण हड्डी का दर्द;
• अंतड़ियों में रुकावट;
• बुखार ( गर्मीतन);
• आघात या कोमल ऊतकों की सूजन के कारण मामूली दर्द;
• गुरदे का दर्द;
• निचली कमर का दर्द;
• पार्किंसंस रोग;
• ओस्टियोचोन्ड्रोसिस;
• माइग्रेन;
• सिर में दर्द;
• रूमेटाइड गठिया;
• आर्थ्रोसिस।

एनएसएआईडी का इस्तेमाल नहीं करना चाहिए जठरांत्र संबंधी मार्ग के कटाव और अल्सरेटिव घावों के दौरान, विशेष रूप से अतिरंजना, साइटोपेनिया, गुर्दे और यकृत के गंभीर विकार, गर्भावस्था, व्यक्तिगत असहिष्णुता के स्तर पर। अस्थमा के रोगियों के साथ-साथ उन लोगों को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए, जिन्हें पहले कोई अन्य NSAIDs लेते समय प्रतिकूल प्रतिक्रिया हुई हो।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं: जोड़ों के उपचार के लिए एनएसएआईडी की एक सूची

सबसे प्रभावी और जाने-माने एनएसएआईडी पर विचार करें जिनका उपयोग आवश्यकता पड़ने पर जोड़ों और अन्य बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है। ज्वरनाशक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव:

• आइबुप्रोफ़ेन;
• इंडोमिथैसिन;
• मेलोक्सिकैम;
• नेपरोक्सन;
• सेलेकोक्सिब;
• डिक्लोफेनाक;
• एटोडोलैक;
• केटोप्रोफेन।

कुछ चिकित्सा दवाएं कमजोर हैं, इतनी आक्रामक नहीं हैं, कुछ को तीव्र आर्थ्रोसिस के लिए डिज़ाइन किया गया है, अगर शरीर में खतरनाक प्रक्रियाओं को रोकने के लिए आपातकालीन हस्तक्षेप की आवश्यकता है।

नई पीढ़ी के NSAIDs का मुख्य लाभ

एनएसएआईडी के लंबे समय तक उपयोग के दौरान साइड इफेक्ट नोट किए जाते हैं (उदाहरण के लिए, ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के उपचार के दौरान) और आंतों के म्यूकोसा और पेट को नुकसान होता है रक्तस्राव और अल्सरेशन. गैर-चयनात्मक NSAIDs का यह नुकसान नई पीढ़ी की दवाओं के निर्माण का कारण था जो केवल COX-2 (एक भड़काऊ एंजाइम) को अवरुद्ध करती हैं और COX-1 (सुरक्षा एंजाइम) के कार्य को प्रभावित नहीं करती हैं।

यही है, नई पीढ़ी की दवाओं में गैर-चयनात्मक एनएसएआईडी के लंबे समय तक उपयोग से जुड़े लगभग कोई साइड अल्सरोजेनिक प्रभाव (पाचन तंत्र के श्लेष्म झिल्ली को नुकसान) नहीं होता है, लेकिन थ्रोम्बोटिक जटिलताओं की संभावना बढ़ जाती है।

नई पीढ़ी की दवाओं के नुकसान में से केवल उनकी उच्च लागत को प्रतिष्ठित किया जा सकता है, जो उन्हें अधिकांश लोगों के लिए दुर्गम बनाता है।

नई पीढ़ी के एनएसएआईडी क्या हैं?

नई पीढ़ी की विरोधी भड़काऊ गैर-स्टेरायडल दवाएं अधिक चुनिंदा रूप से कार्य करती हैं, वे अधिक हैं COX-2 को रोकें, COX-1 के साथ लगभग अप्रभावित रहता है। यह कम से कम साइड इफेक्ट के साथ संयोजन में दवा की उच्च दक्षता की व्याख्या कर सकता है।

प्रभावी और लोकप्रिय विरोधी भड़काऊ गैर-स्टेरायडल दवाओं की सूचीनई पीढ़ी:

• कसेफोकम। एक दवा जो लोर्नॉक्सिकैम पर आधारित है। इसकी विशेषता यह है कि दवा में दर्द को दूर करने की क्षमता बढ़ जाती है। इस सूचक के अनुसार, यह मॉर्फिन के समान है, लेकिन साथ ही यह व्यसन पैदा नहीं करता है और केंद्रीय को प्रभावित नहीं करता है तंत्रिका प्रणालीअफीम जैसा प्रभाव।
• Movalis। इसमें ज्वरनाशक, अच्छी तरह से स्पष्ट विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। इस दवा का मुख्य लाभ यह है कि डॉक्टर की निरंतर देखरेख में इसका उपयोग काफी लंबे समय तक किया जा सकता है। Meloxicam इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन, मलहम, सपोसिटरी और टैबलेट के लिए एक समाधान के रूप में बनाया गया है। दवा की गोलियाँ इस मायने में काफी सुविधाजनक हैं कि उनका प्रभाव स्थायी होता है, और यह पूरे दिन में एक गोली का उपयोग करने के लिए पर्याप्त है।
• निमेसुलाइड। गठिया, वर्टेब्रोजेनिक पीठ दर्द आदि के इलाज के लिए इसका सफलतापूर्वक उपयोग किया गया है। तापमान को सामान्य करता है, हाइपरमिया और सूजन से राहत देता है। जल्दी से दवा लेने से गतिशीलता में सुधार होता है और दर्द कम होता है। इसका उपयोग समस्या क्षेत्र पर लगाने के लिए मलहम के रूप में भी किया जाता है।
• सेलेकॉक्सिब। यह दवा आर्थ्रोसिस, ओस्टियोचोन्ड्रोसिस और अन्य बीमारियों के साथ रोगी की स्थिति को काफी कम करती है, प्रभावी रूप से सूजन से लड़ती है और दर्द से पूरी तरह छुटकारा दिलाती है। दवा से पाचन तंत्र पर दुष्प्रभाव न्यूनतम या पूरी तरह अनुपस्थित है।

ऐसे मामलों में जहां विरोधी भड़काऊ गैर-स्टेरायडल दवाओं के लंबे समय तक उपयोग की आवश्यकता नहीं होती है, तब पुरानी पीढ़ी की दवाओं का उपयोग किया जाता है। हालांकि, कभी-कभी यह केवल एक आवश्यक उपाय है, क्योंकि सभी लोग इन दवाओं के साथ उपचार का कोर्स नहीं कर सकते।

रासायनिक उत्पत्ति से, ये दवाएं गैर-एसिड और एसिड डेरिवेटिव के साथ आती हैं।

एसिड की तैयारी:

• इंडोएसिटिक एसिड पर आधारित तैयारी - सलिन्डैक, एटोडोलैक, इंडोमेथेसिन;
• ऑक्सिकैम - मेलॉक्सिकैम, पिरोक्सिकैम;
• सैलिसिपेट्स - डिफ्लुनिसल, एस्पिरिन;
• प्रोपियोनिक एसिड के आधार पर - इबुप्रोफेन, केटोप्रोफेन;
• पायराजोलिडाइन - फेनिलबुटाज़ोन, मेटामिज़ोल सोडियम, एनलजिन;
• फेनिलएसेटिक एसिड से तैयारी - एसिक्लोफेनाक, डाइक्लोफेनाक।

गैर-एसिड दवाएं:

• सल्फोनामाइड डेरिवेटिव;
• Alcanones।

इसी समय, गैर-स्टेरायडल दवाएं तीव्रता और कार्रवाई के प्रकार में भिन्न होती हैं - विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक, संयुक्त।

विरोधी भड़काऊ प्रभाव की ताकतमध्यम खुराक, दवाओं को निम्नलिखित क्रम में व्यवस्थित किया जाता है (सबसे शक्तिशाली के ऊपर):

• फ्लर्बिप्रोफेन;
• इंडोमिथैसिन;
• पिरॉक्सिकैम;
• डिक्लोफेनाक सोडियम;
• नेपरोक्सन;
• केटोप्रोफेन;
• एस्पिरिन;
• एमिडोपाइरिन;
• आइबुप्रोफ़ेन।

एनाल्जेसिक प्रभाव सेदवाओं को निम्नलिखित क्रम में सूचीबद्ध किया गया है:

• केटोप्रोफेन;
• केटोरोलैक;
• इंडोमिथैसिन;
• डिक्लोफेनाक सोडियम;
• एमिडोपाइरिन;
• फ्लर्बिप्रोफेन;
• नेपरोक्सन;
• पिरॉक्सिकैम;
• एस्पिरिन;
• आइबुप्रोफ़ेन।

ऊपर सूचीबद्ध सबसे अधिक इस्तेमाल किए जाने वाले एनएसएआईडी हैं पुरानी और तीव्र बीमारियों मेंसूजन और दर्द के साथ। एक नियम के रूप में, विरोधी भड़काऊ गैर-स्टेरायडल दवाओं का उपयोग जोड़ों के इलाज और दर्द से राहत के लिए किया जाता है: चोटें, आर्थ्रोसिस, गठिया, आदि।

अक्सर, NSAIDs का उपयोग माइग्रेन और सिरदर्द, गुर्दे की शूल, पश्चात के दर्द, कष्टार्तव आदि के लिए दर्द से राहत के लिए किया जाता है। प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण पर निरोधात्मक प्रभाव के कारण, इन दवाओं का एक ज्वरनाशक प्रभाव भी होता है।

रोगी के लिए कोई भी नई दवा न्यूनतम खुराक में शुरुआत में निर्धारित की जानी चाहिए। कुछ दिनों बाद सामान्य सहनशीलता के साथ दैनिक खुराक बढ़ाएँ.

NSAIDs की चिकित्सीय खुराक एक विस्तृत श्रृंखला में हैं, जबकि हाल ही में इंडोमिथैसिन, एस्पिरिन, पाइरोक्सिकैम, फेनिलबुटाज़ोन की अधिकतम खुराक पर प्रतिबंध बनाए रखते हुए उत्कृष्ट सहिष्णुता (इबुप्रोफेन, नेप्रोक्सेन) के साथ दवाओं की एकल और दैनिक खुराक बढ़ाने की प्रवृत्ति रही है। कुछ रोगियों में, एनएसएआईडी की उच्च खुराक का उपयोग करने पर ही चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त होता है।

विरोधी भड़काऊ दवाओं का लंबे समय तक उपयोग उच्च खुराक में पैदा कर सकता है:

• रक्त वाहिकाओं और हृदय के कामकाज में परिवर्तन - सूजन, बढ़ा हुआ दबाव, धड़कन;
• मूत्र असंयम, गुर्दे की विफलता;
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र का उल्लंघन - भटकाव, मनोदशा में परिवर्तन, उदासीनता, चक्कर आना, धुंधली दृष्टि, सिरदर्द, टिनिटस;
• एलर्जी प्रतिक्रियाएं - आर्टिकरिया, एंजियोएडेमा, एरिथेमा, एनाफिलेक्टिक सदमे, ब्रोन्कियल अस्थमा, बुलस डार्माटाइटिस;
• अल्सर, जठरशोथ, जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव, वेध, यकृत के कार्य में परिवर्तन, अपच संबंधी विकार।

एनएसएआईडी के लिए इलाज किया जाना चाहिए न्यूनतम संभव समय और न्यूनतम खुराक.

गर्भावस्था में प्रयोग करें

गर्भावस्था के दौरान विशेष रूप से तीसरी तिमाही में NSAID समूह की दवाओं का उपयोग करना अवांछनीय है। हालांकि कोई प्रत्यक्ष टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं हैं, यह माना जाता है कि एनएसएआईडी भ्रूण में गुर्दे की जटिलताओं और डक्टस आर्टेरियोसस के समय से पहले बंद होने का कारण बन सकती है। समय से पहले जन्म के बारे में भी जानकारी है। इसके बावजूद, एंटीफॉस्फोलिपिड सिंड्रोम वाली महिलाओं में हेपरिन के साथ एस्पिरिन का सफलतापूर्वक उपयोग किया गया है।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का विवरण Movalis

नेता हैगैर-स्टेरॉयड एंटी-इंफ्लैमेटरी ड्रग्स के बीच, जिसमें लंबे समय तक कार्रवाई होती है और लंबी अवधि के उपयोग के लिए अनुमोदित होती है।

इसका एक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ प्रभाव है, जो इसे अंदर उपयोग करना संभव बनाता है रूमेटाइड गठिया, एंकिलोज़िंग स्पोंडिलिटिस, ऑस्टियोआर्थराइटिस। कार्टिलाजिनस ऊतक की रक्षा करता है, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक गुणों से रहित नहीं है। सिरदर्द और दांत दर्द के लिए उपयोग किया जाता है।

खुराक, प्रशासन के विकल्प (सपोसिटरी, इंजेक्शन, टैबलेट) का निर्धारण रोग के प्रकार और गंभीरता पर निर्भर करता है।

COX-2 अवरोधक, जिसका उच्चारण किया गया है एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ कार्रवाई. जब चिकित्सीय खुराक में उपयोग किया जाता है, तो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा पर इसका लगभग कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है, क्योंकि इसमें COX-1 के लिए कम आत्मीयता होती है, और इसलिए यह संवैधानिक प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण का उल्लंघन नहीं करता है।

यह सबसे प्रभावी गैर-हार्मोनल दवाओं में से एक है। गठिया में, यह जोड़ों की सूजन को कम करता है, दर्द से राहत देता है और इसका एक मजबूत विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है। का उपयोग करते हुए चिकित्सीय उपकरणआपको सावधान रहने की आवश्यकता है, क्योंकि इसके दुष्प्रभावों की एक लंबी सूची है। फार्माकोलॉजी में, दवा का निर्माण Indovis EU, Indovazin, Indocollir, Indotard, Metindol के नाम से किया जाता है।

यह दर्द और तापमान, सापेक्ष सुरक्षा को प्रभावी ढंग से कम करने की क्षमता को जोड़ती है, क्योंकि इसके आधार पर दवाएं बिना डॉक्टर के पर्चे के खरीदी जा सकती हैं। इबुप्रोफेन का उपयोग एक ज्वरनाशक दवा के रूप में किया जाता है, जिसमें शामिल हैं और नवजात शिशुओं के लिए.

एक विरोधी भड़काऊ दवा के रूप में, यह इतनी बार उपयोग नहीं किया जाता है, लेकिन संधिशोथ में दवा भी बहुत लोकप्रिय है: इसका उपयोग पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस, संधिशोथ और अन्य संयुक्त रोगों के इलाज के लिए किया जाता है।

सबसे लोकप्रिय नामों में नूरोफेन, इबुप्रोम, एमआईजी 400 और 200 शामिल हैं।

उत्पादन का रूप - कैप्सूल, टैबलेट, जेल, सपोसिटरी, इंजेक्शन समाधान। जोड़ों के उपचार के लिए इस तैयारी में, उच्च विरोधी भड़काऊ प्रभाव और उच्च एनाल्जेसिक गतिविधि दोनों पूरी तरह से संयुक्त हैं।

यह Naklofen, Voltaren, Diklak, Ortofen, Vurdon, Diklonak P, Dolex, Olfen, Klodifen, Dicloberl, आदि नामों से निर्मित है।

चोंड्रोप्रोटेक्टर्स - वैकल्पिक दवाएं

संयुक्त उपचार के लिए बहुत आम है चोंड्रोप्रोटेक्टर्स का उपयोग करें. लोग अक्सर चोंड्रोप्रोटेक्टर्स और एनएसएआईडी के बीच के अंतर को नहीं समझते हैं। उत्तरार्द्ध जल्दी से दर्द को दूर करता है, लेकिन साथ ही इसके कई दुष्प्रभाव होते हैं। और चोंड्रोप्रोटेक्टर्स उपास्थि ऊतक की रक्षा करते हैं, लेकिन उनका उपयोग पाठ्यक्रमों में किया जाना चाहिए। सबसे प्रभावी चोंड्रोप्रोटेक्टर्स की संरचना दो पदार्थ हैं - चोंड्रोइटिन और ग्लूकोसामाइन।

कई रोगों के उपचार के दौरान विरोधी भड़काऊ गैर-स्टेरायडल दवाएं उत्कृष्ट सहायक हैं। लेकिन हमें यह नहीं भूलना चाहिए कि वे केवल भलाई पर नकारात्मक प्रभाव डालने वाले लक्षणों को दूर करते हैं, रोगों का उपचार सीधे अन्य तरीकों और दवाओं द्वारा किया जाता है।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी, एनएसएआईडी) दवाओं का एक समूह है जिसकी कार्रवाई तीव्र और पुरानी बीमारियों में रोगसूचक उपचार (दर्द से राहत, सूजन और तापमान में कमी) के उद्देश्य से है। उनकी कार्रवाई साइक्लोऑक्सीजिनेज नामक विशेष एंजाइम के उत्पादन में कमी पर आधारित होती है, जो शरीर में रोग प्रक्रियाओं, जैसे दर्द, बुखार, सूजन के लिए प्रतिक्रिया तंत्र को ट्रिगर करती है।

इस समूह की दवाएं पूरी दुनिया में व्यापक रूप से उपयोग की जाती हैं। पर्याप्त सुरक्षा और कम विषाक्तता की पृष्ठभूमि के खिलाफ अच्छी दक्षता से उनकी लोकप्रियता सुनिश्चित होती है।

NSAID समूह के सबसे प्रसिद्ध प्रतिनिधि हममें से अधिकांश के लिए एस्पिरिन (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड), इबुप्रोफेन, एनालगिन और नेप्रोक्सन हैं, जो दुनिया के अधिकांश देशों में फार्मेसियों में उपलब्ध हैं। पेरासिटामोल (एसिटामिनोफेन) एनएसएआईडी नहीं है क्योंकि इसमें अपेक्षाकृत कमजोर विरोधी भड़काऊ गतिविधि है। यह एक ही सिद्धांत पर दर्द और तापमान के खिलाफ कार्य करता है (COX-2 को अवरुद्ध करके), लेकिन मुख्य रूप से केवल केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में, लगभग शरीर के बाकी हिस्सों को प्रभावित किए बिना।

दर्द, सूजन और बुखार सामान्य रोग संबंधी स्थितियां हैं जो कई बीमारियों के साथ होती हैं। यदि हम आणविक स्तर पर पैथोलॉजिकल कोर्स पर विचार करते हैं, तो हम देख सकते हैं कि शरीर प्रभावित ऊतकों को जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों - प्रोस्टाग्लैंडिंस का उत्पादन करने के लिए "बल" देता है, जो जहाजों और तंत्रिका तंतुओं पर कार्य करता है, स्थानीय सूजन, लालिमा और दर्द का कारण बनता है।

इसके अलावा, ये हार्मोन जैसे पदार्थ, सेरेब्रल कॉर्टेक्स तक पहुंचकर, थर्मोरेग्यूलेशन के लिए जिम्मेदार केंद्र को प्रभावित करते हैं। इस प्रकार, आवेगों को ऊतकों या अंगों में एक भड़काऊ प्रक्रिया की उपस्थिति के बारे में दिया जाता है, इसलिए बुखार के रूप में एक समान प्रतिक्रिया होती है।

इन प्रोस्टाग्लैंडिंस की उपस्थिति के लिए तंत्र शुरू करने के लिए साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX) नामक एंजाइमों का एक समूह जिम्मेदार है। गैर-स्टेरायडल दवाओं का मुख्य प्रभाव इन एंजाइमों को अवरुद्ध करना है, जो बदले में प्रोस्टाग्लैंडिंस के उत्पादन को रोकता है, जो वृद्धि करता है दर्द के लिए जिम्मेदार nociceptive रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता। नतीजतन, दर्दनाक संवेदनाएं जो किसी व्यक्ति को पीड़ा देती हैं, अप्रिय संवेदनाएं बंद हो जाती हैं।

क्रिया के तंत्र के पीछे के प्रकार

NSAIDs को उनकी रासायनिक संरचना या क्रिया के तंत्र के अनुसार वर्गीकृत किया गया है। इस समूह की लंबे समय से ज्ञात दवाओं को उनकी रासायनिक संरचना या उत्पत्ति के अनुसार प्रकारों में विभाजित किया गया था, तब से उनकी क्रिया का तंत्र अभी भी अज्ञात था। आधुनिक NSAIDs, इसके विपरीत, आमतौर पर क्रिया के सिद्धांत के अनुसार वर्गीकृत होते हैं - यह इस बात पर निर्भर करता है कि वे किस प्रकार के एंजाइम पर कार्य करते हैं।

साइक्लोऑक्सीजिनेज एंजाइम तीन प्रकार के होते हैं - COX-1, COX-2 और विवादास्पद COX-3। इसी समय, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, प्रकार के आधार पर, उनमें से मुख्य दो को प्रभावित करती हैं। इसके आधार पर, NSAIDs को समूहों में बांटा गया है:

• COX-1 और COX-2 के गैर-चयनात्मक अवरोधक (ब्लॉकर्स)।- दोनों प्रकार के एंजाइमों पर तुरंत कार्य करें। ये दवाएं COX-1 एंजाइम को ब्लॉक करती हैं, जो COX-2 के विपरीत, हमारे शरीर में लगातार मौजूद रहते हैं, विभिन्न महत्वपूर्ण कार्य करते हैं। इसलिए, उनके संपर्क में विभिन्न दुष्प्रभाव हो सकते हैं, और जठरांत्र संबंधी मार्ग पर एक विशेष नकारात्मक प्रभाव पड़ता है। इसमें अधिकांश क्लासिक एनएसएआईडी शामिल हैं।
• चयनात्मक COX-2 अवरोधक. यह समूह केवल उन एंजाइमों को प्रभावित करता है जो सूजन जैसी कुछ रोग प्रक्रियाओं की उपस्थिति में प्रकट होते हैं। ऐसी दवाओं को लेना सुरक्षित और बेहतर माना जाता है। वे जठरांत्र संबंधी मार्ग को इतने नकारात्मक रूप से प्रभावित नहीं करते हैं, लेकिन साथ ही, हृदय प्रणाली पर भार अधिक होता है (वे दबाव बढ़ा सकते हैं)।
• चयनात्मक NSAID COX-1 अवरोधक. यह समूह छोटा है, क्योंकि COX-1 को प्रभावित करने वाली लगभग सभी दवाएं COX-2 को अलग-अलग डिग्री तक प्रभावित करती हैं। एक उदाहरण एक छोटी खुराक में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड है।

इसके अलावा, विवादास्पद COX-3 एंजाइम हैं, जिनकी उपस्थिति की पुष्टि केवल जानवरों में की गई है, और उन्हें कभी-कभी COX-1 भी कहा जाता है। ऐसा माना जाता है कि पेरासिटामोल से उनका उत्पादन थोड़ा धीमा हो जाता है।

बुखार को कम करने और दर्द को खत्म करने के अलावा, रक्त की चिपचिपाहट के लिए एनएसएआईडी की सिफारिश की जाती है। दवाएं तरल भाग (प्लाज्मा) को बढ़ाती हैं और कोलेस्ट्रॉल सजीले टुकड़े बनाने वाले लिपिड सहित गठित तत्वों को कम करती हैं। इन गुणों के कारण, हृदय और रक्त वाहिकाओं के कई रोगों के लिए NSAIDs निर्धारित हैं।

प्रमुख गैर-चयनात्मक एनएसएआईडी

• एसिटाइलसैलिसिलिक (एस्पिरिन, diflunisal, salasat);
• आर्यलप्रोपियोनिक एसिड (इबुप्रोफेन, फ्लर्बिप्रोफेन, नेपरोक्सन, केटोप्रोफेन, थियाप्रोफेनिक एसिड);
• एरिलासिटिक एसिड (डाइक्लोफेनाक, फेनक्लोफेनाक, फेंटियाजैक);
• हेटेरोएरीलेसिटिक (केटोरोलैक, एमटोल्मेटिन);
• एसिटिक एसिड (इंडोमेथेसिन, सल्इंडैक) के इंडोल / इंडेन;
• एंथ्रानिलिक (फ्लुफेनामिक एसिड, मेफेनैमिक एसिड);
• एनोलिक, विशेष रूप से ऑक्सिकैम (पिरोक्सिकैम, टेनोक्सिकैम, मेलॉक्सिकैम, लोर्नॉक्सिकैम);
• मेथेनेसल्फ़ोनिक (एनलजिन)।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन) पहला ज्ञात NSAID है, जिसे 1897 में वापस खोजा गया (अन्य सभी 1950 के दशक के बाद दिखाई दिए)। इसके अलावा, यह एकमात्र एजेंट है जो COX-1 को अपरिवर्तनीय रूप से बाधित करने में सक्षम है और प्लेटलेट्स को एक साथ चिपकने से रोकने के लिए भी दिखाया गया है। इस तरह के गुण इसे धमनी घनास्त्रता के उपचार और हृदय संबंधी जटिलताओं की रोकथाम के लिए उपयोगी बनाते हैं।

चयनात्मक COX-2 अवरोधक

• रोफेकोक्सीब (डेनेबोल, वियोक्सक्स 2007 में बंद कर दिया गया)
• लुमिराकोक्सिब (प्रेक्सिज)
• पारेकॉक्सिब (डायनास्टैट)
• एटोरिकॉक्सीब (आर्कोसिया)
• सेलेकॉक्सिब (सेलेब्रेक्स)।

मुख्य संकेत, मतभेद और दुष्प्रभाव

आज, एनवीपीएस की सूची लगातार बढ़ रही है और नई पीढ़ी की दवाओं को नियमित रूप से फार्मेसी अलमारियों में आपूर्ति की जाती है, जो तापमान को एक साथ कम करने, सूजन और दर्द से कम समय में राहत देने में सक्षम हैं। हल्के और कोमल प्रभाव के कारण, एलर्जी प्रतिक्रियाओं के साथ-साथ अंगों को नुकसान के रूप में नकारात्मक परिणामों का विकास कम से कम हो जाता है। जठरांत्र पथऔर मूत्र प्रणाली।

मेज। गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं - संकेत

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं इस समय सबसे अधिक उपयोग की जाने वाली दवाएं मानी जाती हैं।

इसे उनके कार्यों से समझा जा सकता है:

• सूजनरोधी;
• ज्वरनाशक;
• एनाल्जेसिक।

के लिए उपयुक्त लक्षणात्मक इलाज़, चूंकि अधिकांश बीमारियां ठीक सूचीबद्ध अभिव्यक्तियों के साथ होती हैं। पिछले कुछ वर्षों में, इस दिशा में नई दवाएं दिखाई दी हैं, और उनमें से अधिकांश में प्रभावकारिता, लंबे समय तक कार्रवाई और अच्छी सहनशीलता है।

यह क्या है?

NSAIDs रोगसूचक चिकित्सा के लिए दवाएं हैं। बहुत सी दवाएं बिना प्रिस्क्रिप्शन के फार्मेसियों में बेचा जाता है।

आदेश पृथ्वी पर 30 मिलियन लोग प्रतिदिन उपयोग करते हैंहम जिन दवाओं का वर्णन करते हैं 45% आवेदन करने की आयु 62 वर्ष से अधिक है, 15% अस्पताल में मरीजों को उपचार के साधन के रूप में ऐसी दवाएं मिलती हैं। ये दवाएं ऊपर वर्णित उनके कार्यों के कारण लोकप्रिय हैं।

अब हम उन्हें और अधिक विस्तार से देखेंगे।

इन दवाओं का असर

मुख्य एक एंजाइम साइक्लोऑक्सीजिनेज (पीजी सिंथेटेज़) को बाधित करके एराकिडोनिक एसिड से प्रोस्टाग्लैंडिंस (पीजी) के संश्लेषण का निषेध है।

पीजी का निम्नलिखित फोकस है:

1. रक्त वाहिकाओं का स्थानीय विस्तार, जिसके कारण एडिमा, एक्सयूडेशन में कमी और क्षति का शीघ्र उपचार होता है।
2. दर्द कम करें।
3. विनियमन के हाइपोथैलेमिक केंद्रों पर कार्रवाई के कारण गर्मी कम करने में योगदान करें।
4. विरोधी भड़काऊ कार्रवाई।

उपयोग के लिए संकेत

इस समूह की दवाएं, एक नियम के रूप में, तीव्र और पुरानी विकृति के लिए निर्धारित,जिस क्लिनिक में दर्द और सूजन है।

सबसे अधिक बार, इस समूह की दवाएं इसके लिए निर्धारित हैं:

1. रुमेटीइड गठिया जोड़ों की पुरानी सूजन है।
2. पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस भड़काऊ नहीं है पुरानी बीमारीअज्ञात एटियलजि का संयुक्त।
3. इन्फ्लैमेटरी आर्थ्रोपैथी: एंकिलोज़िंग स्पोंडिलिटिस; सोरियाटिक गठिया; रीटर का सिंड्रोम।
4. गाउट शरीर के ऊतकों में यूरेट का जमाव है।
5. कष्टार्तव - मासिक धर्म का दर्द।
6. दर्द के साथ हड्डी का कैंसर।
7. माइग्रेन का दर्द। बी
8. सर्जरी के बाद दर्द देखा गया।
9. चोट और सूजन के साथ हल्का दर्द।
10. गर्मी।
11. मूत्र प्रणाली के रोगों में दर्द सिंड्रोम।

रिलीज़ फ़ॉर्म

NSAIDs निम्नलिखित रूपों में निर्मित होते हैं:

तो आप अपने स्वाद के लिए चुन सकते हैं, कुछ रूप बच्चों के इलाज के लिए उपयुक्त हैं।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का वर्गीकरण

वर्णित समूह के कई वर्गीकरण हैं।

द्वारा रासायनिक संरचना:

1. सैलिसिलिक एसिड डेरिवेटिव- एस्पिरिन।
2. पायराज़ोलोन डेरिवेटिव- एनालगिन।
3. एंथ्रानिलिक एसिड डेरिवेटिव- सोडियम मेफेनामिनेट।
4. प्रोपियोनिक एसिड डेरिवेटिव- समूह के प्रतिनिधि - इबुप्रोफेन। यहां और पढ़ें: उपयोग के लिए इबुप्रोफेन निर्देश।
5. एसिटिक एसिड डेरिवेटिव- इस समूह में डिक्लोफेनाक-सोडियम। लेख के बारे में अधिक पढ़ें उपयोग के लिए डिक्लोफेनाक निर्देश।
6. ऑक्सीकैम डेरिवेटिव– Piroxicam और Meloxicam के प्रतिनिधि।
7. आइसोनिकोटिनिक एसिड के डेरिवेटिव- इसमें अमेज़न शामिल है।
8. कोक्सिब के डेरिवेटिव- इस समूह में Celecoxib, Rofecoxib।
9. अन्य रासायनिक समूहों के डेरिवेटिव- मेसुलाइड्स, एटोडोलैक।
10. संयुक्त दवाएं- रोपिरिन, डिक्लोकेन।

इस समूह की सभी दवाओं को 2 प्रकारों में विभाजित किया गया है:

• टाइप 1 साइक्लोऑक्सीजिनेज इनहिबिटर;
• टाइप 2 साइक्लोऑक्सीजिनेज अवरोधक।

पहली पीढ़ी की दवाओं की सूची

दूसरी पीढ़ी की दवाओं की सूची

1. Movalis।
2. निस।
3. निमेसिल।
4. आर्कोक्सिया।
5. सेलेब्रेक्स।

प्रश्न का उत्तर: निस या निमेसिल - कौन सा बेहतर है? - यहाँ पढ़ें।

सबसे प्रभावी NSAIDs की सूची

अब हम आपको सबसे प्रभावी एनएसएआईडी की एक सूची पेश करेंगे:

1. निमेसुलाइड।रीढ़, पीठ की मांसपेशियों, गठिया आदि में दर्द के संबंध में बहुत प्रभावी। सूजन, हाइपरमिया को दूर करता है, तापमान कम करता है। इस दवा का उपयोग दर्द को कम करता है और जोड़ों में गतिशीलता को सामान्य करता है। मरहम और गोलियों के रूप में उपलब्ध है। त्वचा प्रतिक्रियाओं को एक contraindication नहीं माना जाता है। गर्भावस्था के दौरान, विशेष रूप से अंतिम तिमाही में इसका उपयोग करना अवांछनीय है। निमेसुलाइड टैबलेट 100 मिलीग्राम 20 टुकड़े की कीमत 87 से 152 रूबल है।
2. सेलेकॉक्सिब।इसका उपयोग ओस्टियोचोन्ड्रोसिस, आर्थ्रोसिस आदि के लिए किया जाता है। बीमारी। दर्द और सूजन से राहत के लिए बढ़िया। पाचन पर दुष्प्रभाव न्यूनतम या न के बराबर होते हैं। Celecoxib गोलियों की कीमत 500-800 रूबल के बीच भिन्न होती है और पैकेज में कैप्सूल की संख्या पर निर्भर करती है। यहां ऑस्टियोआर्थराइटिस का इलाज करने वाले डॉक्टरों के बारे में और पढ़ें।
3. मेलोक्सिकैम।दूसरा नाम मोवालिस है। यह बुखार से बहुत अच्छी तरह से छुटकारा दिलाता है, संवेदनाहारी करता है, सूजन से राहत देता है। यह बहुत जरूरी है कि डॉक्टर की देखरेख में आप इसे लंबे समय तक ले सकें। दवा के रूप: इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन, ड्रेजेज, सपोसिटरी, मरहम के लिए ampoules। गोलियाँ 24 घंटे काम करती हैं, इसलिए प्रति दिन एक पर्याप्त है। Meloxicam ampoules 15 मिलीग्राम, 1.5 मिली, 3 पीसी। मूल्य 237 रूबल। Meloxicam-Teva गोलियाँ 15 मिलीग्राम 20 पीसी। मूल्य 292 रूबल। मेलोक्सिकैम रेक्टल सपोसिटरीज़ 15 मिलीग्राम, 6 पीसी। मूल्य 209 रूबल। Meloxicam Avexima गोलियाँ 15 मिलीग्राम 20 पीसी। मूल्य 118 रूबल।
4. कसेफोकम।यह एक शक्तिशाली एनाल्जेसिक है, मॉर्फिन की तरह काम करता है। 12 घंटे के लिए प्रभावी। और सौभाग्य से, दवा की लत नहीं है। Xefocam टैबलेट लेपित हैं। कैद। के बारे में। 8 मिलीग्राम 10 पीसी। मूल्य 194 रूबल। Xefocam टैबलेट लेपित हैं। कैद। के बारे में। 8 मिलीग्राम 30 पीसी। मूल्य 564 रूबल

दर्द सिंड्रोम के साथ शरीर में होने वाले बहुत से पैथोलॉजिकल परिवर्तन होते हैं। ऐसे लक्षणों से निपटने के लिए, एनएसएआईडी, या गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं विकसित की गई हैं। वे पूरी तरह से एनेस्थेटाइज करते हैं, सूजन से राहत देते हैं, सूजन को कम करते हैं। हालांकि, दवाओं के बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव होते हैं। यह कुछ रोगियों में उनके उपयोग को सीमित करता है। आधुनिक औषध विज्ञान ने NSAIDs की नवीनतम पीढ़ी विकसित की है। ऐसी दवाओं से अप्रिय प्रतिक्रिया होने की संभावना बहुत कम होती है, लेकिन वे दर्द के लिए प्रभावी दवाएं बनी रहती हैं।

प्रभाव सिद्धांत

NSAIDs का शरीर पर क्या प्रभाव पड़ता है? वे साइक्लोऑक्सीजिनेज पर कार्य करते हैं। COX के दो आइसोफॉर्म हैं। उनमें से प्रत्येक के अपने कार्य हैं। ऐसा एंजाइम (COX) एक रासायनिक प्रतिक्रिया का कारण बनता है, जिसके परिणामस्वरूप एराकिडोनिक एसिड प्रोस्टाग्लैंडिंस, थ्रोम्बोक्सेन और ल्यूकोट्रिएनेस में गुजरता है।

COX-1 प्रोस्टाग्लैंडिंस के उत्पादन के लिए जिम्मेदार है। वे गैस्ट्रिक म्यूकोसा को अप्रिय प्रभावों से बचाते हैं, प्लेटलेट्स के कामकाज को प्रभावित करते हैं, और गुर्दे के रक्त प्रवाह में परिवर्तन को भी प्रभावित करते हैं।

COX-2 सामान्य रूप से अनुपस्थित होता है और साइटोटॉक्सिन के साथ-साथ अन्य मध्यस्थों के कारण संश्लेषित एक विशिष्ट भड़काऊ एंजाइम है।

COX-1 के निषेध के रूप में NSAIDs की ऐसी कार्रवाई में कई दुष्प्रभाव होते हैं।

नई तरक्की

यह कोई रहस्य नहीं है कि एनएसएआईडी की पहली पीढ़ी की दवाओं का गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर प्रतिकूल प्रभाव पड़ा। इसलिए, वैज्ञानिकों ने अवांछनीय प्रभावों को कम करने का लक्ष्य निर्धारित किया है। एक नया रिलीज फॉर्म विकसित किया गया है। ऐसी तैयारियों में सक्रिय पदार्थ एक विशेष खोल में था। कैप्सूल उन पदार्थों से बना था जो पेट के अम्लीय वातावरण में नहीं घुलते थे। आंतों में प्रवेश करते ही वे टूटने लगे। इसने गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर परेशान प्रभाव को कम करने की अनुमति दी। हालांकि, पाचन तंत्र की दीवारों को नुकसान पहुंचाने का अप्रिय तंत्र अभी भी बना हुआ है।

इसने रसायनज्ञों को पूरी तरह से नए पदार्थों को संश्लेषित करने के लिए मजबूर किया। पिछली दवाओं से, वे मूल रूप से क्रिया के विभिन्न तंत्र हैं। नई पीढ़ी के NSAIDs को COX-2 पर एक चयनात्मक प्रभाव के साथ-साथ प्रोस्टाग्लैंडीन उत्पादन के निषेध की विशेषता है। यह आपको सभी आवश्यक प्रभाव प्राप्त करने की अनुमति देता है - एनाल्जेसिक, ज्वरनाशक, विरोधी भड़काऊ। साथ ही, नवीनतम पीढ़ी के एनएसएड्स रक्त के थक्के, प्लेटलेट फ़ंक्शन और गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर प्रभाव को कम करना संभव बनाता है।

विरोधी भड़काऊ प्रभाव रक्त वाहिकाओं की दीवारों की पारगम्यता में कमी के साथ-साथ विभिन्न भड़काऊ मध्यस्थों के उत्पादन में कमी के कारण होता है। इस प्रभाव के कारण, तंत्रिका दर्द रिसेप्टर्स की जलन कम हो जाती है। मस्तिष्क में स्थित थर्मोरेग्यूलेशन के कुछ केंद्रों पर प्रभाव एनएसएआईडी की नवीनतम पीढ़ी को समग्र तापमान को पूरी तरह से कम करने की अनुमति देता है।

उपयोग के संकेत

NSAIDs के प्रभाव व्यापक रूप से ज्ञात हैं। ऐसी दवाओं का प्रभाव भड़काऊ प्रक्रिया को रोकने या कम करने के उद्देश्य से है। ये दवाएं एक उत्कृष्ट ज्वरनाशक प्रभाव देती हैं। शरीर पर उनके प्रभाव की तुलना मादक दर्दनाशक दवाओं के प्रभाव से की जा सकती है। इसके अलावा, वे एनाल्जेसिक, विरोधी भड़काऊ प्रभाव प्रदान करते हैं। NSAIDs का उपयोग क्लिनिकल सेटिंग और रोजमर्रा की जिंदगी में व्यापक पैमाने पर होता है। आज यह सबसे लोकप्रिय चिकित्सा दवाओं में से एक है।

निम्नलिखित कारकों के साथ एक सकारात्मक प्रभाव नोट किया गया है:

1. मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम के रोग। विभिन्न मोच, खरोंच, आर्थ्रोसिस के साथ, ये दवाएं बस अपूरणीय हैं। NSAIDs का उपयोग ओस्टियोचोन्ड्रोसिस, भड़काऊ आर्थ्रोपैथी, गठिया के लिए किया जाता है। मायोसिटिस, हर्नियेटेड डिस्क में दवा का एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव है।
2. तेज दर्द। पित्त शूल, स्त्री रोग संबंधी बीमारियों के लिए दवाओं का काफी सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है। वे सिरदर्द, यहां तक ​​कि माइग्रेन, किडनी की परेशानी को खत्म करते हैं। पोस्टऑपरेटिव अवधि में रोगियों के लिए NSAIDs का सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है।
3. गर्मी। ज्वरनाशक प्रभाव वयस्कों और बच्चों दोनों के लिए विविध प्रकृति की बीमारियों के लिए दवाओं के उपयोग की अनुमति देता है। ऐसी दवाएं बुखार में भी कारगर होती हैं।
4. थ्रोम्बस गठन। NSAIDs एंटीप्लेटलेट एजेंट हैं। यह उन्हें इस्किमिया में उपयोग करने की अनुमति देता है। वे दिल के दौरे और स्ट्रोक के खिलाफ एक निवारक उपाय हैं।

वर्गीकरण

लगभग 25 साल पहले, एनएसएआईडी के केवल 8 समूह विकसित किए गए थे। आज यह संख्या बढ़कर 15 हो गई है। हालाँकि, डॉक्टर भी सटीक संख्या का नाम नहीं बता सकते हैं। बाजार में दिखाई देने के बाद, एनएसएआईडी ने तेजी से व्यापक लोकप्रियता हासिल की। ड्रग्स ने ओपिओइड एनाल्जेसिक का स्थान ले लिया है। क्योंकि, बाद वाले के विपरीत, उन्होंने श्वसन अवसाद को उत्तेजित नहीं किया।

NSAIDs का वर्गीकरण दो समूहों में विभाजन का अर्थ है:

1. पुरानी दवाएं (पहली पीढ़ी)। इस श्रेणी में प्रसिद्ध दवाएं शामिल हैं: सिट्रामोन, एस्पिरिन, इबुप्रोफेन, नेपरोक्सन, नूरोफेन, वोल्टेरेन, डिक्लाक, डिक्लोफेनाक, मेटिंडोल, मूविमेड, बुटाडियन।
2. नई NSAIDs (दूसरी पीढ़ी)। पिछले 15-20 वर्षों में, फार्माकोलॉजी ने उत्कृष्ट दवाएं विकसित की हैं, जैसे कि Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia।

हालाँकि, यह NSAIDs का एकमात्र वर्गीकरण नहीं है। नई पीढ़ी की दवाओं को गैर-एसिड डेरिवेटिव और एसिड में बांटा गया है। आइए पहले अंतिम श्रेणी को देखें:

1. सैलिसिलेट्स। NSAIDs के इस समूह में ड्रग्स शामिल हैं: एस्पिरिन, डिफ्लुनिसल, लाइसिन मोनोएसेटाइलसैलिसिलेट।
2. पायराज़ोलिडिन्स। इस श्रेणी के प्रतिनिधि ड्रग्स हैं: फेनिलबुटाज़ोन, एज़ाप्रोपाज़ोन, ऑक्सीफेनबुटाज़ोन।
3. ऑक्सीकैम। ये नई पीढ़ी के सबसे नवीन एनएसएआईडी हैं। दवाओं की सूची: Piroxicam, Meloxicam, Lornoxicam, Tenoxicam। दवाएं सस्ती नहीं हैं, लेकिन शरीर पर उनका असर अन्य एनएसएआईडी की तुलना में काफी लंबे समय तक रहता है।
4. फेनिलएसेटिक एसिड के डेरिवेटिव। NSAIDs के इस समूह में धन शामिल हैं: डिक्लोफेनाक, टॉल्मेटिन, इंडोमेथेसिन, एटोडोलैक, सुलिंडैक, एसिक्लोफेनाक।
5. एंथ्रानिलिक एसिड की तैयारी। मुख्य प्रतिनिधि दवा "मेफेनामिनैट" है।
6. प्रोपियोनिक एसिड एजेंट। इस श्रेणी में कई उत्कृष्ट एनएसएआईडी शामिल हैं। दवाओं की सूची: इबुप्रोफेन, केटोप्रोफेन, बेनोक्साप्रोफेन, फेनबुफेन, फेनोप्रोफेन, थियाप्रोफेनिक एसिड, नेपरोक्सन, फ्लर्बिप्रोफेन, पिरप्रोफेन, नबुमेटन।
7. आइसोनिकोटिनिक एसिड के डेरिवेटिव। मुख्य दवा "अमीज़ोन"।
8. पायराज़ोलोन की तैयारी। प्रसिद्ध उपाय "एनलगिन" इसी श्रेणी का है।

गैर-एसिड डेरिवेटिव में सल्फोनामाइड्स शामिल हैं। इस समूह में ड्रग्स शामिल हैं: रोफेकोक्सीब, सेलेकोक्सिब, निमेसुलाइड।

दुष्प्रभाव

नई पीढ़ी के एनएसएआईडी, जिनकी सूची ऊपर दी गई है, का शरीर पर प्रभावी प्रभाव पड़ता है। हालांकि, वे व्यावहारिक रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग के कामकाज को प्रभावित नहीं करते हैं। इन दवाओं को एक और सकारात्मक बिंदु से अलग किया जाता है: नई पीढ़ी के एनएसएआईडी का उपास्थि ऊतक पर विनाशकारी प्रभाव नहीं पड़ता है।

हालाँकि, ऐसा भी प्रभावी साधनकई अवांछित प्रभाव पैदा कर सकता है। उन्हें पता होना चाहिए, खासकर अगर दवा लंबे समय तक उपयोग की जाती है।

मुख्य दुष्प्रभाव हो सकते हैं:

• चक्कर आना;
• उनींदापन;
• सरदर्द;
• थकान;
• बढ़ी हृदय की दर;
• दबाव में वृद्धि;
• सांस की थोड़ी तकलीफ;
• सूखी खाँसी;
• खट्टी डकार;
• मूत्र में प्रोटीन की उपस्थिति;
• यकृत एंजाइमों की गतिविधि में वृद्धि;
• त्वचा लाल चकत्ते (स्पॉट);
• तरल अवरोधन;
• एलर्जी।

साथ ही, नए एनएसएड्स लेने पर गैस्ट्रिक म्यूकोसा को नुकसान नहीं देखा जाता है। दवाएं रक्तस्राव की घटना के साथ अल्सर की उत्तेजना का कारण नहीं बनती हैं।

फेनिलैसिटिक एसिड की तैयारी, सैलिसिलेट्स, पायराज़ोलिडोन, ऑक्सीकैम, अल्कानोन, प्रोपियोनिक एसिड और सल्फोनामाइड दवाओं में सबसे अच्छा विरोधी भड़काऊ गुण होते हैं।

जोड़ों के दर्द से सबसे प्रभावी रूप से दवाओं "इंडोमेथासिन", "डिक्लोफेनाक", "केटोप्रोफेन", "फ्लर्बिप्रोफेन" से राहत मिलती है। ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के लिए ये सबसे अच्छे एनएसएआईडी हैं। उपरोक्त दवाओं, दवा "केटोप्रोफेन" के अपवाद के साथ, एक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ प्रभाव है। इस श्रेणी में टूल "पिरोक्सिकैम" शामिल है।

प्रभावी एनाल्जेसिक केटोरोलैक, केटोप्रोफेन, इंडोमेथेसिन, डिक्लोफेनाक हैं।

Movalis एनएसएआईडी की नवीनतम पीढ़ी के बीच नेता बन गया है। इस उपकरण को लंबी अवधि के लिए उपयोग करने की अनुमति है। विरोधी भड़काऊ एनालॉग्स प्रभावी दवा Movasin, Mirloks, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol और Amelotex दवाएं हैं।

दवा "मोवालिस"

यह दवा टैबलेट, रेक्टल सपोसिटरी और इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए एक समाधान के रूप में उपलब्ध है। एजेंट एनोलिक एसिड के डेरिवेटिव से संबंधित है। दवा में उत्कृष्ट एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक गुण हैं। यह स्थापित किया गया है कि लगभग किसी भी भड़काऊ प्रक्रिया में यह दवालाभकारी प्रभाव लाता है।

दवा के उपयोग के लिए संकेत ऑस्टियोआर्थराइटिस, एंकिलोज़िंग स्पोंडिलिटिस, रूमेटोइड गठिया हैं।

हालांकि, आपको पता होना चाहिए कि दवा लेने के लिए मतभेद हैं:

• दवा के किसी भी घटक को अतिसंवेदनशीलता;
• तीव्र चरण में पेप्टिक अल्सर;
• गंभीर गुर्दे की विफलता;
• अल्सर रक्तस्राव;
• गंभीर जिगर की विफलता;
• गर्भावस्था, बच्चे को खिलाना;
• गंभीर हृदय विफलता।

12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों द्वारा दवा नहीं ली जाती है।

पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस के निदान वाले वयस्क रोगियों को प्रति दिन 7.5 मिलीग्राम का उपयोग करने की सलाह दी जाती है। यदि आवश्यक हो, तो इस खुराक को 2 गुना बढ़ाया जा सकता है।

संधिशोथ और एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस के लिए दैनिक दर 15 मिलीग्राम है।

साइड इफेक्ट से ग्रस्त रोगियों को अत्यधिक सावधानी के साथ दवा लेनी चाहिए। जिन लोगों को गंभीर गुर्दे की विफलता है और जो हेमोडायलिसिस पर हैं, उन्हें पूरे दिन में 7.5 मिलीग्राम से अधिक नहीं लेना चाहिए।

7.5 मिलीग्राम, नंबर 20 की गोलियों में "मोवालिस" दवा की कीमत 502 रूबल है।

दवा के बारे में उपभोक्ताओं की राय

गंभीर दर्द से ग्रस्त कई लोगों की समीक्षाओं से संकेत मिलता है कि Movalis दीर्घकालिक उपयोग के लिए सबसे उपयुक्त उपाय है। यह रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है। इसके अलावा, लंबे समय तक शरीर में रहने से दवा को एक बार लेना संभव हो जाता है। अधिकांश उपभोक्ताओं के अनुसार एक बहुत ही महत्वपूर्ण कारक उपास्थि के ऊतकों की सुरक्षा है, क्योंकि दवा उन पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं डालती है। यह उन रोगियों के लिए बहुत महत्वपूर्ण है जो ओस्टियोचोन्ड्रोसिस, आर्थ्रोसिस के लिए उपाय का उपयोग करते हैं।

इसके अलावा, दवा पूरी तरह से विभिन्न दर्द - दांत दर्द, सिरदर्द से छुटकारा दिलाती है। मरीज साइड इफेक्ट की प्रभावशाली सूची पर विशेष ध्यान देते हैं। NSAIDs लेते समय, निर्माता की चेतावनी के बावजूद, उपचार अप्रिय परिणामों से जटिल नहीं था।

दवा "सेलेकोक्सिब"

इस उपाय की कार्रवाई का उद्देश्य ओस्टियोचोन्ड्रोसिस और आर्थ्रोसिस के साथ रोगी की स्थिति को कम करना है। दवा पूरी तरह से दर्द को समाप्त करती है, भड़काऊ प्रक्रिया को प्रभावी ढंग से राहत देती है। पाचन तंत्र पर कोई प्रतिकूल प्रभाव की पहचान नहीं की गई है।

निर्देशों में दिए गए उपयोग के संकेत हैं:

इस दवा में कई contraindications हैं। इसके अलावा, 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए दवा का इरादा नहीं है। दिल की विफलता का निदान करने वाले लोगों में विशेष सावधानी बरतनी चाहिए, क्योंकि दवा द्रव प्रतिधारण की संवेदनशीलता को बढ़ाती है।

500-800 रूबल के क्षेत्र में, पैकेजिंग के आधार पर दवा की लागत भिन्न होती है।

उपभोक्ता राय

इस दवा के बारे में काफी परस्पर विरोधी समीक्षाएं। कुछ रोगी, इस उपाय की बदौलत जोड़ों के दर्द को दूर करने में सक्षम थे। अन्य रोगियों का दावा है कि दवा ने मदद नहीं की। इस प्रकार, यह उपाय हमेशा प्रभावी नहीं होता है।

इसके अलावा, आपको स्वयं दवा नहीं लेनी चाहिए। कुछ यूरोपीय देशों में, इस दवा पर प्रतिबंध लगा दिया गया है क्योंकि इसका कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव है, जो हृदय के लिए काफी प्रतिकूल है।

दवा "निमेसुलाइड"

इस दवा में न केवल विरोधी भड़काऊ और विरोधी दर्द प्रभाव है। उपकरण में एंटीऑक्सीडेंट गुण भी होते हैं, जिसके कारण दवा उपास्थि और कोलेजन फाइबर को नष्ट करने वाले पदार्थों को रोकती है।

उपाय के लिए प्रयोग किया जाता है:

• वात रोग;
• आर्थ्रोसिस;
• पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस;
• मांसलता में पीड़ा;
• जोड़ों का दर्द;
• बर्साइटिस;
• बुखार
• विभिन्न दर्द सिंड्रोम।

इस मामले में, दवा का एनाल्जेसिक प्रभाव बहुत जल्दी होता है। एक नियम के रूप में, दवा लेने के 20 मिनट के भीतर रोगी को राहत महसूस होती है। यही कारण है कि यह उपाय तीव्र पारॉक्सिस्मल दर्द में बहुत प्रभावी है।

लगभग हमेशा, रोगियों द्वारा दवा को अच्छी तरह से सहन किया जाता है। लेकिन कभी-कभी साइड इफेक्ट हो सकते हैं, जैसे कि चक्कर आना, उनींदापन, सिरदर्द, मितली, नाराज़गी, हेमट्यूरिया, ओलिगुरिया, पित्ती।

उत्पाद गर्भवती महिलाओं और 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों द्वारा उपयोग के लिए अनुमोदित नहीं है। अत्यधिक सावधानी के साथ "निमेसुलाइड" दवा लेनी चाहिए, जिन लोगों को धमनी उच्च रक्तचाप, गुर्दे, दृष्टि या हृदय के बिगड़ा हुआ कार्य है।

दवा की औसत कीमत 76.9 रूबल है।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी) और गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी), नाम और संक्षिप्त नाम के शब्दों में अंतर के बावजूद, एक ही प्रकार की दवाओं का मतलब है।

इन दवाओं का उपयोग अकल्पनीय रूप से बड़ी संख्या में रोग प्रक्रियाओं में किया जाता है, उनका कार्य तीव्र और पुरानी बीमारियों का रोगसूचक उपचार है। इस लेख में, हम इस बारे में बात करेंगे कि ये दवाएं क्या हैं, किस मामले में और उनका उपयोग कैसे किया जाता है, एनएसएड्स की सूची पर विचार करें, उदाहरण के तौर पर सबसे आम दें।

NSAID दवाएं मुख्य रूप से विभिन्न प्रकार के विकृतियों के रोगसूचक उपचार के लिए अभिप्रेत दवाओं का एक समूह है। संक्षिप्त नाम एनएसएआईडी, जैसा कि पहले उल्लेख किया गया है, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के लिए है। इन एजेंटों का दुनिया भर में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, न केवल एक प्रभावी, बल्कि बीमारियों से निपटने का एक अपेक्षाकृत सुरक्षित तरीका भी है।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं को अपेक्षाकृत सुरक्षित माना जाता है क्योंकि उनका मानव शरीर पर न्यूनतम विषाक्त प्रभाव पड़ता है। "गैर-स्टेरायडल" शब्द पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए, जिसका अर्थ है कि में रासायनिक संरचनाये फंड शामिल नहीं हैं। स्टेरॉयड हार्मोन, जो सक्रिय भड़काऊ प्रक्रियाओं का मुकाबला करने का एक प्रभावी, लेकिन बहुत कम सुरक्षित साधन हैं।

दवा के क्षेत्र में, एनएसएआईडी भी उनके जोखिम की संयुक्त पद्धति के कारण लोकप्रिय हैं। इन दवाओं का कार्य दर्द को कम करना है (वे एनाल्जेसिक के समान कार्य करते हैं), सूजन को बुझाते हैं, उनका एक ज्वरनाशक प्रभाव होता है।

इस समूह की सबसे लोकप्रिय दवाओं को कई "इबुप्रोफेन", "डिक्लोफेन्का" और निश्चित रूप से "एस्पिरिन" के लिए जाना जाता है।

इसका उपयोग किन मामलों में किया जाता है

एनएसएआईडी का उपयोग ज्यादातर मामलों में उचित है जहां तीव्र या पुरानी बीमारीदर्द और सूजन के साथ। मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम के विकृति विज्ञान में गैर-स्टेरायडल दवाएं सबसे प्रभावी हैं। ये जोड़ों, रीढ़ की विभिन्न बीमारियां हैं, NSAIDs का उपयोग वर्टेब्रोजेनिक दर्द के इलाज के लिए किया जाता है, लेकिन डॉक्टर अन्य बीमारियों का मुकाबला करने के लिए लिख सकते हैं।

उन मामलों को बेहतर ढंग से समझने के लिए जिनमें ये दवाएं निर्धारित की गई हैं, मुख्य रोग प्रक्रियाओं की सूची पर विचार करें:

• रीढ़ के विभिन्न भाग (सरवाइकल, वक्ष, काठ)। ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के साथ, एनएसएआईडी की नियुक्ति से दर्द और सूजन ठीक से बंद हो जाती है।
• गाउट के लिए चर्चित प्रकार की दवाएं निर्धारित की जाती हैं, विशेष रूप से तीव्र रूप में।
• उन्होंने ज्यादातर प्रकारों में खुद को साबित किया है, यानी वे कमर दर्द से छुटकारा पाने या उसकी तीव्रता को कम करने में मदद करते हैं।
• ये दवाएं विभिन्न एटियलजि के नसों के दर्द के लिए निर्धारित हैं, उदाहरण के लिए, इंटरकोस्टल न्यूराल्जिया और न्यूरोलॉजिकल मूल के अन्य प्रकार के दर्द।
• जिगर और गुर्दे के रोग, उदाहरण के लिए, गुर्दे या यकृत शूल के साथ।
• NSAIDs पार्किंसंस रोग में दर्द की तीव्रता को समाप्त या कम कर सकते हैं।
• इसका उपयोग उपचार के लिए किया जाता है और फिर चोटों (खरोंच, फ्रैक्चर, मोच, उल्लंघन, आदि) के बाद ठीक हो जाता है। इसके अलावा, आप सर्जरी के बाद दर्द को दूर कर सकते हैं, सूजन को दूर कर सकते हैं और स्थानीय तापमान को कम कर सकते हैं।
• इस समूह की तैयारी जोड़ों के रोगों, आर्थ्रोसिस, रुमेटीइड गठिया आदि के लिए आवश्यक है।

इस सूची में केवल सबसे आम मामले और बीमारियाँ शामिल हैं जिनमें NSAIDs का उपयोग किया जाता है। लेकिन आपको हमेशा याद रखना चाहिए कि इस समूह में दवाओं की सुरक्षा और डॉक्टरों की उन्हें सुरक्षित बनाने की इच्छा के बावजूद, केवल एक डॉक्टर को ही उन्हें लिखना चाहिए। इस नियम का पालन करना महत्वपूर्ण है, क्योंकि NSAIDs में भी मतभेद हैं, लेकिन बाद में उन पर चर्चा की जाएगी।

कार्रवाई की प्रणाली

NSAIDs की क्रिया का तंत्र मानव शरीर द्वारा उत्पादित एक विशेष प्रकार के एंजाइम - साइक्लोऑक्सीजिनेज या COX को अवरुद्ध करने पर आधारित है। इस समूह के एंजाइम एक प्रकार के प्रोस्टेनॉइड के संश्लेषण में शामिल होते हैं, जिसे फार्माकोलॉजी में प्रोस्टाग्लैंडिंस कहा जाता है।

प्रोस्टाग्लैंडिंस एक रासायनिक यौगिक है जो शरीर द्वारा एक रोग प्रक्रिया के विकास के दौरान उत्पन्न होता है। यह इस पदार्थ के कारण है कि भड़काऊ प्रक्रिया शुरू होती है, तापमान बढ़ जाता है, पैथोलॉजी के स्थान पर दर्द विकसित होता है।

NSAID समूह की गोलियाँ और मलहम में एक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ गतिविधि होती है, तापमान कम होता है और एक एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। वर्णित जटिल प्रभाव साइक्लोऑक्सीजिनेज के लिए सटीक रूप से प्राप्त किया जाता है, यह प्रोस्टाग्लैंडिंस पर कार्य करता है, वे अवरुद्ध होते हैं और वांछित प्रभाव प्राप्त होता है।

NSAIDs का वर्गीकरण

यह समझना भी महत्वपूर्ण है कि NSAID समूह की दवाओं का एक विभाजन है, जो रासायनिक संरचना और क्रिया के तंत्र में भिन्न है। मुख्य विशिष्ट विशेषता चयनात्मक साइक्लोऑक्सीजिनेज अवरोधकों के प्रकार हैं। चयनात्मकता द्वारा NSAIDs का वर्गीकरण इस प्रकार है:

• COX 1 - सुरक्षा के एंजाइम। COX 1 पर प्रभाव की एक विशिष्ट विशेषता शरीर पर अधिक हानिकारक प्रभाव है।
• COX 2 एक भड़काऊ एंजाइम है जो अक्सर डॉक्टरों द्वारा निर्धारित किया जाता है और शरीर पर कम स्पष्ट "हिट" के लिए प्रसिद्ध है। उदाहरण के लिए, वे जठरांत्र संबंधी मार्ग के कामकाज के लिए कम हानिकारक हैं।

चयनात्मक और गैर-चयनात्मक एनएसएआईडी हैं, हालांकि, एक तीसरा प्रकार है, मिश्रित। यह एक अवरोधक या गैर-चयनात्मक अवरोधक है जो COX 1 और COX 2 को जोड़ता है। यह एंजाइमों के दोनों समूहों को अवरुद्ध करता है, लेकिन ऐसी दवाओं के अधिक दुष्प्रभाव होते हैं और पाचन तंत्र को नकारात्मक रूप से प्रभावित करते हैं।

प्रकारों में विभाजन के अलावा, COX कारकों के अनुसार, चयनात्मक NSAIDs का एक संकीर्ण वर्गीकरण है। अब विभाजन उनकी संरचना में अम्लीय और गैर-अम्लीय डेरिवेटिव की उपस्थिति पर निर्भर करता है।

एसिड की तैयारी के प्रकारों को उनकी संरचना में एसिड के प्रकार के अनुसार विभाजित किया जा सकता है:

• ओक्सिकामी - "पिरोक्सिकम"।
• इंडोएसिटिक (एसिटिक एसिड के डेरिवेटिव) - "इंडोमेथेसिन"।
• फेनिलएसेटिक - डिक्लोफेनाक, एसिक्लोफेनाक।
• प्रोपियोनिक - "केटोप्रोफेन"।
• सैलिसिलिक - एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड में डिफ्लुनिसल, एस्पिरिन शामिल हैं।
• पायराज़ोलोन - "एनलगिन"।

काफी कम गैर-एसिड एनएसएआईडी हैं:

• Alcanones।
• सल्फोनामाइड के व्युत्पन्न रूपांतर।

वर्गीकरण के बारे में बोलते हुए, गैर-स्टेरॉयड एंटी-इंफ्लैमेटरी ड्रग्स की एक विशिष्ट विशेषता प्रभाव की विशिष्टता है, कुछ में अधिक स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव होता है, अन्य प्रभावी रूप से सूजन को कम करते हैं, तीसरा दोनों प्रकारों को जोड़ता है, जो एक प्रकार का सुनहरा मतलब दर्शाता है।

संक्षेप में फार्माकोकाइनेटिक्स के बारे में

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं विभिन्न खुराक रूपों में उपलब्ध हैं, एनएसएआईडी, टैबलेट, रेक्टल सपोसिटरी, इंजेक्शन के साथ मलहम हैं। रिलीज के रूप के आधार पर, दवा का उपयोग करने के तरीके और जिस बीमारी से लड़ने का इरादा है, वे अलग-अलग हैं।

हालांकि, एक विशेषता है जो उन्हें एकजुट करती है - अवशोषण का एक उच्च स्तर। गैर-स्टेरायडल मलहम पूरी तरह से संयुक्त ऊतकों में प्रवेश करते हैं, जल्दी से उपचार प्रभाव प्रदान करते हैं। यदि रोगी को सपोसिटरी, विरोधी भड़काऊ सपोसिटरी का उपयोग करने के लिए मजबूर किया जाता है, तो वे भी बहुत जल्दी मलाशय क्षेत्र में अवशोषित हो जाते हैं। वही उन गोलियों पर लागू होता है जो जठरांत्र संबंधी मार्ग में जल्दी से घुल जाती हैं।

लेकिन उच्च स्तर की अवशोषकता के कारण NSAIDs भी उपचार को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकते हैं। यह इस तथ्य में प्रकट होता है कि वे अन्य दवाओं को विस्थापित करते हैं और इसे याद रखना चाहिए।

नई पीढ़ी के एनएसएआईडी क्या हैं

NSAIDs की नई पीढ़ी का लाभ यह है कि ये दवाएं मानव शरीर पर कार्रवाई के सिद्धांत के संबंध में अधिक चयनात्मक हैं।

इसका मतलब यह है कि आधुनिक उपकरण बेहतर विकसित हैं और डॉक्टर किस प्रभाव को प्राप्त करना चाहते हैं, इसके आधार पर इसका उपयोग किया जा सकता है। उनमें से ज्यादातर सीओएक्स 2 के सिद्धांत पर आधारित हैं, यानी, आप ऐसी दवा चुन सकते हैं जो ऊतकों में सूजन प्रक्रिया को कम से कम प्रभावित करते हुए दर्द को अधिक हद तक दबा देगी।

NSAIDs का एक विशिष्ट रूप चुनने की क्षमता आपको शरीर को कम से कम नुकसान पहुँचाने की अनुमति देती है। नई पीढ़ी की दवाओं का उपयोग प्रभावी रूप से दुष्प्रभावों की संख्या को शून्य के करीब मान तक कम कर देता है। बेशक, बशर्ते कि रोगी को दवा के घटकों के प्रति नकारात्मक प्रतिक्रिया या असहिष्णुता न हो।

यदि हम नई पीढ़ी के NSAIDs की सूची दें, तो सबसे लोकप्रिय हैं:

• "कसेफोकम" - दर्द को प्रभावी ढंग से दबाता है।
• "निमेसुलाइड" एक संयुक्त दवा है, विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभाव एंटीपीयरेटिक के साथ अच्छी तरह से संयुक्त हैं।
• "मूवलिस" - एक मजबूत विरोधी भड़काऊ प्रभाव है।
• "सेलेकॉक्सिब" - दर्द से राहत देता है, विशेष रूप से आर्थ्रोसिस और ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के लिए प्रभावी है।

खुराक का विकल्प

एनएसएआईडी की नियुक्ति और सेवन हमेशा रोग प्रक्रिया की प्रकृति और इसकी प्रगति की डिग्री पर निर्भर करता है। इसके अलावा, नैदानिक ​​​​डेटा के आधार पर डॉक्टर द्वारा प्रत्येक उपाय निर्धारित किया जाता है; दवा की आवृत्ति, अवधि और खुराक का निर्धारण भी डॉक्टर के कंधों पर पड़ता है।

हालांकि, इष्टतम खुराक निर्धारित करने के सिद्धांतों में सामान्य प्रवृत्तियों की पहचान करना अभी भी संभव है:

• शुरुआती दिनों में, दवा को न्यूनतम खुराक में लेने की सिफारिश की जाती है। यह संभावित दुष्प्रभावों की पहचान करने के लिए, रोगी द्वारा दवा की सहनशीलता को स्थापित करने के लिए किया जाता है। इस स्तर पर, इस बारे में निर्णय लिया जाता है कि क्या यह दवा को आगे ले जाने या इसे छोड़ने के लायक है, इसे दूसरे के साथ बदलना।
• फिर दैनिक खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया जाता है, और 2-3 दिनों के लिए साइड इफेक्ट की निगरानी करना जारी रखता है।
• यदि उपाय अच्छी तरह से सहन किया जाता है, तो इसका उपयोग लंबे समय तक किया जाता है, कभी-कभी पूरी तरह से ठीक होने तक। इस मामले में, दैनिक खुराक निर्देशों में निर्दिष्ट दर से भी अधिक हो सकती है। ऐसा निर्णय केवल एक डॉक्टर द्वारा किया जाता है, यह उन मामलों में आवश्यक होता है जहां सूजन को तेजी से और जल्दी से कम करना या विशेष रूप से गंभीर दर्दनाक अभिव्यक्तियों को दूर करना आवश्यक होता है।

यह भी ध्यान देने योग्य है कि में पिछले साल काचिकित्सा में एक नया चलन सामने आया है, यदि आवश्यक हो तो NSAIDs की खुराक बढ़ा दी जाती है। शायद यह नई पीढ़ी की कम जहरीली दवाओं की अधिक मांग के कारण है।

गर्भावस्था में प्रयोग करें

गर्भावस्था के दौरान एनएसएआईडी लेना इस समूह में दवाओं के उपयोग के लिए एक मतभेद है। यह रिलीज, टैबलेट, सपोसिटरी, इंजेक्शन और मलहम के किसी भी रूप में दवाओं को ध्यान में रखता है। हालांकि, एक लेकिन है - कुछ डॉक्टर घुटने और कोहनी के जोड़ों में मलहम के उपयोग को बाहर नहीं करते हैं।

गर्भावस्था के दौरान एनएसएआईडी का उपयोग करने के खतरों के संबंध में, एक विशेष contraindication तीसरी तिमाही से संबंधित है। गर्भावस्था की इस अवधि के दौरान, दवाएं भ्रूण में गुर्दे की जटिलताओं का कारण बन सकती हैं, जो बोटाला नलिका के अवरोध से उकसाया जाता है।

कुछ आँकड़ों के अनुसार, तीसरी तिमाही से पहले गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के उपयोग से गर्भपात की संभावना बढ़ जाती है।

मतभेद

पहले उल्लेखित उच्च सुरक्षा के बावजूद, यहां तक ​​कि नई पीढ़ी के एनएसएआईडी के उपयोग के लिए मतभेद हैं। उन स्थितियों पर विचार करें जब ऐसी दवाओं के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है या निषिद्ध भी है:

• औषधीय घटकों के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता। हालांकि, इसका मतलब यह नहीं है कि एनएसएआईडी का उपयोग बिल्कुल नहीं किया जा सकता है, ऐसी स्थितियों में, डॉक्टर एक ऐसी दवा चुन सकते हैं जिसके प्रति व्यक्ति की नकारात्मक प्रतिक्रिया नहीं होगी।
• जठरांत्र संबंधी मार्ग के विकृति में, गैर-स्टेरायडल दवाओं का उपयोग अवांछनीय है। एक सख्त संकेत पेट या ग्रहणी का पेप्टिक अल्सर है।
• रक्त के थक्के विकार, विशेष रूप से ल्यूकोपेनिया और थ्रोम्बोपेनिया।
• जिगर और गुर्दे की गंभीर विकृति, एक ज्वलंत उदाहरण सिरोसिस है।
• गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान, एनएसएआईडी भी अवांछनीय हैं।

दुष्प्रभाव

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं कुछ जटिलताओं को जन्म दे सकती हैं, खासकर यदि आप स्वीकार्य खुराक से अधिक हैं या बहुत लंबे समय तक इसका उपयोग करते हैं।

साइड इफेक्ट इस प्रकार हैं:

• काम में वृद्धि और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट और पाचन तंत्र के अंगों को नुकसान। NSAIDs के दुरुपयोग से जठरशोथ का विकास होता है, पेप्टिक छाला, जठरांत्र संबंधी मार्ग में आंतरिक रक्तस्राव को भड़काता है और इसी तरह।
• कुछ मामलों में, बढ़ने के जोखिम के साथ हृदय प्रणाली पर भार बढ़ जाता है रक्त चाप, अतालता, शोफ की घटना।
• NSAID समूह की कुछ दवाओं का दुष्प्रभाव तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव है। दवाएं सिरदर्द, चक्कर आना, टिनिटस, मिजाज और यहां तक ​​​​कि उदासीनता को भड़काती हैं।
• यदि दवा के व्यक्तिगत घटकों के लिए असहिष्णुता है, तो एलर्जी की प्रतिक्रिया शुरू हो जाती है। यह एक दाने, एंजियोएडेमा या एनाफिलेक्टिक शॉक हो सकता है।
• कुछ डॉक्टरों का यह भी तर्क है कि दवाओं के दुरुपयोग से पुरुषों में इरेक्टाइल डिसफंक्शन हो सकता है।

NSAIDs का विवरण

NSAID समूह की दवाएं विभिन्न खुराक रूपों में उपलब्ध हैं, वे व्यापक रूप से विभिन्न रोग प्रक्रियाओं के इलाज के लिए उपयोग की जाती हैं। यह आश्चर्य की बात नहीं है कि आधुनिक चिकित्सा में इन दवाओं की संख्या फिलहाल कई दर्जन विकल्पों तक पहुँचती है।

कम से कम रिलीज फॉर्म लें:

• इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन या इंजेक्शन जो आपको अपेक्षित परिणाम प्राप्त करने, दर्द कम करने और रिकॉर्ड समय में सूजन से राहत देने की अनुमति देते हैं।
• गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ मरहम, जैल और बाम, जो व्यापक रूप से मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली के विकृति के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है, चोटों आदि के लिए।
• मौखिक उपयोग के लिए गोलियाँ।
• मोमबत्तियाँ।

इन निधियों में से प्रत्येक की तुलनात्मक विशेषताएं अलग-अलग होंगी, क्योंकि ये सभी विभिन्न रोग प्रक्रियाओं में उपयोग की जाती हैं। इसके अलावा, नॉनस्टेरॉइडल दवाओं की विविधता न केवल उपचार की विविधता के कारण एक फायदा है। लाभ यह है कि प्रत्येक रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से एक उपाय चुनना संभव है।

और सेगमेंट को बेहतर ढंग से नेविगेट करने और यह समझने के लिए कि कौन सी दवा सबसे अच्छी है, प्रत्येक के संक्षिप्त विवरण के साथ सबसे लोकप्रिय गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं की सूची पर विचार करें।

मेलोक्सिकैम

एक स्पष्ट एनाल्जेसिक प्रभाव वाला एक विरोधी भड़काऊ एजेंट, जो आपको शरीर के तापमान को कम करने की भी अनुमति देता है। इस दवा के दो निर्विवाद फायदे हैं:

• यह इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए टैबलेट, मलहम, सपोसिटरी और समाधान के रूप में उपलब्ध है।
• मतभेदों की अनुपस्थिति में और डॉक्टर के साथ निरंतर परामर्श के अधीन, इसे लंबे समय तक लिया जा सकता है।

इसके अलावा, मेलॉक्सिकैम अपनी अच्छी अवधि की कार्रवाई के लिए जाना जाता है, यह प्रति दिन 1 टैबलेट लेने या प्रति इंजेक्शन 1 इंजेक्शन लगाने के लिए पर्याप्त है, प्रभाव 10 घंटे से अधिक रहता है।

रोफेकोक्सिब

यह इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन या गोलियों के लिए एक समाधान है। COX 2 दवाओं के समूह से संबंधित है, इसमें उच्च ज्वरनाशक, विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक गुण हैं। इस उपाय का लाभ यह है कि इसका गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के कामकाज पर न्यूनतम प्रभाव पड़ता है और गुर्दे को प्रभावित नहीं करता है।

हालांकि, यह उपाय गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं के लिए निर्धारित नहीं है, और इसमें गुर्दे की कमी और अस्थमा के रोगियों में उपयोग के लिए मतभेद भी हैं।

ketoprofen

रिलीज के अपने विविध रूप के कारण सबसे बहुमुखी उपकरणों में से एक, जिसमें शामिल हैं:

• गोलियाँ।
• जैल और मलहम।
• एरोसोल।
• बाहरी उपयोग के लिए समाधान।
• इंजेक्शन।
• रेक्टल सपोसिटरीज।

"केटोप्रोफेन" गैर-चयनात्मक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं COX 1 के समूह से संबंधित है। दूसरों की तरह, यह सूजन, बुखार को कम करता है और दर्द को खत्म करता है।

colchicine

एक और उदाहरण दवा समूहएनएसएआईडी, जो कई क्षारीय तैयारी से भी संबंधित है। दवा प्राकृतिक पौधों के अवयवों पर आधारित है, मुख्य सक्रिय संघटक जहर है, इसलिए इसके उपयोग के लिए डॉक्टर के निर्देशों का सख्ती से पालन करना आवश्यक है।

गोलियों में उपलब्ध "कोल्सीसिन", इनमें से एक है सबसे अच्छा साधनगाउट की विभिन्न अभिव्यक्तियों का मुकाबला करने के लिए। दवा का एक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ प्रभाव है, जो सूजन के फोकस में ल्यूकोसाइट्स की गतिशीलता को अवरुद्ध करके प्राप्त किया जाता है।

डिक्लोफेनाक

यह गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा सबसे लोकप्रिय और मांग में से एक है, जिसका उपयोग पिछली शताब्दी के 1960 के दशक से किया गया है। दवा मलहम, टैबलेट और कैप्सूल, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन, सपोसिटरी के रूप में उपलब्ध है।

"डिक्लोफेन्क" का उपयोग तीव्र भड़काऊ प्रक्रियाओं के इलाज के लिए किया जाता है, यह प्रभावी रूप से दर्द से राहत देता है और आपको पैथोलॉजिकल प्रक्रियाओं, लम्बागो आदि के द्रव्यमान में दर्द से छुटकारा पाने की अनुमति देता है। अक्सर, दवा को मरहम के रूप में या इंट्रामस्क्युलर के लिए निर्धारित किया जाता है इंजेक्शन।

इंडोमिथैसिन

बजट और बहुत प्रभावी दवागैर स्टेरॉयडल प्रभाव। गोलियों, मलहम और जैल के साथ-साथ रेक्टल सपोसिटरी के रूप में उपलब्ध है। "एंडोमेथेसिन" में एक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ प्रभाव है, प्रभावी रूप से दर्द को समाप्त करता है और यहां तक ​​​​कि आपको सूजन को दूर करने की अनुमति देता है, उदाहरण के लिए, गठिया के साथ।

हालांकि, आपको बड़ी संख्या में contraindications और साइड इफेक्ट्स के साथ कम कीमत के लिए भुगतान करना होगा, दवा का उपयोग सावधानी से और केवल डॉक्टर की अनुमति से करें।

सेलेकॉक्सिब

महंगी लेकिन प्रभावी गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा। यह ओस्टियोचोन्ड्रोसिस, आर्थ्रोसिस और अन्य विकृति का मुकाबला करने के लिए चिकित्सकों द्वारा सक्रिय रूप से निर्धारित किया जाता है, जिसमें मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम को प्रभावित नहीं करते हैं।

दवा के मुख्य कार्य, जिसके साथ वह बेहद प्रभावी ढंग से मुकाबला करता है, का उद्देश्य दर्द को कम करना और भड़काऊ प्रक्रियाओं का मुकाबला करना है।

आइबुप्रोफ़ेन

इबुप्रोफेन एक अन्य लोकप्रिय NSAID है जिसका उपयोग अक्सर डॉक्टर करते हैं।

विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभाव के अलावा, यह दवा बुखार के खिलाफ लड़ाई में सभी एनएसएआईडी के बीच सबसे अच्छा परिणाम दिखाती है। "इबुप्रोफेन" बच्चों के लिए भी निर्धारित है, जिसमें नवजात शिशु भी शामिल हैं, एक ज्वरनाशक के रूप में।

nimesulide

वर्टेब्रल पीठ दर्द के उपचार के लिए एक औषधीय विधि ओस्टियोचोन्ड्रोसिस, आर्थ्रोसिस, गठिया और कई अन्य विकृति के लिए निर्धारित है।

निमेसुलाइड की मदद से, एक विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभाव प्राप्त किया जाता है, इसकी मदद से वे तापमान कम करते हैं और यहां तक ​​​​कि रोग प्रक्रिया के स्थानीयकरण के स्थानों में हाइपरमिया से राहत देते हैं।

दवा का उपयोग मौखिक गोलियों या मलहम के रूप में किया जाता है। दर्द सिंड्रोम में तेजी से कमी के कारण एनएसएआईडी "निमेसिल" शरीर के प्रभावित क्षेत्र में गतिशीलता को पुनर्स्थापित करता है।

Ketorolac

इस दवा की विशिष्टता इसके विरोधी भड़काऊ गुणों के कारण नहीं, बल्कि इसके एनाल्जेसिक प्रभाव के कारण हासिल की जाती है। "केटोरोलैक" दर्द से इतनी प्रभावी ढंग से लड़ता है कि इसकी तुलना मादक-प्रकार के एनाल्जेसिक से की जा सकती है।

हालांकि, इस तरह की उच्च दक्षता के लिए, आपको गंभीर दुष्प्रभावों की संभावना के लिए भुगतान करना होगा, जिसमें गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के काम के लिए गंभीर खतरा, आंतरिक रक्तस्राव तक, पेप्टिक अल्सर का विकास शामिल है।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के सही और इष्टतम उपयोग के संबंध में सभी सिफारिशें रिलीज के विभिन्न रूपों में उनके उपयोग से संबंधित हैं। नकारात्मक प्रभावों से बचने और कार्यों में तेजी लाने के लिए, इन अनुशंसाओं का पालन करें:

• भोजन, समय आदि के आधार पर डॉक्टर के निर्देशों या सिफारिशों के अनुसार गोलियां सख्ती से ली जाती हैं। यदि दवा कैप्सूल में है, तो खोल को नुकसान पहुंचाए बिना इसे बहुत सारे पानी से धोया जाता है।
• मलहम रोग प्रक्रिया के स्थानीयकरण की साइट पर लागू होते हैं और मालिश आंदोलनों के साथ मला जाता है। रगड़ने के बाद कपड़े पहनने या नहाने में जल्दबाजी न करें, जितना हो सके मलहम को सोख लेना चाहिए।
• तेजी से प्रभाव प्राप्त करने और पेट पर नकारात्मक प्रभाव से बचने के लिए सपोसिटरी का उपयोग करना बेहतर होता है।
• इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा इंजेक्शन पर विशेष ध्यान दिया जाता है।

यह वांछनीय है कि इंजेक्शन एक स्वास्थ्य कार्यकर्ता द्वारा दिया जाए, लेकिन इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन, उचित कौशल के साथ, एक ऐसे व्यक्ति द्वारा किया जा सकता है जिसके पास चिकित्सा शिक्षा या अभ्यास नहीं है।
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं कई विकृति के साथ सूजन, दर्द और तापमान को कम करने के लिए सबसे प्रभावी तरीकों में से एक हैं। लेकिन याद रखें, केवल उपस्थित चिकित्सक को ही दवा लिखनी चाहिए, इन दवाओं का उपयोग करते समय स्व-दवा खतरनाक हो सकती है।

सूजन कई बीमारियों की विशेषता वाली रोग प्रक्रियाओं में से एक है। सामान्य जैविक दृष्टिकोण से, यह एक सुरक्षात्मक और अनुकूली प्रतिक्रिया है, हालांकि, नैदानिक ​​​​अभ्यास में, सूजन को हमेशा एक रोग संबंधी लक्षण जटिल माना जाता है।

विरोधी भड़काऊ दवाएं सूजन प्रक्रिया पर आधारित बीमारियों के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली दवाओं का एक समूह है। कार्रवाई के तंत्र की रासायनिक संरचना और सुविधाओं के आधार पर, विरोधी भड़काऊ दवाओं को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है:

स्टेरॉयड विरोधी भड़काऊ दवाएं - ग्लूकोकार्टिकोइड्स;

बुनियादी, धीमी गति से काम करने वाली सूजनरोधी दवाएं।

यह अध्याय पेरासिटामोल के क्लिनिकल फार्माकोलॉजी की भी समीक्षा करेगा। इस दवा को एक विरोधी भड़काऊ दवा के रूप में वर्गीकृत नहीं किया गया है, लेकिन इसमें एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक प्रभाव हैं।

25.1। गैर स्टेरॉयड विरोधी भड़काऊ दवाओं

रासायनिक संरचना के अनुसार, एनएसएआईडी कमजोर कार्बनिक अम्लों के डेरिवेटिव हैं। क्रमशः इन दवाओं के समान औषधीय प्रभाव होते हैं।

रासायनिक संरचना के अनुसार आधुनिक एनएसएआईडी का वर्गीकरण तालिका में प्रस्तुत किया गया है। 25-1।

हालांकि, COX isoforms के लिए उनकी चयनात्मकता के आधार पर NSAIDs का वर्गीकरण, तालिका 1 में प्रस्तुत किया गया है, जिसका नैदानिक ​​​​महत्व है। 25-2।

NSAIDs के मुख्य औषधीय प्रभावों में शामिल हैं:

विरोधी भड़काऊ प्रभाव;

संवेदनाहारी (एनाल्जेसिक) प्रभाव;

ज्वरनाशक (ज्वरनाशक) प्रभाव।

तालिका 25-1।रासायनिक संरचना द्वारा गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का वर्गीकरण

तालिका 25-2।साइक्लोऑक्सीजिनेज -1 और साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 के लिए चयनात्मकता के आधार पर गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का वर्गीकरण

NSAIDs के औषधीय प्रभावों के तंत्र में एक प्रमुख तत्व प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण का निषेध है, COX एंजाइम के निषेध के कारण, एराकिडोनिक एसिड के चयापचय में मुख्य एंजाइम।

1971 में, जे. वेन के नेतृत्व में यूके के शोधकर्ताओं के एक समूह ने COX के निषेध से जुड़े NSAIDs की कार्रवाई के मुख्य तंत्र की खोज की, जो एराकिडोनिक एसिड के चयापचय में एक प्रमुख एंजाइम है, जो प्रोस्टाग्लैंडिंस का अग्रदूत है। उसी वर्ष, उन्होंने एक परिकल्पना भी सामने रखी कि यह NSAIDs की एंटीप्रोस्टाग्लैंडीन गतिविधि है जो उनके विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक प्रभावों को कम करती है। उसी समय, यह स्पष्ट हो गया कि, चूंकि प्रोस्टाग्लैंडिंस गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट और रीनल सर्कुलेशन के शारीरिक नियमन में एक अत्यंत महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं, इन अंगों के विकृति का विकास एक विशिष्ट दुष्प्रभाव है जो NSAIDs के उपचार के दौरान होता है।

90 के दशक की शुरुआत में, नए तथ्य सामने आए, जिससे प्रोस्टाग्लैंडिंस को मानव शरीर में होने वाली सबसे महत्वपूर्ण प्रक्रियाओं के केंद्रीय मध्यस्थ के रूप में माना जा सकता है: भ्रूणजनन, ओव्यूलेशन और गर्भावस्था, हड्डी का चयापचय, तंत्रिका तंत्र की कोशिकाओं की वृद्धि और विकास, ऊतक की मरम्मत , किडनी और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल फ़ंक्शन, टोन रक्त वाहिकाएं और रक्त जमावट, प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया और सूजन, सेल एपोप्टोसिस, आदि। COX के दो आइसोफोर्म के अस्तित्व की खोज की गई थी: एक संरचनात्मक आइसोएंजाइम (COX-1), जो इसमें शामिल प्रोस्टाग्लैंडिंस के उत्पादन को नियंत्रित करता है। कोशिकाओं की सामान्य (शारीरिक) कार्यात्मक गतिविधि, और एक प्रेरक आइसोएंजाइम (COX -2), जिसकी अभिव्यक्ति प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया और सूजन के विकास में शामिल प्रतिरक्षा मध्यस्थों (साइटोकिन्स) द्वारा नियंत्रित होती है।

अंत में, 1994 में, एक परिकल्पना तैयार की गई जिसके अनुसार NSAIDs के विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव COX-2 को बाधित करने की उनकी क्षमता से जुड़े हैं, जबकि सबसे आम दुष्प्रभाव(गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, किडनी, बिगड़ा हुआ प्लेटलेट एकत्रीकरण को नुकसान) COX-1 गतिविधि के दमन से जुड़े हैं।

आर्किडोनिक एसिड, एंजाइम फॉस्फोलिपेज़ ए 2 के प्रभाव में झिल्ली फॉस्फोलिपिड्स से बनता है, एक ओर, भड़काऊ मध्यस्थों (प्रो-भड़काऊ प्रोस्टाग्लैंडिंस और ल्यूकोट्रिएनेस) का एक स्रोत है, और दूसरी ओर, कई जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ शामिल हैं। शरीर की शारीरिक प्रक्रियाओं में (प्रोस्टीसाइक्लिन, थ्रोम्बोक्सेन ए) इससे संश्लेषित होते हैं। 2, गैस्ट्रोप्रोटेक्टिव और वासोडिलेटिंग प्रोस्टाग्लैंडिंस, आदि)। इस प्रकार, एराकिडोनिक एसिड का चयापचय दो तरीकों से किया जाता है (चित्र 25-1):

साइक्लोऑक्सीजिनेज मार्ग, जिसके परिणामस्वरूप प्रोस्टासाइक्लिन और थ्रोम्बोक्सेन ए 2 सहित प्रोस्टाग्लैंडिंस, साइक्लोऑक्सीजिनेज के प्रभाव में एराकिडोनिक एसिड से बनते हैं;

लाइपोक्सिनेज मार्ग, जिसके परिणामस्वरूप लाइपोक्सिनेज के प्रभाव में एराकिडोनिक एसिड से ल्यूकोट्रिएनेस बनते हैं।

प्रोस्टाग्लैंडिंस सूजन के मुख्य मध्यस्थ हैं। वे निम्नलिखित जैविक प्रभाव पैदा करते हैं:

नोसिसेप्टर्स को दर्द मध्यस्थों (हिस्टामाइन, ब्रैडीकाइनिन) के प्रति संवेदनशील बनाएं और दर्द की सीमा को कम करें;

सूजन के अन्य मध्यस्थों (हिस्टामाइन, सेरोटोनिन) के लिए संवहनी दीवार की संवेदनशीलता में वृद्धि, जिससे स्थानीय वासोडिलेशन (लालिमा), संवहनी पारगम्यता (एडिमा) में वृद्धि होती है;

वे सूक्ष्मजीवों (बैक्टीरिया, वायरस, कवक, प्रोटोजोआ) और उनके विषाक्त पदार्थों के प्रभाव में बनने वाले द्वितीयक पाइरोजेन्स (IL-1, आदि) की कार्रवाई के लिए थर्मोरेग्यूलेशन के हाइपोथैलेमिक केंद्रों की संवेदनशीलता को बढ़ाते हैं।

इस प्रकार, NSAIDs के एनाल्जेसिक, एंटीपीयरेटिक और एंटी-इंफ्लेमेटरी प्रभावों के तंत्र की आम तौर पर स्वीकृत अवधारणा साइक्लोऑक्सीजिनेज को रोककर प्रो-इंफ्लेमेटरी प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण के निषेध पर आधारित है।

कम से कम दो cyclooxygenase isoenzymes, COX-1 और COX-2 का अस्तित्व स्थापित किया गया है (तालिका 25-3)। COX-1 साइक्लोऑक्सीजिनेज का एक आइसोफॉर्म है जो सामान्य परिस्थितियों में व्यक्त किया जाता है और शरीर के शारीरिक कार्यों (गैस्ट्रोप्रोटेक्शन, प्लेटलेट एकत्रीकरण, वृक्क रक्त) के नियमन में शामिल प्रोस्टेनॉइड्स (प्रोस्टाग्लैंडिंस, प्रोस्टीसाइक्लिन, थ्रोम्बोक्सेन ए 2) के संश्लेषण के लिए जिम्मेदार है। प्रवाह, गर्भाशय स्वर, शुक्राणुजनन, आदि)। COX-2 प्रो-इंफ्लेमेटरी प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण में शामिल साइक्लोऑक्सीजिनेज का एक प्रेरित आइसोफॉर्म है। COX-2 जीन की अभिव्यक्ति माइग्रेटिंग और अन्य कोशिकाओं में भड़काऊ मध्यस्थों - साइटोकिन्स द्वारा उत्तेजित होती है। NSAIDs के एनाल्जेसिक, ज्वरनाशक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव COX-2 निषेध के कारण होते हैं, जबकि प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाएं (अल्सरोजेनसिटी, रक्तस्रावी सिंड्रोम, ब्रोन्कोस्पास्म, टोकोलिटिक प्रभाव) COX-1 निषेध के कारण होती हैं।

तालिका 25-3।साइक्लोऑक्सीजिनेज-1 और साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 की तुलनात्मक विशेषताएं (डी. डी विट एट अल., 1993 के अनुसार)

यह पाया गया कि COX-1 और COX-2 की त्रि-आयामी संरचनाएं समान हैं, लेकिन फिर भी "छोटे" अंतर (तालिका 25-3) पर ध्यान दें। इस प्रकार, COX-1 के विपरीत COX-2 में "हाइड्रोफिलिक" और "हाइड्रोफोबिक" पॉकेट (चैनल) हैं, जिसकी संरचना में केवल "हाइड्रोफोबिक" पॉकेट है। इस तथ्य ने कई दवाओं को विकसित करना संभव बना दिया है जो COX-2 को अत्यधिक चुनिंदा रूप से रोकते हैं (तालिका 25-2 देखें)। इन दवाओं के अणुओं में ऐसी संरचना होती है

दौरे कि उनके हाइड्रोफिलिक भाग वे "हाइड्रोफिलिक" पॉकेट, और हाइड्रोफोबिक भाग - साइक्लोऑक्सीजिनेज के "हाइड्रोफोबिक" पॉकेट से जुड़ते हैं। इस प्रकार, वे केवल COX-2 से जुड़ने में सक्षम हैं, जिसमें "हाइड्रोफिलिक" और "हाइड्रोफोबिक" पॉकेट दोनों हैं, जबकि अधिकांश अन्य NSAIDs, केवल "हाइड्रोफोबिक" पॉकेट के साथ इंटरैक्ट करते हुए, COX-2 और COX दोनों को बांधते हैं। -1।

यह NSAIDs के विरोधी भड़काऊ कार्रवाई के अन्य तंत्रों के अस्तित्व के बारे में जाना जाता है:

यह स्थापित किया गया है कि एनएसएआईडी के एनीओनिक गुण उन्हें इम्युनोकोम्पेटेंट कोशिकाओं के फॉस्फोलिपिड झिल्ली के बिलेयर में प्रवेश करने की अनुमति देते हैं और प्रोटीन के संपर्क को सीधे प्रभावित करते हैं, सूजन के प्रारंभिक चरण में सेलुलर सक्रियण को रोकते हैं;

NSAIDs टी-लिम्फोसाइट्स में इंट्रासेल्युलर कैल्शियम के स्तर को बढ़ाते हैं, जो IL-2 के प्रसार और संश्लेषण को बढ़ाता है;

NSAIDs जी-प्रोटीन स्तर पर न्युट्रोफिल सक्रियण को बाधित करते हैं। NSAIDs की विरोधी भड़काऊ गतिविधि के अनुसार व्यवस्था करना संभव है

निम्नलिखित क्रम में: इंडोमिथैसिन - फ्लर्बिप्रोफेन - डाइक्लोफेनाक - पाइरोक्सिकैम - केटोप्रोफेन - नेपरोक्सन - फेनिलबुटाज़ोन - इबुप्रोफेन - मेटामिज़ोल - एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड।

विरोधी भड़काऊ प्रभाव से अधिक एनाल्जेसिक उन NSAIDs के पास होता है, जो उनकी रासायनिक संरचना के कारण तटस्थ होते हैं, भड़काऊ ऊतक में कम जमा होते हैं, BBB में अधिक तेज़ी से प्रवेश करते हैं और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में COX को दबाते हैं, और थैलेमिक केंद्रों को भी प्रभावित करते हैं। दर्द संवेदनशीलता की। NSAIDs के केंद्रीय एनाल्जेसिक प्रभाव को ध्यान में रखते हुए, एंटी-एक्सयूडेटिव प्रभाव से जुड़ी उनकी परिधीय क्रिया को बाहर नहीं किया जा सकता है, जो दर्द मध्यस्थों के संचय और यांत्रिक दबाव को कम करता है दर्द रिसेप्टर्सऊतकों में।

एनएसएआईडी का एंटीप्लेटलेट प्रभाव थ्रोम्बोक्सेन ए 2 के संश्लेषण को अवरुद्ध करने के कारण होता है। तो, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड अपरिवर्तनीय रूप से प्लेटलेट्स में COX-1 को रोकता है। दवा की एकल खुराक लेते समय, रोगी में प्लेटलेट एकत्रीकरण में नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण कमी 48 घंटे या उससे अधिक समय तक देखी जाती है, जो शरीर से इसके हटाने के समय से काफी अधिक है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड द्वारा COX-1 के अपरिवर्तनीय निषेध के बाद एकत्रीकरण क्षमता की बहाली, जाहिरा तौर पर, रक्तप्रवाह में प्लेटलेट्स की नई आबादी की उपस्थिति के कारण होती है। हालांकि, अधिकांश NSAIDs विपरीत रूप से COX-1 को रोकते हैं, और इसलिए, जैसे ही रक्त में उनकी एकाग्रता घटती है, संवहनी बिस्तर में फैले प्लेटलेट्स की एकत्रीकरण क्षमता की बहाली देखी जाती है।

NSAIDs का निम्नलिखित तंत्रों से जुड़ा एक मध्यम असंवेदनशील प्रभाव है:

सूजन और ल्यूकोसाइट्स के फोकस में प्रोस्टाग्लैंडिंस का निषेध, जो मोनोसाइट केमोटैक्सिस में कमी की ओर जाता है;

हाइड्रोहेप्टानोट्रिएनोइक एसिड के गठन में कमी (सूजन के फोकस में टी-लिम्फोसाइट्स, ईोसिनोफिल्स और पॉलीमॉर्फोन्यूक्लियर ल्यूकोसाइट्स के केमोटैक्सिस को कम करता है);

प्रोस्टाग्लैंडिंस के गठन की नाकाबंदी के कारण लिम्फोसाइटों के विस्फोट परिवर्तन (विभाजन) का निषेध।

इंडोमेथेसिन, मेफेनैमिक एसिड, डाइक्लोफेनाक और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का सबसे स्पष्ट डिसेन्सिटाइजिंग प्रभाव।

फार्माकोकाइनेटिक्स

एनएसएआईडी की एक आम संपत्ति काफी उच्च अवशोषण और मौखिक जैवउपलब्धता (तालिका 25-4) है। उच्च स्तर के अवशोषण के बावजूद केवल एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और डाइक्लोफेनाक की जैव उपलब्धता 30-70% है।

अधिकांश एनएसएआईडी के लिए उन्मूलन आधा जीवन 2-4 घंटे है। हालांकि, लंबी अवधि की परिसंचारी दवाएं जैसे कि फेनिलबुटाज़ोन और पाइरोक्सिकैम दिन में 1-2 बार दी जा सकती हैं। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के अपवाद के साथ सभी एनएसएआईडी, प्लाज्मा प्रोटीन (90-99%) के लिए उच्च स्तर के बंधन की विशेषता है, जो अन्य दवाओं के साथ बातचीत करते समय रक्त में उनके मुक्त अंशों की एकाग्रता में बदलाव ला सकता है। प्लाज्मा।

NSAIDs को मेटाबोलाइज़ किया जाता है, एक नियम के रूप में, यकृत में, उनके चयापचयों को गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है। NSAIDs के मेटाबोलिक उत्पादों में आमतौर पर औषधीय गतिविधि नहीं होती है।

NSAIDs के फार्माकोकाइनेटिक्स को दो कक्षीय मॉडल के रूप में वर्णित किया गया है, जहां कक्षों में से एक ऊतक और श्लेष द्रव है। आर्टिकुलर सिंड्रोम में दवाओं का चिकित्सीय प्रभाव कुछ हद तक संचय की दर और श्लेष द्रव में एनएसएआईडी की एकाग्रता से जुड़ा होता है, जो धीरे-धीरे बढ़ता है और दवा के बंद होने के बाद रक्त की तुलना में अधिक समय तक बना रहता है। हालांकि, रक्त और श्लेष द्रव में उनकी एकाग्रता के बीच कोई सीधा संबंध नहीं है।

कुछ NSAIDs (इंडोमेथेसिन, इबुप्रोफेन, नेप्रोक्सेन) शरीर से 10-20% अपरिवर्तित समाप्त हो जाते हैं, और इसलिए गुर्दे के उत्सर्जन समारोह की स्थिति उनकी एकाग्रता और अंतिम नैदानिक ​​​​प्रभाव को महत्वपूर्ण रूप से बदल सकती है। एनएसएआईडी के उन्मूलन की दर प्रशासित खुराक के आकार और मूत्र के पीएच पर निर्भर करती है। चूंकि इस समूह की कई दवाएं कमजोर कार्बनिक अम्ल हैं, वे अम्लीय मूत्र की तुलना में क्षारीय मूत्र में अधिक तेजी से उत्सर्जित होती हैं।

तालिका 25-4।कुछ गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स

उपयोग के संकेत

एक रोगजनक चिकित्सा के रूप में, NSAIDs सूजन सिंड्रोम (नरम ऊतक, मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम, संचालन और चोटों के बाद, गठिया, मायोकार्डियम के गैर-विशिष्ट घावों, फेफड़े, पैरेन्काइमल अंगों, प्राथमिक कष्टार्तव, एडनेक्सिटिस, प्रोक्टाइटिस, आदि) के लिए निर्धारित हैं। NSAIDs का व्यापक रूप से विभिन्न मूल के दर्द सिंड्रोम के रोगसूचक उपचार के साथ-साथ ज्वर की स्थिति में भी उपयोग किया जाता है।

NSAIDs के चुनाव में एक महत्वपूर्ण सीमा जठरांत्र संबंधी मार्ग से जटिलताएं हैं। इस संबंध में, NSAIDs के सभी दुष्प्रभाव पारंपरिक रूप से कई मुख्य श्रेणियों में विभाजित हैं:

रोगसूचक (अपच): मतली, उल्टी, दस्त, कब्ज, नाराज़गी, अधिजठर क्षेत्र में दर्द;

एनएसएआईडी-गैस्ट्रोपैथी: सबपीथेलियल हेमोरेज, क्षरण और पेट के अल्सर (कम अक्सर - डुओडनल अल्सर), एंडोस्कोपिक परीक्षा के दौरान पता चला, और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव;

एनएसएआईडी एंटरोपैथी।

लक्षणात्मक दुष्प्रभाव 30-40% रोगियों में देखे गए हैं, अधिकतर एनएसएआईडी के दीर्घकालिक उपयोग के साथ। 5-15% मामलों में, दुष्प्रभाव पहले 6 महीनों के भीतर उपचार बंद करने का कारण होते हैं। इस बीच, अपच, एंडोस्कोपिक परीक्षा के अनुसार, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा में कटाव और अल्सरेटिव परिवर्तन के साथ नहीं है। उनकी उपस्थिति के मामलों में (विशेष नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियों के बिना), मुख्य रूप से व्यापक क्षरण-अल्सरेटिव प्रक्रिया के साथ, रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।

के नियंत्रण के लिए समिति द्वारा किए गए विश्लेषण के अनुसार दवाई(FDA), NSAID से जुड़ी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल चोट हर साल 100,000-200,000 अस्पताल में भर्ती होने और 10,000-20,000 मौतों के लिए जिम्मेदार है।

NSAID गैस्ट्रोपैथी के विकास के तंत्र का आधार COX एंजाइम की गतिविधि का निषेध है, जिसमें दो आइसोमर्स हैं - COX-1 और COX-2। COX-1 गतिविधि का अवरोध गैस्ट्रिक म्यूकोसा में प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण में कमी की ओर जाता है। प्रयोग से पता चला है कि बहिर्जात प्रशासित प्रोस्टाग्लैंडिंस श्लेष्मा झिल्ली के प्रतिरोध को ऐसे हानिकारक एजेंटों जैसे इथेनॉल, पित्त एसिड, एसिड और नमक समाधान, साथ ही एनएसएआईडी में बढ़ाते हैं। इसलिए, गैस्ट्रोडोडोडेनल म्यूकोसा के संबंध में प्रोस्टाग्लैंडिंस का कार्य सुरक्षात्मक है, जो प्रदान करता है:

सुरक्षात्मक बाइकार्बोनेट और बलगम के स्राव की उत्तेजना;

श्लेष्म झिल्ली के स्थानीय रक्त प्रवाह को मजबूत करना;

सामान्य उत्थान की प्रक्रियाओं में सेल प्रसार का सक्रियण।

पेट के इरोसिव और अल्सरेटिव घावों को एनएसएआईडी के पैतृक उपयोग और सपोसिटरी में उनके उपयोग के साथ देखा जाता है। यह एक बार फिर प्रोस्टाग्लैंडीन उत्पादन के प्रणालीगत निषेध की पुष्टि करता है।

इस प्रकार, प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण में कमी, और इसके परिणामस्वरूप, पेट और ग्रहणी के श्लेष्म झिल्ली के सुरक्षात्मक भंडार, NSAID गैस्ट्रोपैथी का मुख्य कारण है।

एक और स्पष्टीकरण इस तथ्य पर आधारित है कि बाद में थोडा समय NSAIDs की शुरूआत के बाद, हाइड्रोजन और सोडियम आयनों के लिए श्लेष्म झिल्ली की पारगम्यता में वृद्धि देखी गई है। यह सुझाव दिया जाता है कि NSAIDs (सीधे या प्रो-भड़काऊ साइटोकिन्स के माध्यम से) उपकला कोशिकाओं के एपोप्टोसिस को प्रेरित कर सकते हैं। एंटरिक-कोटेड एनएसएआईडी द्वारा साक्ष्य प्रदान किया जाता है, जो उपचार के पहले हफ्तों में गैस्ट्रिक म्यूकोसा में बहुत कम बार और कम महत्वपूर्ण रूप से परिवर्तन का कारण बनता है। हालांकि, उनके दीर्घकालिक उपयोग के साथ, यह अभी भी संभावना है कि प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण के परिणामी प्रणालीगत दमन गैस्ट्रिक कटाव और अल्सर की उपस्थिति में योगदान करते हैं।

संक्रमण का महत्व एच. पाइलोरीअधिकांश विदेशी नैदानिक ​​​​अध्ययनों में पेट और ग्रहणी के कटाव और अल्सरेटिव घावों के विकास के लिए एक जोखिम कारक के रूप में पुष्टि नहीं की गई है। इस संक्रमण की उपस्थिति मुख्य रूप से डुओडनल अल्सर की संख्या में उल्लेखनीय वृद्धि और पेट में स्थानीयकृत अल्सर में मामूली वृद्धि के साथ जुड़ी हुई है।

इस तरह के कटाव और अल्सरेटिव घावों की लगातार घटना निम्नलिखित जोखिम कारकों की उपस्थिति पर निर्भर करती है [नैसोनोव ई.एल., 1999]।

पूर्ण जोखिम कारक:

65 वर्ष से अधिक आयु;

इतिहास में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की पैथोलॉजी (विशेष रूप से पेप्टिक अल्सर और गैस्ट्रिक रक्तस्राव);

सहवर्ती रोग (कंजेस्टिव दिल की विफलता, धमनी उच्च रक्तचाप, गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता);

सहवर्ती रोगों का उपचार (मूत्रवर्धक, एसीई अवरोधक लेना);

NSAIDs की उच्च खुराक लेना (कम खुराक लेने वाले लोगों में सापेक्ष जोखिम 2.5 और NSAIDs की उच्च खुराक लेने वाले लोगों में 8.6; 2.8 जब NSAIDs की मानक खुराक और 8.0 दवाओं की उच्च खुराक के साथ इलाज किया जाता है);

कई NSAIDs का एक साथ उपयोग (जोखिम दोगुना हो जाता है);

NSAIDs और ग्लूकोकार्टिकोइड्स का संयुक्त उपयोग (केवल NSAIDs लेने की तुलना में सापेक्ष जोखिम 10.6 अधिक);

NSAIDs और थक्कारोधी का संयुक्त सेवन;

3 महीने से कम समय के लिए एनएसएआईडी के साथ उपचार (सापेक्ष जोखिम 7.2 उन लोगों के लिए 30 दिनों से कम समय के लिए और 3.9 उन लोगों के लिए 30 दिनों से अधिक के लिए; जोखिम 8.0 1 महीने से कम के इलाज के लिए, 3.3 1 से 3 महीने के इलाज के लिए और 1,9 - 3 महीने से अधिक);

COX-2 के लिए लंबे आधे जीवन और गैर-चयनात्मक के साथ NSAIDs लेना।

संभावित जोखिम कारक:

संधिशोथ की उपस्थिति;

मादा;

धूम्रपान;

शराब का सेवन;

संक्रमण एच. पाइलोरी(डेटा असंगत हैं)।

जैसा कि उपरोक्त आंकड़ों से देखा जा सकता है, एनएसएआईडी की भूमिका अत्यंत महत्वपूर्ण है। NSAID-गैस्ट्रोपैथी की मुख्य विशेषताओं में, कटाव और अल्सरेटिव परिवर्तनों (पेट के एंट्रम में) के प्रमुख स्थानीयकरण और व्यक्तिपरक लक्षणों की अनुपस्थिति या मामूली गंभीर लक्षणों की पहचान की गई थी।

NSAIDs के उपयोग से जुड़े पेट और ग्रहणी के क्षरण अक्सर किसी भी नैदानिक ​​​​लक्षणों को प्रकट नहीं करते हैं, या रोगियों में केवल थोड़ा स्पष्ट होता है, कभी-कभी अधिजठर क्षेत्र और / या अपच संबंधी विकारों में दर्द होता है, जिसे रोगी अक्सर महत्व नहीं देते हैं और इसलिए चिकित्सा सहायता न लें। कुछ मामलों में, रोगी अपने हल्के पेट दर्द और बेचैनी के इतने अभ्यस्त हो जाते हैं कि जब वे अंतर्निहित बीमारी के बारे में क्लिनिक में जाते हैं, तो वे उन्हें उपस्थित चिकित्सक को भी रिपोर्ट नहीं करते हैं (अंतर्निहित बीमारी रोगियों को बहुत अधिक चिंतित करती है)। एक राय है कि NSAIDs अपने स्थानीय और सामान्य एनाल्जेसिक प्रभाव के कारण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल घावों के लक्षणों की तीव्रता को कम करते हैं।

सबसे अधिक बार, पेट और ग्रहणी के कटाव और अल्सरेटिव घावों के पहले नैदानिक ​​​​लक्षण कमजोरी, पसीना, त्वचा का पीलापन, मामूली रक्तस्राव और फिर उल्टी और मेलेना का दिखना है। अधिकांश अध्ययनों के परिणाम इस बात पर जोर देते हैं कि उनकी नियुक्ति के पहले महीने में एनएसएआईडी गैस्ट्रोपैथी का जोखिम अधिकतम है। इसलिए, लंबे समय तक एनएसएआईडी निर्धारित करते समय, प्रत्येक चिकित्सक को इसे निर्धारित करने के संभावित जोखिमों और लाभों का मूल्यांकन करना चाहिए और एनएसएआईडी गैस्ट्रोपैथी के जोखिम कारकों पर विशेष ध्यान देना चाहिए।

जोखिम कारकों और अपच संबंधी लक्षणों के विकास की उपस्थिति में, एक एंडोस्कोपिक परीक्षा का संकेत दिया जाता है। यदि NSAID गैस्ट्रोपैथी के लक्षण पाए जाते हैं, तो यह तय करना आवश्यक है कि क्या NSAIDs लेने से इंकार करना संभव है या गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा की सुरक्षा का एक तरीका चुनना है। दवाओं को रद्द करना, हालांकि यह एनएसएआईडी गैस्ट्रोपैथी के लिए इलाज नहीं करता है, लेकिन आपको साइड इफेक्ट्स को रोकने, एंटीसुलर थेरेपी की प्रभावशीलता में वृद्धि करने और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में अल्सरेटिव इरोसिव प्रक्रिया की पुनरावृत्ति के जोखिम को कम करने की अनुमति देता है। यदि उपचार को बाधित करना असंभव है, तो दवा की औसत दैनिक खुराक को जितना संभव हो उतना कम किया जाना चाहिए और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा की सुरक्षात्मक चिकित्सा की जानी चाहिए, जो एनएसएआईडी की गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी को कम करने में मदद करती है।

गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी को चिकित्सकीय रूप से दूर करने के तीन तरीके हैं: गैस्ट्रोसाइटोप्रोटेक्टर्स, ड्रग्स जो पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के संश्लेषण को रोकते हैं, और एंटासिड्स।

पिछली शताब्दी के मध्य 80 के दशक में, मिसोप्रोस्टोल को संश्लेषित किया गया था - प्रोस्टाग्लैंडीन ई का एक सिंथेटिक एनालॉग, जो म्यूकोसा पर एनएसएआईडी के नकारात्मक प्रभावों का एक विशिष्ट विरोधी है।

1987-1988 में आयोजित किया गया। नियंत्रित क्लिनिकल परीक्षणों ने एनएसएआईडी-प्रेरित गैस्ट्रोपैथी के उपचार में मिसोप्रोस्टोल की उच्च प्रभावकारिता दिखाई है। प्रसिद्ध MUCOSA अध्ययन (1993-1994), जिसमें 8 हजार से अधिक रोगी शामिल थे, ने पुष्टि की कि मिसोप्रोस्टोल एक प्रभावी रोगनिरोधी एजेंट है, जो NSAIDs के दीर्घकालिक उपयोग के साथ गंभीर गैस्ट्रोडोडोडेनल जटिलताओं के विकास के जोखिम को काफी कम कर देता है। संयुक्त राज्य अमेरिका और कनाडा में, एनएसएआईडी-प्रेरित गैस्ट्रोपैथी के उपचार और रोकथाम के लिए मिसोप्रोस्टोल को पहली पंक्ति की दवा माना जाता है। मिसोप्रोस्टोल के आधार पर, एनएसएआईडी युक्त संयुक्त दवाएं बनाई गईं, उदाहरण के लिए, आर्ट्रोटेक * जिसमें 50 मिलीग्राम डाइक्लोफेनाक सोडियम और 200 माइक्रोग्राम मिसोप्रोस्टोल होता है।

दुर्भाग्य से, मिसोप्रोस्टोल में कई महत्वपूर्ण कमियां हैं, जो मुख्य रूप से इसकी प्रणालीगत क्रिया (अपच और दस्त के विकास की ओर जाता है), असुविधाजनक आहार और उच्च लागत से संबंधित है, जिसने हमारे देश में इसके वितरण को सीमित कर दिया है।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा की रक्षा करने का एक अन्य तरीका ओमेप्राज़ोल (20-40 मिलीग्राम / दिन) है। क्लासिक ओमनीम अध्ययन (ओमेप्राज़ोल बनाम मिसोप्रोस्टोल) ने दिखाया कि एनएसएआईडी-प्रेरित गैस्ट्रोपैथी के उपचार और रोकथाम में ओमेप्राज़ोल समग्र रूप से उतना ही प्रभावी था जितना कि मिसोप्रोस्टोल मानक खुराक (चार उपचार खुराक के लिए 800 एमसीजी / दिन और दो प्रोफिलैक्सिस के लिए 400 एमसीजी) में उपयोग किया जाता है। . इसी समय, ओमेपेराज़ोल डिस्पेप्टिक लक्षणों से बेहतर ढंग से राहत देता है और साइड इफेक्ट बहुत कम बार होता है।

हालांकि, हाल के वर्षों में, प्रमाण जमा होना शुरू हो गए हैं कि एनएसएआईडी-प्रेरित गैस्ट्रोपैथी में प्रोटॉन पंप अवरोधक हमेशा अपेक्षित प्रभाव उत्पन्न नहीं करते हैं। उनका चिकित्सीय और रोगनिरोधी प्रभाव काफी हद तक विभिन्न एंडो- और बहिर्जात कारकों पर और सबसे ऊपर म्यूकोसा के संक्रमण पर निर्भर कर सकता है। एच. पाइलोरी।हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण की स्थितियों में, प्रोटॉन पंप अवरोधक अधिक प्रभावी होते हैं। इसकी पुष्टि डी. ग्राहम एट अल के अध्ययनों से होती है। (2002), जिसमें एंडोस्कोपिक रूप से पहचाने गए गैस्ट्रिक अल्सर और एनएसएआईडी के दीर्घकालिक उपयोग के इतिहास वाले 537 रोगी शामिल थे। समावेशन मानदंड अनुपस्थिति था एच. पाइलोरी।अध्ययन के नतीजे बताते हैं कि प्रोटॉन पंप अवरोधक (रोकथाम एजेंट के रूप में) गैस्ट्रोप्रोटेक्टिव मिसोप्रोस्टोल की तुलना में काफी कम प्रभावी थे।

अपच के लक्षणों से राहत के लिए इसके उपयोग के बावजूद, गैर-अवशोषित एंटासिड्स (Maalox *) और सुक्रालफेट (फिल्म-निर्माण, एंटी-पेप्सिक और साइटोप्रोटेक्टिव गुणों वाली एक दवा) के साथ मोनोथेरेपी अपच के उपचार और रोकथाम दोनों के संबंध में अप्रभावी है। एनएसएआईडी गैस्ट्रोपैथी

[नसोनोव ई.एल., 1999]।

संयुक्त राज्य अमेरिका में महामारी विज्ञान के अध्ययन के अनुसार, लगभग 12-20 मिलियन लोग एनएसएआईडी और एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स दोनों लेते हैं, और सामान्य तौर पर, एनएसएआईडी धमनी उच्च रक्तचाप से पीड़ित एक तिहाई से अधिक रोगियों द्वारा निर्धारित किया जाता है।

यह ज्ञात है कि प्रोस्टाग्लैंडिंस संवहनी स्वर और गुर्दे के कार्य के शारीरिक नियमन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। प्रोस्टाग्लैंडिंस, एंजियोटेंसिन II के वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर और एंटीनैट्रियूरेटिक प्रभाव को संशोधित करते हुए, RAAS के घटकों के साथ बातचीत करते हैं, गुर्दे की वाहिकाओं (PGE 2 और प्रोस्टेसाइक्लिन) के संबंध में वैसोडिलेटिंग गतिविधि होती है, और इसका प्रत्यक्ष नैट्रियूरेटिक प्रभाव (PGE 2) होता है।

प्रणालीगत और स्थानीय (इंट्रारेनल) प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण को बाधित करके, एनएसएआईडी न केवल रोगियों में रक्तचाप में वृद्धि का कारण बन सकता है धमनी का उच्च रक्तचापलेकिन सामान्य रक्तचाप वाले व्यक्तियों में भी। यह स्थापित किया गया है कि नियमित रूप से एनएसएआईडी लेने वाले रोगियों में रक्तचाप में औसतन 5.0 मिमी एचजी की वृद्धि देखी गई है। NSAID प्रेरित धमनी उच्च रक्तचाप का जोखिम विशेष रूप से बुजुर्ग लोगों में अधिक होता है जो हृदय प्रणाली के सहवर्ती रोगों के साथ लंबे समय तक NSAIDs लेते हैं।

एनएसएआईडी की एक विशिष्ट संपत्ति उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के साथ बातचीत है। यह स्थापित किया गया है कि ऐसे NSAIDs जैसे कि इंडोमेथासिन, pi-

मध्यम चिकित्सीय खुराक में रॉक्सिकैम और नेप्रोक्सन और इबुप्रोफेन (उच्च खुराक पर) में एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स की प्रभावशीलता को कम करने की क्षमता होती है, जिसके काल्पनिक प्रभाव का आधार प्रोस्टाग्लैंडीन-निर्भर तंत्र, अर्थात् β-ब्लॉकर्स (प्रोप्रानोलोल, एटेनोलोल) पर हावी होता है। ), मूत्रवर्धक (फ़्यूरोसेमाइड), पाज़ोसिन, कैप्टोप्रिल।

हाल के वर्षों में, यह देखने की बात है कि NSAIDs जो COX-2 के लिए COX-1 की तुलना में अधिक चयनात्मक हैं, न केवल कुछ हद तक जठरांत्र संबंधी मार्ग को नुकसान पहुंचाते हैं, बल्कि कम नेफ्रोटॉक्सिक गतिविधि भी प्रदर्शित करते हैं, कुछ पुष्टि प्राप्त हुई है। यह स्थापित किया गया है कि COX-1 गुर्दे के एटेरियोल्स, ग्लोमेरुली और नलिकाओं को इकट्ठा करने में व्यक्त किया गया है, और परिधीय संवहनी प्रतिरोध, गुर्दे के रक्त प्रवाह, ग्लोमेरुलर निस्पंदन, सोडियम उत्सर्जन, एंटीडाययूरेटिक हार्मोन और रेनिन के संश्लेषण के नियमन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। . COX-2 / COX-1 के लिए दवाओं की चयनात्मकता पर साहित्य डेटा की तुलना में सबसे आम NSAIDs के साथ उपचार के दौरान धमनी उच्च रक्तचाप के विकास के जोखिम के परिणामों के विश्लेषण से पता चला है कि दवाओं के साथ उपचार जो COX-2 के लिए अधिक चयनात्मक हैं कम चयनात्मक दवाओं की तुलना में धमनी उच्च रक्तचाप के कम जोखिम से जुड़ा हुआ है।

साइक्लोऑक्सीजिनेज अवधारणा के अनुसार, अल्पकालिक, तेज़-अभिनय और तेजी से उत्सर्जित एनएसएआईडी को निर्धारित करना सबसे उपयुक्त है। इनमें मुख्य रूप से लोर्नॉक्सिकैम, इबुप्रोफेन, डाइक्लोफेनाक, निमेसुलाइड शामिल हैं।

NSAIDs का एंटीप्लेटलेट प्रभाव भी जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव की घटना में योगदान देता है, हालांकि इन दवाओं के उपयोग के साथ रक्तस्रावी सिंड्रोम की अन्य अभिव्यक्तियाँ हो सकती हैं।

NSAIDs के उपयोग के साथ ब्रोंकोस्पज़म अक्सर तथाकथित एस्पिरिन वैरिएंट वाले रोगियों में होता है। दमा. इस आशय का तंत्र ब्रोंची में NSAID COX-1 की नाकाबंदी से भी जुड़ा है। इसी समय, एराकिडोनिक एसिड के चयापचय का मुख्य मार्ग लिपोक्सिनेज है, जिसके परिणामस्वरूप ब्रोंकोस्पास्म पैदा करने वाले ल्यूकोट्रिएनेस का गठन बढ़ जाता है।

इस तथ्य के बावजूद कि चयनात्मक COX-2 अवरोधकों का उपयोग अधिक सुरक्षित है, इन दवाओं के दुष्प्रभावों की खबरें पहले से ही हैं: तीव्र गुर्दे की विफलता का विकास, गैस्ट्रिक अल्सर के उपचार में देरी; प्रतिवर्ती बांझपन।

पायराज़ोलोन डेरिवेटिव्स (मेटामिज़ोल, फेनिलबूटज़ोन) का एक खतरनाक दुष्प्रभाव हेमेटोटोक्सिसिटी है। इस समस्या की तात्कालिकता रूस में मेटामिज़ोल (एनालगिन*) के व्यापक उपयोग के कारण है। 30 से अधिक देशों में, मेटामिज़ोल का उपयोग गंभीर रूप से प्रतिबंधित या प्रतिबंधित है

आम तौर पर प्रतिबंधित। यह निर्णय इंटरनेशनल एग्रानुलोसाइटोसिस स्टडी (IAAAS) पर आधारित है, जिसमें दिखाया गया है कि मेटामिज़ोल ने एग्रानुलोसाइटोसिस के जोखिम को 16 गुना बढ़ा दिया है। एग्रान्युलोसाइटोसिस पायराज़ोलोन डेरिवेटिव के साथ चिकित्सा का एक प्रतिकूल रूप से प्रतिकूल साइड इफेक्ट है, जो एग्रान्युलोसाइटोसिस (सेप्सिस, आदि) से जुड़ी संक्रामक जटिलताओं के परिणामस्वरूप उच्च मृत्यु दर (30-40%) की विशेषता है।

एक दुर्लभ लेकिन भविष्यसूचक का भी उल्लेख किया जाना चाहिए प्रतिकूल जटिलताएसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के साथ थेरेपी - रेयेस सिंड्रोम। रेयेस सिंड्रोम एक तीव्र बीमारी है जो यकृत और गुर्दे के फैटी अपघटन के संयोजन में गंभीर एन्सेफेलोपैथी द्वारा विशेषता है। राई के सिंड्रोम का विकास एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपयोग से जुड़ा हुआ है, आमतौर पर एक वायरल संक्रमण (फ्लू, चिकन पॉक्स, आदि) के बाद। सबसे अधिक बार, 6 साल की उम्र में बच्चों में रेये का सिंड्रोम विकसित होता है। रेये के सिंड्रोम के साथ, उच्च मृत्यु दर नोट की जाती है, जो 50% तक पहुंच सकती है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य गुर्दे में वैसोडिलेटिंग प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण पर NSAIDs के निरोधात्मक प्रभाव के साथ-साथ गुर्दे के ऊतकों पर प्रत्यक्ष विषाक्त प्रभाव के कारण होता है। कुछ मामलों में, एनएसएआईडी के नेफ्रोटॉक्सिक एक्शन का एक इम्यूनोएलर्जिक तंत्र है। गुर्दे की जटिलताओं के विकास के जोखिम कारक दिल की विफलता, धमनी उच्च रक्तचाप (विशेष रूप से नेफ्रोजेनिक), पुरानी गुर्दे की विफलता, अधिक वजन हैं। एनएसएआईडी लेने के पहले हफ्तों में, ग्लोमेरुलर निस्पंदन में मंदी से जुड़े गुर्दे की विफलता से यह बढ़ सकता है। बिगड़ा गुर्दे समारोह की डिग्री रक्त क्रिएटिनिन में मामूली वृद्धि से औरिया तक भिन्न होती है। इसके अलावा, फेनिलबुटाज़ोन, मेटामिज़ोल, इंडोमेथेसिन, इबुप्रोफेन और नेप्रोक्सेन प्राप्त करने वाले कई रोगियों में नेफ्रोटिक सिंड्रोम के साथ या उसके बिना अंतरालीय नेफ्रोपैथी विकसित हो सकती है। कार्यात्मक गुर्दे की विफलता के विपरीत, एनएसएआईडी के दीर्घकालिक उपयोग (3-6 महीने से अधिक) के साथ एक कार्बनिक घाव विकसित होता है। दवाओं को बंद करने के बाद, पैथोलॉजिकल लक्षण वापस आ जाते हैं, जटिलता का परिणाम अनुकूल होता है। NSAIDs (मुख्य रूप से फेनिलबुटाज़ोन, इंडोमेथेसिन, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड) लेते समय द्रव और सोडियम प्रतिधारण पर भी ध्यान दिया जाता है।

हेपेटोटॉक्सिक क्रिया एक इम्यूनोएलर्जिक, विषाक्त या मिश्रित तंत्र के अनुसार विकसित हो सकती है। इम्यूनोएलर्जिक हेपेटाइटिस अक्सर NSAID उपचार की शुरुआत में विकसित होता है; दवाओं की खुराक और नैदानिक ​​​​लक्षणों की गंभीरता के बीच कोई संबंध नहीं है। विषाक्त हेपेटाइटिस दवाओं के लंबे समय तक उपयोग की पृष्ठभूमि के खिलाफ विकसित होता है और, एक नियम के रूप में, पीलिया के साथ होता है। सबसे अधिक बार, डाइक्लोफेनाक के उपयोग के साथ जिगर की क्षति दर्ज की जाती है।

एनएसएआईडी के उपयोग के साथ जटिलताओं के सभी मामलों में 12-15% त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली के घाव देखे जाते हैं। आमतौर पर, त्वचा के घाव उपयोग के पहले-तीसरे सप्ताह में होते हैं और अक्सर एक सौम्य पाठ्यक्रम होता है, जो एक खुजलीदार दाने (स्कारलेट ज्वर या रुग्णता) द्वारा प्रकट होता है, प्रकाश संवेदनशीलता (शरीर के खुले क्षेत्रों पर दाने दिखाई देते हैं) या पित्ती, जो आमतौर पर एडिमा के साथ समानांतर में विकसित होता है। अधिक गंभीर त्वचा जटिलताओं में पॉलीमॉर्फिक इरिथेमा (किसी एनएसएआईडी को लेते समय विकसित हो सकता है) और पिगमेंटरी फिक्स्ड इरिथेमा (पाइराज़ोलोन दवाओं के लिए विशिष्ट) शामिल हैं। एनोलिनिक एसिड डेरिवेटिव (पाइराज़ोलोन, ऑक्सिकैम) का उपयोग टॉक्सोडोडर्मा, पेम्फिगस के विकास और सोरायसिस के तेज होने से जटिल हो सकता है। इबुप्रोफेन खालित्य के विकास की विशेषता है। स्थानीय त्वचा जटिलताएं एनएसएआईडी के पैरेन्टेरल या कटनीस उपयोग के साथ विकसित हो सकती हैं, वे हेमटॉमस, इंड्यूरेशन या एरिथेमा जैसी प्रतिक्रियाओं के रूप में प्रकट होती हैं।

बहुत कम ही, एनएसएआईडी का उपयोग करते समय, एनाफिलेक्टिक शॉक और क्विन्के की एडिमा विकसित होती है (सभी जटिलताओं का 0.01-0.05%)। एलर्जी संबंधी जटिलताओं के विकास के लिए जोखिम कारक एटोपिक प्रवृत्ति है और एलर्जीइतिहास में इस समूह की दवाओं पर।

NSAIDs लेते समय न्यूरोसेंसरी क्षेत्र को नुकसान 1-6% और इंडोमिथैसिन का उपयोग करते समय - 10% मामलों में नोट किया जाता है। यह मुख्य रूप से चक्कर आना, सिरदर्द, थकान और नींद संबंधी विकारों से प्रकट होता है। इंडोमिथैसिन को रेटिनोपैथी और केराटोपैथी (रेटिना और कॉर्निया में दवा का जमाव) के विकास की विशेषता है। इबुप्रोफेन के लंबे समय तक उपयोग से ऑप्टिक न्यूरिटिस का विकास हो सकता है।

NSAIDs लेते समय मानसिक विकार स्वयं को मतिभ्रम, भ्रम के रूप में प्रकट कर सकते हैं (ज्यादातर इंडोमेथेसिन लेते समय, 1.5-4% मामलों में, यह इसके कारण होता है एक उच्च डिग्रीसीएनएस में दवा का प्रवेश)। शायद एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, इंडोमेथेसिन, इबुप्रोफेन और पाइराज़ोलोन समूह की दवाओं को लेने पर सुनने की तीक्ष्णता में क्षणिक कमी।

NSAIDs टेराटोजेनिक हैं। उदाहरण के लिए, पहली तिमाही में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड लेने से भ्रूण में ऊपरी तालू फट सकता है (प्रति 1000 प्रेक्षणों में 8-14 मामले)। गर्भावस्था के अंतिम हफ्तों में एनएसएआईडी लेने से श्रम गतिविधि (टोकोलिटिक प्रभाव) के निषेध में योगदान होता है, जो प्रोस्टाग्लैंडीन एफ 2 ए के संश्लेषण के निषेध से जुड़ा होता है; यह भ्रूण में डक्टस आर्टेरियोसस के समय से पहले बंद होने और फुफ्फुसीय वाहिकाओं में हाइपरप्लासिया के विकास को भी जन्म दे सकता है।

एनएसएआईडी की नियुक्ति के लिए मतभेद - व्यक्तिगत असहिष्णुता, पेट के पेप्टिक अल्सर और तीव्र चरण में ग्रहणी; गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव, ल्यूकोपेनिया, गुर्दे की गंभीर क्षति, गर्भावस्था की पहली तिमाही, दुद्ध निकालना। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में contraindicated है।

हाल के वर्षों में, यह दिखाया गया है कि चुनिंदा सीओएक्स-2 अवरोधकों का दीर्घकालिक उपयोग हो सकता है उल्लेखनीय वृद्धिकार्डियोवैस्कुलर जटिलताओं का जोखिम, और विशेष रूप से पुरानी दिल की विफलता, मायोकार्डियल इंफार्क्शन। इस कारण से, दुनिया भर में rofecoxib® का पंजीकरण रद्द कर दिया गया है। और अन्य चयनात्मक COX-2 अवरोधकों के संबंध में, यह विचार बनाया गया है कि हृदय संबंधी जटिलताओं के उच्च जोखिम वाले रोगियों में इन दवाओं के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

NSAIDs की फार्माकोथेरेपी करते समय, अन्य दवाओं के साथ उनकी बातचीत की संभावना को ध्यान में रखना आवश्यक है, विशेष रूप से अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, मूत्रवर्धक, अन्य समूहों के एंटीहाइपरटेंसिव और विरोधी भड़काऊ दवाओं के साथ। यह याद रखना चाहिए कि NSAIDs लगभग सभी एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स की प्रभावशीलता को काफी कम कर सकते हैं। CHF वाले रोगियों में, NSAIDs के उपयोग से एसीई इनहिबिटर्स और मूत्रवर्धक के सकारात्मक प्रभावों के स्तर के कारण अपघटन की आवृत्ति बढ़ सकती है।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं को चुनने की रणनीति

एनएसएआईडी के विरोधी भड़काऊ प्रभाव का मूल्यांकन 1-2 सप्ताह के भीतर किया जाना चाहिए। यदि उपचार अपेक्षित परिणाम देता है, तो यह तब तक जारी रहता है जब तक कि भड़काऊ परिवर्तन पूरी तरह से गायब नहीं हो जाते।

दर्द प्रबंधन की वर्तमान रणनीति के अनुसार एनएसएआईडी निर्धारित करने के लिए कई सिद्धांत हैं।

व्यक्तिगत: खुराक, प्रशासन का मार्ग, खुराक का रूप व्यक्तिगत रूप से (विशेष रूप से बच्चों में) निर्धारित किया जाता है, दर्द की तीव्रता को ध्यान में रखते हुए और नियमित निगरानी के आधार पर।

"सीढ़ी": एकीकृत निदान दृष्टिकोण के अनुपालन में चरणबद्ध संज्ञाहरण।

प्रशासन की समयबद्धता: इंजेक्शन के बीच का अंतराल दर्द की गंभीरता और दवाओं की कार्रवाई की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं और उसके द्वारा निर्धारित किया जाता है खुराक की अवस्था. लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं का उपयोग करना संभव है, यदि आवश्यक हो, तो तेजी से काम करने वाली दवाओं के साथ पूरक किया जा सकता है।

प्रशासन के मार्ग की पर्याप्तता: मौखिक प्रशासन को वरीयता दी जाती है (सबसे सरल, प्रभावी और कम से कम दर्दनाक)।

अक्सर होने वाला तीव्र या पुराना दर्द एनएसएआईडी के दीर्घकालिक उपयोग का एक कारण है। इसके लिए न केवल उनकी प्रभावशीलता, बल्कि सुरक्षा के मूल्यांकन की भी आवश्यकता है।

आवश्यक NSAID का चयन करने के लिए, रोग के एटियलजि को ध्यान में रखना आवश्यक है, दवा की कार्रवाई के तंत्र की ख़ासियत, विशेष रूप से इसकी दर्द धारणा सीमा को बढ़ाने और बाधित करने की क्षमता, कम से कम अस्थायी रूप से, चालन रीढ़ की हड्डी के स्तर पर एक दर्द आवेग।

फार्माकोथेरेपी की योजना बनाते समय, निम्नलिखित पर विचार किया जाना चाहिए।

NSAIDs का विरोधी भड़काऊ प्रभाव सीधे COX के साथ-साथ चयनित दवा के समाधान की अम्लता के स्तर पर निर्भर करता है, जो सूजन के क्षेत्र में एकाग्रता सुनिश्चित करता है। एनएसएआईडी समाधान में एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक क्रिया तेजी से विकसित होती है, अधिक तटस्थ पीएच। ऐसी दवाएं केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में तेजी से प्रवेश करती हैं और दर्द संवेदनशीलता और थर्मोरेग्यूलेशन के केंद्रों को बाधित करती हैं।

आधा जीवन जितना छोटा होगा, एंटरोहेपेटिक सर्कुलेशन उतना ही कम होगा, संचयन और अवांछित ड्रग इंटरैक्शन का जोखिम उतना ही कम होगा, और एनएसएआईडी सुरक्षित होगा।

एक समूह में भी NSAIDs के प्रति रोगियों की संवेदनशीलता व्यापक रूप से भिन्न होती है। उदाहरण के लिए, जब इबुप्रोफेन संधिशोथ में अप्रभावी होता है, तो नैप्रोक्सेन (एक प्रोपियोनिक एसिड व्युत्पन्न भी) जोड़ों के दर्द को कम करता है। भड़काऊ सिंड्रोम और सहवर्ती वाले रोगियों में मधुमेह(जिसमें ग्लूकोकार्टिकोइड्स को contraindicated है), एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग तर्कसंगत है, जिसकी क्रिया ऊतकों द्वारा ग्लूकोज तेज में वृद्धि के साथ जुड़े एक मामूली हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव के साथ होती है।

पाइराज़ोलोन डेरिवेटिव, और विशेष रूप से फेनिलबुटाज़ोन, विशेष रूप से एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस (बेखटरेव रोग), संधिशोथ, एरिथेमा नोडोसम, आदि में प्रभावी हैं।

चूंकि कई एनएसएआईडी, एक स्पष्ट चिकित्सीय प्रभाव होने के कारण, बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव पैदा करते हैं, उनकी पसंद को भविष्यवाणी के विकास को ध्यान में रखते हुए बनाया जाना चाहिए दुष्प्रभाव(तालिका 25-5)।

एनएसएआईडी चुनने में कठिनाई स्व - प्रतिरक्षित रोगइस तथ्य के कारण भी कि उनका एक रोगसूचक प्रभाव है और संधिशोथ के पाठ्यक्रम को प्रभावित नहीं करते हैं और संयुक्त विकृति के विकास को नहीं रोकते हैं।

तालिका 25-5।गैर-स्टेरॉयड एंटी-इंफ्लैमेटरी ड्रग्स का उपयोग करते समय गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से जटिलताओं का सापेक्ष जोखिम

टिप्पणी। 1 के लिए, प्लेसबो के उपयोग से जठरांत्र संबंधी मार्ग से जटिलताओं के विकास का जोखिम लिया गया था।

एक प्रभावी एनाल्जेसिक प्रभाव के लिए, एनएसएआईडी की उच्च और स्थिर जैवउपलब्धता, अधिकतम रक्त एकाग्रता की तेजी से उपलब्धि, और एक छोटा और स्थिर आधा जीवन होना चाहिए।

योजनाबद्ध रूप से, NSAIDs को निम्नानुसार व्यवस्थित किया जा सकता है:

अवरोही विरोधी भड़काऊ कार्रवाई: इंडोमेथेसिन - डाइक्लोफेनाक - पाइरोक्सिकैम - केटोप्रोफेन - इबुप्रोफेन - केटोरोलैक - लोर्नॉक्सिकैम - एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड;

एनाल्जेसिक गतिविधि के अवरोही क्रम में: लोर्नॉक्सिकैम - केटोरोलैक - डिक्लोफेनाक - इंडोमेथेसिन - इबुप्रोफेन - एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड - केटोप्रोफेन;

संचयन और अवांछनीय के जोखिम के अनुसार दवा बातचीत: पाइरोक्सिकैम - मेलॉक्सिकैम - केटोरोलैक - इबुप्रोफेन - डाइक्लोफेनाक - लोर्नॉक्सिकैम।

NSAIDs का ज्वरनाशक प्रभाव उच्च और निम्न विरोधी भड़काऊ गतिविधि वाली दवाओं में अच्छी तरह से व्यक्त किया गया है। उनकी पसंद व्यक्तिगत सहिष्णुता, उपयोग की जाने वाली दवाओं के साथ संभावित बातचीत और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की भविष्यवाणी पर निर्भर करती है।

इस बीच, बच्चों में, पेरासिटामोल (एसिटामिनोफेन *), जो एनएसएआईडी नहीं है, ज्वरनाशक के रूप में पसंद की दवा है। पेरासिटामोल की असहिष्णुता या अप्रभावीता के लिए इबुप्रोफेन को दूसरी पंक्ति के ज्वरनाशक के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और मेटामिज़ोल 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को क्रमशः रेयस सिंड्रोम और एग्रानुलोसाइटोसिस के विकास के जोखिम के कारण निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए।

जिन रोगियों में है भारी जोखिम NSAIDs से प्रेरित अल्सर के कारण रक्तस्राव या वेध, NSAIDs और प्रोटॉन पंप अवरोधकों या सिंथेटिक प्रोस्टाग्लैंडीन एनालॉग मिसोप्रोस्टल * के सह-प्रशासन पर विचार किया जाना चाहिए। हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर विरोधी केवल ग्रहणी संबंधी अल्सर को रोकने के लिए दिखाए गए हैं और इसलिए रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए अनुशंसित नहीं हैं। इस दृष्टिकोण का एक विकल्प ऐसे रोगियों में चयनात्मक अवरोधकों की नियुक्ति है।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं की प्रभावशीलता का मूल्यांकन

एनएसएआईडी की प्रभावशीलता के मानदंड उस बीमारी से निर्धारित होते हैं जिसमें इन दवाओं का उपयोग किया जाता है।

NSAIDs की एनाल्जेसिक गतिविधि की निगरानी करना।अपने अस्तित्व की निष्पक्षता के बावजूद, दर्द हमेशा व्यक्तिपरक होता है। इसलिए, यदि रोगी दर्द की शिकायत कर रहा है, तो इससे छुटकारा पाने के लिए कोई प्रयास (स्पष्ट या छिपा हुआ) नहीं करता है, इसकी उपस्थिति पर संदेह करना उचित है। इसके विपरीत, यदि रोगी दर्द से पीड़ित है, तो वह हमेशा या तो दूसरों को या खुद को दिखाता है, या डॉक्टर को देखना चाहता है।

दर्द सिंड्रोम की तीव्रता और चिकित्सा की प्रभावशीलता का आकलन करने के कई तरीके हैं (तालिका 25-6)।

दृश्य अनुरूप पैमाने और दर्द निवारक पैमाने का उपयोग सबसे आम तरीके हैं।

दृश्य एनालॉग स्केल का उपयोग करते समय, रोगी 100 मिलीमीटर के पैमाने पर दर्द सिंड्रोम की गंभीरता के स्तर को चिह्नित करता है, जहां "0" - कोई दर्द नहीं, "100" - अधिकतम दर्द। तीव्र दर्द की निगरानी करते समय, दवा के प्रशासन से पहले और प्रशासन के 20 मिनट बाद दर्द का स्तर निर्धारित किया जाता है। पुराने दर्द की निगरानी करते समय, दर्द की तीव्रता का अध्ययन करने के लिए समय अंतराल व्यक्तिगत रूप से निर्धारित किया जाता है (डॉक्टर के दौरे के अनुसार, रोगी के लिए डायरी रखना संभव है)।

दर्द से राहत की प्रभावशीलता का आकलन करने के लिए दर्द निवारक पैमाने का उपयोग किया जाता है। दवा देने के 20 मिनट बाद, रोगी से सवाल पूछा जाता है: "क्या दवा देने से पहले दर्द की तुलना में दवा लेने के बाद आपके दर्द की तीव्रता कम हो गई?"। संभावित उत्तरों का मूल्यांकन अंकों में किया जाता है: 0 - दर्द बिल्कुल कम नहीं हुआ, 1 - थोड़ा कम हुआ, 2 - घटा, 3 - बहुत कम हुआ, 4 - पूरी तरह से गायब हो गया। एक अलग एनाल्जेसिक प्रभाव की शुरुआत के समय का मूल्यांकन करना भी महत्वपूर्ण है।

तालिका 25-6।दर्द सिंड्रोम की तीव्रता ग्रेडिंग के लिए तरीके

सुबह की जकड़न की अवधिजागने के क्षण से घंटों में निर्धारित।

आर्टिकुलर इंडेक्स- संयुक्त स्थान के क्षेत्र में परीक्षण संयुक्त पर मानक दबाव के जवाब में होने वाले दर्द की कुल गंभीरता। जोड़ों में दर्द जो महसूस करना मुश्किल होता है, सक्रिय और निष्क्रिय आंदोलनों (कूल्हे, रीढ़) या संपीड़न (पैर जोड़ों) की मात्रा से निर्धारित होता है। व्यथा का मूल्यांकन चार-बिंदु प्रणाली पर किया जाता है:

0 - कोई दर्द नहीं;

1 - रोगी दबाव के स्थल पर दर्द की बात करता है;

2 - रोगी व्यथा और भ्रूभंग के बारे में बात करता है;

3 - रोगी जोड़ पर प्रभाव को रोकने की कोशिश करता है। संयुक्त खाताजिसमें जोड़ों की संख्या से निर्धारित होता है

तालु पर दर्द।

कार्यात्मक सूचकांक एलआईएक प्रश्नावली का उपयोग करके निर्धारित किया जाता है, जिसमें 17 प्रश्न होते हैं जो प्रदर्शन की संभावना की व्याख्या करते हैं

जोड़ों के विभिन्न समूहों को शामिल करने वाली कई प्राथमिक घरेलू गतिविधियाँ।

इसके अलावा, एनएसएआईडी की प्रभावशीलता का आकलन करने के लिए, सूजन सूचकांक का उपयोग किया जाता है - सूजन की कुल संख्यात्मक अभिव्यक्ति, जिसका मूल्यांकन निम्नलिखित क्रम के अनुसार किया जाता है:

0 - अनुपस्थित;

1 - संदिग्ध या कमजोर व्यक्त;

2 - स्पष्ट;

3 - मजबूत।

सूजन का मूल्यांकन उलनार, कलाई, मेटाकार्पोफैलंगियल, समीपस्थ के लिए किया जाता है इंटरफैंगल जोड़ोंहाथ, घुटने और टखने के जोड़। समीपस्थ इंटरफैन्जियल जोड़ों की परिधि की गणना कुल मिलाकर बाएं और दाएं हाथों के लिए की जाती है। हाथ की कंप्रेसिव स्ट्रेंथ का या तो एक विशेष उपकरण का उपयोग करके या 50 मिमी एचजी के दबाव में हवा से भरे टोनोमीटर कफ को निचोड़कर मूल्यांकन किया जाता है। रोगी तीन दबावों के लिए अपना हाथ रखता है। औसत मूल्य को ध्यान में रखें। पैरों के जोड़ों को नुकसान के मामले में, एक परीक्षण का उपयोग किया जाता है जो पथ के एक खंड की यात्रा करने में लगने वाले समय का मूल्यांकन करता है। एक कार्यात्मक परीक्षण जो जोड़ों में गति की सीमा का आकलन करता है, कीटल परीक्षण कहलाता है।

25.2। पेरासिटामोल (एसिटामिनोफेन*)

कार्रवाई का तंत्र और मुख्य फार्माकोडायनामिक प्रभाव

पेरासिटामोल की एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक क्रिया का तंत्र NSAIDs की क्रिया के तंत्र से कुछ अलग है। एक धारणा है कि यह मुख्य रूप से इस तथ्य के कारण है कि पेरासिटामोल केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में COX-3 (केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के लिए COX- विशिष्ट आइसोफॉर्म) के चयनात्मक नाकाबंदी द्वारा प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण को रोकता है, अर्थात् सीधे हाइपोथैलेमिक केंद्रों में थर्मोरेग्यूलेशन और दर्द। इसके अलावा, पेरासिटामोल केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में "दर्द" आवेगों के प्रवाहकत्त्व को अवरुद्ध करता है। परिधीय कार्रवाई की अनुपस्थिति के कारण, पेरासिटामोल व्यावहारिक रूप से ऐसी अवांछनीय दवा प्रतिक्रियाओं का कारण नहीं बनता है जैसे गैस्ट्रिक म्यूकोसा के अल्सर और क्षरण, एंटीप्लेटलेट एक्शन, ब्रोंकोस्पास्म और टोलिटिक एक्शन। यह मुख्य रूप से केंद्रीय क्रिया के कारण है कि पेरासिटामोल में एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव नहीं होता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

पेरासिटामोल का अवशोषण अधिक होता है: यह प्लाज्मा प्रोटीन को 15% तक बांधता है; 3% दवा गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित रूप में उत्सर्जित होती है

रूप, 80-90% ग्लूकोरोनिक और सल्फ्यूरिक एसिड के साथ संयुग्मित होता है, जिसके परिणामस्वरूप संयुग्मित मेटाबोलाइट्स, गैर विषैले और गुर्दे द्वारा आसानी से उत्सर्जित होते हैं। पेरासिटामोल का 10-17% CYP2E1 और CYP1A2 द्वारा ऑक्सीकृत होकर N-एसिटाइलबेन्ज़ोक्विनोनिमाइन बनाता है, जो बदले में, ग्लूटाथियोन के साथ संयोजन करके, गुर्दे द्वारा उत्सर्जित एक निष्क्रिय यौगिक में परिवर्तित हो जाता है। रक्त प्लाज्मा में पेरासिटामोल की चिकित्सीय रूप से प्रभावी एकाग्रता तब प्राप्त की जाती है जब इसे 10-15 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर प्रशासित किया जाता है। 1% से भी कम दवा स्तन के दूध में गुजरती है।

पेरासिटामोल का उपयोग विभिन्न मूल के दर्द सिंड्रोम (हल्के और मध्यम गंभीरता) और ज्वर सिंड्रोम के रोगसूचक उपचार के लिए किया जाता है, जो अक्सर "जुकाम" के साथ होता है और संक्रामक रोग. पेरासिटामोल बच्चों में एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक चिकित्सा के लिए पसंद की दवा है।

12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों के लिए, पेरासिटामोल की एक खुराक 500 मिलीग्राम है, अधिकतम एकल खुराक 1 ग्राम है, प्रशासन की आवृत्ति दिन में 4 बार है। अधिकतम दैनिक खुराक 4 ग्राम है। खराब यकृत और गुर्दा समारोह वाले मरीजों में, पेरासिटामोल लेने के बीच अंतराल बढ़ाया जाना चाहिए। बच्चों में पेरासिटामोल की अधिकतम दैनिक खुराक तालिका में प्रस्तुत की गई है। 25-7 (नियुक्ति की बहुलता - दिन में 4 बार)।

तालिका 25-7।बच्चों में पेरासिटामोल की अधिकतम दैनिक खुराक

नियुक्ति के लिए साइड इफेक्ट और मतभेद

पेरासिटामोल में केंद्रीय क्रिया की उपस्थिति के कारण, यह व्यावहारिक रूप से इस तरह की अवांछनीय दवा प्रतिक्रियाओं से रहित है जैसे कि कटाव और अल्सरेटिव घाव, रक्तस्रावी सिंड्रोम, ब्रोंकोस्पज़्म और टोकोलिटिक क्रिया। पेरासिटामोल का उपयोग करते समय, नेफ्रोटॉक्सिसिटी और हेमेटोटॉक्सिसिटी (एग्रानुलोसाइटोसिस) के विकास की संभावना नहीं है। सामान्य तौर पर, पेरासिटामोल अच्छी तरह से सहन किया जाता है और वर्तमान में इसे सबसे सुरक्षित ज्वरनाशक दर्दनाशक दवाओं में से एक माना जाता है।

पेरासिटामोल की सबसे गंभीर प्रतिकूल दवा प्रतिक्रिया हेपेटोटॉक्सिसिटी है। यह तब होता है जब इस दवा का ओवरडोज (एक बार में 10 ग्राम से अधिक लेना) होता है। पेरासिटामोल की हेपेटोटॉक्सिक क्रिया का तंत्र इसके चयापचय की ख़ासियत से जुड़ा है। पर

पेरासिटामोल की खुराक में वृद्धि से हेपेटोटॉक्सिक मेटाबोलाइट एन-एसिटाइलबेंजोक्विनोन इमाइन की मात्रा बढ़ जाती है, जो ग्लूटाथियोन की परिणामी कमी के कारण हेपेटोसाइट प्रोटीन के न्यूक्लियोफिलिक समूहों के साथ संयोजन करना शुरू कर देता है, जिससे यकृत ऊतक का परिगलन हो जाता है (टेबल) 25-8)।

तालिका 25-8।पेरासिटामोल नशा के लक्षण

पेरासिटामोल की हेपेटोटॉक्सिक क्रिया के तंत्र की खोज ने इसके निर्माण और कार्यान्वयन का नेतृत्व किया प्रभावी तरीकाइस दवा के साथ नशा का उपचार - एन-एसिटाइलसिस्टीन का उपयोग, जो यकृत में ग्लूटाथियोन के भंडार की भरपाई करता है और पहले 10-12 घंटों में ज्यादातर मामलों में सकारात्मक प्रभाव पड़ता है। पुरानी शराब के दुरुपयोग से पेरासिटामोल हेपेटोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ जाता है। यह दो तंत्रों के कारण होता है: एक ओर, इथेनॉल लीवर में ग्लूटाथियोन के भंडार को कम कर देता है, और दूसरी ओर, यह साइटोक्रोम P-450 2E1 आइसोएंजाइम को शामिल करने का कारण बनता है।

पेरासिटामोल की नियुक्ति के लिए मतभेद - दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता, यकृत की विफलता, ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी।

अन्य दवाओं के साथ सहभागिता

अन्य दवाओं के साथ पेरासिटामोल की नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत परिशिष्ट में प्रस्तुत की गई है।

25.3। बेसिक, स्लो-एक्टिंग, एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाएं

बुनियादी या "संशोधित" रोग के समूह में ऐसी दवाएं शामिल हैं जो रासायनिक संरचना और क्रिया के तंत्र में विषम हैं और संधिशोथ और घावों से जुड़े अन्य सूजन संबंधी रोगों के दीर्घकालिक उपचार के लिए उपयोग की जाती हैं।

संयोजी ऊतक खाओ। परंपरागत रूप से, उन्हें दो उपसमूहों में विभाजित किया जा सकता है।

गैर-विशिष्ट इम्यूनोमॉड्यूलेटरी प्रभाव वाली धीमी-अभिनय दवाएं:

सोने की तैयारी (ऑरोटिओप्रोल, मायोक्रिसिन *, ऑरानोफिन);

डी-पेरीसिलमाइंस (पेनिसिलमाइंस);

क्विनोलिन डेरिवेटिव (क्लोरोक्वीन, हाइड्रोक्सीक्लोरोक्वीन)।

इम्युनोट्रोपिक दवाएं जो संयोजी ऊतक में अप्रत्यक्ष रूप से भड़काऊ परिवर्तन को रोकती हैं:

इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स (साइक्लोफॉस्फेमाईड, अज़ैथियोप्रिन, मेथोट्रेक्सेट, साइक्लोस्पोरिन);

सल्फा ड्रग्स (सल्फासालजीन, मेसालजीन)। इन दवाओं के आम औषधीय प्रभाव इस प्रकार हैं:

गैर-विशिष्ट भड़काऊ प्रतिक्रियाओं में हड्डी के कटाव के विकास और जोड़ों के उपास्थि के विनाश को रोकने की क्षमता;

स्थानीय भड़काऊ प्रक्रिया पर अधिकांश दवाओं का मुख्य रूप से अप्रत्यक्ष प्रभाव, सूजन के प्रतिरक्षा लिंक के रोगजनक कारकों के माध्यम से मध्यस्थता;

कम से कम 10-12 सप्ताह की कई दवाओं के लिए एक अव्यक्त अवधि के साथ चिकित्सीय प्रभाव की धीमी शुरुआत;

निकासी के बाद कई महीनों तक सुधार (छूट) के संकेत बनाए रखना।

कार्रवाई का तंत्र और मुख्य फार्माकोडायनामिक प्रभाव

सोने की तैयारी, मोनोसाइट्स की फागोसाइटिक गतिविधि को कम करती है, उनके द्वारा एंटीजन के तेज को बाधित करती है और उनसे आईएल -1 की रिहाई होती है, जिससे टी-लिम्फोसाइट प्रसार का निषेध होता है, टी-हेल्पर कोशिकाओं की गतिविधि में कमी, दमन बी-लिम्फोसाइट्स द्वारा इम्युनोग्लोबुलिन का उत्पादन, संधिशोथ कारक सहित, और प्रतिरक्षा परिसरों का निर्माण।

डी-पेनिसिलमाइन, कॉपर आयनों के साथ एक जटिल यौगिक बनाता है, टी-हेल्पर्स की गतिविधि को दबाने में सक्षम है, बी-लिम्फोसाइट्स द्वारा इम्युनोग्लोबुलिन के उत्पादन को उत्तेजित करता है, जिसमें रुमेटी कारक भी शामिल है, और प्रतिरक्षा परिसरों के गठन को कम करता है। दवा कोलेजन के संश्लेषण और संरचना को प्रभावित करती है, इसमें एल्डिहाइड समूहों की सामग्री बढ़ जाती है जो पूरक के सी 1 घटक को बांधती है, रोग प्रक्रिया में संपूर्ण पूरक प्रणाली की भागीदारी को रोकती है; पानी में घुलनशील अंश की सामग्री को बढ़ाता है और हाइड्रॉक्सीप्रोलाइन और डाइसल्फ़ाइड बॉन्ड से भरपूर फाइब्रिलर कोलेजन के संश्लेषण को रोकता है।

क्विनोलिन डेरिवेटिव्स की चिकित्सीय कार्रवाई का मुख्य तंत्र बिगड़ा हुआ न्यूक्लिक चयापचय से जुड़ा एक प्रतिरक्षादमनकारी प्रभाव है। इससे कोशिका मृत्यु होती है। यह माना जाता है कि दवाएं बृहतभक्षककोशिका विदलन की प्रक्रिया और सीडी+ टी-लिम्फोसाइट्स द्वारा स्वप्रतिजनों की प्रस्तुति को बाधित करती हैं।

मोनोसाइट्स से IL-1 की रिहाई को रोककर, वे श्लेष कोशिकाओं से प्रोस्टाग्लैंडिंस E 2 और कोलेजनेज़ की रिहाई को सीमित करते हैं। लिम्फोकिन्स की कम रिहाई संवेदी कोशिकाओं के एक क्लोन के उद्भव, पूरक प्रणाली की सक्रियता और टी-हत्यारों को रोकती है। यह माना जाता है कि क्विनोलिन की तैयारी सेलुलर और उपकोशिकीय झिल्ली को स्थिर करती है, लाइसोसोमल एंजाइमों की रिहाई को कम करती है, जिसके परिणामस्वरूप वे ऊतक क्षति के फोकस को सीमित करते हैं। चिकित्सीय खुराक में, उनके पास चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण विरोधी भड़काऊ, इम्यूनोमॉड्यूलेटरी, साथ ही रोगाणुरोधी, लिपिड-कम करने और हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव होते हैं।

दूसरे उपसमूह (साइक्लोफॉस्फेमाईड, अज़ैथियोप्रिन और मेथोट्रेक्सेट) की दवाएं सभी ऊतकों में न्यूक्लिक एसिड और प्रोटीन के संश्लेषण को बाधित करती हैं, उनकी क्रिया ऊतकों में तेजी से विभाजित कोशिकाओं (प्रतिरक्षा प्रणाली, घातक ट्यूमर, हेमटोपोइएटिक ऊतक, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा, गोनाड्स) में नोट की जाती है। ). वे टी-लिम्फोसाइट्स के विभाजन को रोकते हैं, सहायकों, दबाने वालों और साइटोस्टैटिक कोशिकाओं में उनका परिवर्तन। यह टी- और बी-लिम्फोसाइट्स के सहयोग में कमी की ओर जाता है, इम्युनोग्लोबुलिन, संधिशोथ कारक, साइटोटॉक्सिन और प्रतिरक्षा परिसरों के गठन को रोकता है। मेथोट्रेक्सेट की तुलना में साइक्लोफॉस्फ़ामाइड और एज़ैथियोप्रिन अधिक स्पष्ट हैं, लिम्फोसाइट ब्लास्ट परिवर्तन, एंटीबॉडी संश्लेषण, विलंबित त्वचा अतिसंवेदनशीलता का निषेध, और गामा और इम्युनोग्लोबुलिन के स्तर में कमी को रोकते हैं। छोटी खुराक में मेथोट्रेक्सेट सक्रिय रूप से हास्य प्रतिरक्षा के संकेतकों को प्रभावित करता है, कई एंजाइम जो सूजन के विकास में भूमिका निभाते हैं, मोनोन्यूक्लियर कोशिकाओं द्वारा आईएल -1 की रिहाई को दबाते हैं। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि संधिशोथ और अन्य इम्यूनोइन्फ्लेमेटरी रोगों में उपयोग की जाने वाली खुराक में इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स का चिकित्सीय प्रभाव इम्यूनोसप्रेशन की डिग्री के अनुरूप नहीं होता है। यह शायद उन पर निरोधात्मक प्रभाव पर निर्भर करता है। सेल चरणस्थानीय भड़काऊ प्रक्रिया, और वास्तविक विरोधी भड़काऊ प्रभाव को साइक्लोफॉस्फेमाईड के लिए भी जिम्मेदार ठहराया जाता है।

साइटोस्टैटिक्स के विपरीत, साइक्लोस्पोरिन का इम्युनोसप्रेसिव प्रभाव IL-2 और टी-सेल वृद्धि कारक के उत्पादन के चयनात्मक और प्रतिवर्ती दमन से जुड़ा है। दवा टी-लिम्फोसाइट्स के प्रसार और भेदभाव को रोकती है। साइक्लोस्पोरिन के लिए मुख्य लक्ष्य कोशिकाएं CD4+ T (हेल्पर लिम्फोसाइट्स) हैं। प्रभाव से

प्रयोगशाला डेटा साइक्लोस्पोरिन अन्य बुनियादी दवाओं की तुलना में है और विशेष रूप से एनके-कोशिकाओं (प्राकृतिक हत्यारों) के स्तर में वृद्धि और कमी के साथ, परिधीय रक्त में सीडी 4, सीडी 8 और टी-लिम्फोसाइट्स के कम अनुपात वाले त्वचा एलर्जी वाले रोगियों में प्रभावी है। IL-2-रिसेप्टर्स को व्यक्त करने वाली कोशिकाओं की संख्या में (तालिका 25-9)।

तालिका 25-9।विरोधी भड़काऊ दवाओं के लिए सबसे अधिक संभावित लक्ष्य

फार्माकोकाइनेटिक्स

क्रिज़ानॉल (सोने के नमक का एक तैलीय निलंबन, जिसमें 33.6% धात्विक सोना होता है) का उपयोग इंट्रामस्क्युलर रूप से किया जाता है, दवा धीरे-धीरे मांसपेशियों से अवशोषित होती है। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता आमतौर पर 4 घंटे के बाद पहुंच जाती है। 50 मिलीग्राम (एक पानी में घुलनशील दवा जिसमें 50% धात्विक सोना होता है) के एकल इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद, इसका स्तर 15-30 मिनट के भीतर अधिकतम (4.0-7.0 μg / ml) तक पहुंच जाता है। 2 घंटे तक सोने की तैयारी मूत्र (70%) और मल (30%) में उत्सर्जित होती है। प्लाज्मा में टी 1/2 2 दिन है, और आधा जीवन 7 दिन है। एक बार लेने के बाद, पहले 2 दिनों के दौरान रक्त सीरम में सोने का स्तर तेजी से घटता है (50% तक), 7-10 दिनों तक उसी स्तर पर रहता है, और फिर धीरे-धीरे घटता है। बार-बार इंजेक्शन लगाने (सप्ताह में एक बार) के बाद, रक्त प्लाज्मा में सोने का स्तर बढ़ जाता है, 6-8 सप्ताह के बाद 2.5-3.0 माइक्रोग्राम / एमएल की संतुलन एकाग्रता तक पहुंच जाता है, हालांकि, प्लाज्मा में सोने की एकाग्रता और इसके बीच कोई संबंध नहीं है चिकित्सीय और दुष्प्रभाव, और विषाक्त प्रभाव इसके मुक्त अंश में वृद्धि के साथ संबंधित है। सोने की मौखिक तैयारी की जैव उपलब्धता - ऑरानोफिन (धातु सोने का 25% होता है) 25% है। उसके दैनिक के साथ

रिसेप्शन (6 मिलीग्राम / दिन), संतुलन एकाग्रता 3 महीने के बाद पहुंच जाती है। ली गई खुराक में से 95% मल में और केवल 5% मूत्र में खो जाती है। रक्त प्लाज्मा में, सोने के लवण 90% तक प्रोटीन से बंधते हैं, शरीर में असमान रूप से वितरित होते हैं: वे गुर्दे, अधिवृक्क ग्रंथियों और रेटिकुलोएन्डोथेलियल सिस्टम में सबसे अधिक सक्रिय रूप से जमा होते हैं। रूमेटाइड अर्थराइटिस के मरीजों में इसकी मात्रा सबसे ज्यादा पाई जाती है अस्थि मज्जा(26%), यकृत (24%), त्वचा (19%), हड्डियाँ (18%); श्लेष द्रव में, इसका स्तर रक्त प्लाज्मा के स्तर का लगभग 50% है। जोड़ों में, सोना मुख्य रूप से श्लेष झिल्ली में स्थानीयकृत होता है, और मोनोसाइट्स के लिए एक विशेष ट्रॉपिज़्म के कारण, यह सूजन वाले क्षेत्रों में अधिक सक्रिय रूप से जमा होता है। नाल के माध्यम से कम मात्रा में प्रवेश करता है।

डी-पेनिसिलमाइन, खाली पेट लिया जाता है, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से 40-60% तक अवशोषित होता है। आहार प्रोटीन सल्फाइड में इसके परिवर्तन में योगदान करते हैं, जो आंत से खराब अवशोषित होता है, इसलिए भोजन का सेवन डी-पेनिसिलमाइन की जैवउपलब्धता को काफी कम कर देता है। एकल खुराक के बाद अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता 4 घंटे के बाद पहुंच जाती है। रक्त प्लाज्मा में, दवा प्रोटीन से बंधी होती है, यकृत में यह गुर्दे द्वारा उत्सर्जित दो निष्क्रिय पानी में घुलनशील मेटाबोलाइट्स में बदल जाती है (सल्फाइड-पेनिसिलमाइन और सिस्टीन- पेनिसिलमाइन-डाइसल्फ़ाइड)। सामान्य रूप से काम करने वाले गुर्दे वाले व्यक्तियों में टी 1/2 2.1 घंटे है, रूमेटोइड गठिया वाले मरीजों में यह औसतन 3.5 गुना बढ़ जाता है।

क्विनोलिन दवाएं पाचन तंत्र से अच्छी तरह से अवशोषित होती हैं। रक्त में अधिकतम एकाग्रता औसतन 2 घंटे के बाद पहुंच जाती है। अपरिवर्तित दैनिक खुराक के साथ, रक्त में उनका स्तर धीरे-धीरे बढ़ता है, रक्त प्लाज्मा में एक संतुलन एकाग्रता तक पहुंचने का समय 7-10 दिनों से लेकर 2-5 सप्ताह तक होता है। . प्लाज्मा में क्लोरोक्वीन 55% एल्ब्यूमिन से बंधा होता है। न्यूक्लिक एसिड के साथ इसके जुड़ाव के कारण, ऊतकों में इसकी सांद्रता रक्त प्लाज्मा की तुलना में बहुत अधिक होती है। यकृत, गुर्दे, फेफड़े, ल्यूकोसाइट्स में इसकी सामग्री रक्त प्लाज्मा की तुलना में मस्तिष्क के ऊतकों में 30 गुना अधिक 400-700 गुना अधिक है। अधिकांश दवा मूत्र में अपरिवर्तित होती है, एक छोटा हिस्सा (लगभग 1/3) यकृत में बायोट्रांसफॉर्म होता है। क्लोरोक्वीन का आधा जीवन 3.5 से 12 दिनों तक होता है। मूत्र के अम्लीकरण के साथ, क्लोरोक्वीन के उत्सर्जन की दर बढ़ जाती है, क्षारीकरण के साथ, यह घट जाती है। सेवन बंद करने के बाद, क्लोरोक्वीन धीरे-धीरे शरीर से गायब हो जाता है, 1-2 महीने तक जमाव के स्थानों में रहता है, लंबे समय तक उपयोग के बाद, मूत्र में इसकी सामग्री कई वर्षों तक पाई जाती है। दवा आसानी से प्लेसेंटा को पार कर जाती है, भ्रूण के रेटिनल पिगमेंट एपिथेलियम में तीव्रता से जमा हो जाती है, और डीएनए से भी जुड़ जाती है, भ्रूण के ऊतकों में प्रोटीन संश्लेषण को रोकती है।

साइक्लोफॉस्फ़ामाइड जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित होता है, रक्त में इसकी अधिकतम एकाग्रता 1 घंटे के बाद पहुंच जाती है, प्रोटीन के साथ संबंध न्यूनतम होता है। बिगड़ा हुआ जिगर और गुर्दा समारोह की अनुपस्थिति में, रक्त और यकृत में दवा का 88% तक सक्रिय मेटाबोलाइट्स में बायोट्रांसफॉर्म होता है, जिनमें से एल्डोफोसामाइड सबसे अधिक सक्रिय होता है। यह गुर्दे, यकृत, प्लीहा में जमा हो सकता है। साइक्लोफॉस्फ़ामाइड अपरिवर्तित रूप में (प्रशासित खुराक का 20%) और सक्रिय और निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में मूत्र के साथ शरीर से उत्सर्जित होता है। टी 1/2 7 घंटे है बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के मामले में, विषाक्त प्रभाव सहित सभी में वृद्धि संभव है।

Azathioprine गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अच्छी तरह से अवशोषित होता है, शरीर में बदल जाता है (लिम्फोइड ऊतक में दूसरों की तुलना में अधिक सक्रिय रूप से) सक्रिय मेटाबोलाइट 6-मर्कैप्टोप्यूरिन में, टी 1/2 जिसमें से रक्त 90 मिनट होता है। रक्त प्लाज्मा से एज़ैथीओप्रिन का तेजी से गायब होना ऊतकों द्वारा सक्रिय रूप से आगे बढ़ने और आगे बायोट्रांसफॉर्मेशन के कारण होता है। Azathioprine का टी 1/2 24 घंटे है, यह बीबीबी के माध्यम से प्रवेश नहीं करता है। यह मूत्र में अपरिवर्तित और मेटाबोलाइट्स - एस-मिथाइलेटेड उत्पादों और 6-थियोरिक एसिड के रूप में उत्सर्जित होता है, जो कि ज़ैंथिन ऑक्सीडेज के प्रभाव में बनता है और हाइपरयूरिसीमिया और हाइपर्यूरिकुरिया के विकास का कारण बनता है। एलोप्यूरिनॉल के साथ ज़ैंथिन ऑक्सीडेज की नाकाबंदी 6-मर्कैप्टोप्यूरिन के रूपांतरण को धीमा कर देती है, यूरिक एसिड के गठन को कम करती है और दवा की प्रभावशीलता और विषाक्तता को बढ़ाती है।

मेथोट्रेक्सेट 25-100% जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है (औसतन 60-70%); बढ़ती खुराक के साथ अवशोषण नहीं बदलता है। आंशिक रूप से, मेथोट्रेक्सेट आंतों के वनस्पतियों द्वारा चयापचय किया जाता है, जैव उपलब्धता व्यापक रूप से भिन्न होती है (28-94%)। अधिकतम एकाग्रता 2-4 घंटों के बाद पहुंच जाती है। भोजन का सेवन अवशोषण और जैवउपलब्धता के स्तर को प्रभावित किए बिना अवशोषण समय को 30 मिनट से अधिक बढ़ा देता है। मेथोट्रेक्सेट प्लाज्मा प्रोटीन को 50-90% तक बांधता है, व्यावहारिक रूप से बीबीबी में प्रवेश नहीं करता है, यकृत में इसका बायोट्रांसफॉर्म 35% होता है जब मौखिक रूप से लिया जाता है और अंतःशिरा प्रशासित होने पर 6% से अधिक नहीं होता है। दवा को ग्लोमेरुलर निस्पंदन और ट्यूबलर स्राव द्वारा उत्सर्जित किया जाता है, शरीर में प्रवेश करने वाले मेथोट्रेक्सेट का लगभग 10% पित्त में उत्सर्जित होता है। टी 1/2 2-6 घंटे है, हालांकि, इसके पॉलीग्लुटामाइन मेटाबोलाइट्स को एक खुराक के बाद कम से कम 7 दिनों के लिए इंट्रासेल्युलर रूप से पता लगाया जाता है, और 10% (सामान्य गुर्दा समारोह के साथ) शरीर में बनाए रखा जाता है, मुख्य रूप से यकृत में शेष (कई) महीने) और गुर्दे (कितने सप्ताह)।

साइक्लोस्पोरिन में, अवशोषण की परिवर्तनशीलता के कारण, जैवउपलब्धता व्यापक रूप से भिन्न होती है, जिसकी मात्रा 10-57% होती है। मैक्सी-

2-4 घंटे के बाद रक्त में एक छोटी सी सांद्रता पहुँच जाती है। 90% से अधिक दवा रक्त प्रोटीन से जुड़ी होती है। यह व्यक्तिगत सेलुलर तत्वों और प्लाज्मा के बीच असमान रूप से वितरित किया जाता है: लिम्फोसाइटों में - 4-9%, ग्रैन्यूलोसाइट्स में - 5-12%, एरिथ्रोसाइट्स में - 41-58% और प्लाज्मा में - 33-47%। लगभग 99% साइक्लोस्पोरिन लीवर में बायोट्रांसफॉर्म होता है। यह मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है, उन्मूलन का मुख्य मार्ग जठरांत्र संबंधी मार्ग है, मूत्र में 6% से अधिक उत्सर्जित नहीं होता है, और 0.1% अपरिवर्तित होता है। आधा जीवन 10-27 (औसत 19) घंटे है। रक्त में साइक्लोस्पोरिन की न्यूनतम सांद्रता, जिस पर चिकित्सीय प्रभाव देखा जाता है, 100 एनजी / एल है, इष्टतम 200 एनजी / एल है, और नेफ्रोटॉक्सिक एकाग्रता है 250 एनजी / एल।

उपयोग और खुराक आहार के लिए संकेत

इस समूह की तैयारी का उपयोग कई इम्यूनोपैथोलॉजिकल सूजन संबंधी बीमारियों में किया जाता है। रोग और सिंड्रोम जिनमें बुनियादी दवाओं की मदद से नैदानिक ​​​​सुधार प्राप्त किया जा सकता है, तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं। 25-13।

दवाओं की खुराक और खुराक के नियम तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं। 25-10 और 25-11।

तालिका 25-10।बुनियादी विरोधी भड़काऊ दवाओं की खुराक और उनकी खुराक

तालिका का अंत। 25-10

तालिका 25-11।इम्यूनोस्प्रेसिव थेरेपी के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं के लक्षण

*केवल अंतःशिरा आघात उपचार के रूप में।

सोने की तैयारी के साथ उपचार को क्राइसो- या ऑरोथेरेपी कहा जाता है। सुधार के पहले लक्षण कभी-कभी 3-4 महीने की लगातार क्राइसोथेरेपी के बाद देखे जाते हैं। क्रिज़ानॉल निर्धारित है, 7 दिनों के अंतराल के साथ छोटी खुराक में एक या अधिक परीक्षण इंजेक्शन (5% निलंबन के 0.5-1.0 मिलीलीटर) के साथ शुरू करना और फिर 7-8 के लिए 5% समाधान के 2 मिलीलीटर के साप्ताहिक इंजेक्शन पर स्विच करना महीने। उपयोग की शुरुआत से 6 महीने के बाद सबसे अधिक बार उपचार के परिणाम का मूल्यांकन करें। शुरुआती संकेतसुधार 6-7 सप्ताह के बाद और कभी-कभी केवल 3-4 महीनों के बाद दिखाई दे सकते हैं। जब प्रभाव और अच्छी सहनशीलता प्राप्त हो जाती है, तो अंतराल को 2 सप्ताह तक बढ़ा दिया जाता है, और 3-4 महीनों के बाद, छूट के संकेतों को बनाए रखते हुए, 3 सप्ताह तक (रखरखाव चिकित्सा, लगभग जीवन के लिए किया जाता है)। जब उत्तेजना के पहले लक्षण दिखाई देते हैं, तो दवा के अधिक लगातार इंजेक्शन पर लौटना आवश्यक है। Myocrysin* इसी तरह प्रयोग किया जाता है: परीक्षण खुराक - 20 मिलीग्राम, चिकित्सीय खुराक - 50 मिलीग्राम। यदि 4 महीने के भीतर कोई प्रभाव नहीं होता है, तो खुराक को 100 मिलीग्राम तक बढ़ाने की सलाह दी जाती है; यदि अगले कुछ सप्ताहों में कोई प्रभाव नहीं होता है, तो मायोक्रिसिन* रद्द कर दिया जाता है। Auranofin का उपयोग समान लंबाई के लिए प्रति दिन 6 मिलीग्राम पर किया जाता है, जिसे 2 खुराक में विभाजित किया जाता है। कुछ रोगियों को खुराक को 9 मिलीग्राम / दिन (4 महीने के लिए अप्रभावीता के साथ) तक बढ़ाने की आवश्यकता होती है, अन्य - केवल 3 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर, खुराक साइड इफेक्ट द्वारा सीमित होती है। का पूरा चिकित्सा इतिहास दवा प्रत्यूर्जता, त्वचा और गुर्दे के रोग, पूर्ण रक्त गणना, जैव रासायनिक प्रोफ़ाइल और मूत्रालय। क्राइसोथेरेपी की शुरुआत से पहले अध्ययन किया गया, साइड इफेक्ट के जोखिम को कम करें। भविष्य में, हर 1-3 सप्ताह में नैदानिक ​​रक्त परीक्षण (प्लेटलेट्स की संख्या के निर्धारण के साथ) और सामान्य मूत्र परीक्षण दोहराना आवश्यक है। 0.1 g / l से अधिक प्रोटीनुरिया के साथ, सोने की तैयारी अस्थायी रूप से रद्द कर दी जाती है, हालांकि उच्च स्तर का प्रोटीन्यूरिया कभी-कभी उपचार को रोके बिना गायब हो जाता है।

संधिशोथ के उपचार के लिए डी-पेनिसिलमाइन 300 मिलीग्राम / दिन की प्रारंभिक खुराक पर निर्धारित किया जाता है। यदि 16 सप्ताह के भीतर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, तो खुराक को मासिक रूप से 150 मिलीग्राम / दिन बढ़ाकर 450-600 मिलीग्राम / दिन तक पहुंचा दिया जाता है। दवा को भोजन के 1 घंटे पहले या 2 घंटे बाद और किसी भी अन्य दवा लेने के 1 घंटे से पहले खाली पेट पर निर्धारित किया जाता है। एक आंतरायिक योजना (सप्ताह में 3 बार) संभव है, जो नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता को बनाए रखते हुए प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति को कम करने की अनुमति देती है। क्लिनिकल और प्रयोगशाला सुधार 1.5-3 महीनों के बाद होता है, कम अक्सर चिकित्सा के पहले की अवधि में, एक अलग चिकित्सीय प्रभाव 5-6 महीनों के बाद महसूस किया जाता है, और रेडियोग्राफिक सुधार - 2 साल बाद से पहले नहीं। यदि 4-5 महीनों के भीतर कोई असर नहीं होता है, तो दवा को बंद कर देना चाहिए। अक्सर, उपचार के दौरान, एक उत्तेजना देखी जाती है, कभी-कभी सहज छूट में समाप्त होती है, और अन्य मामलों में खुराक में वृद्धि या दैनिक दैनिक खुराक में संक्रमण की आवश्यकता होती है। डी-पेनिसिलमामाइन लेते समय, एक "द्वितीयक अक्षमता" विकसित हो सकती है: शुरुआत में प्राप्त नैदानिक ​​प्रभाव को चल रहे उपचार के बावजूद संधिशोथ प्रक्रिया के लगातार उत्तेजना से बदल दिया जाता है। उपचार की प्रक्रिया में, सावधानीपूर्वक नैदानिक ​​​​अवलोकन के अलावा, पहले 6 महीनों के लिए हर 2 सप्ताह में परिधीय रक्त (प्लेटलेट काउंट सहित) और फिर महीने में एक बार जांच करना आवश्यक है। लिवर टेस्ट हर 6 महीने में एक बार किया जाता है।

क्विनोलिन डेरिवेटिव का चिकित्सीय प्रभाव धीरे-धीरे विकसित होता है: इसके पहले लक्षण चिकित्सा की शुरुआत से 6-8 सप्ताह से पहले नहीं देखे जाते हैं (गठिया के लिए पहले - 10-30 दिनों के बाद, और रुमेटीइड गठिया, सबएक्यूट और क्रोनिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस के लिए - केवल बाद में) 10-12 सप्ताह)। अधिकतम प्रभाव कभी-कभी 6-10 महीने की निरंतर चिकित्सा के बाद ही विकसित होता है। सामान्य दैनिक खुराक 250 मिलीग्राम (4 मिलीग्राम / किग्रा) क्लोरोक्वीन और 400 मिलीग्राम (6.5 मिलीग्राम / किग्रा) हाइड्रोक्सीक्लोरोक्वीन है। खराब सहिष्णुता के मामले में या जब प्रभाव प्राप्त होता है, तो खुराक 2 गुना कम हो जाती है। अनुशंसित कम खुराक (300 मिलीग्राम क्लोरोक्वीन और 500 मिलीग्राम हाइड्रोक्सीक्लोरोक्वीन से अधिक नहीं), उच्च लोगों की प्रभावशीलता में कम नहीं, गंभीर जटिलताओं से बचने की अनुमति देते हैं। उपचार के दौरान, उपचार शुरू करने से पहले, हेमोग्राम की फिर से जांच करना आवश्यक है और फिर हर 3 महीने में, फंडस और दृश्य क्षेत्रों की परीक्षा के साथ नेत्र संबंधी नियंत्रण किया जाना चाहिए, दृश्य विकारों के बारे में गहन पूछताछ की जानी चाहिए।

साइक्लोफॉस्फ़ामाइड भोजन के बाद मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, 2 खुराक में 1-2 से 2.5-3 मिलीग्राम / किग्रा की दैनिक खुराक में, और बड़ी खुराक को आंतरायिक योजना के अनुसार अंतःशिरा के रूप में प्रशासित किया जाता है - 5000-1000 मिलीग्राम / मी 2 प्रत्येक। कभी-कभी आधा खुराक के साथ इलाज शुरू किया जाता है। दोनों योजनाओं के साथ, ल्यूकोसाइट्स का स्तर 4000 प्रति 1 मिमी 2 से कम नहीं होना चाहिए। उपचार की शुरुआत में सामान्य विश्लेषणरक्त, प्लेटलेट्स और मूत्र तलछट का निर्धारण किया जाना चाहिए

प्रत्येक 7-14 दिनों में, और जब नैदानिक ​​प्रभाव प्राप्त हो जाता है और खुराक स्थिर हो जाती है, प्रत्येक 2-3 महीनों में। अज़ैथियोप्रिन के साथ उपचार पहले सप्ताह के दौरान 25-50 मिलीग्राम की एक परीक्षण दैनिक खुराक के साथ शुरू होता है, फिर इसे हर 4-8 सप्ताह में 0.5 मिलीग्राम / किग्रा बढ़ाकर इष्टतम - 2-3 खुराक में 1-3 मिलीग्राम / किग्रा तक ले जाता है। . दवा को भोजन के बाद मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है। चिकित्सा की शुरुआत के 5-12 महीनों के बाद इसका नैदानिक ​​प्रभाव पहले नहीं विकसित होता है। उपचार की शुरुआत में, प्रयोगशाला नियंत्रण ( नैदानिक ​​विश्लेषणरक्त प्लेटलेट्स की संख्या के साथ) हर 2 सप्ताह में किया जाता है, और जब खुराक स्थिर हो जाती है - 6-8 सप्ताह में 1 बार। मेथोट्रेक्सेट का उपयोग मौखिक रूप से, इंट्रामस्क्युलर और अंतःशिरा में किया जा सकता है। एक मूल एजेंट के रूप में, दवा का प्रयोग अक्सर 7.5 मिलीग्राम / सप्ताह की खुराक पर किया जाता है; जब मौखिक रूप से उपयोग किया जाता है, तो इस खुराक को 12 घंटे के बाद 3 खुराक में विभाजित किया जाता है (सहिष्णुता में सुधार करने के लिए)। इसकी क्रिया बहुत तेज़ी से विकसित होती है, प्रारंभिक प्रभाव 4-8 सप्ताह के बाद प्रकट होता है, और अधिकतम - 6 वें महीने तक। 4-8 सप्ताह के बाद नैदानिक ​​​​प्रभाव की अनुपस्थिति में, दवा की अच्छी सहनशीलता के साथ, इसकी खुराक 2.5 मिलीग्राम / सप्ताह बढ़ जाती है, लेकिन 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं (विषाक्त प्रतिक्रियाओं के विकास और अवशोषण में गिरावट को रोकने के लिए)। चिकित्सीय खुराक के 1/3 - 1/2 की रखरखाव खुराक में, मेथोट्रेक्सेट को क्विनोलिन डेरिवेटिव और इंडोमेथेसिन के साथ प्रशासित किया जा सकता है। पैरेंट्रल मेथोट्रेक्सेट को गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से या अक्षमता (अपर्याप्त खुराक या गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से कम अवशोषण) से विषाक्त प्रतिक्रियाओं के विकास के साथ प्रशासित किया जाता है। प्रशासन से ठीक पहले पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के समाधान तैयार किए जाते हैं। मेथोट्रेक्सेट के उन्मूलन के बाद, एक नियम के रूप में, तीसरे और चौथे सप्ताह के बीच एक तीव्रता विकसित होती है। उपचार की प्रक्रिया में, हर 3-4 सप्ताह में परिधीय रक्त की संरचना की निगरानी की जाती है और प्रत्येक 6-8 सप्ताह में यकृत परीक्षण किया जाता है। साइक्लोस्पोरिन की लागू खुराक काफी विस्तृत सीमा के भीतर भिन्न होती है - 1.5 से 7.5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक, हालांकि, 5.0 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के मूल्य से अधिक अव्यावहारिक है, क्योंकि 5.5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के स्तर से शुरू होता है , जटिलताओं की आवृत्ति बढ़ जाती है। उपचार शुरू करने से पहले, एक विस्तृत नैदानिक ​​और प्रयोगशाला परीक्षा की जाती है (बिलीरुबिन के स्तर का निर्धारण और यकृत एंजाइमों की गतिविधि, रक्त सीरम में पोटेशियम, मैग्नीशियम, यूरिक एसिड की एकाग्रता, लिपिड प्रोफाइल, यूरिनलिसिस)। उपचार के दौरान, रक्तचाप और सीरम क्रिएटिनिन के स्तर की निगरानी की जाती है: यदि यह 30% तक बढ़ जाता है, तो एक महीने के लिए खुराक 0.5-1.0 मिलीग्राम / किग्रा / दिन कम हो जाती है, क्रिएटिनिन के स्तर के सामान्य होने पर, उपचार जारी रहता है, और यदि यह है अनुपस्थित है, इसे रोक दिया गया है।

नियुक्ति के लिए साइड इफेक्ट और मतभेद

बुनियादी दवाओं में गंभीर, साइड इफेक्ट सहित कई हैं। उन्हें निर्धारित करते समय, संभावित अवांछनीय लोगों के साथ अपेक्षित सकारात्मक परिवर्तनों की तुलना करना आवश्यक है।

मील प्रतिक्रियाएं। रोगी को इसकी जानकारी देनी चाहिए नैदानिक ​​लक्षणजिस पर आपको ध्यान देने और अपने डॉक्टर को रिपोर्ट करने की आवश्यकता है।

11-50% रोगियों में सोने की तैयारी निर्धारित करते समय दुष्प्रभाव और जटिलताएँ नोट की जाती हैं। सबसे आम प्रुरिटस, जिल्द की सूजन, पित्ती हैं (कभी-कभी, स्टामाटाइटिस और नेत्रश्लेष्मलाशोथ के संयोजन में, उन्हें एंटीहिस्टामाइन की नियुक्ति के साथ संयोजन में रद्दीकरण की आवश्यकता होती है)। गंभीर जिल्द की सूजन और बुखार में, यूनिथिओल * और ग्लूकोकार्टिकोइड्स को उपचार में जोड़ा जाता है।

प्रोटीनुरिया अक्सर देखा जाता है। 1 ग्राम / दिन से अधिक प्रोटीन हानि के साथ, नेफ्रोटिक सिंड्रोम, हेमट्यूरिया और गुर्दे की विफलता के विकास के जोखिम के कारण दवा रद्द कर दी जाती है।

हेमेटोलॉजिकल जटिलताओं अपेक्षाकृत दुर्लभ हैं, लेकिन उन्हें विशेष सतर्कता की आवश्यकता होती है। थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के लिए दवा को बंद करने, ग्लूकोकार्टिकोइड्स, चेलेटिंग यौगिकों के साथ उपचार की आवश्यकता होती है। पैन्टीटोपेनिया और अप्लास्टिक एनीमिया संभव है; उत्तरार्द्ध भी घातक हो सकता है (दवा वापसी की आवश्यकता है)।

मायोक्रिसिन का पैरेंट्रल प्रशासन नाइट्राइटॉइड प्रतिक्रिया (रक्तचाप में गिरावट के साथ वासोमोटर प्रतिक्रिया) के विकास से जटिल है - इंजेक्शन के बाद रोगी को 0.5-1 घंटे के लिए लेटने की सलाह दी जाती है।

कुछ साइड इफेक्ट शायद ही कभी देखे जाते हैं: दस्त, मतली, बुखार, उल्टी, पेट में दर्द के साथ एंटरोकोलाइटिस दवा बंद करने के बाद (इस मामले में, ग्लूकोकार्टोइकोड्स निर्धारित हैं), कोलेस्टेटिक पीलिया, अग्नाशयशोथ, पोलीन्यूरोपैथी, एन्सेफैलोपैथी, इरिटिस (कॉर्नियल अल्सर), स्टामाटाइटिस , फेफड़े में घुसपैठ ("सुनहरा" प्रकाश)। ऐसे मामलों में, राहत प्रदान करने के लिए दवा को बंद करना पर्याप्त है।

संभावित स्वाद विकृतियां, मतली, दस्त, मायलगिया, मेगिफोनेक्सिया, ईोसिनोफिलिया, कॉर्निया और लेंस में सोना जमा होना। इन अभिव्यक्तियों के लिए चिकित्सा पर्यवेक्षण की आवश्यकता होती है।

20-25% मामलों में डी-पेनिसिलमाइन का उपयोग करते समय साइड इफेक्ट नोट किए जाते हैं। सबसे अधिक बार, ये हेमटोपोइएटिक विकार हैं, उनमें से सबसे गंभीर ल्यूकोपेनिया हैं (<3000/мм 2), тромбоцитопения (<100 000/мм 2), апластическая анемия (необходима отмена препарата). Возможно развитие аутоиммунных синдромов: миастении, пузырчатки, синдрома, напоминающего системную красную волчанку, синдрома Гудпасчера, полимиозита, тиреоидита. После отмены препарата при необходимости назначают глюкокортикоиды, иммунодепрессанты.

दुर्लभ जटिलताओं में फाइब्रोसिंग एल्वोलिटिस, 2 जी / दिन से अधिक प्रोटीनुरिया के साथ गुर्दे की क्षति और नेफ्रोटिक सिंड्रोम शामिल हैं। इन स्थितियों में दवा को बंद करने की आवश्यकता होती है।

स्वाद संवेदनशीलता में कमी, जिल्द की सूजन, स्टामाटाइटिस, मतली, हानि जैसी जटिलताओं पर ध्यान देना आवश्यक है

भूख। डी-पेनिसिलमाइन की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति और गंभीरता दवा पर और अंतर्निहित बीमारी दोनों पर निर्भर करती है।

क्विनोलिन दवाओं को निर्धारित करते समय, साइड इफेक्ट शायद ही कभी विकसित होते हैं और व्यावहारिक रूप से बाद के उन्मूलन की आवश्यकता नहीं होती है।

चक्कर आना, अनिद्रा, सिरदर्द, वेस्टिबुलोपैथी और सुनवाई हानि के विकास के साथ सबसे आम दुष्प्रभाव गैस्ट्रिक स्राव (मतली, भूख न लगना, दस्त, पेट फूलना) में कमी से जुड़े हैं।

बहुत ही कम, मायोपथी या कार्डियोमायोपैथी विकसित होती है (कम हो जाती है टी, एसटीइलेक्ट्रोकार्डियोग्राम, चालन और ताल गड़बड़ी पर), विषाक्त मनोविकार, आक्षेप। वापसी और / या रोगसूचक चिकित्सा के बाद ये दुष्प्रभाव गायब हो जाते हैं।

दुर्लभ जटिलताओं में ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, हेमोलिटिक एनीमिया, और पित्ती, लाइकेनॉइड और मैकुलोपापुलर चकत्ते के रूप में त्वचा के घाव, और, बहुत कम ही, लिएल सिंड्रोम शामिल हैं। सबसे अधिक बार, इसके लिए दवा को बंद करने की आवश्यकता होती है।

सबसे खतरनाक जटिलता विषाक्त रेटिनोपैथी है, जो परिधीय दृश्य क्षेत्रों, केंद्रीय स्कोटोमा और बाद में दृश्य हानि के संकुचन से प्रकट होती है। दवा रद्द करना, एक नियम के रूप में, उनके प्रतिगमन की ओर जाता है।

दुर्लभ साइड इफेक्ट्स में प्रकाश संवेदनशीलता, त्वचा, बाल, और कॉर्नियल घुसपैठ के रंजकता विकार शामिल हैं। ये अभिव्यक्तियाँ प्रतिवर्ती हैं और अवलोकन की आवश्यकता है।

इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स के सामान्य दुष्प्रभाव होते हैं जो इस समूह की किसी भी दवा की विशेषता हैं (टेबल्स 25-11 देखें), साथ ही, उनमें से प्रत्येक की अपनी विशेषताएं हैं।

साइक्लोफॉस्फ़ामाइड के दुष्प्रभावों की आवृत्ति उपयोग की अवधि और जीव की व्यक्तिगत विशेषताओं पर निर्भर करती है। फाइब्रोसिस और कभी-कभी मूत्राशय के कैंसर में परिणाम के साथ सबसे खतरनाक जटिलता रक्तस्रावी सिस्टिटिस है। यह जटिलता 10% मामलों में देखी गई है। दस्त के लक्षणों के साथ भी दवा को बंद करने की आवश्यकता होती है। खालित्य, बालों और नाखूनों में डिस्ट्रोफिक परिवर्तन (प्रतिवर्ती) मुख्य रूप से साइक्लोफॉस्फेमाईड के उपयोग के साथ नोट किए जाते हैं।

सभी दवाएं थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, पैन्टीटोपेनिया विकसित कर सकती हैं, जो अज़ैथियोप्रिन के अपवाद के साथ धीरे-धीरे विकसित होती हैं और बंद होने के बाद वापस आ जाती हैं।

साइक्लोफॉस्फेमाइड और मेथोट्रेक्सेट के जवाब में अंतरालीय फुफ्फुसीय फाइब्रोसिस के रूप में संभावित विषाक्त जटिलताएं। उत्तरार्द्ध यकृत के सिरोसिस जैसी दुर्लभ जटिलता देता है। वे अज़ैथियोप्रिन के लिए अत्यंत दुर्लभ हैं और उन्हें विच्छेदन और रोगसूचक चिकित्सा की आवश्यकता होती है।

इस समूह के लिए सबसे आम जटिलताएं गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार हैं: मतली, उल्टी, एनोरेक्सिया, डायरिया और पेट दर्द। वे हैं

एक खुराक पर निर्भर प्रभाव होता है और अक्सर एज़ैथीओप्रिन के साथ होता है। इसके साथ, हाइपरयुरिसीमिया भी संभव है, जिसके लिए खुराक समायोजन और एलोप्यूरिनॉल की नियुक्ति की आवश्यकता होती है।

अन्य बुनियादी दवाओं की तुलना में मेथोट्रेक्सेट बेहतर सहन किया जाता है, हालांकि साइड इफेक्ट की आवृत्ति 50% तक पहुंच जाती है। उपरोक्त दुष्प्रभावों के अलावा, स्मृति हानि, स्टामाटाइटिस, जिल्द की सूजन, अस्वस्थता, थकान संभव है, जिसके लिए खुराक समायोजन या रद्दीकरण की आवश्यकता होती है।

अन्य इम्युनोसप्रेसिव एजेंटों की तुलना में साइक्लोस्पोरिन के कम तत्काल और दीर्घकालिक दुष्प्रभाव होते हैं। खुराक पर निर्भर प्रभाव के साथ धमनी उच्च रक्तचाप, क्षणिक एज़ोटेमिया का संभावित विकास; हाइपरट्रिचोसिस, पेरेस्टेसिया, कंपकंपी, मध्यम हाइपरबिलिरुबिनमिया और किण्वन। वे अक्सर उपचार की शुरुआत में दिखाई देते हैं और अपने आप गायब हो जाते हैं; केवल लगातार जटिलताओं के साथ, दवा वापसी की आवश्यकता होती है।

सामान्य तौर पर, अवांछनीय प्रभावों की उपस्थिति इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स के धीरे-धीरे विकसित होने वाले चिकित्सीय प्रभाव को काफी हद तक पीछे छोड़ सकती है। आधार दवा चुनते समय इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए। उनके लिए सामान्य जटिलताओं को तालिका में प्रस्तुत किया गया है। 25-12।

तालिका 25-12।इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स के साइड इफेक्ट

"0" - वर्णित नहीं, "+" - वर्णित, "++" - अपेक्षाकृत अक्सर वर्णित, "?" - कोई डेटा नहीं, "(+)" - नैदानिक ​​व्याख्या ज्ञात नहीं है।

क्विनोलिन को छोड़कर सभी दवाएं, तीव्र संक्रामक रोगों में contraindicated हैं, और गर्भावस्था के दौरान भी निर्धारित नहीं की जाती हैं (सल्फैनिलमाइड दवाओं को छोड़कर)। हेमटोपोइजिस के विभिन्न विकारों में सोने, डी-पेनिसिलमाइन और साइटोस्टैटिक्स की तैयारी को contraindicated है; लेवमिसोल - दवा एग्रानुलोसाइटोसिस के इतिहास के साथ, और क्विनोलिन - गंभीर साइटोपेनियास के साथ,

इन दवाओं के साथ इलाज की जाने वाली अंतर्निहित बीमारी से संबंधित नहीं है। गुर्दे और क्रोनिक रीनल फेल्योर के डिफ्यूज़ घाव सोने, क्विनोलिन, डी-पेनिसिलमाइन, मेथोट्रेक्सेट, साइक्लोस्पोरिन की दवाओं की नियुक्ति के लिए एक contraindication हैं; क्रोनिक रीनल फेल्योर के साथ, साइक्लोफॉस्फेमाईड की खुराक कम हो जाती है। यकृत पैरेन्काइमा के घावों के साथ, सोने की तैयारी, क्विनोलिन, साइटोस्टैटिक्स निर्धारित नहीं हैं, साइक्लोस्पोरिन सावधानी के साथ निर्धारित है। इसके अलावा, सोने की तैयारी के उपयोग के लिए मतभेद मधुमेह मेलेटस, विघटित हृदय दोष, माइलरी तपेदिक, फेफड़ों में रेशेदार-गुफाओं वाली प्रक्रियाएं, कैशेक्सिया हैं; सापेक्ष मतभेद - अतीत में गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं (सावधानी के साथ दवा निर्धारित करें), संधिशोथ कारक के लिए सेरोनगेटिविटी (इस मामले में, यह लगभग हमेशा खराब सहन किया जाता है)। डी-पेनिसिलमामाइन ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए निर्धारित नहीं है; बुजुर्गों और बुढ़ापे में पेनिसिलिन के प्रति असहिष्णुता के मामले में सावधानी के साथ उपयोग करें। सल्फा दवाओं की नियुक्ति के लिए मतभेद - न केवल सल्फोनामाइड्स के लिए अतिसंवेदनशीलता, बल्कि सैलिसिलेट्स के लिए भी, और सल्फोनामाइड्स और क्विनोलिन पोर्फिरिया के लिए निर्धारित नहीं हैं, ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी। क्विनोलिन डेरिवेटिव हृदय की मांसपेशियों के गंभीर घावों में contraindicated हैं, विशेष रूप से वे जो चालन विकारों के साथ संयुक्त होते हैं, रेटिना, मनोविकृति के रोगों में। कैचेक्सिया के साथ, बीमारियों के टर्मिनल चरणों में, गंभीर हृदय रोग के लिए साइक्लोफॉस्फेमाईड निर्धारित नहीं है। गैस्ट्रोडोडोडेनल अल्सर मेथोट्रेक्सेट की नियुक्ति के लिए एक सापेक्ष contraindication है। साइक्लोस्पोरिन को अनियंत्रित धमनी उच्च रक्तचाप, घातक नवोप्लाज्म (सोरायसिस के लिए, यह घातक त्वचा रोगों के लिए इस्तेमाल किया जा सकता है) में contraindicated है। किसी भी सल्फोनामाइड्स के लिए विषाक्त-एलर्जी प्रतिक्रियाओं का इतिहास सल्फासलाज़ीन की नियुक्ति के लिए एक contraindication है।

दवाओं का विकल्प

चिकित्सीय प्रभावकारिता के संदर्भ में, सोने की तैयारी और इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स पहले स्थान पर हैं, हालांकि, बाद के संभावित ऑन्कोजेनेसिटी और साइटोटोक्सिसिटी उन्हें कुछ मामलों में आरक्षित एजेंटों के रूप में मानते हैं; सल्फोनामाइड्स और डी-पेनिसिलमाइन द्वारा पीछा किया जाता है, जिसे कम सहन किया जाता है। रूमेटाइड फैक्टर-सेरोपोसिटिव रूमेटाइड अर्थराइटिस वाले रोगियों द्वारा बेसिक थेरेपी को बेहतर तरीके से सहन किया जाता है।

तालिका 25-13।बुनियादी विरोधी भड़काऊ दवाओं के विभेदित नुस्खे के लिए संकेत

डी-पेनिसिलिन एंकाइलोजिंग स्पॉन्डिलाइटिस और अन्य एचएलए-बी27-नकारात्मक स्पोंडिलोआर्थ्रोपैथीज के केंद्रीय रूप में अप्रभावी है।

सोने के लवण की नियुक्ति के लिए मुख्य संकेत हड्डी के कटाव के शुरुआती विकास के साथ तेजी से प्रगतिशील संधिशोथ है,

सक्रिय सिनोवाइटिस के संकेतों के साथ रोग का आर्टिकुलर रूप, साथ ही रुमेटीइड नोड्यूल, फेल्टी और सजोग्रेन के सिंड्रोम के साथ आर्टिकुलर-विसरल फॉर्म। सोने के लवण की प्रभावशीलता संधिशोथ और आंतों की अभिव्यक्तियों के प्रतिगमन से प्रकट होती है, जिसमें रुमेटीइड नोड्यूल शामिल हैं।

किशोर संधिशोथ, सोरियाटिक गठिया में सोने के लवण की प्रभावशीलता का प्रमाण है, अलग-अलग अवलोकन ल्यूपस एरिथेमेटोसस (ऑरानोफिन) के डिस्कॉइड रूप में प्रभावशीलता का संकेत देते हैं।

इसे अच्छी तरह सहन करने वाले मरीजों में सुधार या छूट की दर 70% तक पहुंच जाती है।

डी-पेनिसिलमाइन का उपयोग मुख्य रूप से सक्रिय रुमेटीइड गठिया में किया जाता है, जिसमें सोने की तैयारी के साथ प्रतिरोधी रोगियों में भी शामिल है; अतिरिक्त संकेत संधिशोथ कारक, संधिशोथ पिंड, फेल्टी सिंड्रोम, संधिशोथ फेफड़े के रोग के एक उच्च अनुमापांक की उपस्थिति हैं। सुधार के विकास की आवृत्ति, इसकी गंभीरता और अवधि, विशेष रूप से छूट के संदर्भ में, डी-पेनिसिलमाइन सोने की तैयारी से कम है। 25-30% रोगियों में दवा अप्रभावी है, विशेष रूप से हैप्लोटाइप के साथ एचएलए-B27।प्रणालीगत स्क्लेरोडर्मा की जटिल चिकित्सा में डी-पेनिसिलमाइन को मुख्य घटक माना जाता है, और पित्त सिरोसिस, पैलिंड्रोमिक गठिया और किशोर गठिया के उपचार में इसकी प्रभावशीलता दिखाई गई है।

क्विनोलिन दवाओं की नियुक्ति के लिए एक संकेत कई आमवाती रोगों में एक पुरानी प्रतिरक्षा भड़काऊ प्रक्रिया की उपस्थिति है, विशेष रूप से रिलैप्स को रोकने के लिए छूट के दौरान। वे डिस्कॉइड ल्यूपस एरिथेमेटोसस, ईोसिनोफिलिक फासिसाइटिस, किशोर डर्माटोमाइकाइटिस, पैलिंड्रोमिक गठिया और कुछ प्रकार के सेरोनिगेटिव स्पोंडिलोआर्थ्रोपैथी में प्रभावी हैं। रूमेटोइड गठिया में, एक मोनोथेरेपी के रूप में, इसका उपयोग हल्के मामलों के साथ-साथ प्राप्त छूट की अवधि के दौरान किया जाता है। क्विनोलिन की तैयारी अन्य बुनियादी तैयारियों के साथ जटिल चिकित्सा में सफलतापूर्वक उपयोग की जाती है: साइटोस्टैटिक्स, सोने की तैयारी।

इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स (साइक्लोफॉस्फेमाईड, एज़ैथियोप्रिन, मेथोट्रेक्सेट) उच्च गतिविधि के साथ आमवाती रोगों के गंभीर और तेजी से प्रगतिशील रूपों के साथ-साथ पिछले स्टेरॉयड थेरेपी की अपर्याप्त प्रभावशीलता के लिए संकेत दिया जाता है: संधिशोथ, फेल्टी और स्टिल सिंड्रोम, प्रणालीगत संयोजी ऊतक घावों (प्रणालीगत एक प्रकार का वृक्ष) के लिए एरिथेमेटोसस, डर्मेटोपॉलीमायोसिटिस, सिस्टमिक स्क्लेरोडर्मा, सिस्टमिक वास्कुलिटिस: वेगेनर के ग्रैनुलोमैटोसिस, पेरिआर्टरिटिस नोडोसा, ताकायसु रोग, चेर्ड सिंड्रोम

झा-स्ट्रॉस, हार्टन रोग, गुर्दे की क्षति के साथ रक्तस्रावी वाहिकाशोथ, बेहसेट रोग, गुडपास्चर सिंड्रोम)।

इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स का एक स्टेरॉयड-बख्शने वाला प्रभाव होता है, जो ग्लूकोकार्टिकोइड्स की खुराक और उनके दुष्प्रभावों की गंभीरता को कम करना संभव बनाता है।

इस समूह में दवाओं की नियुक्ति में कुछ विशेषताएं हैं: साइक्लोफॉस्फेमाईड प्रणालीगत वास्कुलिटिस, रुमेटीइड वैस्कुलिटिस, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और गुर्दे के ल्यूपस घावों के लिए पसंद की दवा है; मेथोट्रेक्सेट - संधिशोथ के लिए, सेरोनिगेटिव स्पोंडिलोआर्थराइटिस, सोरियाटिक आर्थ्रोपैथी, एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस; Azathioprine प्रणालीगत ल्यूपस एरिथेमेटोसस और ल्यूपस ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस के त्वचीय अभिव्यक्तियों में सबसे प्रभावी है। साइटोस्टैटिक्स को क्रमिक रूप से निर्धारित करना संभव है: प्रक्रिया की गतिविधि में कमी और स्थिरीकरण प्राप्त करने के साथ-साथ साइक्लोफॉस्फेमाईड से साइड इफेक्ट की गंभीरता को कम करने के लिए एज़ैथियोप्रिन के बाद के हस्तांतरण के साथ साइक्लोफॉस्फेमाईड।

वे सबसे आम दवाएं हैं और लंबे समय से चिकित्सा में उपयोग की जाती हैं। आखिरकार, दर्द और सूजन ज्यादातर बीमारियों के साथ होते हैं। और कई रोगियों के लिए ये दवाएं राहत लाती हैं। लेकिन इनका उपयोग साइड इफेक्ट के जोखिम से जुड़ा है। और सभी रोगियों को स्वास्थ्य को नुकसान पहुंचाए बिना उनका उपयोग करने का अवसर नहीं मिलता है। इसलिए, वैज्ञानिक नई दवाएं बनाते हैं, उन्हें अत्यधिक प्रभावी रखने की कोशिश करते हैं और उनका कोई दुष्प्रभाव नहीं होता है। ये गुण नई पीढ़ी के गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के पास हैं।

इन दवाओं का इतिहास

1829 में, सैलिसिलिक एसिड प्राप्त किया गया था, और वैज्ञानिकों ने मनुष्यों पर इसके प्रभाव की जांच शुरू की। नए पदार्थों को संश्लेषित किया गया और ऐसी दवाएं दिखाई दीं जो दर्द और सूजन को खत्म करती हैं। और एस्पिरिन के निर्माण के बाद, उन्होंने दवाओं के एक नए समूह के उद्भव के बारे में बात करना शुरू कर दिया, जिसका अफीम जैसे नकारात्मक प्रभाव नहीं हैं और बुखार और दर्द के इलाज में अधिक प्रभावी हैं। उसके बाद, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का उपयोग लोकप्रिय हो गया। दवाओं के इस समूह को यह नाम मिला क्योंकि उनमें स्टेरॉयड, यानी हार्मोन नहीं होते हैं और उनके इतने मजबूत दुष्प्रभाव नहीं होते हैं। लेकिन फिर भी उनका शरीर पर नकारात्मक प्रभाव पड़ता है। इसलिए, सौ से अधिक वर्षों से, वैज्ञानिक एक ऐसी दवा बनाने की कोशिश कर रहे हैं जो प्रभावी रूप से कार्य करे और जिसका कोई दुष्प्रभाव न हो। और केवल हाल के वर्षों में, ऐसे गुणों वाली नई पीढ़ी की गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं प्राप्त की गई हैं।

ये दवाएं कैसे काम करती हैं

मानव शरीर में कोई भी सूजन दर्द, सूजन और ऊतकों के हाइपरमिया के साथ होती है।

इन सभी प्रक्रियाओं को विशेष पदार्थों - प्रोस्टाग्लैंडिंस द्वारा नियंत्रित किया जाता है। गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, जिनकी सूची बढ़ रही है, इन पदार्थों के गठन को प्रभावित करती हैं। इससे सूजन के लक्षण कम हो जाते हैं, बुखार और सूजन गायब हो जाती है और दर्द कम हो जाता है। वैज्ञानिकों ने लंबे समय से पता लगाया है कि इन दवाओं की प्रभावशीलता इस तथ्य के कारण है कि वे साइक्लोऑक्सीजिनेज एंजाइम को प्रभावित करते हैं, जिसके साथ प्रोस्टाग्लैंडिंस बनते हैं। लेकिन हाल ही में यह पता चला है कि यह कई रूपों में मौजूद है। और उनमें से केवल एक विशिष्ट सूजन एंजाइम है। कई NSAIDs का इसके दूसरे रूप पर प्रभाव पड़ता है, और इसलिए इसके दुष्प्रभाव होते हैं। गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं की एक नई पीढ़ी गैस्ट्रिक म्यूकोसा की रक्षा करने वाले एंजाइमों को प्रभावित किए बिना, सूजन पैदा करने वाले एंजाइमों को दबा देती है।

एनएसएआईडी का उपयोग किन बीमारियों के लिए किया जाता है?

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के साथ उपचार चिकित्सा संस्थानों और रोगियों द्वारा दर्द के लक्षणों के स्व-उपचार दोनों में व्यापक है। ये दवाएं दर्द से राहत देती हैं, बुखार और सूजन को कम करती हैं और रक्त के थक्के को कम करती हैं। ऐसे मामलों में उनका उपयोग प्रभावी है:

जोड़ों, गठिया, चोट, मांसपेशियों में खिंचाव और मायोसिटिस (एक विरोधी भड़काऊ एजेंट के रूप में) के रोगों के साथ। ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के लिए गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं दर्द से राहत देने में बहुत प्रभावी हैं।

अक्सर उन्हें जुकाम और संक्रामक रोगों के लिए एक ज्वरनाशक के रूप में उपयोग किया जाता है।

ये दवाएं सिरदर्द, गुर्दे और यकृत शूल, पोस्टऑपरेटिव और मासिक धर्म के दर्द के लिए एक संवेदनाहारी के रूप में सबसे अधिक मांग में हैं।

दुष्प्रभाव

सबसे अधिक बार, NSAIDs के लंबे समय तक उपयोग के साथ, जठरांत्र संबंधी मार्ग के घाव होते हैं: मतली, उल्टी, अपच संबंधी विकार, अल्सर और गैस्ट्रिक रक्तस्राव।

इसके अलावा, ये दवाएं गुर्दे की गतिविधि को भी प्रभावित करती हैं, जिससे उनके कार्यों में कमी आती है, मूत्र में प्रोटीन में वृद्धि, मूत्र प्रतिधारण और अन्य विकार होते हैं।

यहां तक ​​​​कि नई पीढ़ी के गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं को रोगी के हृदय प्रणाली पर नकारात्मक प्रभाव से नहीं बख्शा जाता है, वे बढ़े हुए दबाव, दिल की धड़कन और सूजन का कारण बन सकते हैं।

इन दवाओं के उपयोग के बाद अक्सर सिरदर्द, चक्कर आना और उनींदापन होता है।

1. आप इन दवाओं को लंबे समय तक नहीं ले सकते, ताकि साइड इफेक्ट न बढ़ें।

2. आपको छोटी खुराक में धीरे-धीरे एक नई दवा लेना शुरू करने की जरूरत है।

3. इन दवाओं को केवल पानी के साथ पीने के लायक है, और साइड इफेक्ट को कम करने के लिए आपको कम से कम एक गिलास पीने की जरूरत है।

4. आप एक ही समय में कई एनएसएआईडी नहीं ले सकते। इसका चिकित्सीय प्रभाव बढ़ा नहीं है, लेकिन नकारात्मक प्रभाव अधिक होगा।

5. स्व-दवा न करें, केवल अपने चिकित्सक द्वारा निर्देशित दवाएं लें।

7. इन दवाओं के साथ उपचार के दौरान, आप मादक पेय नहीं ले सकते। इसके अलावा, NSAIDs कुछ दवाओं की प्रभावशीलता को प्रभावित करते हैं, उदाहरण के लिए, उच्च रक्तचाप वाली दवाओं के प्रभाव को कम करते हैं।

NSAIDs की रिहाई के रूप

इन दवाओं का सबसे लोकप्रिय टैबलेट रूप। लेकिन यह वे हैं जिनका गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर सबसे मजबूत नकारात्मक प्रभाव पड़ता है।

दवा को तुरंत रक्तप्रवाह में प्रवेश करने और साइड इफेक्ट के बिना कार्य करना शुरू करने के लिए, इसे अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, जो संभव है, हालांकि हमेशा नहीं।

अधिक सुलभ इन दवाओं के आवेदन का एक और रूप है - रेक्टल सपोसिटरी। पेट पर उनका कम नकारात्मक प्रभाव पड़ता है, लेकिन वे आंतों के रोगों में contraindicated हैं।

स्थानीय भड़काऊ प्रक्रियाओं और मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली के रोगों के लिए, बाहरी दवाओं का उपयोग करना सबसे अच्छा है। NSAIDs मलहम, समाधान और क्रीम के रूप में आते हैं जो दर्द से राहत दिलाने में प्रभावी होते हैं।

NSAIDs का वर्गीकरण

अधिकतर, इन दवाओं को उनकी रासायनिक संरचना के अनुसार दो समूहों में विभाजित किया जाता है। एसिड और गैर-एसिड से प्राप्त दवाओं में अंतर करें। आप एनएसएआईडी को उनकी प्रभावशीलता के अनुसार वर्गीकृत भी कर सकते हैं। उनमें से कुछ बेहतर सूजन से राहत देते हैं, जैसे कि डिकोफेनाक, केटोप्रोफेन या मोवालिस। अन्य दर्द के लिए अधिक प्रभावी हैं - केटोनल या इंडोमेथेसिन। ऐसे भी हैं जो बुखार को कम करने के लिए सबसे अधिक उपयोग किए जाते हैं - दवाएं "एस्पिरिन", "नूरोफेन" या "निस"। नई पीढ़ी की गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं भी एक अलग समूह को आवंटित की जाती हैं, वे अधिक प्रभावी होती हैं और उनका कोई दुष्प्रभाव नहीं होता है।

एनएसएआईडी एसिड से व्युत्पन्न

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं की सबसे बड़ी सूची एसिड को संदर्भित करती है। इस समूह में कई प्रकार हैं:

सैलिसिलेट्स, जिनमें से सबसे आम दवा "एस्पिरिन" है;

Pyrazolidins, उदाहरण के लिए, उपाय "Analgin";

जिनमें इंडोलेसेटिक एसिड होता है - दवा "इंडोमेथेसिन" या "एटोडोलैक";

प्रोपियोनिक एसिड के डेरिवेटिव, उदाहरण के लिए, "इबुप्रोफेन" या "केटोप्रोफेन" का अर्थ है;

ऑक्सिकैम नई गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं हैं, जिनमें दवा "पिरोक्सिकैम" या "मेलॉक्सिकैम" शामिल हैं;

आइसोनिकोटिनिक एसिड के डेरिवेटिव में केवल "अमिज़ॉन" दवा शामिल है।

गैर-एसिड एनएसएआईडी

इन दवाओं का दूसरा समूह गैर-अम्लीय है। इसमे शामिल है:

सल्फोनामाइड्स, उदाहरण के लिए, दवा "निमेसुलाइड";

कॉक्सिब के डेरिवेटिव - का अर्थ है "रोफेकोक्सीब" और "सेलेकॉक्सिब";

Alkanones, उदाहरण के लिए, दवा "Nabemeton"।

विकासशील फार्मास्युटिकल उद्योग अधिक से अधिक नई दवाएं बनाता है, लेकिन अक्सर वे पहले से ज्ञात गैर-स्टेरॉयड एंटी-इंफ्लैमेटरी दवाओं के समान संरचना होती हैं।

सबसे प्रभावी NSAIDs की सूची

1. मतलब "एस्पिरिन" - सबसे पुरानी चिकित्सा दवा, अभी भी व्यापक रूप से भड़काऊ प्रक्रियाओं और दर्द में उपयोग की जाती है। अब इसे अन्य नामों से निर्मित किया जाता है। यह पदार्थ Bufferan, Instprin, Novandol, Upsarin Upsa, Fortalgin S और कई अन्य में पाया जा सकता है।

2. दवा "डिक्लोफेनाक" 20 वीं शताब्दी के 60 के दशक में बनाई गई थी और अब यह बहुत लोकप्रिय है। "Voltaren", "Ortofen", "Diklak", "Klodifen" और अन्य नामों के तहत निर्मित।

3. दवा "इबुप्रोफेन" ने खुद को एक प्रभावी एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक एजेंट के रूप में साबित कर दिया है, जिसे रोगियों द्वारा आसानी से सहन किया जाता है। इसे "डोलगिट", "सोलपाफ्लेक्स", "नूरोफेन", मिग 400 और अन्य नामों से भी जाना जाता है।

4. दवा "इंडोमेथेसिन" में सबसे मजबूत विरोधी भड़काऊ प्रभाव है। यह "मेटिंडोल", "इंडोवाज़िन" और अन्य नामों के तहत निर्मित होता है। ये जोड़ों के लिए सबसे आम गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं हैं।

5. रीढ़ और जोड़ों के रोगों के उपचार में दवा "केटोप्रोफेन" भी काफी लोकप्रिय है। आप इसे "फास्टम" नाम से खरीद सकते हैं। "बिस्ट्रम", "केटोनल" और अन्य।

नई पीढ़ी एनएसएआईडी

वैज्ञानिक लगातार नई दवाओं का विकास कर रहे हैं जो अधिक प्रभावी हैं और कम साइड इफेक्ट हैं।

इन आवश्यकताओं को आधुनिक NSAIDs द्वारा पूरा किया जाता है। वे चुनिंदा रूप से कार्य करते हैं, केवल उन एंजाइमों पर जो सूजन की प्रक्रिया को नियंत्रित करते हैं। इसलिए, वे जठरांत्र संबंधी मार्ग पर कम प्रभाव डालते हैं और रोगियों के उपास्थि ऊतक को नष्ट नहीं करते हैं। साइड इफेक्ट होने के डर के बिना उन्हें लंबे समय तक पीना संभव है। इन दवाओं के फायदों में उनकी कार्रवाई की लंबी अवधि भी शामिल है, इसलिए उन्हें कम बार लिया जा सकता है - प्रति दिन केवल 1 बार। इन दवाओं के नुकसान में काफी अधिक कीमत शामिल है। इस तरह के आधुनिक एनएसएआईडी निमेसुलाइड, मेलॉक्सिकैम, मोवालिस, आर्ट्रोज़न, एमेलोटेक्स, निसे और अन्य हैं।

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम के रोगों में एनएसएआईडी

जोड़ों और रीढ़ के रोग अक्सर रोगियों को असहनीय पीड़ा देते हैं। इस मामले में गंभीर दर्द के अलावा, सूजन, हाइपरमिया और आंदोलनों की कठोरता है। एनएसएआईडी को एक साथ लेना सबसे अच्छा है, वे भड़काऊ प्रक्रियाओं के मामले में 100% प्रभावी हैं। लेकिन चूंकि वे इलाज नहीं करते हैं, लेकिन केवल लक्षणों से राहत देते हैं, ऐसी दवाओं का उपयोग रोग की शुरुआत में ही दर्द से राहत के लिए किया जाता है।

ऐसे मामलों में सबसे प्रभावी बाहरी साधन हैं। ओस्टियोचोन्ड्रोसिस के लिए सबसे अच्छी गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं डिक्लोफेनाक हैं, जिन्हें वोल्टेरेन के नाम से जाना जाता है, साथ ही इंडोमेथासिन और केटोप्रोफेन, जो मलहम और मौखिक रूप से दोनों के रूप में उपयोग किए जाते हैं। ड्रग्स "बुटाडियन", "नेपरोक्सन" और "निमेसुलाइड" दर्द से अच्छी तरह से राहत देते हैं। आर्थ्रोसिस के लिए सबसे प्रभावी गैर-स्टेरॉयड एंटी-इंफ्लैमेटरी दवाएं टैबलेट हैं, मेलॉक्सिकैम, सेलेकोक्सिब या पिरॉक्सिकैम दवाओं का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है। दवा का चुनाव व्यक्तिगत होना चाहिए, इसलिए डॉक्टर को इसके चयन से निपटना चाहिए।

ओस्टियोचोन्ड्रोसिस, रुमेटीइड गठिया, टेंडिनिटिस, सिस्टमिक ल्यूपस एरिथेमेटोसस, जुवेनाइल क्रॉनिक आर्थराइटिस, वास्कुलिटिस, गाउट, बर्साइटिस, स्पोंडिलोआर्थ्रोसिस, ऑस्टियोआर्थराइटिस संयोजी ऊतक रोगों की एक विस्तृत विविधता है। उपरोक्त सभी स्थितियों के नाम NSAIDs के केवल एक सफल उपयोग से एकजुट हैं, दूसरे शब्दों में, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं। ये दवाएं नैदानिक ​​अभ्यास में सबसे आम दवाएं हैं, और अस्पताल में, ये दवाएं केवल बीस प्रतिशत रोगियों को आंतरिक अंगों के रोगों के लिए निर्धारित की जाती हैं। गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं सभी नुस्खों का लगभग पांच प्रतिशत हिस्सा हैं।

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स: प्रकार और विशेषताएं

गैर-स्टेरॉयड एंटी-इंफ्लैमेटरी ड्रग्स, या संक्षेप में एनएसएड्स, दवाओं का एक बड़ा समूह है जिसमें तीन मुख्य प्रभाव होते हैं: एंटीप्रेट्रिक, एंटी-इंफ्लैमेटरी और एनाल्जेसिक।

"गैर-स्टेरायडल" के रूप में ऐसा शब्द स्टेरॉयड दवाओं के इस समूह को अलग करता है, अधिक सटीक होने के लिए, हार्मोनल दवाएं जिनमें तीन प्रभावों में से एक भी होता है, अर्थात् विरोधी भड़काऊ। लंबे समय तक उपयोग के साथ गैर-नशे की लत - यह वह गुण है जिसे अन्य एनाल्जेसिक के बीच लाभकारी एनएसएआईडी माना जाता है।

बहुत पहले गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं निम्नलिखित हैं - इंडोमेंटासिन और फेनिलबुटाज़ोन - उन्हें पिछली शताब्दी के मध्य से नैदानिक ​​​​अभ्यास में पेश किया गया है। उनके तुरंत बाद, पूरी तरह से नए, अधिक प्रभावी NSAIDs की "हिमस्खलन" खोज दिखाई देने लगी:

• आर्यलप्रोपियोनिक एसिड डेरिवेटिव - 1969 में;
• आर्यलसिटिक एसिड - 1971 में;
• एनोलिक एसिड - 1980।

इन सभी दवाओं में न केवल उच्चतम दक्षता है, बल्कि पहली दो दवाओं के विपरीत सहनशीलता में भी सुधार हुआ है। एसिड के उपरोक्त वर्गों में संशोधन गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के संश्लेषण के साथ समाप्त हो गए, हालांकि, काफी लंबे समय तक, प्रसिद्ध एस्पिरिन एनएसएआईडी के एकमात्र और सबसे महत्वपूर्ण रूप से पहले प्रतिनिधि बने रहे। फार्माकोलॉजिस्ट ने दुनिया में दिखाई देने वाली सभी नई दवाओं का संश्लेषण करना शुरू कर दिया और उनमें से प्रत्येक पिछले एक की तुलना में अधिक सुरक्षित और प्रभावी थी, और यह सब 1950 में शुरू हुआ।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं की कार्रवाई का सिद्धांत

गैर-स्टेरॉयड एंटी-इंफ्लैमेटरी दवाएं प्रोस्टाग्लैंडिन जैसे पदार्थों के उत्पादन को अवरुद्ध करती हैं। ये पदार्थ सूजन, मांसपेशियों में ऐंठन, बुखार और दर्द के विकास में शामिल होते हैं। बड़ी संख्या में एनएसएआईडी अनायास ही दो अलग-अलग अंशों को अवरुद्ध कर देते हैं, जो उपरोक्त प्रोस्टाग्लैंडीन पदार्थ के उत्पादन के लिए आवश्यक हैं। इन अंशों को संक्षेप में साइक्लोऑक्सीजिनेज या COX-1 और COX-2 कहा जाता है।

इन सब के अलावा, फ्रांसीसी निर्माता ब्रिस्टल मायर्स की कंपनी विशेष तामसिक गोलियां यूस्पारिन उप्सा का उत्पादन करती है। कार्डियोएस्पिरिन रिलीज के रूपों की एक बड़ी संख्या है और तदनुसार, नाम सहित Aspinat, Cardiask, Thrombo ACC, Aspirin Krdioऔर अन्य दवाएं।

नॉन स्टेरिओडल आग रहित दवाई। द गोल्ड स्टैंडर्ड इन रयूमेटोलॉजी: ट्रेडिशन एंड इनोवेशन

परंपराओं

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम (मांसपेशियों में दर्द, ओस्टियोचोन्ड्रोसिस, कोमल ऊतक की चोट, रीढ़ से दर्द सिंड्रोम, कण्डरा-मांसपेशियों की मोच, कटिस्नायुशूल, जोड़ों का दर्द) के विभिन्न रोगों के साथ, जिन क्षणों में सूजन और दर्द को दूर करना आवश्यक होता है - यह प्राथमिकता है, ऐसे मामलों में, न केवल गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का उपयोग किया जाता है, बल्कि एनाल्जेसिक भी।

हाल ही में, विभिन्न प्रकार की दवाओं की एक बड़ी संख्या सामने आई है - दवाओं के इस समूह के नए प्रतिनिधि, लेकिन "स्वर्ण मानक" माना जाता है डिक्लोफेनाक सोडियमजो 1971 में खोला गया था। सहनशीलता और प्रभावकारिता के संदर्भ में, नैदानिक ​​​​अभ्यास में पेश की जा रही अधिक से अधिक नई गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं की वर्तमान में तुलना की जा रही है।

इस सब का कारण काफी सरल है - वास्तविक, काफी प्रभावी गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के बीच, यह नैदानिक ​​\u200b\u200bप्रभावकारिता के मामले में सबसे अच्छा है: रोगियों के जीवन की गुणवत्ता पर प्रभाव, विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभाव, लागत और प्रतिक्रियाएं, साथ ही सहनशीलता।

आज दुनिया में अन्य दवाएं हैं, इनमें साइड इफेक्ट की कम संख्या वाली दवाएं शामिल हैं, लेकिन अक्सर ऐसा होता है: रोगी एक नई दवा का उपयोग करना शुरू कर देता है, लेकिन अंततः डिक्लोफिनैक सोडियम (वोल्टेरेन) में वापस आ जाता है, और ऐसा नहीं होता है केवल हमारे देश में।

हमारे मामले में, मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली के रोगों में दर्द के विकास के तंत्र पर विचार करना महत्वपूर्ण है। आमवाती रोगों में दर्द की प्रकृति बहुक्रियात्मक होती है, जिसमें परिधीय और केंद्रीय दोनों घटक शामिल होते हैं। एक ही रोग के साथ, यदि दर्द होता है, तो विभिन्न प्रकार के तंत्रों का उपयोग करने की संभावना होती है। दर्द का परिधीय तंत्र स्थानीय सूजन और जैव रासायनिक कारकों द्वारा विभिन्न ऊतकों में तंत्रिका अंत (दूसरे शब्दों में, नोसिसेप्टर) की सक्रियता से दृढ़ता से जुड़ा हुआ है।

उदाहरण के लिए, पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस जैसी बीमारी में, एक गैर-भड़काऊ और भड़काऊ प्रकृति के दर्द में अचानक वृद्धि की संभावना है (हड्डियों की बढ़ती उम्र से संबंधित नाजुकता, ऐंठन, अंगों के ऊतकों में शिरापरक ठहराव, मांसपेशियों में तनाव , माइक्रोफ्रेक्चर), जिसके प्रभाव के क्षेत्र को विभिन्न प्रकार के संयुक्त ऊतक माना जाता है, जैसे कि स्नायुबंधन, श्लेष झिल्ली, आर्टिकुलर कैप्सूल, पेरिआर्टिकुलर मांसपेशियां, हड्डियां।

डिक्लोफेनाक जैसी दवा में विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभाव का एक विशेष संयोजन होता है, इसलिए, contraindications की अनुपस्थिति में, इसका उपयोग संबंधित दवाओं के उपचार में बड़ी सफलता के साथ किया जा सकता है। साइक्लोऑक्सीजेनेसिस एंजाइम (COX-1 और COX-2 के दो टुकड़े) के निषेध के माध्यम से प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण का दमन - यह इस दवा की क्रिया का मुख्य तंत्र है। डिक्लोफेनाक को एक गैर-चयनात्मक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा माना जाता है - यह COX-1 और COX-2 साइक्लोऑक्सीजेनेसिस की सभी दो गतिविधियों (टुकड़े) को रोकता है। यद्यपि कई गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं विकसित की गई हैं जो COX-2 साइक्लोऑक्सीजेनेसिस के दो टुकड़ों में से एक को चुनिंदा रूप से दबाती हैं, गैर-चयनात्मक दवाएं गंभीर तीव्र और पुराने दर्द वाले रोगियों में दवाओं के रूप में बहुत महत्व रखती हैं जो एक प्रदान कर सकती हैं। पर्याप्त शक्तिशाली विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभाव।

बेशक, डिक्लोफेनाक जैसी दवा (एक और नाम है, वोल्टेरेन), कई गैर-स्टेरॉयड एंटी-इंफ्लैमेटरी दवाओं की तरह, मतभेद और साइड इफेक्ट्स (पीई) हैं। लेकिन यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि दुष्प्रभाव अक्सर जोखिम वाले व्यक्तियों में विकसित होते हैं। सभी के बीच सबसे आम दुष्प्रभावों में से एक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ गैस्ट्रोपैथी है।

डिक्लोफेनाक (वोल्टेरेन) दवा का उपयोग करते समय पीई के जोखिम को बढ़ाने वाले कारक:

• इतिहास में पेप्टिक अल्सर;
• बड़ी खुराक या कई गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का एक साथ सेवन;
• महिला लिंग, क्योंकि दवाओं के इस समूह के प्रति महिलाओं की संवेदनशीलता में वृद्धि पाई गई है;
• शराब का दुरुपयोग;
• एच। पाइलोरी की उपस्थिति;
• धूम्रपान;
• ग्लूकोकार्टिकोइड्स के साथ सहवर्ती चिकित्सा;
• भोजन जो गैस्ट्रिक स्राव को बढ़ाता है (वसायुक्त, नमकीन भोजन, मसालेदार);
• पैंसठ के निशान से अधिक आयु।

ऐसे जोखिम समूहों से संबंधित व्यक्तियों में, Voltaren (Diclofenac) की दैनिक खुराक, उदाहरण के लिए, एक सौ मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए, और वरीयता, एक नियम के रूप में, Voltaren (Diclofenac) के अल्पकालिक खुराक रूपों को दी जानी चाहिए। और इसे या तो चौबीस घंटे में दो बार पचास मिलीग्राम की खुराक में, या चौबीस घंटे में चार बार पच्चीस मिलीग्राम की खुराक में निर्धारित करें।

डाइक्लोफेनाक का प्रयोग करना चाहिए भोजन के बाद ही.

इस दवा के काफी लंबे समय तक उपयोग के साथ, यह सख्ती से संपर्क करना और शराब पीने से बचना आवश्यक है, क्योंकि डिक्लोफेनाक शराब के समान है, यह संसाधित होता है और यकृत में टूट जाता है। उच्च रक्तचाप के रोगियों में, रक्तचाप के स्तर को नियंत्रित करना आवश्यक है, और ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में, डिक्लोफेनाक दवा लेते समय कुछ तीव्रता हो सकती है।

क्रोनिक किडनी या लीवर की बीमारी वाले रोगियों में, गुर्दे के एंजाइम के स्तर को नियंत्रित करते हुए, दवा की छोटी खुराक का उपयोग करना आवश्यक है। इसके अलावा, यह याद रखना चाहिए कि विभिन्न रोगियों में गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के लिए तथाकथित "व्यक्तिगत प्रतिक्रियाएं" भिन्न हो सकती हैं। यह अन्य दवाओं पर भी लागू होता है, विशेष रूप से बुजुर्गों में, जिसमें बहुरूपता का उल्लेख किया जाता है - पूरी तरह से अलग गंभीरता के पुराने रोगों के एक पूरे गुच्छा का संचय।

नवाचार

आज तक, रुमेटोलॉजी में गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के "सोने के मानक" की समस्या पर एक अलग दृष्टिकोण है। एक विशेषज्ञ की राय है कि इस दवा के बड़ी संख्या में जेनरिक के नगरपालिका फार्मेसियों और फार्माकोलॉजिकल बाजारों की अलमारियों पर उपस्थिति के बाद देश में डिक्लोफेनाक दवा (आरएफ) की प्रतिष्ठा धूमिल (खराब) हो गई थी।

डिक्लोफेनाक दवा के इन सभी पैरोडी के विशाल बहुमत की सुरक्षा और प्रभावकारिता, या जैसा कि उन्हें "डिक्लोफेनाक" भी कहा जाता है, का उत्कृष्ट रूप से लंबे और अच्छी तरह से डिज़ाइन किए गए यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों (लघु के लिए आरसीटी) में परीक्षण नहीं किया गया है।

वास्तव में, ये "डिक्लोफेनाक" रूसी संघ की सामाजिक रूप से असुरक्षित परतों के लिए काफी सस्ती और सस्ती हैं, जिसने स्वाभाविक रूप से हमारे देश में गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के बीच डिक्लोफेनाक को एकमात्र और सबसे लोकप्रिय दवा बना दिया। रूस के छह क्षेत्रों और स्वयं राजधानी (मास्को) में लगभग तीन हजार रोगियों के एक विशेष सर्वेक्षण के अनुसार, जो नियमित रूप से गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं प्राप्त करते हैं, इस दवा का उपयोग लगभग बहत्तर प्रतिशत उत्तरदाताओं द्वारा किया गया था।

लेकिन यह इन जेनेरिक डिक्लोफेनाक के साथ है कि रूसी संघ में देखी जाने वाली सबसे खतरनाक दवा जटिलताओं की सबसे बड़ी संख्या हाल के क्षणों में जुड़ी हुई है। कुछ रिपोर्टों के अनुसार, तीन हजार अठासी रुमेटोलॉजिकल रोगियों में, जिन्होंने नियमित रूप से डिक्लोफेनाक लिया, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल कटाव और अल्सर पांच सौ चालीस रोगियों में पाए गए - यह, वैसे, साढ़े सत्रह प्रतिशत है।

इस सब के साथ, डिक्लोफेनाक लेते समय गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल जटिलताएं समान जटिलताओं की आवृत्ति से भिन्न नहीं होती हैं जो आम तौर पर मान्यता प्राप्त अधिक जहरीली दवाओं के उपयोग से होती हैं - पाइरोक्सिकैम (लगभग उन्नीस बिंदु और एक दसवां प्रतिशत) और इंडोमेथेसिन (लगभग सत्रह बिंदु और सात दसवां प्रतिशत) ).

यह काफी महत्वपूर्ण है कि अपच का विकास, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ जठरविकृति के विपरीत, बड़े पैमाने पर एक ही गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा के संपर्क प्रभाव से निर्धारित होता है, यह इस प्रकार है कि यह सब औषधीय गुणों पर निर्भर करता है एक विशेष औषधि। अक्सर, एक ही सक्रिय पदार्थ वाले विभिन्न वाणिज्यिक फर्मों की तैयारी में विशेष सहनशीलता होती है, और यह, सबसे पहले, समान "डाइक्लोफेनाक" या, अधिक सरलता से, डिक्लोफेनाक के सस्ते जेनरिक को संदर्भित करता है।

जेनरिक के अपेक्षाकृत व्यापक और गहरे उपयोग के कारण, जिसने औषधीय बाजार पर अपेक्षाकृत महंगी, लेकिन इसकी गुणवत्ता, मूल दवा को काफी हद तक बदल दिया, अधिकांश रूसी डॉक्टरों और रोगियों ने डिक्लोफेनाक के बारे में एक राय बनाई, जो मध्यम प्रभावकारिता वाली दवा थी। लेकिन अवांछनीय प्रभावों के उच्चतम जोखिम के साथ। हालांकि प्रमुख रूसी विशेषज्ञों और वैज्ञानिकों ने मूल दवा डिक्लोफेनाक और इसके सस्ते एनालॉग्स (या सिर्फ प्रतियां) के बीच अन्य प्रकार की सुरक्षा और प्रभावशीलता की दुनिया में अस्तित्व के सबूत के साथ बार-बार बात की है और कहा है, रूसी में कोई गंभीर और कठोर नैदानिक ​​परीक्षण नहीं है। इस प्रावधान की पुष्टि करने के लिए फेडरेशन।

इस डिक्लोफेनाक दवा सुरक्षा समस्या का एक और पहलू है - यह हृदय संबंधी दुर्घटनाओं का एक बढ़ा हुआ जोखिम है। यदि हम मेटा-विश्लेषण के दौरान प्राप्त आंकड़ों से सहमत हैं, गैर-स्टेरॉयड एंटी-इंफ्लैमेटरी ड्रग्स के बड़े अवलोकन और समूह अध्ययन, डिक्लोफेनाक दवा का उपयोग मायोकार्डियल इंफार्क्शन जैसे कारक के विकास के अधिक जोखिम से जुड़ा हुआ है, अन्य समान रूप से लोकप्रिय गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं की तुलना में। इस दवा के लिए, इस गंभीर जटिलता के लिए आरआर लगभग एक बिंदु और चार दसवां हिस्सा था, जबकि नेपरोक्सन के लिए यह शून्य बिंदु नब्बे सात दसवां हिस्सा था, इबुप्रोफेन के लिए एक बिंदु और सात दसवां हिस्सा, इंडोमेथासिन के लिए एक बिंदु और तीन दसवां हिस्सा, और पाइरोक्सिकैम के लिए एक बिंदु और तीन दसवां, छह दसवां।

इन सबके अलावा, डिक्लोफेनाक का उपयोग इस तरह के एक दुर्लभ, लेकिन संभावित रूप से जीवन-धमकी देने वाली जटिलता के विकास का कारण बन सकता है, जैसे तीव्र दवा-प्रेरित हेपेटाइटिस या तीव्र यकृत विफलता। 1995 में वापस, संयुक्त राज्य अमेरिका (FDA) के चिकित्सा नियामक प्राधिकरण ने इस दवा का उपयोग करते समय गंभीर तीव्र यकृत जटिलताओं के एक सौ अस्सी मामलों के व्यापक विश्लेषण से डेटा प्रदान किया, जो उस समय मृत्यु का कारण बना। इस सब के साथ, संयुक्त राज्य अमेरिका में, डिक्लोफेनाक जैसी दवा को इतनी गहरी और व्यापक रूप से इस्तेमाल की जाने वाली गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा नहीं माना जाता था (बेशक, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, नेपरोक्सन और इबुप्रोफेन के लिए उपज)। विश्लेषण के आने वाले समय में, डिक्लोफेनाक का उपयोग संयुक्त राज्य अमेरिका में केवल सात वर्षों के लिए किया गया है, क्योंकि इसे 1988 में उसी देश के फार्माकोलॉजिकल बाजार के लिए एफडीए द्वारा अनुमोदित किया गया था।

यदि हम उपरोक्त सभी को जोड़ते हैं, तो हम पहले ही निष्कर्ष निकाल सकते हैं कि वर्तमान समय में, डिक्लोफेनाक को गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के बीच "गोल्ड स्टैंडर्ड" में एक सच्चा भागीदार नहीं माना जा सकता है, और मुख्य रूप से उच्च जोखिम के कारण दवा लेने के दौरान होने वाले अवांछित प्रभावों के बारे में। यह अब सामान्य सुरक्षित एनाल्जेसिक चिकित्सा के बारे में आधुनिक विचारों के अनुरूप नहीं है।

रूसी औषधीय बाजारों में डिक्लोफेनाक दवा का एक विकल्प सार और संरचना में इसका निकटतम रिश्तेदार हो सकता है - यह एसिक्लोफेनाक है। इस दवा के अधिक महत्वपूर्ण फायदे हैं, मुख्य रूप से उच्चतम स्तर की सुरक्षा, उच्च दक्षता और उपलब्धता - ये सभी गुण एसिक्लोफेनाक को इस समय औषधीय गुणों के सर्वोत्तम संयोजन के साथ गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के स्थानों में से एक का दावा करने की अनुमति देते हैं।

एसिक्लोफेनाकफेनिलएसेटिक एसिड का एक व्युत्पन्न है, जिसे मुख्य रूप से चयनात्मक COX-2 खंड अवरोधकों के मध्यवर्ती समूहों में से एक का प्रतिनिधि माना जाता है। इस दवा में COX-1 और COX-2 के दो अंशों की निरोधात्मक सांद्रता का अनुपात लगभग एक बिंदु और छब्बीस सौवां है, और यह COX-2 खंड सेलेकॉक्सिब के संदर्भ चयनात्मक अवरोधक की तुलना में बहुत कम है - केवल शून्य बिंदु और सात दसवां हिस्सा, लेकिन यह रोफेकोक्सीब से अधिक है, जो केवल शून्य दशमलव बारह सौवां है। हाल के अध्ययनों से पता चलता है कि एक सौ मिलीग्राम (एसिक्लोफेनाक) की खुराक पर दवा लेने के बाद, COX-1 के शारीरिक टुकड़े की गतिविधि केवल छत्तीस प्रतिशत है। पचहत्तर मिलीग्राम डिक्लोफेनाक लेने के लिए, यह अनुपात क्रमशः नब्बे-सात और बयासी प्रतिशत था।

एसिक्लोफिनैक दवा की काफी उच्च जैवउपलब्धता है, जो मौखिक प्रशासन के बाद पूरी तरह से और तेजी से अवशोषित हो जाती है, जबकि चरम प्लाज्मा एकाग्रता साठ-एक सौ अस्सी मिनट के बाद पहुंच जाती है। समग्र रूप से मानव शरीर में, यह सब लगभग पूरी तरह से यकृत में चयापचय होता है, इसका मुख्य मेटाबोलाइट जैविक रूप से सक्रिय चार-हाइड्रॉक्सीसेक्लोफेनाक माना जाता है, और डिक्लोफेनाक स्वयं अतिरिक्त में से एक है। एक औसत शरीर में, चार घंटे के बाद, दवा की संरचना का आधा शरीर छोड़ देता है, मूत्र में लगभग सत्तर से अस्सी प्रतिशत उत्सर्जित होता है, और शेष बीस से तीस मल में निकल जाता है। श्लेष द्रव में इस दवा की सांद्रता प्लाज्मा का लगभग पचास प्रतिशत है।

मुख्य (मुख्य) औषधीय प्रभाव के बजाय, तथाकथित COX-2 नाकाबंदी, एसिक्लोफेनाक सबसे महत्वपूर्ण विरोधी भड़काऊ साइटोकिन्स के संश्लेषण को दबाने के लिए सिद्ध हुआ है, बिल्कुल इंटरल्यूकिन -1 (IL-1 के रूप में संक्षिप्त) के समान है। और ट्यूमर नार्कोसिस फैक्टर ही (TNF- अल्फा)। मेटालोप्रोटीनिस के इंटरल्यूकिन -1 से जुड़े सक्रियण में कमी को सबसे महत्वपूर्ण तंत्रों में से एक माना जाता है जो आर्टिकुलर कार्टिलेज प्रोटीओग्लिएकन्स के संश्लेषण पर एसिक्लोफेनाक के सकारात्मक प्रभाव को निर्धारित करता है। यह संपत्ति ऑस्टियोआर्थराइटिस, सबसे आम रुमेटोलॉजिकल रोग में इसके उपयोग की समीचीनता के मुख्य लाभों की कुल संख्या को संदर्भित करती है।

एसिक्लोफेनाक जैसी दवा का उपयोग 1980 के अंत से नैदानिक ​​​​अभ्यास में किया गया है। इस समय, एसिक्लोफेनाक की संरचना के अनुसार औषधीय बाजार में अठारह विभिन्न प्रकार की दवाएं प्रस्तुत की जाती हैं:

1. ऐसफ्लान (बीआर);
2. एयरटाल (ईएस, पीटी, सीएल);
3. बार्कन (FI, SE, NO, DK);
4. बर्लोफेन (एआर);
5. बृस्ताफ्लाम (सीएल, एमएक्स, एआर);
6. गेरबिन (ईएस);
7. प्रिसर्वेक्स (जीबी);
8. सानिन (ES);
9. एताल (एनएल);
10. सोविपन (जीआर);
11. प्रोफलम (बीआर);
12. लोकोमिन (सीएच);
13. फाल्कल (ईएस);
14. बायोफेनाक (जीआर, पीटी, एनएल, बीई);
15. बीओफेनाक (डीई, एटी);
16. ऐट्रल डिफ्यूक्रेम (ES);
17. एयर ताल (बीई);
18. एसिक्लोफर (एई)।

Aceclofenac 1996 से रूसी संघ में पंजीकृत है और अभी भी Airtal ब्रांड नाम के तहत उपयोग किया जाता है।

संधिशोथ के उपचार में एसिक्लोफिनैक ने खुद को काफी अच्छी तरह साबित किया है। साथ ही, डिसमेनोरिया जैसी लगातार रोग संबंधी स्थिति में इस दवा की प्रभावशीलता सिद्ध हुई है। हाल के अध्ययनों से पता चला है कि एसिक्लोफेनाक का एक या बार-बार उपयोग सफलतापूर्वक उसी दर्द से राहत देता है, उदाहरण के लिए, नेपरोक्सन (500 मिलीग्राम), प्लेसीबो प्रभाव से काफी बेहतर है।

इसके अलावा, दंत जोड़तोड़ (दांत निकालने) के शास्त्रीय मॉडल पर, पोस्टऑपरेटिव दर्द की जटिल चिकित्सा में एसिक्लोफेनाक दवा के उपयोग की बहुत संभावना का अच्छी तरह से अध्ययन किया गया था, विशेष रूप से स्थिति अगर प्रारंभिक सेवन "प्रीऑपरेटिव एनाल्जेसिया" में किया गया था ” मोड, यानी दांत निकालने से साठ मिनट पहले।

आज तक, वास्तविक नैदानिक ​​अभ्यास में एसिक्लोफेनाक की सुरक्षा का एक तुलनात्मक अध्ययन भी किया गया है (डिक्लोफेनाक सबसे महत्वपूर्ण नियंत्रण था)। प्राप्त आंकड़ों से पता चला है कि एसिक्लोफेनाक उस दवा से बेहतर है जिसका उपयोग इसकी सुरक्षा के संदर्भ में तुलना के लिए किया गया था: जटिलताओं का योग केवल बाईस बिंदु और एक दसवां और सत्ताईस बिंदु और एक प्रतिशत का दसवां हिस्सा था (पी कम शून्य बिंदु और एक हजारवें से), जिनमें से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल से दस बिंदु और छह दसवें और पंद्रह बिंदु और एक प्रतिशत के दो दसवें (पी शून्य बिंदु और एक हजारवें से कम)। एसिक्लोफेनाक लेने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, अवांछनीय प्रभावों के कारण चिकित्सा की रुकावट भी देखी गई - चौदह बिंदु और एक दसवां और अठारह बिंदु और सात दसवां प्रतिशत, क्रमशः (पी शून्य बिंदु और एक हजारवें से कम)।

एसिक्लोफेनाक दवा का उपयोग करते समय जनसंख्या अध्ययन (केस-कंट्रोल के प्रकार से) सबसे खतरनाक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल जटिलताओं के अपेक्षाकृत कम जोखिम का प्रमाण बन गया है। एसिक्लोफेनाक ने अन्य गैर-स्टेरॉयड एंटी-इंफ्लैमेटरी दवाओं की तुलना में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव का सबसे कम जोखिम दिखाया है।

वर्तमान में, बहुत कम डेटा हैं जो हमें एसिक्लोफेनाक लेते समय हृदय संबंधी जटिलताओं के विकास के जोखिम का आकलन करने की अनुमति देते हैं। लेकिन एक अध्ययन में, यह दवा मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन के सबसे कम जोखिम से जुड़ी थी:

• एसिक्लोफेनाक- आरआर एक बिंदु और तेईस सौवां (शून्य बिंदु नब्बे-सात सौवां से एक बिंदु और साठ-दो सौवां);

निम्नलिखित दवाओं से:

• इंडोमिथैसिन- एक पूरे और छप्पन सौवें (एक पूरे और इक्कीस सौवें से दो बिंदु और तीन दसवें);
• आइबुप्रोफ़ेन- एक पूरे और इकतालीस सौवें (एक पूरे और अट्ठाईस सौवें से एक पूरे और पचपन सौवें);
• डिक्लोफेनाक- एक पूरे और पैंतीस सौवें (एक पूरे और अठारह सौवें से एक पूरे और चौवन सौवें)।

यदि हम सब कुछ सारांशित करते हैं, तो हम कह सकते हैं कि एसिक्लोफेनाक को गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के प्रतिनिधियों में से एक माना जाता है, जो अच्छी तरह से संगठित आरसीटी की सूची के साथ-साथ काफी लंबे समय तक काउहोट और अवलोकन संबंधी अध्ययनों के दौरान काफी आश्वस्त रूप से सिद्ध होता है। विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक गतिविधि। इसके चिकित्सीय प्रभाव के संदर्भ में, यह दवा हीन नहीं है और यहां तक ​​​​कि इबुप्रोफेन, केटोप्रोफेन, डिक्लोफेनाक जैसी काफी लोकप्रिय पारंपरिक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं से भी बेहतर है, और नियमित पेरासिटामोल की तुलना में बहुत अधिक प्रभावी है। अन्य गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं की तुलना में दवा एसिक्लोफेनाक कम अक्सर (बीस से तीस प्रतिशत तक) अपच का कारण बनता है।

इस दवा की एक कम अल्सरोजेनिक क्षमता भी दिखाई गई है (यह नेपरोक्सन, इंडोमेथेसिन और डिक्लोफेनाक की तुलना में लगभग दो, चार और सात गुना कम है)। ऐसे डेटा हैं जो एसिक्लोफेनाक के उपयोग से जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव के जोखिम में महत्वपूर्ण कमी दिखाते हैं। इसी तरह के परिणाम, जो वास्तविक नैदानिक ​​​​अभ्यास को दर्शाते हैं, हृदय संबंधी जटिलताओं के कम जोखिम के संबंध में आज तक प्राप्त किए गए हैं।

डिक्लोफेनाक और गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के अन्य समान रूप से लोकप्रिय प्रतिनिधियों के विपरीत, एसिक्लोफेनाक दवा का एक पर्याप्त लाभ, आर्टिकुलर उपास्थि के चयापचय पर नकारात्मक प्रभाव की अनुपस्थिति है, जो इस दवा को इसके उपयोग और रोगसूचक उपचार के लिए काफी उपयुक्त बनाता है। पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस की।

तो, आज एसिक्लोफेनाक उपभोक्ताओं के लिए सबसे सस्ती दवा है और विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभावकारिता और पर्याप्त सहनशीलता के संतुलित संयोजन के साथ काफी उच्च गुणवत्ता वाला मूल उपाय है। दवा अच्छी तरह से पुरानी बीमारियों के दीर्घकालिक और अल्पकालिक उपचार के लिए उपयोग की जाने वाली मानक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के बीच नेता होने का दावा कर सकती है, जिसमें रुमेटोलॉजी भी शामिल है, जो दर्द के साथ होती है।

रुमेटोलॉजी में गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का तर्कसंगत उपयोग

अंत में, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि आधुनिक चिकित्सक के पास दवाओं का एक प्रभावशाली शस्त्रागार है जो दर्द को काफी कम कर सकता है और रोगियों की स्थिति और जोड़ों की उनकी कार्यात्मक गतिविधि में सुधार कर सकता है, और इस प्रकार रोगी के जीवन की गुणवत्ता पूरी तरह से। यह गैर-स्टेरॉयड एंटी-इंफ्लैमेटरी दवाओं की प्रभावशीलता से संबंधित है, जिनमें लंबी अवधि के अवलोकन एरिल एसिटिक (डिक्लोफेनाक) और एरिल प्रोपियोनिक (इबुप्रोफेन और अन्य) एसिड की तैयारी की अत्यधिक सराहना करते हैं, विशिष्ट (सेलेकोक्सिब) और चुनिंदा (निमेसुलाइड और मेलॉक्सिकैम) के रूप में ) गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं जो पिछली शताब्दी के अंतिम वर्षों में दिखाई दीं।

लेकिन इक्कीसवीं सदी की शुरुआत तक, उपचार के दूसरे पक्ष - सुरक्षा, यानी सुरक्षा / प्रभावकारिता - "सिक्के के दो पहलू", जो निर्धारित करते हैं, पर सबसे गंभीर ध्यान देने की आवश्यकता के बारे में डेटा अभी भी जमा हुआ है। इस या उस दवा के नुकसान और फायदे। इस सब के साथ, इस दवा की कीमत और साइड इफेक्ट के इलाज की बढ़ती लागत, यदि निश्चित रूप से ऐसा होता है, कोई छोटा महत्व नहीं है।

इसलिए, तथाकथित तर्कसंगत चिकित्सा का तात्पर्य नैदानिक ​​रूप से स्वीकार्य और न्यायोचित दवा के उपयोग से है, क्रिया के तंत्र का अच्छा ज्ञान, जिसमें सामाजिक उपयोग और प्रतिकूल प्रभाव, रोकथाम के तरीके और कार्रवाई का तंत्र दोनों शामिल हैं। केवल एक डॉक्टर ही सुरक्षित और प्रभावी उपचार प्रदान कर सकता है।

रुमेटोलॉजी में आधुनिक सुरक्षित और प्रभावी उपचार के मूल सिद्धांत

• जिन रोगियों को गैस्ट्रोपैथी विकसित होने का खतरा है, उन्हें विशिष्ट और चयनात्मक COX-2 खंड अवरोधक दिए जा सकते हैं या, यदि वे विशिष्ट रोगियों में अत्यधिक प्रभावी हैं, गैर-चयनात्मक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, लेकिन हमेशा एक साथ मिसोप्रोस्टोल (एक सिंथेटिक प्रोस्टाग्लैंडीन) जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा को सुरक्षा प्रदान करता है। ट्रैक्ट) या प्रोटॉन पंप इनहिबिटर (ओमेप्राज़ोल)।
• घनास्त्रता के जोखिम की उपस्थिति में मरीजों को एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (या अप्रत्यक्ष थक्कारोधी) की कम खुराक लेना जारी रखना आवश्यक है, जब तक कि, निश्चित रूप से, COX-2 टुकड़े के अवरोधकों के संयोजन में उपचार नहीं किया जाता है। हालांकि, ऐसे मामलों में, श्लेष्म झिल्ली के कटाव और अल्सरेटिव प्रक्रिया के समय पर निदान के लिए गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (वर्ष में कम से कम दो बार गैस्ट्रोस्कोपी) की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है।
• इस बात पर जोर दिया जाना चाहिए कि बहुत प्रभावी, लेकिन हमेशा सुरक्षित दवाओं के वितरण के संदर्भ में, डॉक्टर के लिए रोगियों के साथ सहयोग करना, उपचार प्रक्रिया के दौरान रोगी की जिम्मेदारी बढ़ाना और योगदान देने वाले जोखिम कारकों को खत्म करना विशेष रूप से आवश्यक है। साइड इफेक्ट के सबसे लगातार विकास के लिए। इस दृष्टि से, अत्यधिक प्रभावी, लेकिन असुरक्षित दवाएं, जिन्हें गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं माना जाता है, लेते समय डॉक्टर और रोगी की पारस्परिक जिम्मेदारी की भावना विशेष रूप से महत्वपूर्ण है। साथ ही, इस तथ्य से अवगत होना महत्वपूर्ण है कि गंभीर रूप से बीमार मरीजों में भी, आधुनिक गैर-स्टेरॉयड एंटी-इंफ्लैमेटरी दवाओं के उपयोग से वस्तुनिष्ठ और व्यक्तिपरक लक्षणों में कमी या यहां तक ​​​​कि पूरी तरह गायब हो सकती है।
• जिन रोगियों को मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन/स्ट्रोक का सामना करना पड़ा है और जिन्हें गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के साथ दीर्घकालिक उपचार की आवश्यकता है, उन्हें आहार का पालन करने की सलाह दी जाती है, अर्थात्, विशेष उपायों का उपयोग करना जो बार-बार होने वाले स्ट्रोक और मायोकार्डियल इन्फेक्शन के खिलाफ निवारक साबित हुए हैं।
• गुर्दे की विफलता (सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि) के संकेत वाले रोगियों में, यह सलाह दी जाती है कि गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं को निर्धारित न करें, या इसके विपरीत, केवल डॉक्टरों की करीबी देखरेख में - विशिष्ट और चयनात्मक अवरोधक।
• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट, किडनी और कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम से पैथोलॉजी के विकास के जोखिम कारकों को बाहर करने के लिए रोगी की सावधानीपूर्वक जांच।